Professional Documents
Culture Documents
2 част БАВ-основни
2 част БАВ-основни
6. Ефедрин/псевдоефедрин/фенилефрин – Тема 6 и 7
● Произход – алкалоиди,отнасящи се към фенилалкиламините.Псевдоефедринът е изомер
на ефедрина,който се извлича от Ephedra distachya,сем.Ephedraceae.Като дрога се
използва надземната част,която се събира през пролетта и се състои от връхни клонки с
дължина до 25 см.Те са зелени,фино неребрени,срещуположно или в прешлени по 3-4.
Изсушената дрога има зелен цвят и горчив вкус,няма миризма.
● Химична структура
● Методи за изолиране
- Изолиране под формата на соли – дрогата се екстрахира с вода или алкохол, подкиселени
с различни киселини.В екстракта се намират разтворени алкалоидни соли, които се
пречистват от съпътстващи вещества чрез алкализиране и извличане с органичен
разтворител (например хлороформ).Солите преминават в бази,които са разтворими в
органични разтворители.
- Изолиране под формата на бази – дрогата се алкализира с различни видове основи
(калиева,натриева ),солите преминават в бази и се екстрахират с различни
разтворители.След това се прави пречистване и разделяне.
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
● Количествено определяне – могат да се приложат физични,физикохимични и обемни
методи.Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид,а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – симпатикомиметик със смесен (директен или индиректен)
механизъм на действие.Имитира дейността на адреналина и норадреналина.Води до
повишаване на артериалното налягане,бронходилататор
Лекарствени продукти,съдържащи ефедрин
Ephedrine tabl
Ephedrine amp
Broncholytin syr (Glaucine HBr, Ephedrine HCl)
Rhinolex ung ( Ephedrine HCl, Sulfathiazol)
Tussirol syr ( Ephedrine HCl, Ethylmorphine HCl) – потиска центъра на кашлицата и се използва при
суха, дразнеща кашлица.
8. Морфин – тема 8
● Растение – Papaver somniferum,сем.Papaveraceae
● Качествено определяне
- ИЧ, УВ
- с реактив на Марки (фенол и сярна киселина) – виолетово оцветяване;
- реактив на Вагнер (йод в калиев йодид) – дава утайка;
- реактив на Драгендорф (бисмутов йодид и калиев йодид) – утайка
- Чистота – киселинност/алкалност, ъгъл на въртене,
- ТСХ-търсят се онечиствания,сулфатна пепел
● Количествено определяне – титриметрично
- За чисти субстанция – в безводна среда
- За .HCl – в HCl и се титрува с NaOH – потенциометрично
- За .SO4 – в безводна CH3COOH – титруваме с перхлорна потенциометрично
● Действие и приложение – аналгетик,спазмолитик,антитусивно
9. Кодеин – тема 9
Кодеинът се отнася към изохинолинови алкалоиди от групата на морфинана.Полусинтетично
производно е на морфина,като се получава от него чрез метилиране.Фенолната група при
морфина отговаря за аналгетичния ефект,така при метилиране той се намалява и затова кодеинът
има по-слабо изразени аналгетични свойства от морфина.Описани са 3 негови соли – Codeine
Hydrochloride Dihydrate,Codeine Phosphate Hemihydrate и Codeine Phosphate
Sesquihydrate.Кодеинът е бял или предимно бял кристален прах или бледооцветени кристали.
● Растение – Papaver somniferum,сем.Papaveraceae.Сънотворният мак е едногодишно
тревисто растение,високо до 1,5м с последователни стъблообхващащи листа и
виолетови,розови или бели единични цветове,разположени на върха на
стъблото.Плодовете са сферични многогнездни кутийки.Култивира се в много страни с
тропичен,субтропичен и умерен климат.Използва се като маслодайно растение (семената
му съдържат около 50% масло),както и за добиване на суровини за лекарства и опиум
(засъхналият млечен сок на чашката на растението съдържа над 25 алкалоида -
папаверин,морфин,наркотин,кодеин)
● Дрога – Представлява засъхналия млечен сок,който изтича при напречно повърхностно
нарязване на неузрелите плодни кутийки.Суровият опиум се получава от зелените чашки
на сънотворния мак след като е опадал цветът.Плодните кутийки се нарязват със
специални ножчета,така че да се прерязват само млечните канали,от които навън изтича
млечен сок.Отначало той е бял,но на въздуха потъмнява,засъхва и добива консистенция на
меко тесто.Със специални стъргалки се събира от повърхността на кутийките, оставя се на
открито,за да изсъхне и се омесва във формата на брикети.
