You are on page 1of 59

HỆ THẦN KINH

2 cách
phân chia

Về mặt Về mặt


hình thái chức năng

Thần kinh Thần kinh Thần kinh Thần kinh


trung ương ngoại biên vận động thực vật

12 đôi dây Cơ vân,


Não Cơ tim
sọ não xương

31 đôi dây
Tủy sống Cơ trơn
tủy sống
THẦN KINH
Thần kinh thực vật
THỰC VẬT
 Hoạt động tự động
 Nằm ngoài ý muốn của con người

PHÓ
Giao cảm: Hệ thống chiến đấu hay chạy
GIAO CẢM
GIAO CẢM
 Tăng nhịp tim và co bóp các tế bào tim
 Ức chế nhu động ruột

Phó giao cảm: Hệ thống nghỉ ngơi và điều hòa


 Giảm nhịp tim, giảm lực co bóp các tế bào cơ tim
 Tăng nhu động ruột
HỆ GIAO CẢM
(ADRENERGIC)
SỰ DẪN TRUYỀN THẦN KINH
THỰC VẬT

hạch ngoại biên


sợi hậu hạch

hạch ngoại biên sợi hậu hạch


 Chất trung gian hóa học ở nơi tiếp hợp hạch ngoại biên ở
cả 2 hệ giao cảm và đối giao cảm là Acetylcholin (Ach).
 Chất trung gian hóa học ở tận cùng sợi hậu hạch của
• Hệ giao cảm là Nor-adrenalin (NorA) (Nor-
Epinephrin).
• Hệ đối giao cảm là Aetylcholine (Ach)
TỔNG HỢP NORADRENALIN VÀ
ADRENALIN
 Catecholamin

• Tổng hợp từ Tyrosin dưới tác dụng của một số enzym.

• Tại hậu hạch giao cảm; các tế bào ưa crom ở tủy thượng
thận; một số neuron thần kinh trung ương.
H

TỔNG HỢP
CATECHOLAMIN
CHUYỂN HÓA NORADRENALIN
• Thoái giáng bởi COMT (Catechol-O-Methyl Transferase) ở
tuần hoàn.

• MAO (Monoamin Oxidase) tại bào tương.

• Thành acid vanillyl mandelic-VMA (hay acid 3-methoxy-


4-hydroxy mandelic), thải trừ qua nước tiểu.
Nhiều trong ti thể

Nhiều ở màng synap,


gan và thận
THỤ THỂ HỆ ADRENERGIC
(ADRENORECEPTORS)

1. Thụ thể Alpha () 2. Thụ thể Beta ()


 1,  2  1,  2
THỤ THỂ ADRENERGIC

• Thụ thể 1: hậu sinap.

- Vị trí: Cơ trơn mạch máu, mạch vành, tiêu hóa

- Tác dụng: Kích thích 1 gây co cơ trơn mạch máu, tăng


tiết (nước bọt, mồ hôi...), trừ cơ tiêu hóa là giãn.
THỤ THỂ ADRENERGIC

• Thụ thể 2:

- Vị trí: tiền synap

- Tác dụng: có tác dụng điều hòa, khi kích thích sẽ làm
giảm giải phóng noradrenalin ra khe synap, đồng thời
làm giảm tiết renin, gây hạ huyết áp.
THỤ THỂ ADRENERGIC

• Thụ thể 1:

- Vị trí: chủ yếu tại tim

- Tác dụng: Kích thích 1: Tăng lưu lượng tim, tăng nhịp
tim; tiêu lipid (lipolyse).
THỤ THỂ ADRENERGIC

• Thụ thể 2:

- Vị trí: Cơ trơn mạch máu, mạch vành, phế quản.

- Tác dụng: Kích thích 2: Giãn cơ trơn nội tạng, phế
quản, mạch máu; tiêu glucid
DOPAMIN
 Dopamin chủ yếu tác dụng ở
• Thần kinh trung ương, ở thận và các tạng.
• Receptor dopaminergic (receptor delta-δ).
 Hoạt tính giao cảm ở ngoại vi, điều hòa giãn mạch.
 Dopamin và các chất kích thích thụ thể dopamine:
chống co mạch nội tạng.
PHÂN BIỆT CHẤT CHỦ VẬN (AGONISTS) VÀ
CHẤT ĐỐI VẬN (ANTAGONISTS)

• Chất chủ vận (Agonist): Chất (thuốc) liên kết với thụ
thể và hoạt hóa chúng, gây ra tác dụng.

