ĐỀ CƯƠNG ÔN TẬP MÔN HÓA DƯỢC 2

(THEO TÀI LIỆU GIÁO TRÌNH HÓA DƯỢC 2)

 CHƯƠNG 9: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ TIM MẠCH
1. Sự phối hợp thuốc trong điều trị tăng huyết áp

2. Phân loại thuốc điều trị tăng huyết áp: theo tác dụng và theo cấu trúc

3. Cấu trúc chung của các nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp

4. Đặc điểm thuốc điều trị tăng huyết áp (nhóm thuốc, phản ứng đặc trưng, kiểm
nghiệm, dạng sử dụng …)
5. Kiểm nghiệm thuốc điều trị tăng huyết áp (định tính, định lượng): captopril,
enalapril, propranolol, nifedipine, Verapamil, diltiazem, Clonidin …
6. Cơ chế tác dụng, tác dụng phụ, tương tác thuốc, chống chỉ định liên quan đến
cấu trúc của thuốc điều trị tăng huyết áp
7. Cơ chế tác dụng, tác dụng dược lý của thuốc chữa đau thắt ngực

8. Kiểm nghiệm (định tính, định lượng) thuốc điều trị đau thắt ngực: isosorbid
dinitrate, nitroglycerin, trimetazidine
9. Nguyên liệu điều chế thuốc trị đau thắt ngực: isosorbid dinitrate, nitroglycerin,
trimetazidine …
10. Tác dụng phụ, dạng sử dụng đặc biệt của thuốc điều trị đau thắt ngực

11. Phân loại các thuốc điều trị đau thắt ngực

12. Phân loại thuốc điều trị loạn nhịp tim

13. Cơ chế tác dụng của thuốc điều trị loạn nhịp tim

14. Cấu trúc thuốc điều trị loạn nhịp: quinidine, amiodaron, procainamide, …

15. Kiểm nghiệm thuốc điều trị loạn nhịp (định tính, định lượng): quinidine,
amiodaron, procainamide, …
CHƯƠNG 10: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN MÁU VÀ HỆ TẠO MÁU
1. Cấu trúc của các thuốc tác động lên máu: thuốc chống đông, thuốc hạ lipid
huyết
2. Cơ chế tác dụng của các thuốc tác động lên hệ máu: thuốc chống đông, hạ lipid
huyết, ức chế kết tập tiểu cầuh

3. Đặc điểm của các thuốc tác dụng lên hệ máu

4. Sắp xếp thứ tự các lipoprotein

5. Kiểm nghiêm các thuốc tác động lên hệ máu (định tính, định lượng):
Atorvastatin, Simvastatin, Lovastatin, Benzafibrat, Fenofibrat, Ciprofibrat,
Cholestyramin, Warfarin, Heparin, Ticlodipin, Dipyridamol, Acenocoumarin,
Acid tranexamic, …
6. Chỉ định các thuốc tác động lên hệ tạo máu
 CHƯƠNG 11: VITAMIN VÀ KHOÁNG CHẤT
1. Phân loại các nhóm vitamin

2. Tên gọi của các vitamin

3. Mô tả được cấu trúc của các vitamin, dẫn xuất của nó (nếu có) và các tiền vitamin
tương ứng (nếu có): A, D, E, K, B1, B2, B3, B6, B9, B12. Đánh giá được hoạt tính
của từng chất.. Nếu vitamin có đồng phân, thì đánh giá được tác dụng của các đồng
phân
4. Phân tích được mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của các vitamin này

5. Tính chất hóa học và các phản ứng hóa học đặc trưng để nhận biết ra vitamin đó
(nếu có)
6. Phương pháp định lượng các vitamin

7. Vai trò và tác dụng của các vitamin. Nếu thiếu/thừa vitamin thì gây ra các bệnh
tương ứng gì?
8. Nêu được một số các kháng vitamin có thể gặp (biết được cấu trúc) và tác dụng của
các kháng vitamin này?
9. Khoáng chất sắt: dạng sắt được dụng và dạng cho tác dụng tốt, cách sử dụng

10. Vai trò của các khoáng chất: Fe, Se, Mg, K, Ca, P
 CHƯƠNG 12: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ TIÊU HÓA
1. Thuốc điều trị loét dạ dày – tác tràng

