25. 04. 2021.

Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

Gabapentin i Pregabalin

Sadržaj

Pregled
Gabapentin (Neurontin)
Kliničke informacije
Nuspojave
Interakcije s lijekovima
Indikacije FDA-e
Mehanizam (i) djelovanja

Pregabalin (Lyrica)
Kliničke informacije
Nuspojave
Interakcije s lijekovima
Indikacije FDA-e
Mehanizam (i) djelovanja
dodatne informacije

Reference

Pregled
Gabapentin (Neurontin) i Pregabalin (Lyrica) antikonvulzivni su lijekovi (tj. Protiv napadaja) koji su
stekli popularnost među psihijatrima u posljednjem desetljeć u. Gabapentin (Neurontin) objavljen je u
Sjedinjenim Drž avama 1994. godine kao dodatak liječ enju fokalnih napadaja. U poč etku se smatralo da
Gabapentin i Pregabalin poboljš avaju GABA neurotransmisiju u mozgu, ali to nije de initivno dokazano. U
stvari, niti jedno od ovih sredstava uopć e se ne vež e za GABA receptore i č ini se da utječ e na kalcijeve
kanale.

https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 1/6
25. 04. 2021. Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

Uz fokalne napadaje, Gabapentin (Neurontin) i Pregabalin (Lyrica) odobreni su za uporabu u uvjetima

boli, a Pregabalin (Lyrica) je prvi lijek odobren za ibromialgiju (Duloxetine je za ovu upotrebu odobren
kasnije). Do danas nema randomiziranih placebo kontroliranih ispitivanja koja podrž avaju bilo koji lijek
kao uč inkovit lijek za bipolarni poremeć aj ili depresiju. To je reč eno, izvješ taji o sluč ajevima i anegdotski
dokazi podrž avaju njihovu upotrebu u posebnim okolnostima.

Nakupljaju se podaci koji sugeriraju da bi Gabapentin (Neurontin) i Pregabalin (Lyrica) mogli biti
najkorisniji kod anksioznih poremeć aja i neuropatske boli. Zapravo, dvostruko slijepe studije i nekoliko
sluč ajeva pokazuju da je Gabapentin uč inkovit lijek za socijalni anksiozni poremeć aj i panič ni poremeć aj u
dozama od 900-3.600 mg / dan. Zanimljivo je da je Pregabalin u dozama od 150 mg do 600 mg na dan
uč inkovit kao i benzodiazepini u liječ enju generaliziranog anksioznog poremeć aja (GAD). Postoji najmanje
pet ispitivanja kontroliranih placebom (a mož da i viš e) koja sugeriraju da je Pregabalin barem jednako
uč inkovit kao alprazolam (xanax) i venlafaksin (efeksor) i uč inkovitiji od placeba u liječ enju GAD-a bez
rizika od ozbiljne ovisnosti i zlostavljanja (Montgomery i sur. 2006). Iako FDA nije odobrila Pregabalin za
GAD,Europska unija ga je odobrila za GAD 2006. godine.

Gabapentin (Neurontin)
https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 2/6
25. 04. 2021. Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

Kliničke informacije

POLUŽIVOT: 5-7 sati

VEZO S PROTEINIMA: Minimalno

METABOLIZAM: NEMA (Izlučuje se nepromijenjen urinom)

POČETNA DOZA: 100 mg-300 mg / dan (podijeljene doze)

DOZIV CILJNOG DOZIRANJA: 300mg-3600mg / dan (podijeljene doze)

NAJBOLJE VRIJEME DOZIRANJA: Noću zbog sedacije

KAKO DOZIRATI: Počnite s 100 mg prije spavanja i povećajte za 100 mg-300 mg dnevno na 300 mg
TID. Maksimalna doza je 3.600 mg / dan

TRUDNOĆA: Potrebno je više podataka o sigurnosti

DOJENJE: Potrebno je više podataka o sigurnosti

Nuspojave
Vrtoglavica, sedacija, umor, debljanje, ataksija, ozbiljna, ali rijetka reakcija na lijek s eozino ilijom i
sustavnim simptomima (DRESS)

Interakcije s lijekovima
https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 3/6
25. 04. 2021. Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

Smanjena apsorpcija i bioraspolož ivost s antacidima i cimetidinom

Indikacije FDA-e

1. Djelomični napadaji
2. Post herpetična neuralgija
3. Sindrom nemirnih nogu (Horizant)

Nenamjenske upotrebe: povlač enje alkohola, anksioznost, bol, ovisnost o kanabisu

Mehanizam (i) djelovanja

Gabapentin (Neurontin) i Pregabalin (Lyrica) ciljaju naponske kalcijeve kanale (VGCC) u mozgu i
leđnoj moždini. To čine vezanjem na α2δ podjedinicu tih kanala. Rezultat je smanjen priljev kalcija u
neuronske aksone tijekom depolarizacije i time smanjeno oslobađanje neurotransmitera u sinaptičku
pukotinu.

Pregabalin (Lyrica)

https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 4/6
25. 04. 2021. Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

Kliničke informacije
POLUŽIVOT: 6 sati

VEZO S PROTEINIMA: Minimalno

METABOLIZAM: Minimalan (izluč uje se nepromijenjen mokrać o m)

POČETNA DOZA: 150 mg / dan (podijeljene doze)

DOZIV CILJNOG DOZIRANJA: 150mg-600mg / dan

NAJBOLJE VRIJEME DOZIRANJA: Jutro i / ili Noć

KAKO DOZIRATI: Započ nite s 75 mg DODATNO i polako poveć avajte do maksimalne doze od 300 mg
BID. Koristite niž e doze u bolesnika s bubrež nom boleš ću

TRUDNOĆA: Potrebno je više sigurnosnih podataka

DOJENJE: Potrebno je više sigurnosnih podataka

Nuspojave

Periferni edemi, vrtoglavica, umor, Ataksija, Debljanje, kožne reakcije preosjetljivosti (rijetko),
angioedem (rijetko), rabdomioliza (rijetko)

Interakcije s lijekovima

Smanjena apsorpcija antacidima; Aditivni sedativni učinci kada se koristi s drugim lijekovima za
smirenje

Indikacije FDA-e

1. Dijabetička periferna neuropatija

2. Neuropatski bol
3. Postherpetička neuralgija
4. Djelomični napadaji
5. Fibromialgija

Korištenje izvan etikete : generalizirani anksiozni poremeć aj, ž elja za alkoholom, povlač enje alkohola,
https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 5/6
25. 04. 2021. Gabapentin i Pregabalin | Jednostavno Psych EDU

bol, sindrom nemirnih nogu, poremeć aj upotrebe kanabisa

Mehanizam (i) djelovanja

Gabapentin (Neurontin) i Pregabalin (Lyrica) ciljaju naponske kalcijeve kanale (VGCC) u mozgu i
leđnoj moždini. To čine vezanjem na α2δ podjedinicu tih kanala. Rezultat je smanjen priljev kalcija u
neuronske aksone tijekom depolarizacije i time smanjeno oslobađanje neurotransmitera u sinaptičku
pukotinu.

dodatne informacije
Pregabalin je strukturno sličan gabapentinu, ali snažniji s većom bioraspoloživošću
Tvar kontrolirana prema Prilogu V zbog mogućnosti zlostavljanja / ovisnosti (naglo povlačenje može izazvati
nesanicu, mučninu, proljev, glavobolju)

https://simplypsychedu.com/education-portal/psychopharmacology-station/medication-page/gabapentin-and-pregabalin/ 6/6