SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Tema:
”Pergatitja e tretësirës
përshkumëzuese me antibiotikun penicilin”

Punoi:Donjeta Ramadani IV-3 TF Mentor.prof:Floresha Sela

 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Përmbajtja:

 Hyrje
 Sqarim mbi penicilinat
 Nomenklatura
 Efektet Anesore
 Menyra e pergatitjes
 Inhibuesit e sintezes se murit qelizor
 Kombinimi I antimirobikeve
 Kapsula xhelatinoze te forta (capsulae gelatinosae durae)
 Literatura e përdorur
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Hyrje

Teknologjia farmaceutike është degë e shkëncave

farmaceutike,objekti i së cilës është formulimi,përgatitja dhe
sigurimi i cilësisë së barnave,në përputhje me normat zyrtare
në fuqi. Bari përfaqëson një sistem,në të cilin çdo përbërës,si
edhe ndërveprimet midis këtyre përbërësve dhe teknologjia e
përgatitjes mund të ndikojë në pamjen e jashtme,kohëzgjatjen
dhe intensitetin e efektit terapeutik.Në dhjetëvjeçarët e fundit
krahas formave farmaceutike klasike (tretësira,emulsion,
pezulli, tablet,pomade,supozitirë etj.), janë future në përdorim
edhe sisteme të reja farmaceutike ose pajisje për përdorimin e
barnave,të formuluara me anën e një teknologjie,e cila i jep
atij (sistemit) cilësinë themelore: lirimi i lëndës vepruese në
sasinë dhe shpejtësinë e duhur për të depërtuar në organizëm
ose bartjen e kësaj lënde në vendin e veprimit farmakologjik.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Antibiotiket sipas zgjedhjes per trajtimin e llojeve te ndryshme te

infeksioneve.Penicilina G, tretet dobët në ujë dhe nuk apsorbohet ne
TGI.Kriprat e tretshme ne uje te natriumit, kaliumit dhe kalciumit
inaktivohen ne prani te acidit te lukthit, dhe perdoren ne menyre orale
vetem kur kalimi I tyre neper lukth eshte I mbrojtur me antacid, puffer…
Pershkak se zberthehet nen ndikimin e acidit te lukthit,perdoret ne
menyre parenterale.Per shkak te menjanimit te shpejte nga organizmi
duhet te jepet 3-4 here ne dite dhe prandaj sot perdoren format e tyre
me spekter te gjere te ndikimit.
Ne forme te penicillin G(prokain benzilpenicilin) tregon tretshmeri me
te vogel ne uje dhe me kete efekti eshte i vazhdueshem.
Ne forme te benzatin penicilina G (benzatin benzilpenicilina) tregon
tretshmeri me te vogel ne uje, stabilitet me te madh ne mjedisin e
lukthit dhe efekt te gjere dhe jepe ne menyre perorale.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Unaza β-laktame e benzilpenicilinës zbërthehet jo

vetëm nga uji, por edhe nga acidet, bazat dhe
substancat dhe një sërë substancash të
tjera.Kripërat e metaleve të rënda (Cu, Pb, Sn, Ag,
Ag, Zn, Hg, etj.) mund të shkaktojnë ndryshime
edhe më të thella në molekulën e penicilinës, duke
çuar në prishjen e unazës tiazolide. Tretësirat ujore
të benzilpenicilinës mund të ruhen në
temperaturën e dhomës, pa humbje të aktivitetit,
jo më shumë se 24-48 orë.Për të marrë solucione
ujore më të qëndrueshme të kripërave të
benzilpenicilinës, rekomandohet të shtoni 0,1-
0,5% citrat natriumi.Citrati i natriumit rregullon
acidin penicilinë të formuar nga hidroliza e
benzilpenicilinës dhe krijon një sistem tampon, i
cili pengon procesin e hidrolizës.Kështu, tretësirat
e benzilpenicilinës të puferuara me 0,5% citrate
natriumi dhe të izotonizuara me 0,8% klorur
natriumi ruajnë aktivitetin e tyre për 14 ditë nëse
ruhen në 15C.