• Chất đối vận (Antagonists): Chất (thuốc) liên kết với


thụ thể nhưng không hoạt hóa chúng, không gây ra tác
dụng (tác dụng đối ngược).

• Antagonist khóa các thụ thể mà Agonist hoạt hóa.


THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN
HỆ GIAO CẢM

1. Thuốc kích thích hệ adrenergic


(Thuốc cường giao cảm)
2. Thuốc ức chế hệ adrenergic
(Thuốc liệt giao cảm)
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM

- Là những chất gây hiệu lực trên các cơ quan


giống như khi kích thích dây thần kinh giao cảm.

- Gồm 3 nhóm:

+ Trực tiếp

+ Gián tiếp

+ Vừa trực tiếp, vừa gián tiếp.


a. Thuốc hoạt tính 1
• Tác dụng: Gây co mạch máu làm tăng huyết áp,
chống sung huyết.
• Chỉ định chung:
- Hạ huyết áp, loạn nhịp tim, sung huyết mắt và mũi.
- Phối hợp với thuốc giãn phế quản trị hen.
- Tiêm kèm thuốc gây tê bề mặt, co mạch, kéo dài
thời gian tê.
a. Thuốc hoạt tính 1
• Tác dụng KMM:
- Gây tăng huyết áp hoặc giảm nhịp tim quá mức.
- Sợ ánh sáng (giãn đồng tử), ra mồ hôi nhiều, buồn
tiểu tiện.
- Dùng kéo dài gây tái phát sung huyết, viêm niêm
mạc mũi.
• Chống chỉ định: Người cao tuổi, bệnh tim-mạch,
phì đại tuyến tiền liệt.
b. Thuốc hoạt tính 1: Kích thích hoạt động tim.
Tiêu lipid.
• Chỉ định chung:
- Khôi phục nhịp tim. Tiêm IV hoặc trực tiếp vào cơ
tim.
- Chống béo phì (tiêu lipid).
• Tác dụng KMM: Tăng HA, rung tim, thiếu oxy do cơ
tim tăng tiêu thụ.
• Chống chỉ định: Suy mạch vành, loạn nhịp tim,
cường giáp.
c. Thuốc hoạt tính 2
• Tác dụng:
- Giãn cơ trơn và phế quản (chống hen)
- Giãn mao mạch cơ vân và nội tạng.
- Tăng phân giải glycogen gan  tăng mức glucose/máu.
• Chỉ định chung: Hen phế quản; rối loạn vận mạch; qúa
liều insulin.
• Tác dụng KMM: Rung cơ vân, hạ huyết áp gây tăng
nhịp tim.
• Chống CĐ/ thận trọng: ĐTĐ, mang thai, loạn nhịp
tim.
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM

 Theo cấu trúc hóa học

 Nhóm phenylethylamin

 Nhóm Imidazolin
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN
Gồm các nhóm phụ sau

 Catecholamin

 Các chất tương đồng catecholamin

A. Dẫn chất 3’, 5’ diphenol R3


H
N R1
B. Dẫn chất meta phenolic 3'
1'

R4
C. Dẫn chất para phenolic 4' R2
5'

D. Dẫn chất không chứa OH phenol


THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN

 Catecholamin: nor-epinephrin, epinephrin, isoprenalin,


dopamin, dobutamin

OH H

HO N R  R =H: Norepinephrin

 R =-CH3: Epinephrin
H
HO  R = -CH(CH3)2: Isoprenalin
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN
 Catecholamin: nor-epinephrin, epinephrin, isoprenalin,
dopamin, dobutamin
H R2

HO 1'
N R1
3'

H
4'
HO

 R1=R2 = H: Dopamin

 R1=-CH3; R2=-CH(CH3)-(CH2)2C6H4OH: Dobutamin


THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN
 Các chất tương đồng catecholamin

