Nguồn nguyên liệu

bán tổng hợp

thuốc steroid truyền thống
và xu hướng tương lai
1. Sterol trong sinh giới:
- Zoosterol
- Phytosterol
- Mycosterol

2. Steroid trong cơ thể người.

3. Thuốc steroid.
Thuốc steroid
1. Steroid hormones:
- Corticosteroids:
+ Glucocorticoids: Cortisol
+ Mineralocorticoids: Aldosterone
- Sex steroids:
+ Progestogens: Progesterone
+ Androgens: Testosterone
+ Estrogens: Estradiol
2. Additional classes of steroids:
- Neurosteroids such as DHEA and allopregnanolone
- Aminosteroid neuromuscular blocking agents such as pancuronium
bromide
3. As well as the following class of secosteroids:
- Vitamin D forms such as ergocalciferol, cholecalciferol, and calcitriol
Thuốc steroid
Saponin

5 vòng
Triterpenoid
4 vòng

Saponin
Spirostan
Thông
thường
Steroid Furostan
Alcaloid
Spirostan

Diosgenin (Dioscorea) Hecogenin (Agave)

Tigogenin
Saponin

1 lá mầm: 2 lá mầm:
Agavaceae Scrophulariaceae
Dioscoreaceae Fabaceae
Liliaceae Solanaceae
Smilacaceae
Dioscorea
Agave
Yucca
Dược liệu chứa Diosgenin

TỲ GIẢI
Dioscorea tokoro, họ Củ nâu - Dioscoreaceae

1. Bộ phận dùng: thân rễ một số loài Dioscorea

2. Thành phần hóa học:
- Diosgenin
- Sapogenin khác: spirostan
- 1 – 1,5%
3. Triển vọng:
- 600 loài.
- 30% loài chứa > 0,1% spirostan.
- Nhiệt đới và cận nhiệt.
Dược liệu chứa Diosgenin

TỲ GIẢI
Dioscorea tokoro, họ Củ nâu - Dioscoreaceae

Diosgenin (Dioscorea)
Củ nêm
+ Tên khoa học: Dioscorea deltoidea - họ Củ nâu
Dioscoreaceae
+ Bộ phận dùng: rễ củ
+ Phân bố:
Ở Việt nam, loài này được người Pháp thu mẫu ở Mai
Sơn, tỉnh Sơn La. Năm 1980 Viện Dược liệu nhập giống Củ
nêm Ấn Độ, trồng thử ở Sa Pa và thu được hàng tấn củ.

+ Thành phần hoá học

Diosgenin và các saponin steroid khác. Nguyên liệu củ
nêm trồng ở Sa Pa, Ngọc Linh có hàm lượng diosgenin 3%
sau khi trồng 3 năm.
Củ mài gừng
+ Tên khoa học: Dioscorea zingiberensis - Họ Củ nâu
Dioscoreaceae
+ Bộ phận dùng: thân rễ
+ Phân bố:
Củ mài gừng ở Việt nam được phát hiện lần đầu tiên tại
huyện Đức Trọng, tinh Lâm Đồng (Đỗ Huy Bích 1978). Sau
đó cây được tìm thấy thêm ở các huyện Bảo Lộc, Đơn
Dương - Lâm Đồng, huyện Khánh sơn, Khánh Vĩnh - Khánh
hoà, Trà My - Quảng Nam, Vĩnh Thạnh, An Lão - Bình
Định, 1983, và chưa thây ờ tinh phía Băc.
Cù mài gừng ở Việt nam chưa được khai thác để làm
thuốc, ở xã Vĩnh Sơn và Vĩnh Kim - Bình Định, đồng bào
Bana thường lấy củ để duốc cá. Phạm vi phân bố hạn chế, trữ
lượng tự nhiên ít.
+ Thành phần hoá học: saponin steroid - diosgenin
Cây Râu hùm
+ Tên khoa học: Tacca chantriere - họ Râu hùm
Taccaceae
+ Tên khác: râu hùm hoa tía
+ Bộ phận dùng: thân rễ, thu hái quanh năm, rửa sạch,
thái lát, phơi sấy khô.
+ Phân bố:
Chi Tacca ở VN có 6 loài, trong đó râu hùm có
phạm vi phân bố rộng rãi nhất. Viện Dược liệu, từ 1986,
Râu hùm đã được phát hiện ở 26 tỉnh miền núi và
trung du. Vùng phân bố cây chủ yếu tập trung ở các
tỉnh miền núi từ Tây Nguyên trở ra, gồm Gia Lai, Kon
Tum, Quảng Nam, Quàng Bình, Nghệ An, Thanh Hoá,
Ninh Bình, Hoà Bình, Sơn La, Tuyên Quang, Yên Bái,
Thái Nguyên, Bắc Kạn.
Nguồn râu hùm ờ Việt nam ước tinh có vài ngàn tấn.
Cây Râu hùm
+ Thành phần hoá học:
Thân rễ râu hùm chứa saponin steroid, khi thuỷ
phân cho diosgenin, beta-sitosterol, taccaosid.
Các saponin tồn tại trong cây chủ yếu dưới dạng
furostan (vòng F của khung steroid mở) dưới tác dụng
của men hoặc acid thuỷ phân vòng F sẽ đóng lại và tạo
thành dạng spirostanol ít phân cực hơn. Dựa vào tinh
chất trên, tuỳ theo bản chất saponin trong cây người ta
đã xây đụng phương pháp chiêt xuất khác nhau.
Trong loài râu hùm Việt Nam, hàm lượng diosgenin
chiết được là 1,2-1,8%.
Cây mía dò
- Tên khoa học: Costus speciosus, thuộc họ Mía dò Costaceae.
- Phân bố: Cây mọc nơi đất ẩm ven rừng, nương rẫy, rải rác khắp các tỉnh miền núi và
trung du.
- Bộ phận dùng: Thân rễ.

