TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y HÀ NỘI

BỘ MÔN Y HỌC HẠT NHÂN

BÀI GIẢNG:
CƠ CHẾ TẬP TRUNG
THUỐC PHÓNG XẠ
 Mục tiêu học tập

1. Liệt kê được các cơ chế tập trung thuốc

phóng xạ.

2. Giải thích được cơ chế tập trung thuốc phóng

xạ trong một số trường hợp cụ thể.
 Khái niệm
Dược động học (pharmacokinetics): nghiên cứu các
quá trình chuyển vận của thuốc từ lúc được hấp thu
vào cơ thể cho đến khi bị thải trừ hoàn toàn.

Dược động học của thuốc phóng xạ: nghiên cứu

cơ chế sử dụng thuốc phóng xạ trong chẩn đoán và
điều trị bệnh nhân.
 Hấp
thu

DƯỢC
Thải trừ ĐỘNG Phân bố
HỌC

Chuyển
hóa
 Các cơ chế tập trung của thuốc phóng xạ
1. Cơ chế khuếch tán
2. Cơ chế vận chuyển tích cực
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
1. Cơ chế khuếch tán
2. Cơ chế vận chuyển tích cực
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế khuếch tán
- Khuếch tán: các phân tử của một chất di chuyển từ nơi
có nồng độ cao -> nồng độ thấp.
- Quá trình này không tiêu tốn năng lượng.
Cơ chế khuếch tán

Ghi hình não: với 99mTc-DTPA

(diethylenetriaminepentaacetic acid )
1. Cơ chế khuếch tán
2. Cơ chế vận chuyển tích cực
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế vận chuyển tích cực
- Là sự chuyển động của vật chất ngược gradient nồng độ.
- Phải có chất mang và năng lượng bên ngoài.
 Cơ chế vận chuyển tích cực

Tuyến giáp

Vận chuyển 131I: từ

gradient thấpcao
(ngược chiều)

Xạ hình TG với 131I

1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế chuyển hóa
- Các tế bào khối u, ung thư, viêm.. tăng chuyển hóa,
tăng sinh tổng hợp …

- Ví dụ:
+ 18FDG, acid amin – 11C  Ghi hình tăng sinh trong khối u bằng
PET.

+ 32P (Phosphorus), 153Sm (Samarium), 89Sr (Strontium)  Điều trị

giảm đau do di căn ung thư vào xương.
Cơ chế chuyển hóa

18FDG PET/CT ghi hình khối u

(18FDG : 18F- fluodeoxyglucose)
Cơ chế chuyển hóa

18FDG PET/CT ghi hình khối u

(18FDG : 18F- fluodeoxyglucose)
TIÊM 18FDG VÀO TĨNH MẠCH BN
 PET

CT
 Cơ chế chuyển hóa

Xạ hình xương toàn thân với 99mTc-MDP (methylene diphosphonate)

Hình ảnh tổn thương xương đa ổ do ung thư di căn
1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế lắng đọng
- Chất có trọng lượng phân tử lớn  tiêm vào các
bao hoạt dịch, lắng đọng lại trên màng bao hoạt
dịch  Điều trị viêm bao hoạt dịch.
- Chất có trọng lượng phân tử lớn  lắng đọng trong
hệ liên võng nội mô  ghi hình gan, lách…
- Hạt keo từ động mạch  vi mạch trong gian bào:
lắng đọng  Ghi hình tưới máu phổi.
 Cơ chế lắng đọng

198Au– colloid (Keo vàng phóng xạ)

trong điều trị viêm bao hoạt dịch
 Cơ chế lắng đọng

Thuốc phóng xạ dạng hạt keo từ động mạch

 vi mạch trong gian bào: lắng đọng.
 Cơ chế lắng đọng

Keo vàng 98Au: trọng lượng phân tử lớn: lắng đọng tổ chức liên
võng nội mô (gan).
 Cơ chế lắng đọng

Xạ hình tưới máu phổi với 99mTc-MAA (macroaggregated albumin)

1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế đào thải
Dùng thuốc phóng xạ thải qua gan, thận
 chẩn đoán chức năng gan, thận.
 Cơ chế đào thải

