You are on page 1of 42

Тема № 14.

ПРОТИЗАПАЛЬНІ, ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ТА ІМУНОТРОПНІ ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

 Мотивація до вивчення теми:


Запа́лення  — типовий патологічний процес, що лежить в основі багатьох захворювань, різних за
своєю природою, це складна захисна реакція організму на дію шкідливих агентів. Основна причина
запалення - реакція імунної системи на травму, інфекцію або іншу загрозу для організму.
Протизапальні препарати займають одне з перших місць по частоті клінічного використання. Це
пояснюється їхньою дією проти болю, запалення і підвищеної температури тіла, тобто симптомів, які
супроводжують багато захворювань. За останні роки арсенал протизапальних засобів поповнився значним
числом нових ліків, причому пошук ведеться в напрямку створення препаратів, що поєднують високу
ефективність з поліпшеною переносимість. З практичної точки зору важливим є те, що стероїдні і
нестероїдні протизапальні препарати відрізняються як за силою протизапального та знеболюючого ефекту,
так і по частоті розвитку і характеру небажаних реакцій. Так, серед НПЗЗ першої групи найбільш потужною
протизапальною активністю володіють індометацин і диклофенак, а найменшою - ібупрофен.
Алергічні захворювання (АЗ) займають одне з перших місць у структурі
захворюваності після серцево-судинних та онкологічних захворювань. За прогнозами
Європейської комісії з алергології на алергію може хворіти кожен другий мешканець
планети. Алергія – це прояв гіперреактивності імунітету на екзогенні та ендогенні
антигени. Наслідком цієї реакції є такі захворювання, як кропив'янка, сезонний і
цілорічний алергічний риніт, бронхіальна астма, харчова алергія, атопія. Переважання
певних алергічних  проявів в різні вікові періоди та зміна одних алергічних захворювань
на інші клінічні прояви отримав назву «алергічного (або атопічного) маршу». Особливості
алергічного маршу – це початок у ранньому дитинстві, коли харчова алергія та атопічний
дерматит прогнозують появу алергічного риніту та астми в подальшому, а астма,
асоційована з алергією, не лікується, але можна полегшити симптоми. В залежності від
віку дитини з атопією атопічний марш – це хронологічна етапність розвитку сенсибілізації
та трансформації клінічних проявів алергії в залежності від віку. 

 Теоретичні аспекти теми:

Класифікація протизапальних засобів. Основна спрямованість дії. Фармакологія нестероїдних


протизапальних засобів та порівняльна характеристика препаратів (кислота ацетилсаліцилова, кислота
мефенамова, кеторолак, індометацин, диклофенак-натрій, ібупрофен, напроксен, декскетопрофен,
мелоксикам, целекоксиб, німесулід) за ступенем інгібування ЦОГ (циклооксигенази) -1 та - 2 і
вираженості протизапальної дії. Побічні ефекти препаратів та заходи їх запобігання.

Фармакологія стероїдних протизапальних засобів та порівняльна характеристика препаратів


(гідрокортизон, преднізолон, дексаметазон, метилпреднізолон, триамцинолон, бетаметазон, будесонід,
мометазону фуроат, беклометазону діпропіонат). Показання, протипоказання до застосування, режим
дозування. Побічні ефекти глюкокортикоїдів.

Протиалергічні лікарські засоби. Поняття про гістамінові рецептори. Класифікація та загальна


характеристика протиалергічних засобів. Лікарські засоби, що використовують при гіперчутливості
негайного типу (глюкокортикоїди, протигістамінні, інгібітори фібринолізу, адреноміметики,
холіноблокатори, спазмолітики, бронхолітики). Особливості застосування. Фармакологія
протигістамінних препаратів - блокаторів гістамінових Н1-рецепторів (дифенгідрамін, хлоропірамін,
клімастин, мебгідролін, лоратадин, дезлоратадин, цетиризин, левоцетиризин, фенспірид, диметиндену
малеат). Порівняльна характеристика препаратів різних поколінь, побічна дія. Фармакологічна
характеристика блокаторів лейкотрієнових рецепторів (монтелукаст). Фармакокінетика,
фармакодинаміка, показання до застосування кислоти кромогліцмєвої, кетотифену. Принципи допомоги
при анафілактичному шоку. Лікарські засоби, що використовують при гіперчутливості уповільненого
типу.

 Теоретичні аспекти теми:

ВИЗНАЧЕН
№ ТЕРМІН ХАРАКТЕРИСТИКИ
НЯ
1. АЛЕРГІЯ (гре — якісно 1. Комплекс порушень, що виникають в
ц. allos — змінена організмі при гуморальних і клітинних
інший реакція імунологічних реакціях.
+ ergon — дія) організму на 2 Причиною А. можуть бути речовини, що
дію речовин виявляють антигенні властивості і викликають
антигенної в організмі імунну відповідь у вигляді
природи, що вироблення антитіл або активації відповідного
призводить до клону лімфоцитів (алергени).
різноманітних 3. Алергічний процес має три основні стадії
порушень в розвитку. Імунологічна стадія починається з
організмі — першого зіткнення організму з антигеном або
запалення, гаптеном і закінчується взаємодією антитіла з
спазму антигеном, при цьому алергічні антитіла
бронхів, (реагіни) утворюються в організмі в результаті
некрозу, шоку процесу сенсибілізації, фіксуються на
та інших змін.. клітинно-тканинних структурах. Патохімічна
стадія — комплекс антиген — антитіло
порушує обмінні процеси в клітинах, що
руйнуються з вивільненням медіаторів А. —
гістаміну, МРС-А, серотоніну та ін. У
результаті цього підвищується проникність
капілярів, формується запальний набряк.
Патофізіологічна стадія — біохімічні процеси,
викликані комплексом антиген — антитіло,
неминуче призводять до функціональних і
структурних змін різної тяжкості, аж до
загибелі тканини і навіть усього організму.
Розвиваються порушення в системі кровообігу,
дихання, нервовій системі та ін.
2. Анафілактичн системна  Комплекс стрімких тяжких патологічних
ий шок алергійна зрушень в організмі внаслідок розвитку
реакція генералізованої алергійної реакції негайного
негайного типу (анафілаксія) з наступним вивільненням
типу різноманітних медіаторів, які швидко
спричинюють різке збільшення ємності
судинного русла, при цьому об'єм
циркулюючої плазми (ОЦП) не забезпечує
адекватну гемодинаміку, підвищення
проникності кровоносних судин, порушення
діяльності центральної нервової системи
(ЦНС), обструкцію дихальних шляхів,
спазм гладеньких м'язів
Протиалергіч ЛЗ Фармакотерапія алергії різних типів
ні або
запобігають спрямована на запобігання контакту організму
десенсибілізуювиникненню з алергеном, застосування неспецифічної
чі лікарські або (імуносупресивної) і специфічної (малі дози
засоби зменшують алергену) гіпосенсибілізації, зменшення
ступінь проявів алергії (наприклад, протизапальні ЛЗ)
алергічної
реакції
організму,
зумовлюють
його гіпосен-
сибілізацію
Антигістамінн  група ЛЗ, що H1-блокатори — використовують в
і препарати гальмують терапії алергічних захворювань.
дію гістаміну, H2-блокатори — використовують при
здійснюючи лікуванні захворювань шлунка (сприяють
конкурентну зниженню шлункової секреції).
блокаду його H3-блокатори — використовують в
рецепторів в терапії неврологічних захворювань.
організм

4.2. Перелік препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття:

Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
Протиалергічні та десенсибілізуючі засоби
 р-н для ін'єкцій Внутрішньо дорослим та дітям старше 12
Дифенгідрамін 1 % по 1 років призначають по 1 табл. за 30 хв до
Димедрол мл; табл., сну; при лікуванні стійких розладів сну
Difengidraminum супозиторії препарат призначається протягом 14 днів;
ректальні по для зняття проявів алергії препарат
Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
0,05 г, по 0,1 г, призначають дорослим та дітям старше 12
по 30 мг (0,01– років по 1 табл. 1-3 р/добу; курс лікування
0,02 г для 10-15 днів; 1 % р-н вводять в/м дорослим
дітей) по 1-5 мл (0,01-0,05 г); разова - 0,05 г (5
мл), добова - 0,15 г (15 мл); у вену препарат
вводять крапельно із розрахунку 0,02-0,05 г
в 75-100 мл ізотонічного р-ну натрію
хлориду.
р-н для ін'єкцій,  Р-н для ін’єкцій вводиться в/м або в/в.
25 мг/мл по 2 В/м (глибоко) вводять по 1-2 мл 3-4
мл (50 мг) в рази/добу. Разова - 50 мг (2 мл), добова -
амп. 250 мг (10 мл). В/в вводять в комбінації з
іншими компонентами літичної суміші - 2
Прометазин таблетки по мл р-ну.
Promethazinum 0,005 і 0,01 г Для терапії анафілактичного шоку - 10-20
для дітей і по мг в/в повільно (після ін’єкції епінефрину) і
Дипразин 0,025 г, далі протягом подальших 24-48 годин для
Піпольфен драже по 0,025 запобігання рецидиву.
і 0,5 г; Для дітей старше 2 років разова доза р-ну
для ін’єкцій становить 0,5-1 мг /кг маси тіла
при в/м введенні, в/в - 0,15-0,3 мг /кг;
кратність введення - 3-5 разів на добу. Курс
лікування - від 1 до 14 днів.
гранули для Внутрішньо, після їжі, дорослим та дітям з
приготування 12 років, по 100 мг – 200 мг, 1-2 р/доби;
100 мл (0,6 г) вищі дози для дорослих: разова доза – 300
суспензії для мг, добова доза – 600 мг
Мебгідролін перорального Дітям віком 5-12 років по 50 мг 2-3 р/добу;
Mebhydrolin застосування 3-5 років по 50 мг 1-3 р/добу;
по 9 г; Суспензію дозують за допомогою
Діазолін драже по 0,05 г, градуйованої склянки з упаковки - дітям
по 0,1 г;  віком 2 - 3 років - по 2,5 мл; 4 - 6 років – по
табл. по 0,1 г. 5 мл; 7 - 10 років – по 7,5 мл 2 - 3 рази на
день після їди; курс лікування становить 5 -
7 днів.
р-н для ін'єкцій Для дорослих 1-2 мл/добу; для дітей
2% по 1 мл; початкова доза - 1/4 мл; доза для дітей
Хлоропірамін табл. по 0,025 г. залежить від віку дитини: діти віком від 1
Chloropyraminum до 12 місяців - 1/4 мл; діти віком від 1 до 6
років - 1/2 мл; діти віком від 7 до 14 років -
Супрастин 1/2-1 мл; добова доза для дитини не
Супрагістим повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла;
Дорослим - 1 табл. 3-4 р/добу; діти віком
від 1 до 12 місяців - 6,25 мг (1/4 табл.) 2-
Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
3 р/добу; діти віком від 1 до 6 років - 8,3 мг
(1/3 табл.) 2-3 р/добу; діти віком від 7 до 14
років - 12,5 мг (1/2 табл.) 2-3 р/добу; добова
доза не повинна перевищувати 2 мг/кг маси
тіла.
краплі оральні Добова доза становить 3-6 мг, розподілена
у флакронах по на 3 прийоми – по 20-40 крапель 3 рази на
20 мл 0,1% (1 добу. Пацієнтам, схильним до сонливості,
Диметиндену мг\мл) рекомендується призначати 40 крапель
малеат Гель 0,1% перед сном і 20 крапель вранці, під час
Dimetindenum Капсула по 4 сніданку.
мг Рекомендована добова доза для дітей віком
від 1 року становить 0,1 мг (тобто 2 краплі)
Феністил на кг маси тіла на добу, розподілена на 3
прийоми. До 1 року – по 3-10 крапель 3
рази; 1-3 роки – по 10-15 крапель 3 рази; 3-
12 – по 15-20 крапель 3 рази на день
 р-н для Дорослим і дітям старше 12 років
ін'єкцій, 1 - в/в введення (протягом 2 - 3 хв) або в/м в
мг/мл по 2 мл;  разовій дозі 2 мл (2 мг) 2 р/добу (вранці і
ввечері);
табл. по 1 мг Дітям 6 – 12 років вводять в/м в добовій
дозі 25 мкг/кг маси тіла 2 р/добу;
сироп 0,01% Дорослим і дітям старше 12 років - по
Клемастин 100 мл 1 табл. вранці і ввечері;
Clemastinum Дітям 6-12 років - по ½ -1 табл. перед
сніданком і на ніч;
дорослим і дітям старше 12 років по 10 мл
Тавегіл сиропу вранці і ввечері, в особливо тяжких
випадках добова доза може бути збільшена
до 60 мл сиропу; дітям 6-12 років - по 5-10
мл сиропу перед сніданком і на ніч; дітям 3-
6 років - по 5 мл сиропу 2 р/добу, перед
сніданком і на ніч; дітям 1-3 років
призначають по 2-2,5 мл сиропу 2 р/добу,
перед сніданком і на ніч.
сироп, 5 мг/5мл Дорослим і дітям старше 12 р. усередину по
по 100 мл у 0,01 г (1 таблетка або 2 ч ложки сиропу);
Лоратадин флаконі; дітям до 12 р. – 0,005 г 1 раз на день
Loratadinum  Дорослим і дітям (старшим 2 років)
таблетки по 10 наносять на слизову оболонку носа
Кларитин мг 2 р/добу (за необхідності 3-4 р/добу)
Лорано
гель назальний
Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
0,5 % по 15 г
краплі для Діти від 12 років та дорослі - по 1
перорального табл./добу, бажано ввечері; у дітей від 6 до
застосування, 12 років дозування залежить від їх маси
10 краплі для тіла: при масі тіла менше 30 кг - ½ табл.,
перорального вкритої оболонкою; при масі тіла понад
застосування, 30кг - 1 табл., розділена на 2 прийоми;
Цетиризин 10 мг/мл по 20 підлітки від 12 років і дорослі - 10 мл (10
Cetirisinum мл, по 10 мл; мг) р-ну на добу; для дітей від 2 до 12 років
р-н для дози залежать від їх маси тіла: при масі тіла
перорального менше 30 кг - 5 мл (5 мг) р-ну; при масі тіла
Аллертек застосування, 1 більше 30 кг - 10 мл (10 мг) р-ну; термін
Зіртек мг/мл по 75; лікування становить 2 - 4 тижні
Зодак сироп, 5 мг/5
Цетрин мл по 100 мл
або по 200 мл
по 30 мл або по
60 мл; 
табл. вкриті
оболонкою, по
10 мг.
Левоцетиризин Таблетки, Таблетку необхідно ковтати цілою,
Levocetirizinum вкриті запиваючи невеликою кількістю води.
плівковою Рекомендовано застосовувати добову дозу
Алерон оболонкою за один прийом.
L-цет по 5 мг Препарат призначають дорослим та дітям
Цетрилев віком від 6 років

