You are on page 1of 461

УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП

ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА 2

Вежба бр. 1: Анксиолитици и


Хипнотици ; Антиепилептици
Асистент: д-р Исидора Ристовска
СЕДАТИВИ И ХИПНОТИЦИ
анксиолитици, седативи, мали
транкилајзери, „лекови за смирување“.

хипнотици.

Дали станува збор за иста група на лекови


Фармакотераписки пристап при
појава на анксиозност
Анксиозноста е постојано чувство
на притисок, стегање, немоќност за олабавување и
релаксација, немање животна радост и се
карактеризира со ексцесивна, неконтролирана
често пати ирационална грижа во секојдневното
функционирање.
БЕНЗОДИАЗЕПИНИ БАРБИТУРАТИ ОСТАНАТИ ЛЕКОВИ
Diazepam Fenobarbiton Buspiron
Alprazolam Metilfenobarbiton Hloral-hidrat
Lorazepam Ciklobarbiton Glutetimid
Oksazepam Vinilbarbiton Bromidi
Hlordiazepoksid Pentobarbiton
Flurazepam
Nitrazepam
Triazolam

Поделба според хемиски состав


 со кратко дејство (<6 h): мидазолам,
триазолам;
 со средно долго дејство (6-24 h):
хлордиазепоксид, алпразолам, лоразепам,
оксазепам;
 со долго дејство (>24 h): диазепам,
флуразепам.

Бензодиазепини
Механизам на дејство
Дозирањето е индивидуално и зависи од болеста на пациентот, тежината на
симптомите и од возраста.
Возрасни:
Анксиозност: Препорачани дози се од 2 mg до 10 mg, 2 до 3 пати дневно.
Несоница: Препорачани дози се од 4 mg до 10 mg навечер, пред легнување.
Мускулни грчеви: Препорачани дози се од 2 mg до 10 mg, 3 пати дневно.

Не се препорачува употреба на лекот Апаурин во облик на таблети кај


деца до 6 месеци.

Фармакокинетика:
Просечен полуживот кај возрасни 15-90 мин. а кај деца 15-30 мин
-високо липофилен
-се метаболизира во црн дроб
-елиминација преку бубрези
Дозирање
Оптималната доза на алпразолам треба индивидуално да се приспособи,
во зависност од тежината на симптомите и одговорот на терапијата.
Треба да се применува најмалата ефективна доза. Дозирањето треба
повторно да се евалуира во интервали не подолги од 4 недели.

Анксиозност: 0.25 mg до 0.5 mg три пати на ден. Ако е потребно дозата


може да се зголеми до вкупно 3 mg дневно.

Фармакокинетика
Максимална доза после 1 до 2 часа од примената.
Среден полуживот на елиминација 12-15 часа.

Главно се излачува преку урина.


Дозирање:

Анксиозност: 2-3 x 1 mg на ден;


несоница: 1-2 mg навечер пред спиење;
психијатриска употреба: 3-7.5 mg на ден, поделено во 3-4 дози (max. доза
10 mg на ден); после долготрајно земање терапијата не смее нагло да се
прекине, туку дозата постепено се намалува.

Фармакокинетика

Максимална концентрација по 0.5 до 3 часа после перорална апликација


Полуживот 12 часа,а на неговиот метаболит 18 часа
Метаболизам во црн дроб.
Елиминација преку бубрези.
Дозирање :индивидуално утврдено за секој пациент.

Возрасни: амбулантни пациенти 1,5 mg до 3 mg до три пати дневно;


хоспитализирани пациенти: 6 mg до 12 mg два до три пати дневно.
Максимална препорачана доза е 60 mg дневно.
Деца: 0,1-0,3 mg/kg телесна маса.

Фармакокинетика

Брзо и комплетно се ресорбира во ГИТ


58 – 77% се метаболира во црниот дроб
70% се излачува преку бубрези во конјугирана форма
 Основно несакано дејство на овие лекови е можноста за појава на зависност и
појава на толеранција. Се чини дека, сепак, постои некој вид на
апстиненцијален синдром, бидејќи кај пациентите кај кои нагло ќе се прекине
примената на бензодиазепините се јавува: немир, мачнина, пренапрегнатост,
несоница, тремор, деконцентрација, вртоглавица и слично.
 Од несаканите ефекти кои ја следат употребата на овие лекови најчесто се
јавуваат: чувство на замор, поспаност, лоша координација на движењата (па
треба да се забрани управување со автомобил или работа со опасни машини),
проблеми со сеќавањето и помнењето и мускулна слабост кај постари лица или
кај пушачи.
 Овие лекови дејствуваат агонистички во смисла на продлабочување на
депресијата доколку се применуваат заедно со други депресори на ЦНС
(алкохол, барбитурати, невролептици). За разлика од барбитуратите, тие ни во
најголеми, токсични дози не доведуваат до целосна депресија на ЦНС
проследена со депресија на дишењето и на кардиоваскуларните функции.
Пациентот треба посебно да се предупреди за опасната интеракција со
алкохолот која може да доведе и до смрт. Симптомите се слични доколку
лицето кое користи бензодиазепини се напие повеќе алкохолни пијалаци и кога
лицето кое е под акутно влијание на алкохол земе некој лек од оваа група.

Несакани дејства, интеракции и


контраиндикации
Лекувањето на нарушувањата на сонот (несоница) се
темели на воспоставување правилна дијагноза.

Дилемата којашто се однесува на несоницата е


фокусирана околу две теми:

 фармаколошки наспроти нефармаколошки третман;

 употребата на хипнотици со краткотрајно дејство


наспроти употребата на хипнотици со долготрајно
дејство.

Фармакотерапија на нарушувања на
сонот
 Бензодиазепините и Z-хипнотиците
(кои делуваат преку GABAA
рецепторите) се претпочитаат
наместо барбитуратите, бидејќи
имаат помал терапевтски показател,
помалку се токсични земени и во
прекумерна доза, имаат помали
дејства на распоредот на сонот и
имаат помала способност за
злоупотреба!

Пропишани правила за лекување на


несоница
Седативи и хипнотици кои се користат во терапија на нарушувања на сонот, кои се
регистрирани во Република Македонија (Регистар на лекови, 2017) и нивно дозирање
 -транзиторно растројство на функцијата на мозокот.

Интернационална класификација на епилептични напади:


1.Парцијални напади

-прости напади со елементарна симптоматологија


-сложени напади
-секундарно генерализирани

2.Генерализирани напади
-тонично – клонични
-абсанси
-миоклонични
-тонични
-клонични
-атонични

3.Некласифицирани напади

4.Status epilepticus

ЕПИЛЕПСИЈА
Фебрилните конвулзии се посебен облик на
конвулзии или напади кои се јавуваат во раното
детство (од шестиот месец до петтата година) како
резултат на зголемена температура која не е
предизвикана од инфекција на ЦНС.
Најчесто настануваат за време на респираторни,
поретко гастроинтестинални бактериски инфекции.
Етиологијата на настанувањето е наследна
предиспозиција.

Фебрилни конвулзии
 за лекување на парцијални и генерализирани
тонично-клонички напади: барбитурати; фенитоин;
карбамазепин.
 за лекување на преостанатите генерализирани
напади:
 • сукцинимиди (етосуксимид, фенсуксимид); •
оксазолидини (параметадион); • деривати на
валпроична киселина (може и за grand mal).
 понови антиепилептици во терапијата на парцијални
напади:
 • габапентин; • фелбамат; • ламотригин; • вигабатрин.
 терапија за статус епилептикус:бензодиазепини
(парентерално).
Фармакотераписки пристап при
епилепсија
Различни лекови..различен
механизам на дејство..
Лекови за терапија на различни
облици на епилепсија
 Терапијата секогаш се почнува со еден лек (принцип
на монотерапија), во најмала можна доза. Дозата
постепено се зголемува до престанување на
појавата на нападите.
 Меѓутоа, многу често се јавува потреба да се
применат најголеми дози кои болниот може добро да
ги поднесува, со најмалку токсични несакани ефекти.
 Доколку монотерапијата со првиот лек не го даде
очекуваниот ефект, индицирана е алтернативна
монотерапија со друг лек.
 Доколку и вториот лек не го даде очекуваниот ефект,
се препорачува воведување на втор лек (дитерапија)
кон првиот. При тоа треба да се внимава двата лека
да имаат различни механизми на дејство и
заедничкото дејство да е адитивно или синергично.
ГЕНЕРИЧКО ЗАШТИТНО Фармацевтска
ИМЕ ИМЕ Јачина Пакување форма
CLONAZEPAM AKLONIL 2 mg 30 таблети таблета
(блистер 3 х
10)/кутија

Дозирање
По препорака на лекар

Фармакокинетика
Максимални дози во плазма 1 до 4 часа после
апликација.
Полуживот на елиминација 20-60 часа
ГЕНЕРИЧКО ЗАШТИТНО Фармацевтска
ИМЕ ИМЕ Јачина Пакување форма
200mg 50 таблети таблета
carbamazepine TEGRETOL CR 400mg (блистер 5 х
10)/кутија филм-
обложена
30 филм- таблета со
обложени продолжено
таблети ослобдување
(блистер 3 х
10)/кутија

Епилепсија
Возрасни: почетна доза: 100-200 mg еднаш или двапати на ден, дозата
треба постепено да се зголемува до 800-1200 mg на ден; за некои
пациенти е потребна и доза од 1600 mg до 2000 mg на ден.
Деца над 6 години : 10-20mg/kg/ден поделено во 2-3 дози.
Фармакокинетика
Максимална концентрација во плазма 24 часа по апликација
Метаболизам во црн дроб.
Полуживот на елиминација на непроменет облик после поединечна
перорална доза 36 часа.
ГЕНЕРИЧК ЗАШТИТНО
О ИМЕ ИМЕ Фармацевтс
Јачина Пакување ка форма
GABAPENTIN GABAGAMMA 300mg 20 капсули капсула,
NIRVAX 400mg (блистер 2 х тврда
10)/кутија
50 капсули
(блистер 5 х
10)/кутија

Дозирање:
Епилепсија Ефикасна доза на габапентин е од 900 мг до 3600
мг. Болна дијабетска невроптија и пост-херпетична неуралгија
Ефектот вообичаено се постигнува со доза која се движи помеѓу
1800'2400 мг дневно, во поедини случаи може да биде
неопходно да се зголеми дозата и до 3600 мг дневно.
После перорална апликација максимална доза по 1 до 2 часа
Полувреме на елиминација не е дозно зависно и изнесува од 5
до 7 часа.
Генеричко Заштитно име Облик и Дозирање
име јачина
Pregabalin LYRICA Тврда капсула Вообичаена
25mg, 50mg, доза 150mg –
75mg, 150mg, 600mg дневно
и 300mg

Генеричко Заштитно Облик и Дозирање


име име јачина
Lamotrigin ARVIND таблета 25 дневна доза
LAMAL mg, 50 mg, од 25 mg до
LAMOTRIN 100 mg и 200 400 mg деца:
mg дневна доза
од 0.3 mg/kg
до 10 mg/kg.
-ургентна состојба

i.v бензодиазепини (диазепам или лоразепам)

Фенитоин или фосфенитиоин (20 mg/kg, i.v.)

Доколку трае нападот......Фенобарбитон (20 mg/kg, i.v.).


Ви благодарам на
вниманието!
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА 2

Вежба бр 2.
Антипаркинсоници,невролептици,антидепресиви
Асис. Д-р Исидора Ристовска
-СУПСТАНЦИЈА НИГРА (PARS COMPACTA)
-ХИПОТАЛАМУС
-СРЕДЕН МОЗОК
-BULBUS OLFACTORIUS

D1, D2, D3 ,D4, D5

D1 и D5 ͢͢͢ (D1 like receptors) - постсинаптичка инхибиција

D2,D3,D4 ͢ (D2 like receptors) – пред и постсинаптичка инхибиција


ПАТ ФУНКЦИЈА

NIGROSTRIATAL -контрола на моторна функција


-учење нови моторни вештини
MESOLIMBIC -емоции
-задоволство
-перцепција
MESOCORTICAL -когниција, меморија, внимание
-учење
TUBEROINFUNDIBULAR -контрола на секреција на хипоталамус
-инхибиција на секреција на пролактин
Врзани се за болести на мозочните базални ганглии. Се
манифестираат како:

- Aкинетско-ригиден синдром ( сиромашна моторика и


ригидитет на мускулите). Тука спаѓаат: Паркинсонова
болест и Паркинсонизам

- Дискинезии (појава на неволни движења). Тука


спаѓаат: тремор, хореа, дистонија и тикови
1. Лекови кои ослободуваат допамин: LEVODOPA, LEVODOPA +
BENZERAZID, LEVODOPA + KARBIDOPA

2. Лекови кои ја намалуваат зголемената ексцитација на


централните холинергични неврони (антихолинергични
лекови): PROCIKLIDIN, TRIHEKSIFENIDIL, ETILBENZATROPIN

3. Други лекови
― агонисти на допаминските рецептори: BROMKRIPTIN,
PERGOLID,

― инхибитори на МАО В: AMANTADIN, SELEGILIN


Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Levodopa + DUODOPA Abbott ― интестинален гел


Karbidopa (ќеса) (20 mg + 5
mg/ml).

Levodopa + LEVODOPA + Replekfarm таблета (250 mg + 25


Karbidopa KARBIDOPA mg)

Levodopa + LEVODOPA + Remedica Ltd таблета (250 mg + 25


Karbidopa KARBIDOPA mg)

Levodopa + SINEMET CR Merck Sharp & таблета (200 mg + 50


Karbidopa Dohme mg)
Гел
― индивидуално, во 3 дози: утринска болус доза,
континуирана доза на одржување, додатна болус
доза
― гелот е наменет за континуирана интестинална
примена со помош на пумпа, трајна сонда

Таблета
― почетна доза: 1 – 2 пати ½ таблета на ден,
после јадење
― вообичаена доза на одржување: еднаш по 3 – 6
таблети на ден (max. 8 таблети на ден) поделено
во неколку дози
-ЕРГОТАМИНСКИ препарат кој
ги стимулира D2 рецепторите

Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и


јачина

Bromocriptine BROMERGON Lek ― таблета (2,5 mg).

Хиперпролактинемија, инфертилитет
― 2 – 3 пати по 2,5 mg на ден
Паркинсонизам
― се започнува со 1,25 mg навечер и дозата постепено се зголемува
до 30 – 40 mg на ден (доза на одржување)
Тој е во групата на “releasing”лекови
дејствува на ослободувањето на
допаминските депои, преку намален
реаптејк во синапсите. Тој дејствува
антихолинергично. Се дава кај
средно изразена ПБ.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Amantadine PK – MERZ Merz Pharma ― филм – обложена
таблета (100 mg);
― раствор за
инфузија (200 mg /
500 ml).

Дозирање и употреба на AMANTADINE

― таблета: 2 пати по 1 – 3 филм – обложени таблети на ден (max.


600 mg на ден)

― парентерално: 1 – 3 пати на ден интравенозни дози од 200 mg


амантадин сулфат во 500 ml на раствор
МАО тип Б инхибитор, кој ја забавува болеста и
затоа спаѓа во т.н невропротективни лекови. Тој е
благ антипаркинсоник, кој го инхибира
разложувањето на допамин и врши редукција на “
on – Off “феномените, при третман

Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и


јачина
Selegilin JAMAX Tchaikapharma Inc. - Таблета 5mg
(Siegfried)

Дозирање и употреба на SELEGILIN

еднаш по 10 mg на ден (наутро)

двапати по 5 mg на ден (наутро и напладне)


Генеричко име Заштитно име Облик и јачина Дозирање
Ropinirole NYPERO филм-обложена почетна доза е
таблета 0,25mg, 0,25 mg трипати
REQUIP XL 0,5mg 1mg, 2 mg и дневно, во првата
5 mg недела во
ROLPRINA SR наредните три
таблета со недели од 1 до 3
ROPIVACAINE продолжено mg трипати
HYDROCHLORI ослободување 2 дневно (вкупна
DE MOLTENI mg, 4 mg и 8 mg дневна доза од 3
до 9 mg)
раствор за
инјектирање 10
mg/1 ml

Механизам на дејствување:
не-ерголински допамински агонист со
висока релативна ин витро
специфичност и целосна внатрешна
активност кон Д2 и Д3 рецепторите,
врзувајќи се со поголем афинитет кон
Д3 отколку кон Д2 или Д4 рецептори .
Шизофренијата е органска психоза која се карактеризира со
нарушување во мислењето, афект и психомоторна агитираност.
Основните симптоми се слушни и визуелни халуцинации проследени со
параноидни идеи.

