You are on page 1of 40

1.

Примулова киселина A - тема 2 Лихенан и изолихенан – тема 1


● Растение – Cetraria islandica,сем.Рarmeliaceae – умерен и студен климат; у нас се среща по
скалисти и тревисти места в по-високите планини
● Дрога – представлява талуса на лишея; горната повърхност е кафяво – зелена,а долната
сиво-белезникава.Дрогата има слаба миризма и горчив слузест вкус.
● Химична структура

● Химичен състав – 50% полизахаридна смес,съставена от лихенан и изолихенан и 2-3%


фумаропротоцетрарова киселина,на която се дължи горчивият вкус.Съдържат се още
протолихестеринова киселина,която увеличава резорбцията и уснинова киселина, която е
с антибиотично действие.
● Свойства – лихенанът и изолихенанът са глюкани.Лихенанът е линеен β-D-глюкан със
степен на полимеризация 60-200 единици β-D-глюкопираноза,свързани гликозидно-(1→4)
и β-(1→3)-връзки,от които преобладава първият тип (около 70%).Разтваря се в гореща
вода и почти не се оцветява с йод.Изолихенанът е с подобна структура α-D-глюкан,но със
степен на полимеризация 40-45 единици α-D-глюкопираноза и преобладаващи α-(1→3)-
гликозидни връзки.Разтваря се в студена вода и от йод се оцветява в синьо.Тези глюкани
се съдържат в талуса на исландския лишей.
● Качествено определяне
- Цветни реакции – с фенол и сярна к-на дава жълто оцветяване.
- Реакция на Молиш – характерна,но неспецифична.
- Газова хорматография,мас-спектрометрия след метилиране и последваща хидролиза на
полизахарида.По този начин се доказват получените метилирани монозахари.
- ИЧ-спектроскопия
● Количествено определяне – спектрофотометрично след реакция с фенол и сярна
киселина,тоест след реакция на Молиш
● Действие и приложение – омекчаващо и противокашлично, действа апетитовъзбуждащо
и увеличава резорбцията в ГИТ
● НЛР – свръхчувствителност,фотосенсибилизация
Лекарствени продукти
Isla mint/moos/cassis/junior – съдържа воден екстракт от Lichen islandicus
Показания : при остро възпаление на ГДП,придружено със суха кашлица и пресипналост.
2.
● Растение – Primula veris,сем.Primulaceae. Лечебна иглика. Многогодишно тревисто
растение с безлистно стъбло и листа събрани в приосновна розетка. Разпространено е в
Европа и Азия. У нас се среща из гори и горски поляни.
● Дрога – Primulae radix et rhizome.Коренището е сиво-кафяво,право или извито и
грапаво.Корените са многобройни,белезникави.Сухата дрога е без миризма,но при
заливане с гореща вода се усеща слаб мирис на анасон. Събира се през есента и се
подлага на бързо сушене при 45-50℃ .
● Химичен състав – до 10% пентациклични тритерпенови сапонини, главен сапонин
примулова киселина А с агликон примулагенин А, фенолни гликозиди – примулаверозид и
примверозид (агликоните са естери на производни на салициловата
киселина),флавоноиди,танини,етерично масло
● Качествено определяне – основава се на свойствата на сапонините – пенообразуване,
хемолиза,оцветване с различни реактиви.
- Индекс на пенливост – степен на разреждане на воден извлек от 1гр. дрога,който при
определени условия дава трайна пяна.
- Хемолитичен индекс – най-голямото разреждане на извлек от 1гр. дрога,което е все още е
в състояние да хемолизира определено количество еритроцити.
- с концентрирана сярна киселина и p-диметиламинобензалдехид
- анизалалдехид и концентрирана сярна киселина
- реактив на Ерлих – различаване между фуростанолов и спиростанолов тип
- Метод на Фонтан-Кандела – дрогата се загрява с вода,след което се филтрува и се разделя
по равно.В едната половина се добавя солна киселина,а към другата - натриева основа.Ако
стълба пяна и в двете колби е еднакъв тогава са тритерпенови.Ако разликата е голяма,то
тогава са стероидни.
● Количествено определяне – спектрофотометрично и ВЕТХ(най-подходящ)

● Действие и приложение – отхрачващо,използва се като експекторанс,обезболяващо и


противовъзпалително, което се дължи на фенолните гликозиди
Лекарствени продукти
Sinupret tabl –съдържа Gentianae radix,Primulae flos cum calycibus, Rumicis herba, Sambuci flos,
Verbenae flos - муколитично и противовъзпалително действие,за лечение на синузити
Bronchicum elixir S syr – съдържа Thymi folium extractum fluidum,Primulae radicibus extractum
fluidum - при кашлица,възпаление на бронхите и трудно отхрачване на секрети

3. Oleum Menthae/ментол/ментон – тема 3


● Растение – Mentha piperita и Mentha arvensis,сем. Lamiaceae.Многогодишна тревисто
хибридно растение с разклонено от основата високо стъбло и срещуположни листа.
Цветовете са бледовиолетови,листата са яйцевидни до ланцетни,като горната им
повърхност е тъмнозелена,а долната светлозелена с виолетов оттенък.Дрогата притежава
силна ментова миризма,а вкусът отначалото е парлив,а след това охлаждащ.
● Химична структура
ментол ментон
● Химичен състав – в дрогата се съдържат 1-3% етерично масло,по-високо е съдържанието
му в съцветията.Листата съдържат танини от лабиатен тип,тритерпенови
киселини(урзолова и олеанова),флавонов гликозид(хесперидин),никотинова
киселина,каротен.В Oleum Menthae се съдържат ментолът и кетоните (ментон и
пиперитон),ментилацетат.СЪдържат се и други терпени като лимонен,α-феландрен,α- и β-
пинен.
● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
- количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него
се следи за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4
часова дестилация на 20 г дрога.
● Действие и приложение – Folium Menthae се използва като спазмолитично,
карминативно,антисептично и ободряващо средство при стомашно-чревни и жлъчни
заболявания,съпроводени със спазми,колики,гадене,повръщане.Дрогата има изразено
холагогно и холертично действие.Оleum Menthae се прилага като антисептично и
дезинфекционно действие,вътрешно се използва дразнещото им действие върху
лигавиците на устната кухина и храносмилателния тракт,вследствие на което се засилва
слюнчената и стомашната секреция и се подобрява храносмилането,спазмолитично,
карминативно, освежаващо и местно анестезиращо средство. Използва се под формата на
алкохолен разтвор.Mentholum се прилага вътрешно при повръщане,болки в
стомаха,стенокардия и др.Под форма на инжекционни разтвори се прилага като
антисептично средство при белодробни възпаления.Външно под формата на ментолов
спирт се използва като успокояващо и ревулсивно средство за разтривка на кожата при
невралгии,ревматизъм,кожни сърбежи,а също и в различни комбинации под форма на
капки при възпаления на горните дихателни пътища.
Лекарствени продукти
Tinctura Menthae – съдържа левоментол,етанол 96%,пречистена вода;
Показания: местно обезболяващо,противосърбежно и антисептично;
Противопоказания: да не се прилага при деца под 5 годишна възраст,при рани,остро възпалена и
подмокряща рана;
Anestesol – съдържа бензокаин,прокаин,левоментол
Показания: oбезболяващо средство за приложение върху кожата при болки в мускулите и ставите;
Bengay Pain Relieving Rub,oint – съдържа метилсалицилат,ментол;
Показания: oблекчаване на ставни и мускулни болки , скованост и болки в ставите, лумбосакрални
болки от спастичен характер;
Bengay Sports Balm,cream – съдържа метилсалицилат,ментол;
Показания: преди интензивна спортна активност или физическа работа за осигуряване на
физически комфорт или непосредствено след това за намаляване на болезнеността на
преуморените мускули;
Strepsils Menthol and Eucalyptus,lozenge – съдържа 2,4-дихлорбензил алкохол,левоментол,
амилметакрезол
Показания: за лечение и облекчаване на симптомите при инфекциозно-възпалителни
заболявания на устната кухина (стоматити, фарингити, ларингити), придружени от назална
конгестия
Deep Relief gel – съдържа Ибупрофен и Левоментол
Показания : за облекчаване на ревматични и мускулни болки и възпаление при изкълчвания,
навяхване и спортни травми
Anzibel compressed lozanges – съдържа хлорхексидин хидрохлорид,бензокаин,
еноксолон(глицеритинова киселина)
Показания : за локално симптоматично лечение при възпаление на устната кухина
Neo-angin N/череша/градински чай – съдържа 2,4 - Dichlorobenzyl alcohol,Amylmetacresol и
Levomenthol
Показания : за симптоматично лечение на леки инфекции в устната кухина
Cholagol oral drops – съдържа Franguloemodin,етерично масло от мента,Curcumae radicis
pigments,етерично масло от евкалипт
Показания : стимулира образуването и отделянето на жлъчка – хроничен холецистит,
холелитиаза,хронично чернодробно заболяване,в случай на диспепсия след операция на
жлъчните пътища.

4. Oleum Thymi/тимол – тема 4


● Растение – Thymus vulgaris,сем.Lamiaceae – Полухраст с разклонено до 30 см високо
стъбло.Използват се връхните части,които се връзват на снопчета и изсушават.Листата са
линейни до ланцетни,целокрайни,с извит надолу ръб,отгоре тъмнозелени,отдолу по-
светли.Цветовете са със зелена или виолетова чашка и розово-червено венче.
● Химична структура

● Химичен състав – съдържа 1-2% етерично масло,танини, флавони,тритерпени.Маслото се


получава чрез дестилация с водни пари, главни съставки – тимол (20-60%),неговият
изомер карвакрол.При изстудяване на маслото тимолът се отделя във вид на кристали.
● Качествено определяне
- При нагряване на веществото с натриева основа,в присъствие на хлороформ,се получава
характерно червено – виолетово оцветяване.
- При взаймодействие на веществото с азотна киселина се получава зелена
флуоресценция.
- Тънкослойна хроматография(ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
● Количествено определяне
- броматометрично – в присъствие на калиев бромид се титрува с калиев бромат (KBrO3)
- неводно титруване като слаба киселина.
● Действие и приложение – отхрачващо,спазмолитично,антибактериално,антимикробно и
противогъбично,често се използва като антитусивно при нарушения на дихателните
пътища.Неговите антисептични свойства се използват в пасти за зъби,води за уста.
Лекарствени продукти
Septolete D pastilles – съдържа бензалкониев хлорид,левоментол,етерично масло от мента и
евкалипт,тимол.
Показния : за облекчаване на болката и за дезинфекция при леки инфекции в устната кухина и
гърлото;при възпаление на лигавицата на устната кухина и венците;при дрезгав глас и лош дъх в
резултат на инфекции на горните дихателни пътища.
Mucoplant good night syr – съдържа течен екстракт от Plantago lanceolatae folium et herba,Thymi
herba,Melissae folium,Matricariae flos
Показания : при остри възпаления на дихателните пътища,придружени с дразнеща кашлица.
Bronchicum tabl,Bronchostop pastilles – съдържат Thymi folium extractum
Показания : втечняват бронхиалния секрет и подпомагат по-лесното му отхрачване
Bronchostop syr – съдържа течен екстракт от Thymi herba и Altheae radix
Показания : за облекчаване на кашлицата при катари на ГДП (трудно отхрачване),бронхиални
катари
Bronchicum elixir S syr – съдържа течен екстракт от Thymi herba и Primulae radix
Показания : за облекчаване на кашлицата при катари на ГДП (трудно отхрачване),бронхиални
катари
Tussavit syr – съдържа течен екстракт от Thymi herba и Plantaginis folium
Показания : за облекчаване на кашлицата при катари на ГДП (трудно отхрачване),бронхиални
катари
Hustagil syr – съдържа екстракт от Thymi herba
Hustagil cold balsam – съдържа Thymi Oleum,Pini Oleum,Eucalypti Oleum,Caryophylli Oleum
Показания : за облекчаване на симптомите при бронхит с кашлица и експекторация при простудни
заболявания и грип
Cefabronchin oral drops/sol – съдържа екстракт от Thymi herbа,Lichen islandicus, Saponariae rubrae
radix,Pimpinellae radix,Eucalypti folium,Foeniculi amari fructus,Anisi stellati fructus
Показания : за улесняване втечняването на секрета в дихателните пътища и облекчаване
дразненето в гърлото

