HORMON VỎ THƯỢNG THẬN VÀ DẪN XUẤT

TỔNG HỢP
 Lớp cầu:
Mineralocorticoid
Vỏ
Lớp bó:
Glucocorticoid thượng
thận
Lớp lưới:
hormon sinh dục

Tủy thượng thận:

catecholamin
 Nhóm mineralcorticoid

2 chất chính aldosteron và desoxycorticosteron (DOC)

Tác dụng:
Điều hòa lượng nước và chất điện giải trong cơ thể
qua đó kiểm soát áp suất thẩm thấu của dịch ngoại
bào và thể tích máu bằng cách tăng tái hấp thu Na+
và nước, tăng bài tiết K+ và H+ ở ống thận

Cơ chế tác dụng:

Aldosteron kích thích tổng hợp ADN và mARN, protein
mới thành lập sẽ kích thích Na+-K+-ATPase làm tăng
tái hấp thu Na+
Điều hòa bài tiết:
Do Na+ huyết và khối lượng dịch ngoại bào qua trung
gian hệ renin-angiotensin-aldosteron
Natri giảm,
V ngoại bào Tăng áp suất động mạch thận
giảm Giảm phóng xung thần kinh
Tổ chức cận
cầu thận thận

Renin
Giảm đào thải Na+ và
nước
Angiotensinogen

Angiotensinogen I
Men chuyển
Angiotensinogen II Vỏ thượng thận aldosteron
Chỉ định: bệnh Addison, các chứng ngộ độc cấp
tính
Chế phẩm
 Nhóm glucocorticoid

GC thiên nhiên:
Gồm 2 chất chính: hydrocortison (cortisol) và
cortison.

Cortisol Cortisone
Điều hòa bài tiết thông qua trục dưới đồi và tuyến yên (ACTH)
 Nhóm glucocorticoid
GC tổng hợp: tăng kháng viêm, giảm độc tính

Dược động học:

Hấp thu
- Đường uống
- Tại chỗ: da, kết mạc, trực tràng
- Tiêm tĩnh mạch: các ester tan trong nước
Gắn kết với protein huyết tương > 90%
Chuyển hóa ở gan thành các chất mất hoạt tính, các
chất này liên hợp với acid glucuronic hoặc sulfat và
thải trừ qua thận.
Nhóm glucocorticoid
TD trên
chuyển
hóa
TD chống
viêm, chống
dị ứng, ức Gc
chế miễn
dịch
TD trên
các cơ
quan
khác
 Nhóm glucocorticoid

Tác dụng chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn

dịch
Tác dụng chống lại các biểu hiện viêm do bất kỳ nguyên
nhân gì do:
- ức chế các chất trung gian gây viêm
- Giảm tập trung bạch cầu tại ổ viêm
- Giảm chức năng của nguyên bào sợi ….
Gc ngăn tạo kháng thể -> ức chế các phản ứng quá mẫn
và phản ứng miễn dịch.
Nhờ các tác dụng trên mà Gc chữa phản ứng quá mẫn,
kháng viêm nhưng điều đó làm mất đi đáp ứng viêm có
tính chất bảo vệ, làm giảm khả năng đề kháng nên dễ
nhiễm khuẩn, nhiễm nấm
 Nhóm glucocorticoid
Tác dụng trên chuyển hóa
Chuyển hóa Chuyển hóa Chuyển hóa
glucose và protein: lipid: nước và chất
+ Ở ngoài gan: giảm - Phân hủy điện giải
sử dụng glucose, lipid ở các mô - Giữ natri và
tăng thoái hóa mỡ nước
protein -> acid amin - Phân bố mỡ - Đào thải Kali
cho gan tổng hợp không đồng - Tăng đào thải
glucose đều trên các Calci, ngăn hấp
+ Ở gan: tăng tổng cơ quan thu Calci tại ruột
hợp glucose từ acid
amin và tăng dự trữ
glucose dưới dạng
glycogen.
 Nhóm glucocorticoid
Tác dụng trên các cơ quan khác:

Trên dạ Trên cơ vân: Trên thần Trên

dày: Tăng Giữ chức kinh máu:
tiết HCl và năng bình trung giảm hoạt
pepsin thường của ương: động của
cơ vân, liều Kích thích bạch cầu
cao gây
nhược cơ
 Chỉ định: Suy vỏ thượng thận cấp

Điều trị thay thế

Suy vỏ thượng thận mãn
khi thiếu hormon
Tăng sản vỏ thương thận bẩm sinh

Kháng viêm: khớp, mắt, tim, thận

Bệnh về hệ miễn dịch

Bệnh collagen: lupus ban đỏ, viêm
Chỉ định không nhiều cơ, nhiều khớp
phải là hormon
Ghép cơ quan

Bệnh dị ứng – bệnh ngoài da

 Nhóm glucocorticoid

Tác dụng phụ:

- Ức chế trục tuyến yên – vỏ thượng thận khi dùng thời
gian dài.
Khắc phục:
+ Dùng 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc điều trị cách ngày
+ Theo dõi bn trong vòng 1 năm sau khi ngừng thuốc
- Ức chế sự miễn dịch
- Thay đổi thể chất: tăng thể trọng, phân phối mỡ bất thường
- Cơn tâm thần: khi dùng liều cao
 Nhóm glucocorticoid - Tăng đường
CH glucose
huyết
Tác dụng phụ: và protein - Teo cơ
TD trên
chuyển CH lipid Rối loạn pb mỡ
hóa
TD CH nước và -Phù, tăng huyết
chống các chất áp
viêm, điện giải - Loãng xương
chống
dị ứng, Gc
ức chế
TD
miễn Dạ dày Loét DD-TT
trên
dịch
các Nhược cơ, teo
Cơ vân
cơ cơ
quan TKTƯ Nóng nảy
khác
 Nhóm glucocorticoid
Thận trọng và lưu ý khi sử dụng:
- Thận trong đối với bệnh nhân loét dạ dày- tá
tràng, tăng huyết áp, suy tim ứ máu, nhiễm
trùng, tâm thần, tiểu đường, loãng xương, tăng
nhãn áp.
- Trong thời gian điều trị, cần chế độ ăn ít đường,
muối, nhiều kali, calci, protid
- Giảm liều từ từ trước khi ngừng thuốc.
 So sánh tiềm lực và liều tương đương của một số GC
Thuốc Liều Tiềm Tiềm lực Tiềm lực Chú thích
tương lực giữ Natri tác động
đương kháng tại chỗ
viêm
GC tác động ngắn (t1/2: 8-10 h)
Hydrocortisol 20 1 1 1 Thuốc lựa chọn điều trị thay
thế và cấp cứu
Cortisol 20 0.8 0.8 0 Rẻ, chỉ có hoạt tính khi trở
thành hydrocortisol. Không
dùng KV vì hoạt tính MC cao
GC tác động trung bình (t1/2: 12-36h)
Prednison 5 4 93 0 Chỉ có hoạt tính khi chuyển
thành prednisolon. Được dùng
KV và UCMD
Prednisolon 5 4 0,3 4 Thuốc lựa chọn KV và UCMD
Methylprednisolon 4 5 0.25 5 KV và UCMD
triamcinolon 4 5 0 5 Tương đối độc hơn các chất
khác. KV và UCMD
 So sánh tiềm lực và liều tương đương của một số GC

Thuốc Liều Tiềm lực Tiềm lực Tiềm lực Chú thích
tương kháng giữ Na+ tác động
đương viêm tại chỗ
GC tác động dài (36-54h)
Betamethason 0,6 25 0 10 KV và UCMD, đặc biệt khi có ứ
nước. Là thuốc lựa chọn để ức
chế tiết ACTH
Dexamethason 0,75 25 0 10 KV và UCMD, đặc biệt khi có ứ
nước. Ức chế tiết ACTH
Fludrocortison 2 10 250 10 Chọn thuốc này khi cần tác dụng
MC đường uống
Chế phẩm
INSULIN VÀ CÁC THUỐC HẠ ĐƯỜNG
HUYẾT DÙNG ĐƯỜNG UỐNG