A. Dẫn chất 3’, 5’ diphenol


OH
H
 R = -CH(CH3)2: Orciprenalin
HO N R
 R = -C(CH3)3: Terbutalin
H  R= CH : Fenoterol
CH3

OH
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN

 Các chất tương đồng catecholamin

B. Dẫn chất meta phenolic: phenylephrin, metaraminol

OH H
R1 R2
HO N R2
Phenylephrin H CH3
R1 Metaraminol CH3 H
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN
 Các chất tương đồng catecholamin

C. Dẫn chất para phenolic: salbutamol, salmefamol, salmeterol.


OH H

HOH2C N R

 R=-C(CH3)3: Salbutamol
H
HO
 R= : Salmefamol
CH3
OCH3

 R= : Salmeterol
O
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
PHENYLETHYLAMIN
 Các chất tương đồng catecholamin

D. Dẫn chất không chứa OH phenol


CH3
H H
C C N R2
H
R1

R1 R2

Ephredrin; pseudoephredrin OH CH3

Phenylpropanolamin OH H

Amphetamin H H
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM NHÓM
IMIDAZOLIN
• Nhóm Imidazolin

• Nhóm aminoimadazolin
NHÓM IMIDAZOLIN

• Naphazolin, tetrahydrozolin, oxymetazolin và


xylometazolin: chủ vận chọn lọc trên , gây co mạch
NHÓM AMINOIMIDAZOLIN

• Clonidin, apraclonidin, brimonidin


MỘT SỐ THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM
THÔNG DỤNG
H OH
H OH
HO NH2
HO NHMe

HO
HO

NOR-ADRENALIN ADRENALIN
(Nor-epinephrin, arterenol, (Epinephrin)
levarterenol)
H OH
H
HO N
CH3
ISOPRENALIN
CH3 (Isoproterenol)
HO
NORADRENALIN

- Sử dụng dạng tả triền.


- Chất CGC trực tiếp, tác động chủ yếu lên , còn
có 1, rất yếu trên 2.
- Tác dụng chính: gây co mạch ngoại biên, 
HATT và HATTr.
NORADRENALIN

- Chỉ định: nâng huyết áp trong trường hợp shock


(nhiễm độc, nhiễm khuẩn, dị ứng).
- Dạng truyền nhỏ giọt tĩnh mạch/glucose đẳng
trương.
- Không tiêm bắp hoặc dưới da.
ADRENALIN
- Sử dụng dạng tả triền.
- Chất CGC trực tiếp, tác động lên  và  (ưu thế
hơn trên ).
- Tác dụng chính: làm tim đập nhanh, mạnh => 
HA tối đa.
ADRENALIN

- Gây co mạch ở mạch da, mạch tạng () nhưng


giãn mạch cơ vân, mạch phổi ().
- Chỉ định: nâng huyết áp trong trường hợp
shock, cấp cứu ngừng tim đột ngột, chống chảy
máu bên ngoài, tăng thời gian gây tê của thuốc
tê.
• Isoprenalin

- Chất CGC trực tiếp lên  (ưu thế hơn trên ).

- Tác dụng chính:  nhịp tim, SCB cơ tim, cung lượng tim; giãn

mạch, hạ huyết áp; giãn khí quản nhanh và mạnh,  tiết dịch

đường hô hấp.

- Chỉ định: dùng hạ cơn suyễn.

- Đặt dưới lưỡi hoặc dạng phun mù.

- Không uống trực tiếp vì bị chuyển hóa nhanh.


HO NH2.HCl
DOPAMIN
HO

- Tiền chất của noradrenalin.


- Chỉ định: trụy tim mạch, sốc do tim, sốc nhiễm
khuẩn.
- Truyền tĩnh mạch trong glucose hay NaCl.
DOPAMIN

Trên tim mạch, tác dụng theo liều:


- Liều thấp 1-2 g/kg/phút: “liều thận”, giãn mạch
thận, mạch tạng và mạch vành; dùng trong shock
do tim hoặc giảm thể tích máu.
- Liều trung bình 5-20 g/kg/phút: kích thích 1 =>
 co bóp cơ tim.
- Liều cao > 20 g/kg/phút: kích thích , gây co
động và tĩnh mạch.
PHENYLEPHRIN
H OH
H
HO N
CH3

- Synephrin

- Chất CGC trực tiếp, tác động lên .