Дезлоратадин сироп, 0,5 Перорально: дорослі і діти віком від 12


Desloraatdinum мг/мл по 60 мл років приймають по 1 табл. (5 мг) 1 р/добу;
або по 100 мл рекомендовано приймати регулярно, в один
або по 120 мл, і той же час доби;
Алергомакс 2,5 мг/5 мл по дітям віком від 6 до 11 місяців - по 2,0 мл
Алерго-норм 100 мл;  сиропу (1 мг) 1 р/добу; віком від 1 до 5
Едем табл., вкриті років - по 2,5 мл сиропу (1,25 мг) 1 р/добу;
Ерідез оболонкою, по віком від 6 до 11 років - по 5,0 мл сиропу
Еріус 5 мг (2,5 мг) 1 р/добу; дорослі та підлітки (з 12
років) - 10,0 мл сиропу (5,0 мг) 1 р/добу

Фексофенадин Таблетки,  Dорослі та діти віком від 12 років -


Fexofenadinum вкриті 1 табл. 1 р/добу;
плівковою діти віком від 6 до 11 років - 30 мг
оболонкою 2 р/добу 
Алерг по 30 мг,
Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
Телфаст по 60 мг,
Фексофен по 120 мг,
Телфаст по 180 мг
спрей 1 мл розчину містить натрію кромоглікату
назальний, 20 мг;
розчин 20 1 доза спрею (1 натискання) дорівнює 0,14
мг/мл по 15 мл мл і містить 2,8 мг натрію кромоглікату.
у флаконах  Інгаляційно по 0,01 г (2 вдихи) 4–8 разів на
день. Для інгаляцій по 1 капc. за допомогою
Краплі очні, спеціального інгалятора.
розчин 20 Усередину по 0,2 г 4 рази на добу.
Кромолін натрію мг/мл по 5 мл У вигляді очних крапель – по 1–2 краплі 3–
Cromolynum- або 10 мл у 8 разів на добу
natrium флаконі-
крапельниц

аерозоль у
балонах по 10 і
15 мл; порошок
для інгаляцій в
капсулах по
0,02 г
Кислота краплі очні 2 % Дітям старше 1 року та дорослим по
кромогліциєва по 10 мл, по 5 1 крап. у кожне око 4 р/добу; добова доза
Cromogliciс acid мл, 20 мг/мл по для дорослих може бути збільшена до
10 мл, 40 мг/мл 1 крап. у кожне око 6 р/добу або навіть до
по 5 мл 8 р/добу
Алергокром
капс. по 1 мг; Всередину, під час їжі, дорослим і дітям
сироп, 1 мг/5 понад 3 роки по 1 мг перші 3-4 дні у вечері
мл по 100 мл, (можливий седативний ефект), далі 2
по 50 мл;  мг/доб (по 1 мг вранці і ввечері); при
Кетотифен табл. по 1 мг необхідності у дорослих і детей старших 10
Ketotiphenum  років добову дозу підвищують до 4 мг (по 2
мг 2 р/добу);
Задітен Сироп: дітям у віці від 6 міс до 3 років - в
разовій дозі 2,5 мл - (0,05 мг/кг) 2 р/добу;
дітям старшим 3 років - по 5 мл (1 ч.л.) в
перші 3-4 дні 1 раз ввечері, потім
2 р/добу (вранці і ввечері).
Блокатор лейкотрієнових рецепторів
Монтелукаст табл., вкриті по 10 мг, 1 р/добу (перед сном) дорослим; 
Назва Форми
Спосіб застосування
препарату випуску
плівковою 5 мг перед сном - дітям 6-14 років;
Montelukastum оболонкою по 4 мг перед сном - дітям 2-5 років.
10 мг; 
табл. жувальні
по 4 мг, по 5 мг

У широкому розумінні до імунотропних препаратів можна віднести перважну більшість


існуючих ЛЗ, оскільки імунна система є високочутливої і завжди певним чином реагує на
введення тих чи інших речовин. Однак на практиці під власне імунотропними препаратами
розуміють лише ті засоби, основний фармакологічний ефект яких безпосередньо пов'язаний з
впливом на імунні процеси.
Сьогодні немає уніфікованої класифікації імунотропних препаратів. Найбільш часто
використовувана в клінічній практиці класифікація іммуноропних препаратів така:
1. Продукти фізіологічного (біологічного) походження: тактовно, тімостімулін, вилозен,
тималін, тим-увокал, тімактід, миелопид, спленин, лаферобион, реальдирон, імукін,
лейкінтерферон, лейкомакс, граноцит, імуноглобуліни та ін.
2. Продукти мікробного походження:
- живі бактерії (БЦЖ);
- екстракти (Биостим, піцібаніл, уроваксом);
- лізати (бронхомунал, ІРС-19, поспат, имудон, уростім, дірібіотін і ін.);
- ліпополісахариди (пірогенал, продігіозан);
- дріжджові полісахариди (зимозан, нуклеинат натрію);
- грибкові полісахариди (кестин, бестатін, лентинан, глюкан);
- рибосоми + протеогликан (рибомунил);
- пробіотики (бластен, біоспорин, лінекс).
3. Синтетичні препарати: тимоген, ликопид, диуцифон, левамізол, кемантан, леакадін,
полиоксидоний, ізопринозин, неовир, циклоферон, копаксон;
4. Вітаміни та антиоксиданти.
5. Рослинні препарати: протефлазид, манакс, иммунал, панавір, Мангогерпін.
6. Ентеросорбенти: белосорб, енсорал, МІКОТОН, Силлард, Антрален.
7. Імуносупрессори: глюкокортикоїди, цитостатики.
8. Комплексні ферментні препарати: вобензим, флогензім, вобе-мугос.
Всі відомі імунотропні засоби можна розділити за походженням на природні, синтетичні і
рекомбінантні, які в свою чергу застосовуються з терапевтичною метою (переважна більшість)
та використовуються для специфічної профілактики інфекційних захворювань (вакцини,
сироватки). За принципом дії та терапевтичним призначенням їх поділяють на
імуностимулятори, імуномодулятори, імунокоректори і імуносупресори. Такий розподіл є
досить умовним, так як один і той самий імунотропний препарат може проявляти різні
властивості, в залежності від дози і конкретної клінічної ситуації. Тому коректніше говорити
про імуностимуляцію, імунокорекцію, імуномодуляцію як напрямки імунотерапії.
За механізмом дії розрізняють ЛЗ, що діють переважно на систему вродженої
резистентності (метилурацил, поліоксидоній, дибазол, лікопід і ін.), на клітинну ланку
(імунофан, левамізол, препарати інтерферонів та ін.) і на гуморальну ланку імунітету (мієлопід,
спленін, препарати імуноглобулінів та ін.). Призначення таких препаратів має проводитися під
обов'язковим контролем імунограми, оскільки кожен з препаратів надає переважний вплив на
певні ланки імунітету. Стимуляція може призводити до наростання дисбалансу в імунній
відповіді і посиленню існуючого дефекту.
По-перше, імунотропні препарати не можна призначати емпірично, так як у кожного засобу
є різний механізм дії. Активація непорушенної ланки імунітету може призвести до ще більшого
дисбалансу в імунному статусі.
По-друге, імунотропні препарати слід призначати лише ввечері, а не вранці. Це пов'язано з
циркадним ритмом людського організму. Вранці найбільш активна кора надниркових залоз, в
зв'язку з чим, в сироватці крові підвищується концентрація глюкокортикоїдів, тому призначення
імуномодуляторів в цей період є малоефективним. Увечері, навпаки, переважає активність
імунної системи, що обґрунтовує доцільність проведення імунотерапії саме в цей період.
По-третє, більшість імуномодуляторів не можна призначати при гострих інфекційних
епізодах, коли здійснюється активна лімфопроліфераціі через інтенсивне антигенне
подразнення. Імунотропний засіб підсилює розмноження лімфоцитів і може зумовити феномен
патологічного апоптозу імунокомпетентних клітин з подальшим розвитком лімфопенії і
імуносупресії. У деяких випадках може спостерігатися протилежна картина, тобто розвиток
лімфопроліферативних ускладнень. Виняток становлять препарати імуноглобулінів, які можна
використовувати як в гострий період, так і під час ремісії.

Цитокіни є природними медіаторами і необхідними компонентами, що забезпечують координовану


роботу імунної системи і її взаємодія з іншими органами і системами макроорганізму, вони виступають
посередниками міжклітинних взаємодій в ході імунної відповіді. Виробляються цитокіни активованими
клітинами імунної системи в результаті впливу на них антигенів, мітогенів, антитіл до поверхневих
білкових молекул лімфоцитів, речовин хімічної природи. До основних класів цитокінів відносяться
інтерлейкіни, інтерферони, цитотоксичні фактори, гемопоетичні колонієстимулюючі чинники, хемокіни і
ряд інших. На основі деяких з них були створені рекомбінантні генно-інженерні препарати.
Характеристика препарату Інтерлейкін-2 людини рекомбінантного
Рекомбінантний інтерлейкін-2, отриманий біотехнологічними методами з клітин-продуцента -
рекомбінантного штаму непатогенних пекарських дріжджів Saccharomyces cerevisiae, в генетичний
апарат яких вбудований ген інтерлейкіну-2 людини. Являє собою поліпептид, що складається з 133
амінокислот, є структурним і функціональним аналогом ендогенного людського інтерлейкіну-2.
Препарат інтерлейкін-2 зв'язується зі специфічними рецепторами на «клітинах-мішенях»:
- стимулює зростання, диференціювання і проліферацію Т- і В-лімфоцитів, моноцитів,
макрофагів, олігодендрогліальних клітин, клітин Лангерганса
- викликає утворення лімфокін-активованих кілерів
- активує пухлинно-інфільтруючі клітини
- стимулює цитолітичну активність натуральних кілерів і цитотоксичних Т-лімфоцитів
- підсилює імунну відповідь (антибактеріальний, противірусний, протигрибковий,
протипухлинний імунітет).
Показання: Ефективний у комплексній терапії гнійно-запальних та інфекційних захворювань
(перитоніт, панкреатит, остеомієліт, абсцеси і флегмони, туберкульоз, гепатит С, ієрсиніоз, хламідіоз,
мікози та ін.), В іммунохіміотерапіі (меланома, колоректальний рак і ін.), Для профілактики вторинного
імунодефіциту (післяопераційного, на тлі променевої, хіміо- та гормональної терапії).

Антигістамінні препарати — група лікарських засобів, що гальмують дію гістаміну,


зійснюючи конкурентну блокаду його рецепторів в організмі. Виділяють три групи препаратів
(відповідно до рецепторів, що ними блокуються):

 H1-блокатори — використовують в терапії алергічних захворювань.


 H2-блокатори — використовують при лікуванні захворювань шлунка (сприяють
зниженню шлункової секреції).
 H3-блокатори — використовують в терапії неврологічних захворювань.

