CÁC DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

T
Sau khi học xong sinh viên có thể

3
I. ĐỊNH NGHĨA

• Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế chuyên biệt và tạm thời
xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm
giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc
ức chế cả chức năng vận động.
• Các DP gây tê ngăn chặn sự dẫn truyền XĐTK tại mô thần kinh mà nó tiếp
xúc, với nồng độ thích hợp
1.1. THỜI GIAN TIỀM PHỤC VÀ THỜI GIAN TÁC DỤNG

• Thời gian tiềm phục

• Thời gian tác dụng

Dài hay ngắn phụ thuộc vào:

 Tốc độ bị khử tại nơi tiếp xúc.

 Tốc độ phân hủy sau khi được

hấp thu vào máu và qua gan.

 Ảnh hưởng của thuốc co mạch phối hợp.

1.2. NHỮNG ĐẶC TÍNH CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

• Không gây tổn thương mô thần kinh.

• Có hiệu ứng gây tê chuyên biệt, độc tính toàn thân thấp.

• Có hiệu quả tê bất kỳ gây tê bằng đường nào.

• Thời gian tiềm phục càng ngắn càng tốt.

• Thời gian tác dụng vừa đủ thao tác kỹ thuật.

• Mức độ gây tê phải đủ sâu

• Không gây đặc ứng hay quá mẩn.

II.1. CẤU TRÚC
R''1 R"'1
H O
R2
N C O [CH2]n N
R3
R'1

NHÂN THƠM CHUỖI TRUNG GIAN AMIN

KỴ NƯỚC Dây nối Ankyl ƯA NƯỚC
Cầu nối :
ESTER: - CO – O -
AMID: - NH – CO -
CÊTON: - CO -
ÊTE: -O-
II.1. CẤU TRÚC

 Nhóm không phân cực thân dầu thường là nhân thơm, có ảnh hưởng đến
sự khuyếch tán và hiệu lực tác dụng gây tê.

 Nhóm phân cực thân nước thường là nhóm amin bậc 3 (-N=) hoặc bậc 2 (-
N-), qui định tính tan trong nước và sự ion hóa của dược phẩm
 II.1. CẤU TRÚC

 Chuỗi trung gian gồm:

 Dây Ankyl có 4-6 nguyên tử carbon (dài 6-9nm), ảnh hưởng đến độc
tính, chuyển hóa và thời gian tác dụng của thuốc.

 Cầu nối mang các nhóm chức khác nhau sẽ bị thủy phân nhanh hay khó
bị thủy phân trong máu và gan, ảnh hưởng lên thời gian tác dụng dài hay
ngắn.
II.2. PHÂN LOẠI
• Theo nguồn gốc:
- Chiết suất từ thiên nhiên : Cocain

- Tổng hợp : Procain, Lidocain

II.2. PHÂN LOẠI
• Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhóm amin và nhân thơm.
– Nhóm ester (-CO-O-)
- Ester của acid benzoic: Cocain
- Ester của PABA: Procain, Tetracain.
– Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain, Mepivacain,
Bupivacain, Etidocain, Prilocain.

– Nhóm ether (-O-): Pramoxime (Tronothane)

– Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine (Dyclone)

II.2. PHÂN LOẠI

– Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung:

 Các dẫn xuất phenetidin: Phenacain

 Tinh dầu: Eugenol

 Ethyl chloride (C2H5-Cl): Kélène

III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H +.

R''1 R"'1
H O
R2
N C O [CH2]n N
R3
R'1
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

(R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl-

B + H+ BH+
(Dạng baz, (Dạng muối,
không tan trong tan trong nước)
nước)
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
• Có thể sử dụng các DP gây tê ở hai dạng thuốc:
 Dạng B: Dạng baz hay dạng không ion hoá, dễ khuyếch tán qua da và
niêm mạc; được dùng làm thuốc gây tê bề mặt.
 Dạng BH+: Dạng muối hoà tan trong nước hay dạng ion hoá, dùng cho
đường tiêm (thường dưới dạng muối HCl)
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
• Trong cơ thể, thuốc sau khi hấp thu sẽ tồn tại:

a. Dạng baz nguyên trạng (dạng B): Thấm được qua các hàng rào màng
tế bào để đi đến các receptor.