5. Oleum Caryophylli/евгенол – тема 5


● Растение – Syzygium aromaticum,сем.Myrtaceae.Вечнозелено дърво с яйцевидни листа,
голи,кожести;съцветията са връхни,сложни полусенници;цветовете са с червена чашка и
бели венечни листа;родината му е югоизточна Азия и се култивира в много тропични
страни.
● Дрога – използват се изсушени цветни пъпки (без дръжките).Отначало те са червени,а
след изсушаване стават тъмнокафяви,твърди,в долната си част заоблени 4- стенни,а в
горната полусферични.Дрогата притежава силна приятна миризма и остър парлив вкус;
Oleum Caryophylli представлява безцветна или слабожълтеникава течност,по – тежка от
водата. При престояване на въздуха – потъмнява
● Химична структура

● Химичен състав – 20% етерично масло,галотанини,олеанолова киселина и фитостероли


Главна съставка в маслото е: евгенол- 4-амил-2-метоксифенол 70-90%
Ацетевгенол – 10-15%,α – кариофилен (хумулен),β – кариофилен 5-12%
● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
- количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него
се следи за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4
часова дестилация на 20 г дрога.
● Действие и приложение – силно антисептично и дезинфекционно действие;използва се в
стоматологичната практика;като подправка
Лекарствени продукти
Hustagil cold balsam – съдържа Thymi Oleum,Pini Oleum,Eucalypti Oleum,Caryophylli Oleum
Показания : за облекчаване на симптомите при бронхит с кашлица и експекторация при простудни
заболявания и грип

6. Ефедрин/псевдоефедрин/фенилефрин – Тема 6 и 7
● Произход – алкалоиди,отнасящи се към фенилалкиламините.Псевдоефедринът е изомер
на ефедрина,който се извлича от Ephedra distachya,сем.Ephedraceae.Като дрога се
използва надземната част,която се събира през пролетта и се състои от връхни клонки с
дължина до 25 см.Те са зелени,фино неребрени,срещуположно или в прешлени по 3-4.
Изсушената дрога има зелен цвят и горчив вкус,няма миризма.
● Химична структура
● Методи за изолиране
- Изолиране под формата на соли – дрогата се екстрахира с вода или алкохол, подкиселени
с различни киселини.В екстракта се намират разтворени алкалоидни соли, които се
пречистват от съпътстващи вещества чрез алкализиране и извличане с органичен
разтворител (например хлороформ).Солите преминават в бази,които са разтворими в
органични разтворители.
- Изолиране под формата на бази – дрогата се алкализира с различни видове основи
(калиева,натриева ),солите преминават в бази и се екстрахират с различни
разтворители.След това се прави пречистване и разделяне.
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
● Количествено определяне – могат да се приложат физични,физикохимични и обемни
методи.Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид,а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – симпатикомиметик със смесен (директен или индиректен)
механизъм на действие.Имитира дейността на адреналина и норадреналина.Води до
повишаване на артериалното налягане,бронходилататор
Лекарствени продукти,съдържащи ефедрин
Ephedrine tabl
Ephedrine amp
Broncholytin syr (Glaucine HBr, Ephedrine HCl)
Rhinolex ung ( Ephedrine HCl, Sulfathiazol)
Tussirol syr ( Ephedrine HCl, Ethylmorphine HCl) – потиска центъра на кашлицата и се използва при
суха, дразнеща кашлица.

Лекарствени продукти,съдържащи псевдоефедрин


Nurofen stopcold
Taylol hot sache
Gripex max tabl/sache
Caffetin cold
● Синтетични аналози - Фенилефрин

● Действие и приложение – използва се в офталмологията като вазоконстриктор (свива


кръвоносните съдове) и мидриатик (разширяване на зениците) при следните случаи:
увеит, хирургични интервенции, изследване на рефракцията без циклоплегия,
фундоскопия и други диагностични изследвания.
Лекарствени продукти
Phenylephrine Vision collyr (25мг/мл или 100мг/мл) – съдържа като активно вещество
фенилефрин,който приложен в окото води до разширяване на зеницата.
Vibrocil sol 15 мл./ Vibrocil gel 12гр. – съдържа назален деконгестант (фенилефрин) и
антихистамин (диметинденов малеат).Използва за облекчаване на назалната конгестия.
Gripex tabl/sache – комбинирано лекарство за лечение на симптоми на обикновена настинка и
грип. Съдържа три активни вещества: парацетамол,псевдоефедрин и декстрометорфан.Има
болкоуспокояващо,температуропонижаващо и противокашлечно действие;намалява секрецията и
отбъбва лигавицата на носа,което води до възстановяване проходимостта на носните пътища.
Coldrex tabl/sache – съдържа аскорбинова киселина,кофеин,парацетамол,фенилефринов
хидрохлорид,терпин хидрат.Използва за облекчаване на симптомите при настинка и грип.
Teraflu sache – съдържа парацетамол,фенилефринов хидрохлорид,фенираминов малеат. Използва
се използва за облекчение на симптомите на простуда и грип.
● Нежелани лекарствени реакции – рязка хипертония (високо кръвно налягане), синкоп
(краткотрайна загуба на съзнание), инфаркт на миокарда, тахикардия (учестен сърдечен
пулс), аритмия, тежки субарахноидални кръвоизливи.

7. Псевдоефедрин – към тема 6

8. Морфин – тема 8
● Растение – Papaver somniferum,сем.Papaveraceae

● Дрога – представлява засъхналия млечен сок,който изтича при напречно повърхностно


нарязване на неузрелите плодни кутийки.Суровият опиум се получава от зелените чашки
на сънотворния мак след като е опадал цветът.Плодните кутийки се нарязват със
специални ножчета,така че да се прерязват само млечните канали,от които навън изтича
млечен сок.Отначало той е бял,но на въздуха потъмнява,засъхва и добива консистенция на
меко тесто.Със специални стъргалки се събира от повърхността на кутийките, оставя се на
открито,за да изсъхне и се омесва във формата на брикети.
● Химична структура

● Химичен състав – 25% алкалоиди, 12% морфин (изохинолинов) – най-голямо количество


от алкалоидите се съдържа в млечния сок иначе алкалоидите се съдържат във всички
останали органи (семената не съдържат алкалоиди)
Свойства – силна база, образува соли с основи за сметка на хидроксилната група,слабо разтворим
във вода,слабо разтворим в органични разтворители,бял кристален прах

● Качествено определяне
- ИЧ, УВ
- с реактив на Марки (фенол и сярна киселина) – виолетово оцветяване;
- реактив на Вагнер (йод в калиев йодид) – дава утайка;
- реактив на Драгендорф (бисмутов йодид и калиев йодид) – утайка
- Чистота – киселинност/алкалност, ъгъл на въртене,
- ТСХ-търсят се онечиствания,сулфатна пепел
● Количествено определяне – титриметрично
- За чисти субстанция – в безводна среда
- За .HCl – в HCl и се титрува с NaOH – потенциометрично
- За .SO4 – в безводна CH3COOH – титруваме с перхлорна потенциометрично
● Действие и приложение – аналгетик,спазмолитик,антитусивно

● Нeжелани лекарствени реакции – еуфория,потискане на центъра на


дишането,зависимост, отслабва моториката на червата
Лекарствени продукти
Doltard tabl – съдържа Morphine sulfate
Morphine sol. Inj

9. Кодеин – тема 9
Кодеинът се отнася към изохинолинови алкалоиди от групата на морфинана.Полусинтетично
производно е на морфина,като се получава от него чрез метилиране.Фенолната група при
морфина отговаря за аналгетичния ефект,така при метилиране той се намалява и затова кодеинът
има по-слабо изразени аналгетични свойства от морфина.Описани са 3 негови соли – Codeine
Hydrochloride Dihydrate,Codeine Phosphate Hemihydrate и Codeine Phosphate
Sesquihydrate.Кодеинът е бял или предимно бял кристален прах или бледооцветени кристали.
● Растение – Papaver somniferum,сем.Papaveraceae.Сънотворният мак е едногодишно
тревисто растение,високо до 1,5м с последователни стъблообхващащи листа и
виолетови,розови или бели единични цветове,разположени на върха на
стъблото.Плодовете са сферични многогнездни кутийки.Култивира се в много страни с
тропичен,субтропичен и умерен климат.Използва се като маслодайно растение (семената
му съдържат около 50% масло),както и за добиване на суровини за лекарства и опиум
(засъхналият млечен сок на чашката на растението съдържа над 25 алкалоида -
папаверин,морфин,наркотин,кодеин)
● Дрога – Представлява засъхналия млечен сок,който изтича при напречно повърхностно
нарязване на неузрелите плодни кутийки.Суровият опиум се получава от зелените чашки
на сънотворния мак след като е опадал цветът.Плодните кутийки се нарязват със
специални ножчета,така че да се прерязват само млечните канали,от които навън изтича
млечен сок.Отначало той е бял,но на въздуха потъмнява,засъхва и добива консистенция на
меко тесто.Със специални стъргалки се събира от повърхността на кутийките, оставя се на
открито,за да изсъхне и се омесва във формата на брикети.
● Химична структура

● Методи за изолиране – могат да бъдат получени под формата на алкалоидни соли и


алкалоидни бази
- При изолиране под формата на соли,процесът започва с екстракция с вода или алкохол,
които са подкиселени.Полученият екстракт съдържа разтворени алкалоидни соли,които
по-нататък се пречистват от съпътстващи вещества (смоли,дъбилни вещества, белтъчини)
чрез алкализиране и извличане с органичен разтворител (напр. хлороформ,
дихлороетан).Алкалоидните соли преминават в бази,които са разтворими в органични
разтворители.Този етап се повтаря неколкократно до получаване на чисти алкалоидни
смеси,които се разделят посредством хроматографски методи.
- При изолирането на алкалоиди под формата на бази дрогата първо се алкализира (с
натриева,калиева основа),при което алкалоидните соли преминават в бази и се
екстрахират с орг.разтворители.Пречистват се и се разделят по подобен начин на
алкалоидните соли.
- Кодеинът в практиката се прилага под формата на фосфатна сол (Codeini phosphas) или
база (Codeinum purum).
● Качествено определяне
- ИЧ, УВ
- с реактив на Марки (фенол и сярна киселина) – виолетово оцветяване;
- реактив на Вагнер (йод в калиев йодид) – дава утайка;
- реактив на Драгендорф (бисмутов йодид и калиев йодид) – утайка
- Чистота – киселинност/алкалност, ъгъл на въртене,
- ТСХ-търсят се онечиствания,сулфатна пепел
● Количествено определяне – титриметрично
- За чисти субстанция – в безводна среда
- За .HCl – в HCl и се титрува с NaOH – потенциометрично
- За .SO4 – в безводна CH3COOH – титруваме с перхлорна потенциометрично
● Действие и приложение – аналгетично (слаб до умерено силен μ-рецепторен агонист)
Основно приложение е овладяване на силната болка;антитусивено – потиска
кашлицатакато действа върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък. Прилага се
като успокояващо средство при суха,дразнеща и болезнена кашлица.
Лекарствени продукти
Parakofdal tabl – съдържа парацетамол,метамизол натрий,кодеинов фосфат,кофеин
Aceffein tabl – парацетамол,ацетилсалицилова киселина,кофеин,кодеин фосфат хемихидрат
Solpadein caps,eff.tabl – парацетамол,кодеин,кофеин
Sedalgin neo tabl – парацетамол,метамизол натрий,кофеин,фенобарбитал,кодеин фосфат
хемихидрат