- Phân loại các thuốc – nhóm thuốc

- Kháng histamin H1: tên, cấu trúc, khả năng tác dụng (độ mạnh yếu) các thuốc
cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Liên quan cấu trúc và tác dụng, phương pháp
định lượng của cimetidin
- Ức chế bơm proton H+: tên, cấu trúc chung và riêng của các thuốc (Omeprazol,
lanzoprazol, Pantoprazol), Cơ chế tác dụng của omeprazol lên quan tới cấu trúc, dạng
bào chế, phương pháp định lượng của omeprazol,
- Thuốc trung hòa acid dịch vị: Tên, cấu trúc, tác dụng (chính + phụ)
- Thuốc bảo vệ dạ dày: Misoprostol (cơ chế tác dụng), Sucralfat (cơ chế tác
dụng, cấu trúc)
2. Thuốc thông mật và lợi mật
- Tên các thuốc lợi mật
- Tên các thuốc thông mật
3. Thuốc chống nôn – gây nôn
- Chất trung gian hóa học liên quan tới quá trình nôn
- Phân loại: tên thuốc và nhóm thuốc
- Metoclopramid: phương pháp định lượng
4. Thuốc điều trị tiêu chảy
- Phân loại thuốc điều trị tiêu chảy, tên các thuốc trong nhóm
- Loperamid: phương pháp định lượng
- Oresol: vai trò của từng thành phần trong thuốc
5. Tên các thuốc – nhóm thuốc điều trị táo bón
- Phân loại thuốc điều trị táo bón, tên các thuốc trong nhóm
- Bisacodyl: Chỉ định, chống chỉ định, cấu trúc hóa học,
- Mg(OH)2: phương pháp định lượng
- Lactulose: Cấu trúc, phản ứng hóa học nhận biết, cơ chế tác dụng, chống chỉ
định
 CHƯƠNG 13: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ THẦN KINH TRUNG
ƯƠNG
1/ Bài thuốc gây mê
1. Sự mê có 4 giai đoạn: gây mê không vượt quá giai đoạn 3
2. Đặc điểm của thuốc mê
+ An thần
+ Suy giảm ý thức
+ Giảm tuần hoàn và hô hấp
+ Giãn cơ vận động
+ Mất dần phản xạ
+ Vô cảm tạm thời
3. Thuốc mê ức chế TKTW theo nhiều cơ chế: tăng cường hệ GABA
(benzodiazepin, barbiturat), ức chế tác nhân kích thích (glutamat, serotonin...)
4. Phân loại: tiền mê, đường tiêm, đường hô hấp
5. Tiền mê:
+ atropin: liệt đối GC
+ meprobamat: cấu trúc carbamat
+ flunitrazepam: nhóm benzodiazepin
+ phenothiazin: cấu trúc vòng benzen + vòng thiazin
6. Đường tiêm
+ thiopental: dẫn chất barbiturat
+ fentanyl: opioid
+ pancuronium: chẹn thần kinh cơ (không khử cực)
+ succinylcholin: giãn cơ (khử cực)
7. Đường hô hấp
+ Halothan: đường hô hấp, tác dụng nhanh, chất lỏng bay hơi, TDP gây hoại tử gan, ít
gây cháy nổ
+ ĐL thuốc mê đường hô hấp: sắc ký khí
+ N2O: khí cười, được điều chế từ NH4NO3, phối hợp với O2 (40:60), gây mê yếu,
giãn cơ và giảm đau yếu
+ Sevofluran: tương đối lý tưởng, cấu trúc có nhiều Fluor nhất, cấu trúc ether
+ SAR thuốc mê đường hô hấp
* Bản chất halogen gắn vào công thức
o F và Cl → tăng khả năng gây mê
o Br → tăng khả năng trị ho và an thần
o I → tăng khả năng sát khuẩn
* Số lượng halogen gắn vào
o Nhiều → tăng tác dụng nhưng tăng độc tính
* Dạng trans ít độc hơn dạng cis
2/ Bài thuốc kích thích TKTW
1. Nhân xanthin: vòng imidazol + vòng pyrimidin
2. Cafein:
+ tên: 1,3,7-trimethyl xanthin
+ ĐT: IR
+ TTK: kiểm tạp theobromin, xanthin, cafeidin...
+ không phản ứng với thuốc thử Mayer, muối của KL kiểm
+ Có phản ứng murexid (đặc trưng cho khung xanthin), phản ứng TT chung alkaloid:
bouchardat
+ Không còn H linh động: không có tính acid (theophyllin và theobromin: lưỡng tính)
+ ĐL: acid-base môi trường khan (BP 2013)
+ tác dụng ưu tiên trên vỏ não, trị ngủ gà, ngủ gật
+ trong môi trường kiềm => cafeidin (có khả năng gây ung thư)
3. Theophyllin: 1,3-trimethyl xanthin: giãn phế quản => trị hen suyễn
4. Theobromin: 3,7-trimethyl xanthin
5. Strychnin: tác động ưu tiên trên tủy sống => liều điều trị kích thích ăn ngon, trị
nhược cơ

+ cấu trúc: lactam (amid vòng), N bậc 3, vòng thơm

+ phản ứng với HNO3: do vòng thơm => màu vàng (phân biệt với brucin)
+ hydro hóa strychnin => Dihydrostrychnin
+ tác dụng với natri alcolat/CH3COOH => strychninic acid
+ N19 mang tính kiềm => tạo muối với acid
+ Nhân thơm cho phản ứng thế SE => tác dụng với Cl2, Br2...
3/ Bài thuốc giảm đau gây ngủ
1/ Phân loại thuốc giảm đau gây ngủ
2/ Đặc điểm
MORPHIN
- Liên quan cấu trúc – tác dụng:
- Các biến đổi liên quan cấu trúc morphin
- Tính chất hoá học
 - Định lượng
- Tác dụng
CODEIN PHOSPHAT
- Tính chất hoá học
- Định lượng
HEROIN (Diacetylmorphin)
- Tính chất hoá học
- Định lượng
CÁC DẪN CHẤT BÁN TỔNG HỢP
- CÁC DẪN CHẤT HYDROGEN HÓA Δ7-8, OH → =O
- CÁC DẪN CHẤT HYDROGEN HÓA Δ7-8, THÊM OH Ở C14
CÁC CHẤT CÓ TÁC DỤNG GIẢM ĐAU:
- Các chất cấu trúc tương tự meperidin: Meperidin, fentanyl
- Các chất cấu trúc tương tự Methadon
CÁC CHẤT ĐỐI KHÁNG MORPHIN: nalorphin, levallorphan, naloxon, naltrexon
CÁC CHẤT CÓ TÁC DỤNG TRỊ HO: dextromethorphan
CÁC CHẤT CÓ TÁC DỤNG TRỊ TIÊU CHẢY: loperamid, diphenoxylat
4/ thuốc an thần – gây ngủ
1/ đại cương
2/ phân loại
- CÁC BENZODIAZEPINE:
• Cơ chế tác dụng
• 1,4-Benzodiazepin gây ngủ: Nitrazepam, Flunitrazepam
• 1,4-Benzodiazepin chống co giật: clonazepam
• 1,4-Benzodiazepin thư giãn cơ: tetrazepam
• Liên quan cấu trúc và tác dụng các diazepin
- CÁC BARBITURAT
• Cấu trúc
• Liên quan cấu trúc – tác dụng
5/ Bài thuốc chống động kinh
- PHÂN LOẠI CÁC THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
 • Cơ chế tác động
• Cấu trúc
- CÁC NHÓM THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
• Dẫn chất hydantoin: PHENYTOIN
• Dẫn chất barbituric: Liên quan cấu trúc – tác dụng, Phenobarbital
• Thuốc chống động kinh khác – Acid valproic
5/ thuốc chống trầm cảm
CÁC NHÓM THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
1. Thuốc chống trầm cảm 3 vòng: Imipramin, Desipramin, Amitriphylin, Doxepin
- Cấu trúc
- Tác dụng
2. Thuốc ức chế monoamin oxydase: tranylcypromin, phenelzin
- Cấu trúc
- Tác dụng
3. Các thuốc chống trầm cảm chọn lọc serotonin: venlafaxin
Ưu thế của các thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc hấp thu serotonin so với các
thuốc khác