Антигістамінні препарати першого покоління (седативні) добре розчиняються в жирах і,


крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові і серотонінові рецептори.
Будучи конкурентними блокаторами, вони зворотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що
обумовлює використання досить високих доз. Для них найбільш характерні наступні
фармакологічні властивості.
Седативну дію, визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої
генерації, легко розчиняючись в ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і
зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Седативний ефект пояснюється блокуванням
центральних серотонінових і ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту
препаратів першого покоління варіює від помірної до вираженої і посилюється при поєднанні з
алкоголем і психотропними засобами. Деякі з них використовуються як снодійні (доксиламін).
Зрідка виникає психомоторне збудження (частіше в среднетерапевтических дозах у дітей і у
високих токсичних у дорослих). Седативна дія обмежує їх застосування в період виконання
робіт, що вимагають уваги. Всі препарати першого покоління потенціюють дію седативних і
снодійних ліків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази і
алкоголю.
Анксіолітична дія обумовлена гальмуванням активності в певних ділянках підкіркової
області ЦНС.
Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів,
найбільш характерні для етаноламінів і етилендіаміном. Виявляються сухістю в роті й
носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості
забезпечують ефективність препаратів при неалергічних ринітах. У той же час вони можуть
підсилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння),
викликати загострення глаукоми і привести до інфравезікальной обструкції при аденомі
передміхурової залози та ін.
Протиблювотний і протизахитувальний ефект, пов'язаний з центральною холінолітичною
дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгідрамін, прометазин, циклізин, меклізин) засоби
зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів і пригнічують функцію лабіринту, в зв'язку з
чим можуть використовуватися при хворобах руху.
Н1-гістаміноблокатори зменшують (деякі) симптоми паркінсонізму, що обумовлено
центральною блокадою ефектів ацетилхоліну.
Протикашльова дію найбільш характерна для дифенгідраміна, що реалізується за рахунок
безпосередньої дії на кашльовий центр в довгастому мозку.
Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадину, обумовлює його
застосуванням при мігрені.
α1-блокуючий ефект з периферичної вазодилатацією, особливо властивий антигістамінним
фенотіазинового ряду, може приводити до транзиторного зниження артеріального тиску у
чутливих осіб.
Місцевоанестезуюча (кокаїноподібна) дія характерна для більшості антигістамінних засобів
(виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгідрамін і
прометазин є більш сильними місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають
системні хінідиноподібні ефекти, що проявляються подовженням рефрактерної фази і
розвитком шлуночкової тахікардії.
Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, вимагає
необхідності чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого
покоління короткочасністю впливу при відносно швидкому настанні клінічного ефекту. Багато з
них випускаються в парентеральних формах і застосовується для лікування мігрені, порушення
сну, екстрапірамідних розладах, тривогах, захитуваннях і інших захворюваннях, які не пов'язані
з алергією. Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу
комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді, як заспокійливі, снодійні та ін.
Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні). На відміну від попереднього
покоління вони майже не мають седативний і холінолітичний ефекти, а відрізняються
вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них у різному ступені відзначений
кардіотоксичний ефект.
Найбільш загальними для них є такі властивості.
Висока специфічність і висока спорідненість до Н1-рецепторів при відсутності впливу на
холінергічні і серотонінові рецептори.
Швидке настання клінічного ефекту і тривалість дії. Пролонгація може досягатися за
рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату і його метаболітів в організмі і
уповільнене виведення.
Мінімальний седативний ефект, пов'язаний з слабким проникненням гематоенцефалічного
бар'єру внаслідок особливостей структури препаратів.
Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням
інтервалу QT і порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту
збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом і
інтраконазолом), макролідами (еритроміцином і кларитроміцином), антидепресантами
(флуоксетином, сертраліном і пароксетином), при вживанні грейпфрутового соку, а також у
пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки.
Відсутність парентеральних форм, однак деякі з них (азеластин, левокабастин, баміпін) є у
вигляді форм метенден (феністил) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого
покоління, однак відрізняється від них значно меншою виразністю седативного і мускаринового
ефекту, більш високою протиалергічною активністю і тривалістю дії.
Лоратадин (кларитин). Антигістамінна активність вище внаслідок більшої міцності
зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту і не
потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими
засобами та не володіє кардіотоксичною дією.
Топічний антигістамінний засіб - баміпін (совентол) у вигляді гелю призначений для
використання при алергічних ураженнях шкіри, що супроводжуються сверблячкою, при укусах
комах, опіках медуз, обмороженнях, сонячних опіках, а також термічних опіках легкого
ступеня.
Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти). Їх принципова відмінність у
тому що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління.
Їх головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. В даний час представлені
двома препаратами - цетиризином і фексофенадину.
Цетиризин (зіртек) - високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є
активним метаболітом гідроксизину, що володіє набагато менш вираженим седативну дію.
Цетиризин майже не метаболізується в організмі, і швидкість його виведення залежить від
функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення в шкіру і,
відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клініці
не показав будь-якого аритмогенного впливу на серце, що зумовило область практичного
використання препаратів-метаболітів і визначило створення нового засобу - фексофенадину.
Фексофенадин (телфаст) являє собою активний метаболіт терфенадину. Фексофенадин не
вступає в жодні лікарські взаємодії, не проявляє седативної дії і не впливає на психомоторну
діяльність. У зв'язку з цим препарат дозволений до застосування особам, діяльність яких
вимагає підвищеної уваги. Дослідження впливу фексофенадину на величину QT показало як в
експерименті, так і в клініці повна відсутність кардіотропної дії при використанні високих доз і
при тривалому прийомі. Поряд з максимальною безпекою демонструє здатність купірувати
симптоми при лікуванні сезонного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Таким чином, особливості фармакокінетики, профіль безпеки і висока клінічна ефективність
роблять фексофенадин найбільш перспективним з антигістамінних препаратів в даний час.
Отже, в арсеналі лікаря є достатня кількість антигістамінних препаратів з різними
властивостями. При цьому необхідно пам'ятати, що вони забезпечують лише симптоматичне
полегшення при алергії. Крім того, в залежності від конкретної ситуації можна використовувати
як різні препарати, так і різноманітні їх форми. Для лікаря також важливо пам'ятати про безпеку
антигістамінних засобів.для місцевого застосування.

ОСНОВНІ МЕДІАТОРИ АЛЕРГІЙНОГО ЗАПАЛЕННЯ


МЕДІАТОР ДІЯ
Розширення судин, підвищують їх проникність,
Простагландин D2
бронхоспазм, секреція слизу
Розширення судин, підвищують їх проникність,
Лейкотриєн С4
бронхоспазм
Лейкотриєн В4 Хемотаксис лейкоцитів
Фактор активації
Бронхоспазм, хемотаксис лейкоцитов
тромбоцитів
Серотонін, Розширення судин, підвищують їх проникність,
брадикінин бронхоспазм
Розширення судин, підвищують їх проникність,
Гістамін
свербіж, кашель, ринорея бронхоспазм, секреція слизу

Схема локалізації Н-гістамінових рецепторів


КЛАСИФІКАЦІЯ ПРОТИАЛЕРГІЧНИХ ЗАСОБІВ
1. Засоби, які застосовують при алергічних реакціях негайного типу (РГНТ).
1.1. Засоби, які перешкоджають виділенню та активації гістаміну і інших
медіаторів алергії
1.1.1. Глюкокортикоїди
1.1.2. Протиалергічні десенсибілізуючі засоби (кромолін-натрій,
кетотифен)
1.1.3. Адреноміметики (епінефрин, ефедрин, фенілефрин, орципреналін,
беротек, сальбутамол) і спазмолітики міотропного типу дії (теуфілін)
1.2. Блокатори гістамінових рецепторів (дифенгідрамін, хлоропірамін,
прометазин, мебгідролін, клемастин, лоратадин, левоцитирезин, фексофенадинЄ
фенспірид)
1.3. Блокатори лейкотрієнових рецепторів ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4 (монтелукаст)
1.4. Інгібітор 5-ліпооксигнази (зилеутон)
1.5. Засоби, які усувають прояви алергічних реакцій (адреноміметики, м-
холіноблокатори, бронхолітики міотропного типу дії)
2. Засоби, які застосовують при алергічних реакціях уповільненого типу (РГУТ).
2.1. Імуносупресанти (глюкокортикоїди, цитостатики - азатіоприн)
2.2. Засоби, які зменшують ушкодження тканин (глюкокортикоїди,
нестероїдні протизапальні засоби)
3. Рекомбінантні антитіла до імуноглобулінів (омалізумаб)

Протиалергічні препарати
Покоління Препарати Особливості дії
Блокатори гістамінових хлорпропамін (супрастин), Невибіркові
Н1-рецепторів 1-го мебгідролін (діазолін), Седативний дія
покоління дифенілгідрамін (димедрол), Короткочасна дія
клемастин (тавегіл), Проникають через ГЕБ
диметинден (феністил), Можливе звикання
хіфенадин(фенкарол), Можливе парентеральне
прометазин (дипразин) введення
Вестибулопатія
Блокатори гістамінових лоратадин (кларитин), Висока вибіркова дія
Н1-рецепторів 2-го цетиризин (зіртек), Відсутність седації
покоління фексофенадин (телфаст), Тривалість дії дозволяє
ебастин (кестин) застосовувати 1 раз на
день
Можливе тривале
застосування
Не викликають звикання
Блокатори гістамінових левоцетиризин, Активні метаболіти
Н1-рецепторів 3-го дезлоратадин (еріус), препаратів 2-го покоління
покоління фексофенадин (телфаст) Можливе збудження,
міалгія, сухість,
абдомінальний біль
Довготривала дія

ПРИНЦИПИ ФАРМАКОТЕРАПІЇ
АНАФІЛАКТИЧНОГО ШОКУ:

1. Припинення подальшого надходження алергену в


організм: місце надходження обколюють 0,1% розчином епінефрину в
кількості 0,2-0,3 мл і прикладають до нього лід.
2. Усунення проявів анафілактичного шоку парентерально
ввоюдять:
Епінефрин – підшкірно 0,1% розчин по 0,3-0,5 мл в різні
ділянки тіла (оскільки, володіючи великою
судинозвужувальною дією, він гальмує і власне всмоктування)
кожні 10-15 хвилин до виведення хворого з колаптоїдного
стану. (Норепінефрину гидротартрат – 1мл 0,2% розчину у
вену, фенілефрин – внутрішньом'язово по 0,1-0.3 мл 1%
розчину).
3. Усунення судинного колапсу – 2 мл 10% розчину кофеїну
підшкірно (внутрішньовенно).
4. Нормалізація АТ – парентеральне введення одного з
глюкокортикоїдів (125-250 мг гідрокортизону-гемісукцинат, 90-120 мг
преднізолону, 8 мг дексазона або 8-16 мг дексаметазону).
5. Усунення серцевої недостатності – серцеві глікозиди: 1
мл 0,05% розчину строфантина або 0,06% розчину корглікона.
6. Усунення бронхоспазму – внутрішньовенно ввести 10 мл
2,4% розчину теофіліну з 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
7. Антигістамінні препарати вводять після відновлення
показників гемодинаміки, оскільки самі можуть викликати гіпотензію
(особливо 1-ше покоління). Антигістамінні ЛЗ застосовують в
основному для зняття або запобігання шкірних проявів. Вони не діють
негайно і не є засобами порятунку життя. Вводять внутрішньом'язово
або внутрішньовенно: 1% розчин дифенгідраміну, клемастину або 2%
розчин хлоропіраміну (протипоказаний при алергії до теофіліну).
8. При алергічній реакції на препарати з групи пеніцилінів
вводять однократно 250000-800000ЕД пеніцилінази, але при вже
утворенних комплексах з пеніциліном вводити неефективно.
9. Проводять інгаляції киснем.

САМОСТІЙНА РОБОТА СТУДЕНТІВ

ЗАВДАННЯ ДЛЯ ПОЗААУДИТОРНОЇ РОБОТИ, ЩО ВИКОНУЄТЬСЯ ПРИ


ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ

- Виписати рецепти на нижчезазначені лікарські препарати

1. Беклометазону пропіонат в аерозолі для інгаляцій


2. Преднізолон у мазі
3. Диклофенак у гелі
4. Німесулід у саше
5. Целекоксиб в таблетках
6. Дифенгідрамін в розчині для ін‵єкцій в ампулах і в таблетках.
7. Мебгідролін у драже.
8. Хлоропірамін в розчині для ін‵єкцій в ампулах і в таблетках.
9. Лоратадин в таблетках
10. Дезлоратадин у сиропі
11. Кромолін для інгаляцій
12. Монтелукаст у таблетках

 Надати фармакологічну характеристику лікарським препаратам у форматі


«фармакологічного ланцюжка»: групова належність → основні фармакологічні ефекти →
показання до призначення (заповнити таблицю).

№ Препарати Механізм дії Показання до


п\п призначення
1. Беклометазону пропіонат
2. Преднізолон
3. Німесулід
4. Диклофенак
5. Целекоксиб
6. Дифенгідрамін
7. Мебгідролін
8. Хлоропірамін
9. Лоратадин
10. Дезлоратадин
11. Кромолін
12. Монтелукаст

 Узагальнити основні механізми дії препаратів(заповнити таблицю).

№ Фармакологічна Препарати Механізм дії


п/п група
1. Антигістамінні
препарати
2. Стероїдні
протизапальні
3. Нестероїдні
протизапальні

 Вирішити тестові завдання.


Перевірте свої теоретичні знання:
При алергічних реакціях негайного типу 3. Глюкокортикоїди ефективні виключно при
застосовують: анафілактичному шоку
1. Імуностимулятори
2. Імуномодулятори Оберіть правильні твердження:
3. Глюкокортикоїди 1. Глюкокортикоїди ефективні виключно при
4. Гістамінолібератори алергічних реакціях негайного типу
5. Нестероїдні протизапальні 2. Глюкокортикоїди ефективні виключно при
алергічних реакціях уповільненого типу
При алергічних реакціях негайного типу 3. Глюкокортикоїди застосовують при
застосовують: важких і середньої важкості алергічних реакціях
1. Імуномодулятори і коллагенозах
2. Антисератонінові засоби
3. Ммбраностабілізатори
4. Антигістамінні препарати Оберіть правильні твердження:
5. Імунодепресанти 1. Кромолін-натрій – стабілізує мембрани
тучних клітин і попереджає їх дегрануляцію
При алергічних реакціях уповільненого типу дії 2. Кромолін-натрій – ефективний при будь-
застосовують: яких алергічних реакціях
1. Імуномодулятори 3. Кромолін-натрій – активує кальцієві
2. Імуностимулятори канали тучних клітин
3. Десенсибілізуючі засоби
4. Імуносупресанти Оберіть правильні твердження:
5. Лімфокіни-цитокіни 1. Кромолін-натрій – є антигістамінним
препаратом І-го покоління
2. Кромолін-натрій – ефективний
Протиалергічна дія глюкокортикостероїдів виключно для профілактики нападів
зумовлена: бронхіальної астми
1. Стимуляцією продукції антитіл 3. Кромолін-натрій – ефективний виключно
2. Стимуляцією продукції лімфокінів для усунення нападу бронхіальної астми
3. Стимуляціє розвитку імунних клітин
4. Гальмуванням розвитку імунних клітин Оберіть правильні твердження :
5. Стимулюють активність фосфоліпази А2 1. Кетотіфен – сприяє вивільненню гічтаміну
2. Кетотіфен – застосовують для
Протиалергічна дія глюкокортикоїдів профілактики нападів бронхіальної астми
обумовлена: 3. Кетотіфен – стимулює виключно Н1-
1. Попереджає дегрануляцію клітин гістамінові рецептори
2. Попереджає виділення в кров дофаміну з
клітин Оберіть правильні твердження:
3. Сприяє проліферації імунних клітин 1. Адреноміметики – стимулюють специфічні
4. Проявляють антагонізм до гістаміну по антигени і вивільнення гістаміну
впливу на проникність і тонус судин 2. Адреноміметики – викликають
5. Імуномодулюючою дією сенсибілізацію організму
3. Адреноміметики – застосовують для
неспецифічної гіпосенсибілізації
Десенсибілізуюча дія кислоти кромогліцинової
зумовлена: Оберіть правильні відповіді:
1. Протигістамінною дією по відношенню до 1. Кромолін-натрій – показаний при будь-
вільного гістаміну якій алергічній реакції організму
2. Бронхолітичною дією 2. Глюкокортикоїди – ефективні при будь-
3. Імунодепресивною дією якій алергічній реакції
4. Блокує вхід натрію до тучних клітин 3. Кетотіфен не проявляє седативної дії
5. Стабілізує мембрану тучних клітин
6. Стимулює вихід лізосомальних ферментів До засобів першого покоління, що блокують Н1-
гістамінові рецептори відносять:
Десенсибілізуюча дія кетотіфену обумовлена: 1. Лоратадин
1. Гальмуванням вивільнення адреналіну з 2. Преднізолон
тучних клітин 3. Дезлоратадин
2. Стимулюючи фосфодіестеразу блокує 4. Дипразин
кальцієві канали 5. Кромолін-натрій
3. Пригнічуючи фосфодіестеразу блокує 6. Фексофенадин
Н1-рецептори
4. Пригнічує фосфоліпазу активує кальцієві До засобів першого покоління, що блокують Н1-
канали гістамінові рецептори відносять:
5. Активує фагоцитоз 1. Фексофенадин
2. Терфенадин
Оберіть правильні твердження: 3. Тріамцинолон
1. Глюкокортикоїди пригічують всі стадії 4. Дезлоратадин
алергічної реакції 5. Дифенгідрамін
2. Глюкокортикоіди проявляють
імуномодулюючу дію Оберіть правильні твердження:
1. Антигістамінні препарати стимують 1. Проявляє антигістамінну і холіноблокуючу
гістамінові рецептори дію
2. Антигістамінні препарати стимулюють 2. Антигістамінна дія триває 6 годин
серотонінові рецептори 3. Препарат не впливає на функцію ЦНС
3. Антигістамінні препарати проявляють 4. Проявляє седативну і фотосенсибілізуючу
конкурентий антагонізм з гістаміном дію
5. Препарат помірної антигістамінної дії
Оберіть правильні твердження:
1. Антигістамінні засоби першого покоління Фармакологічні властивості фексофенадину:
не мають седативної дії 1. Є препаратом першого покоління
2. Блокатори гістамінових рецепторів – 2. Є активним метаболітом лоратадину
усувають гіперемію і свербіж 3. Тривалість антигістамінної дії 24 години
3. Блокатори гістамінових рецепторів – 4. Впливає на психомоторні реакції
стимулюють секрецію шлункових залоз 5. Тривалість дії 6-8 годин
Показання до застосування лоратадину:
Оберіть правильні твердження: 1. Атопічний і контактний дерматит
1. Блокатори гістамінових рецепторів – 2. Анафілактичний шок
приймають один раз на добу 3. Набряк Квінке
2. Блокатори гістамінових рецепторів 4. Напад бронхіальної астми
другого покоління мають пролонговану дію 5. Колагеноз
3. Блокатори гістамінових рецепторів -
стимулюють функцію ЦНС Показання до застосування фексофенадину:
1. Анафілаксія
Оберіть правильні твердження: 2. Купирування нападів бронхіальної астми
1. Блокатори гістамінових рецепторів – 3. Набряк Квінке
усувають спазм скелетної мускулатури 4. Екзема, атопічний дерматит
2. Блокатори гістамінових рецепторів – 5. Анафілактичний шок
альмують розвиток гістамінового набряку
тканин Фармакотерапевтичні засоби при
3. Блокатори гістамінових рецепторів – анафілактичному шоку:
проявляють імунодепресивну дію 1. Холіноблокатори
2. Розчин епінефрину
3. Рзчин норепінефрину
Фармакологічні властивості дифенгідраміну: 4. Аналептики
1. Має помірну антигістамінну активність 5. Нейролептики
2. Не виявляє протизапальної активності
3. Має місцевоанестезуючу і Фармакотерапевтичні засоби при
протизапальну активність анафілактичному шоку:
4. Тривалість дії 48 годин 1. Наркотичні анальгетики
2. Альфа-адреноблокатори
Фармакодинамічні властивості мебгідроліну: 3. Адреноміметики (епінефрин)
1. Має виражену седативну дію 4. Мінеролокортикоїди
2. Має виражену альфа- і холіноблокуючу 5. Бета адреноблокатори
дію 6. Кислота кромогліциєва
3. Є денним антигістамінним препаратом
4. Має тривалу антигістамінну дію Фармакотерапевтичні засоби при
анафілактичному шоку:
Фармакологічні властивості дифенгідраміну: 1. Преднізолон чи дексаметазон
1. Має виражену антигістамінну і 2. Симпатолітики
антихолінергічну активність 3. Мебгідролін
2. Притаманна виражена седативна дія 4. Кетотіфен
3. Потенціює дію кофеїну 5. Кислота кромогліциєва
4. Має спазмолітичну активність
Фармакологічні властивості фенкаролу:
1. Має помірну антигістамінну активність Побічною дєю глюкокортикоїдної терапії є:
2. Активує фосфодіестеразу 1. Стимуляція проліферативних процесів в
3. Препарат має тривалу дію організмі
4. Тривалість дії 24 години 2. Зниження опірності організму до
5. Має виражену антигістамінну і інфекції
антисеротонінову дію 3. Поліурія і полідипсія
4. Відторгнення трансплантанту
Фармакологічні властивості лоратадину: 5. Гостре падіння артеріального тиску
ANTI-INFLAMMATORY, ANTI-ALLERGIC AND D. Carcinogenicity
IMMUNOTROPIC DRUGS E. Drug dependence

6. On the 4th day of treatment with diclofenac


1. A 42-year-old female patient consulted a doctor sodium a 55-year-old patient has developed gastric
about pain in the knee joints. Objectively there is swelling, hemorrhage due to an ulcer appearing on the gastric
redness, hyperthermia in the region of these joints. mucosa. Ulcerogenic action of this drug is caused by
Laboratory testing revealed positive acute phase reactants. decreased secretion of:
What drugs should be used to treat this patient? A. Prostaglandin E2
A. Anti-inflammatory drugs B. Prostaglandin E1
B. Narcotic analgesics C. Thromboxane
C. Antidepressants D. Cyclic endoperoxides
D. Antibiotics E. Leukotriene
E. Sulfonamides
Celecoxib

Diclofenac sodium 7. A patient with arthritis and varicose veins has been
taking a nonsteroidal antiinflammatory drug for a long time,
2. A patient has the pronounced pain syndrome which caused the thrombosis of cutaneous veins. Which of
induced by neuralgia. What drug from the group of the listed drugs might have caused this complication?
nonsteroidal antiinflammatory drugs will reduce pain A. Celecoxib
sensitivity? B. Indomethacin
A. Diclofenac sodium C. Aspirin
B. Codeine phosphate D. Phenylbutazone
C. Ketamine hydrochloride E. Ibuprofen
D. Lidocaine hydrochloride
E. Droperidol
8. A patient suffering from arthritis is prescribed a
COX-2 selective inhibitor with anti-inflammatory action.
3. A dentist prescribed the patient with maxillofacial Specify this drug:
arthritis diclofenac sodium. What is the mechanism of A. Celecoxib
action of this drug? B. Butadion (Phenylbutazone)
A. Catalase inhibition C. Dimexid
B. Opiate receptors activation D. Indometacin
C. Opiate receptors block E. Analgin (Metamizole)
D. Phosphodiesterase activation

9. To prevent possible negative effect upon the


4. A patient consulted a dentist about the gastric mucsa a patient with rheumatoid arthritis was
temporomandibular joint arthritis. The dentist administered administered a nonsteroid anti-inflammatory drug - a COX-
an ointment containing diclofenac sodium. What is its 2 selective inhibitor. Specify this drug:
mechanism of action? A. Celecoxib
A. Cyclooxigenase inhibition B. Analgine
B. Phospholipase inhibition C. Acetylsalicinic acid
C. Opiate receptor activation D. Butadion
D. Opiate receptor block E. Ibuprofen
E. Cyclooxigenase activation

Butadion (Phenylbutazone)
5. A 39-year-old patient with arthritis of the
temporomandibular joint has been administered diclofenac 10. A patient with maxillofacial joint arthritis has
sodium. It must be kept in mind that the side effect of cometoadentist. The dentist prescribed an ointment with an
prolonged use of this drug is: antiinflammatory agent that is a pyrazolone derivative.
A. Ulcerogenicity Name this agent:
B. Teratogenicity A. Butadion (Phenylbutazone)
C. Ototoxicity B. Mefenamic acid
C. Ibuprofen 15. A patient was prescribed loratadine to
D. Indometacin treat allergic cheilitis. What is the mechanism
E. Diclofenac sodium
of action of this drug?

Dimedrol (Diphenhydramine) A. Blockade of H1-histamine receptors

11. A 26-year-old woman presents with skin rashes B. Blockade of adrenergic receptors
and itching after eating citrus fruits. Prescribe her a drug
that is an H1histamine receptor antagonist: C. Increases activty of monoamine oxidase
A. Dimedrol (Diphenhydramine)
B. Acetylsalicylic acid D. Suppresses activity of Na+/K+-ATPase
C. Menadione (Vicasolum)
D. Analgin (Metamizole) E. Suppresses activity of choline esterase
E. Paracetamol

12. A patient suffering from acute vascular purpura is 16. A 30-year-old driver complains of allergic rhinitis
prescribed a firstgeneration antihistamine with local that usually excerbates in spring. He has been administered
anaesthetic, antispasmodic, and sedative action. Specify this an antihistamine drug with a slight sedative effect and 24-
drug: hour period of action. Which of the listed drugs has been
A. Dimedrol (Diphenhydramine) administered?
B. Diazolin (Mebhydrolin) A. Loratadine
C. Dithylin B. Dimedrol
D. Droperidol C. Heparin
E. Dibazol (Bendazol) D. Vicasol
E. Oxytocin

13. After using a toothpaste a 27-year-old patient has


developed Quincke’s edema. Administer a drug from the 17. A 12-year-old child presents with intolerance to
group of histamine H1-receptor antagonists for the some foodstuffs. Their consumption causes an allergic
treatment of this condition: reaction in form of itching skin eruption. What anti-
A. Dimedrol histaminic drug should be administered that won’t have any
B. Paracetamol negative impact on the child’s school studies (with no
C. Digoxin sleepiness effect)?
D. Chlorpromazine A. Loratadine
E. Analgin B. Dimedrol
C. Sodium diclofenac
Ketotifen D. Aminophylline
E. Mesatonum
14. A 45-year-old woman suffers from allergic
seasonal coryza caused by the ambrosia blossoming. What
medicine from the stabilizer of the adipose cells group can 18. A woman works as railway traffic controller. She
be used for prevention of this disease? suffers from seasonal vasomotor rhinitis and gets treatment
A Ketotifen in the outpatient setting. She was prescribed an
antihistamine that has no effect upon central nervous
B Diazoline system. What drug is it?
A Loratadine
C Phencarol
BDimedrol
D Tavegyl
CPromethazine
E Dimedrol
D Suprastin

ETavegil
Loratadine
19. A patient has allergic rhinitis with profuse mucous D. Лефлуномід
discharges, itching, frequent sneezing. What drug should be E. Метотрексат
chosen if you know that it selectively blocks histamine 1. Пілот, який працює у великій комерційній
receptors? авіакомпанії страждає від сінної лихоманки.
A. Loratadine Який із перерахованих препаратів буде
B. Mesatonum найбільш доречним для застосування пілотом
C. Adrenaline hydrochloride під час виконання службових обов’язків?
D. Naphthizin A. Хлорфенірамін
E. Prednisolone B. Дифенгідрамін
C. *Фексофенадин
D. Меклозин
Methyluracil E. Піріламін