Nomenklatura
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Termi "penicilinë" përkufizohet si produkt natyral i mykut

Penicillium me aktivitet antimikrobik. Ajo u krijua nga Alexander
Fleming më 7 mars 1929 kur ai zbuloi produkt antibakteriale të
Penicillium rubens. Fleming shpjegoi në punimin e tij të vitit 1929
në British Journal of Experimental Patology se "për të shmangur
përsëritjen e frazës mjaft të rëndë 'Muld broth filtrate', emri
'penicilinë' do të përdoret." emri i kallëpit, siç përshkruhet nga
Fleming në leksionin e tij Nobel në 1945:Më kanë pyetur shpesh
pse e shpika emrin "Penicilinë". Thjesht ndoqa linjat krejtësisht
ortodokse dhe shpika një fjalë që shpjegonte se substanca
penicilinë rrjedh nga një myk e gjinisë Penicillium ashtu si shumë
vite më parë fjala "Digitalin" u shpik për një substancë që rrjedh
nga bima Digitalis.Në përdorimin modern, termi penicilinë
përdoret më gjerësisht për t'iu referuar çdo antimikrobik β-
laktamik që përmban një unazë tiazolidine të shkrirë me
bërthamën e β-laktamës dhe mund të jetë ose jo një produkt
natyral. Ashtu si shumica e produkteve natyrale, penicilina është e
pranishme në mykun e Penicilliumit si një përzierje e përbërësve
aktivë (gentamicina është një shembull tjetër i një produkti natyral
që është një përzierje e papërcaktuar mirë e përbërësve aktivë).
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Reagimet anësore të zakonshme (≥ 1% të njerëzve) të lidhura me

përdorimin e penicilinës përfshijnë diarre, mbindjeshmëri, nauze,
skuqje, neurotoksicitet, urtikari dhe superinfeksion (përfshirë
kandidiazën). Efektet anësore të rralla (0,1-1% e njerëzve) përfshijnë
ethe, të vjella, eritemë, dermatit, angioedemë, kriza (veçanërisht te
njerëzit me epilepsi) dhe kolit pseudomembranoz.Penicilina
gjithashtu mund të shkaktojë sëmundje të serumit ose një reagim të
ngjashëm me sëmundjen e serumit në disa individë. Sëmundja e
serumit është një reaksion mbindjeshmërie e tipit III që shfaqet një
deri në tre javë pas ekspozimit ndaj barnave duke përfshirë
penicilinën. Nuk është një alergji e vërtetë medikamentoze, sepse
alergjitë janë reaksione të mbindjeshmërisë së tipit I, por ekspozimi
i përsëritur ndaj agjentit ofendues mund të rezultojë në një reaksion
anafilaktik. Alergjia do të shfaqet në 1-10% të njerëzve, duke u
paraqitur si skuqje e lëkurës pas ekspozimit. Anafilaksia e
ndërmjetësuar nga IgE do të ndodhë në afërsisht 0.01% të
pacientëve.Dhimbja dhe inflamacioni në vendin e injektimit janë
gjithashtu të zakonshme për benzatin benzilpenicilinë të
administruar parenteralisht, benzilpenicilinë dhe, në një masë më të
vogël, prokainë benzilpenicilinë. Gjendja njihet si dermatiti livedoid
ose sindroma e Nicolau.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Menyra e pergatitjes

Nipagina tretet në ujë të distiluar të zier dhe ftohet në

temperaturën 80C në tretësirën e përftuar tretet
penicilina.Kjo tretësirë ruhet mirë ku ruhet në
temperaturën 4-8C.Në këtë temperaturë ruan aktivitetin
e saj antimikrobik për 10 ditë. , ndërsa për 12 ditë
humbet rreth 6% të përmbajtjes së penicilinës.Nipagin
mund të zëvendësohet nga fenilmerkuri.Benzilpenicilina
tretet në 2,6 ml ujë të distiluar dhe të ftohur, Citrati i
natriumit shpërndahet në 17 ml ujë të distiluar të sapo
distiluar dhe të ftohur dhe bëhet deri në 100 g me
tretësirë të klorurit të natriumit në të cilin është tretur
nipagina.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Inhibuesit e sintezes se murit qelizor

