Phc351-Phar. - Biophar.-1-2022f - SL2

Người trình bày: Trịnh Thị Loan
Thời lượng: 120 phút
06/11/2021 1
MỤC TIÊU
1. Trình bày được khái niệm, phân loại, ưu nhược điểm,

những thành phần chính của dung dịch thuốc (DDT)
2- Trình bày được kỹ thuật bào chế DDT
3- Trình bày được yêu cầu chất lượng của DDT
4- Phân tích được vai trò, đặc điểm các thành phần, kỹ
thuật bào chế một số DDT
06/11/2021 2
NỘI DUNG
1. Đại cương 3. Kỹ thuật bào chế

3.1. Hòa tan
1.1. Khái niệm
3.2. Lọc
1.2. Vị trí- đặc điểm.
4. Tiêu chuẩn chất lượng
1.3. Ưu nhược điểm.
2. Thành phần
5. Các ví dụ
2.1. Dược chất.
2.2. Dung môi.
2.3. Các thành phần khác

I. ĐẠI CƯƠNG DUNG DỊCH THUỐC (DDT)
Định nghĩa
Vị trí- đặc điểm
Phân loại
Ưu nhược điểm
Mời các bạn xem video sau:
https://www.youtube.com/watch?v=J8hJF7ivJ2c
1. Định nghĩa: (theo DĐVN IV)

Dung dịch thuốc
- Là dạng thuốc lỏng.
- Bào chế bằng cách hòa tan một hoặc nhiều dược chất
trong một dung môi hoặc hỗn hợp dung môi
- Dùng trong hoặc dùng ngoài
06/11/2021 6
Vị trí – Đặc điểm của DDT trong hệ phân tán:
Đồ thị biểu diễn sự phụ thuộc giữa diện tích bề mặt riêng (S) trong hệ phân
tán theo kích thước tiểu phân phân tán
2. Phân loại
Theo
Theo xuất xứ
cấu trúc công
Theo Theo thức pha
hóa lý trạng dung chế
thái tập môi
hợp
06/11/2021 8
2. Phân loại
2.1. Theo cấu trúc hóa lý
- Dung dich thật (kt < 0,001mcm)
- Dung dịch keo (kt = 0,001 – 0,1mcm (Dung dịch giả)
CT micelle hoặc sự tạo phức với chất cao phân tử DC
phóng thích chậm và không hoàn toàn
- Dung dịch cao phân tử (phân tán dưới dạng phân tử)
2. Phân loại
2.2. Theo trạng thái tập hợp
- Chất rắn/ chất lỏng Khái niệm dung
dịch mở rộng
- Chất lỏng/ chất lỏng (ko tồn tại ở
dạng lỏng)
- Chất khí/ chất lỏng
2. Phân loại
2.3. Theo dung môi

 Dung dịch nước
• DC sẵn sàng được hấp thu
• Có thể xảy ra kết tủa hòa tan lại  chậm sự hấp thu
2. Phân loại
2.3. Theo dung môi
 Dung dich dầu
• DC hấp thu chậm hơn DM nước
• Hệ số phân bố D - N ảnh hưởng SKD
 Dung dịch cồn
• Dược chất hòa tan trong dung môi là ethanol
• Hấp thu tốt.
2. Phân loại
2.4. Theo xuất xứ công thức pha chế

• Dung dịch dược dụng
• Dung dịch pha chế theo đơn
3. Ưu, nhược điểm
Ưu điểm
• So với các dạng thuốc rắn (bột, viên, nang):

• Dễ nuốt, đặc biệt với trẻ em và người cao tuổi;
• Hấp thu nhanh;
• Ít kích ứng niêm mạc (vd Cloral hydrat dùng dạng rắn gây
kích ứng niêm mạc miệng);
• Kĩ thuật bào chế tương đối đơn giản, đầu tư không cao.
• So với dạng hỗn dịch: chia liều chính xác hơn
3. Ưu, nhược điểm
Nhược điểm
• Dược chất kém ổn định, tuổi thọ ngắn hơn thuốc rắn.
• Dễ bị nhiễm khuẩn, nhất là dung dịch nước.
• Vị khó chịu thể hiện rõ, do DC đã hòa tan.
• Chia liều kém chính xác hơn các dạng thuốc rắn ( kèm
dụng cụ phân liều)
• Cồng kềnh, khó vận chuyển, bảo quản.
II. THÀNH PHẦN DUNG DỊCH THUỐC
Chất tan Dung môi Bao bì tiếp xúc trực

