Professional Documents
Culture Documents
Hoá Dược 2 - Phần 2
Hoá Dược 2 - Phần 2
- Tính base
- Tính acid Công dụng:
- Bột kết tinh trắng/ hơi vàng
- Dễ bị oxy hoá - Trị giun đũa, tóc, móc, lươn
- Của chức carbamat
- Không tan trong nước, ete,
(-NH-CO-O-CH3) - Chữa bệnh nang sán: sán bò, lợn
C2H5OH; tan trong acid/ kiềm
(tuy nhiên không nên dùng liều cao do tác dụng phụ
loãng
Định tính: trên TKTW)
- Phản ứng với TT chung
Albendazol - Phổ UV (pha trong
alcaloid. - Chỉ dùng điều trị sán trong lòng ruột
2-propanolol).
- CP trong NaOH cho tủa với
Ag(+)/ phức với ion KL màu. Chỉ định:
- Phổ IR đặc trưng
- Phản ứng với TT có tính oxh - Dùng liều 400mg/lần, liều duy nhất
mạnh: H2SO4(đ), TT Marky
Hoàng Anh Tú A1K75
-> đỏ nâu
- Nhóm amid:
Thuỷ phân -> acid
5-clorosalicylic &
2-cloro-4-nitroanilin (cho phản
ứng tạo phẩm màu azo)
- Tính base:
- Bột kết tinh trắng, không mùi, + Điều chế các dạng muối quinin
vị rất đắng (kết hợp với HCl, H2SO4) Tác dụng:
- Tan trong ethanol + Định lượng: - Diệt thể phân liệt của tất cả các chủng KST sốt
- Hấp thụ mạnh UV Đo acid/ MT khan (dung môi acid rét.
- Phổ IR đặc trưng acetic, chỉ thị tím tinh thể) - Hoạt lực trung bình với thể giao tử của P. vivax
- Có C*: đồng phân tả tuyền & P. malariae.
(>< Quinidin: hữu tuyền) - Phân biệt các muối quinin: - Thân dầu -> tác dụng phụ lên TKTW.
Dựa vào pH dung dịch
- Tan trong nước: Chỉ định:
-> Phát quang xanh lơ - Phản ứng đặc trưng của các anion. - Điều trị cắt cơn sốt do P. vivax & P. malariae.
-> ĐT, ĐL (đo huỳnh quang - - Điều trị cắt cơn sốt do P.falciparum kháng
Quinin xuất hiện khi khi hoà trong acid - LK đôi: cloroquin.
có oxy như H2SO4, HNO3, + Dễ bị oxi hoá: + KMnO4, - Phòng & điều trị chuột rút: uống lúc đi ngủ.
CH3COOH,...) AgNO3
+ Phản ứng cộng (+Br2)
Hoàng Anh Tú A1K75
- Tính base:
+ Phản ứng với TT alcaloid.
+ Tan trong acid vô cơ.
+ ĐL = đo acid/ MT khan.
Công dụng:
- Amin thơm bậc 2:
- Điều trị sốt rét:
- Trắng/ hơi vàng + Đun trong kiềm -> giải phóng
Có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu của P.
- Đắng, tan trong dung môi hữu amin thơm bậc 1
falciparum, P. vivax, thể giao tử của P. vivax.
cơ -> Có tinh khử, tạo phẩm màu
- Hấp thụ UV, IR đặc trưng azo
- Điều trị áp xe gan do amip.
- Dùng dưới dạng racemic
- Dạng dược dụng:
Cloroquin - Điều trị viêm thấp khớp, viêm khớp tuổi thanh
+ Muối phosphat, sulfat, HCl
thiếu niên.
-> Định tính các ion tương
ứng.
+ Khi ĐL = đo acid/ MT khan
phải loại bỏ các ion này/ chiết
riêng dạng base để ĐL.
Công dụng:
- Phòng tái phát do P. vivax, P. malariae (thể
ngoài hồng cầu)
- Bột kết tinh vàng cam, đắng
Tương tự dạng phosphat của cloroquin
- Tan trong nước
- Diệt thể giao tử P. falciparum
+ Có tính khử:
● Với TT Fehling
(tạo tủa Cu2O nâu đỏ)
● Với AgNO3
(tránh gương)
Artemisinin:
- Chức -C=O lacton khử hoá ->
DHA:
+ DHA tác dụng mạnh hơn
nhưng dễ chuyển hoá pha 2.
-> T(½) ngắn.
5%
+ ĐL bằng PP trung hoà
CÁC AZOL
Tính base:
- Bột kết tinh trắng
+ ĐT: phản ứng TT chung
- Không tan trong nước
alcaloid
- T°nc xác định
+ ĐL: đo acid/MT khan
- Phổ IR đặc trưng, UV xác định
(dung môi CH3COOH khan,
chỉ thị đo thế)
Fluconazol
CÁC ALLYLAMIN
Công dụng:
Trị nấm tại chỗ (kem, gel)
- Tính base
- Tan trong dung môi phân cực
-> ĐT: phản ứng với TT acaloid
-> ĐL (đo acid/ MT khan)
Naftifin.HCl - Hấp thu UV
-> ĐT, ĐL bằng đo UV
- Liên kết không no
- Phổ IR đặc trưng
- HCl kết hợp: ĐT, ĐL Công dụng:
- Tập trung nồng độ cao ở biểu bì, móng, tóc,
sừng.