20. A patient has a slowly healing fracture. What


medicine can be used to accelerate formation of connective 1. Пацієнт з важкою формою системного
tissue matrix? червоного вовчака отримує протягом тривалого
A. Methyluracil часу лікування глюкокортикостероїдами. Що
B. Prednisolone потрібно включити до складу комплексної
C. Cyclophosphan терапії даного пацієнта?
D. Methotrexate A. *Кальцій
E. Cyclosporine B. Каротин
C. Фолат
D. Залізо
Pentoxylum E. Вітамін В12
2. 10-річному пацієнту з бронхіальною астмою
21. In the framework of complex treatment of приписали інгалятор з кромоліном натрію для
gingivitis a patient has been administered a drug that вживання перед інтенсивним фізичним
stimulates leucopoiesis, accelerates wound healing, навантаженням, щоб попередити розвиток нападу.
enhances the growth and proliferation of cells, has the anti- Який механізм дії даного препарату?
inflammatory effect. It is applied for treatment of A. Блокує мускаринові рецептори
leukopenias of different genesis, in the dental practice it is B. *Пригнічує дегрануляцію тучних клітин
used for treatment of inflammatory diseases of the oral C. Зменшує бронхіальне запалення та набряк
mucosa. Identify the drug: D. Селективно стимулює бета-2-рецептори
A. Pentoxylum E. Стимулює всі бета рецептори
B. Mercaptopurine 2. 49-річний бізнесмен, що страждає від
C. Methotrexate алкоголізму, скаржиться на те, що протягом
D. Cyanocobalamin останніх 2 днів його турбує інтенсивний
E. Coamide наростаючий біль та почервоніння першого
плюснефалангового суглобу. У нього не було
пошкоджень чи травм в анамнезі. Температура
1. Який із зазначених препаратів, що тіла пацієнта у межах норми, зміни у
використовуються для лікування ревматоїдного загальному стані пацієнта відсутні. Який із
артриту, є позаклітинна частина рецептора перерахованих препаратів є найбільш
фактора некрозу пухлини людини (TNF) доцільним для фармакотерапії?
приєднаний до Fс домену людського IgG1. A. Алопуринол
A. Адалімумаб B. *Індометацин
B. *Етанерцепт C. Холестерин
C. Інфліксімаб D. Правастатин
E. Пробенецид
7. На підставі результатів маркетингового аналізу українського фармацевтичного ринку
встановлено, що асортимент ненаркотичних анальгетиків складає 397 торгових
найменувань із 28 фармакотерапевтичних груп. Кислоту ацетилсаліцилову призначають:
A. При інфаркті міокарда*
B. При гастриті
C. Дітям до 12 років
D. При бронхіальній астмі
E. При виразковій хворобі шлунку
8. Жінці, яка звернулася до гінеколога зі скаргами на болючі менструації. Раніше вона самостійно
приймала метамізол натрію, але залишиласть незадоволеною ефективністю знеболювальної дії.
Лікар порекомендував приймати інший препарат з групи ненаркотичних аналгетиків. Для
препарату метамізол натрію характерно:
A. Швидка і нетривала аналгезуюча дія *
B. Гіпотензивна дія
C. Протиалергічна дія
D. Антигістамінна дія
E. Місцевоанестезуюча дія
9. Хвора звернулась до лікаря із скаргами на біль та обмеження рухів у колінних суглобах.
Лікар призначив препарат з групи ненаркотичних аналгетиків, який зворотньо блокує фермент
ЦОГ та простагланди. З пригніченням активності циклооксигенази та зменшенням синтезу
простагландинів пов`язана дія:
A. Анальгезуюча*
B. Антигістамінна
C. Гіпотензивна
D. Антиагрегантна
E. Протишокова
10. У хворого на на 7 день застосування кислот ацетилсаліцилової діагностована
пептична виразка шлунку. Ульцерогенна дія ненаркотичних анальгетиків пов`язана з:
A. Інгібіруванням ЦОГ 1*
B. Інгібіруванням ЦОГ 2
C. Порушенням синтезу гепатопротекторних простагландинів
D. Підвищення тонусу судин
E. Стимуляцією гістамінових рецепторів

ЗАВДАННЯ ДЛЯ АУДИТОРНОЇ РОБОТИ, ЩО ВИКОНУЮТЬСЯ НА ПРАКТИЧНОМУ


ЗАНЯТТІ

 Ознайомитися з лікарськими препаратами навчальної колекції за темою: «Анальгетики»


, визначити їх належність до фармакологічної групи і показання до застосування.

 Навчальні завданння різних форм за клінічним спрямуванням.

1.Тестове завдання

 Оберіть раціональні комбінацію препаратів. Які і чому (поясніть) комбінації є


нераціональними?:

1) Ібупрофен + кофеїн бензоат натрію


2) Диклофенак + етанол
3) Диклофенак+ преднізолон
4) Целекоксиб+ мелоксикам
5) Німесулід+ лоратадин
6) Диклофенак + вугілля активоване
7) Дифенгідрамін + індометацин
8) Лоратадин + дезлоратадин
9) Лоратадин + ібупрофен
10) Лоратадин + преднізолон
11) Цетиризин + етанол
12) Цетиризин + гістамін

 Назвіть по 3 препарати з наведених груп, дайте відповіді на запитання:

№ Група Назви Запитання


№ препаратів

1. 1 Три показання до їх
застосування
Антигістамінні 1.
препарати 1.
2. 2.
3.

2. 2 Механізми дії кожного з


препаратів:
Препарати для 1.
лікування 1–
анафілактичного шоку 2.
2–
3.
3 –
3 Рекомендації до їх
застосування:
Антигістамінні 1.
препарати першого, 1–
другого та третього 2.
покоління 2–
3.
3 –
4. Нестероїдні 1. 6. Інгібітори ЦОГ:
протизапальні
препарати 2. 7. 1.ЦОГ-1:

3. 8. 2.ЦОГ-2:

4. 9. 3.ЦОГ-1,2:

5. 10. 4.ЦОГ-3:

МАТЕРІАЛИ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЮ:

 Тести фА (буклетні з позначкою правильної відповіді)