Hệ thống làm tăng Hệ thống làm hạ

đường huyết đường huyết
-Adrenalin
-Glucagon Insulin
-GH
-Thyroxin
-Glucocorticoid
 BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

Định nghĩa

Theo tổ chức y tế thế giới 2002:

- Bệnh lý mãn tính
- Do thiếu sản xuất insulin hoặc tác dụng insulin không hiệu
quả
- Do nguyên nhân mắc phải và/hoặc do di truyền
- Hậu quả: tăng glucose máu -> tổn thương nhiều hệ thống
trong cơ thể, đặc biệt là mạch máu và thần kinh
 BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

Phân loại

- Đái tháo đường type 1: thiếu hụt tuyệt đối insulin do sự phá
hủy tế bào beta tụy

- Đái tháo đường type 2:do sự thiếu bài tiết insulin tiến triển
trên nền đề kháng insulin

- Đái tháo đường thai kỳ

- Các loại ĐTĐ khác : khiếm khuyết chức năng tế bào β, giảm
hoạt tính của insulin do gen, bệnh lý của tụy ngoại tiết, do
thuốc hoặc hóa chất khác, di nhiễm trùng, các hội chứng về
gen.
 INSULIN
Nguồn gốc và cấu trúc hóa học
- Do tế bào beta của đảo Langerhans tụy tiết ra
dưới dạng proinsulin là dây đơn protein, sau
đó proinsulin bị phân giải thành insulin và C-
peptid

- Insulin được tích trữ trong tế bào beta dưới

dạng tinh thể gồm 2 nguyên tử Zn và 6 phân
tử insulin
 INSULIN
Nguồn gốc và cấu trúc hóa học

- hoạt tính
insulin mất
nếu gãy
cầu nối S-S
- Bị phân
hủy bởi
gan (50%),
thận
- T1/2: 5-6
phút
 INSULIN
Tác dụng
 Trên chuyển hóa glucid:
- Tăng vận chuyển glucose vào tế bào
- Ức chế sản sinh glucose ở gan do giảm phân hủy glycogen
và giảm tân tạo glucose
- Kích thích sử dụng glucose ở mô mỡ

 Trên chuyển hóa lipid: kích thích tổng hợp và ngăn thoái hóa
TG

 Trên chuyển hóa protid: kích thích tổng hợp và ngăn thoái
hóa protid
 INSULIN
Chỉ định

- ĐTĐ type 1
- ĐTĐ thai kỳ
- ĐTĐ type 2 không còn đáp ứng với thuốc hạ đường huyết
đường uống
- ĐTĐ do bệnh lý tụy: viêm tụy mạn, sau phẫu thuật cắt tụy…

31/03/2019 32
 INSULIN
Phân loại insulin
Theo cấu Theo cơ chế
trúc phân tử tác dụng

Insulin Insulin tác dụng

người nhanh

Insulin Insulin tác dụng

trung bình,
analog trung gian

Insulin tác dụng

chậm, kéo dài.

Insulin trộn,
hỗn hợp
 Phân loại insulin
Theo cấu trúc phân tử
INSULIN NGƯỜI INSULIN ANALOG

được tổng hợp bằng phương

pháp tái tổ hợp DNA, rất tinh
khiết, ít gây dị ứng và đề kháng
do tự miễn và loạn dưỡng mô tại
chỗ tiêm.
Insulin người hiện có tại Việt Nam
gồm regular insulin và NPH
insulin
31/03/2019
được tổng hợp bằng kỹ thuật
tái tổ hợp DNA, nhưng có thay
đổi cấu trúc bằng cách thay
thế một vài acid amin hoặc gắn
thêm chuỗi polypeptide để thay
đổi dược tính.
- Một số insulin analog gồm:
- Insulin tác dụng nhanh như
Aspart, Lispro, Glulisine
- Insulin tác dụng kéo dài như
Detemir, Glargine, Degludec
34
 Phân loại insulin
Theo cơ chế tác động