Лековите кои денес се користат во лекувањето на различни психози


со едно име се нарекуваат антипсихотички лекови или
невролептици.

Антипсихотиците имаат два механизми на дејство:

– ги блокираат допаминските рецептори во мозокот;

– делуваат на серотонинските рецептори


1. Деривати на фенотиазин: HLORPROMAZIN, FLUFENAZIN,
LEVOPROMAZIN, TRIFLUPERAZIN, TIORIDAZIN

2. Деривати на тиоксантен: HLORPROTIKSEN, KLOPENTIKSOL,


FLUPENTIKSOL

3. Деривати на бутирофенон: HALOPERIDOL, DROPERIDOL,


PENFLURIDOL

4. Дибензодиазепини: KLOZAPIN, OLANZAPIN

5. Бензизоксазоли: RISPERIDON
Механизам на дејство:
- блокада на допаминските D2
рецептори
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Fluphenazine FLUFENAZIN Alkaloid обложена таблета (1


ALKALOID mg, 2,5 mg, 5 mg); ―
раствор за
инјектирање (2,5 mg
/ ml
Fluphenazine MODITEN Krka обложена таблета (1
mg, 2,5 mg, 5 mg).

Fluphenazine MODITEN DEPO Krka раствор за


инјектирање (25 mg /
ml).
Дозирање и употреба на FLUFENAZIN ALKALOID
― Таблета
анксиозност и пречки во однесувањето: 2 пати 1 – 2 mg на ден
шизофренија, манија, хипоманија и останати психози: 2,5 – 10 mg на ден,
поделено на 2 – 3 дози, по потреба 20 mg на ден
― Раствор за инјектирање за возрасни (претходно нетретирани) ― почетна доза:
интрамускулно 1,25 – 2,5 mg на ден, поделено во дози на секои 6 – 8 часа ―
вообичаена доза: интрамускулно 1,25 mg на ден
Дозирање и употреба на MODITEN
― анксиозност: 1 – 2,5 mg на ден (max. до 4 mg на ден)
― пречки во однесувањето: 1 – 2,5 mg на ден
― шизофренија: 2,5 – 10 mg на ден (по потреба до 20 mg на ден и во исклучителни
случаеви до 40 mg на ден) поделено во 2 – 3 дози
― Дозата на одржување е 1 – 5 mg на ден, а кај пациенти над 65 години се зема
третина до четвртина од дозата.
\ Дозирање и употреба на MODITEN DEPO:
12,5 – 25 mg на секои 15 – 30 дена, длабоко интрамускулно
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Haloperidol HALDOL Krka ― таблета (2 mg, 10


mg).

Haloperidol HALDOL DEPO Krka ― раствор за


инјектирање (50
mg / ml).
Haloperidol HALOPERIDOL Replekfarm ― таблета (2 mg, 10
mg).

Droperidol XOMOLIX Delpharm Tours ― раствор за


инјектирање (2.5
mg / ml).
Дозирање и употреба на HALOPERIDOL

― Таблета
возрасни: почетната доза е 2 – 3 пати по 0,5 – 2 mg (умерени симптоми)
или 2 – 3 пати по 3 – 5 mg (тешки симптоми), а дозата на одржување е 1 –
15 mg на ден. Дозите повисоки од 60 mg се ординираат индивидуално и
за одреден временски период;
деца: дневната доза е 0,05 – 0,15 mg/kg т.т на ден (психолошки
нарушувања) или 0,05 – 0,075 mg/kg т.т. на ден (непсихолошки
нарушувања).

― Раствор за инјектирање:
интрамускулно 50 – 200 mg на секои 4 часа во зависност од
симптоматологијата

Дозирање и употреба на DROPERIDOL: индивидуално


Механизам на дејство:
Блокада на рецепторите на неколку невротрансмитери.
Се врзува за алфа-1,хистамински Х1 рецептор,мускарински,
послабо за Д1 И Д2, а со најголем афиитет кон 5-ХТ2

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Апсорпција- добро се апсорбира после перорална примена
достигнувајќи врвни концентрации во плазма по 5 до 8 часа
Дистрибуција- се поврзува за плазма протеините 93%
Биотрансформација во црн дроб преку оксидациски и конјугациски
пат
Елиминација- варира во зависност од пол и возраст
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Olanzapin OLANDIX Pliva ― перорална
дисперзибилна
таблета (5 mg, 10
mg).
Olanzapin ZALASTA – Q – TAB Krka перорална
дисперзибилна
таблета (5 mg, 10 mg,
15 mg, 20 mg).
Olanzapin Olanzapin Jaka (во соработка со филм – обложена
Cipla) таблета (2,5 mg, 5
mg, 7,5 mg, 10 mg, 15
mg)
Olanzapin SIZAP Alkaloid (во соработка со ― филм – обложена
Cipla) таблета (2,5 mg, 5
mg, 10 mg)
Olanzapin Olanzapin Replekfarm ― филм –
обложена таблета
(5 mg, 10 mg)

Olanzapin Olanzapin Actavis ― филм –


обложена таблета
(5 mg, 10 mg)

Olanzapin VAIRA Belupo ― филм –


обложена таблета
(5 mg, 10 mg)

Olanzapin ZALASTA Krka ― филм –


обложена таблета
(5 mg, 10 mg)

Olanzapin ZAPILUKS Salutas (Sandoz) ― филм –


обложена таблета
(5 mg, 10 mg)
Шизофренија: препорачана доза е еднаш по 10 mg на ден

• Епизоди на манија: почетна доза е 15 mg на ден еднократно или 10 mg на


ден во комбинација со други лекови

• Спречување на рецидив на биполарно пореметување: почетна доза е 10


mg на ден

• Дозата на одржување за сите индикации е 5 – 20 mg на ден, зголемување


на дозата може да се врши на интервали подолги од 24 часа.
Механизам на дејство
еднакво активен кон D2 и 5-HT2
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Risperidon Risperidon Replekfarm ― филм – обложена


таблета (1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg).
Risperidon RISPERIDON Alkaloid ― филм – обложена
ALKALOID таблета (1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg).
Risperidon RISSET Pliva ― филм – обложена
таблета (1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg).

Risperidon TORENDO Krka ― филм – обложена


таблета (1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg).

Risperidon TORENDO – Q – TAB Krka ― филм – обложена


таблета (1 mg, 2 mg,
3 mg, 4 mg).
Возрасни
― почетна доза: 1 ден: 2 mg на ден; 2 ден: 4 mg на ден; 3
ден: 6 mg на ден. ― вообичаена оптимална доза: 4 – 8 mg на
ден (во една или во две дози)

Постари лица
― почетна доза: 2 пати по 0,5 mg на ден
― вообичаена оптимална доза: 2 пати по 1 – 2 mg на ден
Клинички случај.
Маж 57год. Поради шизофренија 10 години прима
ФЛУФЕНАЗИН 40мг поделен во 2 дози.По десет годишна
терапија почнува да развива симтоми на паркинсонизам.

Дали јатрогениот (медикаментозен)


паркинсонизам предизвикан од
невролептици ќе реагира на
третманот со леводопа?
Депресијата е психичко нарушување проследено со губење
на мотивацијата, волјата, концентрацијата, вниманието и чувството
на тага, лична безвредност, како и со органски симптоми во смисла
на губење на апетитот или сексуалната желба.
Имало многу обиди да се објаснат биохемиските механизми на
настанување на депресијата.
Еден од тие обиди е и моноаминската теорија која денес ни дава
солидна основа за разбирање на патогенезата и терапијата. Според
оваа теорија, во основата на депресијата лежи недостаток на
моноамини (серотонин и норадреналин) во деловите на мозокот што
се важни за афективното однесување на човекот (локус церулеус,
лимбичкиот систем и други).

Лековите кои се ефикасни во третманот на депресивните психози се


нарекуваат антидепресивни лекови.
Поделба на антидепресивните лекови

1.Трициклични / полициклични антидепресиви:


IMIPRAMIN, AMITRIPTILIN, AMOKSAPIN, DESIPRAMIN, DOXEPIN,
MAPROTILIN

2. Селективни инхибитори на превземање на серотонин:


FLUOKSETIN, PAROKSETIN, SERTRALIN

3. МАО инхибитори: FENELZIN, TRANILCIPROMIN

4. Лекови за третман на манија (хиперактивност, неконтролирани


мисли, говор): ЛИТИУМ + АНТИПСИХОТИЦИ
Механизам на дејство:

Трицикличните антидепресиви го спречуваат повторното преземање


на веќе ослободениот норадреналин и серотонин во пресинаптичкото
нервно влакно. Овој физиолошки феномен (reuptake) е хомеостатски
механизам на инактивирање и контрола на дејството на веќе ослободените
моноамини.

Блокадата на превземањето на норадреналинот не започнува


веднаш, туку првичните ефекти од употребата на лековите се
забележуваат после две до три недели од лечењето.

Трицикличните / полицикличните антидепресиви се


разликуваат по степенот на седација кој го предизвикуваат.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Amitriptylin AMITRIPTYLINE Remedica Ltd. ― филм –
обложена таблета
(10 mg, 25 mg)
Amitriptylin AMYZOL Lek ― филм –
обложена таблета
(10 mg, 25 mg)

Дозирање и употреба на AMITRIPTYLIN


Третман на депресија ― возрасни: 75 – 100 mg на ден поделено во 3
дози (max. 300 mg на ден)

Третман на енуреза ― деца до 6 години: 10 mg навечер пред спиење


― деца од 6 до 10 години: 10 – 20 mg на ден
― деца од 10 до 16 години: 25 – 50 mg на ден
Механизам на дејство

Селективните инхибитори на преземањето на серотонинот


селективно го блокираат преземањето само на серотонинот, па нивната
примена не е проследена со несаканите дејства кои настануваат како
последица од периферното натрупување на норадреналинот
(хипертензија).
Специфичните инхибитори на превземањето на серотонин немаат
седативен ефект, а при тоа се прилично сигурно при прекорачени
дози.

Ако се земе во предвид дека може да се земаат еднаш дневно, тогаш


може да се заклучи дека тие се најчесто употребувани
антидепресивни лекови.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма
и јачина

Paroxetine DEPROZEL Pliva ― филм –


обложена таблета
(20 mg).
Paroxetine PAROKSETIN Pliva ― филм –
PLIVA обложена таблета
(20 mg).
Paroxetine PAROKSETIN Replekfarm ― филм –
обложена таблета
(20 mg, 30 mg).
Paroxetine PAROKSETIN Actavis ― филм –
обложена таблета
(20 mg).
Paroxetine SEROXAT Belupo (во соработка ― филм –
со GlaxoSmithKline) обложена таблета
(20 mg, 30 mg).
Возрасни
― депресија: препорачаната доза е еднаш по 20 mg на ден, по потреба
дозата се зголемува најмногу до 50 mg на ден

― опсесивно – компулзивни пореметувања: почетната доза е еднаш по


20 mg на ден, а истата постепено се зголемува за 10 mg во тек на една
недела до достигнување на препорачаната доза од 40 mg на ден (max.
60 mg на ден)

― панично пореметување: почетната доза е еднаш по 10 mg на ден,


постепено се зголемува до препорачлива доза од 40 mg на ден (mах. 60
mg на ден)

― социјална фобија: препорачаната доза е 20 mg на ден (mах. 50 mg на


ден), се зема еднаш дневно, наутро, со појадок
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Sertralin ASENTRA Krka ― филм –


обложена таблета
(50 mg, 100 mg).
Sertralin LUXETA Pliva ― филм –
обложена таблета
(20 mg, 100 mg).

Дозирање и употреба на SERTRALIN

Вообичаената доза: еднаш по 50 – 100 mg на ден, наутро или навечер.


Максималната доза: 200 mg на ден.
Генеричко име Заштитно име Облик и јачина Дозирање
Escitalopram ELICEA филм-обложена 10 mg еднаш на
CITRAM таблета 5 mg, ден, дозата може
ESRAM 10 mg, 15 mg и 20 да се зголеми до
ZEPIRA mg максимално 20 mg
на ден

Генеричко име Заштитно име Облик и јачина Дозирање


Citalopram CITALON филм-обложена вообичаена доза
таблета 20 mg, 1 x 20-60 mg на
30 mg и 40 mg ден наутро или
навечер;
напад на паника:
почетна доза 10
mg првиот ден,
потоа 20-60 mg на
ден
Ензимот моноаминооксидаза се јавува во две форми:
― МАО А – ги разградува норадреналинот и серотонинот
―МАО В – го разградува допаминот

Механизам на дејство: го инхибираат ензимот МАО. Ако се земе во предвид


дека норадренергичките и серотонинските синапси се вклучени во депресијата,
а не допаминергичките, тогаш селективната блокада на МАОА би имала
поволен, селективен ефект за лечење на депресија.

Често употребуван МАО инхибитор е FENELZIN.


Овие лекови значително го потенцираат
дејството на други депресори на ЦНС.

Контраиндицирана е истовремената
употреба на трицикличните антидепресиви
и инхибитори на МАО поради потенцирање
на антихолинергичкиот ефект.
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
ВЕЖБА БР. 3: ОПШТИ И ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ; РЕЛАКСАНТНИ ЛЕКОВИ
АСИСТЕНТ: Д-Р ИСИДОРА РИСТОВСКА
Општа анестезија – транзиторна реверзибилна парализа на ЦНС, односно длабока
бесвесна состојба во која се доведува пациентот.

Под поимот општа анестезија се подразбира состојба која ја карактеризираат:


 • губење на свест – анестезија;
 • губење на сензорни и болни сензации – аналгезија;
 • губење на рефлекси – арефлексија;
 • губење на тонусот на скелетните мускули – атонија;
 • целосна амнезија.
 Општата анестезија во современата медицинска пракса може да се оствари
или со:
1. инхалација на лесно испарливи течности и пареи
2. или, со интравенско вбризгување на општите анестетици.
Покрај овие два класични облици на општа анестезија (инхалациона и
интравенска), денес во употреба се и:
 невролептаналгезија
 невролептанестезија
 опиоидната аналгетичка анестезија
Инхалациона општа анестезија

 Лековите кои се користат за инхалациона општа анестезија се нарекуваат


инхалациони општи анестетици.
Станува збор за испарливи течности и гасови, кои се делат во две поголеми
групи:
1. Халогенирани јаглеводороди (ХАЛОТАН, ЕНФЛУРАН, ИЗОФЛУРАН)
2. Анестетички гасови (АЗОТЕН ОКСИДУЛ)
Фармакокинетика

 тие се главно мали липосолубилни молекули кои релативно лесно поминуваат низ клеточната
мембрана и алвеоларната мембрана во белите дробови.
 Овие супстанции лесно се ресорбираат преку белите дробови.
 Супстанции од оваа група од фармакокинетичка гледна точка имаат слични особини. Меѓусебно се
разликуваат сосема малку и тоа врз основа на растворливоста во крвта и во масното ткиво.
Механизам на дејство

Постојат две големи релевантни теории за нивно дејство:


 Липидна
 Протеинска
Механизмот на дејство на инхалаторните општи анестетици најверојатно
претставува комбинација на овие две теории
Фармакодинамика

 зголемување на прагот на дразнење на неуроните и ја намалуваат нивната


активност;
 предизвикуваат хиперполаризација на мембраната преку активација на
калиумските каналите;
 смалување на траењето на отвореноста на никотинскиот рецептор;
 активација на GABAA – рецепторниот хлориден канал.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма Дозирање
и јачина