 CHƯƠNG 14: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN SỰ DẪN TRUYỀN THẦN
KINH
1/ thuốc tác động trên hệ cholinergic
CHẤT CHỦ VẬN CHOLINERGIC
Ứng dụng trong điều trị chất chủ vận M và N
1.1 Chất chủ vận acetylcholin
• Thụ thể muscarinic và nicotinic.
• Công thức, sinh tổng hợp và chuyển hóa acetylcholin (ACh)
• Đặc điểm Ach và những hạn chế trong trị liệu:
- Chất dẫn truyền hóa học thiên nhiên
- Dễ tổng hợp
- Không bền và tác dụng không chọn lọc
1.2 Chất tương đồng:
• Yêu cầu của một chất tương đồng:
- Ổn định với acid dạ dày và esterase
- Chọn lọc trên các receptor muscarinic và nicotinic
• Chất tương đồng:
- Methacholine
- Carbachol
- Bethenechol
- Pilocarpine
Công thức, đặc điểm cấu trúc, tính chất, nguồn gốc
• Liên quan cấu trúc và hoạt tính (SAR):
• Thế trên nitrogen. Vd, 3 nhóm methyl được thay bằng ba nhóm ethyl sẽ thu
được những chất đối vận cholinergic..
• Thế trên cầu ethylene. Vd, vai trò của nhóm methyl/ methacholine,..
• Thay đổi nhóm acyloxy. Vd, thay metyl bằng carbamat (carbachol): đề kháng
với sự thủy giải so ester
• Vị trí gắn kết trên thụ thể M: Nhóm chức urethane phản ứng với serin tại vùng
xúc tác tạo chất trung gian bền hơn đối với sự thủy giải.
THUỐC KHÁNG ACETYL CHOLINESTERASE (AchEIs)
• Ứng dụng trong điều trị
• Cơ chế sự thủy giải acetylcholin bởi acetylcholinesterase: Vd Physostigmine,
Nhóm urethane (hay carbamat): Nhóm chức phản ứng với serin tại vùng xúc tác tạo
chất trung gian bền hơn đối với sự thủy giải.
• Cơ chế / vị trí tác động AchEIs thuận nghịch và không thuận nghịch.
2.1 AChEI thuận nghịch
- Physostigmine
- Neostigmine
- Pyridostigmine
- Tacrine HCl
- Donepezil
- Rivastigmine
- Galantamine
• Công thức
• Liên quan cấu trúc với tác động, tính chất (những nhóm chức quan trọng
trong thiết kế thuốc AChEI):
- amine bậc 3/ Physostigmine, ưa lipid hơn các AChEI khác (Neostigmine
hoặc Pyridostigmine, bậc 4) nên qua được hàng rào máu não
- thêm 1 nhóm metyl thành dimethylamin/ Neostigmine hoặc Pyridostigmine
thì khó bị thủy giải (tăng tính ổn định) hơn methylamin/ Miotin hay Physostigmine.
2.2 AChEI không thuận nghịch (các phospho hữu cơ)
- Sarin
- Echothiophate
- Parathion
2.3 Giải độc AChEI không thuận nghịch: Pralidoxim
- Cơ chế

