Tema 27-Definitiu 2021-2022

Tema 27- Antidiabètics:
insulina i antidiabètics no
insulínics.
Farmacologia – Grau d’infermeria
Cristina Gómez Blasco

Farmacèutica
2021-
2022
Tema 27-. Antidiabètics: insulina i antidiabètics no insulínics.
Diabetis: Tipus
▪ La diabetes mellitus tipus I ( DMI) está caracteritzada per la desaparició de les cèl.lules beta del pancreas. Pot
ser autoinmune o idiopática. Sol apàreixer abans dels 30 anys i es carateritza per una insulopènia, i el pacient
requereix insulina.
▪ La diabetis mellitus tipus 2 (DM2) és una malaltia complexa, resultat d’un dèficit de secreció d’insulina i d’un
augment de la resistència perifèrica a l’acció de l’hormona, que ocasiona hiperglucèmia i condueix a l’aparició
de complicacions microvasculars i macrovasculars.
▪ La diabetes gestacional: diabetes que apareix durant l’embaràs sense diagnòstic previ. Sol apàreixer en el tercer
trimestre i es fa el test de O-sullivan per detectar.ho a temps. Es tracta amb insulina.
▪ La diabetis mellitus secundaria, a malalties pancreàtiques, síndromes congènits, endocrinopaties…moltes

vegades aquesta és reversible.
▪ PREGUNTA DE EXAMEN
Diabetis tipus II : definicions
▪ Alteració metabòlica principalment caracteritzada per una elevació de la glucèmia i per complicacions
microvasculars i cardiovasculars, que incrementen substancialment la morbiditat i la mortalitat associada
amb la malaltia, i que redueixen la qualitat de vida.
“ La diabetis és una malaltia complexa i crònica que requereix atenció sanitària contínua amb
estratègies multifactorials de reducció de riscos més enllà del control glucèmic. L'educació i el
suport continuats de l'autogestió del pacient són fonamentals per evitar complicacions agudes i
reduir el risc de complicacions a llarg termini. Existeix evidència significativa que demostra una
sèrie d'intervencions per millorar els resultats de la diabetis “ ADA 2017
ADA American Diabetes Association. Diabetes Care 2017 jan; 40 ( supplement 1):s1-s2
425 milions de persones amb diabetis al mon, de les quals una tercera part són més
grans de 65 anys.
Sense mesures de prevenció efectives el nombre de persones amb diabetis podria

augmentar fins a 629 milions a l’any 2045.
Diabetis
Clínica:
Poliúria, polidípsia, pèrdua de pes, polifàgia.
Hiperglucèmia i glucosúria .
(glucosa en sag) (glucosa a l’orina)
ABORDATGE DE LA DIABETES:
▪Dieta Mesures higiènico-diètetiques

▪Exercici
▪Hàbits saludables : no fumar, no alcohol...
▪Antidiabètics no insulinics ( ADO, GLP-1)
▪Insulines
ABORDATGE MULTIFACTORIAL
INSULINA
Hormona anabòlica implicada en l'aport de glucosa
Diabetis.
INSULINA
▪ És una hormona , que la seva estructura és un polipèptid de 51 aminoàcids sintetitzat per les cèl·lules ß del
pàncrees. .
▪ Intervé en la regulació de la glucosa, en el seu transport i emmagatzemant. I poder regular la glucosa com a font
d’energia. Actua com a “clau”. Insulina actua: fetge, múscul i al teixit adipós.
▪ El pàncreas sintetitza dos tipus de insulina: basal i la postpandrial. (després de menjar)

