Kỳ Anh – Dược 13-06 – 135720012

Đề cương ôn tập Viên nén đặc biệt

2. BỐN HỆ THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
Nêu được: - Cấu trúc
- Thành phần
- Nguyên tắc bào chế
- Cơ chế giải phóng dược chất
- Đặc điểm mô hình động học giải phóng dược chất
Của 4 hệ: - Cốt sơ nước không tan, tạo kênh khuyếch tán ss màng
- Cốt thân nước, trương nở, hòa tan ăn mòn
- Màng bao sơ nước không tan, tạo kênh khuyếch tán ss
- Hệ bơm thẩm thấu ss màng
1. Hệ cốt sơ nước không tan, tạo kênh khuếch tán ss màng
- Cấu trúc
- Thành phần:
- Nguyên tắc bào chế: Áp dụng kỹ thuật dập viên, các tá dược tạo cốt và DC
được trộn làm hạt, dập viên
- Cơ chế giải phóng: xảy ra qua giai đoạn
1. Nước trong môi trường thấm vào hệ cốt
2. DC được hòa tan trong hệ cốt sau đó khuếch tán ra môi
trường từ bề mặt cốt.
- Đặc điểm mô hình giải phóng dược chất:
Tuân theo phương trình Higuchi:
W = (2Cs.Dm.C0.t)1/2
W: lượng DC khuếch tán qua một đơn vị diện tích tại thời điểm t
Cs: Độ tan của DC
C0: Tổng lượng DC trong 1 đơn vị thể tích cốt
Dm: hệ số khuếch tán Dc trong cốt
2. Hệ cốt hòa tan ăn mòn
- Cấu trúc:
- Thành phần:
- Nguyên tắc bào chế: Áp dụng kỹ thuật dập viên, các tá dược tạo cốt và DC
được trộn làm hạt, dập viên
- Cơ chế giải phóng:
Xảy ra đồng thời quá trình hòa tan ăn mòn cốt và giải phóng
DC.
- Đặc điểm mô hình động học giải phóng dược chất:
Tuân theo phương trình:
Wt/W = 1- (1-K.t/C.a)n
a: bán kính của hệ cốt hình cầu hoặc hình trụ
n = 1,2,3 tương ứng với các hình dạng cốt hình cầu, trụ, phiến mỏng
C: tổng lượng DC trong 1 đơn vị thể tích cốt
Wt: lượng Dc giải phóng đến thời điểm t
W: lượng DC giải phóng đến thời điểm kết thúc
3. Hệ màng bao sơ nước không tan, tạo kênh khuếch tán ra môi trường
- Cấu trúc
- Thành phần
- Nguyên tắc bào chế: màng mỏng polyme không tan trong dịch môi trường
sinh học bao lấy hệ thuốc đóng vai trò hàng rào khuếch tán kiểm soát tốc
độ giải phóng DC.
- Cơ chế giải phóng: Xảy ra theo 3 giai đoạn:
1. Nước từ môi trường thấm qua màng
2. DC trong hệ được hòa tan
3. DC đã hòa tan trong hệ khuếch tán ra môi trường
- Đặc điểm mô hình động học giải phóng dược chất:
Tuân theo định luật Fix:
dQ/dt = D.(C1 – C2).S/I
S: Diện tích bề mặt khuếch tán
I: Bề dày màng bao
C1 ,C2 : Nồng độ DC hai bên màng (Bản chất màng bao)
D: hệ số khuếch tán: Bản chất của dược chất
4. Hệ bơm thẩm thấu
- Cấu trúc
- Thành phần
- Nguyên tắc bào chế: Màng bán thấm được tạo ra bằng phương pháp bao màng
mỏng thông thường. Miệng giải phóng DC được khoan bằng tia lase hoặc
được tự tạo ra khi DC hòa tan từ trong thành phần của màng.
- Cơ chế giải phóng: Xảy ra theo 3 giai đoạn:
1. Nước từ môi trường thấm qua màng vào viên.
2. DC được hòa tan vào nước ở trong hệ tạo dung dịch có
áp suất thẩm thấu lớn trong khoang màng bao của hệ.
3. Dung dịch DC được bơm, đẩy ra ngoài môi trường bên
ngoài qua miệng giải phóng đến khi đạt được cân bằng áp suất thẩm thấu
trong và ngoài màng bao.
- Đặc điểm mô hình động học giải phóng dược chất:
Tuân theo phương trình:
dV/dt = A.k/h.(delta pi – delta p)
dV/dt: tốc độ môi trường qua màng bán thấm
k: khả năng thấm của màng
A: diện tích bề mặt màng
h: độ dày màng
 (delta pi – delta p): chênh lệch áp suất thẩm thấu và áp suất thủy động
trong/ngoài màng.

3. PHÂN TÍCH CÁC CÔNG THỨC

Nêu được: Vai trò;
Nguyên tắc bào chế;
Cơ chế giải phóng dược chất;
Của 4 công thức sau: - Nang thuốc diltiazem – màng bao khuếch tán;
- Viên nén Venlafaxin – hệ bơm thẩm thấu;
- Viên nén Felodipin – hệ cốt thân nước;
- Viên nén Salbutanmol – hệ cốt sơ nước
1. Diltiazem – màng bao khuếch tán
- Vai trò:
TP pellet đóng nang:
Diltiazem HCL: Dược chất chính
Avicel: Td độn, tạo kênh khuếch tán trong cốt
Lactose monohydrate: Độn, điều chỉnh độ tan DC
HPMC E6: Td dính
Aerosil: Td trơn, trộn sau khi tạo pellet
Nước tinh khiết
TP màng bao pellet GPKS:
Eudragit: Tá dược bao phim chính
Magnesi stearate: Tá dược trơn
Triethyl citrate: Chất hóa dẻo
TiO2: Chất tạo độ cứng, hạn chế giải phóng, làm đục hạn chế ánh sáng
Talc: Trơn, hạn chế giải phóng, hạn chế ánh sáng
Ethanol: Dm hòa tan
- Công thức bào chế:
1. Ngâm trương nở HPMC E6 trong H2O
2. Trộn bột kép Dil.Hcl + Avicel + Lactose
3. Phối HPMC với hỗn hợp bột kép tạo khối ẩm
4. Ủ
5. xát hạt -> sửa hạt -> sấy hạt
6. Trộn với Aerosil
7. Dập viên
8. Tạo màng bao. Hòa tan Eudragit và Triethyl citrate trong ethanol, sau đó thêm
magnesi stearate, TiO2, talc.
9. Bao viên trong thiết bị bao tầng sôi