Isofluran FORANE Abbot Laboratories Пареа (раствор) за индивидуално


Limited, Велика инхалирање, шише
Британија од 100 ml

Isofluran ISOFLURANE Torrex Chiesi Пареа (раствор) за индивидуално


TOREX Pharma, Виена, инхалирање, шише
Австрија од 100 ml и 250 ml

Isofluran TERRELL MINRAD, САД Пареа (раствор) за индивидуално


инхалирање, шише
од 100 ml и 250 ml
Интравенска анестезија

 Овој облик на анестезија се изведува со интравенско вбризгување на различни


општи анестетици. Општата анестезија се постигнува исклучително брзо, но е
краткотрајна и не е можно да се изведат сериозни хируршки зафати.
 непријатна за пациентите во однос на инхалаторната.
 Мора да се нагласи дека е тешка за контрола и дека полесно доведува до
депресија на дишењето.
 Ако на ова се додаде и фактот дека е краткотрајна, интравенската анестезија
може да се користи само за мали хируршки интервенции или за дијагностички
процедури.
 Таа најчесто се користи како воведна (базална) анестезија со која пациентот се
воведува во општата анестезија којашто подоцна се продлабочува и се одржува
по потреба со некој инхалаторен анестетик.
Најчесто употребувани интравенски
општи анестетици се:

 МИДАЗОЛАМ
 ЕТОМИДАТ

 ПРОПОФОЛ
 ТИОПЕНТОН НАТРИУМ
 КЕТАМИН
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Midazolam DORMICUM Hoffman – la Roche, раствор за инјектирање ― парентерална


Швајцарија (ампула) 5mg/5ml, премедикација: возрасни
50mg/10ml 0,07 - 0,1 mg/kg 20 - 30
минути пред анестезија;
деца: 0,15 - 0,20 mg/kg;
― вовед во анестезија:
возрасни 0,15 - 0,2 mg/kg;
деца: 0,08 - 0,2 mg/kg

Midazolam MIDANIUM Warsaw Pharmaceutical, раствор за инјектирање ― парентерална


Полска (ампула) 5mg/5ml, премедикација: возрасни
50mg/10ml 0,07 - 0,1 mg/kg 20 - 30
минути пред анестезија;
деца: 0,15 - 0,20 mg/kg;
― вовед во анестезија:
возрасни 0,15 - 0,2 mg/kg;
деца: 0,08 - 0,2 mg/kg
Midazolam MIDAZOLAM ROTEX MEDICA, раствор за инјектирање ― парентерална
PANPHARMA Германија (ампула) 1mg/ml или премедикација: возрасни
5mg/ml 0,07 - 0,1 mg/kg 20 - 30
минути пред анестезија;
деца: 0,15 - 0,20 mg/kg;
― вовед во анестезија:
возрасни 0,15 - 0,2 mg/kg;
деца: 0,08 - 0,2 mg/kg

Midazolam MIDAZOLAM TORREX Torrex Chiesi Pharma, раствор за инјектирање ― парентерална


Виена, Австрија (ампула) 5mg/ml премедикација: возрасни
0,07 - 0,1 mg/kg 20 - 30
минути пред анестезија;
деца: 0,15 - 0,20 mg/kg;
― вовед во анестезија:
возрасни 0,15 - 0,2 mg/kg;
деца: 0,08 - 0,2 mg/kg

Propofol DIPRIVAN Corden Pharma, Италија Емулзија за инјектирање индивидуално


(ампула) 10mg/ml
Невролептаналгезија и
невролептанестезија

 Невролептаналгезија: состојба во која е зачувана свеста на пациентот, а се


постигнува со парентерална примена на невролептик(најчесто дроперидол)
и еден опиоиден аналгетик (најчесто фентанил).
 Невролептанестезија: состојба во која не е зачувана свеста на пациентот, а
се постигнува со парентерална примена на невролептик, аналгетик и
додаток на инхалациона мешавина од азотен оксидул и кислород.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Fentanyl Fentanyl Warsaw Pharmaceutical, раствор за инјектирање индивидуално


Полска (ампула) 0,05mg/m

Fentanyl FENTANYL ROTEX MEDICA, раствор за инјектирање индивидуално


PHANPARMA Германија (ампула) 0,5mg/10ml

Fentanyl FENTANYL TORREX Thorex Chiesi Pharma, раствор за инјектирање индивидуално


Виена, Австрија (ампула) 0,05mg/ml

Fentanyl Fentanyl Janssen, Белгија раствор за инјектирање индивидуално


(ампула) 0,05mg/ml

Droperidol XOMOLIX Delpharm Tours, раствор за инјектирање индивидуално


Франција (ампула) 2,5mg/ml
Локална анестезија и локални
анестетици

 Локална анестезија – состојба на неосетливост на одреден дел од телото


при потполно сочувана свест.
 Лековите кои се користат за локална анестезија се нарекуваат локални
анестетици.
 Локалните анестетици се слаби бази кои се користат во облик на соли со
цел да го спречуваат создавањето и спроведувањето на нервни импулси.
Поделба на локалните анестетици

Локални анестетици со естерска структура


 КОКАИН
 ПРОКАИН
 ТЕТРАКАИН
 БЕНЗОКАИН
Локални анестетици со амидна структура
 ЛИДОКАИН
 МЕПИВАКАИН
 БУПИВАКАИН
 ЕТИДОКАИН
 ПРИЛОКАИН
Локални анестетици

 Фармакокинетика
Лековите од оваа група, пред сè, дејствуваат локално, на местото на
апликацијата. Само мала количина доспева директно во системската
циркулација.
 Фармакодинамика:
Ја стабилизираат клеточната мембрана со блокада на натриумовите канали и
спречување на деполаризацијата.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Bupivacaine Bupivacaine Laboratories Aguettant раствор за инјектирање ―Локална инфилтрација


0,5% до 60ml 0,25% ―Блокада
на периферен нерв до
60ml 0,25% или 30ml
0,5%
―Епидурална
анестезија до 20ml 0,5%
―Породување до 12ml
0,25% или 0,5% (max.
2mg/kg)
Bupivacaine BUPIVACAINUM Warsaw Pharmaceutical, раствор за инјектирање ―Локална инфилтрација
HYDROCHLORIDUM Полска 0,5% до 60ml 0,25% ―Блокада
на периферен нерв до
60ml 0,25% или 30ml
0,5% ―Епидурална
анестезија до 20ml 0,5%
―Породување до 12ml
0,25% или 0,5% (max.
2mg/kg)
Bupivacaine MARCAIN SPINAL Cenexi, Франција раствор за инјектирање 2–4ml субарахноидално
0,5% (max. 4ml)
Lidocaine DOLOKAIN Jadran, Ријека Гел 20% одредена количина од
(туба со апликатор) гелот се нанесува со
стерилен апликатор

Lidocaine LIDOCAIN HIDROHLORID Алкалоид, Скопје раствор за инјектирање ―Инфилтративна


ALKALOID 40mg/2ml анестезија: 5mg–300mg
―Интравенска
регионална анестезија:
50mg–300mg ―Блокада
на периферни нерви:
30mg–300mg ―Блокада
на симпатични нерви:
50mg (цервикални
нерви), 50mg– 100mg
(лумбални нерви)
―Лумбална епидурална
анестезија: 250mg–
300mg
Lidocaine LIGNOCAINE Rotex Medica, Германија раствор за инјектирање индивидуално, во
(ампула) 2% зависност од
интервенцијата
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Lidocaine LIDOKAIN HLORID 1% Galenika раствор за инјектирање ―Инфилтративна


35mg/3,5ml анестезија: 0.5ml –30ml;
―Блокада на периферни
нервни влакна: 3ml–10ml
―Блокада на симпатички
нервни влакна: 5ml–10ml
―Епидурална
анестезија: 20ml–30 ml
Lidocaine LIDOKAIN HLORID 2% Galenika раствор за инјектирање max. 10ml (дентална
40mg/2ml анестезија)

Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN – ADRENALIN Алкалоид, Скопје раствор за инјектирање стоматолошки процедури
ALKALOID (40mg + 0,025mg/2ml) за инфилтративна или
нервна блокада
јачина
Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN 2% Bosnalijek раствор за ―Дентална
ADRENALIN инјектирање (40mg + анестезија: возрасни:
0,025mg/2ml) 20mg–100mg (1ml–
5ml); деца: 20mg–
30mg (1ml–1.5ml);
―Лумбална
анестезија: 200mg–
300mg (до 15ml);
―Периферна блокада
на нерви: 30mg–
300mg (до 15ml).
Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN 2% Galenika раствор за ―Дентална
ADRENALIN инјектирање (40mg + анестезија: возрасни:
0,025mg/2ml) 20mg–100mg (1ml–
5ml); деца: 20mg–
30mg (1ml–1.5ml);
―Лумбална
анестезија: 200mg–
300mg (до 15ml);
―Периферна блокада
на нерви: 30mg–
300mg (до 15ml).
Несакани дејства од локалните
анестетици

 Најважните несакани дејства на локалните анестетици може да бидат


алергиски, или тие се последица од токсичноста на самиот лек или на
додадениот вазоконстриктор.
 Тие најчесто се манифестираат на ниво на кардиоваскуларниот систем и во
ЦНС.
 Нив најчесто ги карактеризира појава на конвулзии, депресија на дишењето,
нарушување на срцевиот ритам, хипотензија и нарушување на хомеостазата
на васкуларниот тонус.
Релаксантни лекови

 Релаксантни лекови се лекови кои предизвикуваат релаксација на


скелетната мускулатура, па често се неопходен додаток во општата
анестезија.
 Поделбата на релаксантните лекови е направена според механизмот на
дејство, па според тоа се разликуваат:
― централно делувачки релаксанти
― периферно делувачки релаксанти
 недеполаризирачки (компетитивни) релаксанти
 деполаризирачки (некомпетитивни) релаксанти
Централно делувачки релаксанти

1. Деривати на глицерол: MEPROBAMAT, MEFENEZIN


2. Монокарбамати: METOKARBAMOL
3. Оксазоли: HLORZOKSAZON
4. Бензодиазепини: DIAZEPAM
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма Дозирање
и јачина
Chlorzoksazone MYOFLEX Pliva ― таблета (250 Деца над 2 години:
mg). 3 – 4 пати по
четвртина до
половина таблета
на ден Возрасни: 3
– 4 пати по една до
две таблети на ден
(max. 3 g на ден)
Недеполаризирачки (компетитивни)
релаксанти

Механизам на дејство: компетитивна блокада на никотинскиот


холинергичен рецептор на ниво на завршни моторни нерви, при што го
оневозможуваат дејството на физиолошки ослободениот ацетилхолин.
Претставници: TUBOKURARIN HLORID, PANKURONIUM, VEKURONIUM,
ATRAKURIUM, CISATRAKURIUM, ROKURONIUM, PIPEKURONIUM
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Pancuronium PANCURONIUM Rotex medica раствор за индивидуално


BROMID инјектирање (4 mg / 2
ml).
Atracurium besilat TRACRIUM GlaxoSmithKline раствор за возрасни и деца над
инјектирање (50 mg / 30 дена: почетната
5ml) доза е 0,3 – 0,6 mg /
kg, а потоа 0,1 – 0,2
mg / kg
Rocuronium bromide ESMERON Organon ― раствор за возрасни и деца над
инјектирање (50 mg / 30 дена: почетната
5 ml, 100 mg / 10 ml). доза е 0,3 – 0,6 mg /
kg, а потоа 0,1 – 0,2
mg / kg
Rocuronium bromide ROCURONIUM Hamelen ― раствор за индивидуално
BROMID KABI Pharmaceuticals инјектирање (10 mg /
ml).
Деполаризирачки (некомпетитивни)
релаксанти

 Механизам на дејство: предизвикуваат долготрајна деполаризација на


постсинаптичките мембрани во две фази:
– деполаризирачки блок како резултат на дејство на сукцинилхолин на
никотинските рецептори и отварање на натриумовите канали
– десензибилирачки блок како резултат на продолжено дејство на
сукцинилхолин, при што мембраната станува повторно поларизирана.
Претставник: SUKCINILHOLIN
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
Вежба бр. 4: Аналгетици
Асистент: д-р Исидора Ристовска
 Болка – претставува непријатно сетилно искуство поврзано со
актуелни или можни оштетувања на ткивата.
 Аналгетиците се лекови кои ја ублажуваат болката како симптом.
Тие не дејствуваат врз причинителот за настанување на болката
(како што, на пример, антибиотиците ги убиваат микроорганизмите
и така посредно ја намалуваат болката на инфицираното ткиво),
туку врз механизмите на настанување и модулација на болката.

БОЛКА И АНАЛГЕТИЦИ
 Денес за терапија на болка се користат:
1) опиоидни аналгетици;
2) неопиоидни аналгетици: нестероидни антиинфламаторни
лекови (НСАИЛ) и парацетамол;
3) адјувантни аналгетици: антидепресиви, антиепилептици и други
лекови.

 Опиоидните и неопиоидните аналгетици заедно се означуваат како


класични или стандардни аналгетици.
АНТИПИРЕТИЧКИ (НЕНАРКОТИЧНИ)
АНАЛГЕТИЦИ
Антипиретичните (неопиоидни) аналгетици се лекови кои ја супримираат болката при целосно
зачувана свест на пациентот. Тие може да ги намалат или да ги отстранат благите до умерени болки кај
најголемиот број најразлични клинички случаи. Поради овие нивни карактеристики, антипиретичните
аналгетици широко се применуваат во секојдневната клиничка работа
Фармакодинамски дејства:
― аналгетично дејство
― антипиретичко дејство
― антиинфламаторно дејство
― антиагрегационо дејство
― улцерогено дејство
Механизам на дејство: инхибиција на ензимот циклооксигеназа (COX) кој учествува во конверзија на
арахидонската киселина во тромбоксан и простагландини.

ФАРМАКОДИНАМСКИ ДЕЈСТВА И
МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО НА НСАИЛ
1. Салицилати: АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА, SALICILAMID
2. Пиразолони: AMINOFENAZON, NORAMINOFENAZON, METAMIZOL
3. Деривати на р–аминофенол: ACETAMINOFEN, FENACETIN
4. Други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ)
― Деривати на индолоцетна киселина: INDOMETACIN, SULINDAK
― Деривати на пропионска киселина: IBUPROFEN, KETOPROFEN, FLURBIPROFEN,
FENOPROFEN, NAPROKSEN
― Деривати на аминофенилоцетна киселина: DIKLOFENAK
― Деривати на оксикама: PIROKSIKAM, TONOKSIKAM
― Деривати на фенаминска киселина: МЕФЕНАМИНСКА КИСЕЛИНА

ПОДЕЛБА НА НСАИЛ
 Благи до умерено силни болки (забоболка, главоболка, миалгија,
артралгија);
 Намалување на зголемената телесна температура, со лекување на
основното заболување;
 Ревматски заболувања (ревматска грозница, артритис и други
инфламаторни состојби во ревматологијата);
 Превенција на тромбоемолиски болести, особено тромбози на
коронарните и церебралните артерии.

ТЕРАПИСКА ПРИМЕНА НА
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНАТА КИСЕЛИНА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина

Acetylsalicylic acid ANDOL 100 Pliva ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Acetylsalicylic acid ASPIRIN PROTECT Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
100 е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Acetylsalicylic acid CARDIOPIRIN Alkaloid ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина
Acetylsalicylic acid ANDOL Pliva ― таблета (300 mg). Аналгоантипиретик:
возрасни (300 – 600
mg, може да се
повторува на секои 4
– 6 часа, max. 4 g на
ден), деца над 12
години (½ од дозата
за возрасни); ―
Превенција од
агрегација на
тромбоцити: до 300
mg на ден.
Acetylsalicylic acid ASPIRIN PROTECT Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (300 mg). Исто како претходно
300
Acetylsalicylic acid ASPIRIN Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (500 mg). ― Поединечната
доза е 500 – 1 000
mg по јадење, секои
4 – 8 часа (max. 4 g
на ден).
 Од сите наброени лекови во секојдневната употреба најчести се дериватите на
пропионската киселина (ибупрофен, фенопрофен, напроксен) и диклофенакот
 Сите овие лекови имаат изразено антиинфламаторно дејство (погледнете го името)
што, покрај аналгетичното и антипиретичното дејство, ги прави исклучително погодни
во терапијата на многу состојби во ревматологијата.
 Ибупрофенот добро се ресорбира од дигестивниот тракт и по оралната примена
многу брзо (30-45 минути) ја достигнува максималната концентрација во крвта. Во
присуство на храна во желудникот ресорпцијата е значително побавна. Можна е и
ректална примена кај пациенти кај кои изразено го надразнува желудникот.
 Како и други деривати на пропионската киселина, ибупрофенот доведува до
надразнување на слузокожата на желудникот и ретко до алергиски реакции.
Алергиските реакции најчесто се манифестираат со кожни промени или
бронхоспазма. Интересно е да се забележи дека овој лек, кај мал број пациенти,
може да предизвика афтозен стоматитис. Тромбоцитопенијата понекогаш ја следи
примената на ибупрофенот. Контраиндициран е во бременост и кај пациенти со чир
на желудникот.
Ова се лекови од прв ред на избор во лекувањето на
воспалителни и дегенеративни ревматски заболувања какви што се,
на пример,
• ревматоиден артритис,
• анкилизирачки спондилитис,
• остеоартритис и др.
Во денешно време често се применуваат како антипиретици или
аналгетици. Дериватите на пропионската киселина немаат
антиагрегациски својства.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ibuprofen BLOKMAX FOR KIDS Alkaloid перорална суспензија
(100 mg / 5 ml)
Ibuprofen BLOKMAX FORTE Alkaloid филм – обложена
таблета (400 mg).
Ibuprofen BLOKMAX Alkaloid филм – обложена
таблета (200 mg).
Ibuprofen CAFFETIN MENSTRUAL Alkaloid филм – обложена
таблета (200 mg).
Ibuprofen BRUFEN Galenika обложена таблета (200
mg, 400 mg);
― сируп (100 mg / 5 ml).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ibuprofen Ibuprofen Jaka 80 ― обложена таблета
(200 mg, 400 mg);
― сируп (100 mg / 5 ml);
― крем (10 %)
Ibuprofen Ibuprofen Hemofarm ― шумлива таблета
(200 mg)
Ibuprofen Ibuprofen Replekfarm ― филм – обложена
таблета (200 mg, 400
mg);
― сируп (100 mg / 5 ml).
Ibuprofen NEOFEN PLUS Belupo ― гел (50 mg / 1 g)
 Фармакодинамски дејства: аналгетично, антипиретично,
антиинфламаторно.
 Употреба на таблета
― возрасни: почетната доза е 1,2 – 1,8 g на ден поделено во 3 – 4 дози, а
по намалувањето на болката, дозата се намалува на вкупно 800 mg на
ден; кај тешки случаи или акутни состојби максималната доза е 2400 mg
на ден.
― деца: 20 mg / kg на ден во поделени дози, при јувенилен ревматоиден
артритис дозата е до 40 mg / kg на ден (кај деца полесни од 30 kg,
максималната доза е 500 mg на ден).
Употреба на крем: кај возрасни и деца над 12 години кремот се нанесува
на заболеното место 3 – 4 пати на ден.

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
IBUPROFEN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Ketoprofen KETONAL LEK Lek ― гел (2,5 %);


― крем (5 %);
― капсули (50 mg);4
―супозитории (100 mg);
― раствор за
инјектирање (100 mg / 2
ml).
Ketoprofen KETONAL DUO LEK Lek ― капсули (150 mg)

Ketoprofen KETONAL FORTE LEK Lek ― филм – обложена


таблета (100 mg).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Ketoprofen KETOPROFEN Replekfarm ― крем (5 %); ―


капсули (50 mg)
Ketoprofen KETOPROFEN FORTE Replekfarm ― филм – обложена
таблета (100 mg).

Ketoprofen KETOPROFEN RETARD Replekfarm ― таблета со


продолжено
ослободување (150 mg,
200 mg).
Ketoprofen NIFLAM Alkaloid ― капсули (200 mg); ―
супозитории (100 mg);
― раствор за
инјектирање (100 mg / 2
ml).
Ketoprofen NIFLAM RETARD Alkaloid ― филм – обложена
таблета (200 mg)
Фармакодинамски дејства:
 аналгетично,
 антипиретично,
 антиинфламаторно.
Дозирање
― перорално:
капсули – наутро и напладне 50 mg, навечер 100 mg
― парентерално: еднаш до двапати по 100 mg на ден интрамускулно; 300 mg на ден како
краткотрајна и долготрајна интравенска инфузија
― ректално: еднаш до двапати по 100 mg на ден
― локално: 3 – 4 пати на ден се нанесува од кремот на болното место со благо втривање

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
КЕТОPROFEN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Diclofenac DIKLOFENAK Jaka 80 ― гел (1 %);


― супозитории (50 mg,
100 mg)
Diclofenac DIKLOFENAK FORTE Jaka 80 филм – обложена
таблета (50 mg)
Diclofenac DIKLOFENAK RETARD Jaka 80 ― таблета со
продолжено
ослободување (100 mg)
Diclofenac DIKLOFENAK DUO Jaka 80 ― капсула со
модифицирано
ослободување (75 mg).
Diclofenac DIKLOFENAK DUO PLUS Jaka 80 ― капсула со
модифицирано
ослободување (100 mg).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина

Diclofenac DICLO DUO Alkaloid ― капсула со модифицирано


ослободување (75 mg).

Diclofenac DICLO JET Alkaloid ― гастрорезистентна капсула


(75 mg)

Diclofenac DICLOFEN Galenika ― гастрорезистентна таблета


(50 mg);
― таблета со продолжено
ослободување (100 mg);
― раствор за инјектирање (75
mg / 3 ml).
Diclofenac DIKLOFENAK Hemofarm ― гел (75 mg);
― филм – обложена таблета
(50 mg);
― таблета со модифицирано
ослободување (100 mg);
― раствор за инјектирање (75
mg / 3 ml).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Diclofenac DIKLOFENAK Replekfarm ― гел (1 %).

Diclofenac DIKLOFENAK FORTE Replekfarm ― филм – обложена


таблета (50 mg).

Diclofenac DIKLOFENAK RETARD Replekfarm ― филм – обложена


таблета (100 mg).
Фармакодинамски дејства:
 аналгетично, а
 нтипиретично,
 антиинфламаторно.
 Дозирање на фармацевтски форми за перорална примена
 ― таблети – почетната доза за возрасни е 100 – 150 mg на ден поделено во 2 или 3 еднакви дози, а
дозата на одржување е 2 пати по 50 mg на ден поделено во 2 или 3 еднакви дози или еднаш по 100 mg
на ден (max. 200 mg на ден); дозата за деца постари од 1 година со јувенилен артрит е 1 – 3 mg / kg т.т.
на ден поделено во 2 или 3 еднакви дози
 ― капсули – почетната доза е 1 до 2 пати по 75 mg на ден, а дозата на одржување е еднаш по 75 mg
на ден (за капсула од 75 mg), така што капсулите се земаат за време или по јадење; почетната доза е
1 до 2 пати по 100 mg на ден, а дозата на одржување е еднаш по 100 mg на ден

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DICLOFENAC
Дозирање на фармацевтски форми за парентерална примена:
 интрамускулно, 1 – 2 пати по 75 mg на ден при ренални колики кај
возрасни, по потреба дозата може да се повтори по 30 минути
Дозирање на фармацевтски форми за
 ректална примена: ― почетна доза: 2 до 3 пати по 50 mg на ден
 дозата на одржување: 2 пати по 50 mg на ден или еднаш по 100 mg на ден
Дозирање на фармацевтски форми за локална примена:
 3 – 4 пати на ден се нанесува од гелот на болното место со благо
втривање

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DICLOFENAC
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Metamizole sodium JAKAGIN Jaka 80 ― таблета (500 mg).

