Lokalni

anestetici
Farmakokinetika i neeljena
dejstva

 Lokalni anestetici se primenjuju lokalno, u

predeo u kome treba da se izazove lokalna
anestezija.
Mogu se resorbovati iz tkiva i tako
prouzrokovati sistemske efekte koji se mogu
smatrati nepozeljnim.
Stepen i brzina resorpcije zavise od:
Mesta ubrizigavanja
Koncentracije leka
Fizicko/hemijskih karakteristika leka
Vaskularizacije tkiva
Eventualno prisutnog zapaljenja

 Da bi se usporila resorpcija, nekim lokalnimm

anesteticima se moraju dodavati
vazokonstriktori- adrenalin, kako bi se
pojacalo i produzilo dejstvo lokalnih
anestetika i do 50%.
Pored lokalne vazokonstrikcije, stimulisu se i
alfa receptori da bi se sprecilo oslobadjanje
supstancije P koja je senzorni transmiter
Ovakva praksa se primenjuje kod rastvora
prokaina, lidokaina i mepivakaina

 Nakon resorpcije, lokalni anestetici amidnog

porekla se brzo raspodeljuju u mozgu, jetri,
masnom tkivu, srcu i bubregu.
Biotransformacija lokalnih anestetika se
odigrava u jetri i plazmi , tako sto se iz njih
stvaraju hidrosolubilni metaboliti koji se
izlucuju mokracom.
Lokalni anestetici estarskog tipa se razgradjuju
u plazmi pod dejstvom pseudoholinesteraze i
oni imaju jako kratko biolosko poluvreme.
Metabolizovanje amidnih lokalnih anestetika se
vrsi pomocu mikrozomalnih enzima u jetri.

1. Povrsinska anestezija: tetrakain i proksimetakain,

redje benzokain. Kokain retko zbog opasnosti
zloupotrebe, umesto njega lidokain u obliku
spreja.
2. Infiltraciona anestezija:Lidokain i prokain. Rastvor
se ubrizgava u tkiva, vrsi se infiltracija tkiva
odredjene anatomske regije.
3. Blok anestezija : Ubrizgavanjem lidokaina i
prokaina u neposrednu blizinu nerva.
4. Spinalna anestezija : tetrakain
5. Epiduralna anestezija: bupivakain

Dejstvo na transmisiju u razlicitim nervnim

vlaknima:
Na prvom mestu, blokiraju mala nemijelinska
vlakna a tek zatim velika mijelinska vlakna.
Zato se efekti manifestuju gubitkom funkcija
sledecim redosledom:
1. Bol
2. Toplota
3. Dodir
4. Propriocepcija
5. Tonus skeletnih misica
. Ova diferencijacija efekata se lako moze pratiti.
Najmanje osetljiva vlakna se prva oporavljaju.

NEELJENI EFEKTI LOKALNIH ANESTETIKA

Lokalna anestezija je bezbedan i jednostavan
postupak, ali ipak prilikom izvoenja mogu
nastati neeljene pojave i komplikacije.
Komplikacije delimo na: lokalne i opte.
Lokalne komplikacije nastaju u toku samog
izvoenja ili posle izvoenja anestezije.
Posledice koje tom prilikom nastaju su po
pravilu lokalnog karaktera: povreda nerva,
povreda krvnog suda, postanestetiki
krizmus, postanestezijski bolovi, infekcija
posle anestezije, hematom, ujed usne.

Opte komplikacije:
lokalni anestetici se mogu resorbovati sa mesta
aplikacije i pri tom prouzrokovati vie neeljenih
efekata na raznim tkivima i organima
Sistemi koji bivaju najee obuhvaeni su
CNS ,PNS i KVS

 Svi lokalni anestetici u poetku prouzrokuju

stimulaciju ,a zatim depresiju CNS
Kao posledica stimulacije javlja se anksioznost
,tremor,razdraljivost i konvulzije-usled blokade
kortikalnih inhibitornih sinapsi koja omoguava
da ekscitacija dodje do izraaja
Stimulativni efekat se u postkonvulzivnoj fazi
pretvara u depresiju ,koja je posebno opasna
zbog depresije medularnih centarahipotenzija,depresija disanja ,stupor i koma

 Ovo se moe izbei primenom najmanje doze

potrebne za izazivanje lokalne anestezije,ali ako
se ve grevi pojave ,treba ih suzbijati
intravenskom primenom diazepama(0.1-0.2
mg/kg) ili intravenski barbiturati (tiopenton ili
fenobarbiton natrijum)

AKUTNO TROVANJE KOKAINOM

U toku lokalne primene kokaina postoji mogunost
da vea koliina bude resorbovana kroz zapaljenu ili
oteenu sluznicu .U takvim sluajevima nastaje
akutno trovanje ,ije su posledice sistemskih efekata
kokaina
Nastaje : govorljivost,nemir,uzbudjenje ,tremor i kao
kranji efekat toniko klonike konvulzije
Kokain snano potencira efekte noradrenalina, jer
spreava njegovu inaktivaciju ,pa se javlja
tahikardija ,povienje arterijskog pritiska ,snana
vazokonstrikcija i hiperpireksija (pojaana
produkcija ,a smanjeno odavanje toplote )

PNS
Visoke koncentracije hloroprokaina prouzrokuju
direktno oteenje nervnog tkiva .
Pretpostavlja se da je ovo karakteristika samo
ovog leka ,ali ne i drugih lokalnih anastetika

KVS
Depresija Na-kanala ,depresija predvodnike
aktivnosti ,razdraljivosti i sprovodjenja
Depresija kontraktilnosti miokarda sa
hipotenzijom i poremeaji ritma sranog rada
Bupivakain ima najjau kardiotoksinost od
ostalih lokalnih anestetika prouzrokuje
konvulzije i kardiovaskularni kolaps iz kojeg se
bolesnik vrlo teko izvlai reanimacijom ,kao i
korekcijom acidoze i primenom adrenalina i
atropina

KRV
Prilokain prilikom metabolizovanja oslobadja otoluidin ,jedan oksidirajui agens koji
hemoglobin pretvara u methemoglobin
-bolesnik ima cijanozu ,kao i krv boje okolade
Intravenskom primenon redukcionih sredstava
kao to su metilensko plavilo ili askorbinska
kiselina ,methemoglobin se brzo pretvara opet u
hemoglobin

Alergijske reakcije
Anestetici estarskog tipa su ei uzronici
alergijskih reakcija ,dok oni koji su amidskog
tipa retko prouzrokuju alergijske reakcije ,jer se
ne metaboliu na isti nain (ne oslobadjaju
derivate para-aminobenzoeve kiseline )
Svrab,peenje,nateenost ,ali i anafilaktiki ok
,koji moe da dovede do smrtnog ishoda

KONTRAINDIKACIJE I MERE
PREDOSTRONOSTI
Jedina kontraindikacija je ubrizgavanje u
inficirani deo
Mere predostronosti :
1. Primeniti najmanju efikasnu koncentraciju i ne
prei najveu dozvoljenu zapreminu leka
2. Primeniti vazokonstriktore u cilju produenja
dejstva i smanjivanje toksinosti leka
3. Izbei intravensko ubrizgavanje leka
4. Izvriti premedikaciju barbituratom ili nekim
slinim lekom

Hvala na panji