Кислота

ацетилсаліцилова,Анестезин,Прокаїн

Приготувала студентка
групи К фарм 3 ден
Воробйова Євгенія
 Кислота ацетилсаліцилова

Добування:Ацетилуванням кислоти саліцилової оцтовим ангідридом:

Властивості:Кристалічний порошок білого кольору.Лікарський засіб

стійкий в сухому повітрі, у вологому поступово гідролізується з
утворенням оцтової та саліцилової кислот. Мало розчинний у воді,
легко розчинний у 96% спирті, ефірі, їдких лугах та карбонатів лужних
металів.
 Ідентифікація:1.ІЧ-спектроскопія .
2.Лікарський засіб піддають лужному гідролізу:

Потім підкисляють кислотою сульфатною розведеною спостерігається

утворення білого кристалічного осаду кислоти саліцилової, який
ідентифікується за температурою плавлення (ДФУ).
 

Реакційну суміш фільтрують, до фільтрату додають спирт і кислоту

сульфатну концентровану утворюється оцтово етиловий ефір, який має
характерний запах.
3.Нефармакопейна. Кислотний гідроліз. При додаванні кислоти сульфатної
концентрованої з!являється запах кислоти оцтової. Якщо потім додати
розчин формальдегіду, виникає рожеве забарвлення.
Кількісне визначення:1.Алкаліметрія, зворотне титрування(ДФУ). Метод
ґрунтується на омиленні субстанціі розчином натрію гідроксиду,
надлишокякого відтитровують кислотою хлористоводневою. Індикатор-
фенолфталеїн.
2.Алкаліметрія, пряме титрування в нейтральному за фенолфталеїну
спирті:

3.Броматометрія, після гідролізу, зворотне титрування.

Застосування:Протиревматичний,протизапальний,жарознижувальний,
болезаспокійливий засіб, а також для попереджання утворення тромбів,
при тромбозі судин сітківки, порушенні мозкового кровообігу, для
попередження ускладнень і зменшення приступів стенокардії при
ішемічної хворобі.
 Анестезин

Отримання. Вихідною речовиною є толуол

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на

смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже мало розчинний у воді,
легко розчинний у спирті, ефірі, хлороформі, важко розчинний у жирних
оліях і кислоті хлористоводневій розведеній
Ідентифікація.
1.Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:

2.У результаті лужного гідролізу утворюється етанол, який

можна виявити за йодоформною пробою:
3.При окисненні лікарської речовини розчином хлораміну в присутності
кислоти хлористоводневої та ефіру – ефірний шар забарвлюється в
оранжевий колір.

4.Реакція з ароматичними альдегідами:

 Кількісне визначення.
1.Нітритометрія, індикатор йодкрахмальний папір, s = 1:

Паралельно проводять контрольний дослід. У разі застосування

внутрішніх індикаторів використовують нейтральний червоний або
тропеолін-00 у суміші з метиленовим синім.
Броматометрія, зворотне титрування, s= 1,5:
2.Броматометрія, зворотне титрування, s= 1,5:
3.Йодхлорметрія, зворотне титрування, s= 1/2:
Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.

Застосування. У вигляді 5-10% мазі, присипки при захворюваннях

шкіри, що супроводжуються свербінням, для знеболення поранених та
виразкових поверхонь. У свічках при захворюваннях прямої кишки.
Для анестезії слизових оболонок 5-20% олійні розчини. Перорально у
пороках, таблетках, для знеболення та при спазмах у шлунку.
 Прокаїну гідрохлорид (Procaini hydrochloridum) (ДФУ)
Новокаїн

Отримання. Синтезують новокаїн з анестезину реакцією

переетерифікації β-діетиламіноетанолом у присутності натрію
алкоголяту або з п-нітротолуолу.

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на

смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже легко розчинний у воді,
розчинний у спирті, практично нерозчинний у ефірі.
Ідентифікація.
1.За фізико-хімічними константами: температура плавлення, ІЧ-
спектроскопія.
2.До субстанції додають димлячу азотну кислоту, упарюють на водяній
бані, охолоджують і залишок розчиняють в ацетоні. До одержаного
розчину додають розчин калію гідроксиду спиртового – з’являється
коричнево-червоне забарвлення:

3.Реакція з калію перманганатом. Розчин прокаїну гідрохлориду,

підкислений кислотою сульфатною розведеною, швидко знебарвлює
0,1М розчин калію перманганату (відмінність від інших анестетиків).
4. Субстанція дає реакції на хлориди, з срібла нітратом та нітратною
кислотою утворюється білий сирнистий осад, розчинний у розчині
аміаку.

5. Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:

5.Нефармакопейні реакції:
Реакція з пергідролем. До розчину новокаїну додають пергідроль і
кислоту сульфатну концентровану – поступово з’являється бузкове
забарвлення.
При додаванні розчину натрію гідроксиду утворюється основа
новокаїну – масляниста рідина:
Кількісне визначення:
1.Нітритометрія (дивись анестезин), s=1.
2.Алкаліметрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою. Титрування
ведуть у присутності хлороформу, який єкстрагує основу, що виділяється,
індикатор – фенолфталеїн, s = 1.
3.Аргентометрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою, s = 1.

Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.

 

Застосування. Місцевоанестезуючий засіб. При всмоктуванні і при

безпосередньому введенні в кров впливає на організм в цілому. Зменшує
утворення ацетилхоліну і знижує збудливість периферичних
холінореактивних систем. Блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми
гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза.