ĐỘ ĐÀO THẢI THUỐC THEO THỜI GIAN

Câu 1: Động hóa học là gì? Dược động học là gì?

Động hóa học là ngành khoa học nghiên cứu về vận tốc phản ứng, cơ chế phản ứng và các yếu tổ ảnh
hưởng đến phản ứng
Dược động học là ngành khoa học tập trung vào xác định sự thay đổi của các chất được cung cấp từ bên
ngoài vào một sinh vật sống (làm cách nào thuốc được đưa vào cơ thể, thuốc sẽ đi đâu, cơ thể đào thải
thuốc như thế nào,…?)

Câu 2: Chúng ta có thể chia 3 người A, B, C thành 2 nhóm đối tượng.

+ Đối tượng 1: A và B có nồng độ thuốc ngay tại thời t=0 là tối đa và sau đó nồng độ thuốc giảm dần.
Như vậy đối tượng A và B đã tiếp nhận thuốc một cách trực tiếp vào huyết tương  đối tượng được
tiêm truyền thuốc. Chính nhờ vậy, nhóm đối tượng 1 có tốc độ đào thải thuốc nhanh hơn hẳn nhóm đối
tượng còn lại.
+ Đối tượng 2: C có nồng độ thuốc ngay tại thời điểm đầu tiên là bằng 0 sau đó mới được cơ thể hấp thu,
phân bố và đào thải. Như vậy đối tượng C có trải qua giai đoạn giải phóng thuốc  C đã sử dụng thuốc
qua đường uống
LADME:
L: liberation (giải phóng các thành phần hoạt động của thuốc dược phẩm, tách ra tá dược mà nó được trộn
lẫn trong quá trình sản xuất)
A: absorption (làm cách nào thuốc được đưa vào cơ thể?)
D: distribution (thuốc sau khi vào cơ thể sẽ được phân bố đến đâu?)
M: metabolism (làm cách nào cơ thể biến đổi cấu trúc hóa học của thuốc?)
E: excretion (làm cách nào cơ thể đào thải thuốc?)
Câu 3: Giữa 2 đối tượng A và B thì đối tượng nào đào thải thuốc nhanh hơn?

A chỉ cần khoảng 10 tiếng để có thể đào thải hết thuốc, trong khi B phải mất gần 20 tiếng
Hệ số góc của đồ thị A có trị tuyệt đối lớn hơn hệ số góc của đồ thị B (đồ thị A dốc hơn B)
Hầu hết các phần đồ thị A đều nằm dưới đồ thị B
Đối tượng A có tốc độ đào thải thuốc nhanh hơn đối tượng B
Câu 4: Xác định các điểm tọa độ trên giấy kẻ ô li (nồng độ theo thời gian)

Câu 5: Xác định quá trình đào thải của thuốc là bậc không hay bậc một?

Thời gian [X] ln[X]

0 20 2.99
1 16.37 2.79
1.5 14.82 2.69
2 13.41 2.59
4 8.99 1.19
6 6.02 1.79
8 4.04 1.39
10 2.71 0.99
12 1.81 0.59
Dựa vào bảng số liệu, ta thấy ∆ln(𝑛ồ𝑛𝑔 độ)/ ∆𝑡 = 𝑐𝑜𝑛𝑠𝑡 (𝑘 = 0.2) nên sự đào thải của thuốc là bậc một.
Áp dụng quy tắc hình thang vào trong dữ liệu:

Câu 8: Tính nồng độ của thuốc lúc 5,0 giờ và 7,0 giờ. Cho nhận xét
Nồng độ thuốc lúc 5 giờ: ln[A]5 = ln[A]0 – kt=> ln[A]5 = 2.99 – 5x0.2 = 1.99 => [A]5 = 7.31 (ng/ml)
Nồng độ thuốc lúc 7 giờ: ln[A]7 = ln[A]0 – kt=> ln[A]7 = 2.99 – 7x0.2 = 1.59 => [A]7 = 4.9 (ng/ml)
Câu 9: Tính % của thuốc X còn lại lúc t bằng 5 lần t1/2; và t = 7 lần t1/2
Nồng độ của thuốc lúc t = 5 x t1/2 : ln[A]17.3 = ln[A]0 – k x17.3 => ln[A]17.3 = -0.47 => [A]17.3 = 0.63
(ng/ml)
Phản ứng bậc 0: 𝑡1/2 = [2𝐴.]𝑘0 ➔ Đối với từng chu kì, thời gian để thuốc còn lại ½ so với chu kì trước
càng ngày càng giảm
Phản ứng bậc 1: 𝑡1/2 = 𝑙𝑛𝑘2 => Đối với từng chu kì, thời gian để thuốc còn lại ½ so với chu kì trước là
giống nhau
Phản ứng bậc 2: 𝑡1/2 = [𝐴]10.𝑘=> Đối với từng chu kì, thời gian để thuốc còn lại ½ so với chu kì trước
càng ngày càng tăng

PHẦN ĐÚNG SAI

Câu 1: Theo dõi điều trị ở từng bệnh nhân khác nhau đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp là
hết sức quan trọng => ĐÚNG
Cửa sổ điều trị là khoảng cách giữa hai đường thẳng song song được vẽ biểu thị cho ngưỡng điều trị
(nồng độ tối thiểu có tác dụng, với kháng sinh nó tương ứng với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và nồng
độ tối thiểu gây độc (nồng độ thuốc tối đa mà cơ thể có thể dung nạp được trước khi xuất hiện tác dụng
phụ gây độc của thuốc).
Từ nồng độ thuốc trong huyết tương Cp/ thời gian dưới đường cong và cửa sổ điều trị, chúng ta có thể suy
ra các thông số khác, ví dụ như thời điểm bắt đầu có tác dụng, thời gian đạt được tác dụng tối đa và thời
gian kéo dài tác dụng của thuốc.
Đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, chúng ta cần phải tính toán đưa thuốc sao cho nồng độ thuốc
trong huyết tương nằm trong khoảng cửa sổ điều trị. Có nghĩa rằng chúng ta dùng thuốc với liều có thể
đạt được nồng độ có hiệu quả điều trị nhưng phải tránh gây ra các tác dụng không mong muốn và độc
tính.
Câu 2: Khi liều lượng thuốc trong cơ thể thay đổi, nếu sự thay đổi có mối liên hệ với phương trình
động học dX/dt =k.X0 với X là hàm lượng thuốc tại thời điểm t, thì ta nói quá trình đào thải là bậc 0
=> ĐÚNG
dX/dt là đạo hàm của V
X0 là một hằng số không đổi (=1)
V = k => phản ứng bậc không đối với thuốc => quá trình đào thải thuốc là quá trình bậc 0
Câu 3: Thông tin (dữ liệu) về nồng độ trong huyết tương theo thời gian của một loại thuốc cụ thể thì
nó phụ thuộc vào dạng bào chế. => ĐÚNG

Các dạng bào chế thuốc khác nhau sẽ ảnh hưởng đến khả năng giải phóng dược chất (L), khả năng hấp
thụ của cơ thể (A). Chính những yếu tố này sẽ gây ảnh hưởng đến sự đào thải thuốc trong cơ thể và từ đó
làm cho nồng độ thuốc trong huyết tương giữa những thuốc có dạng bào chế khác nhau có thể thay đổi.
Tuy nhiên, cần lưu ý rằng không chỉ dạng bào chế thuốc là yếu tố duy nhất gây ảnh hưởng đến nồng độ
thuốc trong huyết tương. Những chỉ số khác như: cơ địa mỗi người, khả năng trao đổi chất,… cũng sẽ gây
ảnh hưởng đến dữ liệu chung.