Professional Documents
Culture Documents
VIÊN NÉN
Học phần H01053 – Bào chế 2
Giảng viên: TS. Lê Quốc Việt
• Cơ chế hình thành viên nén và các thành phần tá dược của
viên nén
• Các yêu cầu kiểm nghiệm bán thành phẩm và thành phẩm
theo quy định
1
08/04/22
1. Đại cương
1. Đại cương
2
08/04/22
1. Đại cương
Coated film
Core tablet
1. Đại cương
3
08/04/22
1. Đại cương
1. Đại cương
4
08/04/22
1. Đại cương
1. Đại cương
10
5
08/04/22
1. Đại cương
1.4. Ưu nhược điểm của viên nén
Ưu điểm:
• Sử dụng: uống, thuận tiện, liều chính xác, an toàn
• Bảo quản, vận chuyển: ổn định, tuổi thọ, đóng gói,
bảo quản, dễ mang theo, tồn trữ.
• Bào chế, sản xuất: hoạt chất sx thuốc viên dễ nâng
lên quy mô lớn, kiểm soát chất lượng, giá rẻ
11
1. Đại cương
Nhược điểm:
• Một số hoạt chất không sản xuất được dạng viên uống:
• Lỏng, bay hơi (tinh dầu, bromoform, phenol)
• Dễ nổ (KClO3, nitroglycerin)
• Không ổn định ở đường tiêu hóa, mất td chuyển hóa qua gan (insulin,
IFN-g, oestradiol)
• Tác dụng phụ đường tiêu hóa (kích ứng, viêm loét, chảy máu, gây nôn
(KI, morphin, emetin, diclofenac)
• Thuốc đối tượng trẻ em, nuốt kém, khó nuốt, vấn đề tiêu hóa
• Sinh khả dụng kém: hoạt chất kém hấp thu, giảm diện tích tiếp
xúc
12
6
08/04/22
13
14
7
08/04/22
15
16
8
08/04/22
17
- Tăng độ rã, độ chảy, dùng dập trực tiếp nếu thêm tá dược
trơn.
18
9
08/04/22
Nhóm đường:
• Lactose:
- Lactose khan: xát hạt khô
- Lactose ngậm nước: xát hạt ướt
- Lactose sấy phun: dập thẳng
- Rã tốt, giải phóng hoạt chất tốt, không hút ẩm
- Chú ý: thận trọng cho người thiếu men tiêu hóa
19
Tá dược độn
Nhóm đường:
20
10
08/04/22
21
Nhóm muối vô cơ
• CaCO3, CaSO4, MgCO3: hút ẩm, cứng viên, hấp phụ dầu, chất
thơm cao thuốc, dịch chiết trơn chảy kém, khó rã.
• Kaolin: hút ẩm mạnh, làm cứng viên, hấp phụ mạnh giải
phóng kém
• CaHPO4: độn xát hạt khô/ướt, trơn chảy tốt, chịu nén tốt
22
11
08/04/22
Vai trò:
Đặc điểm:
- Dạng khô: trộn trực tiếp dập thẳng, xát hạt khô
- Dạng ướt: hòa với dung môi xát hạt ướt. Hiệu quả dính
cao hơn.
