Trường Đại học Y dược Hải phòng CTĐTY khoa dựa trên năng lực

Modul: Hô hấp Bộ môn Dược lý, 02

Bài giảng: THUỐC CHỐNG VIÊM

MỤC TIÊU HỌC TẬP: Sau khi học xong bài này sinh viên giải thích được
cơ chế tác dụng và tác dụng của các nhóm thuốc:
Glucocorticoid
Natri cromolyn
Kháng leucotrien

1.Thuốc chống viêm nhóm glucocorticoid

Glucocorticoid là hormon của tuyến tủy thượng thận
Tác dụng và cơ chế tác dụng
Glucocorticoid có tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá
trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm:
Ức chế mạnh sự di chuyển bạch cầu về ổ viêm.
Làm giảm sản xuất và giảm hoạt tính của nhiều chất trung gian hóa học
của viêm như: histamin, serotonin, bradykinin, các dẫn xuất của acid
arachidonic. Glucocorticoid làm ức chế phospholipase A2 làm giảm tổng hợp
và giải phóng leucotrien, protaglandin.
Ức chế giải phóng các enzym tiêu thể, ion superoxid (các gốc tự do),
làm giảm hoạt tính của các yếu tố hóa hướng động, các chất hoạt hóa của
plasminogen, collagenase…
Giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, bạch cầu đa nhân, giảm sản
xuất các cytokin…
Phục hồi đáp ứng của các receptor β adrenergic.
Ngoài tác dụng chống viêm, glucocorticoid còn có tác dụng chống dị
ứng (do ức chế phospholipase C) và ức chế miễn dịch (do ức chế tăng sinh
các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc của các lympho T, giảm hoạt
tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và khả năng nhận dạng kháng nguyên của đại
thực bào.
Dược động học
Trường Đại học Y dược Hải phòng CTĐTY khoa dựa trên năng lực
Modul: Hô hấp Bộ môn Dược lý, 02

Hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, t/2 huyết tương khoảng từ 90- 300
phút. Trong huyết tương, cortisol gắn với globulin (90%) và với albumin
(6%)
Chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng khử đường nối 4- 5 và khử ceton ở vị
trí 3.
Thải trừ qua thận dưới dạng sulfo- và glycuro- hợp.
Tác dụng không mong muốn
Nguy cơ nhiễm nấm candida miệng họng
Làm tăng glucose máu
Teo cơ, vạch rạn dưới da, mô lympho bị teo (tuyến hung, lách, hạch
lympho), xương bị thưa , xương dài dễ bị gãy, đốt sống bị lún….
Hội chứng Cushing
Làm tăng tái hấp thu Na + và nước tại ống thận, phù
Làm tăng thải K +
Làm tăng thải Ca2+ qua thận, giảm hấp thu Ca2+ ở ruột do đối kháng với
vitamin D.
Kích thích thần kinh trung ương: bứt rứt, bồn chồn, lo âu, khó ngủ
Làm tăng đông máu, tăng số lượng hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu, nhưng
làm giảm số lượng tế bào lympho do huỷ các cơ quan lympho.
Tăng tiết dịch vị acid và pepsin, làm giảm sản xuất chất nhày, giảm
tổng hợp prostaglandin E1, E2 có vai trò trong việc bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Chậm lên sẹo các vết thương
Chế phẩm
Methylprednisolone.
Hydrocortisone axetat.
Tixocortol pivalate.
Prednisolone.
Prednisone.
Budesonide.
Desonide.
Trường Đại học Y dược Hải phòng CTĐTY khoa dựa trên năng lực
Modul: Hô hấp Bộ môn Dược lý, 02

Mometasone.
Betamethasone Sodium Phosphate.
Dexamethasone.
Dexamethasone Sodium Phosphate
Fluocortolone.
Betamethasone Dipropionate,…
2.Natri cromoglicat
Cromolyn được tổng hợp từ năm 1965, là dẫn xuất chromon của cây
Ammi visuaga, được dùng điều trị hen phế quản ở Mỹ từ năm 1973.
Tác dụng và cơ chế tác dụng
Ức chế dưỡng bào của phổi giải phóng các chất trung gian hóa học do
đáp ứng với các kích thích hoặc do tương tác với kháng nguyên- kháng thể
IgE
Ức chế tác dụng hoạt hóa của các peptid hóa hướng động trên bạch cầu
trung tính, ưa acid hoặc đơn nhân
Natri cromoglicat chỉ có tác dụng phòng cơn do ức chế các chất trung
gian hóa học gây viêm của nhiều tế bào, ngăn ngừa đáp ứng hen với các kích
thích do dị ứng hoặc không dị ứng.
Tác dụng không mong muốn
Dùng theo đường hít, ít được hấp thu nên ít gây độc tính toàn thân.
Ho, co thắt nhẹ phế quản
Nhức đầu
Buồn ngủ
Rối loạn tiêu hóa
Phản ứng quá mẫn.
3.Thuốc kháng leucotrien
Tác dụng và cơ chế tác dụng
Thuốc kháng leucotrien ức chế tổng hợp hoặc ngăn cản tác dụng của
các cysteinyl leucotrien ở đường hô hấp.
Tác dụng không mong muốn
Trường Đại học Y dược Hải phòng CTĐTY khoa dựa trên năng lực
Modul: Hô hấp Bộ môn Dược lý, 02

Rối loạn tiêu hóa

Khô miệng, khát
Đau đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ
Đau khớp, đau cơ
Phù
Phản ứng nhạy cảm
Hội chứng Churg- Strauss (có tiền sử hen, thường viêm mũi, viêm
xoang, viêm mạch và tăng bạch cầu ưa eosin).
Chế phẩm
Zileuton
Montelukast
Zafirlukast
Trường Đại học Y dược Hải phòng CTĐTY khoa dựa trên năng lực
Modul: Hô hấp Bộ môn Dược lý, 02