THUỐC KHÁNG LAO VÀ PHONG

I. THUỐC KHÁNG LAO

1) Đại cương: trực khuẩn lao trong cơ thể tồn tại ở 3 dạng:
Dạng 1: sống trong hang lao nhiều oxy, pH trung hòa, SLVK là
10^8 -> Nguồn lây truyền, dễ tiêu diệt bởi thuốc
Dạng 2: sống trong đại thực bào nhưng không bị tiêu diệt bởi men
thực bào, SLVK không quá 10^5 nhưng có thể phá vỡ -> Nguyên
nhân gây tái phát
Dạng 3: sống trong bã đậu, sinh sản chậm thiếu oxy, tổng SLVK
không quá 10^5 -> Nguyên nhân gây tái phát
2) Thuốc kháng lao:
TÊN THUỐC CƠ CHẾ TD DL KN CĐ&TDP
1) ISONIAZID - Ức chế nhiều - Dùng dạng - Thủy phân CĐ: trị lao trong phối hợp các thuốc
(INH) enzym uống, IM bằng acid hay chống lao khác. Mau liền sẹo và kích
- Thuốc làm kiềm thích ăn ngon cơm
giảm hấp thu - ĐL bằng pp TDP: phát ban, vàng da, RLTK,…
*Khuếch tán tốt iod
vào bã đậu

2) PYRAZINAMID Chưa biết - Ít độc và HQ - ĐL bằng pp CĐ: trị lao gđ đầu (chống tái phát), bị đề
hơn các thuốc môi trường khan kháng nhanh
khác TDP: chủ yếu ở gan, gây ức chế thải trừ
* Hiệu quả nhất acid uric, sốt, nôn,…
với dạng BK
đại thực bào
3) ETHAMBUTOL - Chủ yếu là kìm *TD vào giai - ĐL bằng pp CĐ: dùng phối hợp
khuẩn, diệt đoạn phân chia môi trường khan TDP: bệnh Gout, TE, bệnh thận,…
khuẩn (liều cao). TB
- Ức chế tổng - Dùng bằng
hợp ARN đường uống

4) RIFAMPICIN - Ức chế tổng - Dùng đường - ĐL bằng pp đo CĐ: bệnh lao các thể, trị phong, nhiễm
hợp ARN VK và tiêm hay IV quang phổ UV khuẩn nặng,..
ức chế sao chép TDP: viêm gan, độc với tủy sống, làm
ARN nước tiểu, nước bọt có màu đỏ
* Có thể sd cho PNCT nhưng cần theo
dõi

II. THUỐC KHÁNG PHONG

Nhóm thuốc kháng phong:

 TÊN THUỐC CƠ CHẾ TD DL KN CĐ&TDP
1) CÁC SULFON - Tranh chấp với - Hấp thu qua đường TDP: tương tự
PABA tiêu hóa sulfamid như chán
- Các thuốc này điều ăn, buồn nôn, tan
trị lao kém nhưng có huyết, độc với gan và
td trị phong tốt. thận, dùng lâu thấy
- Trước kia, người ta da tím tái
có xu hướng sd dẫn
chất DDS (ít độc
nhưng td các chất này
phụ thuộc vào việc
giải phóng các DDS) -
> Ít dùng

2) DAPSON (được - Ức chế PAB trong * Chưa rõ: chất điều - ĐL bằng pp đo TDP: khó chịu, tan
coi như sulfon tổng hợp acid folic chỉnh MD nitrit huyết,
mẹ do hầu như - Dùng như thuốc methemoglobin
tất cả các sulfon kháng khuẩn và tác
khi vào cơ thể nhân kháng MD trong
đều CH thành bệnh lupus ban đỏ
dapson)
3) CLOFAZIMIN - Gắn trên AND và ức - Hấp thu không hoàn - ĐL bằng pp TDP: mẫn đỏ, da
chế sự sao chép toàn đường tiêu hóa chuẩn độ trong thẫm màu
- Tăng hoạt tính thực - Thức ăn làm tăng MT khan
bào của TB BC đa quá trình hấp thu
nhân và đại thực bào - Là chất màu
- Hoạt tính chống phenazin, dùng như
viêm chất kháng trực
khuẩn và kháng viêm
- Không có td kháng
nấm và các nguyên
sinh bào
4) RIFAMPICIN

KHÁNG SINH PHOSPHONIC: FOSFOMYCIN

1) Đại cương: ly trích từ MT nuôi cấy xạ khuẩn, là kháng sinh diệt
khuẩn, rất pc.

Cấu trúc Cơ chế tác động Phổ kháng khuẩn

- Cấu trúc epoxy rất hoạt động - Tác động diệt khuẩn - Khá rộng gồm: tụ cầu, phế
- Dạng tiêm là dạng muối bằng cách ức chế gđ đầu cầu, salmonella,…
dinatri (IV), dạng uống là dạng của STH peptidoglycan
muối monotrometamol ở thành TBVK

2) Một số dạng sd:

 TÊN THUỐC TD DL KN CĐ&TDP
1) FOSFOMYCIN - Tiêm IV a) ĐT: phổ IR, CĐ: TH nhiễm
DINATRI chậm pu xác định trùng nặng tại
* SD bắt buộc nhóm epoxy, BV
phối hợp với nhóm TDP: dung nạp
KS khác phosphonic, tốt, rất ít độc,
của ion Na+ phù, suy tim và
b) ĐL: chuẩn suy thận,..
độ oh, VSV
2) FOSFOMYCIN - Sử dụng bằng a) ĐT: phổ IR, TDP: RL DD,
TROMETAMO đường uống SKLM, pu tiêu chảy, buồn
L - Sau khi hấp với thuốc thử nôn,..
thu sẽ bị thủy amonium
giải để phóng molypdat
thích b) ĐL: SKL
Fosfomycin

KHÁNG SINH HỌ PHENICOL

1) Đại cượng: Cloramphenicol được phân lập từ MT nuôi cấy
Streptomyces, là kháng sinh có cấu trúc đơn giản nhất.

- Sau này người ta phát hiện đặc ứng về máu trầm trọng và chết
người, nên chỉ được sd trong những TH nhiễm trùng trầm trọng như
viêm màng não, sốt thương hàn,..
TÊN THUỐC CẤU TRÚC CƠ CHẾ CĐ&TDP
1) CLORAMPHENICOL - Nhân benzen - Ức chế sự tổng hợp CĐ: sốt thương hàn,
nitro hóa ở para, protein VK trên tiểu đơn phó thương hàn, khi
nhóm dicloracetyl, vị 50S hết sức cần thiết,…
amino 2 - Sự đề kháng qua trung TDP: RLTH, gây
propandiol 1,3 gian plasmid, VK tiết ra buồn nôn, tiêu chảy,
- Có 2C* nhưng acetyl transferase->không nhiễm nấm màng
chỉ có đồng phân kết hợp được với 50S, niêm mạc,..
D- có hoạt tính mất tác dụng * Không dùng kéo
- Phổ KK: rộng, trên dài quá 3w.
G+/-, VK kị khí
2) THIAMPHENICOL - Tương tự - Nhóm CH3-SO2 làm CĐ: nhiễm trùng TH
Cloramphenicol cho KS có hoạt tính và nhiễm trùng HH,
nhưng nhóm thế kháng khuẩn yếu hơn gan, mật,…
nitro ở para thay cloramphenicol TDP: độc tính trên
bằng CH3-SO2 máu nhưng thuận
nghịch, thiếu máu cả
3 dòng