Chương 9. Thuốc Kích Thích TKTW

1
MỞ ĐẦU
2
Cafein, theophyllin, theobromin
www.trungtamtinhoc.edu.vn
NỘI DUNG
1. Khái niệm
2. Phân loại các thuốc kích thích TKTW
3. Chỉ định
4. Alcaloid xanthin: cafein
5. Niketamid
6. Methylphenidat HCl
3
MỤC TIÊU
Trình bày được khái niệm, phân loại, công dụng

1 của thuốc kích thích thần kinh trung ương
Trình bày được công thức cấu tạo, tên khoa học,
2 tính chất lý hóa, công dụng của: cafein, niketamid và
methylphenidat hydroclorid
4
1. KHÁI NIỆM
Là các chất có tác dụng gây sự hưng phấn, hồi phục lại
các chức năng đã suy giảm do hệ thần kinh trung ương
bị ức chế
• Các chất kích thích (stimulant): biểu thị chủ yếu về hoạt
động thần kinh vận động
• Các chất hồi sức (analeptic): tác động chủ yếu trên khu
trung tâm tự động, liên quan đến hô hấp tuần hoàn
5
2. PHÂN LOẠI
1. Kích thích ƣu tiên trên vỏ
não, tăng hưng phấn cảm xúc,
chống mệt mỏi: Cafein và dẫn
chất xanthin khác, ephedrin…
2. Kích thích hành não, hưng

phấn trung khu hô hấp, tuần
hoàn:Niketamid,camphor,
pentylentetrazol,…
3. Kích thích tủy sống, tăng

phản xạ hoạt động cơ vân,
các chi: Strychnin 6
2. PHÂN LOẠI
4. Thuốc tác dụng giống giao

cảm:Methylphenidat, amphetamine
Phân
loại
5. Theo cơ chế khác:

Antomoxetine, deanol
7
3. CHỈ ĐỊNH
 Chống mệt mỏi, ngủ gà: cafein
 Chống suy nhược cơ: strychnin
 Hỗ trợ hô hấp tuần hoàn trong trường hợp hồi sức cấp
cứu: cafein, niketamid
 Giải độc thuốc ngủ, thuốc gây ức chế TKTW:
pentylentetrazol
Những chất ma túy, gây ảo giác, sảng
khoái: cocain, amphetamin,
methamphetamin
Trị béo phì (ức chế trung tâm thèm ăn):
fenfluramin, dextro-amphetamin
8
4. ALKALOID XANTHIN
Cafeine,
theophyllin
Cafeine powder 9
Theobromin
4. ALKALOID XANTHIN
Hợp chất xanthin
Cấu trúc
• Có khung chính purin được tạo thành từ pyrimidin
và imidazol
OH O
H H
N HN N
N
N O N N
HO N
H
xanthin (enol) xanthin (ceton)
10
4. ALKALOID XANTHIN
Hợp chất xanthin
Cafeine Theobromin Theophyllin
Là những chất lưỡng tính,

Chỉ có tính
có khả năng tạo muối với
kiềm yếu
acid và kiềm 11
4. ALKALOID XANTHIN
Chaát AgNO3 CoCl2

