THUỐC CHỮA ĐAU THẮT NGỰC

Ngô Quốc Hận

Ths. Dược lý Dược Lâm Sàng
 ĐẠI CƯƠNG
Đau Thắt Ngực: thể hiện cơn thiếu máu tim cục bộ khi
cung cấp oxy của mạch vành không đáp ứng đủ nhu cầu
oxy của cơ tim.

Hai mức độ từ nhẹ đến nặng:

- Đau thắt ngực
- Nhồi máu cơ tim
 ĐẠI CƯƠNG
Đau thắt ngực: Các cơn đau kéo dài vài giây đến vài
phút tại vùng ngực do cơ tim bị thiếu máu một cách đột
ngột
Gồm có:
- Đau thắt ngực ổn định
- Hội chứng mạch vành cấp: Đau thắt ngực không ổn
định, NMCT
- Đau thắt ngực kiểu Prinzmetal

Cơn đau 15 – 20’ nghi ngờ có nhồi máu cơ tim

 ĐẠI CƯƠNG
Nhồi máu cơ tim:
Khi ngừng đột ngột cung cấp máu cho một vùng cơ tim
do nghẽn hoàn toàn hay gần như hoàn toàn mạch vành

Quá trình này kéo dài đến mức thiếu máu tim cục bộ, tổn
thương và hoại tử mô tim có thể không hồi phục
 ĐẠI CƯƠNG

Điều trị:
- Bệnh lý đi kèm
- Giảm các yếu tố nguy cơ
- Thay đổi lối sống
- Thuốc điều trị
- Tái thông mạch vành
 ĐẠI CƯƠNG

Cơ chế thuốc điều trị đau thắt ngực ổn định:

Theo một hay nhiều cơ chế sau:
- Làm tăng mức oxy cho cơ tim
- Làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim
- Làm phân bố lại máu có lợi cho vùng bị thiếu oxy
 THUỐC CHỮA CƠN ĐAU THẮT NGỰC

Phân loại:
1. Nhóm Nitrat hữu cơ
2. Nhóm Beta-Blocker ( bài thuốc chữa THA)
3. Nhóm chẹn kênh Calci ( bài thuốc chữa THA)
4. Thuốc tác động trên chuyển hóa năng lượng tế bào
5. Các loại thuốc tiêu sợi huyết và chống kết tập tiểu
cầu (bài thuốc tác động lên quá trình đông máu)
 THUỐC CHỮA CƠN ĐAU THẮT NGỰC

1. Nitrat hữu cơ

Este nitrat: C –O–NO2

Este nitrit: C –O–NO

Nitroglycerin: Lenitral R
Isosorbid dinitrat: Risordan R
Isosorbid mononitrate: Imdur R
 Một số thuốc Nitrat thường dùng
Tên thuốc Đường dùng Liều Số lần/ngày
Nitroglycerin Viên ngậm dưới lưỡi 0,15-0,6 mg Theo nhu cầu
(Glycerin trinitrate Dạng xịt 0,4 mg Theo nhu cầu
Nitrobid, Nitrostat, Viên phóng thích chậm 2,5 - 9,0 mg Mỗi 6-12 giờ
Nitrodur, Natispray, Mỡ bôi 1,25 – 5 cm Mỗi 4-8 giờ
Nitromit...) Miếng dán 2,5 - 15 mg Mỗi 24 giờ
Dạng tiêm truyền TM 5-400mg/phút Truyền liên tục
 Một số thuốc Nitrat thường dùng
Tên thuốc Đường dùng Liều Số lần/ngày
Isosorbide dinitrate Viên ngậm dưới lưỡi 2,5 - 10 mg Mỗi 2 - 3 giờ
(Isosorbid, Lenitral, Viên nhai 5 - 10 mg Mỗi 2 - 3 giờ
Sorbitrate) Viên uống 10 - 40 mg Mỗi 6 giờ
Viên phóng thích chậm 40 – 80 mg Mỗi 8 - 12 giờ
Isosorbid mononitrate Viên ngậm dưới lưỡi 10 - 40 mg Mỗi 12 giờ
(Imdur, Ismo) Viên phóng thích chậm 60 mg Mỗi 24 giờ
Erythrityl tetranitrate Viên ngậm 5 - 10 mg Theo nhu cầu
(Cardilate) Viên uống 10 mg Mỗi 8 giờ
1. Nitrat hữu cơ

Dược động học

- Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, không bền trong dịch vị,
Chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng đường uống
thấp. Vì vậy, dung ngậm dưới lưỡi.