b. Dạng cation (dạng BH+): Dưới tác dụng của các dung dịch đệm ở pH
sinh lý, muối này có thể chuyển một phần sang dạng baz tự do, theo
phương trình sau
(R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3 (R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

c. Trên receptor:

 Dạng baz có thể chuyển sang dạng cation theo phương trình
sau:

(R1,R2,R3)N + H2O (R1,R2,R3)NH+ + OH-

 Dạng BH+ là dạng hoạt động chủ yếu ở vị trí receptor, thể hiện
sự tương tác ưu tiên hơn lên receptor ở kênh Na+
 Quá trình thâm nhập của thuốc tê qua màng tế bào
để gắn vào receptor
Dạng baz, hấp thu trực tiếp Dạng ion,muối tan trong dung dịch
Đường tiêm chích
HẤP THU

Hệ thống đệm
(R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3 (R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3
của mô
Chuyển thành dạng [B], Dạng [BH+], không
qua được màng tế bào qua được màng tế bào MÀNG TẾ BÀO

(R1,R2,R3)N + H2O (R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3 (R1,R2,R3)NH+

Gắn kết lên
Bị ion hoá thành amoni bậc 4 mang điện
(+), gắn được vào Receptor Receptor
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
 Tác dụng của DP gây tê phụ thuộc vào sự hình thành tỷ lệ BH +/B trong cơ
thể hay trong các tổ chức.
 Tỷ lệ tương đối của BH+/B bị chi phối bởi:
– pKa của thuốc.
– Và pH của các dịch trong cơ thể.
Tương ứng với phương trình Henderson-Hasselbalch:
[BH+] [phần ion hoá]
pKa= pH + log -------- = pH + log -------------------------------
[B] [phần không ion hoá]
III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

[BH+]
pKa= pH + log --------
[B]
 pKa: Hằng định, trong khoảng 8-9.
 Có 2 trường hợp xảy ra:
1. pH log[BH+]/[B] [BH+] hoặc [B]
Thuốc chủ yếu ở dạng [B], dễ được hấp thu hơn qua
màng tế bào.

2. pH log[BH+]/[B] [BH+] hoặc [B]

Thuốc chủ yếu ở dạng [BH+], ít được hấp thu hơn.
 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

Trên thực tế:

– Khi pH thay đổi trong khoảng 7.2 -9.6: hiệu ứng gây tê vẫn xảy ra.

– Ở mô bình thường với pH sinh lý: có khoảng 5-20% dược phẩm ở dạng
B. Tỷ số này tuy nhỏ nhưng đủ để thuốc khuyếch tán qua mô liên kết

– Ở các vùng viêm, pH khoảng 5.0- 5.5: Hầu hết dược phẩm ở dạng BH+,
chỉ có khoảng 0.01% – 0.1% ở dạng B. Trong môi trường với pH này, hiệu
ứng gây tê của dược phẩm bị giảm hoặc mất hẳn.
IV. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

• Các DP gây tê ngăn chặn sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần
kinh tại màng tế bào bằng cách ngăn chặn sự tăng tính thấm của màng
tế bào đối với ion Na+, dẫn đến việc màng tế bào không khử cực được nên
sự dẫn truyền xung động thần kinh không thực hiện được. Tác động này là
do các DP gây tê tác động trực tiếp lên các kênh ion Na+ phân bố trên
màng tế bào
IV. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

- Tương tác xảy ra giữa dược phẩm với các receptor nằm ở gần phần cuối bên
trong nội bào của kênh Natri điện thế.

- Sự tương tác xảy ra dẫn đến sự ngăn chặn dòng Na+ đi từ ngoại bào vào.

- Khi dòng ion Na+ bị ngăn chặn khắp trên chiều dài tới hạn của sợi thần kinh thì
sự dẫn truyền ngang qua các vùng bị chi phối bởi sợi thần kinh này sẽ không thể
có được (nghĩa là sự thành lập điện thế động bị hủy bỏ).
IV. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
Tác dụng ngăn chặn Na+ đi vào của các
dược phẩm gây tê được giải thích bằng
các giả thuyết như sau:
1. Thuốc sẽ chẹn lối đi vào của dòng ion
Natri bằng cách xâm nhập vào bên trong
kênh ion theo con đường thân dầu hoặc
thân nước. Khi gắn lên Receptor tại kênh
Natri điện thế, các dược phẩm gây tê sẽ:
IV. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

 Hoạt động như một chất chẹn, nút kín

kênh Natri lại, ngăn chặn một cách vật lý học
sự thẩm thấu của ion Na+.
 Gắn kết lên protein cấu tạo của kênh
Natri điện thế, làm biến dạng đi cấu trúc
của kênh ion trên một phạm vi đủ không cho
phép sự xuyên thấm của ion Natri từ ngoài
vào.
IV. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ

• Các dược phẩm gây tê làm tăng khả năng gắn kết ion Ca2+ lên màng tế
bào thần kinh, dẫn đến việc làm biến đổi điện thế bề mặt màng tế bào.
Điện tích (+) của ion Ca sẽ làm tăng ngưỡng điện thế kích thích cần có để
mở kênh Natri
• Các dược phẩm gây tê cũng có thể ngăn chặn được hoạt động của kênh
Kali điện thế, nhưng sự tương tác này đòi hỏi phải có những nồng độ cao
của thuốc
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ
Tác động của thuốc không chỉ trên sự mất đi của cảm giác, mà còn cả trên
chức năng vận động và tự chủ.
Có nhiều yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng gây tê tại chỗ của một dược phẩm
gây tê:
 Đặc tính về cấu trúc.

 Ảnh hưởng của pH.

 Tần số kích thích

 Tính nhạy cảm của sợi thần kinh

V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ

 Tính nhạy cảm của sợi thần kinh:

 Kích thước của sợi thần kinh.

 Dạng giải phẫu.

 Vị trí giải phẫu.

 Độ dài tới hạn của những sợi trục được tiếp xúc trực tiếp với dược phẩm
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ

Hiệu ứng gây tê thông thường xảy ra theo thứ tự:

 Cảm giác đau mất trước.

 Kế đến cảm giác về nhiệt độ (nóng, lạnh) và xúc giác.

 Cuối cùng có thể làm mất chức năng về vận động và giao cảm.
V. TÁC ĐỘNGCỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ

 Có thể kéo dài tác động gây tê tại chỗ bằng cách phối hợp với thuốc co
mạch.
 Các chất co mạch được chọn lựa sử dụng nhằm:

 Làm giảm tốc độ hấp thu thuốc vào máu nên làm tăng hiệu quả gây tê
tại chỗ và giảm đi độc tính trên toàn cơ thể.
 Giảm chảy máu trong phẫu thuật.
 V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ

 Các thuốc co mạch có thể gây những phản ứng bất lợi như:

- Làm chậm vết thương đang lành da.

- Gây phù hay hoại tử các mô.

- Một số phản ứng xấu khác như: tim đập nhanh, hồi hộp, đau thắt ngực,…
V.TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
1. Gây tê tại chỗ
 Các thuốc co mạch thường dùng cho phối hợp là:

 Epinephrine (Adrenaline): 1/200.000, 1/100.000.

 Phenylephrine: (Neo Synephrine): 1/2.500

 Nor epinephrine: 1/100.000, 1/50.000

 Nordedrine Cobefrin, Corbasil): 1/10.000

 Levonordelin (Neo cobefrin): 1/20.000

V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
2. Thần kinh trung ương

 Xảy ra sau khi hấp thu

 Gây kích thích CNS ngắn: bồn chồn, run, co giật cấp.

 Tiếp theo là sự ức chế trầm trọng CNS, có thể gây tử vong do suy hô hấp.
Là thời điểm nồng độ đạt cao nhất trong máu.
 Lidocain, procain có thể gây ra sự mất ý thức.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
2. Thần kinh trung ương

 Cocain: kích thích mạnh trên CNS gây hưng phấn các trung khu về tinh
thần, cảm giác và vận động.
 Ở liều thấp:tạo cảm giác sảng khoái, mất mệt mỏi, gia tăng trí tưởng
tượng, ảo giác; nên dễ bị lạm dụng.
 Sử dụng lâu ngày gây nghiện.
 V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
3. Trên tiếp hợp thần kinh cơ và synapse hạch

 Tác dụng hiệp đồng với Curare.

 Tác động đối kháng với Physostigmine.

Do cạnh tranh không đối kháng với Acetylcholin trên các receptor nằm trên kênh
ion, làm giảm việc truyền tín hiệu ở thần kinh-cơ do Acetylcholin đảm nhiệm.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
4. Trên hệ tim mạch

Vị trí tác động là cơ tim. Xảy ra khi:

- Thuốc đạt nồng độ cao trong máu.
- Những hiệu ứng trên CNS đã xảy ra.
Hiệu ứng này do:
- Tác động trực tiếp của thuốc trên tim và màng tế bào cơ trơn.

- Tác động gián tiếp của thuốc qua các dây thần kinh tự chủ.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
4. Trên hệ tim mạch

 4.1. Giống Quinidin:

DP ngăn chặn hoạt động kênh Natri của tim:
Dạng BH+: Ở ngoài cơ tim làm suy yếu hoạt động tạo nhịp nút xoang tim,
gây tăng ngưỡng kích thích và kéo dài thời gian dẫn truyền.
Dạng B: Khuyếch tán vào cơ tim, làm suy giảm cường độ của lực bóp cơ
tim.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
4. Hiệu ứng trên hệ tim mạch

 4.1. Giống Quinidin:

Tạo được hiệu ứng giống Quinidin, dùng điều trị
loạn nhịp tim:
- Lidocain.
- Procainamid:Dạng amid của procain, hạn chế được sự biến dưỡng
nhanh trong máu và tác dụng kích thích trên CNS của procain.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
4. Trên hệ tim mạch

 4.2. Hạ huyết áp:

Thuốc làm giảm lực co bóp cơ tim nên gây giãn các tiểu động mạch, làm
hạ huyết áp. Trụy tim mạch và tử vong có thể xảy ra ở liều lớn, nhất là khi
phối hợp với Epinephrin.
V. TÁC ĐỘNG CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ
4. Trên hệ tim mạch
 4.2. Hạ huyết áp:
 Cocain: Gây tăng huyết áp, thúc đẩy chứng
loạn nhịp tim do phong toả sự tái hấp thu lại
Norepinephrine tại sợi hậu hạch trực giao cảm.
 Bubivacain: Độc tính trên tim cao hơn thuốc
khác, nhất là khi IV có thể gây trụy tim mạch.
 VI. DƯỢC ĐỘNG HỌC
CÁC DP GÂY TÊ LOẠI AMID

 Phân bố rộng khắp cơ thể sau khi hấp thu. Trong máu, liên kết chủ yếu với α1-
acid glycoprotein.
 Tích trữ ở mô mở.
 Bị phá hủy bởi hệ thống enzym lưới nội chất của gan và đào thải ra nước tiểu.
Độc tính loại amid xảy ra cao trên những bệnh nhân có thương tổn về gan.
 Tốc độ chuyển hoá ở gan xảy ra theo thứ tự:
Prilocain(nhanh nhất)>Etidocain>Lidocain>Mepivacain>Bupivacain.
VI. DƯỢC ĐỘNG HỌC
CÁC DP GÂY TÊ LOẠI ESTER

• Bị thủy phân nhanh chóng bởi esterase trong máu là Butyryl

cholinesterase, làm mất đi hoạt tính nên T1/2 trong máu của thuốc rất ngắn.
VII. CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Lựa chọn DP gây tê cho một thủ thuật thường dựa vào khoảng

thời gian tác dụng cần có:

 Procain, Chloroprocain có hoạt tính ngắn.

 Lidocain, Mepivacain, Prilocain, Cocain có tác động trung bình.

 Tetracain, Bupivacain, Etidocain có thời gian tác dụng dài.

VII. CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Hiệu lực gây tê của thuốc có thời gian tác dụng ngắn và trung bình có thể
được kéo dài bằng :
 Gia tăng liều dùng.

 Phối hợp thêm một chất co mạch.

Thời gian tiềm phục có thể được làm nhanh hơn bằng việc sử dụng các
dung dịch dược phẩm đã được bảo hoà với Carbondioxide.
VII. CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

 CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Không tiêm vào vùng viêm, nhiễm trùng.

 Cẩn thận với thuốc tê có phối hợp thuốc co mạch; không đưa vào các mô
được nuôi dưỡng bằng mạch máu tận cùng vì có thể gây hoại tử do co
mạch.
VIII. ĐỘC TÍNH

Phần lớn do biến động về nồng độ quá mức trong máu. Cũng có thể do đáp
ứng quá mẩn hay dị ứng của bệnh nhân .
1. Độc tính do quá liều:
 Thường gặp khi thuốc được hấp thu nhiều vào máu trong một thời gian
ngắn.
 Bắt đầu bằng giai đoạn kích thích ngắn: gây buồn nôn, mạch chậm, HA
hơi tăng. Mức độ nặng hơn có thể gây co cơ, co giật, tăng HA rõ, kèm
theo khó thở, xanh tím
VIII. ĐỘC TÍNH

 Sau đó ức chế kéo dài CNS và tim mạch: mất phản xạ, giãn mạch, tụt
HA cực độ, suy hô hấp nặng và hôn mê.

2. Các phản ứng dị ứng :

Dị ứng về da hay một cơn hen.

Thường xảy ra ở các thuốc loại ester, do bị thủy phân bởi men
pseudocholinesterase tạo thành các dẫn xuất của APAB, là những
nhân tố gây dị ứng
VIII. ĐỘC TÍNH

3. Độc tính trên máu:

Sử dụng liều lớn Prilocain (>10mg/kg) trong gây tê vùng có thể gây
tích lủy O.Toluidin, là một tác nhân oxyhoá biến Hemoglobin thành
Methemoglobin (Methem), gây mất bù trừ ở những bệnh nhân có bệnh
về tim và phổi.
VIII. ĐỘC TÍNH

4. Các phản ứng bất lợi khác :

 Do tăng kích thích một số trung khu trên CNS, nên Cocain dễ bị lạm
dụng và gây nghiện
Khi tăng liều gây ra run, co giật cấp.

Liều IV lớn gây tử vong do gây loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim.

Cocain còn là chất sinh nhiệt do tác động trực tiếp lên trung tâm
điều hoà thân nhiệt cơ thể. Cơn sốt cocain thường là yếu tố đáng
chú ý của ngộ độc cocain.
VIII. ĐỘC TÍNH
4. Các phản ứng bất lợi khác :
 Dùng lâu trong nhãn khoa, có thể gây sừng hoá.

 Thuốc có thể băng qua nhau thai.

 Các phản ứng không do thuốc gây ra :

 Do sự phối hợp của Epinephrine, gây thiếu máu cơ tim.

 Tạo di chứng khi gây tê tủy sống.

 Việc tiêm lập lại nhiều lần trong gây tê màng cứng sẽ tạo hiện tượng
miễn dịch nhanh
IX. TƯƠNG TÁC THUỐC

 Các thuốc giảm đau loại morphin, thuốc an thần làm tăng tác dụng của
thuốc.
 Quinidin, thuốc chẹn β adrenergic làm tăng độc tính của thuốc ( rối loạn
dẫn truyền cơ tim).
 Hiệp đồng với tác dụng của curare.

 Sulfamid đối kháng với các thuốc tê dẫn xuất từ APAB

1.COCAIN

Thường dùng làm thuốc gây tê bề mặt

- Trên tktw: liều thấp gây hưng phấn, sản khoái, liều cao gây rung, co giật

- Trên hô hấp: liều thấp gây kích thích, liều cao gây ức chế
- Gây co mạch, tăng huyết áp, giãn đồng rử, tăng nhịp tim
• Khi bị ngộ độc sau giai đoạn kích thích là mắt mờ,co đồng tử, mạch nhanh,
tim nhanh, thân nhiệt tăng, ngất
• Ngộ độc nặng: gây nôn, ảo giác, hoang tưởng, động kinh, chết sau vài giờ-
liều độc 0,5g
2.PROCAIN

• Ít dùng gây tê bề mặt do ít thấm qua niêm mạc, gây tê tiêm ngấm thường
kết hợp thuốc co mạch (adrenalin) kéo dài tác dụng gây tê
• Thuốc chống loạn nhịp tim, dạng amid
• Làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ, liều cao gây liệt cơ

• Làm chậm nhịp tim, hạ huyết áp, giãn mạch, giảm sức co bóp tim

• Gây dị ứng.

• Liều cao gây run, co giật, hôn mê

3. TETRACAIN

- Hoạt tính gấp 16 lần procain độc tính gấp 10 lần, tác dụng kéo dài hơn
- Gây tê tại chổ 0,5- 2% mắt, mũi, miệng
- Gây tê tủy sống tổng liều 5- 20mg
4. LIDOCAIN

• Gây tê bề mặt do thấm tốt qua niêm mạc

• Tác dụng mạnh, ít độc hơn, nhanh hơn và kéo dài hơn cocain

• Tác động giãn mạch nơi tiêm nên dùng kèm thuốc co mạch

• Gây tê tiêm ngấm 0,5 – 1%. Gây tê bề mặt 1-5%

4. LIDOCAIN- chống loạn nhịp

• Ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim

• Tiêm điều trị cấp loạn nhịp sau nhồi máu cơ tim, khi tiến hành phẫu thuật tim

• Là thuốc chọn lọc điều trị ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất và rung tâm
thất
4. LIDOCAIN- dùng ngoài

• Dùng trong trường hợp ngứa và đau do tổn thương da do xước, bỏng nhẹ,
do côn trùng
• Dùng các triệu chứng, khó chịu do trĩ, nứt hậu môn

• Giảm đau trong soi đại tràng, soi bàng quang

 4.LIDOCAIN – Tác dụng phụ

• Ức chế tktw: lo âu, đau đầu, buồn nôn, co giật

• Hô hấp: thở nhanh, khó thở, suy hô hấp

• Liều thấp gây tăng nhịp tim, tăng huyết áp, liều cao chậm nhịp, hạ huyết áp

• Gây dị ứng

• Quá liều gây rung tâm thất, hôn mê

• Chống chỉ định: người cao huyết áp, block nhĩ-thất

5. BUPIVACAIN

• Thời gian tác dụng dài, độc tính cao hơn mepivacain, lidocain, Prilocain

• Gây tê dẫn truyền, gây tê tủy sống

• Không kết hợp adrenalin dùng trong phẩu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng
dưới, sản khoa
• Chống chỉ định: Dị ứng nhóm amid, thiếu máu nặng, bệnh tim nặng, rối
loạn đông máu
• Thận trọng: suy gan, suy thận, thuốc gây nhiễm độc cơ tim nên thận trọng
người bệnh tim, phụ nữ có thai, cho con bú, nhược cơ
6. MEPIVACAIN

- Hoạt tính giống lidocain khởi đầu tác dụng nhanh hơn, kéo dài thời gian tác
dụng hơn
- Dung dịch chích kết hợp thuốc co mạch gây tê tiêm ngấm, gây tê dẫn truyền
7. PRILOCAIN

- Hoạt tính tương tự lidocain, khởi đầu tác dụng và kéo dài tác dụng hơn
lidocain
- Chất chuyển hóa gây MetHb
- Dùng nhiều trong nha khoa
- Dd 4% có hoặc không có chất co mạch
8. ETHYLCHLORID

• Có tác dụng gây tê, thời gian tác dụng ngắn

• Thường dùng gây tê bề mặt do bôi lên da làm bề mặt da giảm nhiệt nhanh
nên giảm đau
• Gây tê nơi bị chấn thương giảm đau, gây tê tiểu phẩu

• Giảm đau khi bị đau dây thần kinh, đau thắt lưng

• Phun trực tiếp tên bề mặt da cần gây tê

DỊ ỨNG THUỐC GÂY TÊ

• Gây phù niêm mạc môi, miệng, phù quinck, cơn hen, mẫn ngứa

• Nặng: sốc phản vệ, cấp cứu nội khoa

• Thường xảy ra nhóm amino ester vì chuyển hóa tạo ra PABA

• Chất bảo quản methylparaben, tá dược trong thuốc

NGỘ ĐỘC THUỐC GÂY TÊ

• Triệu chứng nhanh chóng: bệnh nhân choáng, không tự chủ, nói nhảm.
Nặng hơn gây co giật và trụy tim mạch
• Xuất hiện 1-5 phút sau tiêm

• Thần kinh: tê quanh miệng, chóng mặt, mất phương hướng, nặng hơn co
giật, hôn mê
NGỘ ĐỘC THUỐC GÂY TÊ

• Tim mạch: tức ngực, khó thở, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, ngất

• Huyết học: đổi màu da, mệt mỏi, suy nhược

• Dị ứng: phát ban, mề đay, đỏ tại nơi tiêm

• Xử trí: ngưng thuốc, quản lý đường thở, chống co giật, chống loại nhịp tim,
dùng lipid 20%