第 37 卷第 3 期 长 春 中 医 药 大 学 学 报 Vol. 37 No.

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2021 年 6 月 Journal of Changchun University of Chinese Medicine Jun. 2021

DOI:10.13463/j.cnki.cczyy.2021.03.060

豨莶草药理作用研究进展

徐丽伟 1，徐 帅 2，王 菁 1，仕 丽 1*

（1. 长春中医药大学附属医院肿瘤血液科，长春 130021；2. 长春中医药大学，长春 130117）

摘要：中药是我国传统医学的重要组成部分，是在中医理论指导下，用于预防、治疗、诊断疾病并具有康复与保健作用
的物质。中药主要来源于天然药及其加工品，包括植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类药物，以植物药居多。
豨莶草是一种属于菊科的一年生草本植物，临床应用广泛，具有抗风湿、免疫抑制、抗肿瘤及抗菌等药理作用。本研究
综述了近 20 年豨莶草文献报道，对其药理学及功效作用进行梳理总结，为指导临床治疗提供思路。
关键词：豨莶草；药理学；功效
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：2095-6258(2021)03-0704-05

Research progress on the pharmacological actions of herba siegesbeckia

XU Liwei1, XU Shuai2, WANG Jing1, SHI Li1*

(1. Department of oncology and Hematology, Affiliated Hospital of Changchun University of Chinese Medicine, Changchun
130021, China; 2. Changchun University of Chinese Medicine, Changchun 130117, China ）

Abstract: Traditional Chinese drugs are an important part of traditional Chinese medicine (TCM). They are used for the prevention,
treatment, and diagnosis of diseases under the guidance of TCM theories, performing the functions of rehabilitation and health
care. Traditional Chinese drugs are mainly derived from the natural medicines and their processed products, including plant
medicines, animal medicines, mineral medicines, and some chemical and biological products, among which plant medicines are
the majority. Herba siegesbeckia is an annual herb belonging to the Compositae family, which is widely used in clinical practices
and has pharmacological effects such as anti-rheumatism, immunosuppression, anti-tumor and antimicrobial. This study reviews
the literature reports of herba siegesbeckia in the past 20 years, summarizing its pharmacology and efficacy, so as to provide some
practical ideas for guiding clinical treatment.
Keywords: herba siegesbeckia; pharmacology; efficacy

豨莶草味辛、苦，性寒，归肝肾经，是收录在《中 两季花开期及花开前期均可采收，晒干切段，除去
[1]
国药典》的常用中药之一 。辛能发散、苦能燥湿， 杂质，可生用或者酒蒸使用。广泛分布于吉林、河北、
因此，本药可以祛风湿、通经络、利关节；辛能发 辽宁、甘肃、山西、陕西、浙江、安徽、湖北、四川、
散能走窜，因此本药还可以用于治疗中风所导致的 贵州、云南及西藏等多个省份，豨莶草味苦性辛寒，
半身不遂；生用苦寒可以清热解毒。豨莶草在乡村 归于肝肾经。豨莶草的之名可以追溯到唐代，在《新
可以用来喂猪，帮助其增长体重，因此民间又叫肥 修本草》中就对其已有著录，称气味与猪莶相近，
猪草，有些地域也称其为粘糊菜、黄花仔等。其药 故名之“豨莶草”。北宋时期的唐慎微在《证类本草》
用部位为地上的部分，祛风除湿、通经活络。夏秋 记载有豨莶丸可用以祛风除湿、通痹止痛，治疗风

基金项目：吉林省中医药科技项目（2019096）
作者简介：徐丽伟，副主任医师，硕士研究生导师，主要从事肿瘤血液诊疗方面研究
* 通信作者：仕 丽，主任医师，博士研究生导师，电话 -15948000558，电子信箱 -15948000558@163.com