Insulin tác dụng nhanh, ngắn

Insulin tác dụng trung bình, trung gian

Insulin tác dụng chậm, kéo dài

Insulin hỗn hợp

 INSULIN TÁC DỤNG NHANH, NGẮN
INSULIN NGƯỜI
 Là loại tinh thể insulin zinc hòa
tan
Tác dụng 30 phút sau khi tiêm
dưới da, và kéo dài 5-7 giờ với
liều thường dùng, liều càng cao
thời gian tác dụng càng kéo dài.
 Có thể truyền tĩnh mạch khi điều
trị cấp cứu hôn mê do nhiễm ceton
acid, tăng áp lực thẩm thấu máu, khi
phẫu thuật
INSULIN ANALOG
-Có 3 loại insulin analog tác dụng
nhanh, ngắn là:
+ Aspart
+ Lispro
+ Glulisine
- Sau khi tiêm dưới da, thuốc phân ly
nhanh thành monomer và được hấp
thu, đạt đỉnh tác dụng sau 1 giờ. Thời
gian kéo dài tác dụng khoảng 4 giờ,
không thay đổi theo liều dùng
36
 INSULIN TD NHANH, NGẮN

INSULIN NGƯỜI

INSULIN
ANALOG
31/03/2019 37
 INSULIN TÁC DỤNG
TRUNG BÌNH, TRUNG GIAN

Thuốc có tác dụng kéo dài nhờ

phối hợp 2 phần insulin zinc
hòa tan với 1 phần protamine
1 zinc insulin.

Sau khi tiêm dưới da

- Thuốc bắt đầu tác NPH
dụng sau 2-4 giờ (Neutral Protamine Thường cần tiêm 2
- Đỉnh tác dụng sau Hagedorn hoặc lần một ngày để đạt
6-7 giờ Isophane Insulin) hiệu quả kéo dài.
- Thời gian kéo dài
khoảng 10-20 giờ. 2 3

31/03/2019 38
 INSULIN TÁC DỤNG CHẬM, KÉO DÀI

INSULIN GLARGINE INSULIN ANALOG INSULIN DEGLUDEC

DETEMIR

- DD trong suốt ở PH 4, - gắn thêm acid béo 14C

khi SC sẽ kết tủa ở PH vào vị trí B29 lysin và bỏ - T1/2: 25h
sinh lý tại chỗ tiêm rồi threonin ở B30 - Bắt đầu tác dụng
tan từ từ tạo thành kho 30-90 phút sau khi
phóng thích insulin trong - Acid béo gắn vào tiêm dưới da và
24 h giống như sự tiết albumin ruột + tại chỗ kéo dài tác dụng
insulin của tụy tiêm 6 phân tử insulin gắn hơn 42 giờ.
chặt nhau  sự hấp thu
-Thuốc không được trộn kéo dài
lẫn với bất cứ insulin nào
- Dùng ngày 2 lần để tạo
- Dùng ngày 1 lần vào bất insulin cơ bản ổn định
cứ lúc nào

31/03/2019 39
 INSULIN TÁC DỤNG CHẬM, KÉO DÀI

INSULIN ANALOG
DETEMIR

INSULIN GLARGINE

31/03/2019 40
 INSULIN HỖN HỢP
+ Insulin hỗn hợp gồm 2 loại tác dụng nhanh và tác dụng dài trong một lọ hoặc một bút tiêm.

+ Thuốc sẽ có 2 đỉnh tác dụng, insulin tác dụng nhanh để chuyển hóa carbohydrat trong bữa ăn

và insulin tác dụng dài để tạo nồng độ insulin nền giữa các bữa ăn.