Sinje levozhge e fort, muri qelizor rendomt e mbeshtjellqelizen bakteriale,e mbron

ate nga ndikimet e demshme te jashtme dhe e pengon pelcitjen e membranes
qelizore nga shtypja e mbeendshme e lart(osmotike).Fortesia e murit qelizor, Prase
githash, rrjedh nga prania e skeletit te mureines(peptidoglikanit).Muri perbehet nga
blloqet themelore ndertuese te lidhura mes vete ne forme te rrjetes, ne nje
makromolekul te madhe.Keto njesi permbajne dy aminosheqerna te lidhura mes
veti: N-acetil-glukozaminen dhe acidin N-acetil-muraminik:ky I fundit permban
nje zingjir peptidik.Blloqet ndertuese sintetizohen ne bakterie, barten jashte neper
membranen qelizore.Nderkohe, enzima transpeptidaza I lidh zingjiret peptidik te
zingjireve te amino sheqernave fqinje.
Benzilpenicilinat jane produkte natyrale te fermentimit ten je mutaanti te quajtur
Pencilinium Chrysogenum.Benzilpenicilina e kaliumit eshte kripe e penicilines (e
tretshme) ose (kristalike),thithetdhe ekskretohet me shpejt se penicilinat e tjera, hcl
ne stomake zberthen benzilpenicilinen po ashtu ate e zberthen edhe penicilinaza te
cilen e krijojne disa lloje staphylococu(lloje te ndryshme bacilesh, proteusi,
Pseudomonas Aeuroginosa ,bakteriet koliforme mycobacterium Tuberculosis)
Benzilpenicilna vepron mire gati nee te githa bakteriet gram+, e me pak ne ato
negative.
Me pak te ndjeshme jane disa shkaktar te traktit urinar po meqenese penicillinane
urine gjendet ne perqendrime te lartaekskretohet neper veshka (ajo mund te
perdoret edhe ne terapine e infeksioneve urinare te shkaktuara me bacile gram
negative)
Mekanizmi I veprimit te penicilines eshte pengimi I biosinntezes se
mukopeptideve te murit te qlizes bakteriale ne fazen e ndarjes, ndryshimet
osmotike shkaktijne zberthimin dhe vdekjen e qelizesh.
Penicilinat oral, mund te meren me rruge orale, pershkak te rezistences ndaj
acideve
Ketu bejne pjese:
 Fenoksimetilpenicilina
 Benzatin-fenoksimetilpenicilina
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

 Propicilina
 Feneticilina.