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湿痹病、筋骨无力。清朝以后，医家延续了前人对 有研究表明豨莶酸的抗炎作用，可能是对诱生型一
豨莶草的重视，在《集验良方拔萃》中，恬素氏就 氧化氮合酶（iNOS） 和 COX-2 蛋白起到抑制作用，
通过使用豨桐丸来缓解由风寒湿邪引起的下肢酸软、 从而减少了因机体受损所导致的相应组织释放多种
[2]
活动不便等症状 。近年来，国内外学者对豨莶草 细胞因子，抑制伤害性感受器的激活及痛觉敏化。
的研究越来越重视，现代药理学证明，豨莶草对痛 冯佳等 [5] 采用尿酸钠结晶与脂多糖联合，通过刺激
风性关节炎、脑卒中、慢性疼痛、高血压等疾病都 急性单核细胞白血病细胞（THP-1）源性巨噬细胞，
具有较好的治疗作用。本研究对其功效方面进展做 建立痛风性关节炎炎症细胞模型；建立在细胞模型
一综述。 上的给药组以不同浓度（豨莶草醇提物 300 μg/mL、
1 化学成分研究 200 μg/mL、100 μg/mL ）来进行干预。采用 CCK-8
《中华人民共和国药典》2015 年版收载豨莶草 法，在孔板中加入 CCK-8 溶液，用酶标仪测定吸光
为菊科植物包括豨莶（Siegesbeckia orientalis L.） 、 度值检测细胞活力；ELISA 法，在细胞上清中加入
腺 梗 豨 莶（Sigesbeckia pubescens M.）、 毛 梗 豨 莶 检测抗体、链霉亲和素，使用酶标仪检测吸光度，
（Siegesbeckia glabrescens M.）3 类， 现代药理研究 计算细胞上清中白细胞介素 -1β（IL-1β）的水平；
表明豨莶草其主要成分为二萜和苷类。具有抗炎、 qRT-PCR 法， 计 算 各 组 间 mRNA 表 达 水 平， 检 测
[3]
抗风湿、免疫抑制作用、抗肿瘤及抗菌等药理作用 。 TLRs/NF-κB 信号通路相关基因和 NLRP3 mRNA 的
豨莶化学成分主要包括二萜及其苷类、倍半萜 表达；Western Blot 法提取各组细胞总蛋白量，电泳
类、黄酮及其他类，其中二萜及其苷类成分被认为 分离，加入多克隆抗体稀释液，计算蛋白表达量来
是豨莶草最主要的活性成分。腺梗豨莶化学成分主 检测 NF-κB、NLRP3、IL-1β 蛋白的表达。结果与对
要包括二萜及其苷类、黄酮类及其他类。毛梗豨莶 照组比较，豨莶草醇提物的浓度对 THP-1 巨噬细胞
化学成分主要包括二萜及其苷类、倍半萜类、黄酮 活力均无明显影响（P ＞ 0.05）；模型组的 IL-1β 水
类及其他类。 平明显升高（P ＜ 0.05），TLRs/NF-κB 信号通路相
