Не създават зависимост, толеранс или безсъние след рязко спиране на приема. Нямат структурна прилика с бензодиазепините, но ефектите им са подобни без важни нежелани реакции. Отделните представители имат различна продължителност на действие и някои от тях са по-подходящи при нарушение на съня в средата на нощта. Така наречените Z-лекарства - Zolpidem, Zopiclone, Eszopiclone. 4. Сънотворно лекарство, действащо чрез мелатониновите рецептори е Ramelteon-RAMELTEON* − INN 5. Посочете ефектите на бензодиазепините: a. Анксиолитичен ефект: намаляване на тревожността, страха и напрежението чрез селективна модулация на GABA-ергичната трансмисия; b. Седативен и хипнотичен ефект: всички бензодиазепини имат седативни свойства и някои от тях хипнотични с повлияване на безсънието (медазепам, бромазепам и др.); c. Антиконвулсивен ефект, характерен за диазепам, клоназепам, лоразепам; d. Мускулно-релаксиращ ефект: при високи дози се постига миорелаксация, най-вече при диазепам и тетразепам. e. Антероградна амнезия: бензодиазепините пречат на способността да се заучават нови знания и да се формира нова памет. 6. Фармакологични ефекти на барбитуратите: 1. Седативен ефект в ниски дози; 2. Хипнотичен ефект при средни и високи дози, който се дължи на потискащото им влияние върху възходящата активираща система. Те удължават фазата на бавновълновия сън, с което се избягват неприятните усещания след събуждане от сън при хората с инсомния. 3. противогърчов ефект (най-изразен при фенобарбитал). 6. Индуктори на лекарства метаболизиращи ензими са: А. Phenobarbital Б. Phenitoin В. Valproic acid Г. Lamotrigine 7. Класически антиепилептични лекарства-представители, действие: Carbamazepine – (Finlepsin, Finlepsin 200 Retard, Finlepsin 400, Finlepsin 400 Retard, Stazepin, Tegretol u dp. - tab 200 u 400mg, depot tab 200, 400 u 600mg; sirup 250ml). Структурно e дибензодиазепинов дериват, сходен c трицикличните аитидепресакти. Действие. Намалява пропагацията / придвижване на нервния импулс в една посока/на абнормалните възбудни импулси до мозъка чрез блокиране на волтаж- зависимите натриеви канали. По този механизъм спира зараждането на нови импулси в епилептогенното огнище и тяхното разпространение. Приложение при циклофрения, невралгия на тригеминуса, невропатична болка и шизофрения. Oxcarbazepine – (Trileptal - susp 60mg/ml; film tab 300mgu 600mg) е 10-кето-аналог на карбамазепина. Като предлекарство се метаболизира до активен метаболит, който е отговорен за антиконвулсивната активност. Разрешен е за употреба при възрастни и деца с парциални гърчове. 8. Второ поколение антиепилептични лекарства- действие, представители: • Lamotrigine, Levetiracetam, Gabapentin, Pregabalin, Topiramate, Tiagabine, Lacosamide, Rufinamide Инхибират глутаматергичната невромедиация и намаляват нивата на възбудния невромедиатор глутамат. 9. Посочете лекарство за пациент с малка епилепсия /абсанс/: А. Phenobarbital. Б. Phenitoin В. Valproic acid Г. Lamotrigine 10. Лекарство за контрол на status epilepticus - Lorazepam
11. Лекарство, парциален агонист на допаминовите рецептори. Свойства.
Pramipexole - Действа като частичен или пълен агонист на D2, D3 и D4 допаминовите рецептори 12. Антипаркинсонови лекарства
1. Улесняващи допаминовата трансмисия:
L-DOPA(Levodopa) - преминава макар и в неголямо количество през кръвно-мозъчната бариера и постъпва в мозъчната тъкан, където се превръща в допамин. Използва се в комбинация с инхибитори на DOPA-декарбоксилаза, за да се намали дозата на L- DOPA и съответно да се избегнат периферните ефекти. Ropinirole – (Requip, Repreve, Ronirol, Adartrel) е допаминов агонист от не-Ерго алкалоид- ния тип, който се прилага за лечение на Паркинсонова болест и синдрома на неспокойните крака (RLS). Pramipexole – (Mirapex, Mirapexin, Sifrol) има същите индикации за приложение, както ропинирол. Действа като частичен или пълен агонист на D2, D3 и D4 допаминовите рецептори. Rotigotine – TTS (трансдермална система, под формата на силиконова лепенка, поставя се веднъж дневно) Apomorphine hydrochloride hemihydrate 10mg/ml/ Dacepton 10 mg/ml solution for injection/ Selegiline (Jumex – tab 10mg, Jamax - tab 5mg) Rasagiline (Sagilia – tab 1mg) Entacapone (Comtan – tab. 200mg) ниска честота на нежелани ефекти в сравнение с толкапон и няма нежелани взаимодействия с МАО инхибитори или трициклични антидепресанти. При високите дози проявява поливалентна Р450-инхибираща активност. Stalevo (Levodopa/Carbidopa/Entacapone) Всички активни вещества в Stalevo действат за възстановяване на допаминовите нива в участъците на мозъка, контролиращи движенията и координацията. 2. Мускаринови антагонисти (централни холинолитици) • Biperiden (Akineton - tab 2mg) (Akineton - tab 2mg; inj) - синтетичен централен холинолитик c аналогични ефекти и приложение, както на паркизан. Продължителната употреба води до зависимост. Спирането на лечението става постепенно. • Trihexyphenidil (Parkisan - tab 2mg u 5mg) блокира М-холинорецепторите в corpus striatum и повлиява благоприятно тремора и саливацията; слабо намалява ригидността и брадикинезията. Има и спазмолитично действие във връзка с влиянието върху периферните М- холинорецептори. Име, група ф.№ - Веселин Митев, IV група, МЕД 21