TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC CẦN THƠ)

KHOA DƯỢC)
BỘ MÔN BÀO CHẾ !

THUỐC BỘT & THUỐC CỐM !

Đối tượng: DSĐH hệ 4 năm và 5 năm !

ThS. Nguyễn Ngọc Thể Trân! !

1
 MỤC TIÊU !

1. Trình bày được ưu, nhược điểm của thuốc bột, thuốc cốm.
2. Nêu được các yêu cầu chất lượng của thuốc bột, thuốc cốm.
3. Phân tích được các đặc tính của bột thuốc có ảnh hưởng đến kỹ
thuật bào chế và sinh khả dụng của các dạng thuốc rắn (kích thước
tiểu phân, hình dạng tiểu phân, lực liên kết, độ trơn chảy,...).

4. Phân tích được các giai đoạn trong quy trình điều chế thuốc bột,
thuốc cốm.
5. Trình bày được nguyên tắc điều chế các công thức thuốc bột kép
tiêu biểu.!
!
2
 ĐỊNH NGHĨA !

THUỐC BỘT!

Thuốc bột là dạng thuốc rắn, gồm các

hạt nhỏ, khô tơi, có độ mịn xác định, có
chứa một hay nhiều dược chất.
Tá dược: độn, tạo mùi, màu…
Đường dùng: uống, tiêm và dùng ngoài.!

!
3
 ĐỊNH NGHĨA !

THUỐC CỐM!

Thuốc cốm là dạng thuốc rắn, có dạng hạt nhỏ,

xốp hay sợi ngắn xốp, thường dùng để uống.
Khi uống có thể nuốt trực tiếp với nước hoặc chất
lỏng thích hợp, cũng có thể pha thành dung dịch,
hỗn dịch hay siro trước khi uống.

Tá dược: độn (saccarose, lactose...), dính (mật

ong, siro, dung dịch PVP...), tạo mùi, vị, tạo
màu... ! !
4
 ! Ưu điểm:! ƯU, NHƯỢC ĐIỂM !
THUỐC BỘT ! THUỐC CỐM !

- Kỹ thuật điều chế thuốc bột đơn giản, dễ đóng gói và vận chuyển.!

- Thích hợp cho trẻ em!

X!
- Ít xảy ra tương kỵ hoá học!
X!
- Chế phẩm dạng rắn bền vững về mặt hoá học hơn chế phẩm dạng
X!
!

lỏng.!
- Thuốc bột để uống của những dược chất tan trong nước sẽ có tốc
X!
độ hoà tan nhanh hơn thuốc viên nén hay viên nang -> hấp thu nhanh !

hơn thuốc viên nén, viên nang.!

- dễ giải phóng dược chất -> SKD cao hơn các dạng thuốc rắn khác! X!

- Có thể bào chế thành những dạng khác (viên nén, viên nang, thuốc !
5

bột phân liều để pha thành dung dịch hay hỗn dịch uống hoặc tiêm,
 ƯU, NHƯỢC ĐIỂM !
! !
Nhược điểm:

THUỐC BỘT ! THUỐC CỐM !

- Rất dễ hút ẩm do diện tích tiếp xúc lớn.! X!

- Không thích hợp với những dược chất có

X!
mùi vị khó chịu, dược chất bị mất hoạt tính !

trong môi trường dạ dày.!

- Thuốc bột từ dược liệu khó uống.!

!
6
Phân loại thuốc bột !
! Theo thành phần
• Thuốc bột đơn
• Thuốc bột kép
! Theo cách phân liều đóng gói
• Thuốc bột không phân liều
• Thuốc bột phân liều
! Theo cách dùng
• Thuốc bột uống
• Thuốc bột tiêm
• Thuốc bột dùng ngoài !
!
8
 Thuốc bột uống ! Thuốc bột dùng ngoài !

!
9

Thuốc bột để pha tiêm ! Thuốc tán (YHCT)!

 Thuốc tán !
! DL thường dùng là thuốc phiến,
sấy nhẹ cho khô, đem tán bột,
rây lấy bột mịn

VD: Khô trĩ tán

Bột phèn phi 500 g
Bột thần sa 300 g

Bột ô mai 200 g

Bột thạch tín 40 g !
!
10
KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ THUỐC BỘT !
1/ Kỹ thuật điều chế bột thuốc!