Cafein Khoâng tuûa Khoâng tuûa
Theophyllin Traéng  traéng,
hoàng
Theobromin Khoái keo khi ñun  Xanh laù
noùng caây
12
4. ALKALOID XANTHIN
• Phản ứng Murexid:
 Đặc trưng cho các xanthin
 Khi đun nóng chế phẩm với các chất oxy hóa (brom,
H2O2/HCl, HNO3) thêm vài giọt NH3 thu được muối
amonium purpuric màu đỏ tía
O O
R1 OH R1 NH4OH
[O] N O N
Alc. purin
O N O O N O
R2 R2
tetrametyl alloxanthin
O O
O O
R1 N R1
R1 OH R1 NH4OH N N
N O N
+ O N O -
O N O
O N O NH4O N O
R2 +NH4 R2 13
R2 R2
www.trungtamtinhoc.edu.vn amoni purpuvat
4. CAFEINE
Tính chất:
• Bột tinh thể hình kim màu trắng, xốp, vị đắng nhẹ.
• Thăng hoa khi đun nóng khô ở nhiệt độ > 1000C.
• Khó tan trong nước, dễ tan khi thêm natri benzoat; tan
trong ethanol, cloroform; không tan trong ether.
Định tính:
- Phản ứng màu murexit
- Đặt mẫu thử vào chén sứ, đun trên lửa: Thăng hoa hết.
- Sắc ký: lớp mỏng, HPLC, so với chuẩn.
14
4. CAFEINE
Chỉ định:
- Suy nhược thần kinh (buồn ngủ)
- Suy hô hấp, tuần hoàn do quá liều thuốc
ức chế TKTW, điện giật...
- Phối hợp aspirin, paracetamol
15
Thuốc tiêm caffein – natri benzoat
4. CAFEINE
Tác dụng phụ và độc tính
 Liều cao gây mất ngủ, nhức đầu, hồi hộp, tim đập nhanh
 Liều 3-20g gây chết
16
5. NIKETHAMIDE
O
C C2H5
N
C2H5
N
Tính chất:
 Chất lỏng trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt,
mùi thơm nhẹ, vị đắng
 Hòa lẫn nước, ethanol, cloroform, ether
17
5. NIKETHAMIDE
O
C C2H5
N
C2H5
N
 Định tính:
- Xác định tỷ trọng, chỉ số khúc xạ (ở 25°C)
- Tạo muối nitrat với HNO3 rồi đo nhiệt độ nóng chảy
- Tạo phức màu xanh lơ với Cu++ (CuSO4)
 Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1M;
đo điện thế
 Tác dụng: Kích thích hô hấp, tuần hoàn; hiệu lực thấp 18
5. NIKETHAMIDE
Chỉ định: TKTW bị ức chế.
- Mệt mỏi (lực bóp cơ tim yếu, thiếu oxy): Ngậm 1 viên
Coramin /lần.
- Ngộ độc thuốc ngủ, ngạt CO, điện giật…
(Viên Coramin:
1 viên chứa
125 mg niketamid
+ 1,5 g glucose) 19
6. METHYLPHENIDAT HYDROCLORID
O OCH3
C
H
N . HCl
• Bột kết tinh màu trắng, không mùi; F  75o C.

• Dễ tan trong nước, methanol; tan trong ethanol; khó tan
trong ether.
20
O OCH3
C
H
N . HCl
Định tính: Định lượng:

- Đo phổ hồng Phương pháp
ngoại so với chất môi trường khan,
chuẩn chuẩn độ bằng
- Ion clorid phản dd acid percloric
ứng của ion clorid đến màu xanh
21
• Chỉ định:
- Trẻ em rối loạn tâm lý, mất tập trung  kết quả học tập kém.
Kết hợp với vật lý trị liệu và chế độ thư giãn.
- Người lớn: Rối loạn tâm thần nhẹ, giấc ngủ thoáng qua, vô
cảm.
22
CÂU HỎI TƢƠNG TÁC
• Hoàn thiện công thức cafein bằng nhóm thế R:
O
R1 = R1 N R7
N1 7
R7 = 6
2 5 . H2O
3
O N N
Me
• Các phép thử đơn giản nhận biết cafein:
A………….
B………….
C. Cafein bão hòa trong nước, thêm vài giọt tanin 1%:
Tủa màu trắng; tủa tan khi thêm qúa dư tanin..
23
• Phân biệt đúng (Đ) /sai (S)
 Amphetamin kích thích thần kinh trung ương gây lệ
thuộc
 Cafein dập viên cùng paracetamol để tăng hiệu lực hạ
sốt
 Dùng strychnin làm chất chuẩn thử tác dụng thuốc giãn
cơ
 Phản ứng murexid là đặc hiệu cho riêng cafein
24
• Hoàn thiện công thức niketamid bằng nhóm thế R và X:
R= O
C R
X= N
Et
X
• Các phép thử định tính niketamid:
A. Tạo phức màu xanh lơ với CuSO4;
B…………..
C…………..
25
LINK YOUTUBE THAM KHẢO
• Cafein giúp chúng ta tỉnh táo như thế nào? - Hanan

Qasim:
https://www.youtube.com/watch?v=foLf5Bi9qXs
26
LOGO
www.trungtamtinhoc.edu.vn 27

Chương 9. Thuốc Kích Thích TKTW

Uploaded by

Document Information

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Chương 9. Thuốc Kích Thích TKTW

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

1

Trình bày được khái niệm, phân loại, công dụng

2. Kích thích hành não, hưng

3. Kích thích tủy sống, tăng

4. Thuốc tác dụng giống giao

5. Theo cơ chế khác:

Cafeine Theobromin Theophyllin

Là những chất lưỡng tính,

Chaát AgNO3 CoCl2

• Bột kết tinh màu trắng, không mùi; F  75o C.

Định tính: Định lượng:

• Cafein giúp chúng ta tỉnh táo như thế nào? - Hanan

You might also like