POLUVRSTI LJEKOVITI PRIPRAVCI

Maja Ljubi-Bernaek, mag.pharm.spec.

UNGUENTA

Definicija (Ph.Jug.IV) LJEKOVITE MASTI

Masti su poluvrsti ljekoviti pripravci za vanjsku uporabu
namijenjeni za lijeenje koe, sluznica i rana.
Sadravaju ljekovite ili zatitne supstancije otopljene, suspendirane ili
emulgirane u prikladnoj podlozi.

Definicija (Ph.Eur.III)TOPIKI POLUVRSTI PRIPRAVCI

Topiki poluvrsti pripravci namijenjeni su za primjenu na kou ili
sluznicu zbog njihovog lokalnog djelovanja ili perkutane penetracije
lijekova, odnosno zbog njihova omekavajueg ili zatitnog uinka.
 POLUVRSTI PRIPRAVCI
ZA PRIMJENU NA KOI
Definicija (Ph.Eur.V)
Poluvrsti pripravci za primjenu na koi rabe se radi postizanja
lokalnog ili transdermalnog nanoenja djelatnih tvari, ili zbog
njihova omekavajueg i zatitnog uinka.
Sastoje se od jednostavne ili sloene podloge u kojoj je obino
otopljena ili rasprena jedna ili vie djelatnih tvari.

Ljekovite masti smatramo gelovima plastinih osobina jer pod

mehanikim i termikim utjecajima mijenjaju svoj oblik.
Gelovi su disperzijski sustavi koji se sastoje od dviju faza,
veinom vrste i tekue koje se za razliku od onih kod suspenzija
potpuno proimaju. Ti su gelovi termoreverzibilni tj.
zagrijavanjem prelaze u tekui oblik, a hlaenjem se obnavlja gel-
stanje.
PODJELA POLUVRSTIH PRIPRAVAKA
ZA PRIMJENU NA KOI:
Masti - hidrofobne, s vodom emulgirajue i hidrofilne
Kreme - lipofilne i hidrofilne
Gelovi - lipofilni i hidrofilni
Paste
Kataplazme
Ljekoviti flasteri
Kataplazme

Definicija (eng. poultices)

Sastoje se od hidrofilne podloge koja zadrava toplinu i

u kojoj su rasprene krute ili tekue djelatne tvari.

Obino se nanose u debelom sloju na odgovarajuu

tkaninu i zagriju prije primjene na kou.

Ljekoviti flasteri
Definicija (eng. medicated plasters)
Pripravci koji se sastoje od poluvrste ljepljive smjese

fiksirane na pamuna i sintetska tkanja te perforirane

plastine materijale.
Apliciraju se na kou sa svrhom

Obrade reumatinih stanja (ljepljivoj se podlozi dodaju

ekstrakti paprike i arnike, kamfor i sl.)
Uklanjanja ronatih slojeva koe - kurje oi (dodatak
salicilne kiseline)

TTS
Topika primjena lijekova
Lokalna primjena razliitih farmaceutskih pripravaka na
koi.
Aktivne se supstancije gotovo uvijek primjenjuju sa
podlogom koja i sama neposredno utjee na lijeenje.
Pripravci mogu djelovati:
Na samoj povrini koe i u ronatom sloju (antiseptici
i antimikotici)
Na dublje slojeve epidermisa ili na dermis, subkutis
te privjeske koe (antiflogistici, kortikosteroidi,
antireumatici, antivirotici, citotoksici,
sebotropne tvari, itd.)
Izbor i djelovanje podloga

U topikoj terapiji treba se pridravati ovog pravila:

Vrsta djelatne tvari odabire se prema vrsti dermatoze
Vrsta podloge odreuje se prema stadiju dermatoze
Idealna podloga morala bi zadovoljiti mnogobrojne
zahtjeve:
Biti fizioloki podnoljiva
Kemijski i mikrobioloki stabilna
Biti podnoljiva s ljekovitim supstancijama i oslobaati ih u
dostatnoj mjeri
Imati konzistenciju koja omoguuje dobru razmazivost (talite
priblino 400C)
Imati sposobnost vezanja vode i tekuih ljekovitih supstancija
Podjela podloga
Ovisno o kemijskim svojstvima dijele se na:
Gelovi ugljikovodika (vazelin, parafin, plastibaza)
Lipogelovi (trigliceridi:masti i ulja, voskovi:cera lanae, cera alba,
cera flava, cetaceum)
Emulzijski gelovi (gelovi ugljikovodika i lipogelovi uz dodatak
emulgatora)
Hidrogelovi (hidrofilni koloidi organskog i anorganskog podrijetla)
Gelovi polietilenglikola (Macrogol, Carbowax)
Silikonski gelovi (silikonska ulja uz dodatak aerosila i kalcij-
stearata)
Za primjenu u praksi najprikladnija je podjela podloga
na:
Bezvodne masne podloge
Emulzijske masne podloge
Emulgatori
Povrinski aktivne tvari (tenzidi) ija se molekula sastoji od hidrofilnih i
lipofilnih skupina. Prema tome da li u emulgatoru prevladavaju
hidrofilne (polarne) ili hidrofobne (nepolarne, oleofilne) skupine, topljiv
je on u vodi ili ulju.
Lipofilni emulgatori:
Vii alifatski alkoholi (cetanol, stearol, cetostearol)
Cikliki alkoholi (kolesterol)
Lanalkol (smjesa sterola i alifatskih alkohola)
Parcijalni esteri masnih kiselina i vievalentnih alkohola (npr. glicerol-
monostearat)
Sorbitanski esteri masnih kiselina (Span, Arlacel)
Hidrofilni emulgatori:
Neionogeni: polisorbati (Tween)
Anionaktivni: natrij-laurilsulfat
Kompleksni: Cera emulsificans (emulgirajui vosak)
Cetostearolum 90g
Natrii laurylis sulfas 10g
Aqua purificata 4g
 BEZVODNE MASNE PODLOGE

Lipofilne
Nepolarne (bez tenzida)
Polarne (apsorpcijske baze-
sa tenzidima HLB do 10) Hidrofilne
Jako polarne (isperive
podloge-sa tenzidima HLB Makrogolske podloge
preko 10)
Excipiens macrogoli
Macrogolum 4000 40g
Macrogolum 400 60g
Lipofilne nepolarne podloge

Gelovi ugljikovodika (vazelin, parafinsko ulje)

Lipogelovi (trigliceridi biljnog i ivotinjskog podrijetla,
voskovi)
Podloge bez emulgatora
Excipiens ad unguenta antibiotica
Vaselinum album 90g
Paraffinum liquidum 10g
Lipofilne polarne podloge
Apsorpcijske baze s vodom tvore emulzije V/U
Excipiens ad unguenta
Cera alba 5g
Cetostearolum 5g
Cera lanae 5g
Vaselinum album 85g
Excipiens lanalcoli
Lanalcolum 6g
Vaselinum album 10g
Paraffinum solidum 24g
Paraffinum liquidum 60g
Excipiens ad oculenta
Cera lanae 10g
Vaselinum album 80g
Paraffinum liquidum 10g
Excipiens cholesteroli
Eucerin
Lipofilne jako polarne podloge

Isperive podloge s vodom tvore emulzije U/V

Excipiens emulsificans
Cera emulsificans 30g
Paraffinum liquidum 20g
Vaselinum album 50g
Excipiens emulsificans anionicum
Excipiens emulsificans nonionicum
Lipofilne bezvodne podloge
nepolarne:
ne veu vodu, indiferentne podloge
ne mogu se isprati vodom
ne mijeaju se sa hidrofilnim emulzijskim podlogama i hidrogelovima
polarne:
veu vodu (lipofilni emulgatori HLB do 10)
ugodnija primjena na koi nego iste lipofilne podloge
nije potrebno dodavanje konzervansa
teko se ispiru vodom
opasnost od pojave senzibilizacije (lanolin, lanolinski alkoholi)
ne mijeaju se sa emulzijskim podlogama tipa U/V
jako polarne:
veu vodu (hidrofilni emulgatori HLB iznad 10)
ugodnija primjena na koi nego iste lipofilne podloge
nije potrebno dodavanje konzervansa
isperive su
ne mijeaju se sa emulzijskim podlogama tipa V/U
Hidrofilne bezvodne podloge
Makrogolske podloge (polietilenglikolske):
topljive u vodi
nisu masne, isperive su, nije potrebno konzerviranje
primjenjuju se na dlakavim podrujima, pogodne kod izrade antimikotikih
i antiseptikih dermatika
higroskopne su, dovode do isuivanja ronatog sloja tj. ne djeluju
emolijentno
opasnost od pojave senzibilizacije (polietilenglikol)
inkopatibilnosti: -promjena konzistencije (fenolni spojevi, cink-oksid, talk)
-promjena boje (sulfatiazol, srebro-nitrat)
-teko otputanje djelatnih supstancija (kortikosteroidi,
salicilna kiselina)
Konfekcioniranje: ne puniti u tube ili lonie od umjetnog materijala
EMULZIJSKE MASNE PODLOGE
LIPOFILNE KREME V/U - neisperive
Excipiens lanalcoli aquosum
Excipiens lanalcoli 50g
Aqua purificata 50g
Cerae lanae ung. aquosum (FM)
EMULZIJSKE MASNE PODLOGE
HIDROFILNE KREME U/V isperive
Excipiens emulsificans aquosum
Excipiens emulsificans 30g
Aqua purificata 69,9g
Pulvis conservans 0,1g
Excipiens emulsificans nonionicum aquosum (DAB 9)
EMULZIJSKE MASNE PODLOGE
KREME MJEOVITA TIPA