10. Папаверин – тема 10


● Растение – Papaver somniferum,сем.Papaveraceae.Среща се в Централна Азия.У нас се
среща главно в южните части на страната.Сънотворният мак е едногодишно тревисто
растение.Притежава изправено,цилиндрично и облистено стъбло.Листата са
последователни и стъблообхващащи,а по края-назъбени.Цветовете са единични,
бели,розови или виолетови,и са разположени на върха на стъблото.Плодната кутийка е
сферична и многогнездна.Цъфти през месеците май и юни,а плодната кутийка узрява през
юни-август.
● Дрога – представлява засъхналия млечен сок,който изтича при напречно повърхностно
нарязване на неузрелите плодни кутийки.Суровият опиум се получава от зелените чашки
на сънотворния мак след като е опадал цветът.Плодните кутийки се нарязват със
специални ножчета,така че да се прерязват само млечните канали,от които навън изтича
млечен сок.Отначало той е бял,но на въздуха потъмнява,засъхва и добива консистенция на
меко тесто.Със специални стъргалки се събира от повърхността на кутийките, оставя се на
открито,за да изсъхне и се омесва във формата на брикети.
● Химична структура

● Химичен състав – 25% алкалоиди, 12% морфин (изохинолинов) – най-голямо количество


от алкалоидите се съдържа в млечния сок иначе алкалоидите се съдържат във всички
останали органи (семената не съдържат алкалоиди).
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
- инструментални методи – ТСХ, УВ, ИЧ
- Физико-химични константи – темература на топене, оптично въртене
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни
методи. Определянето на декстрометорфан е титриметрично.Извършва се в среда от
оцетен анхидрид и се титрува с перхлорна киселина.
● Действие и приложение – папаверинът е фосфодиестеразен инхибитор.Той притежава
спазмолитичен и съдоразширяващ ефект чрез директно миотропно въздействие върху
гладката мускулатура-главно на коронарните,мозъчните и белодробните съдове.
Използва се при спазми на кръвоносните съдове(хипертония,стенокардия),на
стомаха,червата(спастичен колит),жлъчните и пикочните пътища.
Лекарствени продукти
Papaverinum Hydrochloricum 2% inj.sol – съдържа Papaverine (като папаверин хидрохлорид)
Показания : за намаляване тонуса и спазъма на гладките мускули на артериите,както и на
извънсъдовата гладка мускулатура на бронхи,стомах,черва;, пикочопроводи,жлъчни пътища,
матка.
Papaverine tabl – съдържа Papaverine (като папаверин хидрохлорид)
Показания : симптоматично лечение на спазми на гладката мускулатура(стомашно-
чревни,жлъчни,бъбречни и уретрални колики).

11. Глауцин – тема 11


● Растение – Glaucium flavum,сем.Papaveraceae-жълт мак.Това е двугодишно до
многогодишно тревисто растение.Разпространява се главно по Черноморското
крайбрежие.В някои райони се отглежда за фармацевтични нужди. Събира се надземната
част с цветовете и неузрелите плодове.
● Дрога: Glaucii flavi herba

● Химична структура

● Химичен състав - съдържат се около 4% алкалоиди,главният от които е глауцин,който е


изохинолинов алкалоид от апорфиновата група.Другите алкалоиди са коридин, протопин,
хелеритин , хелирубин.
● Качествено определяне – утаечни реакции
- с реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид - оранжева утайка
- с реактив на Вагнер – разтвор на йод с калиев йодид – кафява утайка
- с реактив на Майер – разтвор на живачен йодид с калиев йодид – бяла до бледожълта
утайка
 Количествено определяне - Титруване в безводна среда: Точни и възпроизводими
резултати се получават при неводно титруване в ледена оцетна киселина с HCIO4
при индикатор кристалвиолет;
 Спектрофотометрични методи;
 Дензитометрични методи;
 ВЕТХ( Високо ефективна течна хроматография);
 HPLC;
 ТСХ с дензитометрия

● Действие – противокашлично действие, по сила и продължителност, равно на кодеина. Не


води до привикване, зависимост и обстипация. Неговата структура е много близка до тази
на морфина и кодеина. Потиска центъра на кашлицата в продълговатия мозък. Има слаб
аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Не потиска центъра на дишането.
● Лекарствени продукти
Broncholytin syr – съдържа Glaucine hydrobromide, Еphedrine hydrochloride - потиска кашлицата,
разширява бронхите, има слабо бронхоантисептично действие.
Glauvent tabl. – Glaucine hydrobromide – при суха кашлица от различен произход, инфекциозно-
възпалителни заболявания на ГДП, белодробни заболявания (остър и хроничен бронхит,
пневмония, туберкулоза)

12. Дигоксин – тема 12


● Растение - Folium Digitalis lanatae,Digitalis lanata,сем.Scrophulariaceae

● Химичен състав – общо гликозиди – до 1%.Първичните гликозиди на Digitalis lanata се


наричат ланатозиди.Главните първични гликозиди,са пет - Ланатозид A,B,C,D и E.При
хидролиза разпадането на ланатозидите става на три етапа като съответно се образуват
първични,вторични и третични гликозиди. В дрогата са установени също стероидни
дигиталонови гликозиди,стероидни сапонини.Съдържат се още флавони-
лутеолин,скутелареин,а също и антрахинонови гликозиди.
Агликони:
Ланатозид А-дигитоксигенин
Ланатoзид B-гитоксигенин
Ланатoзид C-дигоксигенин
Ланатoзид Е- гиталоксигенин

● Качествено определяне

● Качествено дигоксинът се доказва чрез инфрачервена стектрометрия, като за целта


се използва стандарт на дигоксин
- Стероиден скелет.Реакция на Либерман-Бурхард - синьо-зелено оцветяване със смес от
оцетен анхидрид и сярна киселина 10:1 .
- Лактонен пръстен. За 5-членния лактонен пръстен реакция на Легал (червено оцветяване с
натриев нитропрусид),Раймонд (виолетово оцветяване с m-динитробензол в алкална
среда),Кедде (виолетово-червено оцветяване с 3,5-динитробензоена киселина).6-
членният лактонен пръстен се доказва с наситен разтвор на антимонов трихлорид в
хлороформ.
- Дезоксизахари. Реакция на Келер-Килиани (синьо оцветяване в ледена оцетна киселина с
железен трихлорид и концентрирана сярна киселина).
- УВ, ИЧ и масспектроскопията,както и ЯМР.Чрез УВ спектроскопия може да се установи
видът на лактонния пръстен.Поглъщането при 215-220 nm е характерно за петчленен
лактонен пръстен,при 300 nm – за шестчленен,а при 303-306 nm – за наличие на CHO-група
при С-10.
- УВ, мас-спектрометрия, ЯМР
● Количествено определяне Дигоксинът се определя количествено чрез високо
ефективна течна хроматография. В хроматографа се инжектират разтвор на
изпитваното вещество и разтвор на свидетел – стандарт на дигоксин. Процентно
съдържание на дигоксин се изчислява при сравняване на хроматограмата на
изпитваното вещество с тази на стандарта. Примеси се определят с помощта на
високо ефективна течна хроматография, като данните от хроматограмата на
изпитвания се сравняват с тези от стандартен разтвор на дигоксин. Основни
примеси, които могат да се наблюдават са дигоксигенин, дигитоксигенин-
монодигитоксозид, дигитоксигенин – бисдигитоксозид, ланатозид С, гитоксин,
дигитоксин алфа и бета ацетилдигоксин и други
- безводно титруване
- спектрофотометрично
- флуорометрично
● Действие и приложение – действа избирателно на сърдечния мускул - усилва систолата и
удължава диастолата.Подобрява работата на сърцето,намалява венозното
налягане,усилва диурезата,изчезват отоците,забавя сърдечната честота и нормализира
нарушения сърдечен ритъм.Има и установен цитостатичен ефект.Показан е за лечение на
сърдечна недостатъчност от всякакъв вид и степен,със или без предсърдно мъждене.
● Нежелани лекарствени реакции – токсични,кумулират,затова лечението трябва да се
провежда по схема.Други – анорексия,главоболия,гадене,диария. Противопоказан е при
остър миокарден инфаркт и свръхчувствителност.
Лекарствени продукти
Digoxin NIHFI(таблетки 0,25 mg)
Digoxin Sopharma(инжекционен/инфузионен разтвор)
Digoxin Richter(таблетки)
Dilacor(инжекционен/инфузионен)
Полусинтетични аналози - Methуldigoxin(Lanitop-tabl. 0,1 mg) по-бърза и по-пълна чревна
резорбция(90-95%).Не се метаболизира и почти не се свързва с плазмени протеини.
Показания : сърдечна недостатъчност,предсърдно мъждене и фибрилации,нарушения на
сърдечния ритъм

13. Ланатозид С
Растение: Digitalis lanata, Scrophulariaceae – вълнест напръстник. Многогодишно или
двугодишно растение, разпространено в Източна Европа. У нас по сухи тревисти и
каменливи места.
Дрога: използват се розетичните и стъблени листа. Успоредно жилкуване. Листата се
събират 2-3 пъти през вегетационния период и веднага се подлагат на бързо сушене при
50-60 С. Слаба миризма и горчив вкус.
Химичен състав: Вълнестия напръстник е няколко пъти по-активен от червения и е с 2 пъти
по-високо съдържание на сърдечни гликозиди. Карденолидни гликозиди – ланатозиди А,
В, С, Д и Е с агликони – дигитоксигенин, гитоксигенин и гиталоксигенин. Също и стероидни
сапонини, флавоноиди, антрахинонови гликозиди.
Качествено определяне:
 За стероиден скелет – реакция на Либерман-Бурхард – оцетен анхидрид и к.H2SO4 (10:1)
дава зелено оцветяване
 За 5-членен лактонен пръстен:
▪ Легал (натриева основа и натриев нитропрусид – червено оцветяване)

▪ Раймонд (натриева основа и динитробензен - червено-розово)

▪ Кеде (натриева основа с 3,5-динитробензоена к-на – виолетово-червено)


 За 6-членен лактонен пръстен: наситен р-р на антимонов трихлорид в хлороформ
 За дезоксизахари – синьо оцветяване в ледена оцетна киселина с FeCl3 и к.H2SO4)
Количествено определяне: Химични методи (спектрофотометрия, безводно титруване,
дензитометрия) и биологични (жаби, гълъби, котки)
Действие: избирателно върху сърдечния мускул – усилва систолата и удължава
диастолата, подобрява работата на сърцето, намалява венозното налягане, изчезват
отоците, усилва диурезата, нормализира сърдечния ритъм.
Нежелани реакции: кумулира, отравяния, токсичност.
ЛП: Ceglunat перорални капки: при остра систолна сърдечна недостатъчност.

14. Ацетилдигоксин – тема 14


Ацетилдигоксинът е полусинтетично производно на дигоксина,който е СДГ от групата на
карденолидите.
● Растение – Folium Digitalis lanatae,Digitalis lanata,сем. Scrophulariaceae.Многогодишно или
двугодишно растение с право стъбло,високо до 100 cm.Листата са линейно-
ланцетни,матовозелени,заострени.Към дръжката листата са стеснени или приседнали,а
към върха – целокрайни или слабо назъбени.По горната страна голи,отдолу рядко имат
власинки.Главната жилка е силно изпъкнала от долната страна,а останалите жилки са
дълговидни.Останалите жилки са успоредни.Дрогата притежава слаба миризма и силно
горчив вкус.