Ghi hình chức năng bài tiết mật của gan với 99mTc-HIDA
(hepatobiliary iminodiacetic acid)
 Cơ chế đào thải

Thận trái bình thường

Hai thận bình thường
Thận phải ứ nước

Ghi hình hình thể thận với 99mTc- DMSA

(dimercapto succinic acid)
 Cơ chế đào thải

Ghi hình chức năng thận với 99mTc-DTPA

(diethylenetriaminepentaacetic acid)
1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế thực bào
- Thực bào: ăn phân tử lạ.
- Tổ chức liên võng nội mô: thực bào.
- Khi chất lạ xâm nhập vào gian bào-> TB liên
võng giữ chất lạ, ăn theo cơ chế tự tiêu.
VD: 99mTc- Sulfur Colloid chẩn đoán các tổn thương ở
gan và lách.
Cơ chế thực bào
 Cơ chế thực bào

Xạ hình gan với 99mTc- Sulfur Colloid

1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời

- Thể tụ tập macroaggregate (MAA): được điều

chế từ albumin huyết thanh (KT 20 µm).
 Vào hệ vi mạch phổi: gây tắc nghẽn tạm thời
hệ vi mạch phổi.
 Thăm dò vị trí tắc nghẽn mạch phổi.
Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời
Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời

Bình thường Nhồi máu phổi

Xạ hình tưới máu phổi với 99mTc-MAA

(macro aggregated albumin)
1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế chỉ lưu thông trong
máu, tuần hoàn
- Ghi hình các khối u máu, các khoang, vũng
máu lớn…
 chẩn đoán u máu, phân biệt với u ngoài mạch
không phải mạch máu.
VD: hồng cầu tự thân đánh dấu 99mTc (Red Blood cell:
RBC- 99mTc) ghi hình u máu gan, xuất huyết đường
tiêu hóa.
Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần hoàn

Xạ hình u máu trong gan với 99mTc-RBC

( Red Blood Cell)
1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế chỉ lưu thông trong
dịch não tủy, dịch sinh học
Các thuốc phóng xạ có kích thước phân tử lớn/nhỏ
không thoát ra ngoài hệ dịch cần ghi hình.
Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học

Xạ hình lưu thông dịch não tủy với 99mTc–pentetic acid

1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế miễn dịch
Gắn đồng vị phóng xạ (phát tia β, γ) với kháng
thể đơn dòng  kết hợp đặc hiệu với kháng
nguyên.

Ví dụ: Các kháng thể kháng PAS, kháng CEA, kháng CA19-9 …
 ghi hình các khối u, điều trị khối u tương ứng .
Cơ chế miễn dịch
 Cơ chế miễn dịch

131I-Rituximab: chẩn đoán và điều trị u lympho không Hodgkin

1. Cơ chế vận chuyển tích cực
2. Cơ chế khuếch tán
3. Cơ chế chuyển hóa
4. Cơ chế lắng đọng.
5. Cơ chế đào thải.
6. Cơ chế thực bào.
7. Cơ chế tắc nghẽn vi mạch tạm thời.
8. Cơ chế chỉ lưu thông trong máu, tuần
hoàn.
9. Cơ chế chỉ lưu thông trong dịch não
tủy, dịch sinh học.
10. Cơ chế miễn dịch.
11. Cơ chế chất nhận đặc hiệu.
 Cơ chế chất nhận đặc hiệu
(receptor)

- Mỗi loại tế bào đều có các receptor trên bề mặt

để nhận tất cả những vật chất chuyển hóa hoặc
thực hiện chức năng của tế bào.
- Đánh dấu phóng xạ vào một số hormon Ghi
hình đặc hiệu.
Cơ chế chất nhận đặc hiệu
(receptor)
Cơ chế tập trung một số TPX vào đích
 Cơ chế chất nhận đặc hiệu
(receptor)

Ghi hình khối u thần kinh nội tiết ở phổi với 68Ga-DOTA-TOC
Cơ chế tập trung một số TPX vào đích
Video vận chuyển vật chất
qua màng tế bào
https://www.youtube.com/watch?v=uIXN-HSxkYM
 Video thực bào
https://www.youtube.com/watch?v=uXHZKF6uhCI&t=2s