Professional Documents
Culture Documents
BÀO CHẾ 2
BÀO CHẾ 2
BÀO CHẾ 2
Mục tiêu :
1. Ưu nhược điểm
2. Vài trò và ảnh hưởng của các thành phần
sự hình thành , độ ổn định và SKD
3. Trình tự bào chế và ảnh hưởng của 1 số
thông số kĩ thuật đến yêu cầu chất lượng
4. Một số yêu cầu chất lượng chính và nguyên
tắc đánh giá và các chế phẩm thuốc
I, Đại cương :
1.
- Đặc điểm : cp lỏng/ bán rắn dùng trên dâ / niêm mạc
+ thể chất mềm , đồng nhất , thấm qua da / niêm mạc
+ tác dụng tại chỗ / toàn thân , làm trơn hoặc bảo vệ
- Thuốc dán thấm qua da : salonpas: thấm sâu chống viêm, hệ trị liệu qua da
- Với thuốc mềm/ miếng dán dùng tại chỗ : thuốc dc thấm trực tiếp vào mô đích
( cả xuống tổ chức cơ khớp )
- Với dạng dùng toàn thân DC dc hấp thu vào tuần hoàn , ko có chuyển hóa
bước 1 tại gan , enzym tiêu hóa, dịch vị. VD: thuốc mềm chứa corticosteroid
hoặc Nsaids
- Đối với miếng dán GPKD có thể kéo dài đến 24h , duy trì nồng độ tương đối
hằng định
2. Các đường thấm qua da : chủ yếu là khuếch tán thụ động
- 1: xuyên qua tế bào biểu bì *= đây là con đường phổ biến nhất cho dạng dùng
này
+ chia làm hai con đường : đi xuyên tế bào / đi qua khe tế bào
+ tromg đấy DC muốn qua khe tế bào tốt thì phải vừa thân dầu vừa thân nước
- 2: xuyên qua lỗ chân lông
- 3: xuyên qua ống tiết mồ hôi
3. Ảnh hưởng đến sử dụng thuốc qua da
3.1. Lớp sừng
- thành phần chính của lớp lipid kép tại lớp sừng chủ yếu là ceramid ( 1 acid béo
chiếm 50 % cấu tạo trên bề mặt da ) , acid béo , TG , cholesterol, phospholid kép chỉ
chiếm phần nhỏ với sự liên kết chặt chẽ của các ceramid này tạo nên sự bền vững
cho lớp sừng để bảo vệ da
lớp sừng có khả năng lưu giữ một phần dược chất bào chế các sản phẩm dùng
tại chỗ
Trẻ sơ sinh chưa có lớp sừng 1 cách để thuốc thấm qua lớp sừng tốt
hơn
Nếu dùng corticoid bôi nhiều có thể bị Hydrat hóa lớp sừng
quá liều do DC ko bị giữ lại VD: dùng thuốc xong băng lại tăng
lượng H20 được giữ lại lớp sừng nở
ra , thấm tốt hơn
?: DC nào được bào chế dưới dạng TDS ( thuốc dán thấm qua
da ? )
+DC có hoạt lực mạnh (vì nồng độ phải thấp <10mg ngày)
+ Dán ở vùng da mỏng, gần đích để có tác dụng
+Liều được KSGP và hấp thu
+Có tiêu chuẩn về diện tích tiếp xúc
Ps : hệ số thấm
Cd : nồng độ chất tan trên màng
Cr : nồng độ chất tan sau màng ( nồng độ này trong thực tế khi DC qua màng sẽ vào
tuần hoàn nên ko lưu lại nhiều dưới màng Cr = 0 )
dQ/dT = Ps. Cd
2. Tá dược
Thân dầu
+ dầu, mỡ , sáp Tá dược khác
Thân nước +Chất diện hoạt
+ dẫn chất dầu,
mỡ , sáp (hydrophile) +dung môi
+ hydrocacbon +Các PEG +chất tăng
no thấm / hấp thu
+dẫn chất của cellulose
+silicon + tá dược khác
+dẫn chất polysacarid
+poly( acrylic acid ) :
carbomer, carbopol
+gel khoáng vật;mg
nhom silicat
1. Dầu mỡ sáp
- Dầu thực vật : dễ bị ôi khét trong quá trình bảo quản
- Mỡ động vật : ôi khét khi chiết tách , ít dùng