● Химичен състав - гликозиди(ланатозиди),които са първични(ланатозид А,В,С,D,E),вторични


и третични.В дрогата са установени още стероидни дигитанолови гликозиди и стероидни
сапонини, флавони – лутеолин, скутелареин и др., а също и антрахинонови
гликозиди.Вълнестият напръстник е няколко пъти по-активен от червения,а също и с 2 пъти
по-високо количествено съдържание на сърдечни гликозиди,които достигат
1%.Ланатозидите се различават от пурпуреагликозидите по наличието на ацетилна група
при третата дигитоксоза,която е свързана с глюкозата.
● Качествено определяне
- Стероиден скелет. Реакция на Либерман-Бурхард - синьо-зелено оцветяване със смес от
оцетен анхидрид и сярна киселина 10:1 .
- Лактонен пръстен. За 5-членния лактонен пръстен реакция на Легал (червено оцветяване с
натриев нитропрусид),Раймонд (виолетово оцветяване с m-динитробензол в алкална
среда),Кедде (виолетово-червено оцветяване с 3,5-динитробензоена киселина).6-
членният лактонен пръстен се доказва с наситен разтвор на антимонов трихлорид в
хлороформ.
- Дезоксизахари.Реакция на Келер-Килиани (синьо оцветяване в ледена оцетна киселина с
железен трихлорид и концентрирана сярна киселина).
- УВ, ИЧ и масспектроскопията, както и ЯМР.Чрез УВ спектроскопия може да се установи
видът на лактонния пръстен.Поглъщането при 215-220 nm е характерно за петчленен
лактонен пръстен,при 300 nm – за шестчленен, а при 303-306 nm – за наличие на CHO-
група при С-10.
- УВ, мас-спектрометрия, ЯМР
● Количествено определяне
- безводно титруване
- спектрофотометрично
- флуорометрично
● Действие и приложение – 1.положителен инотропен ефект – систолата на сърцето става
по-мощна,но по-кратка,което се дължи на това че СДГ инхибират натриево-калиевата
аденозинтрифосфатаза,в резултат на което потискат инфлукса на калциеви йони в
миокардните клетки и увеличават депонирането на калциеви йони в саркоплазматичния
ретикулум.2.положителен батмотропен ефект – СДГ повишават възбудимостта на
камерния миокард,което във високи дози може да доведе до екстрасистоли.
3.Отрицателният хронотропен ефект се изразява в забавяне на синусовия ритъм,което
води до намаляване на кислородната консумация.4.Отрицателен дромотропен ефект –
СДГ забавят провеждането на сърдечните импулси в проводната система на сърцето
(отрицателен дромотропен ефект).Показан е за лечение на сърдечна недостатъчност от II и
III степен вследствие на артериална хипертония,митрален порок,миокардна дистрофия
или склероза тахиаритмична форма на предсърдно трептене и
мъждене,суправентрикуларна пароксизмална тахикардия.
Лекарствени продукти
Lanatilin tabl – активно вещество: ацетилдигоксин

15. Хинидин – тема 15


● Дрога – Cortex Chinae – Cinchona officinalis,сем.Rubiaceae

● Химична структура
● Химичен състав – около 30 алкалоида,главните са хинин,хинидин,цинхонидин.Хинидинът
е диастереоизомер.Процентното съдържание в дрогата не трябва да е по-малко от 6,5%.
● Качествено определяне
- УВ-спектрофотометричен анализ;
- Инфрачервена спектрофотометрия;
- Талейохинна проба – при прибавяне на бром и амониев хидроксид се получвава зелено
оцветяване;
- Еритрохинна проба – при прибавяне на бромна вода и калиев хексацианофеарат се
получава червено оцветяване;
- ТСХ- хроматография – проявяване чрез флуоресценция.
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни
методи. Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид,а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – Хинин – антималариино действие; хинидин – антиаритмично
Лекарствени продукти
Chinidinum sulfuricum, tabl – съдържа хинидин под формата на сулфатна сол.
Показания – възстановяване на синусовия ритъм при предсърдно мъждене; лечение на
надкамерни аритмии

16. Резерпин – тема 16 –по добре е на кратко от принтираното


със спирала

● Растение – Rauwolfia serpentina,сем.Apocynaceae – изправен храст от 60 до 90 см. Листата


са елипсовидни или ланцетни, заострени. Цветовете са бели или розови. Плодовете са
лъскави, черни или виолетови, кръгли. Силно изразени грудки, мек основен корен.
● Дрога – Rauwolfiae Radix – Макроскопски са здрави, дебели около 10 см дълги, изкривени,
със слабо набръчкана повърхност, с едри белези, със сиво-жълта до кафява кора на корена
и бледожълта дървесина.
● Химичен състав – над 50 индолни алкалоида, главни от които резерпин, аймалин,
йохимбин, раубазин. Процентно съдържание на чист резерпин в дрогата е около 0,1%.
● Качествено определяне

● Тънкослойна хроматография. След нанасяне на пробите и стандартни разтвори от


никотинова киселина, холестерол D-глюкоза и танинова киселина върху покритата
със силициев диоксид плака хроматограмата се развива с подвижна фаза, която
представлява смес от бутанол : ледена оцетна киселина : вода в съотношение
100:10:10. Вече развитата плака се напръсква с реагент на Драгендорф (разтвор на
бисмутен йодид в калиев йодид) за откриване на алкалоидите (кафяво оцветяване).
Друг качествен метод включва накапване на к.HNO3 върху прясно нарязана
повърхност на корените, при което се появява червено оцветяване. Резерпинът
дава и виолетово оцветяване с ванилин в безводна оцетна киселина. Други тестове -
тест на Майер, при който към проба от растението се добавя разтвор на живачен
хлорид и калиев йодид във вода и се наблюдава бяла или кремава утайка, и тест на
Хагерс, при който се добавят няколко капки разтвор на концентрирана пикринова
киселина и се появява жълта утайка.
● За количественото определяне е разработен чувствителен метод с добра
повторяемост, който включва анализ чрез RP-HPLC и фотодиоден детектор. Проба
се приготвя от изсушени корени на Rauwolfia serpentina, който се екстрахират с
метанол за 10 часа, след което сместа се филтрува, изсушава, премахват се
мастните остатъци с хексан, изсушава се отново и се разтваря в подкислен метанол
за HPLC. Стандартен разтвор на резерпин се разтваря в метанол и преминава през
апарата, за да се изготви калибрационна права. Подвижната фаза е съставена от две
части – фосфатен буфер, съдържащ ледена оцетна киселина, и ацетонитрил. Този
метод може да се използва и за качествен анализ на резерпин, както и за анализ на
цялата смес от алкалоиди, съдържаща се в растението. Като количествените методи
може да се използват и УВ- спектроскопия, газова хроматография и титриметрия.

● Действие и приложение – Хипотензивно, в народната медицина – епилепсия, дизентерия,


при ухапване от змии.
Лекарствени продукти
Retizid tabl – съдържа reserpine и hydrochlorthiazide, за лечение на артериална хипертония
Brinerdin 0,5 mg/5 mg/ 0,1 mg – съдържа Dihydroergocristine/clopamide/резерпин - за лечение на
хипертония

17. Диосмин – тема 17


● Произход: флавоноид(гликозид на агликона диосметин),който се извлича от някои видове
от сем.Lamiaceae(Mentha piperita,Hyssopus officinalis),Apiaceae (Petroselinum crispum),както
и от цитрусовите плодове.Използват се Herba Menthae, Herba Hyssopus,Herba Petroselini
● Изолиране – екстракция с различни екстрагенти с нарастваща полярност,като се започне с
неполярни;утаяване с помощта на соли на тежки метали(например оловен ацетат)
● Качествено определяне
- Реакция на Шинода – алкохолен разтвор на флавоноиди в присъствие на Mg след
прибавяне на к.HCl дава характерно розово-червено до малиновочервено
- ТСХ – при напръскване с различни реактиви,напр. алкохолен разтвор на AlCl3,променят
оцветяването си(например флавоните под УВ-светлина са тъмнокафяво оцветени,а след
напръскване с AlCl3 - жълто).
- Натюр-Щоф реагент (NTS) – оцветява хроматограмата по различни начининапример при
кверцетин петната флуоресцират в оранжево)
- Флуоресценция под УВ-светлина – характерна при флавоноидите
● Количествено определяне – спектрофотометрично след реакция с алуминиев трихлорид
(получава се жълто оцветяване)
● Действие и приложение – поддържа нормалната пропускливост на кръвоносните съдове;
повишава устойчивостта на капилярите,увеличава тяхната еластичност и намалява
чупливостта им. Използва се при варикозно разширени вени,флебит,венозна
недостатъчност.
Лекарствени продукти
Detralex tabl – съдържа 90% диосмин,10% хесперидин;
Phlebodia tabl (600 mg диосмин);
Dioket tabl (600 мг диосмин)

18. Хесперидин – тема 18


● Произход: Хесперидинът се среща в най-голямо количество в цитрусови плодове,
сем.Rutaceae: Citrus aurantium,Citrus sinensis, Pericarpium Citri,Citrus limon.Корите и
мембранозните части на тези плодове имат най-високи концентации на хесперидин.Освен
в цитрусовите плодове хесперидин се среща и в следните дроги:
Herba Hyssopi(Hyssopus officinalis,сем.Lamiaceae ),Folium Menthae(Mentha piperita,
сем.Lamiaceae),Flos Verbasci(Verbascum phlomoides,сем.Scrophulariaceaе)
● Химична структура: Представлява флавоноид.Изграден е от агликона хесперетин и
дизахарида рутиноза.Хесперидина е твърдо вещество с ниска разтворимост във вода. Той
обаче е много по-разтворим във вода,отколкото неговия агликон хесперетин.

● Качествено определяне
- С разтвор на основа или амоняк дава жълто оцветяване
- Фенолният характер може да се докаже с железен трихлорид дава зелено,кафяво, синьо
или червено оцветяване.
- Реакция на Шинода – алкохолен разтвор на флавоноиди в присъствие на Mg след
прибавяне на к.HCl дава характерно розово-червено до малиновочервено
● Количествено определяне
- Спектофотометрични методи
- Фотоколориметрични методи
- HPLC-UV:
● Действие и приложение – вазопротективен и капиляростабилизиращ агент. Има също
антиоксидантно,противовъзпалително, антиалергично,хиполипидемично,
антиканцерогенно действие.
● Нежелани лекарствени реакции
- Нарушения на нервната система са рядко срещани. Симптоми са замайване, главоболие и
неразположение.
- Нарушения на стомашно-чревни нарушения се проявяват диария,диспепсия,гадене,
повръщане и колит.
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан са обрив,уртикария,пруритус.
Лекарствени продукти
Detralex табл. – съдържа 500 мг флаваноидна фракция,пречистена и микронизирана,
количество,съответстващо на : диосмин – 450 мг и хесперидин – 50 мг
Показания : за лечение на сиптоми с венозно-лимфна недостатъчност – тежест в краката,
болка,изморени крака рано сутрин,лечение на функционални симптоми,свързани с остра
хемороидална криза
Cyclo 3 fort – комбиниран лекарствен продукт,който съдържа хесперидин метил халкон, бодлив
залист сух екстракт,аскорбинова киселина
Показания : за лечение на симптоми свързани с венозна и лимфна недостатъчност (тежест в
краката,болки) и за лечение на симптоми,съпътстващи хемороидалните кризи (оток,болка,
парене,сърбеж)

19. Рутин – тема 19


● Произход: Рутинът е флавоноид с агликон кверцетин и дизахарид рутиноза. Наричан е
още рутозид и софорин. Това е цитрусов флавоноид, изолира се от доста растения,
включително Sophora japonica, сем. Fabaceae, (Gemmae Sophorae) Ruta graveolens,
сем. Rutaceaae (Rutae herba), Viola tricoloris, сем. Violaceae (Herba Violae tricoloris),
Sambucus nigra, сем. Caprifoliaceae (Sambuci flos), Leonurus cardiaca (Leonurus
herba )сем. Lamiaceae, Persicaria hydropiper, (Polygonaceae).
● Изолиране: Екстракция с различни екстрагенти с нарастваща полярност,като се започне с
неполярни;утаяване с помощта на соли на тежки метали (например оловен ацетат)
● Качествено определяне
- Реакция на Шинода – алкохолен разтвор на флавоноиди в присъствие на Mg след
прибавяне на к.HCl дава характерно розово-червено до малиновочервено
- ТСХ – при напръскване с различни реактиви,напр. алкохолен разтвор на AlCl3,променят
оцветяването си(например флавоните под УВ-светлина са тъмнокафяво оцветени,а след
напръскване с AlCl3 - жълто).
- Натюр-Щоф реагент (NTS) – оцветява хроматограмата по различни начини(например при
кверцетин петната флуоресцират в оранжево)
- Флуоресценция под УВ-светлина – характерна при флавоноидите
● Количествено определяне – спектрофотометрично след реакция с алуминиев трихлорид
(получава се жълто оцветяване); ВЕТХ
● Действие и приложение – витамин Р-подобно действие – поддържа нормалната
пропускливост на кръвоносните съдове;повишава устойчивостта на капилярите, увеличава
тяхната еластичност и намалява чупливостта им; антиоксидант-свързва свободните
радикали и метални йони
Лекарствени продукти
Rutascorbin tabl (съдържа рутин и витамин С) – стабилизира капилярната стена,има
противовъзпалителен ефект и предпазва от кръвоизливи;
Troxerutin tabl/гел– капиляротонично действие,укрепва стената на кръвоносните съдове и се
използва за облекчаване на отока и свързаните с хроничната венозна недостатъчност симптоми,за
облекчаване на симптомите при хемороиди;посттромботичен синдром; Troxevasin tabl/гел/дуо