01! ➢ Kích thước tiểu phân !

➢ Hình dạng tiểu phân ! 02!

03! ➢ Lực liên kết tiểu phân !

➢ Độ trơn chảy của khối bột! 04!

!
11
 ĐẶC TÍNH TIỂU PHÂN !

Nội dung Nội dung Nội dung Nội dung

01! 02! 03! 04!

Kích thước!

tiểu phân!

Ảnh hưởng!
➢ Kích thước î -> Diện tích tx ì
⇒ Tăng tốc độ hoà tan
⇒ Tăng SKD !
➢ Dược chất dễ hút ẩm hơn, tăng tác dụng phụ ! !
12
 ĐẶC TÍNH TIỂU PHÂN !

Nội dung Nội dung Nội dung Nội dung

01! 02! 03! 04!

Hình dạng!

tiểu phân!

Ảnh hưởng !
➢ Khả năng trơn chảy: hình cầu chảy tốt hơn hình lập phương ->
phun sương !
➢Lực liên kết của khối bột:
Hạt hình cầu: khối bột xốp, dbk thấp -> khó nén chặt
Hạt hình lập phương: lực liên kết lớn -> dập thẳng ! !
13
 ĐẶC TÍNH TIỂU PHÂN !

Nội dung Nội dung Nội dung Nội dung

01! 02! 03! 04!

Lực liên kết!

tiểu phân!

Ảnh hưởng !
➢Lực kết dính: (tiểu phân – tiểu phân)
Kích thước tiểu phân î => lực kết dính ì => độ trơn chảy î
Độ ẩm tương đối của không khí ì !
➢ Lực bám dính: (tiểu phân – thành phễu) ! !
14

➢ Lực tĩnh điện: bột khó chảy, dễ liên kết hơn !

 ĐẶC TÍNH TIỂU PHÂN !

Nội dung Nội dung Nội dung Nội dung

01! 02! 03! 04!

Độ trơn chảy!

của khối bột!

Ảnh hưởng !
➢ Khả năng phân phối bột: bao bì, đóng nang, dập viên
=> Thay đổi hàm lượng, khối lượng, lực nén
=> SKD ! !
15
 Vc = m/t! tgα = 2h/d!

Phụ thuộc: α > 65o: bột dính, không chảy

- Tính chất tiểu phân: kích thước, α= 25 – 30o : bột chảy tốt
hình dạng, lực liên kết tiểu phân α< 25o: bột không dính, chảy
- Điều kiên ngoại cảnh: lực rung, rất tốt ! !
16

độ ẩm… !
 2/ Kỹ thuật điều chế thuốc bột !

! Nghiền bột đơn ! Trộn bột kép

- Nghiền riêng từng chất -Trộn đồng lượng

- Chất có khối lượng lớn được - Bột có tỷ trọng lớn được trộn

nghiền trước trước, bột có tỷ trọng nhẹ được trộn

sau
- Chất có tỷ trọng lớn được nghiền
mịn hơn chất có tỷ trọng nhỏ ! - Thuốc bột chứa chất màu, phải bao
chất màu lại bằng cách lót cối với
một chất không màu!
!
17
 ĐIỀU CHẾ THUỐC BỘT KÉP !

1/ Thuốc bột chứa chất độc

VD: Bột atropin sulfat 1%

Atropin sulfat Một gam

Đỏ carmin 0,500 g
Lactose vừa đủ 100 g

!
18
2/ Thuốc bột chứa chất lỏng
Chất lỏng ≤10% so với dược chất rắn

a. Chất lỏng là dầu, glycerin: thuốc bột dùng ngoài -> dễ bắt dính lên
da và làm dịu da
Khắc phục: Phối hợp với chất có tính hút như kaolin, tinh bột,
magnesi oxyd, magnesi carbonat, calci carbonat,...

Ví dụ: Lưu huỳnh kết tủa 1g

Kẽm oxyd 1g
Dầu parafin 1,5 g
Magnesi carbonat 2g
Talc 5 g! !
19
b. Chất lỏng là cồn thuốc, cao thuốc hay các dung dịch thuốc:

Khắc phục:
•Nếu lượng ít (không quá 2 giọt/1g): dùng bột có tính hút, điều chế
theo kỹ thuật chung
•Nếu lượng nhiều:
- Dược chất bền với nhiệt => bốc hơi dung môi rồi trộn với các bột
khác có trong đơn.
- Dược chất không bền với nhiệt => thay cồn thuốc, cao lỏng, cao
mềm bằng cao khô, thay dung dịch thuốc bằng lượng tương đương
bột.

Ví dụ: Bismuth nitrat kiềm 0,300 g

Benzonaphtol 0,100 g
Cồn thuốc phiện 4 giọt

Liều như vậy, điều chế 10 gói 20 !

c. Chất lỏng là tinh dầu:

Khắc phục:
•Nếu lượng ít: điều chế theo kỹ thuật chung, cho tinh dầu vào
sau cùng để tránh bay hơi.
•Nếu lượng nhiều: thuốc uống => cho tinh dầu thấm vào đường
(1 giọt/2 g đường) rồi trộn với các bột khác trong đơn.!

Ví dụ:
Menthol 0,1 g
Bột talc 10 g
Tinh dầu bạc hà vđ !
!
21
3/ Thuốc bột chứa các chất tạo hỗn hợp eutecti!

Định nghĩa hỗn hợp Eutecti: Một số chất hữu cơ ở dạng kết tinh,
có nhiệt độ chảy thấp, có các nhóm chức phenol, ceton,
aldehyd,... như long não, menthol, phenol, thymol, cloral hydrat,
resorcin,... khi phối hợp với nhau ở tỷ lệ nhất định sẽ tạo ra hỗn
hợp có nhiệt độ chảy thấp hơn nhiệt độ chảy của riêng từng chất -
> chảy lỏng !

Khắc phục: bao riêng từng chất với một bột có tính trơ như
lactose, magnesi oxyd, talc, tinh bột,... rồi trộn nhẹ nhàng với
nhau

Ví dụ: Menthol 0,500 g

Long não 0,500 g
Talc 10 g 22!
Điều chế thành thuốc bột.!
4/ Thuốc bột chứa dược chất dễ giải phóng nước kết tinh

Một số chất ngậm nước kết tinh khi nghiền trộn chung với nhau có
thể giải phóng nước kết tinh làm cho khối bột nhão hoặc lỏng.

Khắc phục: thay thế muối kết tinh ngậm nước bằng muối khan
tương ứng hoặc sấy khô trước khi trộn chúng với nhau.

Ví dụ: Natri sulfat dược dụng 15 g

Magnesi sulfat dược dụng 15 g

Liều như vậy, điều chế 3 gói!

!
23
5/ Thuốc bột chứa các chất háo ẩm

Một số chất có tính háo ẩm (muối bromid, muối clorid, muối iodid;
các chất hữu cơ như amoni acetat, urotropin…) khi để ra ngoài
không khí dễ hút nước trở nên ẩm ướt hoặc chảy lỏng.

Khắc phục: sấy khô dược chất, sấy nóng cối chày, thêm tá dược
có tính hút tốt và thực hiện việc điều chế nhanh, đóng gói kín
tránh tiếp xúc với không khí ẩm.

Ví dụ: Cafein 0,030 g

Natri bromid 0,300 g
Natri hydrocarbnat 0,300 g

Liều như vậy, điều chế 2 gói! !

24
6/ Thuốc bột chứa các chất sinh hơi

Acid hữu cơ + Muối carbonat/ hydrocarbonat => CO2

Khắc phục: sấy khô các chất và điều chế trong không khí khô,
đóng gói chống ẩm hoặc điều chế thành dạng cốm.

Ví dụ: Aspirin 0,200 g

Natri hydrocarbonat 0,550 g
Acid tartaric 0,300 g
Acid citric 0,200 g

Liều như vậy, điều chế 2 gói

!
25
7/ Thuốc bột chứa chất oxy hoá và chất khử

Khi nghiền trộn mạnh các chất có tính oxy hoá mạnh như KMnO4,
KCl, KNO3, AgNO3, I2... với các chất có tính khử như đường, tinh
dầu, than thảo mộc, acid và muối hữu cơ, lưu huỳnh,... có thể gây
nổ.

Khắc phục: nghiền riêng rồi trộn nhẹ nhàng.

Ví dụ: Kali clorat 0,600 g

Tanin 0,500 g
Saccarose 0,500 g

Liều như vậy, điều chế 12 gói

!
26
8/ Thuốc bột chứa chứa kháng sinh

Các kháng sinh dễ mất tác dụng bởi độ ẩm, ánh sáng, nhiệt độ...