Hiện nay có các loại :

Novomix 30: gồm 70% insulin

Insulin Mixtard 30: 70% insulin
aspart kết tinh với protamin/30%
isophane/30% insulin hòa tan
insulin aspart hòa tan

Humalog Mix 70/30: gồm 70%

Ryzodeg: gồm 70% insulin
NPL(neutral protamine lispro)/30%
degludec/30% insulin aspart
Insulin Lispro

Humalog Mix 75/25: gồm 75% Humalog 50/50: gồm 50%

NPL(neutral protamine lispro)/25% NPL(neutral protamine lispro)/50%
Insulin Lispro Insulin Lispro
 Các loại insulin
Sinh khả dụng của các loại insulin

Thời gian kéo dài tác

Loại insulin Khởi đầu tác dụng Đỉnh tác dụng
dụng
Insulin aspart, lispro,
5-15 phút 30-90 phút 3-4 giờ
glulisine
Human regular 30-60 phút 2 giờ 6-8 giờ
Human NPH 2-4 giờ 6-7 giờ 10-20 giờ
Insulin glargine 30-60 phút Không đỉnh 24 giờ
Insulin detemir 30-60 phút Không đỉnh 24 giờ
Insulin degludec 30-90 phút Không đỉnh 42 giờ

Chú thích: Thời gian tác dụng của insulin có thể thay đổi tùy cơ địa bệnh nhân, vị trí
tiêm chích. Thời gian trên dựa vào kết quả của các thử nghiệm lâm sàng
Vị trí tiêm insulin

Có 4 vị trí tiêm dưới

da insulin:
Bụng
Đùi
Cánh tay
Mông
 Tác dụng phụ của insulin

• Hạ glucose huyết
• Hiện tượng Somogyi (tăng glucose huyết do phản
ứng)
• Dị ứng insulin
• Loạn dưỡng mô mỡ
• Tăng cân
 Bảo quản
Tốt nhất để ở 2-8°C sẽ giữ được tới khi hết Nếu insulin để ở nhiệt độ > 30°C sẽ giảm tác dụng.

hạn sử dụng. Luôn cố gắng giữ insulin trong môi trường thoáng
mát, không tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.
Nếu không có tủ lạnh có thể để ở nhiệt
Nếu dùng đá lạnh cần chú ý không được làm đông
phòng <30°C cho phép giữ được 1 tháng mà
lạnh insulin.
không giảm tác dụng đối với các loại insulin
Không được để trong ngăn đá làm hỏng insulin.
sản xuất bằng phương pháp tái tổ hợp DNA
 Một số dạng insulin mới

Insulin dạng phun

Insulin dạng uống (đang thử nghiệm)
Insulin dạng tọa dược (đang thử nghiệm)
 CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO
ĐƯỜNG ĐƯỜNG UỐNG
 Kích thích tiết insulin từ tế bào beta tụy: nhóm Sulfonyl ure, nhóm Glinide

 Tăng nhạy cảm với insulin tại mô sử dụng: nhóm Biguanides, nhóm
Thiazolidinedione

 Ức chế hấp thu glucose từ ruột non: nhóm ức chế enzym alpha
glucosidase, các thuốc làm giảm di chuyển thức ăn xuống ruột.

 Các nhóm thuốc khác:

-Nhóm đồng vận tại thụ thể GLP-1
- Nhóm ức chế dipeptid peptidase 4
- Nhóm ức chế kênh đồng vận chuyển Natri glucosidase 2 (SGLG-2)
- Colesevelam
- Bromocriptin
 Nhóm sulfonyl ure (SU)

Cơ chế: kích thích tế bào beta tụy tạng tiết insulin

Dược động học:

- Thế tích phân bố: 0,2 l/kg
- Chuyển hóa ở gan, đào thải qua nước tiểu
- Qua nhau thai
 Nhóm sulfonyl ure (SU)
T1/2 Thời gian Liều/ngày Hàm lượng viên
tác dụng (mg)

Thế hệ 1
Tolbutamide 4-6 6-12 1000-2000 mg 500
Carbutamide 40 Nhiều ngày 100-500 mg 500
Chlorpropamide 36 60 100-250 mg 250

Thế hệ 2
Gliclazide 10-12 6-12 40-80 mg x2 lần/ngày 80
Glipizide 3-5 12-14 5-10 mg 5, 10
Glyburide 5 16-24 2.5-5 mg 5, 2.5, 1.25
Thế hệ 3
Glimepiride 5 24-48-60 1-4 mg 1, 2, 3, 4
 Nhóm sulfonyl ure (SU)
Tác dụng phụ