• Tên, cấu trúc, công dụng các AChEI không thuận nghịch

CHẤT ĐỐI VẬN CHOLINERGIC

❖ Ứng dụng trong điều trị các chất đối chủ vận M và N
❖ Các chất đối chủ vận M:
• Atropine
- Dạng racemic của hyoscyamine (hyoscyamine)
- Cà độc dược (belladonna), độc
- Giảm co thắt dạ dày ruột
- Giải độc Anticholinesterase
- Dãn đồng tử
- CNS - ảo giác
• Scopalamine (Hyoscine)
• SAR:
- So sánh đặc điểm cấu trúc chất đối chủ vận với chủ vận M: đều có ester, N
bậc 4, và cầu ethylen. Nhóm acyl chứa 1 hay 2 vòng thơm chỉ có ở đối vận.
- Chất đối chủ vận:
- Thế trên carbon alpha: Mạch nhánh acyl lớn, tăng hoạt tính.
- Thế trên nitrogen:
N bậc 3 (ion hóa) hay nitơ bậc 4
N-Alkyl lớn hơn methyl (khác chủ vận)
• Các chất: Glycopyrrolate, Propantheline, Clidinium, Flavoxate,
Oxyphencyclimine, Ipratropium, Trihexyphenidyl.
❖ Các chất đối chủ vận N: Tác nhân ức chế thần kinh cơ (NMB)
• Khử cực và chống khử cực
- Khử cực: Decamethonium, Succinylcholine
- Chống khử cực:
o Aminosteroids: Pancuronium, Vecuronium
o Tetrahydroisoquinolines: d‐Tubocurarine và Metocurine, Atracurium,
Mivacurium
• Ứng dụng trong điều trị: Kết hợp trong gây mê (giãn cơ)
• Yêu cầu một thuốc NMB:
- Tác dụng giãn cơ
- Khoảng thời gian tác động
- Ít tác dụng phụ
- Gía thành thấp
❖ Các thuốc điển hình:
• Tubocurarine:
- Phân tích cấu trúc: khoảng cách nhất định giữ 2 N bậc 4
- Chất đối chủ vận N
- Chiết xuất từ cuare thiên nhiên
- Tác dụng giãn cơ
- Là chất khởi nguồn (lead compound) để tổng hợp các thuốc khác
• Pancuronium:
- Phân tích cấu trúc:
Khung steroid giữ khoảng cách nhất định giữ 2 N bậc 4
Có khung acetylcholine
• Succinyl choline (suxamethonium):
- Hai acetylcholine liên kết carbon  cạnh ester
- Nhanh chóng bị thủy phân mất hoạt tính trong dd nước hay esterase huyết
tương (thời gian tác động ngắn, 6‐8 min)
• Decamethonium:
Cầu 10 carbon giữa 2 N
Không có cấu trúc ester nên thời gian tác động dài nhất so với atracurium,
pancuronium và suxamethonium.
• Decamethonium and suxamethonium: suxamethonium được thiết kế có 2
chức ester dễ bị thủy phân nên thời gian tác động ngắn hơn so với Decamethonium.
Atracurium: Hai thuốc được sử dụng để thiết kế thuốc này Tubocurarine and
suxamethonium
2/ Thuốc tác động trên hệ adrenergic
• Norepinephrine và Epinephrine (tuyến thượng thận) là những chất dẫn truyền
thần kinh trung gian
Norepinephrine và Epinephrine:
- Cấu trúc
- Là các Catecholamine
- Phân cực, chứa cả nhóm chức acid và base
- Bất đối xứng
- Dễ bị oxh ngoài không khí
- Hạn chế sử dụng trị liệu
Thụ thể (receptor) hệ adrenergic: -adrenergic (1, 2) và ß-adrenergic (ß1, ß2)
- Sự đáp ứng của cơ tim khi kích thích thụ thể β1 adrenergic (β1-adrenoceptors):
Co thắt cơ, tăng hoạt động tim (tim đập nhanh)
- Thụ thể β2 chủ yếu có ở cơ trơn phế quản, khi kích thích làm gĩan cơ, mở khí
quản
- Khi kích thích thụ thể β2 cơ trơn mạch vành gây Gĩan cơ, tăng cung cấp máu
tới cơ quan
• Thuốc kích thích hệ adrenergic (thuốc cường giao cảm):
Thuốc cường giao cảm trực tiếp (Adrenergic Agonists): Norepinephrine, Epinephrine
và Dopamine: Là các catecholamine nội sinh
- Cấu trúc
- Sinh tổng hợp
- Sự chuyển hóa: COMT, MAO
- Phân loại dựa vào cấu trúc hóa học:
• Các catecholamin: Nor-epinephrin, epinephrin, isoprenalin, Dopamin,
dobutamin
• Các chất tương đồng catecholamin:
Các dẫn chất 3’, 5’diphenol: orciprenalin, terbutalin, fenoterol
Dẫn chất meta phenolic: phenylephrin, metaraminol
Dẫn chất para phenolic: salbutamol, salmefamol, salmeterol
Dẫn chất không chứa OH phenol: ephedrin và pseudoephedrin, phenylpropanolamin
- Quan hệ cấu trúc-hoạt tính:

• Là β-phenylethylamine
• Nhóm thế của β-phenylethylamine không chỉ ảnh hưởng cơ chế tác động còn
ảnh hưởng tính chọn lọc, sự hấp thu chuyển hóa, hoạt tính uống và thời gian tác động.
• Thuốc cường giao cảm trực tiếp có hoạt tính mạnh là dx β-phenylethylamine có
1 catechol và (1R)-OH trên ethylamin (NE, E và ISO)
• Đồng phân quang học: cấu hình 1R
• Amin béo bậc một hoặc bậc hai cách vòng benzen hai nguyên tử carbon là tối
thiểu cần thiết cho hoạt tính chủ vận adrenergic. Amin bậc ba hoặc bậc bốn ít có hoạt
tính.
• Nhóm thế trên nitrogen amino (R1): tăng kích thước sẽ dẫn đến giảm hoạt tính
trên thụ thể  và tăng hoạt tính trên thụ thể ß