20. Есцин – тема 20


● Растение – Aesculus hippocastanum, сем Hippocastanaceae – конски кестен. Високо до 30м
дърво с куполообразна корона. Сложни дланевидни листа с дълги дръжки. Цветове с бели
венчелистчета с жълти или червени петна, събрани в изправени конусовидни гроздовидни
съцветия. Цъфти пролетта. Плодовете се състоят от зелена кутийка с бодли, под нея е
здрава капсула, в която се открива един плод (рядко два или три), наречен кестен. Всеки
кестен е с лъскава кафява повърхност и белезникав на цвят белег в основата. Узряват
септември - октомври.
● Дрога – кората на по-млади стъбла и клони (Cortex Hippocastani) и семената (Semen
Hippocastani).
● Химична структура - Есцинът е смес от криптоесцин (хемолитично неактивен) и β-есцин
(хемолитично активен).
● Химичен състав – Семената съдържат пентациклични тритерпенови сапонини. Общата
сапонинова смес е около 5% и се означава като есцин. При кисела хидролиза се получават
сапогенините протоесцигенин и барингтогенол С. В дрогата се съдържат още: нишесте
50%, тлъсто масло, белтъчни в-ва, флавоноиди, дъбилни вещества. Кората съдържа
кумариновият гликозид ескулин и неговият агликон ескулетин, също фраксин и скополин,
чиито агликони са фраксетин и скополетин; още есцин, флавоноиди-кверцетин, смолисти
вещества.
● Качествено определяне – основава се на свойствата на сапонините – пенообразуване,
хемолиза, оцветване с различни реактиви. Провежда се качествен аналиуз и чрез ТСХ-
есцин е с виолетово син цвят.
- Индекс на пенливост – степен на разреждане на воден извлек от 1гр. дрога, който при
определени условия дава трайна пяна.
- Хемолитичен индекс – най-голямото разреждане на извлек от 1гр. дрога, което е все още е
в състояние да хемолизира определено количество еритроцити.
- с концентрирана сярна киселина и p-диметиламинобензалдехид
- с анизалалдехид и сярна киселина
- реактив на Ерлих за стероидни сапонини – различаване между фуростанолов и
спиростанолов тип (в случая за тритерпенови)
- Метод на Фонтан-Кандела – дрогата се загрява с вода, филтрува се и се разделя по равно.
В едната половина се добавя солна киселина, а към другата - натриева основа.Ако стълба
пяна и в двете колби е еднакъв тогава са тритерпенови. Ако разликата е голяма са
стероидни.
● Количествено определяне – спектрофотометрично и ВЕТХ(най-подходящ)

● Действие и приложение – есцинът има антиедематозно, антиексудативно и


стабилизиращо кръвоносните съдове действие. Регулира капилярната пропускливост и
устойчивост, потиска възпалението и подобрява микроциркулацията. Намалява
вискозитета на кръвта и склонността към съсирване и тромби. При разширени вени и
хемороиди.
● ЛП:
Venoplant tabl – при хронична венозна недостатъчност
Reparil gel – при контузии, навяхвания, натъртвания, хематоми, възпалени сухожилия,
заболявания на гръбначния стълб, повърхностни възпаления при разширени вени
Reparil tabl 20mg – чист есцин; при отоци след травма. Не се прилага едновременно с
антикоагуланти (засилва се действието) и антибиотици от аминогликозиден тип – напр.
гентамицин (повишава се нефротоксичността)
Dr.Thiess venen gel – Hippocastani semen и Calendulae flos, за облекчаване на симптомите при
хронична венозна недостатъчност: оток, болка, "уморени крака"
Escalar cream – Hippocastani semen, Calendulae flos и Arnicae flos

21. Рускогенин,неорускогенин – тема 21


● Растение – Ruscus aculeatus, сем. Liliaceae-миши чемшир. Вечнозелен, бодлив полухраст с
пълзящо коренище. Листата са силно редуцирани,люсповидни,ципести.
● Дрога – Rusci rhizomа et radix. Коренища, събирани през есента.Те са светлокафяви, в
напречен пререз белезникави. Коренът е дебел, дълбоко забит в земята. Когато се изсуши
е набръчкан,с бяла сърцевина. Миризмата е теребинтинова, вкусът сладникав до остър и
дразнещ.
● Химичен състав – изолирани са стероидни сапонини,от които 3 са спиростанолов тип,а 2
фуростанолов. Агликоните им са рускогенин и неорускогенин.Изолирани са още
антрахинони, стероли, етеричнo маслo.
● Качествено определяне – основава се на свойствата на сапонините – пенообразуване,
хемолиза,оцветване с различни реактиви.
- Индекс на пенливост – степен на разреждане на воден извлек от 1гр. дрога,който при
определени условия дава трайна пяна.
- Хемолитичен индекс – най-голямото разреждане на извлек от 1гр. дрога,което е все още е
в състояние да хемолизира определено количество еритроцити.
- с концентрирана сярна киселина и p-диметиламинобензалдехид
- с анизалалдехид и концентрирана сярна киселина
- реактив на Ерлих – различаване между фуростанолов и спиростанолов тип
- Метод на Фонтан-Кандела – дрогата се загрява с вода,след което се филтрува и се разделя
по равно.В едната половина се добавя солна киселина,а към другата - натриева основа.Ако
стълба пяна и в двете колби е еднакъв тогава са тритерпенови.Ако разликата е голяма,то
тогава са стероидни.
● Количествено определяне – спектрофотометрично и ВЕТХ(най-подходящ)

● Действие и приложение – венотично,хипохолестеролемично. При разширени вени,


хемороиди, кожни възпаления.
Лекарствени продукти
Cyclo 3 fort caps – сух екстракт от Rusci rhizome et radix, Hesperidine, Ascorbic acid
Cyclo 3 cream – сух екстракт от Rusci rhizome et radix, сух екстракт от Meliloti herba
За лечение на симптоми на лимфна и венозна недостатъчност, маточни кръвотечения, симптоми
на хемороидни кризи.
Венонорм – диосмин, олигомерични протоантоцианидини, рутин, миши чемшир, златна пръчица

22. Сенозид А и В – тема 22


 Растение – Cassia senna (остролистна касия), Cassia angustifolia (теснолистна касия), сем.
Fabaceae. Височина до 1 метър, копиевидни или овални листа, жълти цветове. Плодът е
суха, кожеста шушулка (боб) с бъбрековидна форма, оцветена в кафяво, от 3 до 5 см
дължина, с около 6 плоски семена.
● Дрога – Sennae folium/fuctus

● Химичен състав – съдъжат се антрахинонови гликозиди – сенозиди. Сенозид А и Б са


оптични изомери на реин/реин диантрона. Сенозид С и Д са оптични изомери на алое-
емодин/реин диантрона. Има още и свободни антрахинонови агликони: алое-емодин и
реин, слузни вещества до 10%.
● Качествено определяне
- реакция на Борнтрегер – с калиева основa до вишневочервено оцветяване, което след
стабилизиране се измерва спектрофотометрично.
- За качествено и количествено спектрофотометрично определяне на антрахинони се
използва характерното оцветяване, което дават с магнезиев ацетат.
- Количествено определяне
1.Екстрахиране и хидролиза.
2. Отделяне на агликона с органичен разтворител.
3. Алкализиране →вишнево-червен цвят и стабилизиране на оцветения разтвор.
4.Измерване на абсобцията.
● Действие и приложение – очистващо действие на дебелото черво.Ефектът настъпва след
8-10 часа.Когато се приемат по-високи дози се наблюдават болки.Преминават в майчината
кърма,а прием в по-високи дози може да предизвика аборт.Кумулират и водят до
привикване.
Лекарствени продукти
Х-prep sol – съдържа Sennae fructus extractum siccum – за пречистване на дебелото черво преди
рентгенови прегледи и операции.
Agiolax gran – съдържа Sennae fructus extr.,Plantaginis ovatae semen extr. (има слузни вещества и
фибри,които стимулират перисталтиката) - за кратковременно лечение на запек
Eucarbon tabl – съдържа Sennae folium,Carbo ligni,Rhei radix extractum siccum,Sulfur depuratum
Показания : запек със спазми и подувания

23. Франгулаемодин – тема 23


● Дрога – Frangulae cortex,Frangula alnus,сем.Rhamnaceae.Отвън – гладка сива, с
напречноудължени лещанки,отвътре- жълто-оранжева/ червено-кафява.При остъргване се
открива червения пласт на корка.Използва се кора от млади дървета и по-тънки
клонки,които трябва да лагеруват 1година или 1 час при 100 ⁰С(за да могат антранолите и
антролите,които дразнят СЧТ,да се превърнат в антрахинони)
● Химична структура

● Химичен състав – 2-7% антрахинонови производни.В престоялата кора се съдържат главно


гликозидите глюкофрангулин А и В и франгулин А и В,които са гликозиди на емодина.
● Качествено определяне
- реакция на Борнтрегер – с основи до вишнево-червено оцветяване
● Количествено определяне
1.Екстрахиране и хидролиза.
2. Отделяне на агликона с органичен разтворител.
3. Алкализиране →вишнево-червен цвят и стабилизиране на оцветения разтвор.
4.Измерване на абсорбцията.
● Действие и приложение – очистващо действие на дебелото черво.Ефектът настъпва след
8-10 часа.Когато се приемат по-високи дози се наблюдават болки.При Cortex Frangulae
антрахиноните не се абсорбират в тънките черва,но се хидролизират в дебелото черво
чрез чревни бактерии,за да образуват фармакологично активните метаболити.
Лекарствени продукти
Cholagol oral drops – съдържа Franguloemodin,етерично масло от мента,Curcumae radicis
pigments,етерично масло от евкалипт
Показания : стимулира образуването и отделянето на жлъчка – хроничен холецистит,
холелитиаза,хронично чернодробно заболяване,в случай на диспепсия след операция на
жлъчните пътища.
Herbazol tabl – съдържа Frangulae cortex,Hyperici herba,Chelidonii herba
Показания : при лечение на язвена болест,гастрит

Скополамин

24. Бутилскополамин – тема 24


● Растения – Atropa-belladona/Datura Stramonium,сем. Solanaceae

● Дрога - Folium и Radix Belladonnae.Листата са на върха заострени,а в основата с


къси дръжки;зелени или кафяво-зелени,събират се през май-юни или август-
септември в сухо време и веднага се подлагат на сушене.Корените са цилиндрични
набръчкани; отвън са сиво-кафяви, отвътре с белезникав брашнест лом, събират се
по време на бутонизация, а не през есента когато съдържат много нишесте.Folium
Stramonii – яйцевидни листа,главната и страничните жилки са силно изпъкнали от
долната страна;събират се по време на цъфтеж и се подлагат на бързо сушене.В
семената също се съдържат алкалоиди
● Химичен състав. - Съдържат се алкалоиди от тропиновата група (0,02 – 0,15
%). Главните алкалоиди са L-хиосциамин и L- скополамин, а второстепенните
– апоатропин и кускхигрин
● Качествено определяне
Инструментални методи.