Duhet te jepen cdo4 ore ne esell.Keto jane shume te pershtashme permjekimin e

infeksioneve me bakterie gram positive, por jo per terapine e gonores dhe as te
infeksioneve me bakterietjera grmnegative
Benzilpenicilina dhe penicilinat orale kane relativisht speker te ngusht veprimi por
ne mikroorganizmat nga ky spekter veprojne nme mirese cdo antimikrobik
tjeter.Prandaj keta penicillin jane bare izgjedhjes se pare per te gjitha infeksionet
streptocucs hemolitik te grupit A dhe me pneumokok.
Nga infeksionet tjera duhet te permenden Luesi, semundejt meningo koksike,
endkarditi I shkaktuar me streptokokus viridans dhe aktinomikoz.
Indikacionet me terrella per kea penicillin jane antrksi erisipeloidi,gangrene gazore
dhe infeksione me disa anaerob(fusobacterium,steptokoket anaerobdhe stafilokoket
anaerob)
Keta penicillin jepen edhe kunder snindromeve klinike sic jane aanginat
bakteriale(streptokoke fuzospiroheta) dhe pneumoni bakteriale sepsadhe
endokarditi.
Ne terapine e endokarditit jepen zakonishte me aminoglikozide
Kimioprofilaksa ne kirurgji kryesisht perdoret kunder infeksioneve endogjene
kurse si kunder infeksioneve te mundshme egzogjene, per kete qellim perdoren
antimikrobiket bactericide me spekter te gjere veprimi ose kombinimet
antimikrobike te cilat mbulojne shkaktaret e mundshem aerob dhe anaerob.
Ne rast se operacioni zgjat shumekohe, doza e njejte do perseritet pas 3oresh.
Kimioprofilaksa e infeksioneve bacilare sekondare, ne raste te infek virale te
rrugeve te frymsrrjes(morbilli, influenzae, etj)
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Eshte e arsyeshme vetem ne rastete jashtezakonshme tek pleqt personar me

semunde kronike respiratore dhekariovaskulae.Profilaksa rutinore mund te jete se
komplikimet bakteriale te cilt paraqiten ne keto semundje te jene pasoj e
shkaktareve rezistent ne vend qe te shkaktohen me mikroorganizma te
ndjeshem.Ne mjekimin e semundjeve kronike mushkerore dhe te rrugeve urinare
eshte e diskutueshme se a nevoitet kimioprofilaksa apo do ishtte me mire te
konstatohet me kohe infeksioni dhe menjehee te mjekohet
Disa semundje k kimioprofilaksa eshte e arsyeshme
Semundjet ngjitese
 Skarlatna, angina, ethet reumatike
 Semundja meningokoksike
 Dizenteria bacilare(Shigellosa)
 Kolera
 Kolla e mire
 Tuberkulozi
 Gonorea ,gonoblenorea e te posalindurit
 Luesi dhe luesikongjenital
 Malaria
Semundjet kronike
a) Mushkerive(bronhiti kronik, bronhoektasit, emfizemia)
b) Te veshkave(pielonefriti kronik)
Kapsula caps
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Kombinimi I antimikrobikeve

Shpeshhere jepen kombinime te substancavee antimikrobike, me pose pa aryje.per

perdorimin e kombineve antimikrobike zakonisht permenden pese arsye
 Mjekimi I gjendjes fibrile me etiologji te pa njohur der isa te kryhen
hulumtimet laboratorike qe te zgjeriohet spektri I veprimit
 Infeksionet e erziera
 Qe te zvoglohet doza e antimikrobikut ppotencialisht toksik
 Qe te pengohet zhvillimi I rezistences bacterial
 Te arrihet veprimi sinergjistik

Perdorimi I gabuar dhe keqperdorimi I antimikrobikeve

1)Antimikrobiket shpesh jepen ne cdo rritj te temperatures, pa marre parasysh
etiologjine e saj keshtu antimikrobiket njejesohen me antipiretike e ndonjeher
maskohet kuadri I semundjes ggje qemud te kete pasoja per terapine metejshme
2)Antimikrobiket jepen shpesh ne terappine e semundjeve te provokuara nga
shkaktar ne te cilet ata nuk veprojne fare (semundjet viral)
3)Jepet antimikrobiku joefikas under shkaktaritte infeksionit
4)Jepen doza shume te medha ose shume te vogl te antimikrobikut
5)Antimikrobiku jepet me gjate ose me shkurt se nga cduhet te jepet
6)Zgjedhet rruga e papershtatshme per ta aplikuar antimikrobikun
7)Terapia antimikrobike edhe kur shkaktari I infeksionit ka fituar rezistenc kunder
barit te dhene
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Kapsula xhelatinoze (capsulae gelatinosae durae)

 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Gelatinum 24g
Glycerinum 18g
Sirupus simplex 7g
Mucilago Gummi arabici 6g
Aqua destillata ad 100g

Pergatitja e Kapsulave xhelatinoze permbledh 4 operacione qe jane:

1.Pergatitja e mases xhelatinoze
2.Perfitimi I kapsuleve bosh
3.Mbushja e kapsuleve me medicament
4.Mbyllja e kapsulave
1.Pergatitja e mases xhelatinoze 1. Pregatitja e masés xhetatinoze. Xhelatina e
preré nö copa te vogla pérzihet me ujin né njé kupshore porcelani dhe lihet té
mufatet Pér afér 30 minuta; pastaj né té shtohet glicerina dhe pérzierja ngrohet nö
banjé uji, né temperaturé 700 C, derisa té tretet xhelatina. Shkuma qé mund tä
formohet nga pärzierja duhet té hiaet. Masa xhelatinoze e ngrohté dhe e léngöt
kullohetnépérmjet njé shtrese dyfishe prej garze.
Shpjegime teknotogjike. Masa xhelatinoze duhet té ngrohet nö temperaturö deri nö
700 C, sepse nö temperaturé mé té flarté zvogélohet nö ményré tö theksuar
viskoziteti dhe aftésia xhelifikuese e glicerolatit tä xhelatinés.
Pér té larguar ajrin qé trupézohet nö masén xhelatinoze, kjo gjaté pérzierjes, lihet té
qéndrojö né temperaturén 600 C

Pér 1 oré. Ajri qé mbetet nö masén xhelatinoze, i bén kapsulet jo aq té

qéndrueshme dhe, késhtu, ata mund té köputen aty ku ka flluska ajri.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Masa xhelatinoze e léngét kullohet népérmjet njé shtrese yfishe garze ose bezeje qé
tö ménjanohen papastértité mekanike.
Si substanca konservuese nö masén xhelatinoze mund té shtohen acid salicilik,
acid benzoik, metabisulfit natriumi etj.
2. Pérftimi i kapsuleve bosh. Masa xhelatinoze mbah et né banjé uji nö temperaturö
48-50 0 C, dhe né té zhyten lehté format metalike (fig. 3) té lyera mé parä me vaj
parafine• Format lihen
Pér disa sekonda dhe törhiqen pak e nga pa k né ményré qé mbi to té formohet njé
mbulesé e njétrajtshme• Format metalike té veshura me masé xhelatinoze
rrotullohen né ményré qé paretet té dalin té njétrajtshme dhe jo •të trasha, pastaj
format mbahen në vend të freskët për 30 minuta ose në frigorifer në 5 0 C, që
kështu të forcohet mbulesa. Mbulesa e formave shkëputet, duke e tërhequr atë fort,
ndërsa pjesët e zgjatura në grykë priten me një thikë të mprehtë. Në këtë mënyrë
përftohen kapsulet bosh, të cilat mbushen me substanca vepruese.
Shpjegime teknologjike. Temperatura në tëcilën mbahet masa xhelatinoze (40-50 0
C) dhe viskoziteti i saj luajnë një rol të madh në operacionin e përftimit të
mbulesës, d.m.th. të kapsuleve bosh. Në qoftë se masa xhelatinoze është e Axeh•të,
si rrjedhim edhe tepër e lëngshme, atëhere mbulesa që vesh format do të dalë tepër
e hollë, prandaj edhe pak e qëndrueshme, ndërsa në qoftë se masa është e ftohtë
dhe konsistente, atëhere edhe mbulesa do të dalë e trashë. Për këtë arsye është e
nevojshme që të kontrollohet viskoziteti dhe pesha specifike e masës. Pesha
specifike e masës xhelatinoze në 50 0 C është 1,100-1,120. Kur masa është tepër
viskoze, ajo duhet të hollohet me ujë të distiluar të ngrohtë (40-600 C). Sipërfaqja
e formave duhet të jetë e lustruar dhe shumë e pastër.

Format metalike zhyten në masën xhelatinoze vetëm për disa sekonda për të
mënjanuar, kështu, ngrohjen e me t alit, sepse nga ngrohja vështirësohet heqja e
mbulesës nga format.