Do đó: NE có hoạt tính  mạnh hơn ß và E cả  và ß. N-tert-butyl chọn lọc trên ß2

- Thế trên nhân thơm:
• 3’, 4’-diOH tác dụng cả  và ß, chuyển hóa bởi COMT→ít hấp thu uống và
DOA ngắn, thân nước→qua CNS kém
• 3’, 5’-diOH (vd, metaproterenol)
3’CH2OH, 4’-OH (albuterol)
Tăng hoạt tính ß2
Ít bị phân hủy bởi COMT→tăng hấp thu, uống và tăng DOA
• 4’-OH mạnh ß
3’-OH mạnh  (phenylephrine)
• Không nhóm thế nhân thơm:
giảm hoạt tính cả  và ß
• Salbutamol:
- Tác động chọn lọc trên thụ thể β1-adrenergic
- Dùng cho các trường hợp sản phụ bị đe dọa sinh non
- Dùng giãn phế quản cho bệnh nhân hen suyễn
• Terbutalin là chất dùng để trị hen suyễn do tác động kích thích chọn lọc β2
adrenergic
• Naphazolin:
- Thuốc cường giao cảm nhóm imidazole
- Chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể α
- Có tác dụng co mạch
• Ephedrin:
- Thuốc cường giao cảm tác động trực tiếp
- Thuốc cường giao cảm tác động gián tiếp
- Gây co mạch, tăng huyết áp
- Trị ngộ độc morphin
3/ Thuốc gây tê
- Phân loại:
Theo nguồn gốc
Theo cấu trúc hóa học
- Một số thuốc gây tê thông dụng
Cocain:
- Cấu trúc
- SAR
Procain:
- Cấu trúc
- Định lượng
Lidocain:
- Cấu trúc
- Kiểm tinh khiết
 CHƯƠNG 15: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ MIỄN DỊCH
1. Cơ chế tác dụng của NSAIDs
2. Liên quan cấu trúc tác dụng của NSAIs
3. Phân loại NSAIDs: theo tác dụng và theo cấu trúc
4. Mục đích phối hợp NSAIDs với các thuốc paracetamol, dextroproxyphen, codein
…
5. Kiểm nghiệm NSAIDs (định tính, thử tinh khiết, định lượng): aspirin, paracetamol,
Diclofenac, …
6. Chỉ định đặc biệt của các NSAIDS
7. Cơ chế tác dụng của các thuốc kháng H1
8. Liên quan cấu trúc tác dụng của các thuốc kháng H1
9. Phân loại các thuốc kháng H1: theo tác dụng và theo cấu trúc
10. Kiểm nghiệm các thuốc kháng H1 (định tính, định lượng): Loratadin,
Fexofenadin, Diphenhydramin, Dimenhydrinat, Clopheniramin maleat, Promethazin,
…
11. Thuốc kháng H1 sử dụng được cho đối tượng phụ nữ có thai, trẻ em
12. Tác dụng phụ, tương tác thuốc, chỉ định đặc biệt của các thuốc kháng H1
13. Chỉ định của các nhóm thuốc điều trị gout trong từng giai đoạn gout
14. Đặc điểm của 1 số thuốc điều trị gout (nguồn gốc, kiểm nghiệm, cấu trúc)
• Cơ chế gây viêm và vai trò của cyclooxygenase
• Cơ chế tác động của NSAID
• Phân loại thuốc giảm đau, hạ nhiệt, kháng viêm không steroid (NSAIDs) theo
cấu trúc và theo khả năng ức chế COX: lưu ý các dẫn chất acid salicylic, dẫn chất aryl
– acetic và heteroaryl – acetic, dẫn chất acid aryl propionic, dẫn chất oxicam, nhóm
vicinal diaryl heterocyl.
• Thuốc giảm đau, hạ nhiệt paracetamol
• Nhóm dẫn chất acid salicylic:
- Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của dẫn chất acid salicylic
- Aspirin
• Dẫn chất aryl (heteroaryl) acetic: diclofenac
• Dẫn chất aryl propionic: ibuprofen, naproxen
• Dẫn chất oxicam: meloxicam
• Nhóm vicinal diaryl heterocyl (coxib): Tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim
mạch. Celecoxib thuốc duy nhất được sử dụng hạn chế
 CHƯƠNG 17: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ HÔ HẤP
6. Niketamid: dẫn chất của acid nicotinic, ở thể lỏng, phân hủy trong kiềm tạo
NH3 => xanh giấy quỳ