● - HPLC, TSH, UV, IR спектроскопия, точка на топене (при 59°С)

● За качественото доказване на тропановите алкалоиди се използва реакцията на


Витали-Морени, при която под действието на к. HNO3 и алкохолен ратвор на KOH
се получава виолетово оцветяване на разтвора.
● Утаечните реакции са общи реакции за алкалоидите и са подходящи за доказването
им в пречистени подкислени извлеци. Алкалоидите дават утайки с:
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат
( бисмутов трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид –
кафява утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев
йодид – бяла до бледожълта утайка
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и
обемни методи. Титриметричното се извършва в безводна среда от оцетен
анхидрид,а титрантът е перхлорна киселина; спектрофотометрия, денситометрия,
ВЕТХ методи
● Действие и приложение –
Скополаминът е антихолинергичен алкалоид, който чрез конкурентно инхибиране на
мускариновите рецептори засяга функцията на парасимпатиковата нервна система и
действа върху гладките мускули, които реагират на ацетилхолин, но нямат холинергична
инервация. M-холинолитик – спазмолитик и мидриаза;при коремни, жлъчни и бъбречни
колики и при деца над 6 год.
Нежелани лекарствени реакции –тахикардия, повишава кръвното налягане,
безпокойство, нарушенияв зрението, сухота в устата

((без това))
При предозиране -летаргия, сомнолентност, кома, объркване, възбуда, халюцинации,
гърчове, зрителни нарушения, суха зачервена кожа, сухота в устата, намален шум на
червата, задържане на урина, тахикардия, хипертония и суправентрикуларни аритмии.
В някои случаи симптомите могат да изглеждат подобни на тези, свързани с отнемане
след прекратяване. Въпреки това, симптомите на отнемане като брадикардия,
главоболие, гадене, коремни спазми и изпотяване могат да помогнат за
разграничаването им.
Поради взаимодействиe с метаболизма на други лекарства, скополаминът може да
причини НЛР или непредвидима синергичност, когато се приемат в комбинация.
Специално внимание трябва да се обърне на лекарствата от същия фармакологичен,
известен също като антихолинергични ЛП (галантамин, физостигмин, пиридостигмин).
От другастрана М-холиномиметиците (пилокарпин) антагонизират действието на
скополамин.
С метаболизма на скополамин също могат да взаимодействат следните: рецептор-
свързващи аналгетици/лекарства за болка като габапентиноиди или опиоиди, етанол,
канабиноиди, золпидем, тиазидни диуретици, никотин, бензодиазепини, бупренорфин и
особено лекарства като антихолинен тихолинен , дименхидринат и др
Лекарствени продукти!!!
Buscolysin amp/tabl
Buscomed tabl съдържат Hyoscine Butylbromide(Butylscopolamin)
Buscopan tabl
Показания : при заболявания,съпроводени с болезнени спазми на гладката мускулатура на
стомаха и червата,жлъчните пътища,пикочо-половата система.

25. Силимарин – тема 25


● Растение – Fructus Silybi mariae,Silybum marianum,сем.Asteraceae – петнист бял трън. Той е
едно- или двугодишно бодливо растение и се среща в Южна Европа, Северна Африка и
Южна Америка. Името му произлиза от наличието на млечнобели жилки по листата, които
при счупване отделят бял сок. Листата завършват с жълтеникаво-бели твърди бодли.
Цветовете са пурпурночервени.
● Дрога: Използват се плодосемките.

● Химичен състав: Плодосемките съдържат флаванолигнаните силибин, силидианин и


силихристин. Общо флавонолигнановият комплекс се нарича силимарин. Други
флаволигнани са силибин А, силибин В, изосилибин А, изосилибин В, изосилихристин.
Също и флавоноида таксифолин.
● Качествено определяне – ТСХ. Тест разтворът се сравнява с референтен разтвор на
силибин и таксифолин в метанол. Петната се проявяват с аминоетилов естер на
дифенилборната киселина под УВ светлина с дължина на вълната 365 нм.
Наблюдават се: жълто-зелена флуоресцираща зона от силибинин най-отгоре на
хроматограмата и под нея оранжева флуоресцираща зона от таксифолин. Възможно
е наличие и на жълто-зелена зона от силикристин под петното на таксифолин.

● Количествено определяне – ВЕТХ. За референтен разтвор се използва сух екстракт на


бял трън в метанол. Времето за задържане на силибинин В е 30 минути.
Необходимото разстояние между пиковете на силибинин А и В е 1,8.

● Действие и приложение – основно хепатопротективно, антиоксидантно и


противолъчево(свързва се със свободните радикали и ги обезврежда). Установено е, че
хепатопротективното въздействие на силимарин е резултат на конкурентно
взаимодействие с рецепторите за съответните токсини в хепатоцитната мембрана.
● ЛП:
Legalon 70mg/140mg caps - сух рафиниран и стандартизиран екстракт – при хронични
заболявания като цироза, при увреждания от отравяне на черния дроб
Carsil 22.5mg/90mg/110mg tabl – силимарин, който активира белтъчния и фосфолипиден
синтез в увредените чернодробни клетки, стабилизира клетъчните им мембрани, свързва
свободните радикали (антиоксидантно действие), като по този начин предпазва от вредни
влияния и спомага регенерацията.
Hepcarsil forte 90mg tabl – сух екстракт – стабилизира клетъчните мембрани, възстановява
и стимулира обмяната на белтъци и въглехидрати.

26. Арбутин и метиларбутин – тема 26


Арбутин и метиларбутин са биологично активни вещества,синтезирани и изолирани от растенията
Arctostaphylos uva-ursi,сем.Ericaceae и Vaccinum vitis-idaea,сем.Ericaceae. Обикновено
метиларбутинът съпътства арбутина в посочените растения,но неговото съдържание е различно в
зависимост от географското разположение.
● Химична структура

арбутин метиларбутин

● Химичен състав
- Arctostaphylos uva-ursi – арбутин и метиларбутин,галотанини,флавонолови гликозиди,
производни на кверцетина и мирицетина-главно хиперозид,кверцитрин,мирицитрин
изокверцитрина.В дрогата се съдържа и специфичен ензим – арбутаза,който катализира
хидролизното разпадане на арбутина до хидрохинон,на който се дължи основното
антисептично действие.
- Vaccinum vitis-idaea – арбутин,катехинови танини,от флавоноидите се срещат
гликозиди,производни на кверцетина и мирицетина – главно хиперозид,кверцитрин и
изокверцитрин.
● Методи за изолиране – най-често се използват неполярни органични разтворители като
петролев етер,бензол,хлороформ,чрез които от дрогата се отделят неполярните
вещества.След това фенолните вещества се извличат чрез екстрахиране с етанол,
ацетон,метанол и вода или различни съотношения алкохол/вода.
● Качествено определяне
- С железен трихлорид – интензивно оцветяване
- UV-спектрофотометрия
- ТСХ
- ВЕТХ
● Количествено определяне
- Титриметрично йодометрично определяне
- Спектрофотометрично определяне след реакция на Емерсън - арбутин взаимодейства с 4-
аминоантипирин,амоняк и калиев хексацианоферат,при което се получава червено
оцветяване.
- Тънкослойна хроматография
● Действие и приложение – арбутин и метиларбутин се хидролизират до агликони-
хидрохинон и метилхидрохинон,които имат изразено антисептично действие върху
пикочните пътища и намират приложение при възпалителни процеси като хроничен
цистит,пиелит и цистопиелит;адстрингентно(галотанини);диуретично(хиперозид);
Лекарствени продукти
Cystinol akut – съдържа екстракт от мечо грозде – 70mg арбутин(уроантисептик)
Показания : при възпалителни процеси на долните пикочни пътища
Чай от мечо грозде
Може да се приема с малко количество сода, за да се алкализира урината
Продуктите Urinal®, Urinal® Akut и Urinal® Syrup съдържат екстракт от червена боровинка.

Уроцист – червена боровинка и мечо грозде.

27. Хедеракозид В и С – тема 27


● Растение – Hedera helix,сем.Araliaceae

● Дрога – Hederae folium.Листата са с изразена хетерофилия,цветосни клонки или


елипсовидни стъбла(3-5-делни с триъгълни целокрайни дялове).
Химичен състав – В листата на Hedera Helix се съдържат около 5% тритерпенови
сапонини главните от които са хедеракозид В и С. При ензимна хидролиза хедеракозид В
е превръща в монодезмозида β-хедерин, от който при кисела хидролиза се получава
олеанолова киселина. По същия начин хедеракозид С се превръща в монодезмозид α-
хедерин и съответно в сапогенина хедерагенин. Захарните вериги на хедеракозидите са
свързани гликозидно при С-3 естерно с СООН-групата при С-28.

В листата се съдържат още флавоноловият гликозид рутин, кумариновият


глюкозид - скополин, кафеена киселина, дъбилни вещества, танини и други.

● Качествено определяне – основава се на свойствата на сапонините – пенообразуване,


хемолиза,оцветване с различни реактиви.
- Индекс на пенливост – степен на разреждане на воден извлек от 1гр. дрога,който при
определени условия дава трайна пяна.
- Хемолитичен индекс – най-голямото разреждане на извлек от 1гр. дрога,което е все още е
в състояние да хемолизира определено количество еритроцити.
- с концентрирана сярна киселина и p-диметиламинобензалдехид
- анизалалдехид и концентрирана сярна киселина
- реактив на Ерлих – различаване между фуростанолов и спиростанолов тип
- Метод на Фонтан-Кандела – дрогата се загрява с вода,след което се филтрува и се разделя
по равно.В едната половина се добавя солна киселина,а към другата - натриева основа.Ако
стълба пяна и в двете колби е еднакъв тогава са тритерпенови.Ако разликата е голяма,то
тогава са стероидни.
● Количествено определяне – спектрофотометрично и ВЕТХ(най-подходящ)

● Действие и приложение – отхрачващо,при продуктивна кашлица


Лекарствени продукти
Prospan tabl,syr,sach
Mucoplant cough syr съдържат екстракт от
Hedera syr Hederae folium
Herbion Ivy syr
Хеделикс сироп
Показания : като отхрачващо средство при продуктивна кашлица

28. Анетол – тема 28


● Растение – Pimpinella anisum (сем.Аpiaceae).Растението е едногодишно тревисто,високо до
30-70см.Среща се в по-южните части на страната.
● Химична структура

● Химичен състав – съдържа 2-3 % етерично масло, 10- 30% тлъсто маслo, до 20% белтъчини.
В дрогата се съдържат още кумарини и фуранокумарини- бергаптен и захари
● Получаване – чрез дестилация с водни пари на смлени плодов.Представлява безцветна
или слабожълтеникава течност с миризма на анасон.Чисто анасоново масло се втвърдява
във вид на бяла кристална маса при +15 С.Главна съставка на маслото е анетолът.При
престояване маслото променя свойствата си, като загубва способността да се превръща в
бяла кристална маса.Анетолът се димеризира до дианетол,който придава на маслото
естрогенно действие и увеличава токсичността.
● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
- количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него
се следи за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4
часова дестилация на 20 г дрога.
● Действие и приложение – дрогата и маслото имат изразено секретолитично,
отхрачващо,антисептично,спазмолитично и карминативно действие.Прилагат се при
заболявания на стомашно-чревния тракт,а и също при възпалителни процеси на пикочните
пътища,бъбречнокаменна болест.Като ароматизираща и вкусова добавка към
мастика,ракия и други спиртни напитни.
Лекарствени продукти
Dr. Theiss Anisol kapseln – съдържа: масло от Анасон
Показания : като отхрачващо стредство при простудни заболявания на дихателните пътища,
съпроводени със суха кашлица с гъст,вискозен секрет.
Rowatinex capsules – съдържа : α-пинен,β-пинен,фенхон,борнеол,анетол,цинеол,камфен
Показния : за разпадане и елиминиране на камъните в бъбреците и пикочните пътища.
Cefabronchin 50g/21g/100g oral drops, solution – съдържат: течен екстракт от Thymi herbа,Lichen
islandicus,Saponariae rubrae radix,Pimpinellae radix,Eucalypti folium,Foeniculi amari fructus,Anisi
stellati fructus.
Улеснява втечняването на секрета в дихателните пътища и облекчава дразненето в гърлото,
причинени от простуда.
Liquor Ammonii Anisati
Mucoplant Anisol - съдържа Anisi stellate Oleum
Показания : при остри и хронични бронхити,синузити,втечняването на бронхиалния
секрет,улеснява отхрачването

29. Протодиосцин,протограцилин – тема 29


● Дрога – Tribuli terestris herba,Tribulus terestris,сем.Zygophyllaceae.Бабини зъби e
едногодишно тревисто растение с многобройни,разклонени, покрити с власинки стъбла.
Като дрога се използва цялата надземната част. Цветовете са жълтеникави.