23
24
12
08/04/22
25
26
13
08/04/22
Chú ý:
- Quan sát thời gian rã, cách rã (trương nở, bào mòn)
27
Phân loại:
• Nhóm tan trong nước: PEG, acid boric, Na benzoate, Na lauryl sulfat
• Nhóm không tan trong nước: talc, acid stearic, Mg stearate, silic dioxide
28
14
08/04/22
Tá dược làm ẩm
• Xát hạt ướt
• Dập viên
29
Vai trò
• Chỉ thị phân biệt: hàm lượng, hoạt chất gây độc, đường sử dụng
• Phù hợp với hương vị đối với viên hòa tan, sủi, ngậm
Phân loại
• Màu tan trong nước: viên hòa tan, viên sủi, viên bao đường
30
15
08/04/22
• Phối hợp t/d điều vị, màu: viên hòa tan, sủi, ngậm
31
Chất ổn định
• Chất chống oxy hóa: muối bisulfit, ascorbic acid và dẫn chất,
BHA, BHT
32
16
08/04/22
33
34
17
08/04/22
Quy trình:
2. Trộn bột
3. Dập viên
35
• Không cần tá dược: trơn chảy, chịu nén tốt liều lượng lớn
Vd: muối kali (chlorid, bromid, iodid, nitrat)
• Phối hợp tá dược đa năng cải thiện tính dính, rã, trơn
Vd: Dicalci phosphate, dẫn chất cellulose, tinh bột, lactose sấy
phun, maltitol, …
36
18
08/04/22
2. Trộn bột
hoạt chất, tá dược độn, dính nội, rã,…
5. Sửa hạt
6. Thêm tá dược
7. Dập viên
37
Nhược điểm:
Ít thông dụng
38
19
08/04/22
4. Xát cốm
5. Sấy cốm
6. Sửa hạt
39
Ưu điểm:
Nhược điểm:
40
20
08/04/22
41
• Tạo hạt trơ cho tá dược dập thẳng: lactose, cellulose dẫn chất
• Tạo hạt bằng pp đặc biệt: tạo hạt bằng pp bao, tách
pha, ngưng giọt đông tụ
42
21
08/04/22
Cối
Chày dưới
43
44
22
08/04/22
VIDEO
45
Ưu điểm
Nhược điểm
46
23
08/04/22
Bàn xoay
Chày dưới
Điều chỉnh khối lượng viên
47
48
24
08/04/22
49
50
25
08/04/22
ố ượ ủ ạ ( )
Tỷ trọng biểu kiến =
ể í ể ế ủ ạ ( )
Tỷ trọng biểu kiến quá nhỏ: độ xốp quá lớn khó dập
viên
51
Ý nghĩa:
52
26
08/04/22
• Hình cầu: trơn chảy tốt, tỉ trọng biểu kiến thấp, khối bột xốp,
khó nén
• Hình lập phương: lực liên kết bề mặt cao, dễ dập viên, dập
thẳng
• Ảnh hưởng độ chảy của hạt: hạt quá mịn trơn chảy kém
• Bổ sung tỉ lệ hạt mịn (tá dược trơn chảy) tăng lưu tính
53
• Khả năng tạo kết dính ổn định của hạt sau khi nén
• Nguyên liệu phải dễ biến dạng, tạo bề mặt tiếp xúc mới,
hình thành khối viên ổn định
54
27
08/04/22
55
• Độ rã viên
56
28
08/04/22
57
58
29
08/04/22
59
• Tối thiểu 75% sau 45 phút hoặc quy định riêng theo chuyên luận
• Là thử nghiệm in vitro quan trọng, có thể thay thế cho thử
nghiệm in vivo trong một số trường hợp
60
30
08/04/22
61
62
31
08/04/22
• Mô phỏng ảnh hưởng của quá trình vận chuyển, bảo quản, quá
trình bao...
63
64
32
08/04/22
• Cảm quan
• Định tính
65
66
33
08/04/22
• Thành phần
• Dạng viên
67
• Hệ vi sinh vật
• Cách dùng: viên ngậm, viên nuốt, viên đặt dưới lưỡi.
68
34
08/04/22
• 2,3 lớp sau nhiều lần nén, màu sắc có thể khác nhau
69
• Mùi vị, chất làm ngọt, làm thơm, màu hấp dẫn
70
35
08/04/22
• Không ảnh hưởng bởi hệ tiêu hóa, chuyển hóa lần đầu ở gan
71
Đặc điểm: không rã, bị bào mòn, tan chậm >30 min, dùng tại
chỗ, mùi vị ngon
72
36
08/04/22
• Hình dạng: tròn dẹt, bầu dục, phù hợp nơi đặt, lứa tuổi, trạng thái
bệnh.
• Hoạt chất: kháng nấm, kháng sinh, sát trùng, hormone nữ, kháng
viêm
73
• Xát hạt từng phần rồi trộn lai hoặc pp hoặc dập thẳng
hoặc xát hạt ướt với dm khan
74
37
08/04/22
• Đường kính 2 mm, đặt dưới mí mắt, tác dụng kéo dài,
sx vô trùng
75
Viên từ tính
76
38