- Tại chỗ hoặc đường uống: giảm nghẹt mũi.

- Ngoài ra: giãn đồng tử, giảm sung huyết kết mạc.

- Truyền tĩnh mạch chậm => nâng HA trong gây tê tủy sống.
EPHERIN VÀ PSEUDOEPHERIN

OH
H
N
CH3

CH3

- Epherin: dạng cis

- Pseudoepherin: dạng trans.

- Dạng dùng: l-epherin, dl-epherin và d-pseudoepherin.

- Chiết xuất từ cây Ma hoàng hoặc tổng hợp.


EPHERIN VÀ PSEUDOEPHERIN

- Epherin:

- CGC vừa trực tiếp, vừa gián tiếp.

- Gây co mạch và  HA: sung huyết mũi.

- Dãn phế quản: hạ cơn suyễn.

- Trị ngộ độc morphin và barbituric.

- Kích thích TKTW: gây khó ngủ, bồn chồn.

- Đôi khi: dùng triệu chứng bài niệu không kiểm soát ở người
già và trẻ em.
EPHERIN VÀ PSEUDOEPHERIN

- Pseudoepherin:

- Co mạch và dãn phế quản bằng epherin.

- Tác dụng TKTW yếu hơn.

- Dùng đường uống trị nghẹt mũi

- Phối hợp trong các chế phẩm  ho,  sốt.


PHENYLPROPANOLAMIN HCl
OH

NH2.HCl

CH3

- Tác dụng giống epherin.

- Không có N-methyl: không tác động 2, bớt tính thân dầu,
không khuếch tan vào TKTW tốt như epherin.

- Tác dụng co mạch, điều trị nghẹt mũi.

- Khi sử dụng, gây nguy cơ kịch phát cao HA.


NAPHAZOLIN HCl

.HCl
N

N
H
- CGC nhóm imidazolin.

- Tác động trên thụ thể , gây co mạch nhanh.

- Trường hợp nghẹt mũi.

- Giảm sung huyết kết mạc.

- Dùng chung thuốc tê, kéo dài thời gian tác dụng.
XYLOMETAZOLIN HCl

H 3C CH3

CH3
H3 C
N

N
H
CH3

- Chất CGC trực tiếp, tác động lên .

- Giống naphazolin, nhưng tác dụng và kéo dài.


THUỐC LIỆT GIAO CẢM

- Reserpin là alcaloid Rauwolfia, có tác dụng ức


chế TK giao cảm, làm giảm hoặc mất hiệu lực
các catecholamin.
PHÂN LOẠI
• Đối kháng thụ thể : Ergotamin, phenoxybenzamin,

• Đối kháng thụ thể : Propranolol, nadolol, timolol,


atenolol...

• Đối kháng cả hai thụ thể  và : Labetalol, sotalol,


carvedilol.
THUỐC ĐỐI KHÁNG THỤ THỂ 
• Chọn lọc: Chỉ đối kháng thụ thể 1 (Không đối
kháng 2).
• Không chọn lọc: đối kháng cả hai thụ thể 1 và
2.
a. Thuốc đối kháng không chọn lọc thụ thể 

• Phenoxybenzamine, phentolamine...

• Tác dụng: Đối kháng các catecholamin đáp ứng


trên thụ thể 1, gây:

- Giãn mạch hạ HA, sung huyết (mũi, mắt...); tăng


nhịp tim phản hồi.

- Tích nước tăng lưu lượng tĩnh mạch, gây hạ


huyết áp thế đứng.
• Chỉ định:

- Xanh tím đầu chi, tắc động mạch; viêm tắc huyết
khối tĩnh mạch.

- Phòng tăng huyết áp khi phẫu thuật.

• Tác dụng KMM:

• Hạ huyết áp quá mức gây choáng, loạn nhịp tim.

• Tăng nhãn áp, sung huyết niêm mạc mũi.

• Chống chỉ định: Thiểu năng thận, xơ cứng mạch


vành, suy não.
b. Thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể 1

• Indoramin, prazosin và tương tự

Indoramin Prazosin

You might also like