● Химичен състав – стероидни сапонини от фуростанолов тип (протодиосцин и


протограцилин),които при хидролиза се превръщат в сапонини от спиростанолов тип
(диосцин и грацилин с агликон диосгенин), флавоноиди, алкалоиди от харманов тип

● Качествено определяне – основава се на свойствата на сапонините – пенообразуване,


хемолиза, оцветване с различни реактиви.
- Индекс на пенливост – степен на разреждане на воден извлек от 1гр. дрога, който при
определени условия дава трайна пяна.
- Хемолитичен индекс – най-голямото разреждане на извлек от 1гр. дрога,което все още е в
състояние да хемолизира определено количество еритроцити.
- с концентрирана сярна киселина и p-диметиламинобензалдехид
- анизалалдехид и концентрирана сярна киселина
- реактив на Ерлих – различаване между фуростанолов и спиростанолов тип
- Метод на Фонтан-Кандела – дрогата се загрява с вода,след което се филтрува и се разделя
по равно.В едната половина се добавя солна киселина,а към другата - натриева основа.Ако
стълба пяна и в двете колби е еднакъв тогава са тритерпенови.Ако разликата е голяма,то
тогава са стероидни.
● Количествено определяне – спектрофотометрично и ВЕТХ(най-подходящ)

● Действие и приложение – половостимулиращо,диуретично,лаксативно,анаболно,


антимикотично
Лекарствени продукти
Tribestan tabl – съдържа сух екстракт от дрогата (фуростанолови сапонини не по-малко от 45%)
Показания : като общотонизиращо средство при физически и психически натоварвания;при
мъжете за терапия на сексуални нарушения (повишаване на либидото),безплодие;при жените по
време на климактеричния синдром;намаляване на LDL и общия холестерол

30. Ергометрин,Ергокристин – тема 30


● Растение – Secale cornutum,Claviceps purpurea,сем.Clavicipitaceae.Ергометринът е амид на
лизергиновата киселина,а ергокристин е пептиден алкалоид.Моравото рогче представлява
паразитна гъба,която заразява класовете на житните култури.За извличане на
алкалоидите,които намират приложение като лекарствени препарати,се използват самите
рогчета.Те се събират на ръка при узряване на класовете или чрез специални машини след
жътвата на ръжта.

Методи за изолиране
При полсинтез на ергометрин се получава метилергометрин (Метергин®)

- Изолиране под формата на соли – дрогата се екстрахира с вода или алкохол, подкиселени
с различни киселини. В екстракта се намират разтворени алкалоидни соли, които се
пречистват от съспътстваши вещества чрез алкализиране и извличане с органичен
разтворител (например хлороформ). Солите преминават в бази, които са разтворими в
органични разтворители. Процесът се повтаря неколкократно и по-нататък получените
алкалоидни смеси се разделят чрез колонна хроматография.
- Изолиране под формата на бази – дрогата се алкализира с различни видове основи
(калиева, натриева ), солите преминават в бази и се екстрахират с различни разтворители.
След това се прави пречистване и разделяне.
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на меркури йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
● Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни
методи. Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид, а титрантът е
перхлорна киселина.
● Действие и приложение – усилва контракциите на матката;има маточно кръвопсиращо
действие;свива съдовете на гладката мускулатура;действа благоприятно върху
периферните кръвоносни съдове.
Лекарствени продукти
Methergin tabl. – съд. Метилергометрин хидроген малеат- като средство, спомагащо отделянето
на плацентата и на и намаляване на кръвозагубата); за лечение на непълно възстановяване
размера на матката, лохиометра(разширяване на матката в резултат на задържане на
секрети,кръв или остатъци oт тъкани,които не могат да бъдат елиминирани) и кръвотечение след
раждане.
Almirid tabl. caps – α–dihydroergocriptine mesylate
Показания : при влошаване на когнитивните способности и промени в поведението,свързани с
психо-органичния сенилен синдром,сенилна деменция,съдова деменция
Болест на Паркинсон,мигрена,хиперпролактинемия и инхибиране на лактацията

31. Ерготамин – тема 31


Ерготаминът спада към ергоалкалоидната група на индолните алкалоиди.Те се разделят на :
- Амиди на лизергиновата киселина(ергометрин),които са добре разтворими във вода.
- Пептидни алкалоиди(ерготамин,ергокристин,ергокриптин),които не се разтварят във вода
Растение – Secale cornitum,Claviceps purpurea, сем.Claviceptaceae – мораво рогче.
Паразитна гъба по житните култури. За извличане на алкалоидите се използват самите
рогчета. Те се събират на ръка при узряване на класовете или чрез специални машини
след жътвата. Изсушените рогчета са продълговати, малко извити, отвън
виолетовочервени, отвътре белезникави. Подобна на гъба миризма, маслен, сладникав
вкус. При неправилно съхранение, дрогата гранясва. При продължително лагеруване се
повишава съдържанието на тлъсто масло.
Дрога: Склерооцият на гъбата.
● Химичен състав – до 0.2% индолни алкалоиди и 35 % тлъсто масло. От групата на
клавиновите алкалоиди се съдържа пениклавин;амини, аминокиселини, багрилни
вещества, белтъчини. При полусинтез на ергометрин се получава метилергометрин
(Метергин®)
Качествен анализ – доказване на алкалоиди:
 Цветни реакции за доказване на чисти алкалоиди с конц. Неорг. Киселини
 Утаечни реакции с реактиви:
Реактив на Вагнер – йод в калиев йодид (кафява утайка),
реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид (оранжева утайка),
реактив на Майер – живачен йодид с калиев йодид (бяла до жълта утайка)
Количествено определяне – титруване в безводна среда, спектрофотометрия,
дензитометрия, ВЕТХ методи
● Действие и приложение – утеротонично, повишава тонуса на матката, при маточно
кървене, в следродовия период ускорява инволюцията на матката. Мозъчно разширяващо
при спазми на мозъчните съдове (мигрена)Ерготаминът е α-адреноблокер.
Лекарствени продукти
Bellergamin tabl – съдържа алкалоиди на Belladonna, Ergotamine tartrate и Phenobarbital – в
комплексната терапия на неврози, невро-вегетативни нарушения, синдром на Мениер, болест на
пътуването, мигрена, невродермит, при забавяне на сърдечната честота от различен произход,
включително при предозиране с дигиталис.
Coffergamin tabl – съдържа Ergotamine tartrate и Caffeine
Показания : за предотвратяване и лечение на пристъпите от мигренозно и мигрено подобно
(хистаминово) главоболие. Ерготаминът повишава тонуса на мозъчните съдове, тяхното
стесняване и отстраняване на болките, а кофеинът потенцира действието му, без да се налага
повишаване на дозата.

32. Ергокриптин – тема 32


Растение – Secale cornutum,Claviceps purpurea,сем.Claviceptaceae – мораво рогче. Гъба – паразит
по ръжта, като малки и тъмни рогчета между плевите, в стадий склероций.
Дрога: Изсушените рогчета са продълговати, почти цилиндрични, малко извити, отвън
виолетовочервени, отвътре белезникави, с тясна виолетова ивица по периферията.Подобна на
гъба миризма, маслен, сладникав вкус. При неправилно съхранение, дрогата гранясва.
Химичен състав: индолни алкалоиди, алкалоидите ерготамин, ергозин, ергозинин, ергокристин, ,
ергокриптин, ергокорниин, ергометрин, клавинови алкалоиди - пениклавин, 35% тлъсто масло.
При полусинтез на ергометрин се получава метилергометрин (Метергин®)
Качествено доказване: 1. утаечни реакции с:
 Реактив на Вагнер – йод в калиев йодид (кафява утайка),
 реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид (оранжева утайка),
 реактив на Майер – живачен йодид с калиев йодид (бяла до жълта утайка)
2. цветни реакции с конц. Неорганични киселини-за доказване на чисти алкалоиди
Количествено доказване: титруване в безводна среда, спектрофотометрия, дензитометрия, ВЕТХ
Действие: утеротонично, маточно кръвоспиращо, мозъчно съдоразширяващо.
ЛП: Bromocriptine tabl. – бромокриптин месилат – полусинт. Производно на ергокриптин – при
смущения в менструалния цикул, инфертилитет, PMS, мъжка хиперпролактинемия, акромегалия,
доброкачествени мастити, болест на Паркинсон
Almirid tabl. caps – α–дихидроергокриптин мезилат
Показания : при влошаване на когнитивните способности и промени в поведението,свързани с
психо-органичния сенилен синдром,сенилна деменция,съдова деменция, Болест на
Паркинсон,мигрена,хиперпролактинемия и инхибиране на лактацията.

33. Борнилизовалерианат – тема 33


● Дрога – Radix et rhizome Valerianae – корен и коренище от дилянка

● Растение – Valeriana officinalis – сем. Valerianaceae.Многогодишно тревисто растение с


височина до 1.5m,с право цилиндрично,надлъжнонабръздено стъбло и пересто нарязани
листа.Видът е разпространен в цяла Европа и Азия.У нас се среща по влажни,сенчести
места.Дилянката е полиморфен вид и обхваща много вариетети и форми. Диворастящата
валериана не задоволява нуждите на практиката и затова видът се култивира на много
места,включително и у нас.Коренището е пръстеновидно надебелено,с многобройни
преплетени,дълги и цилиндрични корени.Дрогата притежава силна характерна
валерианова миризма.Събира се през есента и след почистване и измиване се изсушава в
сушилня при температура не по-висока от 35℃ .
● Химична структура

● Химичен състав: Дрогата съдържа от 0,5 до 2% етерично масло,съставено от свободни и


естерно свързани монотерпени и сесквитерпени.От монотерпените са установени α- и β-
пинен,лимонен,р-цимол,камфен.От естерите в по-голямо количество е
борнилизовалерианат (борнеол + изовалерианова киселина).За действието на дрогата
голяма значение имат и съдържащите се валепотриати,също така са установени и
монотерпенови алкалоиди.

● Качествено определяне
- Анализ на базата на физикохимични свойства – използва се свойството им да се разтварят
и оцветяват,летливостта им с водни пари,ъгъл на въртене (поляриметрия),ъгъл на
пречупване (рефрактометрия).Етеричните масла не се разтварят във вода,но са добре
разтворими в етер,хлороформ,ледена оцетна киселина.
- Примес от тлъсто масло се доказва,ако при нанасяне на етеричното масло върху филтърна
хартия, след изсъхване оставя петно.
- Тънкослойна хроматография (ТСХ)
- Газова хроматография (GC)
- Газ-Мас хроматография (GC/MS)
● Количествено определяне
- ГХ-МАС; ГХ – пламъчно-йонизационна детекция (чрез измерване площта на пика)
количествено определяне на етерично масло в дрогата – апарат на Клевинджър.При него се следи
за това колко етерично масло като процентно съдържание се получава при 4 часова дестилация на
20 г дрога
● Действие и приложение: Дрогата има еквилибриращо,спазмолитично и хипотензивно
действие.Препаратите от дрогата се прилагат като класически седативни средства при
нервна възбуда,безсъние,неврози,мигрена,спазми на СЧТ и други.Използва се в
комбинация с други успокояващи с сърдечни средства.
Лекарствени продукти
Tincture Valerianae oral drops
Valerianae tabl – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Zerostress tabl – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Valeriana Max – активно вещество:Valerianae radix extractum siccum
Sedacur forte – активни вещества: Valerianae radix extractum siccum,Lupuli strobuli extractum
siccum,Melissae folium extractum siccum
Persen forte hard caps – активни вещества: Valerianae radicis extractum hydrochloricum siccum,
Melissae folium extractum siccum,Menthae pipperitae folium extractum siccum
Dormiplant,Valevit tabl – активни вещества:Valerianae radix extractum siccum,Melissae folium
extractum siccum
Redormin tabl – активни вещества:Valerianae radicis extractum siccum,Lupuli strobuli extractum
siccum
Benosen tabl – активни вещества:Valerianae radix extractum siccum,Lupili strobuli extractum siccum
Anervina oral drops – активни вещества:Tinctura Valerianae,KBr,NaBr,NH4Br
Показания:при безпокойство,тревожност,неврози

