Thuốc kích thích TKTW

Mục tiêu
1. Trình bày được khái niệm, phân loại và chỉ
định thuốc KTTK.
2. Nêu được nguồn gốc t/c lý hóa, kiểm nghiệm
của:
- Cafein
- Niketamid
 Thuốc kích thích TKTW
Khái niệm thuốc KTTK TW:
- Các chất có TD gây sự hưng phấn, hồi phục các chức năng đã bị
suy giảm do hệ TKTW bị ức chế.
Phân loại:
• Thuốc KTTKTW ưu tiên trên hành não: KT trung tâm hô hấp,
tuần hoàn: Niketamid, camphor và DC, ..
• Thuốc KTTKTW ưu tiên trên vỏ não: chống mệt mỏi, ngủ gà:
Cafein, ephedrin,…
• Thuốc KTTKTW ưu tiên trên tủy sống: TD tăng phản xạ, hoạt
động thần kinh cơ: strychnin
• Thuốc KT tâm thần kinh: tăng vận động và hoạt động trí tuệ:
Amphetamin, dextro-amphetamine, fenfluramin
• Thuốc chống trầm cảm: tăng lượng catecholamine ở khe
synap giao cảm trung ương
 Chỉ định thuốc KTTKTW
• - Giải độc thuốc ngủ, thuốc gây ức chế TKTW:
pentylentetrazol
• - Hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn trong hồi sức cấp
cứu: cafein, niketamid, camphor và dc natri
camphosulfonat
• - Chống ngủ gà: cafein, amphetamine,…
• - Chống suy nhược: strychnine,…

• Các chất ma túy, gây ảo giác, sảng khoái: cocain,

amphetamine, methamphetamine,….

• -
 Cafein
• Lý tính
- Bột kết tinh trắng, hơi tan/ nước, dễ tan/ nước sôi, dd acid vô
cơ loãng
- Hấp thụ UV, IR
• Hóa tính
- Tính base yếu, chỉ tạo muối với các acid mạnh và các muối ko
bền, dễ bị phân ly
- Trong môi trường kiềm, cafein ko bền, dễ bị phân hủy thành
chất cafeidin ko có TD nhưng độc, có thể gây ung thư. Cafeidin
có thể bị nitroso hóa trong cơ thể tạo dẫn chất mononitroso
cafeidin, một chất gây ung thư mạnh. O CH 3
CH3 N
NH
N
NH

CH3
 Cafein
• Hóa tính
- P/ư Murexit của khung xanthin
- Cho p/ư chung của alcaloid ( trừ p/ư với TT Mayer)
- Với dd iod chỉ kết tủa khi môi trường là acid
- Cho tủa với dd tanin nhưng tủa tan trong thuốc thử quá thừa
O
OH H H
H
N H N
N N N
N N
N N O N
N HO
H
PURIN
enol ceto

Xanthin
 Cafein
• Định lượng
- Pp MTK: cp/acid acetic khan và benzen, chuẩn độ bằng dd
HClO4 0,1N, chỉ thị tím tinh thể hoặc đo thế
- Pp đo iod: cafein/H2SO4, cafein cho tủa periodid
[C8H10N402.HI.I4] với dd iod dư. Lọc bỏ tủa, đl iod dư bằng
dd natrithiosulfat chuẩn
- Pp cân: đl dạng tiêm, kiềm hóa dd, chiết = cloroform, bốc hơi
dm rồi cân cặn
• TD-CD:
- Kích thích TKTW trên vỏ não, tăng nhận thức, giảm mệt mỏi,
buồn ngủ, tăng nhịp tim, tăng hoạt động của thận
 O
C 2H 5
Niketamid C N
C 2H 5

• N,N--diethylnicotinamid N
Lý tính
- Lỏng, sánh như dầu, ko màu hoặc vị hơi vàng, trộn lẫn với nước,
cloroform, ethanol và ether
- Hấp thụ UV, IR đặc trưng
Hóa tính: của nhân pyridin và diethylamin
Tính base yếu do nhân pyridin
- Tạo diethylamin: thủy phân = NaOH tạo mùi đặc biệt
- Dd/nước TD với dd CuSO4 cho màu xanh đậm
- Với HNO3 tạo muối nitrat tủa (MP 100-1020C)
- Với dd CNBr và dd anilin tạo tủa vàng
Định lượng:
- Pp môi trường khan:
- Thủy phân bằng H2SO4 để định lượng nhóm diethylamin.
 O
C 2H 5

Niketamid C N
C 2H 5

N
TD: Kích thích TKTW ưu tiên trên hành tủy, đb trên TT hô hấp,
tuần hoàn; làm tăng nhịp thở, tang độ nhạy CO2 của TT hô hấp,
tăng sức co bóp của tim, tăng nhịp tim, tang nhẹ HA. Liều cao gây
co giật.
CĐ: Suy hô hấp, tuần hoàn, ngạt thở, trụy tim mạch. Phối hợp
chữa suy tim giữa các đợt nghỉ dung glycoside trợ tim. Chống
ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ, morphin
LD:- Uống 10-20 giọt dd 25%/lần, 1-3 lần/ngày.
- Tiêm dưới da
CCĐ: Cao HA, động kinh.
 Các thuốc khác
• Pentylentetrazol: kích thích TT hô hấp, tuần hoàn
ở hành não, ko TD trên cơ tim và mạch máu
• Doxapram HCl: kích thích TKTW, TD trực tiếp trên
trung khu hô hấp, dùng điều trị suy hô hấp trong
viêm phế quản mạn gây khó thở
• Fenfluramin HCl: kích thích TKTW, chủ yếu gây
chán ăn,giảm béo
• Methylphenidat HCl: kích thích TKTW, dùng trong
rối loạn TK gây thiếu tập trung, cơn ngủ thoáng
qua, trầm cảm nhẹ, tính vô cảm tuổi già.
 Phụ lục Thông tư số 20/2017/TT-BYT ngày 10/5/2017 Quy định … về thuốc
phải kiểm soát đặc biệt

TT SỐ PHỤ LỤC TÊN PHỤ LỤC

1 Phụ lục I Danh mục dược chất gây nghiện
2 Phụ lục II Danh mục dược chất hướng thần
3 Phụ lục IIIDanh mục tiền chất dùng làm thuốc
4 Phụ lục IV Bảng giới hạn nồng độ, hàm lượng dược chất gây
nghiện trong thuốc dạng phối hợp
5 Phụ lục V Bảng giới hạn nồng độ, hàm lượng dược chất hướng
thần trong thuốc dạng phối hợp
6 Phụ lục VI Bảng giới hạn nồng độ, hàm lượng tiền chất dùng làm
thuốc trong thuốc dạng phối hợp
7 Phụ lục VII Danh mục thuốc, dược chất thuộc danh mục chất bị
cấm sử dụng trong một số ngành, lĩnh vực
 Danh mục thuốc hướng thần
• DC acid barbituric:
• DC benzodiazepine: …-zepam; …- zolam
• DC imidazolpyridin: Zolpidem, zopiclon
Danh mục tiền chất dùng làm thuốc

TT TÊN QUỐC TẾ
1 EPHEDRINE
2 N-ETHYLEPHEDRIN
N-METHYLEPHEDRIN/ METHYLEPHEDRIN/
3
DL-METHYLEPHEDRIN
4 PSEUDOEPHEDRINE
5 ERGOMETRINE
6 ERGOTAMINE
7 N-ETHYLPSEUDOEPHEDRIN
8 N-METHYLPSEUDOEPHEDRIN