Antagonisti alfa Rc :antihipertenzivi

1.Neselektivni,alfa 1 i alfa 2 Rc,antagonisti

2.Selektivni alfa1 i alfa 2 antagonisti.
Alfa neselektivni antagonisti:
1.Fenoksibenzamin
2.Fentolamin.
Fenoksibenzamin:kompetitivni Ireverzibilni antagonista
Fentolamin je : reverzibilni antagonista
Oba 2 leka imaju jedu indikaciju za koje se koriste,u terapiji feohromacitoma.
Feohromacitom je tumor zlezdi nadbubrezne zlezde,u 10% slucajeva postaje maligan,90% je
benigni tumor,nastaje bilateralno na obe zlezde.
To je tumor koji treba da se operise.
Pre-operativno treba da administrira fenoksibenzamin,jer ima duze dejstvo i ireverzibilan
antagonista alfa Rc.
Fentoamin blokira alfa Rc i sprecava pojavu nepozeljne hipertenzije.
Ako smo blokirali alfa Rc pacijent nema hipertenziju ostali su slobodni beta Rc na koji mogu de
deluju kateholamini i tako nastaje tahikardija.
Tako da pre-operativno pacijentu sa feohromacitomom se administrira:
Fenoxybenzamin kao alfa antagonista
Metoprolol kao antagonista beta Rc.
Pacijent u toku operacije nema hipertenziju i nema promenu u frekvencije srca.
Feochromacitom:
To je tumor srz nadbubreznje zlezde ,javlja se kod maladji osoba,godiste izmedju 30-45.
Pacijent pati od hipertenzivne krize,jer srz nadbubrega neoslobadja kateholamine kontinuirano nego
ih sintetise i pusti sve u krv,
Alfa 1 selektivni antagonisti:
Prazosin,Doxazosin,Terazosin,
Koriste se u Th hipertenzije,ali oni nisu antihipertenzivi prve linije.Oni su antihipertenzivi druge
linije,jer imaju nezeljeno dejstvo ortostatska hipertenzija.
Alfa blokatori obaraju krvni pritisak,toliko su snizili TA je prilikom promena polozaja ustajanja ,sila
gravite sjuri ui donje ekstremitete smanji se priliv krvi u mozak i nastaje ortostatska hipertenzija.
Kod pacijenata kod koji je postoj indikacija za alfa blokatore ,administrira se uvece pre spavanje pa
kada nastupa hipotenzija ,pacijet je u lezecem polozaju pa nece osetiti.
Svi anti-hipertenzivi i samim i time alfa blokatori izazivaju impotenciju.
Kod benigne hiperplazije prostate
Uvecana prostata pritisne uretru i blokira protok iruna ,pa je bezika puna a pacijent dobija bolne
mikcije i mokri se par kapi.|pacijenti imaju nagon na mokrenje ali bolno i otezano mokrenje.
Vrat mokracne besike(trigonum vesicae urinariae) u njemu ima puno alfa Rc,a isto puno alfa Rc ima
u kapsuli prostate.
Alfa blokatori ,relaksira vrat mokracne besike,on se istegne pa besika moze vise da primi mokrace,
relaksira se kapsula prostate,koja se povlaci i omogucava da se mokri,
Alfa antagonisti su samo simptomatska terapija u slucaju benigne hiperplazije prostate.
Mogu samo da olaksavaju simptome i da smanje tegobe.

Admionistriranje alfa 1 blokaora nedeluju samo na prostatu,nego :

Blokiraju se alfa Rc na drugim mestima u organizmu,ukljucujuci i krvne sudove,i tako nastaje jos
jaca hipotenzija jer pacijent nije hipertonicar.,imanjormalan pritisak.
Na vratu mokracne besike i na kapsuli prostate,nalazi poseban pod-tip alfa1ARc,
Napravljen jos selektivniji lek alfa1A antagonista koji se daje kod benigne hiperplazije
prostate,najmanje izaziva ortostatsku hipotenziju a naziva se :
Tamsulozin,Alphozosin.
Radica pita:da li imate ideju kada alfa 1 antagonista postaje lek izbora za hipertenziju?
Kada pacijent ima:
Hipertenziju i benignu hiperplaziju prostate.
Tada se jednim lekom se tretira 2 bolesti sto sa aspekta farmakoteraopije pozeljeno.
Urolog daje alfa blokatore daju se simpatomatski i deluju odmah
Medjutim,
Koriste blokatore 5 alfa reduktaze,Finasterid,
Ima odlozeno dejstvo koji se razvija tek nakon 2-3 meseca pocinju njegovi prvi efekti,izaziva
smanjenje prostate alinakon nekoliko meseci.
Dihidrotestosteron je kriv za benignu hiperplaziju prostate,
Sprecavanjem sintezu dehidrotestosteron,onda nema ni uvecavanje prostate,
Smatra se da finastereid moze da izazove smanjenie hiperplazije prostate ali za 3 meseca.
Tako da pacijenti koriste alfa blokatore u kombinaciji sa fenisteridom koji blokira enzim 5alfareduktaze

Hipertenzja se leci AcE-ihibitorina ,tenzidnim diureticima,blokatorima Ca kanala ,beta blokatora,

Alpha 2 sel;ektivne antagoniste:
Johambin,Idazoksin,(nekoriste se u humanoj medicini)
Koristi se u veterinarskoj praksi kao afrodizijak.