COLD KREME
Unguentum emolliens (ung. leniens, ung. refrigerans)
Cetaceum 12,2g
Cera alba 12g
Paraffinum liquidum 56g
Natrii tetraboras 0,5g
Aqua purificata 19g

AMBIFILNE KREME
Basis creme (DAC)
Lipofilne kreme
Emulzoidi V/U, djeluju okluzivno ali slabije od bezvodnih podloga
Primjena: njega suhe koe (none kreme-hranjive)
za kroninu fazu bolesti
Nije potrebno konzerviranje, a esto niti dodatak antioksidansa
Nisu perive, ostavljaju mastan sjaj na koi, spreavaju normalnu
perspiraciju
Opasnost od pojave senzibilizacije
Inkopatibilnosti: razaranje emulzije uz polidokanol, liquor carbonis
detergens, a rjee uz anestetike, antihistaminike, etakridin-laktat,
amonijsulfobituminat
 Hidrofilne kreme
Emulzoidi U/V, djeluju emolijentno, hlade i protuupalno
Primjena: njega masne i normalne koe(dnevne kreme tzv. vanishing
creams)
za akutnu i subkroninu fazu bolesti (kod dermatitisa bez
keratotikih promjena)
Isperive, ne ostavljaju mastan sjaj na koi
Potrebno je konzerviranje i dodavanje ovlaivaa
Opasnost od pojave senzibilizacije (propilenglikol, cetostearol)
Inkopatibilnosti: anionski emulgatori ne sa kationskim djelatnim tvarima
(akridinski spojevi, rivanol, gentamicin, oksitetraciklin, tetrakrain,
anestetici), neionski emulgatori ne sa fenolnim supstancijama (fenoli,
pix, resorcinol, salicilna kiselina, tanin)
 Kreme mjeovita tipa
Cold kreme
Emulzoidi tipa V/U/V
Unguentum Emolliens: Na-tetraborat sa slobodnim masnim kiselinama
bijelog voska (cerotinska i lignocerinska) stvara sapune koji su hidrofilni
emulgatori, a unutar pelinjeg voska nalaze se i masni alkoholi koji ine
lipofilni dio kompleksa
Primjena: za ienje i njegu normalne i suhe koe
kod upalnih procesa koe, za razrjeivanje raznih dermatika
Ne mogu primiti puno niti vodene niti masne faze za razliku od ambifilnih

