Bài 1.

THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH SỐT RÉT

* Bệnh sốt rét do ký sinh trùng Plasmodium gây ra. Ở nước ta có
4 loại Plasmodium gây bệnh, đó là P.falciparum; P.vivax; P. ma-
lariae và P.oval.
CHƯƠNG 3
* Các thể ký sinh trùng sốt rét và thuốc điều trị:
1. Thể tiền hồng cầu: Primaquin, pyrimethamin
2. Thể phân liệt trong máu:
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH - Tác dụng nhanh: Cloroquin; Mefloquin; Quinin; Artemisinin
DO KÝ SINH TRÙNG và dẫn chất.
- Thuốc tác dụng chậm: Pyrimethamin; sulfonamid; sulfon.
3. Thể giao tử trong máu: Primaquin (falciparum); cloroquin;
quinin (vivax; malariae)
4. Thể ngoài hồng cầu: Đối với vivax và malariae: Primaquin;
pyrimethamin.

CLOROQUIN
- 2H3PO4: Khó tan trong nước, dạng viên nén. Xác định bằng
1. Công thức: tt amoni molypdat (tủa màu vàng); định lượng bằng pp đo acid
2. Tính chất: trong môi trường khan.
Vị rất đắng, tan trong dm hữu cơ 3. Công dụng:
* Tính base: Do 2 nguyên tử nitơ mang lại.
Tan trong HCl. Định tính tt chung alc; đl đo acid; chế phẩm * Điều trị sốt rét: Có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu của
dd 2H3PO4; H2SO4; 2HCl. P.falciparum; P.vivax và thể giao tử của P.vivax.
* Nhân thơm: Hấp thụ UV (đt; đl).
* Amin thơm: Thủy phân amin thơm bậc nhất (đt; đl). * Điều trị áp xe gan do amip.
* Phân biệt các muối: * Điều trị viêm thấp khớp, viêm khớp tuổi thanh thiếu niên.
- HCl dễ tan trong nước, pha dd tiêm. Xác định ion clorid bằng
AgNO3; đl mt khan, thêm thủy ngân acetat.
- H2SO4: Khó tan trong nước, dạng viên nén. Xác định ion sulfat
bằng ion bari; đl mt khan. 1HCLO4 phản ứng 1 pt q.H2SO4.

ARTEMISININ SỰ TẠO THÀNH NHÓM CHỨC

BÁN ACETAL
1.Công thức:
2. Tính chất:

Vị hơi đắng, khó tan trong nước.

* Nhóm chức ester: Thủy phân (định tính, định lượng).
* Nhóm chức peroxyd: Tính oxy hóa (định tính, định lượng).
* Nhóm chức bán acetal: Tính khử (định tính).
Nhóm chức bán acetal
* Nhóm chức ceton: Khử hóa thành DHA có tác dụng mạnh hơn;
từ đó bán tổng hợp các dẫn chất tác dụng tốt hơn như Artesu-
nat; artemether; arteether.
3. Công dụng:
Diệt thể phân liệt trong máu của tất cả các loại kst sốt rét, kể cả
các loại đã kháng các thuốc khác.
* Tỷ lệ tái phát cao.

1
 PRIMAQUIN PHOSPHAT Bài 2. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN
1. Công thức:
8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-me- • Giun sán ký sinh thuộc động vật đa bào. Bệnh giun
thoxyquinolin diphosphat sán ở người rất phổ biến. Trên 2 tỷ người là vật chủ
2. Tính chất: của các loại giun sán khác nhau.
Do du lịch, di dân, phát triển ốc sên dưới nước nên
Bột kt màu vàng cam, không mùi, vị đắng. Tan trong nước. số người nhiễm giun sán ngày càng tăng.
Tính base; amin thơm; nhân thơm và acid phosphoric như • Giun sán được chia làm 2 lớp: Lớp sán và lớp giun
cloroquin phosphat. tròn. Lớp sán có sán dây, sán lá. Giun có giun móc,
3. Công dụng: giun tóc, giun đũa, giun lươn...
• Hiện có rất nhiều thuốc dùng điều trị giun sán. Sau
* Phòng tái phát do P.vivax; P. malariae (thể ngoài hồng cầu) đây sẽ trình bày một số thuốc.
* Diệt thể giao tử P.falciparum

Bài 2. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN DIETHYLCARBAMAZIN CITRAT

1. Cấu tạo:

N,N-diethyl-4-methylpiperazin-1-
carboxamid dihydrogen 2-hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylat
2. Tính chất: Bột trắng, không mùi hoặc hơi có mùi, dễ tan trong
nước.
* Tính base: Do N ở vị trí 1. Chế phẩm dd; định tính, định lượng.
* Nhóm chức amid: Thủy phân (định tính).
* Muối citrat: Tạo tủa với ion calci.
3. Công dụng:
Thuốc chọn lọc điều trị bệnh giun chỉ.

ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
1. Công thức: 1. Công thức:

Methyl[5-(propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl] carbamat Methyl N-(5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl) carbamat

2. Tính chất: Thực tế không tan trong nước, khó tan trong dm hc.
* Tính base: Tan trong acid vô cơ; tủa tt chung alc; đl đo acid..
* Nhóm chức ester, amid: Thủy phân giải phóng amin thơm;
CO2. Có tính acid yếu (tan trong dd kiềm).
* Nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng).
2. Tính chất: Tương tự albendazol. Do vị trí 5 là benzoyl nên khi
thủy phân giải phóng acid benzoic, phát hiện bằng thuốc thử
ion sắt III (tủa màu hồng thịt).
3. Công dụng:

3. Công dụng: * Điều trị giun đũa, kim, móc, tóc, nang sán như albendazol

* Giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc; bệnh nang sán.
* Giun lươn, sán bò, sán lợn

2

NICLOSAMID
1. Công thức: 5-cloro-N-(2-cloro-4-nitrophenyl)
-2-hydroxybenzamid.
2. Tính chất: Hầu như không tan trong
nước, dm hữu cơ; tan được trong aceton
* OH phenol: Tan trong dd kiềm; với FeCl3 tạo màu.
* Chức amid: Thủy phân ra acid salicylic và anilin (amin thơm).
Dựa vào đó định tính, định lượng.
Tính acid: Định lượng đo tetrabutylamoni hydroxyd (đo kiềm).
* Nitro thơm: Tan trong dd kiềm; khử hóa ra amin thơm để đt,đl.
3. Công dụng:
Điều trị các loại sán dây ở ruột như sán cá, sán bò, sán lợn. Ngoài
ra còn điều trị sán chuột, sán Hymenolepis nana
Life Cycle:
METRONIDAZOL
1. Công thức:
2-(5-nitro-2-methylimidazol-1-yl)ethanol
2. Tính chất:
Khó tan trong nước và dung môi hữu cơ.
* Tính base: Điều chế muối HCl pha dd tiêm (500 mg/100 ml).
Định lượng mt khan.
* Nitro thơm: Tan trong dd kiềm; khử hóa (đt; đl).
* Nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng).
3. Công dụng:
* Điều trị amip.
* Trichomonas vaginalis
* H.pylori.
* Phòng, điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí.
Bài 3. THUỐC ĐIỀU TRỊ LỴ AMIP
VÀ TRICHOMONAS
Bệnh lỵ amip do Entamoeba hystolytica gây ra, là loại động vật
đơn bào, thuộc lớp chân giả. Trichomonas cũng là động vật đơn
bào, thuốc lớp trùng roi.
1.Amip tồn tại trong cơ thể người dưới 2 dạng: Thể hoạt động và
thể bào nang. Thể hoạt động lại chia 2 loại là thể ăn hồng cầu
gây bệnh (magna) và thể chưa ăn hồng cầu, chưa gây bệnh gọi
là tiểu thể (minuta). Tiểu thể sống trên bề mặt niêm mạc ruột
già rồi đóng kén thành bào nang theo phân ra ngoài (90%
người bị nhiễm); chỉ khoảng 10% còn lại, do thành ruột bị tổn
thương (cảm lạnh, nhiễm khuẩn, nhiễm độc thức ăn...), amip
tiết men phá hủy niêm mạc, thành mạch, ăn hồng cầu gây bệnh..
Thuốc điều trị gồm:
* Diệt amip trong lòng ruột (tiểu thể): D/c dicloacetanilid; 8-hyd-
roxyquinolin.
* Thuốc diệt amip toàn thân: Emetin, dehydroemetin, cloroquin.
Loại này dùng điều trị lỵ amip cấp, áp xe gan do amip. Tuy
nhiên do độc tính cao nên nay chỉ dùng khi các thuốc khác
không có tác dụng hoặc bn không dung nạp được.
* Thuốc diệt amip cả trong lòng ruột, cả toàn thân: D/c 5-nitro-
imidazol như Metronidazol; Tinidazol...
* Một số kháng sinh dùng phối hợp với metronidazol có tác dụng
tốt như Paromomycin, tetracyclin.
2.Trichomonas có 3 loại: T.buccalis gây viêm quanh răng, chảy mũ;
T.intestinalis sống ở ruột kết, gây ỉa chảy, ít khi gây hội chứng
lỵ; T.vaginalis sống ở âm đạo, niệu đạo nam, nữ và tuyến tiền
liệt gây viêm. Thuốc chọn lọc là Metronidazol và các dẫn chất
5-nitroimidazol.
DILOXANID FUROAT
1. Công thức:
4-(N-methyl-2,2-dicloroacetamido)
phenyl-2-furoat
2. Tính chất: Rất khó tan trong nước, ether, cồn; dễ tan trong CHCl3
• Nhân thơm: Hấp thụ bức xạ tử ngoại (định tính, định lượng).
• Clo hữu cơ: Vô cơ hóa, xác định bằng dd AgNO3.
• Chức ester: Thủy phân bằng kiềm, xác định phenol và acid.
3. Công dụng:
* Dùng một mình để điều trị amip chưa gây bệnh ở ruột.
• Phối hợp với thuốc diệt amip toàn thân hoặc loại hỗn hợp
để điều trị amip thể gây bệnh.