Diabetis.
INSULINA
SECRECIÓ INSULINA PANCREÀTICA EN CONDICIONS NORMALS:
▪ .
INSULINA BASAL: secreció fix, constant d’insulina. Regula la producció hepàtica de glucosa Controla la
glicèmia en dejú i entre àpats.
▪ INSULINA PRANDIAL: pics d’insulina desprès de la ingesta. Control de la glicèmia postprandial.
insulina comercialitzades intenten emular aquest perfil biològic de la síntesis de insulina per part del pàncreas
Nivells de glucosa i insulina en pacient sà Insulina postpandrial segreguem després INSULINA

del àpats
GLUCOSA
Insulina basal controla els nivells de

glucosa basals entre àpats i dejú.
ESMORZAR DINAR SOPAR

IMPORTANTE
PROCÉS d’INSULINITZACIÓ!!!
▪ Diabètic tipus I
▪ Diabètic tipus II que no s’ha assolit objectiu terapèutic ( Hemoglobina glicosilada < 7% ( ??) i
una curta esperança de vida, complicacions…menys estrictes…
Diabetis.
INSULINA
Es fonamental a l’hora d’insulinitzar un pacient conèixer tres aspectes bàsics
de la farmacocinètica:
▪ Quan comencen a actuar.

▪ Quan arriben al pic màxim de concentració en sang.
▪ Durada del seu efecte.
Vies administració:
▪Parenteral: sc o IV. ( mai via ORAL perquè s’inactiva)
▪Bombes d’insulina. Insulina regular.
Diabetis. INSULINES
HUMANES
INSULINA INICI PIC DURACIÓ
D’ACCIÓ EFECTE
RAPIDA O REGULAR: 30-45 min (sc) 2-3 5-8 hores

-Actrapid hores
-Humulina
regular
INTERMITJA O NPH 2-4 hores 4-8 10-16 hores

-Insulatard NPH hores
-Humulina NPH
Barreges: % variables de ràpida + NPH

Diabetis. ANÀLEGS DE LA
INSULINA INICI PIC DURACIÓ
INSULINA
D’ACCI EFECTE
Ó
ACCIÓ CURTA
- Lispro (Humalog) 5 -10 minuts 1 -2 h 4 h

-Aspart (Novorapid )
-Glulisina (Apidra)
ACCIÓ BASAL = LENTA

-Glargina (Lantus) ) No
Detemir (Levemir 2 hores ( Quasi pla ) ≈ 24 h
-
- Degludec ( Tresiba)
Diabetis.
Corba d’acció de les
insulines
Aspart, Lispro
Regular Insulina retardada

NPH
Glargina, Detemir, degludec
Diabetis. ANÀLEGS DE LA INSULINA

ANÀLEGS D’ACCIÓ CURTA: Insulina lispro, aspart, glulisina
Avantatges respecte la insulina regular:
▪ Efecte hipoglucemiant més precoç. Coincideix amb el major pic glucèmic provocat per la ingesta: controla millor la
glucèmia postprandial.
▪ Menor durada d’acció: menor incidència d’hipoglucèmies postprandials.

▪ Flexibilitzen els horaris d’administració respecte la insulina regular: s’administren immediatament abans de menjar o
inclús després (15’ abans-20’ després).
▪ Poden requerir l’administració concomitant d’insulines combinades o

basals (per tenir l’efecte més curt que la regular).
INSULINA
ANÀLEGS D’ACCIÓ CURTA: Insulina lispro, aspart, glulisina
▪ L’equivalència de les insulines ràpides és la mateixa. ( lispro = humalog ®, Aspart = Novoràpid ®, Glulisina = Apidra ®)
▪ El perfil de seguretat dels anàlegs d’acció curta és similar al de la insulina

ràpida/regular.
▪ Útils quan no és possible programar estrictament els horaris de les

menjades.
▪ Nens a partir de 6 anys.
▪ En embarassades??? Dades limitades.

NG1
INSULINA
ANÀLEGS D’ACCIÓ BASAL = LENTA
INSULINA
▪ GLARGINA: S’administra un cop al dia via sc.
▪ DETEMIR: S’administra 1 o 2 cops al dia via sc.
▪ DEGLUDEC: s’administra 1 cop al dia via sc
➢ No s’han de diluir ni barrejar amb cap altra insulina, ni solució.