tiếp với thuốc
Dược Chất
chất phụ
06/11/2021 16
1. Chất tan:
1.1 Dược chất
Tìm hiểu tính chất của hoạt chất:
• Cấu trúc, nhóm chức, PTL
• Màu sắc, mùi vị, hình dạng, cấu trúc đa hình
• Độ phân cực, nhiệt độ nóng chảy, hoạt tính quang học
• Khả năng hút ẩm, hòa tan, dạng solvat
1. Chất tan:
1.1 Dược chất
Tìm hiểu tính chất của hoạt chất:
• Hệ số phân bố dầu nước
• Độ ổn định (pH, nhiệt độ)
Chọn dạng bào chế mong muốn

Chọn dung môi chính xác
1. Chất tan:
1.2 Chất phụ
• Chất ổn định: chống oxy hoá, chống thủy phân.
• Chất làm tăng độ tan
• Chất bảo quản
• Chất tạo hệ đệm pH, chất điều chỉnh pH
• Chất đẳng trương
2. Dung môi
Yêu cầu:
- Diện hòa tan rộng: hòa tan nhiều loại DC
- Trung tính, bền vững
- Ít tương tác với đồ đựng
- Sử dụng an toàn:
+ Không độc, không gây dị ứng, không tác dụng
riêng.
+ Không dễ cháy, nổ
- Giá rẻ, dễ kiếm.
2. Dung môi:
Khả năng hòa tan : phụ thuộc độ phân cực: DM
phân cực => dễ hòa tan DC phân cực
H.Số điện môi Dung môi Khả năng hòa tan

80 Nước Các muối
50 Glycol Đường, tanin
30 Alcol Dầu, tinh dầu
20 Ether, este Nhựa, alk, phenol
5 Dầu thực vật Chất béo

2. Dung môi:
Phân biệt độ tan và độ hòa tan
Độ tan và độ hòa tan

có tương quan không ?
2. Dung môi:
Quy ước về độ tan theo DĐVN
Độ tan Lượng ml dung môi hòa tan 1g

dược chất
Rất dễ tan < 1 ml
Dễ tan Từ 1 đến 10 ml
Tan được Từ 10 - 30 ml
Ít tan Từ 30 - 100 ml
Khó tan Từ 100 - 1000 ml
Rất khó tan Từ1000 - 10.000 ml
Thực tế không tan >10.000 ml
3. Sự tương tác dung môi-chất tan
 Liên kết cộng hóa trị

 Liên kết hydro
 Lực tĩnh điện
 Lực Van der Waals
• Phân tử phân cực mạnh, có cầu nối

DM phân hydro
cực
• Vd: nước, ethanol…
• Phân tử phân cực mạnh, không có

DM bán cầu nối hydro
phân cực
• Vd: aceton, pentanol…
• Phân tử không phân cực/ phân tử

DM không phân cực yếu
phân cực
• Vd: benzene, dầu TV…
• Saccarose có nhiều nhóm –OH dễ tan trong H-OH

• Lưu huỳnh dễ tan trong sulfur carbon (CS2)
• Phenol rất dễ tan trong glycerol ( C6H5-OH; CH2OH-
CHOH-CH2OH)
4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung

dịch thuốc
4.1 Nước
a. Nước tinh khiết (purified water)
Phân cực Khả năng hòa tan rất lớn đ/v nhiều loại HC vô cơ
mạnh
Khả năng hòa tan hợp chất hữu cơ kém hơn alcol

dịch thuốc
4.1 Nước
a. Nước tinh khiết (purified water)
Ưu: Là chất dẫn tốt cho các dạng thuốc vì hòa tan với dịch
cơ thể, dung nạp hoàn toàn và không có tác dụng dược lý.
Nhược: DC dễ bị phân hủy do phản ứng lý hóa, vi

sinh vật, nấm mốc dễ phát triển

dịch thuốc
- Sử dụng rộng rãi nhất: rẻ, không độc, hòa tan nhiều DC
phân cực
- Điều chế: từ nước sinh hoạt bằng các phương pháp:
+ Khử khoáng (trao đổi ion)
+ Thẩm thấu ngược
+ Siêu lọc
+ Cất

dịch thuốc
b) Nước khử khoáng
(DĐVN III, 199):
- PP Điều chế:
Loại tạp ion bằng cột trao đổi ion
(R+OH- ; R-H+)
R+OH- anionit (chất trao đổi anion).
R-H+ cationit (chất trao đổi cation).
dịch thuốc
b) Nước khử khoáng:
Nước TK
Nước SH Lắng lọc Cationit Anionit
Kiểm tra chất lượng nước KK bằng đồng hồ đo điện trở