Ambifilne kreme
Sadre kompleksan emulgator (smjesa hidrofilnog i lipofilnog)
Primjena: pogodne za sve tipove koe, za izradu pripravaka s
kortikosteroidima, antisepticima i dr.
Nije potrebno konzerviranje, mogu prihvaati i hidrofilne i lipofilne
supstancije
Inkopatibilnosti: kationske i fenolne supstancije (salicilna kiselina,
resorcinol, krezol, tanin, timol, etakridin-laktat, liquor carbonis det.)
Masti i kreme V/U tipa
Indikacije: hiperkeratotike promjene, smekavanje i
skidanje krasta, lihenifikacija, svi oblici suhe
koe.
Prednosti: djeluju okluzivno, emolijentno i zatitno.
Nedostaci: mala sposobnost hlapljenja vlage
(perspiratio insensibilis), zadravanje topline
(izbjegavati predebeli sloj).
Kreme U/V tipa i mjeovita tipa
Indikacije: dermatoze bez izraenih keratotikih
promjena, ekcem
Prednosti: dobra raspodjeljenost, mogunost dobrog
doziranja, simultano dovoenje hidrofilnih i
lipofilnih tvari
Nedostaci: djeluju isuujue (duom primjenom)
 HIDROGELOVI
Hidrofilni gelovi sa sadrajem vode 80-90%
Sredstva za geliranje mogu biti:
Anorganski spojevi: amorfni SiO2, bentonit
Makromolekulske organske supstancije:
Anionogene:
tragant,pektin,alginati,karboksimetilceluloza,poliakrilna kiselina
Neionogene: krob, metilceluloza
Amfoterne: elatina
Sadre omekivae (glicerol, sorbitol, propilenglikol) u konc.
10-20%
Moraju se konzervirati i po mogunosti puniti u tube
U terapiji pogodni za obrasle dijelove tijela i kao protektivi
Djeluju hidratizirajue, hlade kou, ne zaepljuju pore i lako se
ispiru vodom
PASTE
Masti-suspenzije s visokim udjelom dispergirane vrste faze (30-
70%), a disperzijsko je sredstvo lipofilna podloga (npr.vazelin)
Izrada: razribavanjm prakastih komponenata s rastaljenom podlogom
u zagrijanim tarionicima
Indikacije: ograniena podruja koe (cirkumskriptna akutna arita,
intertriginozna podruja, ulceracije, dekubitusi)
Prednosti: Dobra lokalizacija i postojanost premaza.
Ujedinjuju osobine posipa (hlade i isuuju kou) i masti
(djeluju okluzivno i dugo ostaju na koi)
Nedostaci: dosta teko nanoenje i uklanjanje premaza te zadravanje
topline (ne vrijedi za suspenzio-emulzoide).

Primjer: Zinci oxydi pasta

Zinci oxydum 25g
Talcum 25g
Vaselinum album 50g
IZRADA POLUVRSTIH PRIPRAVAKA
Otopine
Podloga se rastali na to nioj temperaturi i dobro usitnjena ljekovita tvar
otapa u talini uz neprekidno mjeanje. Mijea se do hlaenja.
Emulzije
Podloga i emulgator se rastale i uz neprekidno mijeanje dodaje vodena
otopina ljekovite tvari zagrijana na temp. taline (ne iznad 700C), a dobivena
smjesa mijea do hlaenja. Ljekovita supstancija ovisno o svojim osobinama
moe biti otopljena u vodenoj ili masnoj fazi.
Suspenzije
Ljekovita tvar to sitnijih estica razriba se s dijelom rastaljene podloge,
odnosno njoj srodne tekue pomone tvari, za koju se koliinu mora umanjiti
koliina podloge. Postupnim dodavanjem preostalog dijela podloge izrauje
se homogeni pripravak.
UVANJE POLUVRSTIH PRIPRAVAKA
Konfekcioniraju se u tube ili lonie.
Tube su prikladne za:
pripravke koji sadre vie vode (hidrogelovi, masti-emulzije)
oksidativno osjetljive ljekovite tvari
pripravke izraene aseptikim postupkom (oculenta-ljekovite masti za
oi)
Zatita od utjecaja svjetlosti:
posude od tamno obojena stakla ili tube
Posude od umjetnog materijala ne smijemo koristiti za:
pripravke s polietilenglikolskim podlogama
ljekovite tvari s obiljejima fenola

Ako nije drugaije propisano, uvaju se u dobro zatvorenim

posudama, na hladnu mjestu, zatieno od svjetlosti
(Ph.Jug.IV).
Ako nije drugaije propisano, masti, kreme, gelove i paste treba
uvati na temperaturi koja ne prelazi 250C (BP, Ph.Eur.).
LITERATURA
1. R.Senjkovi, Osnove oblikovanja lijekova, kolska knjiga,
Zagreb, 1994.
2. R.Senjkovi, V.Petrii, M.Beirevi, Oblikovanje lijekova
Praktikum, Sveuilite u Zagrebu, Zagreb, 1996.
3. Pharmacopoeia Jugoslavica, Editio quarta, 1984.
4. European Pharmacopoeia, 4th Edition, 2002.
5. DAC 2002/ NRF, 19.Erg. 2002
6. M.ajkovac, Kozmetologija, Naklada Slap, Jastrebarsko, 2000.
7. C.Garbe, H.Reimann, C.Sander-Bahr, Rationelle
dermatologische Rezeptur, Thieme mit GOVI-Verlag, 1996.
HVALA NA PANJI!