- Isosorbit mononitrat hấp thu tương tự nhưng không chịu

sự chuyển hoá qua gan lần đầu nên hiệu lực kéo dài hơn.

- Thuốc đào thải qua thận là chủ yếu dưới dạng glucuronid.
1. Nitrat hữu cơ

Tác động dược lực

Giãn động mạch, tĩnh mạch toàn thân trong đó giãn tĩnh
mạch là chủ yếu.

Mức độ giãn mạch của nitrat theo thứ tự sau: giãn tĩnh
mạch > động mạch > mao mạch

Không ảnh hưởng hoặc hơi tăng lưu lượng mạch vành
1. Nitrat hữu cơ

Chỉ định
- Thuốc đầu bảng điều trị đau thắt ngực ở mọi thể, cắt cơn
nhanh chóng.

-Phòng ngừa đau thắt ngực.

- Nhồi máu cơ tim.

- Suy tim sung huyết.

 1. Nitrat hữu cơ

Tác dụng phụ

- Nhức đầu, đỏ bừng mặt, hạ HA tư thế, tăng nhãn áp.
- Liều cao, thời gian kéo dài gây:
+ Dung nạp thuốc: dùng cách quãng 8 -12h
+ Lệ thuộc thuốc: không ngừng nitrat đột ngột
- Tim nhanh phản xạ và tăng sức co bóp cơ tim (hiếm gặp)
- Nồng độ cao trong máu có thể gây Met – Hb.
1. Nitrat hữu cơ
Thận trọng
- Trụy tim mạch, HA tối đa dưới 90 mmHg, bệnh cơ tim
tắc nghẽn.
- Tăng áp lực nội sọ, tăng nhãn áp.
- Nhập viện nếu ngậm 3 viên nitrat cách nhau 5 phút mà
không giảm đau thắt ngực. Vì đó là dấu hiệu nhồi máu cơ
tim cấp
 2. Thuốc tác động trên chuyển hóa năng lượng tế bào
Trimetazidine: VastarelR
Cơ chế tác dụng
Ức chế hoạt tính men 3 – Ketoacyl CoA Thiolase (3 – KAT) →
chuyển sản xuất ATP sang con đường oxy hóa glucose cần ít oxy hơn
→ sản xuất ATP có hiệu năng hơn trên 1 phân tử oxy, thích hợp trong
tình trạng oxy đang bị giảm cung cấp do thiếu máu cục bộ cơ tim.
Bảo vệ tế bào cơ tim khi bị thiếu máu, kéo thời gian chịu đựng thiếu
oxy của cơ tim.
Hạn chế nhiễm acid lactic cơ tim và tác hại của các gốc tự do trong tế
bào.
Làm giảm số cơn đau thắt ngực, giảm số lượng nitrat dùng hàng ngày
để cắt cơn đau và tăng khả năng gắng sức.
2. Thuốc tác động trên chuyển hóa năng lượng tế bào
Trimetazidine: Vastarel

Chỉ định
Thuốc điều trị cơ bản dự phòng cơn đau thắt ngực.

Tác dụng phụ

Hiếm: buồn nôn, nôn.
Rất hiếm: run co cứng, khó cử động, hết khi ngưng điều
trị.
2. Thuốc tác động trên chuyển hóa năng lượng tế bào
Trimetazidine: Vastarel
Chống chỉ định
Mẫn cảm, Phụ nữ có thai cho con bú
Người mắc hội chứng Parkinson, rối loạn vận động

Chế phẩm – liều dùng

Vastarel 20 mg: uống 1 viên x 3 lần/ngày;
Vastarel MR35 mg: uống 1 viên x 2 lần/ngày.
Hết bài
• Các cơn đau xuất hiện tự nhiên không do gắng sức.
• Trong cơn, điện tim có sóng ST chênh lên.
• Về mặt cơ chế: thiếu máu cấp thành cơ tim do co thắt dữ dội một
thân động mạch vành (giảm đường kính trên 80%).