Mbushja e kapsulave me medicament.Kapsulet bosh vendosen no niböshtetöse

met,alike osc druri. Löngjet futen p kapsulö me anon e buretave, shiringave ose
makinave sacme.
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Subst.ancat e ngurta ose produkt,et viskoze futen spatula tö vogla prej celiku tö
paoksidueshérn ose me hinkö tö vogél, duke i shtyré ato me n.jö thupér qelqi
Shpjeginte teknologjilce. Madhösia e kapsuleve zgjidhet né varösi tö peshös
saktési.so medikamentit tö pörshkruar, i ciii duhet tö dozohet me
Kur substanca vepruese éshté acaruese, ajo pörzihet me vaj parafine ose me ndonjö
vaj bimor.
Né kapsulet xhelatinoze nuk futen tretésira ujore ose alkoolike, sepse köto i zbutin
ose i tretin kapsulet. Gjaté mbushjes duhet patur kujdes qé té mos ndoten anét e
kapsuleve, sepse véshtirésohet mbyllja e tyre. 4. — Mbyllja e kapsuleve. Kapsulet
e mbushura me me.. dikament mbyllen me njé piké masé xhelatinoze té ose duke
shkriré grykén e kapsuleve me anén e njé spatule té nxehté.
Kapsulet e mbyllura thahen né njé rrymé ajri ose né thermostat né 20-25 0 C. Pas
tharjes kapsulet kontrollohen né se jané mbyllur miré dhe hiqen ato me té meta.
Shpjegime teknologjike. Mbyllja miré kérkon qé né anét e grykés sé kapsules té
mos ketö asnjé gjurmé substance. Né qofté se kapsulet ndoten né vendin e
mbylljes, atöhere vendi pastrohet me njé pörzierje alkool-eter dhe pastaj ato lihen
té thahen.
Kapsulet xhelatinoze duhet té jené té tejdukshme, me
sipérfaqe té shkélqyeshme dhe pa flluska ajri e vrima, pak té
verdha ose me ngjyra tö ndryshme. Njé kapsule bosh po té
zhytet né ujé tö ngrohur né 37 0 C, duhet té, zbörthehet brenda 30
minutash. Kapsulet xhelatinoze ruhen né kuti kartoni tö vendosura né
vend té freskét, tö ajrisur dhe pa lagéshtiré.

Rezyme
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Si fillim du ate cek,se profesionin qe kam zgjedhur

(farmacin) besoj qe kam bere zgjedhjen e duhur, sepse
nuk do te thote qe vetem te besh dicka, po ta besh ate me
nje pasion te madh….
Si shtyes per te bere kete projekt ishte deshira e madhe qe
e kisha per te mesuar historikun dhe rrjedhen e
antibiotikeve dhe duke e pasur parasysh se Penicilina
eshte nje nder antibiotiket e pare te zbuluar ne bote…
Poashtu si shtyes tjeter ishte edhe pandemia “Corona
Virus” qe po u merreshte si terapi kunder semundjes….

Fjalet Kyqe
 SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”

Benzilpenicilina – ose G penicilina është një nga penicilinat që përdoret më shumë

në farmaci.
Radikale - grimca që kanë valencë të lirë dhe formojnë lloje të ndryshme
molekulash
Hidroliza - është zbërthimi i përbërjeve organike me ujin, në këtë rast hidroliza e
vetë antibiotikut.
Reaksioni vetë-katalitik - kur vetë reaksioni mund të përshpejtojë ose ngadalësojë
reaksionin kimike
Orale-prej zgavres se gojes
Parenterale- ???

Literatura e marre

 https://en.wikipedia.org/wiki/Penicillin
 Libri-“Bazat e farmakoterapise (me regjister te
barnave)-prof.dr.sc.Hilmi.L.Islami
-prof.dr:Mentor Disha
SHMMQSH:”Dr-Pance Karagjozov”