● Химична структура
● Химична структура
● Качествено определяне
13. Ланатозид С
Растение: Digitalis lanata, Scrophulariaceae – вълнест напръстник. Многогодишно или
двугодишно растение, разпространено в Източна Европа. У нас по сухи тревисти и
каменливи места.
Дрога: използват се розетичните и стъблени листа. Успоредно жилкуване. Листата се
събират 2-3 пъти през вегетационния период и веднага се подлагат на бързо сушене при
50-60 С. Слаба миризма и горчив вкус.
Химичен състав: Вълнестия напръстник е няколко пъти по-активен от червения и е с 2 пъти
по-високо съдържание на сърдечни гликозиди. Карденолидни гликозиди – ланатозиди А,
В, С, Д и Е с агликони – дигитоксигенин, гитоксигенин и гиталоксигенин. Също и стероидни
сапонини, флавоноиди, антрахинонови гликозиди.
Качествено определяне:
За стероиден скелет – реакция на Либерман-Бурхард – оцетен анхидрид и к.H2SO4 (10:1)
дава зелено оцветяване
За 5-членен лактонен пръстен:
▪ Легал (натриева основа и натриев нитропрусид – червено оцветяване)
● Химична структура
● Химичен състав – около 30 алкалоида,главните са хинин,хинидин,цинхонидин.Хинидинът
е диастереоизомер.Процентното съдържание в дрогата не трябва да е по-малко от 6,5%.
● Качествено определяне
- УВ-спектрофотометричен анализ;
- Инфрачервена спектрофотометрия;
- Талейохинна проба – при прибавяне на бром и амониев хидроксид се получвава зелено
оцветяване;
- Еритрохинна проба – при прибавяне на бромна вода и калиев хексацианофеарат се
получава червено оцветяване;
- ТСХ- хроматография – проявяване чрез флуоресценция.
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни
методи. Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид,а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – Хинин – антималариино действие; хинидин – антиаритмично
Лекарствени продукти
Chinidinum sulfuricum, tabl – съдържа хинидин под формата на сулфатна сол.
Показания – възстановяване на синусовия ритъм при предсърдно мъждене; лечение на
надкамерни аритмии
● Качествено определяне
- С разтвор на основа или амоняк дава жълто оцветяване
- Фенолният характер може да се докаже с железен трихлорид дава зелено,кафяво, синьо
или червено оцветяване.
- Реакция на Шинода – алкохолен разтвор на флавоноиди в присъствие на Mg след
прибавяне на к.HCl дава характерно розово-червено до малиновочервено
● Количествено определяне
- Спектофотометрични методи
- Фотоколориметрични методи
- HPLC-UV:
● Действие и приложение – вазопротективен и капиляростабилизиращ агент. Има също
антиоксидантно,противовъзпалително, антиалергично,хиполипидемично,
антиканцерогенно действие.
● Нежелани лекарствени реакции
- Нарушения на нервната система са рядко срещани. Симптоми са замайване, главоболие и
неразположение.
- Нарушения на стомашно-чревни нарушения се проявяват диария,диспепсия,гадене,
повръщане и колит.
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан са обрив,уртикария,пруритус.
Лекарствени продукти
Detralex табл. – съдържа 500 мг флаваноидна фракция,пречистена и микронизирана,
количество,съответстващо на : диосмин – 450 мг и хесперидин – 50 мг
Показания : за лечение на сиптоми с венозно-лимфна недостатъчност – тежест в краката,
болка,изморени крака рано сутрин,лечение на функционални симптоми,свързани с остра
хемороидална криза
Cyclo 3 fort – комбиниран лекарствен продукт,който съдържа хесперидин метил халкон, бодлив
залист сух екстракт,аскорбинова киселина
Показания : за лечение на симптоми свързани с венозна и лимфна недостатъчност (тежест в
краката,болки) и за лечение на симптоми,съпътстващи хемороидалните кризи (оток,болка,
парене,сърбеж)
Скополамин
((без това))
При предозиране -летаргия, сомнолентност, кома, объркване, възбуда, халюцинации,
гърчове, зрителни нарушения, суха зачервена кожа, сухота в устата, намален шум на
червата, задържане на урина, тахикардия, хипертония и суправентрикуларни аритмии.
В някои случаи симптомите могат да изглеждат подобни на тези, свързани с отнемане
след прекратяване. Въпреки това, симптомите на отнемане като брадикардия,
главоболие, гадене, коремни спазми и изпотяване могат да помогнат за
разграничаването им.