➢ Poden administrar-se a nens ≥ 6 anys. Detemir ≥ 2 anys.
Ex: pauta: Glargina o detemir xx UI/24h + anàleg ràpid abans els àpats + pauta correctora...
INSULINA
ANÀLEGS D’ACCIÓ BASAL = LENTA
Avantatges dels anàlegs Basals vs NPH:
▪ Reducció d’hipoglucèmies nocturnes (recordar el pic nocturn

amb NPH fet pel que cal prendre ressopó).
▪ Major comoditat d’administració: GLARGINA s’administra un
cop al dia via sc; i DETEMIR 1 o 2 cops al dia via sc.
Diabetis.
INSULINA
EFECTES ADVERSOS (I)
▪ Hipoglucèmia: És la principal i la més freqüent. Pot ser deguda a un excés

de fàrmac o per canvi d’hàbits del pacient com exercici, reducció calòrica,
retard de l’àpat,...
▪ Els símptomes solen aparèixer a glucèmia <40-50 mg/d.
Tractament:
▪ Donar glucosa via oral si el pacient està conscient. Ex: suc de taronja
▪ Glucagó 1 mg IM si el pacient està inconscient. En 15’ pot recuperar
la consciència.
Diabetis.
INSULINA
EFECTES ADVERSOS (II)
o Infreqüents amb insulines actuals:

▪Lipodistròfia insulínica:
lipoatrofia: disminució de grassa al lloc d’injecció.
lipohipertròfia: acumulació local de grassa.
▪Resistència a la insulina: per l’aparició d'anticossos

antiinsulina que poden ser generats per la pròpia insulina
( causes: sedentarisme, obesitat, desordres alimentaris…és una alteració que es produeix als teixits adiposso i fan que la insulina no pugui fer la seca acció i incremnenta la insulina)
Diabetis.
INSULINA
Alerta en pacients fumadors!!!
Poden incrementar les necessitats d’insulina ja que:

o Disminueix l'absorció d’insulina per la vasoconstricció provocada per la
nicotina.
o Augmenta l’alliberament de catecolamines (augmenten el cortisol i la
glucosa). ( més glucèmia)
Què passa amb la dosis insulina quan es deixa de fumar? Pujar, Baixar?
En pacients que deixin de fumar pot ser necessari disminuir les
dosis d’insulina.
Glucagó
GLUCAGEN HIPOKIT ®
Diabetis.
GLUCAGÓ
▪ Se sintetitza a les cèl·lules α dels illots pancreàtics.
▪ És una cadena polipeptídica.
▪ Augmenta la concentració de glucosa en sang.
▪ INDICACIÓ: en casos d’hipoglucèmia greu.
▪ Dosi adult 0,5-1 mg SC o IM. També via IV.
▪ Dosi nens: 0,03-0,1 mg/Kg/dosi via SC o IM (màx 1mg/dosi).
▪ Guardar en nevera 2-8ºC.
▪ Presentació: xeringa + vial. Reconstituir amb líquid de la xeringa.
Diabetis. ANTIDIABÈTICS
ORALS
Estimulants de la Fàrmacs que Retarden la digestió i Disminució de la glucosa
secreció / disminueixen la l’abs. De HC al budell en sang per dismunició de
alliberació resistència a la la reabsorció renal
d’insulina insulina ( SGLT2)
endògena
Inhibidors de les
∝-glicosidases
O Sulfonilurees: O Biguanidines: O Acarbosa

glibenclamida, metformina O Miglitol Gluricosúrics
gliclazida, glipizida,
glimepirida o Empaglifozina
O Tiazolidindione
O Derivats de la o Dapaglifozina
s (Glitazones): Canaglifozina
meglitinida: o
pioglitazona o Ertuglifozina
repaglinida,
nateglinida
O Fàrmacs amb
efecte incretina
(iDPP-4) Inhibidors de la
dipeptidilpeptidasa-4
EXAMEN IMPORTANTE, MECANISMOS DE ACCIÓN SOLO ENTRA EL TEMARIO HASTA AQUI

Diabetis. ANTIDIABÈTICS no
insulínics
SULFONILUREES
Estimulants de la secreció d’insulina
Estimulants de la secreció d’insulina – Secretagogs

d’insulina -
Sulfonilurees: glibenclamida, gliclazida, glipizida, glimepirida, gliquidona,...

o Estimulen les cèl·lules ß del illots pancreàtics perquè segreguin més insulina.
Indispensable un mínim de funció pancreàtica. ( mínim de reserva pancreàtica)
o Bona absorció via oral. Alta fixació a proteïnes plasmàtiques.
o Efectes adversos: • Hipoglucèmia (especialment amb glibenclamida) • Augment de
pes • Riscos cardiovasculars
o NO associar amb alcohol: risc d’hipoglucèmia.
o NO en embaràs ni lactància.
o S’inicia a dosis baixes i es van incrementant. Administració 1 ó 2 cops al dia, 20-
30’ abans de menjar.
Diabetis. ANTIDIABÈTICS ORALS

d’insulina -
❑GLIBENCLAMIDA (d’acció llarga) no prescriure en ancians pel
risc d’hipoglucèmia. ( daonil ®) ( glucolon®)
❑Millor les de potència moderada i vida mitja més curta com:

Glicazida, Glipizida ( diamicron ®)( minodiab®)
METIGLINIDES
Estimulants de la secreció d’insulina

d’insulina -
Derivats de la meglitinida: repaglinida, nateglinida.
• Augment de la secreció d’insulina postprandial.

• Inici d’acció ràpid (30’). Acció de curta durada (2-4h).
• S’administren abans de les 3 menjades principals.
• Dosis inicial: Repaglinida 0,5 - 1 mg/dia
• Efectes adversos: augment de pes. Risc moderat d’hipoglucèmia.
• Contraindicades en IH greu.
• No associar repaglinida amb gemfibrozilo.
• Es combinen amb metformina.
Fàrmac amb efecte incretínic

Estimulants de la secreció d’insulina i inhibidor de la secreció de glucagó
Fàrmacs amb efecte

INCRETINA
GLP-1 (Glucagon like peptide 1)
GIP (Glucose dependent insulinotropic peptide)
Incretines:
▪ Les incretines naturals (GLP-1 i GIP) són hormones del tracte gastrointestinal amb
efectes insulinosecretor i inhibidor de la secreció de glucagó.
▪ Es posen de manifest després de la ingesta d’hidrats de carboni. Els pacients diabètics
no produeixen incretines en quantitats suficients. ( no secreten insulnia i no innhibeixen el glucagó : més glucosa!)
▪ Utilització terapèutica limitada per una semivida molt curta deguda a la ràpida
degradació per l’enzim DPP-4 (dipeptil peptidasa 4).
Butlleti terapèutic vol 20, nº4. 2008
Fàrmacs amb efecte

INCRETINA
Fàrmacs amb efecte incretina -dues vies diferents d’acció-:
❑ Inhibidors de la DPP-4.
Sitagliptina: via oral comp
Vildagliptina: via oral comp
Saxagliptina: via oral comp
Alogliptina: via oral comp
Linagliptina: en cas d’IR.
❑Anàlegs del GLP-1 (3er graó de la terapèutica de la DM2. INDICATS en
diabètics obesos DM2 no responedors a 2 ADO i que hagin de recórrer a
insulina).
Exenatida: via SC -ploma pregarregada- (no IV ni IM). 2 cops/dia.
Liraglutida: Via SC. 1 cop/dia.
( Albiglutida, Dulaglutida, Lixisenatida, Semaglutida).
Fàrmacs amb efecte

