THUỐC LỢI TIỂU

NỘI DUNG
1. Thuốc lợi tiểu thẩm thấu
2. Thuốc ức chế carbonic anhydrase
3. Các thiazid
4. Thuốc lợi tiểu quai
5. Thuốc lợi tiểu giữ kali
CẤU TẠO ỐNG THẬN
LỌC VÀ TÁI HẤP THU
THUỐC LỢI TIỂU VÀ VỊ TRÍ TÁC DỤNG
 Nhóm Thuốc
TLT thẩm thấu Mannitiol, Ure, Glycerin
Acetazolamid, Diclorphenamid,
TLT ức chế men CA
Methazolamid
Hydroclorothiazid, Clorthalidon,
TLT thiazid
Indapamid
Acid ethacrynic, Furosemid,
TLT quai
Torasemid
TLT tiết kiệm kali Spironolacton, Triamteren, Amilorid

6
 THUỐC LỢI TIỂU

Chỉ định
- Phù nề: Do suy tim xung huyết, phù phổi cấp, phù ở phụ
nữ mang thai, xơ gan cổ trướng.
-Tăng huyết áp
Tác dụng phụ
-Rối loạn nước, điện giải (K+, Na+, Ca++, Mg++)
-Rối loạn chuyển hóa lipid, acid uric, đường
THIAZID VÀ THUỐC LỢI TIỂU
GIỐNG THIAZID
1. Các thuốc thường dùng
2. Liên quan giữa cấu trúc
và tác dụng
3. Cơ chế và nơi tác dụng
4. Tác dụng phụ và độc tính
5. Chỉ định điều trị
 Các thuốc thường dùng
1. Thuốc lợi tiểu thiazid(hoc)
O O
H2NO2S 8
S H
1 2N
7
6 3
R 5 4 R1
N
Tên thuốc R R1

Chlorothiazid - Cl -H

Benzthiazid - Cl - CH2 –S – CH2 - C6H5

 Liên quan cấu trúc – tác dụng
• R2:Có thể H hoặc CH3 O O
S R2
H2NO2S 8 1 2N
7
6 3
R 5 4 R1
N
H

• R1 vi tri 3: Rất quan trọng để thay đổi hoạt lực và thời gian td
• R3,4: Nếu hydrogen hoá, tác dụng tăng tăng 3-10 lần
• R4,5 và 8: Thêm alkyl, tác dụng lợi tiểu giảm.
• R6: Gắn nhóm hoạt hoá, tác dụng tăng; tốt nhất là -Cl; -Br; -CF3 hoặc
NO2.

• R7: Phải có nhóm sulfamoyl mới có tác dụng.

Chỉ định điều trị

1. Bệnh tăng huyết áp.

2. Phù: (Do suy tim xung huyết, xơ gan, bệnh thận).
3. Sỏi thận do tăng calci nước tiểu
 HYDROCLOROTHIAZID

Công thức cấu tạo(hoc)

O O
S
H2NO2S NH

Cl N
H

Tên khoa học: 6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazin-7-

sulfonamid-1,1-dioxyd
 HYDROCLOTHIAZID
1. Nguồn gốc: TH

2. Công thức:

3. Tính chất:

• Bột kết tinh màu trắng

• Tan nhẹ/nước, tan tự do/ NaOH không tan /DMHC

4. Hoá tính:

5. Định tính: SKLM, IR

6. Định
05/17/24 lượng: Acid-base 13
 THUỐC LỢI TIỂU QUAI
1. Cấu tạo: Có 3 nhóm:
- Các dẫn chất của acid 5-sulfamoyl-2- hoặc –3-
aminobenzoic(1): Furosemid; azosemid; bumetanid
- Các dẫn chất 4-amino-3-pyridinsulfonylure (2):
Torsemid.
- Các acid phenoxyacetic(3): Acid ethacrynic

R'
A A= N R CH3 Cl Cl
X O
A
NH CH2 C C OCH2 COOH
H2NO2S COOH N CH2CH3
1
SO2NH CONH CH(CH3)2
2 3
THUỐC LỢI TIỂU QUAI
2. Cơ chế tác dụng:
Ức chế việc tái hấp thu ion natri, clorid và kali ở phần
đầu của nhánh lên quai Henle. Ngoài ra, còn làm tăng
thải calci qua thận.
Vì vậy, chúng là những thuốc lợi tiểu mạnh.
3. Chỉ định điều trị:
- Phù do các nguyên nhân khác nhau, đặc biệt phù
phổi cấp.

- Kết hợp trong điều trị bệnh tăng huyết áp nặng

- Điều trị chứng tăng calci máu

THUỐC LỢI TIỂU QUAI
FUROSEMID(hoc)
1. Tính chất: H
Cl N CH2
O
Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng,
H2 NO 2S COO H
không bền ngoài ánh sáng; pKa 3,9.
Hóa tính của nhóm chức acid, nhóm C12H11 ClN2O5S P.t.l.: 330,74

sulfonamid; nhóm amin thơm; nhân thơm.

2. Định tính: SKLM, IR

3. Định lượng: Acid-base, đo UV
 THUỐC LỢI TIỂU GIỮ KALI
Chỉ định

 Ngăn ngừa sự mất kali do dùng các thuốc lợi tiểu.

 Chứng tăng aldosteron do xơ gan và cổ trướng.
 Chứng tăng aldosteron nguyên phát (hội chứng Conn)
 THUỐC LỢI TIỂU GIỮ KALI
AMILORID HYDROCLORID
NH
N
1. Tính chất: Cl CONH C NH2
HCl . 2H2O
Bột màu xanh hơi vàng H2N
N NH2

Hóa tính amin thơm, amid, base.. C6H8ClN7O . HCl. 2H2O P.t.l.: 302,12

2. Chỉ định:
- Phối hợp với thuốc lợi tiểu khác để ngăn ngừa mất kali.

- Có thể dùng một mình để điều trị phù nhẹ do suy tim, xơ gan,
hội chứng thận hư, điều trị bệnh tăng huyết áp
 THUỐC LỢI TIỂU GIỮ KALI
O

SPIRONOLACTON O
CH3

1. Tính chất: CH3

- Bột kết tinh trắng, mùi lợm giọng. Thực tế O

không tan trong nước, tan trong ethanol.. O S C CH3

- Hóa tính nhân steroid 3-ceton; vòng lacton C24H32O4S P.t.l.: 416,57

O HO O Fe/3
O O
HN C
NH2OH FeCl3 HN
O
OH HO
HO

2. Chỉ định:
- Như chỉ định chung của nhóm