Bài Giảng

Xúc tác chuyển pha - xúc tác chọn

lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng
Tiến sĩ. Trần Ngọc Quyển
Phòng vật liệu Hóa dược-Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng
Viện Hàn lâm KHCN Việt Nam

01/2014
 Xúc tác chuyển pha
Xúc tác chuyển pha là xúc tác trong phản ứng hữu cơ gồm 2 pha ít tan vào nhau
hoặc Các tác chất ion thường hòa tan trong pha nước và không tan hoặc tan ít trong
cácdung môi hữu cơ, xúc tác chuyển pha có thể hòa tan trong cả hai dung môi và mang
anion của muối vô cơ vào dung môi hữu cơ làm cho các chất dễ tiếp xúc với nhau, do
đó phản ứng xảy ra dễ dàng hơn và sau phản ứng chúng trở về lại pha nước.

Hình 1.5: Cơ chế của xúc tác chuyển pha

Xúc tác chuyển pha làm cản trở bớt đặc tính kém phân cực của dung môi hữu cơ, các
chất phản ứng đơn giản và không tốn kém (NaOH, KOH, K2CO3… thay vì dùng
NaH,f, t-BuOK…), năng suất và độ tinh khiết của sản phẩm cao, quá trình đơn giản,
tiêu hao năng lượng chi phí đầu tư thấp, giảm thiểu
Việnđáng
Khoa hkể
ọc Vchất thải
ật liệu Ứng dụcông
ng nghiệp
Xúc tác chuyển pha
H 3C I- CH3
N
H3C CH 3

Tetrabutylammonium iodide.

Aliquat 336: Methyl trioctylammonium chloride N+CH3(C8H17)3 Cl-

Cetyl trimethyl ammonium chloride hay bromide N+(CH3)3(CH2)CH3X-.

O
H3C Br CH3 O O
N
H3C CH3 O O
O
Tetrabutylammonium bromide.
18-crown-6

S S

Thia crown ether

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

 Xúc tác chuyển pha tăng hiệu suất chuyển hóa trong
tổng hợp thuốc chống ung thư vú anastrozole

benzyltriethyl-ammonium chloride (TEBA)

Tran Ngoc Quyen et al., Synthesis of anticancer drug anastrozole via phase-transfer catalyst.
Journal of Science and technology 2013.
Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng
Xúc tác chuyển pha trong tổng hợp thuốc điều trị hướng đích ung
thư phổi tụy Erlotinib hiệu quả nhất hiện nay

Trần Ngọc Quyển và cộng sự, đề tài tài trợ bởi

Sở KHCN TpHCM 2013-2015.

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Xúc tác chuyển pha trong tổng hợp thuốc điều trị hướng đích ung
thư phổi – bệnh bạch cầu Tandutinib hiệu quả nhất hiện nay

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Sử dụng xúc tác chuyển pha để tổng hợp các dược chất trong dung
môi nước-hữu cơ

 Điều trị triệu chứng: sa sút trí tuệ ở

mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh
Alzheimer, sa sút trí tuệ do mạch

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

 Xúc tác chuyển pha trong công nghiệp sản xuất thuốc

Chống loạn nhịp, đau thắt ngực, tăng huyết áp

myclobutanil thuốc diệt nấm

Hàng chục loại thuốc đã

được sản xuất công nghiệp
bằng xúc tác chuyển pha

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Xúc tác chọn lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Xúc tác chọn lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Xúc tác chọn lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng
Xúc tác chọn lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng

Angew. Chem. Int. Ed. 2001, 40, 3726 ± 3748

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng

Xúc tác chọn lọc lập thể trong tổng hợp dược dụng

Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng