Professional Documents
Culture Documents
• szkvalén epoxidáz
29 20
Gyakran oxidálódik (CH2OH, CHO, 19 21
• Kémiai komponensek
• triterpén glikozidok: cimicifugozid (aglikon: cimigenol), aktein (aglikon:
akteol), 27-dezoxiaktein, stb.
• kinolizidin alkaloidok: N-Me-citozin
• fenolos savak: cimicifugasav A-F
Mellékhatások
• összességében nagyon jól tolerálható (~ placebo) (RCT)
• valószínűleg biztonságos po., megfelelően alkalmazva (ált. 6 hónapig - 1
évig alkalmazzák)
• túladagolva émelygést és hányást, valamint látászavarokat okoz
• nem várható farmakokinetikus interakció
• női daganatos kórképek kezelése – nem egyértelmű bizonyítékok
• női daganatos kórképekben (mellrák) eddig nem ismert
Mellékhatások
• nagy valószínűséggel biztonságos po., megfelelően, rövid távon
alkalmazva (< 6 hónap)
• valószínűleg nem biztonságos po., hosszabb távon alkalmazva (6 hónap
után felfüggesztendő)
◦ hormon-szerű hatások
• újszülöttekben nagy valószínűséggel nem biztonságos, gyerekekre
nincsenek biztonságossági adatok
• terhességben valószínűleg nem biztonságos
◦ ginzenozid Rb1 teratogén (AS)
• leggyakrabban fejfájást, alvászavarokat, insomnia-t okoz
• ritkábban előfordul mastalgia, vaginalis vérzés, hypertensio, hypotensio,
oedema, csökkent étvágy, szédülés
Gyógyszerkölcsönhatás
• tradicionálisan nem fogyasztják koffeinnel vagy nikotinnal együtt!
(hatásfokozódás - tachycardia, arrhytmia)
• alkohol: növeli az alkohol clearance-ét (CT, kis n)
• kemoterápia, radioterápia: csökkenti a daganatterápia kapcsán fellépő
hányingert és hányást (5HT-3A receptor gátlás)
• digoxin: interferálhat a digoxin meghatározás bizonyos módszereivel
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok: ginzenozid Rb1, Rc, Rd, Re; kisebb mennyiségben
Rb2, Rg.
◦ aglikonok: protopanaxadiol, protopanaxatriol
• poliszaharidok
• peptidoglükánok (kvinkvefolánok)
Mellékhatások
• nagy valószínűleg biztonságos po., megfelelően, rövid ideig használva (<
12 hét), 100mg-3g tartományban
Kémiai komponensek
• 12% szaponin: triterpén szaponinok (notoginzenozid R1, R2, ginzenozid
Rb1, Rg1, valamint kisebb mennyiségben ginzenozid Rd, Re)
Főbb hatások
• angiogenesis: Rg1 stimulálja <--> Rb1 serkenti
• daganat-ellenes hatás (IV) (szaponinok)
Valószínűleg hatástalan
• myocardialis infarctus kockázatának csökkentése
Mellékhatások
• po., rövid távon valószínűleg biztonságos (< 6 hétig)
• terhességben nem biztonságos, kontraindikált - ginzenozid Rb1 teratogén
(AS)
• po. szedve kiütéseket, szájszárazságot, hányingert és hányást, valamint
idegességet és álmatlanságot, okozhat
• iv. adva fejfájást, lázat is okozhat
• nincs toxikológiai információ
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok (4-20%): glicirrhizin (GL) (glicirrhizinsav (GA) Na-,
és K-sói)
• flavonoidok
◦ izoflavonoidok: likviritin, izolikviritin, likviritigenin, formononetin,
glabridin
◦ kalkonok: izolikviritigenin
• poliszaharidok (arabinogalaktán)
• kumarinok (herniarin, umbelliferon, glabrokumaron A és B, herniarin)
Mellékhatások
• élelmiszerekben tipikusan előforduló mennyiségben nagy valószínűséggel
biztonságos (GRAS státusz)
• valószínűleg biztonságos po., rövidebb ideig alkalmazva
• valószínűleg nem biztonságos po., nagy mennyiségben fogyasztva vagy
hosszabb ideig (napi szinten fogyasztva több héten keresztül)
• akár 5 g problémát okozhat hypertensiv, cardiovascularis vagy vese
problémákkal küzdőben, vagy nagy sóbevitel mellett
• 100-400 mg GA / nap fölött jelentkeznek, a glicirrhizin-mentesített
kivonat célszerűbb, hacsak nem szükséges a hatáshoz
Gyógyszerkölcsönhatás
• a GL-mentesített kivonat biztonságosabb
• számos potenciális gyógyszer-interakció!
Kontraindikáció
• magas vérnyomás
• folyadékretenció
• hypokalaeima
• súlyos veseelégtelenség
• 11HSD deficiencia
Kémiai komponensek
• 3-6% eszcin (triterpén szaponin keverék)
◦ eszcin Ia, Ib, IIa, IIb, IIIa
Mellékhatások
• szaponin kivonat: enyhe mellékhatások vannak, jól tolerálható
• 0.7% tapasztal mellékhatásokat (posztmarketing surveillance)
• GIT irritáció, hányinger, bőrirritáció
• fejfájás, zavartság
• allergiás reakció, főleg latexérzékenyekbben
• nagy valószínűséggel biztonságos, ha po., megfelelően, rövid ideig
alkalmazzuk (2-12 hét)
• a nyers, feldolgozatlan magok nem biztonságosak!
• eszkulozid (eszkulin glikozid): toxikus!