Khắc phục: tránh ẩm và đảm bảo vô khuẩn.

Ví dụ: Penicilin 100.000 UI

Lactose 0,2 g

Liều như vậy, điều chế 2 gói

!
27
 ĐÓNG GÓI, BẢO QUẢN THUỐC BỘT !

! Thuốc bột không phân liều !

!
28
! Thuốc bột phân liều

- Phân liều bằng cách ước lượng bằng mắt: nhanh, độ chính xác
không cao.
Áp dụng: thuốc bột không chứa dược chất độc.
- Phân liều theo thể tích: chính xác hơn phương pháp ước lượng
bằng mắt.
- Phân liều theo khối lượng: cân từng liều một. Chính xác nhưng
chậm.
Áp dụng: thuốc bột có dược chất độc.!

Thuốc bột sau khi phân liều được gói vào

các loại giấy chống ẩm hoặc cho vào túi
polyethylene hàn kín, dán nhãn đúng quy
định. Để nơi khô mát.! !
29
 YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG THUỐC BỘT !
STT! Yêu cầu chung! Yêu cầu riêng!

Tính chất: khô tơi, không bị ẩm, vón, -Thuốc bột sủi bọt: độ tan.
1!
màu đồng nhất! Cách thử (SGK) !
- Thuốc bột dùng ngoài:
2! Độ ẩm: ≤ 9% ! + độ vô khuẩn
+ độ mịn !
3! Độ mịn! - Thuốc bột pha tiêm !
Độ đồng đều hàm lượng: < 2 mg hay <
4!
2% (kl/kl)!
5! Độ đồng đều khối lượng !
6! Giới hạn nhiễm khuẩn !
7! Định tính !
8! Định lượng ! !
30
Ưu điểm của thuốc cốm so với thuốc bột!
Ưu điểm của thuốc cốm so với thuốc bột!

Độ xốp cao hơn

-> dễ hoà tan !
Dễ nén hơn !
KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ THUỐC CỐM !

1. Phương pháp xát hạt !

- Xát hạt ướt
- Xát hạt khô !

2. Phương pháp phun sấy !

KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ THUỐC CỐM !
1. Phương pháp xát hạt !
• Xát hạt ướt !

- Nghiền và trộn bột kép.

- Trộn hỗn hợp bột với tá dược dính lỏng trong thiết Bằng tay !
Ép đùn !
bị nhào trộn thích hợp để tạo khối ẩm.
Máy tạo hạt siêu tốc
(high speed granulator) !
- Xát hạt qua cỡ rây thích hợp.
Máy cắt hạt
(shear granulator) !
- Sấy hạt ở nhiệt độ 40 - 70oC đến khi độ ẩm ≤ 5%.
Máy tạo hạt tầng sôi
(fluidized bed granulator)!
- Sửa hạt qua cỡ rây quy định.!
Phun sấy
(spray drier) !
Máy trộn siêu tốc! Máy xát hạt !
Máy sấy tầng sôi!
 • Xát hạt khô !

- Nghiền và trộn bột kép.

- Hỗn hợp bột khô được dập thành viên thô trên máy dập viên

hoặc được ép qua trục.

- Nghiền qua máy nghiền với cỡ rây thích hợp.!

 2. Phương pháp phun sấy !

Áp dụng: điều chế cốm hoà tan, cốm thuốc từ các dịch chiết
dược liệu.

Ưu điểm: thời gian làm khô nhanh -> thích hợp với những dược
chất nhạy cảm với nhiệt!
ĐÓNG GÓI, BẢO QUẢN THUỐC CỐM!
 YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG THUỐC CỐM !
STT! Yêu cầu chung! Tiêu chuẩn ĐẠT !
Khô, đồng đều kích thước hạt,
1! Hình thức! không có hiện tượng hút ẩm,
mềm và biến màu !
2! Kích thước hạt !
3! Độ ẩm ! ≤ 5% !
Thêm 20 phần nước nóng + 1
4! Tính hoà tan, phân tán !
phần thuốc cốm, khuấy 5 phút !
Độ đồng đều hàm lượng: < 2 mg
5!
hay < 2% (kl/kl)!
6! Độ đồng đều khối lượng !
7! Định tính !
8! Định lượng !
!
41