1. У хірургічне відділення поступив хворий 40 років фармакологічної групи слід призначити з метою
з діагнозом ниркова колік Препарати якої
зменшення сильного болю та профілактики больового Неефективність введених препаратів дає підставу
шоку? лікарю провести нейролептанальгезію. Сполучення
A. * Наркотичні анальгетики яких препаратів призначають для нейролептанальгезії?
B. Симпатолітики A. *Наркотичний анальгетик + нейролептик
C. Адреноблокатори B. Наркотичний анальгетик + ненаркотичний
D. Ненаркотичні анальгетики анальгетик
E. М-холіноміметики C. Наркотичний анальгетик + М-
холіноблокатор
2. У реанімаційне відділення поступив хворий з D. Наркотичний анальгетик +
гострим інфарктом міокарда, якому для зменшення гангліоблокатор
болю ввели морфіну гідрохлорид. Механізм дії E. Наркотичний анальгетик + М-
морфіну гідрохлориду обумовлений: холіноміметик
A. *Стимуляцією опіатних рецепторів
B. Блокадою опіатних рецепторів 8. Хворому з пухлиною шлунка та метастазами в
C. Блокадою фосфодіестерази легені був призначений морфіну гідрохлориду, після
D. Стимуляцією аденілатциклази тривалого прийому можемо діагностувати:
E. Блокадою холінестерази A. *Запор
B. Брадикардію
3. У хворого Л., 60 років рак легенів з множинними C. Кашель
метастазами. Виберіть препарат для зменшення D. Тахікардію
больового синдрому у даного пацієнт E. Підвищення артеріального тиску
A. *Морфіну гідрохлорид
B. Диклофенак-натрію 9. Людина, яка тривалий час приймала морфіну
C. Анальгін гідрохлорид не може раптово припинити його
D. Кислота ацетилсаліцилова вживання, оскільки при цьому виникають порушення
E. Парацетамол психічних і соматичних функцій. Як називається
синдром різних порушень при відмові від прийому
4. Жінці 65 років з переломом нижніх кінцівок певних речовин?
призначили препарат із групи наркотичних A. *Абстиненція
анальгетиків Назвіть препарат. B. Кумуляція
A. *Промедол C. Сенсибілізація
B. Пірацетам D. Тахіфілаксія
C. Гепарин E. Ідіосинкразія
D. Цинаризин
E. Фуросемід 10. Хворій, якій діагностовано неоперабельну
пухлину яєчників, призначили промедол. При
5. Породіллі з патологією вагітності ввели тривалому введенні наркотичні анальгетики
промедол для знеболення пологів. До якої викликають:
фармакологічної групи належить цей препарат? A. *Фізичну і психічну залежність
A. *Похідне фенілпіперидину B. Сенсибілізацію
B. Похідне фенантрену C. Кумуляцію
C. Похідне дифенілметану D. Психічну залежність
D. Алкалоїд опію E. Дисбактеріоз
E. Похідне бензоморфорану
11. Наркозалежний хворий має бажання
6. Для знеболення пологів лікар призначив позбавитись від залежності і цікавиться з чим
наркотичний анальгетик – похідне фенілпіперидину. пов'язаний розвиток лікарської залежності.
Який це препарат? A. *Ейфорії
A. *Промедол B. Толерантності
B. Морфіну гідрохлорид C. Абстиненції
C. Фентаніл D. Дисбіозу
D. Парацетамол E. Сенсибілізації
E. Анальгін
12. Через 2–3 години після парентерального
7. У хворого гострий інфаркт міокарда введення препарату у пацієнта розвинувся коматозний
супроводжується стійкими болями за грудиною. стан, спостерігається дихання за типом Чейн-Стокса,
колінний рефлекс збережений. Який препарат міг E. Блокадою фосфодіестерази
спричинити отруєння в даному випадку?
A. *Морфіну гідрохлорид 18. Хлопцю 15 років з ознаками гострого отруєння
B. Аміназин наркотичними анальгетиками призначили налоксону
C. Сибазон гідрохлорид. До якої фармакологічної групи належить
D. Анальгін цей препарат?
E. Фенобарбітал A. *Антагоніст опіатних анальгетиків
B. Агоніст опіатних анальгетиків
13. У приймальне відділення доставлений чоловік у C. Агоніст-антагоніст опіатних анальгетиків
несвідомому стані, дихання за типом Чейн-Стокса, D. Агоніст ГАМК-ергічних рецепторів
зіниці звужені, колінний рефлекс збережений. E. Агоніст бензодіазепінових рецепторів
Діагностовано отруєння морфіну гідрохлоридом.
Призначте антидотну терапію. 19. Жінці, яка звернулася до гінеколога зі скаргами
A. *Налоксону гідрохлорид на болючі менструації, лікар порекомендував
B. Апоморфіну гідрохлорид приймати препарат з групи:
C. Кальцію хлорид A. *Ненаркотичних анальгетиків
D. Протаміну сульфат B. Гангліоблокаторів
E. Унітіол C. Адреноміметиків
D. Наркотичних анальгетиків
14. У реанімаційне відділення поступив хворий із E. М-холіноблокаторів
симптомами гострого отруєння морфіном. Який з
перерахованих препаратів необхідно призначити для 21. До інфекційного відділення поступив хворий з
промивання шлунка і кишечника в даній ситуації? високою температурою. Хворому був призначений
A. *Калію перманганат ненаркотичний анальгетик з групи похідних
B. Натрію гідрокарбонат саліцилової кислоти. Назвіть препарат.
C. Кордіамін A. *Кислота ацетилсаліцилова
D. Відвар кори дуба B. Анальгін
E. Танін C. Ібупрофен
D. Парацетамол
15. Хворому з гострим отруєнням морфіну E. Диклофенак-натрію
гідрохлоридом доцільно призначити:
A. *Промивання шлунка калію 20. Хворий при респіраторному захворюванні з
перманганатом та введення налоксону високою температурою тіла застосував
гідрохлориду жарознижуючий засіб – похідне саліцилової кислоти.
B. Промивання шлунка таніном Температура знизилась, але з’явились нудота, біль в
C. Промивання шлунка натрію епігастральній ділянці та блювання з кров’ю. Який
гідрокарбонатом препарат може викликати такі побічні ефекти?
D. Промивання шлунка фізіологічним A. *Кислота ацетилсаліцилова
розчином B. Парацетамол
E. Промивання шлунка унітіолом C. Диклофенак-натрію
D. Анальгін
16. Госпіталізовано хворого з отруєнням опієм. Що E. Кислота мефенамінова
необхідно призначити в якості антидоту?
A. *Налоксону гідрохлорид 21. Хворому на стенокардію для профілактики
B. Атропіну сульфат тромбоутворення лікар призначив ненаркотичний
C. Кофеїну-натрію бензоат анальгетик з антиагрегантними властивостями.
Незабаром у хворого з’явилася нудота, біль у животі.
D. Етимізол Чим обумовлені ці побічні ефекти та антиагрегантна
E. Дипіроксим дія?
A. *Блокадою циклооксигенази-1
17. Хворому з отруєнням опію призначали B. Блокадою холінестерази
налоксону гідрохлорид. З чим пов'язана дія налоксону
гідрохлориду? C. Блокадою МАО
A. *Блокадою опіатних рецепторів D. Місцевою подразнюючою дією
B. Стимуляцією аденілатциклази E. Блокадою циклооксигенази-2
C. Блокадою холінестерази
D. Стимуляцією опіатних рецепторів
22. В інфекційне відділення надійшов хворий з репозицією відламків необхідна аналгезія. Який
гострим респіраторним вірусним захворюванням і препарат слід вибрати?
температурою тіла 39,5 ° Який препарат необхідно A. *Промедол
призначити в якості жарознижуючого? B. Анальгін
A. *Парацетамол C. Морфіну гідрохлорид
B. Амброксол D. Панадол
C. Сальбутамол E. Парацетамол
D. Адреналіну гідрохлорид
E. Ретаболіл 28. До відділення інтенсивної терапії
госпіталізовано наркомана з передозуванням
23. При загостренні ревматоїдного артриту наркотичним анальгетиком. Застосовані реанімаційні
хворому, в анамнезі якого є хронічний гастрит, заходи виявилися неефективними - хворий помер.
призначили селективний блокатор циклооксигенази-2. Внаслідок чого, скоріш за все, настала смерть?
Назвіть цей препарат. A. *Пригнічення дихального центра
A. *Целекоксиб B. Ниркова недостатність
B. Індометацин C. Печінкова недостатність
C. Бутадіон D. Колапс
D. Піроксикам E. Бронхоспазм
E. Диклофенак-натрію
29. Хворий з ревматоїдним артритом, приймає
24. При загострені ревматоїдного артриту хворому, диклофенак-натрію. Після чергового аналізу крові
в анамнезі якого є хронічний гастрит, призначено лікар відмінив препарат. Яке ускладнення з боку крові
целекоксиб. Чим обумовлена відсутність побічної дії викликав диклофенак-натрію?
препарату на травний тракт? A. *Лейкопенія
A. *Переважним пригніченням B. Лейкемія
циклооксигенази-2 C. Посилення гемокоагуляції
B. Пригніченням фосфоліпази А2 D. Зниження гемокоагуляції
C. Переважним пригніченням E. Еозинофілія
циклооксигенази-1
D. Переважною стимуляцією 30. Хворому, який переніс інфаркт міокарду,
аденілатциклази призначена ацетилсаліцилова кислота по 75 мг
E. Пригніченням фосфодіестерази щоденно. З якою метою призначено препарат?
A. *Зменшення агрегації тромбоцитів
25. У хворого 55 років на 4-й день лікування B. Зменшення запалення
диклофенаком-натрію виникла шлункова кровотеча в C. Зменшення больового синдрому
результаті виразки слизової оболонки шлунк З чим D. Пониження температури
пов’язана ульцерогенна дія препарату? E. Розширення коронарних судин
A. *Блокадою циклооксигенази-1
B. Зменшенням активності фосфодіестерази 31. У хворого 55 років з виразкую шлунка на 4-й
C. Стимуляцією аденілатциклази день лікування диклофенаком-натрію виникла
D. Блокуванням циклооксигенази-2 шлункова кровотеча. З чим пов’язана ульцерогенна дія
E. Блокування холінестерази препарату?
A. *Зменшення утворення простагландіну Е1
26. До приймального відділення надійшов хворий у B. Зменшення утворення простацикліну
непритомному стані. Шкіра холодна, зіниці звужені, C. Зменшення утворення лейкотриєнів
дихання ускладнене, з періодичністю по типу Чейн- D. Зменшення утворення циклічних
Стокса, артеріальний тиск знижений, сечовий міхур ендоперекисів
переповнений. Чим відбулося отруєння? E. Зменшення утворення тромбоксану
A. *Наркотичними анальгетиками
B. Транквілізаторами 32. В приймальне відділення поступив хворий з
C. Ненаркотичними анальгетиками важкою щелепно-лицевою травмою. Який препарат
D. М-холіноблокаторами необхідно ввести для усунення больового шоку?
E. Антихолінестеразними A. *Промедол
B. Пантогам
27. Дитина 4-х років госпіталізована в ортопедичне C. Мідокалм
відділення з переламом гомілки з зміщенням. Перед D. Сиднокарб
E. Ібупрофен 39. Оберіть препарат, який застосовують для
проведення нейролептаналгезії одночасно з
33. У хворого виражений больовий синдром дроперидолом та атарактаналгезії комбінуючи з
при невралгії. Який препарат з групи діазепамом.
нестероїдних протизапальних зменшить больовий A. *Фентаніл
синдром? B. Пирацетам
A. *Диклофенак-натрій C. Кодеїну фосфат
B. Кетаміну гідрохлорид D. Аналгін
C. Лідокаїну гідрохлорид E. Мідокалм
D. Дроперидол 40. В акушерській практиці для знеболення і
E. Кодеїну фосфат прискорення пологів лікарі застосовують
промедол. Який характер дії промедолу
34. Лікар під час операції застосував пацієнту A. *Агоніст
наркотичний анальгетик короткочасної (до 30 B. Антагоніст
хвилин), але більш вираженої за морфін C. Агоніст-антагоніст
аналгетичної активності. Визначити препарат
D. Препарат подвійної дії
A. *Фентаніл
E. Синергоантагоніст
B. Омнопон
C. Трамадол 41. Хворому з неоперабельним раком
D. Індометацин шлунка призначили морфін для зняття
E. Налоксон вираженого больового синдрому. З часом
хворий відмітив зменшення знеболюючого
35. Оберіть аналгетик, який найбільш доцільно ефекту та тривалості дії препарату, значне
ввести хворому при травматичному шоці посилення больових відчуттів. Лікар пояснив
A. *Фентаніл це тим, що:
B. Налтрексон A. * Розвинулась толерантність до препарата
C. Налорфін B. Виникла тахіфілаксія
D. Аналгін C. Розвинулась психічна залежність
E. Кетанов D. Морфін здатний до кумуляції
E. Зменшилась реабсорбція морфіну в
36. Лікування отруєнь морфіном передбачає канальцях нирок
застосування препарату – чистого антагоніста 42. Відомо, що звикання (толерантність) та
опіатних рецепторів конкурентного типу, до якого залежність до лікарського засобу – явища, які
не розвивається толерантність. Визначити принципово відрізняються. Який з перелічених
препарат препаратів здатен при повторному застосуванні
A. *Налоксону гідрохлорид спричиняти обидва ефекти?
B. Трамадол А. *Морфіну гідрохлорид.
C. Омнопон В. Сустак.
С. Гігроній.
D. Кетанов D. Дофамін.
E. Нурофен Е. Сенадексин.
37. Оберіть механізм знеболюючої дії
фентанілу 43. До приймального відділення доставлена
A. *Взаємодія з опіатними рецепторами хвора на печінкову кольку.Який наркотичний
B. Взаємодія з гістаміновими рецепторами анальгетик зі спазмолітичною дією доцільно
C. Блокада дофамінових рецепторів застосувати?
D. Гальмування циклооксигенази A. *Промедол
E. Стимуляція М-Н-холінорецепторів B. Абциксимаб
C. Есциталопрам
38. Оберіть препарат, який застосовують з D. Оксандролон
метою знеболення при інфаркті міокарда E. Занамівір
A. *Фентаніл
B. Фенацетин 44. Юнак 17 років звернувся до травматолога з
C. Натрію оксибутират скаргами на біль та припухлість колінного суглоба
D. Альтеплаза після травми. Детальне обстеження підтвердило
діагноз – травматичний артрит. Лікар призначив
E. Кетанов препарат з групи ненаркотичних анальгетиків.
Вкажіть засіб, який поряд в вираженими D. Піроксикам
протизапальними властивостями володіє E. Індометацин
мінімальними побічними властивостями?
A. *Целекоксиб. 50. В аптеку поступив препарат ненаркотичний
B. Кислота ацетилсаліцилова. аналгетик мелоксикам (моваліс). Вкажіть, якими
C. Диклофенак натрію. перевагами володіє даний препарат як переважний
D. Парацетамол. блокатор циклооксигенази-2 порівняно з іншими
E. Анальгін. нестероїдними протизапальними засобами.
A. *Мінімальна побічна дія на травний канал
45. Хворий після тривалого курсу B. Виразний міоспазмолітичний ефект
лікування наркотичними анальгетиками не C. Наявність інтерфероногенних властивостей
може припинити їх застосування, у зв’язку з D. Мінімальна побічна дія на кровотворення
розвитком порушень психічних і соматичних E. Значне пригнічення активності протеаз
функцій організму. Як називається синдром 51. Після тривалого застосування у пацієнта
соматичних порушень при припиненні з'явились болі в шлунку, нудота, диспепсичні явища.
прийому препаратів? Хворий звернувся з проханням порекомендувати йому
A. *Абстиненція препарат-заміни. Який з наведених засобів проявляє
B. Сенсибілізація мінімальний вплив на слизову оболонку травного
C. Ідіосинкразія каналу
D. Тахіфілаксія A. * Моваліс (мелоксикам)
E. Кумуляція B. Індометацин
C. Кислота ацетилсаліцилова
46. У хворого 55 років на 4-й день лікування D. Вольтарен
індометацином виникла шлункова кровотеча. З чим E. Диклофенак-натрій
пов’язана ульцерогенна дія препарату?
A. *Зменшення активності циклооксигенази-1 52. Хворий 50 років зі скаргами на болі в суглобах,
B. Зменшення активності циклооксигенази-2 ранкову скутість тривалий час застосовує
C. Зменшення активності ліпооксигенази ненаркотичний аналгетик - кислоту ацетилсаліцілову.
D. Зменшення активності тромбоксансинтетази Вкажіть найбільш характерний побічний ефект цього
E. Зменшення активності простациклінсинтетази препарату.
A. *Ульцерогенна дія
47. Хворий 60 років з діагнозом ревматоїдний B. Гіпотонія
поліартрит тривалий час застосовує ненаркотичний C. Метгемоглобінемія
аналгетик індометацин. Який механізм дії цього D. Агранулоцитоз
препарату? E. Ацидоз
A. *Блокада ферменту циклооксигенази
B. Блокада ферменту ацетилхолінестерази 53. У хворого на ревматоїдний поліартрит
C. Блокада ферменту фосфоліпази діагостовано загострення виразкової хвороби шлунка.
D. Блокада ферменту ліпооксигенази Який з перерахованих препаратів необхідно
E. Блокада ферменту фосфодіестерази виключити з комплексної терапії?
A. *Індометацин
48. Хворому для лікування артриту призначили B. Димедрол
препарат із групи ненаркотичних аналгетиків, що C. Уродан
селективно блокує ЦОГ-2. Визначити препарат. D. Метилурацил
A. *Мелоксикам E. Целекоксиб
B. Індометацин
C. Кетопрофен 54. Жінка 63 років тривалий час приймає
диклофенак натрій для лікування артриту колінного
D. Ібупрофен
E. Парацетамол суглоба. Який біохімічний механізм протизапальної дії
цього препарату?
49. При відпуску ненаркотичних аналгетиків для A. *Блокує циклооксигеназу
ревматологічного відділення провізор між лікарняної B. Активує синтез фосфодіестерази
аптеки акцентував увагу лікарів на лікарський засіб, C. Пригнічує холінестеразу
що проявляє найменшу ушкоджуючу дію на D. Активує аденілатциклазу
шлунково-кишковий тракт. Визначити препарат: E. Пригнічує фосфодіестеразу
A. *Мелоксикам
B. Диклофенак 55. До провізора звернулася хвора з проханням
відпустити засіб від головного болю, який одночасно
C. Ацетилсаліцилова кислота
має протизапальну і жарознижуючу дію. Назвіть цей
препарат? біль в суглобах. Після обстеження в неї
A. *Кислота ацетилсаліцилова діагностовано ревматизм. Які препарати мають
B. Кодеіну фосфат бути використані для лікування хворої?
C. Промедол A. * Ненаркотичний аналгетик
D. Трамадол B. Наркотичні анальгетики
E. Фентаніл C. Антидепресанти
56. Хворому на поліартрит призначили D. Антибіотики
ненаркотичний аналгетик, який блокує ЦОГ-1 і ЦОГ- E. Сульфаніламіди
2. Але, супутнє захворювання спричинило відміну .
препарату. Яке захворювання є протипоказанням до 61. Хворій 60 років після перенесеного
призначення цієї групи препаратів? інфаркту міокарда, лікар з метою профілактики
A. *Виразкова хвороба шлунка ускладнень призначив ацетилсаліцилову кислоту.
B. Стенокардія Через деякий час пацієнтка почала скаржитись на
C. Бронхіт появу приступів ядухи, пов’язаної з виникненням
D. Цукровий діабет бронхоспазму. Який з вказаних патогенетичних
E. Гіпертонічна хвороба факторів спричинив це ускладнення?
A. *Підвищення синтезу лейкотрієнів.
57. Для отримання потрібного ефекту хворому B. Пригнічення синтезу простагландинів.
призначено ацетилсаліцилову кислоту з димедролом. C. Гальмування продукції тромбоксану А2.
Як називається тип взаємодії між лікарськими D. Пряма бронхоконстрикторная дія.
засобами? E. Підвищення тонусу n.vagus.
A. *Потенціювання
B. Сумація
C. Синергізм 62. Лікар призначив хворій на ревматоїдний
D. Антагонізм артрит ненаркотичний аналгетик, який сприяє
E. Антидотизм підвищенню об’єму рухів в уражених суглобах,
зменшенню болю в спокої та при рухах. Визначте
58. Хворому на ревматизм лікар призначив кислоту препарат
ацетилсаліцилову. Визначити механізм знеболюючої і A. *Диклофенак-натрій
протизапальної дії препарату. B. Трамадол
A. *Селективна блокада ЦОГ-2 C. Пентазоцин
B. Блокада фосфоліпази А-2 D. Парацетамол
C. Блокада опіатних рецепторів E. Дексаметазон
D. Стимуляція звільнення енкефалінів
E. Стимуляція виділення кортикотропіну
63. Хворому із запальним захворюванням
59. У хворого артритом і варикозним розширенням опорно-рухового апарату призначений
вен тривале застосування ненаркотичного аналгетика вибірковий інгібітор циклооксигенази-2 з
викликав тромбоз вен шкіри. Який з названих хондропротекторною дією. Препарат виявляє
препаратів викликав ускладнення? значну аналгезуючу, протизапальну та
A. *Целекоксиб антипіретичну дію. Визначте препарат
B. Бутадіон A. *Целекоксиб
C. Ібупрофен B. Індометацин
D. Аспірин C. Трамадол
E. Індометацин
D. Кетамін
60. 3 Жінка звернулась до лікаря зі скаргами на E. Димедрол
22. After parenteral introduction of a 23. Due to severe pain syndrome a patient has
medication a patient fell into a coma. He had been prescribed a narcotic analgesic. Specify the
Cheyne-Stokes respiration, apparently miotic prescribed drug:
pupils. The patellar reflex was preserved. What A. Morphine *
medication might have caused the intoxication? B. Analgin (Metamizole)
A. Morphine hydrochloride* C. Nimesulid
B. Aminazine D. Dimexid
C. Diazepam E. Indometacin
D. Analgine
E. Phenobarbital 24. A patient with urolithiasis has developed
severe pain attacks. For pain shock prevention he B. Cholosasum
was administered an antispasmodic narcotic analgesic C. Salbutamol
along with atropine. D. Pilocarpine
Name this drug: E. Fraxiparine
A. Promedol*
B. Nalorphine
30. A patient with myocardium infarction was
C. Tramadol
D. Ethylmorphine hydrochloride admitted to the cardiological department. In order
E. Morphine hydrochloride to relieve his pain it was decided to potentiate
action of fentanyl by a certain neuroleptic. What
25. A patient with a severe maxillofacial is the most suitable neuroleptic for
trauma has been delivered to the emergency neuroleptanalgesia?
department. What drug should be given this A. Droperidol*
patient to relieve pain shock? B. Aminazine
A. Promedol* C. Triftazine
B. Sydnocarb D. Haloperidol
C. Ibuprofen E. Sulpiride
D. Pantogam
31. A patient with a malignant neoplasm on
E. Mydocalm
the upper jaw had been administered morphine
26. A patient has been diagnosed with hydrochloride for analgesia. The injection
transmural myocardial infarction. What drug induced respiratory depression, pupil constriction,
should be given in order to prevent cardiogenic cyanosis, hypothermia, loss of consciousness.
shock? What antidote must be used?
A. Promedol* A. Naloxone*
B. Reserpin B. Atropine sulfate
C. Octadine C. Droperidol
D. Phentolamine D. Promedol
E. Analgin E. Adrenalin hydrochloride
32. A patient has the pronounced pain
27. A 4-year-old child was admitted to an
orthopaedic department with displaced shin
syndrome induced by neuralgia. What drug from
fracture. Bone fragments reposition requires the group of nonsteroidal antiinflammatory drugs
analgesia. What drug should be chosen? will reduce pain sensitivity?
A. Promedol * A. Diclofenac sodium*
B. Analgin B. Codeine phosphate
C. Morphine hydrochloride C. Ketamine hydrochloride
D. Panadol D. Lidocaine hydrochloride
E. - E. Droperidol
28. A patient with myocardium infarction was
delivered to the resuscitation department. What 33. A dentist prescribed the patient with
drug should be injected to the patient for maxillofacial arthritis diclofenac sodium. What is
prophylaxis of pain shock? the mechanism of action of this drug?
A. Promedol* A. Catalase inhibition *
B. Analgin B. Opiate receptors activation
C. Paracetamol C. Opiate receptors block
D. Celecoxib D. Phosphodiesterase activation
E. Naloxone
34. A patient consulted a dentist about the
29. A patient was admitted to a surgical temporomandibular joint arthritis. The dentist
department for an operation. He has to undergo administered an ointment containing diclofenac
neuroleptanalgesia. To achieve sodium. What is its mechanism of action?
neuroleptanalgesia it would be rational to A. Cyclooxigenase inhibition*
combine fentanyl with the following medicine: B. Phospholipase inhibition
A. Droperidol* C. Opiate receptor activation
D. Opiate receptor block
E. Cyclooxigenase activation D. Phenylbutazone
E. Ibuprofen
35. A 39-year-old patient with arthritis of the
temporomandibular joint has been administered 38. A patient suffering from arthritis is
diclofenac sodium. It must be kept in mind that prescribed a COX-2 selective inhibitor with anti-
the side effect of prolonged use of this drug is: inflammatory action. Specify this drug:
A. Ulcerogenicity* A. Celecoxib *
B. Teratogenicity B. Butadion (Phenylbutazone)
C. Ototoxicity C. Dimexid
D. Carcinogenicity D. Indometacin
E. Drug dependence E. Analgin (Metamizole)