- Thành phần hóa học:

Diosgenin (2,12%), tigogenin và một số saponin khác.
Viện Dược liệu Việt Nam cũng đã chiết xuất được diosgenin (1975) từ cây Mía dò mọc ở
miền Bắc với hiệu suất 0,5-0,6%.
 Nghiên cứu sử dụng cây Bạch Tật Lê hay Thích tật lê, Gai chống, Gai ma vương
(Tribulus terrestris), thuộc họ Tật Lê (Zygophyllaceae) trong cây có chứa nhiều
diosgenin, hecogenin, tigogenin và pseudodiosgenin… Các saponin này có tác dụng
làm tăng sinh tổng hợp testosteron trong cơ thể nam giới và do hàm lượng testosteron
trong máu được nâng cao lên 30 – 40%.
Dược liệu chứa Hecogenin

Cây dứa mỹ
+ Tên khoa học: Agave americana L., Họ Thùa (Agavaceae).
+ Tên khác: Thùa, Dứa bà.

+ Phân bố: Cây có nguồn gốc ở Bắc và Trung Mỹ. Ở nước

ta cây được nhập trồng làm cảnh, nay trở thành cây mọc dại,
trồng làm hang rào, để lấy sợi.
+ Bộ phận dùng: Lá, rễ.
+ Thành phần hoá học chính:
Sapogenin steroid chủ yếu là hecogenin và tigogenin. Tỷ lệ
hecogenin ở lá dứa Mỹ ở miền Bắc nước ta vào khoảng
0,03%, còn ở Ấn Độ tủy lệ này là 0,065%. Ngoài ra trong lá
có rất nhiều đường khử saccharose, chất nhầy, vitamin C.
Dược liệu chứa Solasonin

Cây cà lá xẻ
+ Tên khoa học: Solanum laciniatum Ait; Thuộc họ Cà: Solanaceae.
+ Tên khác: Cà Úc
+ Bộ phân dùng: Phần trên mặt đất phơi hay sấy khô.
+ Phân bố: Cà lá xẻ có nguồn gốc từ Châu Úc và Tân Tây Lan. Cây thích hợp với khí
hậu nhiệt đới. Nhiều nước đã di thực và trồng như Xrilanca, Trung Quốc. Nước ta đã di
thực loại cây này nhưng chưa được trồng nhiều.
Dược liệu chứa Solasonin

Cây cà lá xẻ
+ Thành phần hóa học: Toàn cây chứa glycoalcaloid (khung steroid) gần giống nhau là
solasonin và solamargin, khi thủy phân cho cùng một aglycon là solasonin.
Hàm lượng glycoalcaloid thay đổi tùy theo bộ phận của cây.

Ví dụ: Đối với cây trồng của viện Vilar

(Nga) cho kết quả (tính theo dược liệu khô):
2,48 – 3,87%; thân (phần dưới và phần ở
giữa): 0,26 – 0,32%; rễ 0,81%, quả xanh
6,61%.
Tuy hàm lượng glycoalcaloid trong quả
xanh cao nhưng chỉ chiếm 3,7% khối lượng
của cây, còn lá thì chiếm tới 50%.
Tỉ lệ Solasodin 1,2 -1,6% ở lá.