Farmakologija

Terminija

Doc. dr. G. Šniepienė

 Vaistai – tai medžiagos, cheminėmis reakcijomis keičiančios
organizmo biologines funkcijas
 Medicininės paskirties produktai – tai farmacinės formos
maisto produktai, į kurių sudėtį įeina biologiškai aktyvių
medžiagų, veikiančių fiziologines žmogaus organizmo
funkcijas
 Maisto papildai – tai farmacinių pavidalų preparatai,kuriuose
yra vitaminų, mineralų, AR, RR, augalų ir gyvūnų
komponentų, mikrobinių ir fermentacijos produktų.
FARMAKOKINETIKA - tai procesai, kuriuos
organizmas atlieka su vaistu: pasisavinimas,
sujungimas, išskyrimas, kaupimas

FARMAKODINAMIKA - tai procesai, kuriuos

vaistas atlieka su organizmu
 1. Vaistų vartojimo būdai ir rezorbcija.
 2. Vaistų pasiskirstymas organizme.
 3. Vaistų biotransformacija organizme.
 4. Vaistų ekskrecija iš organizmo.
 5. Medikamentų eliminacija
 Peroralinis – geriamasis
 Rektalinis - į tiesiąją žarną
 Injekcinis – subkutaninis, intramuskulinis,

intraveninis
 Inhaliacinis - įkvepiamasis aerozolių pavidalu
 Pro odą
 Lašinimas į akis, ausis, nosį.
Cheminė reakcija su maistu;
Valgant ar po valgio didėja virškinimo sulčių aktyvumas, pvz.,

digoksino, išgerto tuoj po valgio, kardiotoninis aktyvumas

↑10kartų
Racionaliausia :
1. daugelį organinių ir sintetinių vaistų, jei kitaip nenurodyta,

vartoti 30 – 60 min. prieš valgį

2. daugumą mineralinių vaistų – po valgio;

3. jei vaistas g. būti skiriamas nepriklausomai nuo valgymo –

vaikams duoti po valgio (pvz., paracetamolis);

4. polivitaminus – po valgio (riebaluose tirpūs ge riau rezorbuojasi;
vandenyje tirpūs – ilgesnė ekspozicija);
Standartinės žinios:
1 valgomasis šaukštas = 15 ml.
1 arbatinis šaukštelis = 5 ml.

Faktiškai:
1 v.š. (užpildytas iki kraštų, bet skystis per
kraštus nesipila) -ne > 11 – 12 ml!
1 a.š. – ne > 3,5 ml!

Vartojant specialią pipetę:

1 ml vandeninio tirpalo = 20 lašų,
1 ml aliejinio tirpalo = 30 lašų,

1 ml spiritinio tirpalo= 50 lašų

 Neveikia virškinamojo trakto sultys.
 Rezorbuojasi pro tiesiosios žarnos venas į v.c.inf.,
(aplenkia kepenis), bet rezorbcija 20 proc.
mažesnė.
 Vaistų dozės per rectum panašios į dozes per os.
 Labai neskanius (eritromicinas, chloramfenikolis).
 Stipriai dirginančius skrandį (aminofilinas).
 Neatsparius skrandžio sultims (apilakas).
 Vemiančiam.
 Esant traukuliams (diazepamas).
 Indikacijos:
 Sunki liga – greitesnis koncentracijos kraujyje

sudarymas.
 Vemia, be sąmonės, traukuliai.
 Naujagimiai.
 Vaistai, skirti tik švirkšti (pvz. III kartos

cefalosporinų, amiglokozidų gr. antibiotikai)

Pranašumai:
Greičiau pradeda veikti.
Tiksliau dozuojama.
Nebūtinas aktyvus paciento dalyvavimas.
Nesuardo skrandžio sultys.

Trūkumai:
Skausmas –psichinė trauma vaikams.
Komplikacijos (infekcija, infiltratas, nervo

pažeidimas, pūlinė infekcija, nekrozė, virusinis

hepatitas, ŽIV).
Perdozavimas – greitesnės pasekmės.
 1. Į poodį (insulinas, heparinas);negalima
riebalinio tirpalo, suspensijos!
 2. Į raumenis – vienkartinai, skausmingumas
 3. Į veną:
 a) periferinės venos kateterizacija,
 b) centrinės venos kateterizacija,
 c) bambos venos keteterizacija (?),
 d) infuzatorius (pastovi koncentracija),
 4. Į kaulų čiulpus
 5. Į arteriją (onkologija)
 6. Į pleuros, pilvaplėvės ertmes, nugaros smegenų
kanalą (dozė!)
 Vaistų vartojimas inhaliacijomis ir aerozoliais (mukolitikai,
adreno receptorių agonistai, antibiotikai, antivirusiniai vaistai
 Vaistų vartojimas pro odą (tepalai nuo skausmo ir uždegimo).

 Vaistų lašinimas į akį, ausį, nosį:

 į akį – atskira pipetė, po 1 lašą (histamino receptorių

blokatoriai, NVNU, antibiotikai, GKK)

 į ausį – šiltą tirpalą, po 2 lašus (NVNU, antibiotikai)

 į nosį – higieniniai purškalai – puiku; dekongestantai –

rezorbcinis
 veikimas – apsinuodijimai, bradikardija, hipotenzija)
 Inhaliacijos: neturi pakenkti, pvz. psichogeninis-
emocinis bronchospazmas; turi būti atliekamas tik tam
tinkamu tirpalu
 Lašais į burną: perdozavimo pavojus – paros metas,

pakuotė, nerekomenduojama iš buteliuko į burną

 Tepalai- alergijos, sensibilizacija.
 1. Surišimas su kraujo plazmos albuminais:
a) vaisto surišimo laipsnis (1-99%)
b) Hipoproteinemija – pašaliniai reiškiniai!
c) bendro baltymo kiekio kraujyje ištyrimas (ŠVG!)
 2. Patekimas į plaučius, kaulų audinį, sąnarių

skystį –tinkamos koncentracijos sudarymas

 3. Prasiskverbimas pro hematoencefalinį barjerą

(gydant meningitą, vaisto dozė k-jai sudaryti)

 4. Prasiskverbimas pro placentos barjerą
 Kepenų reikšmė medikamentų metabolizme:
a) nesintetinės reakcijos (citochromo P450, NADF
ir kt. fermentai), priklausomos nuo deguonies, -
hiperbarinės oksigenacijos nauda
b) sintetinės reakcijos ( vaisto sujungimas su
gliukurono r. – gliukuroniltransferazė, - neveiklus
 metabolitas pašalinamas; jos indukcija

(barbitūratai!) ir slopinimas (tetraciklinai,

chloramfenikolis, eritromicinas) – skyrimas
naujagimiams
 Ekskrecija su tulžimi: didelę koncentraciją
tulžyje sudaro III kartos cefalosporinai
(pūlinis cholecistopankreatitas!).
 Ekskrecija su žarnyno turiniu:
 Enterohepatinė cirkuliacija - BZD
 Ekskrecija su motinos pienu: eritromicino

estolatas
 Eliminacija – tai vaisto biotransformacijos ir
ekskrecijos suma (įtakos turi cheminė sudėtis,
fermentų aktyvumas, medžiagos surišimai su
albuminu)
 Preparato gyvavimo puslaikis (s. pusinės
eliminacijos laikas) – t1/2 – laikas, per kurį iš
organizmo eliminuojama pusė įvestos vaisto
dozės –vaisto vartojimo ritmą
 Eliminacijos koeficientas (kvota) – procentais
išreikšta vaisto vienkartinės dozės dalis,
eliminuota per parą –įtakoja kaupiamąjį vaisto
veikimą – ŠVG, amiodaronas.
 Vaistų ekskrecija iš organizmo:
 Pro inkstus
 Su tulžimi (cefalosporinai)
 Su žarnyno turiniu (BZD)

 Ekskrecija – fiziologinių procesų visuma, kurių metu iš

organizmo pašalinami galutiniai apykaitos produktai, šalutinės
medžiagos, taip pat vandens, mineralinių ir organinių medžiagų
perteklius;
 Eliminacija – tai vaisto biotransformacijos ir ekskrecijos suma
(įtakos turi cheminė sudėtis, fermentų aktyvumas, medžiagos
surišimai su albuminu).
Iš naujagimio organizmo:
fermentinės sistemos nebrandumas

detoksikacinės f-jos nebrandumas vaisto dozavimas

Iš sergančio organizmo:
inkstųveiklos nepakankamumas
kepenų veiklos nepakankamumas

Išeitys:
mažinti vaisto dozę

ilginti tarpus tarp vartojimo

derinti abu būdus

 Vaisto sąlyčio su audiniais sukelti pakitimai vietoje (oda,
gleivinė, kvėpavimo takai)

 Naujagimių ir kūdikių odos plonumas:

 Šildantieji kompresai gali nudeginti

 Gera rezorbcija dėl silpnos barjerinės funkcijos

 Dirginamasis poveikis.
 Dirginant nervų galūnes ar receptorius, pakinta
atitinkamų nervų centrų įnervuojamų organų veikla:
 amoniako garų įkvėpimas nualpus;
 garstyčių trauklapiai;
 refleksiškai veikiantys atsikosėjimą lengvinantys

vaistai (augaliniai prep. –gebenė ir kt.).

 Tiesioginis (ŠVG poveikis į širdies kontrakcinę funkciją) ir
netiesioginis (ŠVG, AKF poveikis į diurezę);
 Etiotropinis (ligos priežastį) – patogenezinis (kurią nors proceso

grandį) – simptominis (skausmas) – sindrominis (prieštraukulinis).

 Pagrindinis – pageidaujamas, pašalinis – nepageidaujamas

(gliukokortikoidai!)
 Bendraląstelinis, kai vaistai veikia daugelio organizmo ląstelių

reaktyvumą (narkotikai)
 • specifinis, kai vaisto veikimo vietą galima tiksliai nusakyti

 • selektyvus (vyraujantis) vaisto veikimas, vienus organus veikia

stipriau negu kitus (salbutamolis)