INCRETINA
Inhibidors de la DPP-4: Sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, linagliptina,
Alogliptina
o Indicació: tractament de la DM2 no controlada, en combinació amb metformina,

tiazolidinediones o sulfonilurees.
o Absència d’estudis de reducció d’esdeveniments cardiovasculars...
o Seguretat a llarg termini? Inhibeix la DPP-4 que degrada les hormones incretines,
però també citocines i altres pèptids.
o Normalment junt amb metformina.
o Sitagliptina i Vildagliptina són similars.
o Linagliptina no requereix ajust de dosi en IR.
Fàrmacs amb efecte

INCRETINA
Anàlegs del GLP-1
Exenatida
• Semivida d’eliminació: 2,5 - 3h.
• DM tipus 2 combinat amb metformina i/o sulfonilurees.
• Via SC (NO IV o IM) 2 cops/dia 60’ abans esmorzar i sopar o àpats principals. NO
després de menjar. No cal monitorització rutinària de la glucèmia.
• Nàusees (15-20%) a vegades amb vòmits.
Liraglutida: Via SC, 1 cop/dia.

METFORMINA
INCREMENTA LA SENSIBLITAT A LA INSULINA
Fàrmacs que disminueixen la resistència a la

insulina
B guanidines: metformina.
o Efecte antihiperglucemiant per actuar a nivell extrapancreàtic. Redueix la producció
hepàtica de glucosa. Augmenta la sensibilitat a la insulina en teixit hepàtic i
perifèric.
o No estimula la secreció pancreàtica d’insulina.
o Administrar amb els aliments, c/12h. Àpats principals?
o De 1a elecció quan la dieta i l’exercici no son suficients per un control glucèmic
adequat.
o Reaccions més freqüents: digestives -diarrea-. Interfereix en l’absorció de la vit
B12.
o No causa hipoglucèmia. NO augment de pes.
o Contraindicada en IR pel risc d’acidosi làctica.( RA greu molt rara, activa. Metabolisme anaerobi, increment lactat: ACIDOSIS
LÀCTICA (
DISPNEA, DOLRO ABDOMINALS, HIPOTÈRMIA, DISMINUCIÓ DEL PH SANGUINI...COMA....MORT)
GLITAZONES
INCREMENTA LA SENSIBLITAT A LA INSULINA

insulina
Tiazolidin(e)diones (Glitazones): Pioglitazona.
• Millora la sensibilitat a la insulina (augment de la captació de glucosa en
la cèl·lula muscular).
• Inhibeix la gluconeogènesis (en menor mesura). Efecte

hipoglucemiant sense estimular la secreció d’insulina de les cèl·lules
pancreàtiques.
• Administració oral en diabetes mellitus tipus 2, indicat en 2a línia

de tractament, tant en monoteràpia com en doble o triple teràpia
juntament amb altres antidiabètics orals o insulina.
Diabetis. ANTIDIABÈTICS ORALS

insulina
Tiazolidin(e)diones (Glitazones): Pioglitazona.
Efectes adversos:
• Pocs efectes adversos referents a hipoglucèmia.
• Pioglitazona relacionada amb càncer de bufeta: Alerta
Farmacèutica 29/06/2011. Benefici-risc favorable si es tenen en
compte les contraindicacions i advertències dirigides a minimitzar
el modest increment de càncer de bufeta observat en alguns
estudis.
• Alerta en pacients amb IC, càncer de bufeta i/o osteoporosi.
Inhibidors de les alfa-glucosidases

retarden la digestió dels HC : antihiperglucemiant
Fàrmac inhibidors de les α-

s glucosidases
• Retarden la digestió i l’absorció d’HC al budell. Efecte
antihiperglucemiant.
• Bloquen (de manera competitiva i reversible) les ∝-glucosidases presents a
la mucosa intestinal (responsables de la degradació dels oligosacàrids de la
dieta en monosacàrids), retarden l’absorció dels HC complexes i
disminueixen el pic glucèmic postprandial.
• Es poden combinar amb sulfonilurees o amb insulina.
Acarbosa: dosi habitual 100 mg amb l’esmorzar, dinar i sopar. PoT produir
flatulència, distensió abdominal i diarrea, provocats pels HC no absorbits.