Hoàn nguyên nhựa ionit bằng dd HCl 3-6% và dd NaOH 3-
4%)
4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung dịch thuốc
b) Nước khử khoáng (deionized water)
4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung dịch
thuốc
b) Nước khử khoáng (trao đổi ion):
- Chất lượng và ứng dụng:
• Tạp vô cơ: độ tinh khiết hoá học cao
• Tạp hữu cơ, vi sinh, cơ học: không loại hết. Có thể hòa tan
tạp từ nhựa
=> Dùng rửa chai lọ, pha thuốc uống, dùng ngoài, điều chế
nước cất
c) Nước thẩm thấu ngược (Reverse osmosis):
-Nguyên tắc điều chế: Nén đẩy nước qua màng bán thấm
-Chất lượng và ứng dụng:
.Tạp vô cơ: tinh khiết
.Tạp PTL lớn: tương đối tinh khiết
=> Dùng như nước khử khoáng
d) Nước siêu lọc (ultrafiltration ):
* Nước được lọc qua màng siêu lọc (Cellulose triacetate,
polyether sulfone)
• Loại được tạp PTL lớn (cơ học, chí nhiệt tố, vi sinh vật và
virut...)
• Không loại được ion
* Dùng như RO

thuốc
e) -Nước cất (distilled water): Điều chế bằng PP cất
+Quy mô PTN:
-Xử lý nguồn nước trước khi cất: nước sinh hoạt
. Loại tạp cơ học: phèn, lắng gạn
. Loại tạp hữu cơ: thuốc tím
. Loại tạp bay hơi (amoniac): phèn, đun sôi
. Loại tạp vô cơ (CaHCO3, MgHCO3): làm mềm

thuốc
e) Nước cất:
-Thiết bị điều chế nước cất: nồi cất nước hay máy cất nước
Gồm các bộ phận:
1. Nồi bốc hơi (nồi đun)
2. Bộ phận ngưng lạnh
3. Bộ phận đốt nóng
4. Kênh nước
5. Van chắn nước
thuốc
Một số máy cất nước mini
thuốc
e) Nước cất:
- Một số điểm chú ý trong quá trình cất nước:
• Cho nước đến 2/3 dung tích nồi đun.
• Xả hơi nước 5 - 10 phút (không làm lạnh).
• Cất đến 1/4 lượng nước ban đầu ( không liên tục)
• Với nồi cất liên tục phải dùng nước làm lạnh là nước tinh khiết hay
nước đã xử lý.
thuốc
e) Nước cất:
 Trong SX lớn:
• Trao đổi ion
Sản xuất nước cất
• Thẩm thấu ngược
Chất lượng và ứng dụng:
• Tinh khiết về tạp cơ học, vô cơ, hữu cơ, vi sinh,
CNT,...
• Dùng pha thuốc uống, tiêm, nhỏ mắt…
thuốc
SO SÁNH THÀNH PHẦN CÁC LOẠI NƯỚC
Tạp Khử khoáng Thẩm thấu Siêu lọc Nước

Cất
Vô cơ - ++ ++ +
(ion)
Hữu cơ + ++ ++ +
Cơ học +++ ++ - -
Vi sinh +++ ++ + -
CNT ++ + + -