36. On the 4th day of treatment with 39. To prevent possible negative effect upon
diclofenac sodium a 55-year-old patient has the gastric mucsa a patient with rheumatoid
developed gastric hemorrhage due to an ulcer arthritis was administered a nonsteroid anti-
appearing on the gastric mucosa. Ulcerogenic inflammatory drug - a COX-2 selective inhibitor.
action of this drug is caused by decreased Specify this drug:
secretion of: A. Celecoxib*
A. Prostaglandin E2* B. Analgine
B. Prostaglandin E1 C. Acetylsalicinic acid
C. Thromboxane D. Butadion
D. Cyclic endoperoxides E. Ibuprofen
E. Leukotriene
40. A patient with maxillofacial joint arthritis
37. A patient with arthritis and varicose veins
has been taking a nonsteroidal antiinflammatory has cometoadentist. The dentist prescribed an
drug for a long time, which caused the thrombosis ointment with an antiinflammatory agent that is a
of cutaneous veins. Which of the listed drugs pyrazolone derivative. Name this agent:
might have caused this complication? A. Butadion (Phenylbutazone) *
B. Mefenamic acid
A. Celecoxib* C. Ibuprofen
B. Indomethacin D. Indometacin
C. Aspirin E. Diclofenac sodium
 Задачі для самоконтролю (на професійну компетентність або невідкладний
стан)

1. До лікарні потрапив хворий з набряком Квінке, який


розвинувся під час хірургічного втручання з застосуванням місцевого
анестетика лідокаїну. Яка комбінація лікарських засобів раціональна в
даній ситуації?

2. 49-річний бізнесмен, що страждає від алкоголізму,


скаржиться на те, що протягом останніх 2 днів його турбує інтенсивний
наростаючий біль та почервоніння першого плюснефалангового суглобу. У
нього не було ні пошкоджень ні травм в анамнезі. Температура тіла
пацієнта в межах норми, зміни у загальному стані пацієнта відсутні.
Ревмапроба виявилась позитивною. Які протизапальні препарати є
найбільш доцільним для фармакотерапії і які лікарські форми цих
препаратів обрати? Поясніть Ваш вибір.
35

Лікарський Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні Показання до застосування Побічні ефекти Протипоказання
засіб група ефекти

Ненаркотичний Механізм дії пов'язаний з Аналгезуючий, Головний біль, включаючи Алергічні реакції, нудота, біль в Підвищена чутливість до
анальгетик та пригніченням синтезу жарознижуючий. мігрень та головний біль епігастрії, підвищення активності компонентів препарату, тяжкі
Парацетамол антипіретик. простагландинів, напруги; біль у спині; «печінкових» ферментів, порушення функції печінки і/або
Похідні аніліну. переважним впливом на ревматичний біль; біль у м'язах; гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної нирок, вроджена
центр терморегуляції в періодичні болі у жінок; коми; анемія, сульфгемоглобінемія гіпербілірубінемія, дефіцит
гіпоталамусі. невралгії; зубний біль; і метгемоглобінемія глюкозо-6-фосфатдегідрогенази,
полегшення симптомів застуди та алкоголізм, захворювання крові,
грипу, таких як гарячка, ломота, гемолітична анемія; бронхоспазм у виражена анемія, лейкопенія.
біль. пацієнтів, чутливих до Дітям віком до 6 років.
ацетилсаліцилової кислоти та до
інших НПЗЗ.

Нестероїдний Пригнічення синтезу Протизапальний, Запальні і дегенеративні форми Тромбоцитопенія, лейкопенія, Гіперчутливість до діючої
протизапальний простагландинів за рахунок аналгезуючий, ревматичних захворювань, гострі анемія, агранулоцитоз. речовини або до будь-якого
Диклофенак- засіб (НПЗЗ). інгібування ферменту жарознижуючий. напади подагри, Гіперчутливість, підвищення іншого компонента препарату і до
натрій ібупрофену, ацетилсаліцилової
простагландинсинтетази. температури тіла.
кислоти або інших НПЗЗ.
Похідні Зниження підвищенної посттравматичні і
Активна форма виразкової
фенілоцтової. температури тіла завдяки післяопераційні больові Головний біль, запаморочення, хвороби/кровотечі або
неможливості впливу синдроми, що супроводжуються сонливість, втомлюваність, рецидивуюча виразкова
простагландинів на запаленням і набряками, асептичний менінгіт, порушення хвороба/кровотеча в анамнезі.
гіпоталомічні структури. мозкового кровообігу. Зорові і Запальні захворювання
Зниження концентрації гінекологічні захворювання, що слухові порушення. Серцева кишечнику.Ниркова та печінкова
супроводжуються больовим недостатність. Нудота, блювання, недостатність.
простагландинів у
Виражена серцева недостатність,
менструальній крові та синдромом і запаленням діарея, диспепсія, печія, біль у
ІХС, перенесений інфаркт
інтенсивністі болю при (первинна дисменорея або животі, шлунково-кишкова міокарда.
первинній дисмнореї. аднексит), кровотеча та виразки, шлунка і Цереброваскулярні захворювання.
кишечнику, запор, стоматит, Захворювання периферичних
як допоміжний засіб при тяжких Печінкова недостатність. артерій.
запальних захворюваннях ЛОР- Випадання волосся, реакція Лікування післяопераційного
органів, які супроводжується болю при аорто-коронарному
фоточутливості, алергічні реакції,
шунтуванні
вираженим больовим синдромом імпотенція. Порушення кровотворення.
(фаринготонзиліт, отит). Вагітность. Дітям віком до 14
років.
.
36

Лікарський засіб Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні Показання до застосування Побічні ефекти Протипоказання
група ефекти

Нестероїдний Зменшення синтезу Аналгезуючи, Симптоматична терапія болю Нейтропенія, тромбоцитопенія. Підвищена чутливість та до будь-
протизапальний простагландинів за рахунок протизапальний, від легкого до помірного Алергія. Відсутність апетиту. якого іншого НПЗЗ або до
Декскетопрофен засіб (НПЗЗ). пригнічення ЦОГ. жарознижуючий. ступеня, наприклад: кістково- Безсоння, занепокоєність. допоміжних речовин препарату.
Активна фаза виразкової
Неселективний Пригнічння синтезу м’язовий біль, болісні
хвороби/кровотеча у травному
інгібітор ЦОГ1 і ізоензими циклогенези ЦОГ1 менструації (дисменорея), Головний біль, запаморочення,.
тракті або підозра на її наявність,
ЦОГ2. та ЦОГ2 . зубний біль. Розмитість зору, шум у вухах, рецидивний перебіг виразкової
Похідні тахікардія, артеріальна хвороби/кровотеча у травному
пропіонової гіпертензія/гіпотензія. тракті, неспецифічний виразковий
кислоти. коліт.
Бронхоспазм. Нудота, запор, Бронхіальна астма в анамнезі.
блювання, біль у животі, діарея, Тяжка серцева недостатність.
Тяжке порушення функції
диспепсія, гастрит, виразкова
печінки. Геморагічний діатез.ІІІ
хвороба, кровотеча з виразки або її триместр вагітності та період
перфорація, панкреатит. Гепатит. годування груддю. Дітям не
Нефротичний синдром Порушення рекомендується
менструального циклу, порушення
функції передміхурової залози,
астенія, ригідність м’язів,

Необоротня інактивація Жарознижуючий, Захворювання сполучної Шум, дзвін в ушах; Гіперчутливість, пептична виразка
Нестероїдний ферменту ЦОГ-1 аналгезуючий, тканини, ревматизм, головокружіння, нудота; біль в шлунку, гастрит, портальна
Кислота протизапальний зменшення синтезу протизапальний, ревматоїдний артрит, епігастрії, ерозивно-виразкові гіпертензія, венозний застій. Дітям
ацетилсаліцилова простагландинів; зменшення
засіб (НПЗЗ). антиагрегантний неврити, радикуліти, ІХС. враження ШКТ, кровоточивість; у віці до 12 років.
проникності капілярів,
Неселективний активності гіалуронідази, порушення функції нирок, печінки;
інгібітор ЦОГ1 і вплив на гіпоталамічний (малі дози); тромбоцитопенія, алергії (набряк
ЦОГ2. центр терморегуляції та Квінке, бронхоспазм); «аспіринова»
больової чутливості, ульцерогенна дія. бронхіальна астма.
пригнічення агрегації
тромбоцитів шляхом
блокування синтезу
тромбоксану А2
37

Лікарський Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні Показання до Побічні ефекти Протипоказання


засіб група ефекти застосування

Кислота Нестероїдний Пригнічення синтезу Протизапальний, ГРВІ та грип. Біль в епігастральній ділянці, Підвищена чутливість до компонентів препарату
мефенамова протизапальний медіаторів запалення, знижує аналгезуючий, Первинна анорексія, печія, нудота, та до ацетилсалiцилової кислоти або інших
засіб (НПЗЗ). активність протеаз лізосом. жарознижуючий. дисменорея. метеоризм, блювання, ентероколіт, НПЗЗ. Одночасний прийом специфічних
Неселективний Впливає на фази ексудації та Дисфункціональні гепатотоксичність, пептична iнгiбiторiв ЦОГ-2. Виразкова хвороба шлунка та
інгібітор ЦОГ1 і проліферації.Стабілізує менорагії. виразка з/або без кровотечi, дванадцятипалої кишки, ентероколіт,
ЦОГ2. білкові ультраструктури та артеріальна гіпертензія, аритмія, захворювання органів кровотворення, тяжка
клітинні мембрани, зменшує Ревматоїдний артрит, тромботичні ускладнення серцева недостатнiсть, тяжкi порушення функції
проникливість судин та ревматизм, хвороба (наприклад інфаркт міокарда або печiнки або нирок, шлунково-кишковi кровотечi
набряки тканин. Гальмує Бехтерєва. Больовий інсульт), порушення функції нирок, або перфорацiя, спричинена прийомом НПЗЗ,
проліферацію клітин у синдром низької та анемія, еозинофілія, лейкопенія, лікування болю після операції, аортокоронарного
вогнищі запалення; підвищує середньої тромбоцитопенія, сонливість або шунтування. Дітям до 12 років. Вагітність,
резистентність клітин та інтенсивності: безсоння, слабкість, дратівливість, годування груддю.
стимулює загоєння ран. м’язовий, збудження, головний біль, судоми,
Жарознижувальна дія - суглобовий, порушення зору, біль у вухах,
пригнічення синтезу травматичний, алергія.
простагландинів і вплив на зубний, головний
центр терморегуляції. біль різної етіології,
Стимулює утворення післяопераційний,піс
інтерферону. ляпологовий біль.