7. Terbutalin: ĐL bằng pp môi trường khan bằng HClO4 0,1 N

8. Salbutamol: dẫn chất para-phenolic, ĐL bằng pp môi trường khan bằng
HClO4 0,1N
9. Theophyllin: tủa với AgNO3, tan trong kiềm và acid vô cơ, ĐL pp acid – base
bằng AgNO3/NaOH 0,1 N, cơ chế: ức chế phosphodiesterase, tạo muối theophyllin với
các base hữu cơ nhằm tăng độ tan, phản ứng với TT murexid tạo Amoni tetramethyl
purpuvat
10. Aminophyllin: cách điều chế (theophyllin + ethylendiamin)

11. Oxitriphyllin: cách điều chế: (theophyllin + Cholin bicarbonat)

12. Dyphyllin: cách điều chế (theophyllin + 1-cloro-2,3-dihydroxypropan)
13. Ipratropium: (atropin + Isopropyl bromid), kháng muscarinic, cho phản ứng
vitali-moren, ĐL bằng pp bạc kế, dạng dùng: đường xịt
14. Dinatri cromoglycat: làm bền dưỡng bào, dùng đường xông hít
15. Montelukast, zileuton: kháng leucotrien
16. Cromolyn: đường hít => SKD kém
17. Thuốc long đàm do kích thích trực tiếp tế bào xuất tiết: eucalyptol,
Guaifenesin, Terpin hydrat
18. Thuốc tác động lên receptor tại niêm mạc dạ dày gây phản xạ đối giao cảm,
làm tăng bài tiết dịch hô hấp: natri benzoat
19. N-acetylcystein: dùng dạng hữu truyền, ĐL bằng phép đo iod (BP 2013), tác
dụng do nhóm –SH (thiol)
20. Tiêu đàm: ambroxol, bromhexin
21. Terpin hydrat: tổng hợp từ  & -pinen
22. Điều chế β-camphorsulfonat đi từ camphor: phản ứng với H2SO4/acid acetic
khan
23. Điều chế guaifenesin: nguyên liệu là guaiacol + 3-cloro-1,2-propandiol
24. Thuốc trị ho có cấu trúc morphinan: Dextromethorphan (không gây nghiện,
điều chế từ 3-methoxy-N-methyl morphinan), Eprazinon, Codethyllin
25. Camphor: monoterpen
 CHƯƠNG 18: HORMON VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH RỐI LOẠN
HORMON
26. “ Hormon là những chất được tiết ra từ những tế bào đặc hiệu và tác dụng lên
receptor đặc hiệu”
27. Hormon của tuyến tiền yên:
+ hướng vỏ thượng thận: ACTH
+ hướng tuyến giáp: TSH
+ hướng tuyến sinh dục: FSH, LH
28. Hormon của tuyến hậu yên:
+ oxytocin: sản xuất vùng dưới đồi được dự trữ ở hậu yên, bản chất là peptid, co thắt
cơ trơn tử cung, thúc sinh.
+ ADH: hormon chống bài niệu
1.1. Hormon tuyến giáp: thyroxin (T4), triiodothyronin (T3)
+ công thức:

+ Thyroxin được tổng hợp từ Tyroxin, cấu trúc là aminoacid, có 1 carbon bất đối
+ Liên quan cấu trúc – tác dụng: 2 vòng benzen trong thyronin tạo 1 góc 120o, thế 3’
mạnh hơn thế 3’, 5’ => T3 mạnh hơn T4 5 lần
+ Định tính iod bằng cách chuyển về I- (iod vô cơ)
+ Dạng L-(-) cho tác dụng hormon tuyến giáp, Dạng D-(+) cho tác động tiêu lipid
+ Thuốc kháng giáp cấu trúc thioamid: Propylthiouracil (PTU) dùng được cho PNCT,
Methimazol
1.2. Hormon tuyến vỏ thượng thận
+ khung steroid: Perhydro cyclopentan phenantren
+ phân loại: 3 nhóm cấu trúc:

