DIREKTNO-DELUJUĆI SIMPATOMIMETICI:

Β2-AGONISTI

Osnov za terapijsku primenu: aktivacija

β2 -adrenergičkih receptora na glatko mišićnim ćelijama
bronhija izaziva bronhodilataciju, a uterusa tokolizu
 Β2-AGONISTI (BA)
TERAPIJSKE INDIKACIJE

1. Astma i hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP)

Kratkodelujući BA:
 salbutamol (albuterol; Ventolin®, Spalmotil®)
 fenoterol (fenoterol+ipratropijum - Berodual®)

Dugodelujući BA:
 salmeterol (Serevent™ Inhaler)
 formoterol (Oxis® Turbuhaler®)
KRATKODELUJUCI BA

• Kada se koriste kratkodelujući BA?

-po potrebi, za brzo otklanjanje simptoma u napadu astme
-akutno olakšanje simptoma kod HOBP

• Kako se koriste kratkodelujući BA?

obično inhalaciono, mada postoje preparati i za sistemsku
(p.o.)primenu, rezervisani za teže oblike astme; generalno
sistemska primena se ne preporučuje zbog NE

Dejstvo kratkodelujucih BA traje oko 3-4h

DUGODELUJUCI BA

Kada se koriste dugodelujući BA?

-koriste se u terapiji održavanja astme, kao dodatna

terapija uz inhalacione kortikosteroide

-u hroničnoj terapiji HOBP

Dejstvo dugodelujucih BA traje oko 12h

Β2-AGONISTI: NEŽELJENA DEJSTVA

 Retka, nakon inhalacione primene (lokalna primena

malih doza), česta (ponekad i vrlo izražena) nakon
sistemske primene
 Posledica su stimulacije β-receptora van

respiratornog sistema (dozno su zavisna):

najčešće tremor (posebno ruku, izraženiji je kod starijih
pacijenata), tahikardija, aritmije i palpitacije (posebno
kod starijih pacijenata), ishemija miokarda
 nervoza, glavobolja, grčevi u mišićima (retko), periferna
vazodilatacija, hipokalijemija
Β2-AGONISTI: DA LI NISHODNA REGULACIJA
RECEPTORA PREDSTAVLJA TERAPIJSKI PROBLEM?
 Nishodna regulacija receptora je potencijalni problem
kada se bilo koji agonist primenjuje hronično. Može
dovesti do smanjenja
terapijske efikasnosti agoniste (tolerancije).

Tolerancija na bronhodilatatorne efekte BA nije

značajan problem, jer se BA u hronicnoj terpaiji uvek
koriste u kombinaciji sa inhalacionim glukokortikoidima
(vrše ushodnu regulaciju β2
-receptora).