Кеторолак Нестероїдний Механізмом дії є інгібування Протизапальний, Купірування Нудота, блювання, диспепсія, Підвищена чутливість до препарату та до
протизапальний синтезу простагландинів. аналгезуючий. помірного та абдомінальний біль, ерозивно- ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.
засіб (НПЗЗ). Біологічна активність сильного виразкові ураження шлунково- Активна пептична виразка, шлунково-кишкова
кишкового тракту, перфорація кровотеча або перфорація; виразкова хвороба або
Неселективний кеторолаку трометамолу післяопераційного
виразки, діарея, запор, гострий шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі.
інгібітор ЦОГ1 і пов’язана з S-формою. болю протягом панкреатит, виразковий стоматит, Бронхіальна астма. Не застосовувати як
ЦОГ2. нетривалого часу. порушення функції печінки. аналгезуючий засіб перед і під час оперативного
Сонливість, ейфорія, головний біль, втручання.Тяжка серцева недостатність. Не
запаморочення, тривожність, застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне
астенічний синдром, брадикардія, втручання з високим ризиком крововиливу.
анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, Печінкова або помірна чи тяжка ниркова
еозинофілія, тромбоцитопенія, недостатність. Порушення згортання крові та
нейтропенія, загострення брон- високий ризик кровотечі. Одночасне лікування
хіальної астми. інтерстиціальний іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою,
нефрит, алергічні реакції, фото- варфарином, пентоксифіліном,пробенецидом або
сенсибілізація, кровотечи (післяо- солями літію. Перейми. Протипоказане
пераційної рани, носова ректальні, епідуральне або інтратекальне введення
під шкіру), жіноче безпліддя, препарату. Вагітность.Дітям віком до 16 років.
порушення зору та слуху
38

Лікарський Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні Показання до Побічні ефекти Протипоказання


засіб група ефекти застосування

Індометацин Нестероїдний Гальмування простагландиновий Протизапальний, Інгібування міозу під час Фотосенсибілізація, короткочасне Підвищена чутливість до
протизапальний синтез шляхом пригнічення аналгезуючий. операції з приводу відчуття печіння, порушення компонентів препарату, напади
засіб (НПЗЗ). ЦОГ. катаракти, запальні зорового сприйняття, помутніння асти, спричинені
Неселективний процеси після хірургічних рогівки, кон'юнктивіт. ацетилсаліциловою кислотою або
інгібітор ЦОГ1 і втручань, профілактика іншими НПЗЗ, вагітність,
ЦОГ2. набряку зорового нерва до і
після операції, пов’язаної з дітям віком до 14 років.
вилучанням та
імплантацєю кришталика,
посттравматичне запалення
після проникаючих і
непроникаючих поранень
очного яблука.

Нестероїдний
Ібупрофен протизапальний Неселективне пригнічення Протизапальний, Симптоматична терапія Нудота, блювання, діарея, Підвищена чутливість до
засіб (НПЗЗ). активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2 аналгезуючий, головного болю, зубного метеоризм, запор, диспепсія, болі в ібупрофену (або до іншого
Неселективний основного ферменту. жарознижуючий. болю, дисменореї, животі, ерозивно-виразкові компонента препарату) та до
інгібітор ЦОГ1 і Аналгезуюча дія зумовлена як невралгії, болю у спині, ушкодження шлунково-кишкового інших НПЗЗ.
ЦОГ2. периферичним  (опосередковано, Зменшує  агрегацію суглобах, м’язах, при тракту, порушення сну, порушення
через пригнічення синтезу тромбоцитів. ревматичних болях, а зорового та слухового сприйняття, Виразкова хвороба
простагландинів), так і також ознаках застуди і головний біль, дратівливість, шлунка/кровотеча в активній
центральним механізмом, який грипу. нервозність, асептичний менінгіт формі або рецидиви в анамнезі
реалізується за рахунок Тромбоцитопенія, агранулоцитоз, Виражені порушення функції
пригнічення синтезу нейтропенія, анемія, лейкопенія, нирок і/або печінки, тяжка серцева
простагландинів у центральній еозинофілія, інтерстиціальний недостатність.
нервовій системі. нефрит.  Реакції гіперчутливості.
Набряки, артеріальна гіпотензія, Цереброваскулярні або інші
тахікардія, брадикардія, кровотечі.
артеріальна гіпертензія, серцева
недостатність. Порушення функції Порушення кровотворення або
печінки. згортання крові. Діти віком  до 6
років.
39

Лікарський Фармакологічна група Механізм дії Фармакологічні Показання до Побічні ефекти Протипоказання
засіб ефекти застосування

Нестероїдний Пригнічення ферменту – Протизапальний, Ревматоїдний артрит, Печія, нудота, біль в епігастральній Підвищена чутливість до
протизапальний засіб простагландинциклооксигенази. аналгезуючий, ревматизм, ювенільний ділянці, запор. Блювання, діарея, компонентів препарату, саліцилатів
Напроксен (НПЗЗ). Пригнічення лізосомальної артрит, анкілозуючий головний біль, дезорієнтація, та інших НПЗЗ; вагітність, жінкам у
неселективний активності, інгібування міграції жарознижуючий. спонділит, остеоартрит, порушення концентрації уваги, період лактації, при виразковій
для місцевого лейкоцитів, нейтралізація подагра, больовий синдром депресія, порушення зору, хворобі шлунка і дванадцятипалої
застосування. вільних радикалів, а також різного генезу, в т.ч. після геморагії, шкірно-алергічні реакції. кишки, серцева недостатність,
пригнічення травматичний та захворювання печінки. Дитячий вік
післяопераційний больовий При місцевому лікуванні: до 16 років.
інтерлейкіну-2. синдром, головний та подразнення, висипи, везикулярні
зубний біль, дисменорея, висипи, реакції фоточутливості,
пропасниці при відчуття печіння.
інфекційно-запальних
захворюваннях.

Мелоксикам Нестероїдний Специфічне інгібує Протизапальний, Симптоматичне Діарея, метеоризм, запор, головний Гіперчутливість до компонентів
протизапальний засіб ізоферменту ЦОГ2 . короткотривале лікування біль, порушення сну, шкірний препарату або до ацетилсаліцилової
(НПЗЗ). аналгезуючий. артрозів у стадії висип, дисфагія, стоматит, кислоти або інших НПЗЗ..
селективний інгібітор загострення. гастроезофагеальний рефлекс, Вагітність та період годування
ЦОГ2. Симптоматичне астенія, парестезія, шкірний груддю, пептична виразка шлунка
довготривале лікування свербіж. та дванадцятипалої кишки,
ревматоїдного артриту печінкова і ниркова недостатність,
(хронічного поліартриту) Шлунково-кишкові кровотечі або
або анкілозуючого інші види кровотечі. Тяжка форма
спонділиту (хвороба серцевої недостатності, діти віком
Бехтерєва) 15 років.

Біль в епігастральній ділянці, ідвищена чутливість до


Целекоксиб Нестероїдний нудота, блювання, діарея, целекоксибу, інших не стероїдних
протизапальний засіб Специфічне пригнічення Протизапальний, Ревматоїдний артрит, метеоризм, запор, головний біль, протизапальних препаратів і
ізоферменту ЦОГ2 , гальмує остеоартроз, неврити, сульфаніламідів, тяжкі порушення
(НПЗЗ). порушення сну, шкірний висип,
функції нирок і печінки,
селективний інгібітор утворення простагландинів. За аналгезуючий. радикуліти, анкілозуючий дисфагія, стоматит, бронхіальна астма, пептична
ЦОГ2 рахунок блокування їх спонділит, подагра, гастроезофагеальний рефлюкс, виразка шлунка та дванадцяти палої
утворення проявляє псоріатичний артрит. астенія, парестезія, шкірний кишки, вагітність (ІІІ триместр
протизапальну і анальгезуючу свербіж. вагітності), період лактації, діти
дію. молодше 18 років.
40

Лікарський Фармакологічна група Механізм дії Фармакологічні Показання до Побічні ефекти Протипоказання
засіб ефекти застосування

Німесулід Нестероїдний Пригнічення ізоферменту Протизапальний, Гострий біль, Артеріальна гіпертензія, діарея, Підвищена чутливість до
протизапальний засіб ЦОГ2. симптоматичне лікування нудота, блювання, реакції препарату та до
(НПЗЗ). аналгезуючий, остеоартриту з больовим підвищеної чутливості, анафілаксія, ацетилсаліцилової кислоти або
жарознижуючий. інших НПЗЗ. Алкоголізм та
селективний інгібітор синдромом. Первинна астенія, гіпотермія, гіперкаліємія.
наркотична залежність. Виразка
ЦОГ2. дисменорея. шлунка або дванадцятипалої
кишки у фазі загострення,
наявність в анамнезі виразки,
перфорації або кровотечі у
травному тракті. Наявність в
анамнезі цереброваскулярних
кровотеч, захворювань, що
супроводжуються
кровоточивістю. Тяжкі
порушення згортання крові.
Тяжка серцева недостатність.
Тяжке порушення функцій нирок
і печінки. Хворі з підвищеною
температурою тіла та/або
грипоподібними симптомами.
Дитячий вік до 12 років. ІІІ
триместр вагітності та період
годування груддю

СПИСОК ОСНОВНОЇ ЛІТЕРАТУРИ


1. Фармакологія. Підручник для студентів медичних факультетів / Чекман І.С., Горчакова Н.О.. Казак Л.І. та ін. / Видання 2-ге. –
Вінниця: Нова книга, 2011. – 784 с.
41

2. Chekman I.S., Gorchakova N.O. Panchenko N.I., Вekh P.O. Pharmacology. – Vinnytsa: Nova Knyga Publishers, 2006. – 384 p.
3. Бертрам Г., Катцунг. Базисная и клиническая фармакология: в 2 томах – Москва.-Санкт-Петербург, Бипом – Невський діалект,
2003- 612с; 670 с
4. Дроговоз С.М., Страшний В.В., Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту: Підручник довідник, 2002 -480 с.
5. Дроговоз С.М. Фармакология на допомогу лікарю, провізору, студенту. – Х.: ВЦ ХАІ, 2006. – 480 с.
6. Иммуностимуляторы: учебн. Пособие по фармакологии для врачей, провизоров, интернов, аспирантов, ординаторов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов/ В.М.Покровский, Т.Г.Покровская, М.В.Корокин и др.;под общей ред. Проф.
В.М.Покровского.-Белгород:ИПК НИУ «БелГУ», 2011.-68 с.
7. Люльман Х. Наглядная фармакология. – М.: Мир, 2008. – 383 с.
8. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 томах – Узд 14-е. М: Новая волна, 2000
9. Посібник для самостійної роботи студентів заочного відділення фармацевтичного факультету (дистанційна форма навчання) /
Чекман І.С., Белєнічев І.Ф., Горчаова Н.О. та ін. – Запоріжжя: Запорізький державний медичний університет, 2009. – 154 с.
10. Скакун М.П., Посохова К.А. – Фармакологія – Тернополь:Укрмедкнига, 2003 -740 с
11. Фармакология – Сito! (Фармакология. Логика.): учебник для вузов / Под ред. С.М. Дроговоз. – Харьков: СИМ, 2007. – 236 с.
12. Фармакология спорта / Горчакова Н.А., Гудивок Я.С., Гунина Л.М. и др. – К.: Олимп л-ра, 2010. – 640 с.
13. Фармакологія. Підручник для студентів медичних факультетів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. та ін. / Видання 3-е. –
Вінниця: Нова книга, 2011. – 784 с.
14. Чекман І.С., Бобирьов В.М., Горчакова Н.О. Фармакологія. Підручник для студентів стоматологічного факультету. – Вінниця:
Нова книга, 2009. – 480 с.
15. Чекман І.С., Горчакова Н.О., Галенко-Ярошевський П.А. и др. Фармакология. Рецептура. Практические занятия: Учеб. для
иностранных студентов / Под ред. И.С. Чекман. – К: ООО «Рада», 2009. – 832 с.

СПИСОК ДОДАТКОВОЇ ЛІТЕРАТУРИ


1. Компендиум 2015 – лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, С.В.Сур, И.А.Зупанец. – К.: МОРИОН, 2015. – 2320 с.
2. Формуляр лікарських засобів для надання первинної невідкладної допомоги. Випуск другий. – К.2013RX index – ДОВIДНИК
Еквівалентності лікарських засобів Київ: Фармацевт Практикк, 2016.- [848] с.
3. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдинова. – 4-е изд. испр. – М.: ГЭОТАР, 2010. – 692 с.
4. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник для вузов. – М.: ГЭОТАР, 2010. – 836 с.
5. Основи фармакології з рецептурою: підручник / М.П. Скакун, К.А. Посохова. – Тернопіль: Укр. мед. книга, 2004. – 604 с.
6. Клінічна фармакологія: підручник / За ред. О.Я. Бабака, О.М. Біловола, І.С. Чекмана. – К.: Медицина, 2008. – 768 с.
42

7. Катцунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология в 2-х томах. – М., Спб.: Бином, Диалект. Т. 1., 2006. – 611 с., Т. 2, 2007. – 648
с.
8. Клінічна фармакологія: підручник у 2-х томах / Під ред. І.А. Зупанця. – Харків: НФАУ. Золоті сторінки, 2007. – Т. 1. – 312 с., Т. 2.
– 348 с.
9. Клиническая фармакология / Под ред В.Г.Кукес – М: Изд. Дом Гэотар-мед, 2004 – 944 с
10. Михайлов И.Б Клиническая фармакология; изд-во Фолиант, 2002 520 с.
11. Рецептурный справочник врача. 8-е изд., переработанное и дополненное / Под ред. проф. И.С.Чекмана, доц И.Ф.Поляковой – К:
Здоров’я 2003 – 1194 с.
12. Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологи сердечно-сосудистых средств. М.Медицина, 2000 – 926 с
13. Скакун М.П. Фармакологічна термінологія. Укрмедкнига, 2002-208 с
14. Бен. Клиническая фармакология – М: Бипом, 2004. – 104 с.
15. Клиническая фармакология и фармакотерапия /Ю.В.Белоусов, В.С.Моисеев, В.К.Лепахин – М: Универсум паблишик 1997 – 530
с.
16. Маркевич Д.А. Фармакология.- М: Гэотар-мед, 2004 – 728 с.

You might also like