34. Хиперицин и псевдохиперицин – тема 34


● Дрога – Hyperici herba,Hypericum perforatum,сем.Hypericaceae.На светлина листът
изглежда перфориран – това са етерично-маслени вместилища.
● Химична структура

хиперицин псевдохиперицин

● Химичен състав – почти всички групи фенолни съединения,0.5% кондензирани


антрахинони (хиперицин,псевдохиперицин),флавоноиди (рутин,хиперозид,кверцитин),
кумарини,катехинови танини,етерично масло оцветено в зелено,витамин С,
каротеноиди,флуороглоциноли – хиперфорин,на който по нови данни се дължи
антидепресивния ефект
● Качествено определяне
- реакция на Борнтрегер – с основи до вишнево-червено оцветяване
- Количествено определяне
1.Екстрахиране и хидролиза.
2. Отделяне на агликона с органичен разтворител.
3. Алкализиране →вишнево-червен цвят и стабилизиране на оцветения разтвор.
4.Измерване на абсобцията.
● Действие и приложение - тонизиращо ЦНС,противовъзпалително,противоязвено,
адстрингентно,кръвоспиращо,засилващо сърдечната дейност,капиляроукрепващо.
вътрешно – при възпалителни заболявания на храносмилателната система,за подобряване
на сърдечната дейност,тонизиращо при нервни заболявания
външно – при изгаряния,гнойни рани
!!При продължителна употреба не трябва да се излага на пряка слънчева светлина,защото
хиперицина има фотодинамичен ефект и могат да възникнат обриви.
Лекарствени продукти
Esbericum caps – съдържа Hyperici herba extractum siccum
Remotiv tabl – съдържа Hyperici herba extractum siccum
Лайф 600mg – съдържа Hyperici herba extractum siccum
Показания : лека до умерена депресия,проявяваща се с намалено настроение,лабилност на
настроението,вътрешно безпокойство,тревожност,напрегнатост,трудно нощно заспиване
35. Галантамин – тема 35
● Растение – Leucojum aestivum,сем. Amaryllidaceae.Блатното кокиче е многогодишно
луковично растение,с линейни листа,които са дълги колкото цветоностното
стъбло.Луковицата е късояйцевидна със сиво-кафява обвивка от стари листа.Има бели
цветове с дълги дръжки,които се разполагат на върха на стеблото.Околоцветните листчета
са бели,елипсовидни,със зелено-жълто петънце.
● Дрога – Herba Leucoji aestivi.Представлява надземната част,която се събира по време на
цъфтеж.Могат да се използват и луковиците – Bulbus Leucojii aestivi.
● Химична структура

● Химичен състав – съдържа 0,5% алкалоиди,главните от които са галантамин и ликорин.


Второстепенни алкалоиди – ликореин,хомоликорин,тацетин,унгерин. Галантамин е
изохинолинов алкалоид от фенантридиновата група.
● Качествено определяне
- реакция с реактив на Драгендорф – взаимодействие с калиев йодобисмутат ( бисмутов
трийодид в разтвор на калиев йодид) - оранжева утайка
- реакция с реактив на Вагнер – взаимодействие с разтвор на йод в калиев йодид – кафява
утайка
- реакция с реактив на Майер – взаимодействие с разтвор на живачен йодид с калиев йодид
– бяла до бледожълта утайка
Количествено определяне – могат да се приложат физични, физикохимични и обемни методи.
Титриметричното се извършва в среда от оцетен анхидрид,а титрантът е перхлорна киселина.
При спектрофотометрично определяне галантаминът поглъща светлина с дължина на
вълната 214 nm.

● Действие и приложение – парасимпатикомиметик с индиректно действие.Подобрява


когнитивните функции тъй като повишава активността на холинергичната система.
Улеснява възбудната проводимост в нервно-мускулните синапси и възстановява нервно-
мускулната проводимост,ако е блокирана от недеполяризиращи нервно-мускулни
блокери.Повишава тонуса и съкратителната способност на гладката мускулатура,усилва
секрецията на храносмилателните и потните жлези,предизвиква миоза.

Лекарствени продукти
Nivalin tabl/inj.sol – съдържа Galantamine hydrobromide
Galsya SR tabl – съдържа Galantamine
Galantamine Teva – съдържа Galantamine hydrobromide
Показания : слабо до умерено изразена деменция от типа на Алцхаймер;заболявания на
периферната нервна система (полирадикулоневрит,радикулоневрит,неврит, полиневрит,
полиневропатии);състояния,свързани с увреждания на предните рогчета на гръбначния мозък;
при церебрална парализа(след мозъчен инсулт,след детска церебрална парализа);при нарушения
на нервно-мускулния синапс(миастения гравис,мускулна дистрофия)

36. Подофилотоксин – тема 36


Растение: Podophyllum peltatum, Berberidaceae – подофилум/американска мандрагора.
Многогодишно тревисто растение с два дланевидно насечени листа, между които се
развива един бял цвят. Източни Канада и САЩ, в гористи местности, всички части са
отровни, когато е зелено, но когато узрее е безопасно.
Дрога: Rhizoma, Resina Podophylli. Коренището e червеникаво-кафяво с издути възли и два
пъти по-тънки междувъзлия. То е изходна суровина за получаване на смола, често
наричана подофилин. Дрогата се екстрахира с алкохол и след концентриране на
алкохолния екстракт с подкислена вода се утаява смолиста маса (около 10%). Смолата се
изсушава и пулверизира. Подофилинът е светлокафяв аморфен прах със слаба миризма и
горчив вкус.
Химичен състав: подофилотоксин, алфа- и бета-пелтатин. Лигнаните в дрогата се срещат в
свободно състояние и гликозидно свързани.
Получаване: по 4 метода: оксоестерен, лактонизационен, кондензационен, Диелс-Алдер
реакция.
Качествен анализ: ТСХ, ВЕТХ. Свободните лигнани са относително неполярни и се извличат
с неполярни разтворители (хлороформ, диетилов етер, етилацетат), а гликозидно
свързанието с алкохоли (метанол, етанол) или водно-алкохолни смеси.
Количествен анализ: течна хроматография и УВ-детекция – неподвижната фаза е RP-18
(oктадецилсилиран силикагел), подвижната фаза е смеси от вода (подкислена с фосфорна
киселина) и ацетонитрил или метанол.
Действие: прилагало се е като драстично очистително при лечение на хроничен запек,
стимулира жлъчната секреция, кондиломи, токсичен е – смъртноносна доза 0,5мг/кг и
затова вече не се прилага вътрешно
Полусинтетични производни: етопозид, етопофос, тенипозид.
ЛП:
Кондилин-кондиломи
Етопозид- дребноклетъчен белодробен карцином и резистентен несеминомен карцином
на тестисите
Етопофос - етопозид фосфат – продръг, метаболизира се до етопозид.
Тенипозид – болест на Ходжкин, малигнен лимфом, остра лимфобластна левкемия,
глиобластом, астроцитом, карцином на пикочния мехур, невробластом.

37. Камптотецин – тема 37


Растение: Camptothecae cortex, semen, Camptotheca acuminata, Nyssaceae – щастливо
дърво. Среден размер широколистно дърво в Китай и Тибет
Дрога: Кората и стъблата, семената.
Химичен състав: Алкалоидът камптотецин. Той има няколко синтетични производни:
иринотекан, топотекан, рубитекан, които се използват срещу рак. Също трифолин и
хиперозид.
Качествен анализ – доказване на алкалоиди:
 Цветни реакции за доказване на чисти алкалоиди с конц. Неорг. Киселини
 Утаечни реакции с реактиви:
Реактив на Вагнер – йод в калиев йодид (кафява утайка),
реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид (оранжева утайка),
реактив на Майер – живачен йодид с калиев йодид (бяла до жълта утайка)
Количествено определяне – титруване в безводна среда, спектрофотометрия,
дензитометрия, ВЕТХ методи
Действие- индолен алкалоид, който се прилага при рак на маточната шийка, яйчниците,
дребноклетъчен белодробен и метастазирал колоректален карцином.
ЛП: Иринотекан- Кампто инфузо– за колоректален карцином
Топотекан- хикамтин – при дребноклетъчен белодробен карцином.

38. Винбластин и винкристин – тема 38


Растение: Catharanti folium, Catharantus roseus (Vinca rosea), Apocynaceae – зеленика.
Ендемичен вид за Мадагаскар, но се отглежда като декоративно и лечебно растение.
Дрога: листата
Химичен състав: над 60 индолни алкалоиди от различни групи. Димерните алкалоиди
винкристин и винбластин в много ниско съдържание – от 500кг дрога – 1 гр винкристин;
аймалин (антихипертензивно), който с векове се е смятало, че повишава инсулина и е бил
използван като противодиабетно средство.
• количествено и качествено определяне чрез RP-HPLC (reverse phase – high
performance liquid chromatography)
• качествено определяне чрез UV-Vis спектрофотометрия; ИЧ спектрофотометрия
Качествен анализ – доказване на алкалоиди:
 Цветни реакции за доказване на чисти алкалоиди с конц. Неорг. Киселини
 Утаечни реакции с реактиви:
Реактив на Вагнер – йод в калиев йодид (кафява утайка),
реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид (оранжева утайка),
реактив на Майер – живачен йодид с калиев йодид (бяла до жълта утайка)
Количествено определяне – титруване в безводна среда, спектрофотометрия,
дензитометрия, ВЕТХ методи
Действие: цитостатично, антимитотично. Те се свързват необратимо с тубулина и така
блокират клетъчното делене и предизвикват клетъчна смърт. Винбластин – болест на
Ходжкин, лимфо- и ретикулосаркоми; винкристин – остра лимфоцитна левкемия. ! За
разлика от други винка алкалоиди винкристин не води до тежко потискане на функцията
на костния мозък и намаляване на кръвните клетки.

ЛП: Велбе – винбластин


Онковин амп., Онкокристин, Цитомид амп., Винкристин амп
Cytocristin (Vincristine Sulfate) – IV инфузия
От полусинтетични и синтетични производни: Джавлор (винфлунин-карциноми на
уринарния тракт); Навелбин (винорелбин-карцином на млечната жлеза и
недребноклетъчен белодробен карцином); Цилрета (виндезин)
39. Пилокарпин – тема 39
Растение: Pilocarpi folium, Pilocarpus jaborandi, Rutaceae – яборанди. Вечнозелен храст или
малко дърво с гладка, сива кора. Цветовете са червеникаво-лилави, малки, плътни,
със сладникав, тревист и плодов аромат. Овални или копиеобразни листа, назъбени на
върха, имат слаб мирис и леко горчив вкус. Южна Америка.Листата се берат и се подлагат
на бързо сушене.

Дрога: Листа Pilocarpi folium,понякога стъбла и рядко плодовете.


Химичен състав: 1% алкалоиди от имидазолов тип-пилокарпин, етерично масло, танинова
киселина, летливи киселини, яборин.
Качествен анализ – доказване на алкалоиди:
 Цветни реакции за доказване на чисти алкалоиди с конц. Неорг. Киселини
 Утаечни реакции с реактиви:
Реактив на Вагнер – йод в калиев йодид (кафява утайка),
реактив на Драгендорф – бисмутов трийодид с калиев йодид (оранжева утайка),
реактив на Майер – живачен йодид с калиев йодид (бяла до жълта утайка)
Количествено определяне – титруване в безводна среда, течна хроматография,
спектрофотометрия, дензитометрия, ВЕТХ методи
Действие: Холиномиметик, действието е подобно на галантамин и физостигмин, капки за
очи, , за самостоятелно или комбинирано лечение с цел намаляване на вътреочното
налягане при глаукома.
ЛП:Fotil eye drops-Timolol and Pilocarpine
Pilocarpine vision- pilocarpine hydrochloride

You might also like