thuốc
4.2 Ethanol:
- Đặc điểm:
• Diện hòa tan rộng hơn nước (cả DC ít phân cực: tinh dầu)
• Tăng độ tan và hạn chế thủy phân DC
• Trộn lẫn với nước, glycerin ở bất kỳ tỉ lệ nào
• Có tác dụng riêng: dùng ngoài SK (15%), uống dễ hấp thu
• Có khả năng bay hơi, cháy, nổ
thuốc
4.2 Ethanol:
- Vận dụng:
• Pha dd cồn dùng ngoài: cồn iod,
benzosali,…(bảo quản chỗ mát)
• Tạo hỗn hợp DM với glycerin-nước, tăng
độ tan và độ ổn định: dung dịch, elixir,…
thuốc
4.3 Glycerin:
- Đặc điểm:
• Hòa tan 1 số DC ít phân cực.
• Dung môi tốt cho tanin, cao mềm,...
• Trộn lẫn với cồn, nước
• Độ nhớt cao, háo ẩm, dễ bắt dính da, niêm mạc
• Có tác dụng sát khuẩn (>25%)
thuốc
4.3 Glycerin:
-Vận dụng:
• Pha dd dùng ngoài: rà miệng (borat), súc miệng, nhỏ tai, bôi
da (glycerin-iod),…(hòa tan nóng)
• Tạo hỗn hợp DM: glycerin-EtOH-nước (tăng độ tan và ổn
định DC)
• Hòa tan cao mềm trong potio
thuốc
4.4. Propylen Glycol
• Hòa tan các chất ít tan hoặc không tan trong nước (chất màu,
tinh dầu, nhựa...)
• Khan nước, trộn lẫn được với nước
• Tăng độ ổn định DC dễ bị thủy phân
• PG cải thiện tính thấm/ màng sinh học của những DC thấm
kém
thuốc
4.5. PEG 200, 400:
• Cách dùng giống PG
thuốc
4.6 Dầu thực vật:
- Đặc điểm:
• Hòa tan DC không phân cực: chất béo, tinh dầu, vitamin,
alka.base, hormon,…
• Cơ thể hấp thu được: dùng dầu lạc, dầu vừng, dầu dừa, dầu
thầu dầu, dầu oliu, dầu hướng dương,…
• Dễ bị ôi khét (phải thêm chất chống oxy hóa: BHA, BHT,...),
nhiễm khuẩn
• Độ nhớt cao (hòa tan nóng), khó lọc (giấy lọc thô, lọc nóng)
thuốc
4.6 Dầu thực vật:
-Vận dụng:
• Pha dung dịch dầu uống hay đóng nang mềm: dd vitamin
A,D,E,…(không nhiều)
thuốc
4.7 Dầu parafin:
• Hòa tan các chất không phân cực (tinh dầu, chất béo,...)
• Độ nhớt cao, dễ bắt dính da và niêm mạc.
• Không hấp thu (nhuận tràng)
• Rất bền về hóa học
• Dùng để pha dầu xoa: hòa tan, giữ thuốc trên da, hạn chế
kích ứng da,…

Phc351-Phar. - Biophar.-1-2022f - SL2

Uploaded by

Document Information

Original Title

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Phc351-Phar. - Biophar.-1-2022f - SL2

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

Người trình bày: Trịnh Thị Loan

Thời lượng: 120 phút

1. Trình bày được khái niệm, phân loại, ưu nhược điểm,

1. Đại cương 3. Kỹ thuật bào chế

2.2. Dung môi.

2.3. Các thành phần khác

Vị trí- đặc điểm

Mời các bạn xem video sau:

1. Định nghĩa: (theo DĐVN IV)

2.3. Theo dung môi

2.4. Theo xuất xứ công thức pha chế

3. Ưu, nhược điểm

• So với các dạng thuốc rắn (bột, viên, nang):

3. Ưu, nhược điểm

Chất tan Dung môi Bao bì tiếp xúc trực

Chọn dạng bào chế mong muốn

H.Số điện môi Dung môi Khả năng hòa tan

50 Glycol Đường, tanin

30 Alcol Dầu, tinh dầu

20 Ether, este Nhựa, alk, phenol

5 Dầu thực vật Chất béo

Phân biệt độ tan và độ hòa tan

Độ tan và độ hòa tan

Độ tan Lượng ml dung môi hòa tan 1g

3. Sự tương tác dung môi-chất tan

 Liên kết cộng hóa trị

3. Sự tương tác dung môi-chất tan

• Phân tử phân cực mạnh, có cầu nối

• Phân tử phân cực mạnh, không có

• Phân tử không phân cực/ phân tử

3. Sự tương tác dung môi-chất tan

• Saccarose có nhiều nhóm –OH dễ tan trong H-OH

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung

Nhược: DC dễ bị phân hủy do phản ứng lý hóa, vi

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung

Nước SH Lắng lọc Cationit Anionit

Kiểm tra chất lượng nước KK bằng đồng hồ đo điện trở

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung dịch

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung dịch

• Cho nước đến 2/3 dung tích nồi đun.

• Xả hơi nước 5 - 10 phút (không làm lạnh).

Tạp Khử khoáng Thẩm thấu Siêu lọc Nước

4. Các dung môi chính dùng để điều chế dung dịch

You might also like