+ vỏ ngoài tiết mineralocorticoid, vỏ giữa tiết glucocorticoid, vỏ trong tiết 1 ít hormon

sinh dục
+ corticosteroid = corticoid = mineralocorticoid + glucocorticoid
+ Nguyên liệu tổng hợp corticoid: acid deoxycholic có nguồn gốc từ acid mật,
diosgenin có nguồn gốc từ mía dò, stigmasterol từ dầu đậu nành
+ Vòng A: có nối đôi => hấp thu UV, có C=O ở C3 => phản ứng Umberger (với
hydrazid => màu)

+ Vòng B: cho phản ứng của F-

+ Vòng C: phản ứng với H2SO4, -OH số 11 quan trọng => không biến đổi trong các
corticoid BTH, dạng kem bôi phải có –OH số 11
+ Vòng D: có alcol 17 và 21 = phản ứng ester với acid, tạo muối (muối succinat,
phosphonat tan trong nước => tiêm IV), có nhóm β-cetol => tính khử mạnh => tham
gia phản ứng với chất có tính oxy hóa; phản ứng Porter-silber (với
phenylhydrazin/H2SO4)
+ Định lượng corticoid: Đo phổ UV
+ Mineralocorticoid: corticosteron, deoxycorticosteron, aldosterone (giữ muối và
nước mạnh, có nhóm –CHO ở C16) sử dụng trong bệnh Addition (suy vỏ thượng
thận)
+ Glucocorticoid: kháng viêm, kháng dị ứng, ức chế miễn dịch

+ Glucocorticoid BTH:
+ Quan hệ cấu trúc – hoạt tính

• Một nối đôi ở C1-2 = 1 nhóm –OH (về khả năng tăng GC)
• Càng nhiều –OH => GC càng mạnh
• F ở C9: tăng MC >> GC (nhưng MC sẽ bị bù trừ bởi nhóm thế ở C16)
• -OH ở C16 => triamcinolon (thải natri, chán ăn)
• -CH3 ở C16: cấu dạng α (dexamethason), cấu dạng β (bethamethason) => tăng
GC và giảm MC mạnh. Đây là 2 chất kháng viêm mạnh nhất, không giữ muối, nước

1.3. Hormon tuyến tụy

+ Insulin gồm 2 chuỗi (A: 21 aa, B: 30 aa) nối với nhau bởi 2 cầu disulfid (riêng chuỗi
A có 1 cầu disulfid), được tế bào β tụy tiết ra có tác dụng giảm đường huyết
+ Proinsulin: có thêm chuỗi C (proinsulin bị cắt chuỗi C => insulin)
+ Glucagon: tế bào α tiết ra => tăng đường huyết
+ Insulin giống với người nhất: insulin heo (khác ở vị trí chuỗi B30)
+ Chiết insulin từ tụy gia súc: alcol/acid, sau đó kết tủa = NaCl trong môi trường acid
+ Đơn vị: IU (1 mg = 22 IU)
+ Định lượng: HPLC
+ Kiểm tinh khiết: ion Zn
+ Insulin của người là: regular và NPH
+ Insulin analog: biến đổi ở đầu –COOH của chuỗi B
• Lispro: B28 Pro → Lys, B29 Lys → Pro
• Aspart: B28 Pro → Asp
• Glulisin: B29 Lys → Glu , B30 Val → Lys
• Glargine: A21 Asn → Gly và thêm B31 Arg và B32 Arg
+ Insulin tác dụng nhanh: Aspart, Lispro, Glulisin
+ Insulin tác dụng ngắn: Regular
+ Insulintác dụng trung gian: NPH, lente
+ Insulin tác dụng chậm: Glargine, ultra lente, detemir, degludec
+ Thuốc trị ĐTĐ type 2
• Cấu trúc Sulfonylurea (SU): thế hệ 1 tác dụng dài, thế hệ 2 (Gly-) tác dụng
ngắn (Glimepirid mạnh nhất), R2 = 1 vòng no 6, 7 cạnh,

• Cấu trúc biguanid: Metformin

• Cấu trúc thiazolidindion (TZD): -glitazon

• Ức chế men α - glucosidase : Acarbose