- Trị nấm tại chỗ (viêm, kem, gel)
Terbinafin.HCl
DMSO
- Phổ IR đặc trưng (lớp acid nằm dưới, vòng
xanh lam xuất hiện giữa mặt
- Dễ bị oxy hoá -> mất hoạt tính tiếp xúc 2 chất lỏng).
+ Lắc -> màu xanh lam đậm
- Amphotericin: màu vàng cam + Thêm nước, lắc -> màu vàng
- Nystatin: màu vàng nhạt nhạt
LAO
- ĐL:
+ Đo quang
+ Đo acid/ MT khan
+ Đo brom/ iod
Công dụng:
- Chỉ đặc biệt mạnh trên VK lao ở pH thấp
(trong đại thực bào -> rất tốt để diệt VK lao
- Nhân pyrazin: hấp thụ mạnh UV
chuyển hoá chậm).
- Bột kết tinh trắng - Nhóm chức amid (tính acid):
- Phối hợp theo phác đồ điều trị chung.
- Tan vừa/ nước, khó tan/ Thuỷ phân trong kiềm -> NH3 -> ĐT,
dung môi hữu cơ ĐL
Tác dụng không mong muốn:
- T°nc xác định
- Độc với gan: vàng da, vàng mắt, mệt
- Phổ IR đặc trưng - Với FeSO4 -> vàng, thêm NaOH ->
mỏi…
Pyrazinamid xanh đen
- Viêm khớp, gout do làm tăng acid uric
trong máu
-> Đau, sưng khớp.
- Căng & nóng da ở chỗ viêm khớp.
Hoàng Anh Tú A1K75
- Tính acid:
Do nhóm -OH phenol (pKa = 1,8)
- Tính base:
Phổ tác dụng:
Do nhân piperazin (pKa = 7,6)
- Tốt nhất: Gr(+) & VK lao, phong
- Bột kết tinh nâu, hơi đỏ - Ngoài ra: một số Gr(-) & nhiều loại virus
- Tính khử mạnh:
- Ít tan/ H2O, tan/ ethanol
Không bền khi tiếp xúc không khí, độ
- Dễ bị phá huỷ/ pH acid, Chỉ định:
ẩm, ánh sáng.
kiềm - Chủ yếu: điều trị lao & phong
- Hấp thụ UV - Ngoài ra: điều trị nhiễm trùng nặng
- Tác dụng với amoni persulfat
- Phổ IR đặc trưng (viêm màng trong tim, xương,... do tụ cầu
(NH4)2S2O8 ở pH = 7,4
vàng kháng methicillin).
-> Màu dung dịch từ vàng cam -> đỏ
Rifampicin - Phòng viêm màng não do H.influenzae
tím
PHONG
Đặc điểm các thuốc kháng virus Các enzym trong quá trình nhân lên của virus HIV
- Thuốc kháng virus hiện nay chủ yếu ức chế tổng hợp acid nucleic. - Protease (P):
Giúp tách chẻ polyprotein của virus -> những chuỗi nhỏ hơn (có chức năng, cho phép
- Thường gây độc TB viron HIV hoàn thiện).
(do hoạt động sao chép của TB thực hiện trong vật chủ -> muốn diệt
virus phải xâm nhập vào trong TB). - Integrase:
Giúp tích hợp ADN của virus vào ADN của TB nhiễm.
Cơ chế:
Đánh lừa do Zidovudin có CTCT gần giống với
Thymidin trong Virus HIV.
Cơ chế:
- Bột kết tinh trắng Đánh lừa do Lamivudin có CTCT gần giống với
- Tan/ nước, ethanol Thymidin trong Virus HIV.
- Có C* -> Góc quay cực riêng ->
ĐT Chỉ định:
- T°nc xác định -> ĐT - Điều trị HIV, AIDS người lớn, trẻ em > 12 tuổi.
- Phổ IR, UV -> ĐT, ĐL - Biệt dược: “Combivir" = Lamivudin +
Zidovudin (AZT).
Lamivudin (3TC) - Điều trị viêm gan B: thuốc uống.
Tác dụng:
- Có độc tính chọn lọc trên Herpes virus:
- Tính base yếu (N bậc 3)
- Bột kết tinh trắng + HSV1: mặt, da, niêm mạc, miệng
-> Phản ứng TT alcaloid -> ĐT
- Khó tan/ nước, không tan/ nhiều + HSV2: sinh dục
dung môi hữu cơ + Varicella zoster virus: thuỷ đậu
- ĐL:
- Tan/ kiềm, acid vô cơ loãng + Herpes zoster: zona
+ Đo acid/ MT khan:
- T°nc xác định -> ĐT - Ức chế chọn lọc với các virus gây bệnh.
Hoà CP vào CH3COOH
- Phổ IR -> ĐT
khan, ĐL bằng acid
- SKLM -> ĐT Chỉ định:
Acyclorvir percloric 0,1M
- Dự phòng & điều trị bệnh do virus Herpes da,
+ Đo UV, so với chất chuẩn
niêm mạc, TK, sinh dục.
- Trị nhiễm virus zoster gây zona cấp: zona mắt,
Hoàng Anh Tú A1K75
phổi, TK.
- Phòng & điều trị nhiễm virus ở người suy giảm
miễn dịch, cấy ghép cơ quan, thuỷ đậu.
Tác dụng:
Có tác dụng trên nhiều Virus Herpes, Poxvirus.
CÚM
Tác dụng:
Kìm hãm virus cúm type A, B phát triển (do ức
chế enzym neuraminidase)