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АНТИМАЛАРИЦИ
АНТИМАЛАРИЦИ
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
1.
2.
3.
http://who.int/tdr/publications/documents/malaria-life-cycle.swf
- 300-400
- 2
- Plasmodium
-Plasmodium falciparum,
-Plasmodium vivax,
-Plasmodium malariae
-Plasmodium ovale
- Anopheles
Plasmodium falciparum
) (Anopheles mosquitos)
)
)
:
- , (38-40*)
-
- ( )
4 :
- de novo
( )
()
.
, DHOD,
.
DNA
de novo
Ubiquinon- DHOD
DNA
1. : Pirimetamin Primaquine
2. : Primaquine Pirimetamin
3. : Chloroquine, Quinine,
Qunidine, Chloroguanid
4.a: Primaquine
5.: Primaquine Chloroguanid
( )
1.
-chloroquine; quinine; mefloquine; artemisinin
2.
-primaquine ;atovaqunone3.
-doxycycline; tetracycline;clindamicyne4.
-Sulfadoxine-pyrimethamine; proguanil
1.
QSAR
a)
( ),
b) - .
4 :
C8, C9, C3 C4
C9 =
8 7--4
CH2OH .
Cl at ,
>
( )
6- -
2 4 .
1.
- , .
-
- .
- 4 ,
- P.vivax P.malarie,
- ,
- ( , ),
-
-
- DNA
DNA .
.
- ( )
- a ,
- max conc 1-3h
-80% =
-t =10
- (conc>7g/ml)
- Al ;, ,
2. 4
- ,
- -
- (P.vivax, P. malaria, P. ovale
P.falciparum)
- IX
- , ,
-6 -, , ,
, , .
pfcrt 7 P.falciprum
(Plaquenil)
- ( N- ).
-
- .
- 4
- R, S .
- 2 8 ,
6() C7 ().
- .
- ,
- ( ) P.vivax,
.
-
- -,
.
2.
8-
-
-6 (6)
QSAR
C8 4 ( )
4-5 N-
6-
C-
- ( - )
- (P.vivax, P.ovale)
- =
1.
2.
-
-
bc1
bc1
- ( )
( ).
3.
QSAR
- C6
- -p-
- - p -
- 3
- Dapson (4,4-diaminodiphenylsulfon)
DADDS (N,N-diacetyl-4,4-diaminodiphenylsulfon)
-
- :
- PABA ( )
-
-
-
- .
PABA
,
- :
( )
( )
-
- , ,
4.
- 30S
-
- P.falciparum,
-
- (50 S
)
- ( . 8
).