Tema 27-Definitiu 2021-2022

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Tema 27-Definitiu 2021-2022

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

Tema 27- Antidiabètics:

Cristina Gómez Blasco

▪ La diabetis mellitus secundaria, a malalties pancreàtiques, síndromes congènits, endocrinopaties…moltes

Diabetis tipus II : definicions

Sense mesures de prevenció efectives el nombre de persones amb diabetis podria

▪Dieta Mesures higiènico-diètetiques

▪ El pàncreas sintetitza dos tipus de insulina: basal i la postpandrial. (després de menjar)

▪ INSULINA PRANDIAL: pics d’insulina desprès de la ingesta. Control de la glicèmia postprandial.

Nivells de glucosa i insulina en pacient sà Insulina postpandrial segreguem després INSULINA

Insulina basal controla els nivells de

ESMORZAR DINAR SOPAR

▪ Quan comencen a actuar.

RAPIDA O REGULAR: 30-45 min (sc) 2-3 5-8 hores

INTERMITJA O NPH 2-4 hores 4-8 10-16 hores

Barreges: % variables de ràpida + NPH

- Lispro (Humalog) 5 -10 minuts 1 -2 h 4 h

ACCIÓ BASAL = LENTA

Regular Insulina retardada

Diabetis. ANÀLEGS DE LA INSULINA

▪ Menor durada d’acció: menor incidència d’hipoglucèmies postprandials.

▪ Poden requerir l’administració concomitant d’insulines combinades o

▪ El perfil de seguretat dels anàlegs d’acció curta és similar al de la insulina

▪ Útils quan no és possible programar estrictament els horaris de les

▪ Nens a partir de 6 anys.

▪ En embarassades??? Dades limitades.

➢ No s’han de diluir ni barrejar amb cap altra insulina, ni solució.

Avantatges dels anàlegs Basals vs NPH:

▪ Reducció d’hipoglucèmies nocturnes (recordar el pic nocturn

▪ Hipoglucèmia: És la principal i la més freqüent. Pot ser deguda a un excés

o Infreqüents amb insulines actuals:

▪Resistència a la insulina: per l’aparició d'anticossos

Poden incrementar les necessitats d’insulina ja que:

O Sulfonilurees: O Biguanidines: O Acarbosa

EXAMEN IMPORTANTE, MECANISMOS DE ACCIÓN SOLO ENTRA EL TEMARIO HASTA AQUI

Estimulants de la secreció d’insulina – Secretagogs

Sulfonilurees: glibenclamida, gliclazida, glipizida, glimepirida, gliquidona,...

Diabetis. ANTIDIABÈTICS ORALS

❑Millor les de potència moderada i vida mitja més curta com:

Estimulants de la secreció d’insulina – Secretagogs

• Augment de la secreció d’insulina postprandial.

Fàrmac amb efecte incretínic

Fàrmacs amb efecte

Fàrmacs amb efecte

Fàrmacs amb efecte

o Indicació: tractament de la DM2 no controlada, en combinació amb metformina,

Fàrmacs amb efecte

Liraglutida: Via SC, 1 cop/dia.

Fàrmacs que disminueixen la resistència a la

Fàrmacs que disminueixen la resistència a la

• Inhibeix la gluconeogènesis (en menor mesura). Efecte

• Administració oral en diabetes mellitus tipus 2, indicat en 2a línia

Diabetis. ANTIDIABÈTICS ORALS

Inhibidors de les alfa-glucosidases

Fàrmac inhibidors de les α-

You might also like