- Hạ đường huyết quá mức

- Tăng cân
- Da: hồng ban đa dạng
- Hạ natri máu khi uống chlopropamide
Chống chỉ định: tiểu đường type 1, có thai, cho con bú, suy
gan thận, trẻ em
 Nhóm biguanide
Hiện chỉ còn sử dụng metformin

Cơ chế tác dụng:

- Ức chế hấp thu glucose ở ruột
- Tăng sử dụng glucose ở mô ngoại biên
- Kích thích phân hủy glucose theo đường kỵ khí
- Ức chế tân tạo glucose ở gan

Dược động học:

Chuyển hóa gần như hoàn toàn tại gan
 Nhóm biguanide
Tác dụng phụ:
- Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn
- Nhiễm toan acid lactic

Chống chỉ định: suy thận, bệnh gan, nghiện rượu.

Lưu ý:
- Không gây hạ đường huyết quá mức và không lên cân ->
ưu tiên sử dụng ở bệnh nhân béo phì
- Uống trong hoặc sau khi ăn

Chế phẩm:
Metformin (Glucophage): liều dùng người lớn 850-1000mg
 Nhóm Thiazolidinedion (TZD)
Gồm: Pioglitazone, Rosiglitazone, Englitazone

Cơ chế tác dụng:

- giảm tạo glucose ở gan
- Tăng nhạy cảm với insulin ở cơ, mô mỡ và gan, giảm đề
kháng insulin

Tác dụng phụ:

- Phù nề, suy tim sung huyết -> CCĐ cho BN suy tim độ III,
IV theo NYHA
- Nên thử chức năng gan trong thời gian mới điều trị, nếu
transaminase tăng 2,5 lần -> chống chỉ định
Rosiglitazone: tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim và tử vong
Pioglitazone: tăng nguy cơ ung thư bàng quang
 Nhóm ức chế men @glucosidase
Gồm: acarbose, voglibose, miglitol

Cơ chế: ức chế men @glucosidase, là enzym thủy phân

tinh bột thành monosaccharid có thể hấp thu -> làm hạ
đường huyết sau ăn.

Tác dụng phụ: chủ yếu ở đường tiêu hóa: sình bụng, đầy
hơi, tiêu chảy

CCĐ: sưng viêm hay nghẽn ruột, mang thai, cho con bú
Liều khởi đầu acarbose : 25mg/ngày, tối đa 300 mg/ngày
 Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase DPP-4
Incretin:
 là hormon tiết ra từ ống dạ dày-ruột

 bao gồm GLP-1 (Glucagon-like peptide- 1) và GIP(glucose-

dependent insulinotropic polypeptide), có vai trò:
- Kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose
- Ức chế tiết glucagon
- Giảm tốc độ làm rỗng dạ dày
- Tăng cảm giác no
- Tăng khối lượng tế bào beta

 Thời gian bán thải rất ngắn (90 giây) và bị phân hủy bởi
enzym DPP-4
 Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase DPP-4

Chất ức chế DPP-4:

Cơ chế: ức chế enzym DPP-4 -> kéo dài hoạt tính incretin

Dược động học: Dung nạp tốt, hấp thu bằng đường uống.
Đào thải chủ yếu qua thận

Chỉ định: Dùng đơn trị hay phối hợp metformin, SU trong
điều trị đái tháo đường typ 2.

Tác dụng phụ: viêm mũi hầu, nhiễm trùng hô hấp trên,
nhức đầu
 Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase DPP-4

Chất ức chế Liều dùng Hàm lượng viên

DPP-4

Sitagliptin 100 mg/lần/ngày 100mg

Vildagliptin 50-100 mg/ngày 50,100mg

Saxagliptin 2,5-5 mg/lần/ngày 2.5, 5mg

Linagliptin 5mg/lần/ngày 5mg

Alogliptin 25 mg/lần/ngày 25mg

Chất ức chế kênh đồng vận chuyển natri-
glucose 2 (sodium-glucose cotransporter 2)
Cơ chế:
SGLT2 là kênh vận chuyển ở ống lượn gần có vai trò trong
tái hấp thu glucose từ ống thận.
Ức chếSGLT2 -> glucose không được tái hấp thu từ ống thận
và
tăng cường
thải trừ qua
nước tiểu
-> giảm
glucose máu.
Chất ức chế kênh đồng vận chuyển natri-
glucose 2 (sodium-glucose cotransporter 2)

Liều khởi đầu Liều tối đa (mg)

(mg)

Canagliflozin 100 300

Dapagliflozin 5 10
Empagliflozin 10 25

Tác dụng phụ: nhiễm trùng tiểu, nhiễm candida âm đạo

Canagliflozin nên uống trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.

Dapagliflozin, Empagliflozin nên uống vào buổi sáng, cách xa
bữa ăn
 Chất gây tủa acid mật: Colesevelam

Cơ chế: chưa rõ
Dược động học: Không hấp thu, đào thải nguyên vẹn
qua phân
Liều dùng: viên hay dịch treo 1875mg x 2 lần/ngày hoặc
3750 mg x 1 lần/ngày
Tác dụng phụ: táo bón, khó tiêu, trung tiện, rối loạn hấp
thu nhiều thuốc
CCĐ: Tăng TG huyết, tiền sử viêm tụy do tăng TG, rối
loạn thực quản, dạ dày, ruột.
 THUỐC ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO
ĐƯỜNG ĐƯỜNG TIÊM KHÔNG
PHẢI INSULIN
 Chất đồng vận GLP-1
Gồm: Exenatide, Liraglutide
Exenatide:
- Giống 50% GLP-1 tự nhiên ở người
- Thuốc gây giảm cân, giảm tăng đường huyết sau ăn và
giảm HbA1c
- CĐ: Không kiểm soát được glucose bằng metformin, SU
- Tác dụng phụ: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy
- Nhược điểm : thời gian tác dụng ngắn và phải SC vì là
polypeptid
- Liều dùng: khởi đầu 5mg x 2 lần/ngày, khi dung nạp tốt tăng
10mg x 2 lần/ngày. Thuốc được tiêm 0-60 phút trước bữa
sáng và bữa tối, đạt tác dụng sau 2h, thời gian tác dụng 6
giờ
 Chất đồng vận GLP-1

Liraglutide
- Là dẫn xuất GLP-1 tổng hợp.
- Thuốc kết hợp với các thuốc khác khi chưa kiểm soát
được glucose.
- Liều dùng: Khởi đầu tiêm 0,6mg rồi tăng 0,6 mg hằng
tuần (nếu dung nạp) đến khi đạt được đường huyết mục
tiêu
- T1/2: 13 h, Tmax: 8-12 h
- Tác dụng phụ: nhức đầu, buồn nôn, tiêu chảy. Hiếm gặp
nhưng nặng: viêm tụy, ung thư tế bào C tuyến giáp
 Dẫn xuất amylin tổng hợp
Pramlintid (Symlin)
Amylin là hormon tuyến tụy được bài tiết cùng với insulin từ tế bào
beta sau bữa ăn, có tác dụng làm chậm sự làm rỗng dạ dày, giảm bài
tiết glucagon sau bữa ăn.

Pramlintid là dẫn xuất tổng hợp của amylin.

CĐ: phối hợp với insulin trước bữa ăn trị tiểu đường typ 1 và typ 2
Dược động học: hấp thu nhanh qua SC, đạt đỉnh sau 10 phút, thời
gian tác dụng: > 150 phút
- Tiêm SC ngay trước bữa ăn, khi bắt đầu tiêm pramlintid nên giảm
50% liều trước bữa ăn của insulin tác dụng nhanh
- TDP: buồn nôn, chán ăn, ói mửa
- CCĐ: BN liệt ruột do tiểu đường, tiền sử hạ đường huyết
- Gây giảm cân.
- Lợi ích chính: ổn định giao động đường huyết sau ăn cho BN tiểu
đường typ 1