1.

5- LOX ( 5 - LYPOXYGENASE) 

• Là enzym quan trọng tham gia vào quá trình sinh tổng hợp leukotrienes, chất
trung gian gây dị ứng, hen suyễn, , rối loạn viêm nhiễm ngoài ra cũng có liên quan
đến các bệnh ung thư khác nhau.

• Vì 5-LOX có liên quan đến nhiều bệnh nên việc phát triển các chất ức chế 5-
LOX hiện nay được chú trọng. Phương pháp thiết kế thuốc dựa trên phối tử được
sử dụng cho chiến lược phát triển thuốc 5- LOX.

• Sự sáng tỏ gần đây về cấu trúc tinh thể của 5-LOX sẽ thúc đẩy thiết kế chất ức
chế 5-LOX trong những năm tới. Nó có thể là một công cụ làm việc để dự đoán
chính xác hơn về chức năng và mối quan hệ ràng buộc của chất ức chế.
 

Zileuton (tên thương mại Zyflo) là một chất ức chế hoạt động bằng đường uống
5-lipoxygenase, và do đó ức chế sự hình thành leukotrienes (LTB 4, LTC 4, LTD 4
và LTE 4), được sử dụng để điều trị hen suyễn.

Nguồn: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1111/bcpt.12114?
fbclid=IwAR24Tzr_zWm-vEWPI3lpTZO59d5Eblu6MUnoPtW4f-
F6KUwrL8_yfmWU0oM
 2. Ức chế Acetylcholinesterase trong điều trị bệnh Alzheimer:

 AChE là một trong hai loại enzym thuộc nhóm cholinesterase xúc tác cho sự
thủy phân của các chất dẫn truyền thần kinh ACh thành choline và acetate.
Cấu trúc 3D của acetylcholinesterase được thể hiện trong Hình 2.1

Hình 2.1

 Acetylcholinesterase (AChE) đóng vai trò quan trọng trong bệnh Alzheimer
(AD), điều hòa hệ thống cholinergic. Hoạt động quá mức của AChE gây ra
chứng mất trí nhớ và chết tế bào thần kinh.Vì vậy ức chế AChE là một trong
những chiến lược hứa hẹn nhất để điều trị AD.

 Đặc điểm chất ức chế: có liên kết hydro (màu hồng) và 4 nhóm kị nước (màu
xanh).

 Chất này ức chế AChE bằng 2 cách:

- Cạnh tranh gắn kết với acetylcholin 
- Khóa vùng nhận dạng Aβ tại vị trí ngoại vi
Cấu trúc của các loại thuốc hiện được FDA chấp thuận để điều trị AD

Nguồn: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7355937/#!po=8.92857

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33320652/