Поради взаимодействиe с метаболизма на други лекарства, скополаминът може да
причини НЛР или непредвидима синергичност, когато се приемат в комбинация.
Специално внимание трябва да се обърне на лекарствата от същия фармакологичен,
известен също като антихолинергични ЛП (галантамин, физостигмин, пиридостигмин).
От другастрана М-холиномиметиците (пилокарпин) антагонизират действието на
скополамин.
С метаболизма на скополамин също могат да взаимодействат следните: рецептор-
свързващи аналгетици/лекарства за болка като габапентиноиди или опиоиди, етанол,
канабиноиди, золпидем, тиазидни диуретици, никотин, бензодиазепини, бупренорфин и
особено лекарства като антихолинен тихолинен , дименхидринат и др
Лекарствени продукти!!!
Buscolysin amp/tabl
Buscomed tabl съдържат Hyoscine Butylbromide(Butylscopolamin)
Buscopan tabl
Показания : при заболявания,съпроводени с болезнени спазми на гладката мускулатура на
стомаха и червата,жлъчните пътища,пикочо-половата система.
арбутин метиларбутин
● Химичен състав
- Arctostaphylos uva-ursi – арбутин и метиларбутин,галотанини,флавонолови гликозиди,
производни на кверцетина и мирицетина-главно хиперозид,кверцитрин,мирицитрин
изокверцитрина.В дрогата се съдържа и специфичен ензим – арбутаза,който катализира
хидролизното разпадане на арбутина до хидрохинон,на който се дължи основното
антисептично действие.
- Vaccinum vitis-idaea – арбутин,катехинови танини,от флавоноидите се срещат
гликозиди,производни на кверцетина и мирицетина – главно хиперозид,кверцитрин и
изокверцитрин.
● Методи за изолиране – най-често се използват неполярни органични разтворители като
петролев етер,бензол,хлороформ,чрез които от дрогата се отделят неполярните
вещества.След това фенолните вещества се извличат чрез екстрахиране с етанол,
ацетон,метанол и вода или различни съотношения алкохол/вода.
● Качествено определяне
- С железен трихлорид – интензивно оцветяване
- UV-спектрофотометрия
- ТСХ
- ВЕТХ
● Количествено определяне
- Титриметрично йодометрично определяне
- Спектрофотометрично определяне след реакция на Емерсън - арбутин взаимодейства с 4-
аминоантипирин,амоняк и калиев хексацианоферат,при което се получава червено
оцветяване.
- Тънкослойна хроматография
● Действие и приложение – арбутин и метиларбутин се хидролизират до агликони-
хидрохинон и метилхидрохинон,които имат изразено антисептично действие върху
пикочните пътища и намират приложение при възпалителни процеси като хроничен
цистит,пиелит и цистопиелит;адстрингентно(галотанини);диуретично(хиперозид);
Лекарствени продукти
Cystinol akut – съдържа екстракт от мечо грозде – 70mg арбутин(уроантисептик)
Показания : при възпалителни процеси на долните пикочни пътища
Чай от мечо грозде
Може да се приема с малко количество сода, за да се алкализира урината
Продуктите Urinal®, Urinal® Akut и Urinal® Syrup съдържат екстракт от червена боровинка.
● Химичен състав – съдържа 2-3 % етерично масло, 10- 30% тлъсто маслo, до 20% белтъчини.
В дрогата се съдържат още кумарини и фуранокумарини- бергаптен и захари
● Получаване – чрез дестилация с водни пари на смлени плодов.Представлява безцветна
или слабожълтеникава течност с миризма на анасон.Чисто анасоново масло се втвърдява
във вид на бяла кристална маса при +15 С.Главна съставка на маслото е анетолът.При
престояване маслото променя свойствата си, като загубва способността да се превръща в
бяла кристална маса.Анетолът се димеризира до дианетол,който придава на маслото
естрогенно действие и увеличава токсичността.
● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
- количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него
се следи за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4
часова дестилация на 20 г дрога.
● Действие и приложение – дрогата и маслото имат изразено секретолитично,
отхрачващо,антисептично,спазмолитично и карминативно действие.Прилагат се при
заболявания на стомашно-чревния тракт,а и също при възпалителни процеси на пикочните
пътища,бъбречнокаменна болест.Като ароматизираща и вкусова добавка към
мастика,ракия и други спиртни напитни.
Лекарствени продукти
Dr. Theiss Anisol kapseln – съдържа: масло от Анасон
Показания : като отхрачващо стредство при простудни заболявания на дихателните пътища,
съпроводени със суха кашлица с гъст,вискозен секрет.
Rowatinex capsules – съдържа : α-пинен,β-пинен,фенхон,борнеол,анетол,цинеол,камфен
Показния : за разпадане и елиминиране на камъните в бъбреците и пикочните пътища.
Cefabronchin 50g/21g/100g oral drops, solution – съдържат: течен екстракт от Thymi herbа,Lichen
islandicus,Saponariae rubrae radix,Pimpinellae radix,Eucalypti folium,Foeniculi amari fructus,Anisi
stellati fructus.
Улеснява втечняването на секрета в дихателните пътища и облекчава дразненето в гърлото,
причинени от простуда.
Liquor Ammonii Anisati
Mucoplant Anisol - съдържа Anisi stellate Oleum
Показания : при остри и хронични бронхити,синузити,втечняването на бронхиалния
секрет,улеснява отхрачването
Методи за изолиране
При полсинтез на ергометрин се получава метилергометрин (Метергин®)
●
- Изолиране под формата на соли – дрогата се екстрахира с вода или алкохол, подкиселени
с различни киселини. В екстракта се намират разтворени алкалоидни соли, които се
пречистват от съспътстваши вещества чрез алкализиране и извличане с органичен
разтворител (например хлороформ). Солите преминават в бази, които са разтворими в
органични разтворители. Процесът се повтаря неколкократно и по-нататък получените
алкалоидни смеси се разделят чрез колонна хроматография.
- Изолиране под формата на бази – дрогата се алкализира с различни видове основи
(калиева, натриева ), солите преминават в бази и се екстрахират с различни разтворители.
След това се прави пречистване и разделяне.
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни
методи. Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид, а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – усилва контракциите на матката;има маточно кръвопсиращо
действие;свива съдовете на гладката мускулатура;действа благоприятно върху
периферните кръвоносни съдове.
Лекарствени продукти
Methergin tabl. – съд. Метилергометрин хидроген малеат- като средство, спомагащо отделянето
на плацентата и на и намаляване на кръвозагубата); за лечение на непълно възстановяване
размера на матката, лохиометра(разширяване на матката в резултат на задържане на
секрети,кръв или остатъци oт тъкани,които не могат да бъдат елиминирани) и кръвотечение след
раждане.
Almirid tabl. caps – α–dihydroergocriptine mesylate
Показания : при влошаване на когнитивните способности и промени в поведението,свързани с
психо-органичния сенилен синдром,сенилна деменция,съдова деменция
Болест на Паркинсон,мигрена,хиперпролактинемия и инхибиране на лактацията
● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него се следи
за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4 часова дестилация на
20 г дрога
● Действие и приложение: Дрогата има еквилибриращо,спазмолитично и хипотензивно
действие.Препаратите от дрогата се прилагат като класически седативни средства при
нервна възбуда,безсъние,неврози,мигрена,спазми на СЧТ и други.Използва се в
комбинация с други успокояващи с сърдечни средства.
Лекарствени продукти
Tincture Valerianae oral drops
Valerianae tabl – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Zerostress tabl – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Valeriana Max – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Sedacur forte – активни вещества: Valerianae radix extractum siccum,Lupuli strobuli extractum
siccum,Melissae folium extractum siccum
Persen forte hard caps – активни вещества: Valerianae radicis extractum hydrochloricum siccum,
Melissae folium extractum siccum,Menthae pipperitae folium extractum siccum
Dormiplant,Valevit tabl – активни вещества:Valerianae radix extractum siccum,Melissae folium
extractum siccum
Redormin tabl – активни вещества:Valerianae radicis extractum siccum,Lupuli strobuli extractum
siccum
Benosen tabl – активни вещества:Valerianae radix extractum siccum,Lupili strobuli extractum siccum
Anervina oral drops – активни вещества:Tinctura Valerianae,KBr,NaBr,NH4Br
Показания:при безпокойство,тревожност,неврози
хиперицин псевдохиперицин
Лекарствени продукти
Nivalin tabl/inj.sol – съдържа Galantamine hydrobromide
Galsya SR tabl – съдържа Galantamine
Galantamine Teva – съдържа Galantamine hydrobromide
Показания : слабо до умерено изразена деменция от типа на Алцхаймер;заболявания на
периферната нервна система (полирадикулоневрит,радикулоневрит,неврит, полиневрит,
полиневропатии);състояния,свързани с увреждания на предните рогчета на гръбначния мозък;
при церебрална парализа(след мозъчен инсулт,след детска церебрална парализа);при нарушения
на нервно-мускулния синапс(миастения гравис,мускулна дистрофия)