HỌ Β LACTAM

Β-lactam – amid vòng 4 cạnh. Thường liên kết với dị vòng khác.

Kết hợp với dị vòng khác trừ monobactam

Nhánh bên acylamin
 - Ức chế hoạt động của các transpeptidase, còn được gọi là các PBP (Penicillin Binnding
Proteins), enzym tham gia vào quá trình tổng hợp peptidoglycan (thánh phần chính của
vách tế bào vi khuẩn). β lactam có cấu trúc giống với liên kết D- Ala – D- Ala, nó gắn
kết vào vị trí hoạt động của PBP ngăn cản quá trình tạo liên kết chéo. (Xem thêm
slide).
- Hoạt hóa hệ thống thủy giải ở tế bào vi khuẩn, gây tổn thương và giết chết vi khuẩn
5. CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
- Sự giảm tính thấm của màng vi khuẩn

- Phát triển hệ thống bơm đẩy thuốc ngược ra bên ngoài

- Sự thay đổi điểm đích của kháng sinh (PBP)

- Tiết ra men β-lactamase để thủy phân vòng β-lactam

 NHÓM PENICILLIN
1. Khái quát sơ lượt

2. Cấu tạo chung

 Các thuốc kháng sinh nhóm penicilin đều là dẫn xuất amid của acid
6-aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh nhóm penicilin, chỉ có
penicilin G là kháng sinh tự nhiên, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy
Penicilium. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp.

3. Liên quan cấu trúc – tác dụng
4. Hóa tính, cơ chế tác động
5. Định lượng:
6. Phô kháng khuẩn:
7. Chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ, độc tính.