根据古代相关文献记载，豨莶草通常只以嫩叶 关基因及 NLRP3 mRNA 表达水平均明显上调（P ＜
入药，粗茎等部位不入药，《本草图经》中明确提 0.05），NF-κB、NLRP3、IL-1β 蛋 白 表 达 水 平
出 应 弃 去 其 根、 茎、 花、 实， 只 选 取 嫩 叶 入 药。 明 显 上 调（P ＜ 0.05）。与模型组比较，豨莶草醇
郝五四等通过采用 HPLC 方法测定多批市售合格 提物组的细胞 IL-1β 水平明显降低（P ＜ 0.05），
豨莶草各部分的主要成分奇壬醇的含量，并通过 TLRs/NF-κB 信 号 通 路 相 关 基 因 及 NLRP3 mRNA
HPLC － QExactiveFoucs 方法分析，结果显示豨莶 表 达 水 平 均 不 同 程 度 下 调（P ＜ 0.05），NF-κB、
草叶中指标性成分奇壬醇含量最高，茎和枝中所含 NLRP3 及 IL-1β 蛋白表达水平亦不同程度下调（P ＜
奇壬醇含量均达不到 ChP 的限量要求（0.05％）， 0.05）。结果提示豨莶草醇提物可能通过调控 TLRs/
充分证明了豨莶草的主要活性成分存在于嫩叶中。 NF-κB 信号通路及抑制 NLRP3 炎症小体活化，进而
2 药理作用 减少炎症因子的产生与释放，最终实现减轻痛风性
2.1 抗炎镇痛 炎症反应。罗琼等 [6] 给大鼠右后足跖皮下注入 1%
目前临床针对疼痛的治疗主要通过减少致痛物 角叉菜胶 0.1 mL 致炎，分别涂上生理盐水、5% 消
质在中枢或外周的产生和积累、阻滞痛觉信号的正 炎痛软膏、豨莶草提取物，然后计算肿胀率及抑制率。
常传递来缓解疼痛。近年研究发现豨莶草及其提取 结果显示豨莶草给药组与消炎痛组均有明显抗炎活
物对于疼痛的抑制作用，可以根据不同临床需求， 性，炎症明显消退。在小鼠热痛反应试验中，与生
在不同生物利用度的条件下进行不同的途径来给药。 理盐水组相比较，涂抹豨莶草后小鼠舐后足的时间
经皮给药能够对炎性和神经病理性疼痛产生缓解； 被延长；在醋酸扭体反应试验中，与生理盐水组相
其肠道给药可通过调节多种免疫因子释放以抑制炎 比较，随着豨莶草浓度的提升，小鼠扭体的次数也
性反应来治疗炎性疼痛，同时也可以对肿瘤细胞分 逐渐下降。结果显示将豨莶草外用具有明显的抗炎、
[4]
裂产生抑制来达到治疗癌痛 。现代研究认为豨莶 镇痛作用。董桦等 [7] 通过碘乙酸钠诱导构建膝骨关
草抗炎生物活性成分主要为二萜及其苷类化合物， 节炎（KOA）大鼠模型；将豨莶草高、中、低剂量
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组分别给予 300 mg、150 mg、75 mg 豨莶草提取物 学关系。结果显示豨莶草胶囊组不仅可以降低比格

