Professional Documents
Culture Documents
Ký Sinh Trùng
Ký Sinh Trùng
TRỊ BỆNH DO
KÝ SINH TRÙNG
(Chương 21)
1
Mục tiêu học tập
Trình bày được các thuốc điều trị:
+ Giun sán (diethylcarbamazin citrat,
albendazol, menbendazol, niclosamid)
+ Sốt rét (cloroquin, primaquin, artermisinin)
+ Lỵ amip và Trichomonas (metronidazol) về
các mặt:
• Công thức cấu tạo
• Tính chất lý hóa và ứng dụng /bào chế, kiểm
nghiệm
• Chỉ định dùng
2
I. THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN
• DIETHYLCARBAMAZIN CITRAT
• ALBENDAZOL
• MEBENDAZOL
• NICLOSAMID
3
DIETHYLCARBAMAZIN
CITRAT
N,N-diethyl-4-methylpiperazin-1-carboxamid dihydrogen 2-
hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylat
4
DIETHYLCARBAMAZIN
CITRAT
Methyl[5-(propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamat
Công dụng:
- Giun đũa, giun kim, móc, tóc.
- Bệnh nang sán, sán bò, sán lợn.
6
ALBENDAZOL (tiếp)
Methyl N-(5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)
carbamat
8
MENBENDAZOL (tiếp)
9
NICLOSAMID
5-Cloro-N-(2-cloro-4-nitrophenyl)-2-
hydroxybenzamid
10
NICLOSAMID (tiếp)
• Lý tính:
- Không tan/nước, dm hữu cơ.
- Hấp thụ UV (đt, đl).
• Hóa tính:
- Nhóm OH phenol → tính acid (đl = tetrabutylamino
hydroxid, CT đo thế)
- Nhóm nitro thơm (khử hóa, p/ứ tạo phẩm màu nitơ).
- Nhóm amid: thủy phân tạo acid 5-clorosalicylic và 2-
cloro-4-nitroanilin (cho p/ứ tạo phẩm màu nitơ),
- Dễ bị oxi hóa tạo sản phẩm có màu
* Công dụng: Trị các loại sán (dây, bò, lợn, chuột) 11
II. THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT
12
Các thể ký sinh trùng sốt rét
và thuốc điều trị
1. Thể tiền hồng cầu: Primaquin, pyrimethamin
2. Thể phân liệt trong máu:
- Tác dụng nhanh: Cloroquin; Mefloquin; Quinin;
Artemisinin và dẫn chất.
- Thuốc tác dụng chậm: Pyrimethamin, sulfonamid;
sulfon.
3. Thể giao tử trong máu: Primaquin (falciparum);
cloroquin; quinin (vivax, malariae)
4. Thể ngoài hồng cầu: Đối với vivax và malariae:
Primaquin, pyrimethamin. 13
CLOROQUIN
• Lý tính:
- Đắng, tan/dm hữu cơ
- Hấp thụ UV (đt, đl)
• Hóa tính:
- Tính base: p/ứ với tt alcaloid, tan/dd acid vô cơ; đl = pp
đo acid/mt khan.
- Amin thơm bậc 2: + p/ứ vơi tt Ninhydrin; + đun trong
kiềm giải phóng amin thơn bậc 1; tính khử.
- Các dạng dược dụng: muối phosphat, muối sulfat, muối
HCl (đt các ion tương ứng). Khi đl = pp mt khan phải
loại bỏ các ion này hoặc chiết riêng dạng base để định
14
lượng.
CLOROQUIN (tiếp)
• Công dụng:
- Điều trị sốt rét: có tác dụng diệt thể phân liệt trong
máu của P. falciparum; P. vivax và thể giao tử của
P. vivax.
- Điều trị áp xe gan do amip.
- Điều trị viêm thấp khớp, viêm khớp tuổi thanh
thiếu niên.
15
PRIMAQUIN PHOSPHAT
18
AMIP
• Amip tồn tại dưới 2 dạng:
- Thể bào nang.
- Thể hoạt động: 2 loại
+ Thể ăn hồng cầu gây bệnh (magna)
+ Thể chưa ăn hồng cầu, chưa gây bệnh gọi là tiểu thể
(minuta). Tiểu thể sống trên bề mặt niêm mạc ruột già
rồi đóng kén thành bào nang theo phân ra ngoài (90%
người bị nhiễm), chỉ khoảng 10% còn lại do thành
ruột bị thương (cảm lạnh, nhiễm khuẩn, nhiễm độc
thức ăn..), amip tiết men phá hủy niêm mạc, thành
mạch, ăn hồng cầu gây bệnh… 19
Thuốc điều trị amip gồm
• Diệt amip trong lòng ruột (tiểu thể): D/c
dicloacetanilid; 8-hydroxyquinon.
• Diệt amip toàn thân: emetin, dehydroemetin,
cloroquin. Loại này dùng điều trị lỵ amip cấp, áp xe
gan do amip. Tuy nhiên do độc tính cao nên nay chỉ
dùng khi các thuốc khác không có tác dụng hoặc
không dung nạp được.
• Diệt amip cả trong lòng ruột, cả toàn thân: D/c 5-
nitroimidazol như metronidazol; tinidazol…
• Một số kháng sinh dùng phối hợp với metronidazol có
tác dụng tốt như paromomycin, tetracyclin. 20
Trichomonas
Có 3 loại:
+ T. buccalis gây viêm quanh răng, chảy mủ.
+ T. intestinalis sống ở ruột kết, gây ỉa chảy. Ít khi
gây hội chứng lỵ.
+ T. vaginalis sống ở âm đạo, niệu đạo nam, nữ và
tuyến tiền liệt gây viêm.
* Thuốc chọn lọc là Metronidazol và các dẫn chất
5-nitroimidazol.
21
METRONIDAZOL
2-(5-nitro-2-methylimidazol-1-yl)ethanol
* Lý tính:
- Khó tan/nước và dm hữu cơ.
* Hóa tính:
- Nhân thơm: Hấp tụ UV (đt, đl)
- Tính base: muối HCl pha dd tiêm. Đl/mt khan.
- Nitro thơm: tan trong dd kiềm; khử hóa (đt,
đl); phản ứng màu/dd kiềm nóng.
* Công dụng: trị lỵ amip. T. vaginalis. H. pylori,
nhiễm khuẩn kỵ khí 22