◦ Potenciálisan letális mérgezést okozhat, főleg gyerekekben
Kémiai komponensek
• 1-8% triterpén savak és glikozidjaik
◦ aziatikozid (aglikon: aziatsav)
◦ aziatikozid A (aglikon: madekasszsav)
Farmakokinetika
• 30-50%
biohasznosíthatóság
• aglikonra bomlanak
Sztenderdizálás
• total triterpének
• 40% aziatikozidok,
30%
medakasszinsav
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok (hederaszaponin-C, alfa-hederin, hederakozid C,
hederagenin)
Mellékhatások
• po., megfelelően használva valószínűleg biztonságos, gyerekekben is
• allergiás tünetek, contact dermatitis (poliacetilének?)
• enyhe GIT diszkomfort (szaponinok; ezek kesernyés, rossz ízűek)
Kémiai komponensek
• 6-16% triterpén szaponinok
• metil-szalicilát
Mellékhatások
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok (protoprimulagenin-A
glikozidok)
• fenol glikozidok (primverin)
Mellékhatások
• valószínűleg biztonságos, ha po., megfelelően használják
• általában jól tolerált
• GIT mellékhatásokat, allergiás bőrreakciókat okozhat
• terhességben biztonságossági adatok hiányában kerülendő
Kémiai komponensek
• 9-16% triterpén szaponin keverék
(kvillajasav glikozidjai, a glikozid oldallánc
aminosav-származékokat is tartalmazhat)
• 10-15% cserzőanyag
• Ca-oxalát
Mellékhatások
• medicinális mennyiségben valószínűleg nem biztonságos, erős GIT
irritációt okoz (oxalát, tanninok)
• nagy mennyiségben májkárosodást, vesekárosodást, légzésbénulást,
zavarodottságot, kómát okozhat
• pora erősen irritáló, mucosa-ra maró hatású
• terhesség, szoptatás esetén nem használható
Gyógyszerkölcsönhatás
• oxaláttartalma a Ca2+, Zn2+ és Fe2+ felszívódást csökkentheti
Kémiai komponensek
• 6-20% triterpén szaponin (aglikonok: gipszogenin,
kvillajasav)
Kémiai komponensek
• 3-9% triterpén szaponin (aglikonok: gipszogenin, kvillajasav)
Kémiai komponensek
• triterpének: kukurbitacin glikozidok, brioniozidok A-
G, kabenozid D, brioamarid, briozidok
• toxicus fehérjék - bryodin 1-2, brydiofin
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok
• flavonoidok
• kumarinok
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok
(szajkoszaponin A-F, H –
szajkogenin A-G az aglikon)
• poliszaharidok
• poliacetilének
Mellékhatások
• jól tolerálhatónak tartják, de nincs elég adat a biztonságosság
megítéléséhez
• kombinációs termékei általános tüneteket, valamint tüdőmellékhatásokat
okoztak (esettanulmányok)
Kémiai komponensek
• dammarán vázas triterpének
(bakozidok [A, B, C],
bakoszaponinok)
• flavonoidok
• fenil-etanoid glikozidok
Mellékhatások
• gasztointesztinális diszkomfort (hasmenés (30%), émelygés (18%), hasi
fájdalom (20%), gyakori székelési inger), ritkábban álmosság, fejfájás,
álmok hiánya
• jól tolerálható (po. LD50 2400 mg standardizált kivonat / ttkg, 500 mg /
ttkg adagban 90 napig nincs adverz reakció)
Kémiai komponensek
• triterpén észterek: faradiol laurát, faradiol palmitát – egyben QC
vezetőanyagok is!
• triterpén szaponinok (aglikon: oleánolsav)
• flavonoidok
• poliszaharidok
Belsőleges felhasználás:
• hatásosságát nem támasztja alá kellő mennyiségű adat
• GIT gyulladásai, gastritis és gyomorfekély (kevés a bizonyíték, főleg
kombinációkban van jelen, ComE)
• bőrgyulladások és hámhiányok (TU, előzetes eredmények):
◦ fissura analsis
Mellékhatások
• nagyon alacsony toxicitású növény, tartós alkalmazás esetén is
• ritkán allergiás dermatitist okoz (szeszkviterpén laktonok, “Asteraceae
allergia”)
• po., vagy külsőleg, megfelelően alkalmazva nagy valószínűséggel
biztonságos
• terhességben po. nagy valószínűséggel nem biztonságos
Kémiai komponensek
• szteroid szaponinok
◦ protodioszcin, dioszgenin, jamogenin, episzmilagenin, tigogenin,
neotigogenin, gitogenin, neogitogenin
• alkaloidok
◦ harman, norharman
Kémiai komponensek
• triterpén aglikon: momordicin I, II, taiwacin, kukurbitán származékok
• szteroid szaponinok: karantin, kuguacin J
• zsíros olaj
• mérgező lektinek (mag)
Kémiai komponensek
• triterpén szaponinok: gymnema-szaponinok, gymnema-savak,
gymnemazidok, gypenozidok
• flavonoid glikozidok
Főbb hatások
• édes ízérzet elnyomása (gymnema-sav)
◦ rágcsálókban is megvan a hatás, de ott más vegyületek felelősek érte
• antidiabetikum
Mellékhatások
• valószínűleg biztonságos po., megfelelően alkalmazva (akár 20 hónapig)
• nem figyeltek meg komoly mellékhatást (CT: - 3 év)
• nagy adagokban gyomor irritáció (szaponinok)
• hepatotoxicitás (esettanulmányok, kombinációban szedve,
antidiabetikummal együtt szedve; az ok-okozat nem egyértelmű)