经口灌服，每日 1 次，模型组和假手术组每日经口 犬血小板凝集率，还可降低比格犬的红细胞压积、
灌服 1.2 mL 生理盐水 1 次，连续 3 周后进行组织学 全血粘度及血浆粘度，同时还可以加快血沉，其作
鉴定。采用 Mankin 评分，来评价其对关节软骨损伤 用效果与浓度呈正相关，呈剂量依赖性。结论为豨
程度。结果显示豨莶草不同剂量组 Mankin 评分均小 莶草胶囊对血小板聚集具有抑制作用，除了抗凝作
于模型组，表明豨莶草提取物对膝骨关节炎大鼠的 用，还具有抗血栓形成的作用。赵帅等 [12] 通过网络
病理损伤具有改善作用。张建等 [8] 通过建立炎性肿 药理学，对豨莶草治疗缺血性脑卒中机制进行研究，
胀、炎症性疼痛、扭体疼痛及脑卒中小鼠模型后， 豨莶草抗血栓的作用，是通过调节 ITGA2B，F2，
对进行由豨莶草、红花、川牛膝组成的豨红通络口 F10，ALB 的表达，从而对血小板聚集的起到了抵
服液低、高剂量干预，评估疼痛行为变化和脑组织 抗作用。
病理损伤，结果显示随着豨红通络口服液天数的增 2.4 抗肿瘤作用
加，醋酸诱导的小鼠扭体次数显著减少。将组织进 无限性生长是肿瘤细胞的重要特征之一。因此，
行染色发现给予豨红通络口服液的小鼠，其神经细 抗肿瘤药物也应具备生长抑制作用。抗肿瘤药物的
胞损伤以不仅得到了缓解，胶质细胞异常肥大也得 研究应该建立在对肿瘤细胞生理特性掌握的基础上。
到了有效控制。显示豨莶草口服液可改善脑卒中导 汪建平等 [13] 通过进行培养和分离人宫颈癌细胞，之
致的脑神经细胞受损、胶质细胞的异常肥大和脑损 后加入不同浓度的豨莶草提取物，采用 MTT 法测细
伤引起的痛觉敏化，从而有效治疗中枢性神经病理 胞存活率，观察豨莶草提取物对细胞增殖的影响。
性疼痛，起到镇痛的作用。 之后对豨莶草不同提取部位的体外抗肿瘤活性进行
2.2 舒张血管作用 筛查，并且对人宫颈癌细胞的体外抑制进行了效果
[9]
杨雅兰等 采用 SD 大鼠进行主动脉环的制备， 上的评价，发现豨莶草的乙酸乙酯部位群和正丁醇
按积累浓度法将豨莶草提取物加入，观察莶草提取 部位群对肿瘤细胞有较强的杀伤作用，进而表现出
（2 ～ 12 mg/mL）物对动脉环收缩的影响。结果显示， 较为显著的抗癌活性。本研究表明，豨莶草提取物
豨莶草提取物可以将主动脉环收缩状态进行抑制， 的浓度在安全计量的范围之内，对宫颈癌细胞抑制
具有舒张血管的作用。当用 NO 合酶抑制剂 Nω- 硝基 - 作具有显著的敏感性，体外对人宫颈癌细胞有较高
L- 精氨酸（L- NNA）预处理血管，在豨莶草提取物 的抑制率。JUNSY 等发现毛梗豨莶对人乳腺癌细胞
低浓度时（1.99 mg/mL）其舒张血管作用明显削弱 CF-7 和 MDA-MB-231 具有诱导凋亡作用。
（P ＜ 0.01），而在高浓度时则未见受到明显影响。 2.5 钙通道阻滞作用
结论为豨莶草提取物的舒张血管作用与促血管内皮 钙是生物必需的元素，钙离子参与细胞多种重
细胞 VECs 合成 NO 作用有关。 要功能的调节，是细胞的重要信使，钙离子不仅参
2.3 抗血栓作用 了神经递质的释放与心脏的起搏，就连血管平滑肌
血栓性疾病在临床上可以致残甚至致死，是比 细胞钙通道的兴奋 - 收缩耦联等生理上的活动也都
较常见的一种疾病。而抗血栓药物的作用机制，主 需要钙离子的参与。因此钙离子通道十分重要，尤
要集中在从对血液流变学、凝血系统、抗凝系统、 其是维持细胞和器官的重要生理功能。中草药在参
纤溶系统及对血小板的影响等几个方面进行研究。 与钙通道阻滞的作用上，也有着不可忽视的作用。
[10]
孟倩超等 对冰水肾上腺素血瘀模型动物，给予 苏金平等 [14] 通过使用大鼠离体胸主动脉环法，观察
其口服腺梗莶草，通过放免测定等方法观察其对血 黄芩、牛膝、杜仲、山楂、豨莶草五种中草药对血
小板聚集功能的影响。结果显示抗血栓组分能降低 管平滑肌细胞钙通道的影响。结果显示黄芩、牛膝、
血瘀动物血小板的最大聚集率，表明莶草能降低血 杜仲、山楂、豨莶草这五种药材均能不同程度的抑
[11]
小板聚集。王永等 将比格犬随机分为 4 组，分别 制去甲肾上腺素诱导的细胞外钙离子内流增加导致
给予不同剂量的豨莶草胶囊作为剂量组和溶媒对照 的血管收缩（即外钙依赖性缩血管作用）；其中黄
组，连续 10 周，末次给药后取血抗凝，测定各项指 芩还能显著地抑制去甲肾上腺素的内钙依赖性缩血
标，观察豨莶草胶囊对比格犬凝血功能的血液流变 管作用（P ＜ 0.01）；而豨莶草却能增强去甲肾上
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腺素的这种缩血管作用（P ＜ 0.05）。由于中药是 为豨莶草临床上用于治疗自身免疫病打开了一扇新

多种化合物共同组成的，每种药材所含的成分也并 的大门，提供了有力的理论支持。
非单一，而是十分复杂。相对成分固定的西药提取 2.8 镇静催眠作用
物而言，中药的功效往往不是某一种或两种机制发 镇静催眠药需要较好的亲脂性才可以通过血脑
挥作用的结果，而是多种机制共同参与，共同相互 屏障进入脑组织，对中枢神经系统发挥镇静催眠的
影响而产生了某一种特定的作用。因此，在钙通道 作用。相比较于西药的多种不良反应，具有镇静作
阻滞作用方面的机制，我们还需要进一步做更深入 用的中药具有更多的优点，其疗效持久，且副作用
研究以明确其机理，找到其最本质的功效。 相对更少，不易产生依赖性，已经得到了广泛关注。
2.6 促皮肤创伤愈合 豨莶草中主要含有的化学成分为萜类，而萜类化合
成纤维细胞在损伤的刺激下 , 能够分裂增生受 物大多亲脂性很好。李清等 [18] 将 50 只小鼠随机均
损处的成纤维细胞，能够构成肉芽组织的主要成分， 分为空白组、艾司唑仑组（0.4 mg/kg）和豨莶草提
产生基质和胶原，从而对皮肤的创伤愈合产生促进 取物低、中、高剂量组（400 mg/kg、800 mg/kg、1
[15]
作用。罗琼等 在体外培养乳鼠真皮成纤维细胞， 600 mg/kg），通过旷场实验、阈上剂量和阈下剂量
分别加入了不同浓度的豨莶草提取物，通过 MTT 法 戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠实验，分别观察豨莶草提
观察其对细胞增殖的影响，结果显示在豨莶草提取 取物对小鼠自主活动、入睡潜伏期、睡眠持续时间
物浓度为 50 ～ 200 ug/mL 时对成纤维细胞的增殖作 和入睡比例所产生的影响。结果相比于空白组，豨
用显著；通过制备大鼠切除伤模型，将豨莶草提取 莶草提取物（800 mg/kg、1 600 mg/kg）不仅可以明
物外用，通过对大鼠实验性创伤部位的修复作用进 显减少小鼠自主活动次数（P ＜ 0.01），并且可以
行观察，结果显示外涂豨莶草甲醇提取物对创伤具 延长睡眠持续时间（P ＜ 0.05），还可以提高注射
有一定的修复作用。结论为豨莶草可以缩短伤口的 了阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的入睡比例（P ＜ 0.05，
愈合时间，对伤口愈合具有促进的作用，其促修复 P ＜ 0.01）。结果显示豨莶草提取物对小鼠的神经
作用在某种程度上与促进成纤维细胞的增殖相关。 系统具有良好的的镇静与催眠作用，豨莶草的镇静
2.7 免疫抑制作用 催眠作用与艾司唑仑相比较，优点更为显著。
免疫抑制是指对抗原刺激所产生的以排除抗原 2.9 降血糖作用
为目的的生理过程的抑制作用。免疫反应过程不是 李志勇 [19] 采用链脲佐菌素大鼠高血糖模型，动
单一的，而是涉及多种免疫细胞间的相互作用。钱 态观察豨莶草水提物、醇化物对模型动物的血糖、
瑞琴等 [16] 使用福氏完全佐剂制备，建立免疫性关节 进食量和饮水量的影响。结果表明，豨莶草的水提物、
炎大鼠模型，观察豨莶草活性部位对佐剂性关节炎 醇提物均对链脲佐菌素引起的动物高血糖有治疗作
大鼠淋巴细胞增殖反应、IL-1、IL-2 活性的影响。 用，并可对抗其引起的血糖升高；将胰岛素注入大
结果显示大鼠模型实验组大鼠与对照组进行比较， 鼠体内来观察糖尿病大鼠胰岛素敏感性。结果表明，
有显著的差异性，具有统计学意义（P ＜ 0.01）， 豨莶草可以不同程度的提高链脲佐菌素致糖尿病大
表明豨莶草可以增强佐剂性关节炎大鼠的 T 细胞增 鼠胰岛素敏感性。在进行糖耐量和胰岛素抵抗作用
值功能，从而改善大鼠的免疫状态；也证实豨莶草 的试验中，结果为豨莶草能不同程度的改善链脲佐
可以抑制 IL-1 活性，促进 IL-2 的活性。邵南齐等 [17] 菌素致糖尿病大鼠胰岛素抵抗作用。
通过采用碳粒廓清法、溶血素抗体测定法、耳廓肿 2.10 毒性
胀法检测豨莶草对小鼠单核吞噬细胞吞噬功能、溶 中药的毒性是人们长久以来最担心的一个问题，
血素抗体生成（HC50）、迟发型超敏反应以及胸腺 其中部分中药是具有毒性的，比如临床上常见的关
指数和脾指数研究豨莶草对正常小鼠免疫功能的影 木通、马钱子、黄药子、附子等，在使用上就尤为
响，结果显示豨莶组与空白组的差异显著。实验结 注重剂量的把控。关建红等 [20] 将豨莶草水煎液浓缩
果表明豨莶草颗粒对小鼠的免疫功能具有影响，包 烘干后加水溶解，加于活性炭柱用水洗脱后灌胃给
括免疫器官的发育、非特异性免疫功能和特异性体 药，观察水洗脱液对小鼠的急性毒性反应。结果显
液免疫以及细胞免疫功能，都可以起到抑制作用。 示在有毒中药的指标中，豨莶草水洗脱液部位有三
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项符合，因此豨莶草可以归属在有毒中药，与《药典》 痛作用研究 [J]. 湖北中医学院学报 , 2008(3):9-11.

中的无毒是相违违背的。同时这也是在提示临床应 ［7］ 董桦 , 李桂华 , 赵娜 , 等 . 豨莶草提取物对膝骨关节炎

用中，对于豨莶草水煎液的毒性作用我们不可忽视， 大 鼠 软 骨 组 织 损 伤 及 NOX2/ROS/NF-κB 通 路 的 影
响 [J]. 山东医药 , 2020, 60(26):33-36.
剂量的选择上也要慎重。李杰等 [21] 通过水洗脱部位
［8］ 张建 , 黄凤珍 , 张炜 , 等 . 豨红通络口服液改善小鼠
致大鼠肺损伤，应用 H-NMR 代谢组织学技术分析
炎性和神经病理性疼痛的作用研究 [J]. 天津中医药 ,
大鼠血清和肺组织中内源性代谢产物的动态变化， 2018, 35(5):376-380.
寻找肺损伤的敏感标志物证实丙酮酸代谢和谷氨酸 ［9］ 杨雅兰 , 陆建林 . 豨莶草提取物对血管内皮 NO 依赖作
代谢等代谢通路紊乱与肺损伤有密切关系，豨莶草 用的研究 [J]. 中国药房 , 2010, 21(27):2508-2509.
致肺损伤的过程主要使大鼠肺脏发生能量代谢异常、 ［10］孟倩超 , 金若敏 , 王聃 , 等 . 豨莶草抗血栓组分对凝血
氧化应激损伤等。 系统的作用研究 [J]. 陕西中医 , 2009, 30(2):236-238.
3 小结 ［11］王永 , 厉保秋 , 周莉 , 等 . 豨莶草胶囊对比格犬凝血

通过收集分析和整理近 20 年有关于豨莶草的文 功能及血液流变学的影响 [J]. 亚太传统医药 , 2012,

8(3):6-7.
献，可以看出学者们对于知识的钻研求真精神。豨
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莶草一味药，通过大家的不断努力，已经分离出并
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鉴定了它的多种化合物成分，其主要抗炎生物活性 2019, 44(13):2727-2735.
成分是二萜类及其苷类化合物。豨莶草化学成分复 ［13］汪建平 , 罗琼 , 阮金兰 , 等 . 豨莶草对人宫颈癌 HeLa
杂多样，它的药理活性以及临床应用还有很多值得 细胞的体外抑制效应 [J]. 医药导报 , 2009, 28(1):45-46.
我们去挖掘去探索的地方。随着科学技术的飞速发 ［14］苏金平 , 刘干中 , 彭继道 . 五种中草药对钙通道阻滞作
展与日新月异，实验方法不断改进，我们有信心对 用的初步研究 [J]. 中药药理与临床 , 2006(6):45-47.
豨莶草的开发研究进入更深层的领域。 ［15］罗琼 , 汪建平 , 阮金兰 , 等 . 豨莶草促进皮肤创伤愈合
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（本栏责任编辑：张 忠 收稿日期：2021 - 01 - 04）

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