Metamizole sodium ANALGIN Alkaloid ― таблета (500 mg);


― раствор за
инјектирање (1 g / 2
ml, 2,5 g / 5 ml).
Metamizole sodium NOVALGETOL Galenika ― раствор за
инјектирање (2,5 g / 5
ml).
Metamizole sodium REFALGIN Replekfarm таблета (500 mg).
 Фармакодинамски дејства: аналгетично, антипиретично,
антиинфламаторно.
 Дозирање на таблети
― возрасни: еднаш до 4 пати по 500 – 1000 mg на ден (max. 4 g на ден)
― деца над 30 kg: еднаш до 4 пати по 10 mg / kg (8 – 17 mg / kg)
Дозирање на раствор за инјектирање
― вообичаена доза: 2 – 4 пати по 1 g / 2 ml i.m. / бавно i.v. на ден, може и
повисока доза, еднаш до 2 пати на ден по 2,5 g / 5 ml (max. 5 g на ден)
― поединечна доза кај деца од 31 – 45 kg: 0,5 – 1,5 ml i.m. / бавно i.v.
― поединечна доза кај деца од 46 – 53 kg: 0,8 – 1,8 ml i.m. / бавно i.v.

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
METAMIZOLE
 Парацетамолот е неопиоиден аналгетик кој, исто така, наоѓа широка примена
во терапијата на благи до умерено јаки болки, како и фебрилни состојби.
Во споредба со НСАИЛ (салицилатите), има помалку изразено
антиинфламаторно дејство така што го сметаме за сигурен антипиретик и
аналгетик.
Бидејќи не предизвикува Рејов синдром, тој е ефикасна замена за салицилатите
кај децата и истовремено е еден од антипиретичните аналгетици од прв ред на
избор.
Парацетамолот се применува орално и ректално. Достапен е во облик на моно и
комбинирани препарати. Добро се ресорбира од дигестивниот тракт и брзо се
дистрибуира речиси во сите ткива. По оралната примена не ја иритира
слузокожата на желудникот во онаа мера во која тоа го прави ацетилсалицилната
киселина.

ПАРАЦЕТАМОЛ
Меѓутоа, неговата примена може да ја следат бројни несакани
дејства како што се на пример:
 метхемоглобинемија која ја предизвикуваат неговите метаболити,
таложење на кристалите на лекот во бубрежните каналчиња и
папиларна некроза и ретко алергиски реакции.
Големи дози (10-15 грама) го оштетуваат црниот дроб, а уште
поголеми (> 25 грама) може да бидат фатални.
Кај пациенти кои хронично со години го земаат овој лек чести се
бубрежни оштетувања.

НЕСАКАНИ ЕФЕКТИ
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Acetaminophen DALERON Krka ― таблета (500 mg); ―


перорална суспензија
(120 mg / 5 ml).
Acetaminophen DIPROL Alkaloid ― таблета (500 mg); ―
перорална суспензија
(120 mg / 5 ml).
Acetaminophen PARACETAMOL Alkaloid ― перорален раствор
ALKALOID (120 mg / 5 ml).

Acetaminophen LEKADOL Lek ― филм – обложена


табелта (500 mg).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Acetaminophen PARACETAMOL Bosnalijek ― таблета (500 mg); ―


сируп (120 mg / 5 ml).

Acetaminophen EFFERALGIN Bristol Myers Squibb ― перорален раствор


(3 %); ― супозитории
(80 mg, 150 mg, 300
mg).
Acetaminophen FEBRICET Hemofarm ― шумлива таблета
(500 mg)
Acetaminophen PARACETAMOL Replekfarm ― таблета (500 mg);
― сируп (120 mg / 5
ml);
― супозитории (80 mg,
150 mg, 300 mg).
 Фармакодинамски дејства: аналгетично, антипиретично.
Дозирање на супозитории
― доенчиња од 3 – 6 месеци: 2 – 3 пати по 80 mg на ден
― доенчиња од 7 – 12 месеци: 3 – 4 пати по 150 mg на ден
Дозирање на останати фармацевтски форми
― деца до 6 години: еднократна доза е 10 – 15 mg / kg т.т. најмногу 4 пати
на ден
― деца од 6 – 12 години: 4 пати по 250 – 500 mg на ден
― деца над 12 години и возрасни: 4 пати по 500 – 1000 mg на ден,
растојанието помеѓу дозите мора да биде 4 часа (max. 4 g на ден)

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ACETAMINOPHEN
ОПОИДНИ (НАРКОТИЧНИ)
АНАЛГЕТИЦИ
1. Алкалоиди на опиум и нивни полусинтетски деривати: MORFIN,
KODEIN, DIACETILMORFIN
2. Синтетски аналгетици (замена за природните алкалоиди на опиум):
PETIDIN, METADON, PENTAZOCIN

ПОДЕЛБА НА ОПОИДНИТЕ
(НАРКОТИЧНИ) АНАЛГЕТИЦИ
 Смирување на болки
 Преанестетичка подготовка на пациентот
 Акутен едем на белите дробови
 Кашлица.
 Дијареја

ТЕРАПИСКА УПОТРЕБА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Morphine MORPHINI Alkaloid ― раствор за


HYDROCHLORIDUM инјектирање (4 mg / ml,
20 mg / ml).

Morphine NOVAMORF Alkaloid ― сублингвална


таблета (10 mg, 20 mg,
30 mg).
Возрасни
 акутна болка: почетната доза е 40 mg со можност за дополнителни 10
– 20 mg на 15 – 30 минути до постигнување на оптимална аналгезија;
следните дози (најчесто 20 mg) се администрираат на 4 – 6 часа
 хронична болка: почетната доза е 10 – 30 mg на секои 4 – 6 часа со
можност за покачување на дозата се додека не се постигне
задоволителен ефект / поднесување на несаканите дејства
 премедикација: 20 – 40 mg
Деца од 3 – 5 години: 5 mg на 4 часа
Деца од 6 – 12 години: 5 – 10 mg на 4 часа

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА MORPHINE


(СУБЛИНГВАЛНИ ТАБЛЕТИ)
Силна акутна или хронична болка:
 10 mg / 70 kg (5 – 20 mg) i.m. или s.c. на секои 4 – 6 часа, по потреба
 2,5 – 15 mg i.v. разреден во 4 – 5 ml вода за инјекции,
администрацијата е бавна (4 – 5 минути) на секои 4 – 6 часа, по
потреба
 i.v. / s.c. инфузија се почнува со 0,8 – 10 mg / h, а потоа се титрира
според индивидуалните потреби на пациентот
Дополнителен третман на акутен инфаркт на миокард:
почетната доза е од 1 – 3 mg бавнo i.v. (5 минути) доколку е неопходно
Дополнителен третман на акутен пулмонален едем поради лево коморна
срцева слабост: 0,1 – 0,15 mg / kg бавно i.v. (4 – 5 минути)

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА MORPHINE


(РАСТВОР ЗА ИНЈЕКТИРАЊЕ) –
ВОЗРАСНИ
 Премедикација: 10 mg / 70 kg i.v., 45 – 60 минути пред анестезија
 Неподнослива кашлица: 4 mg i.v. на секои 4 – 6 часа, по потреба
 Епидурална примена – 4 mg, разреден со физиолошки раствор до
10 ml – 2 – 4 mg / 24 h континуирана инфузија со можно
покачување на дозата за 1 – 2 mg дневно
 Интратекална примена: Десетина од епидуралната доза, поточно
0,2 – 1 mg разреден со физиолошки раствор

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА MORPHINE


(РАСТВОР ЗА ИНЈЕКТИРАЊЕ) –
ВОЗРАСНИ
Силна акутна или хронична болка:
 – 0,1 – 0,2 mg / kg s.c. на секои 4 – 6 часа
 – 0,05 – 0,1 mg / kg бавно i.v. на секои 4 – 6 часа, по потреба
 – 0,04 – 0,06 mg / kg / h континуирана i.v. / s.c.
Инфузија на секои 3 – 4 часа
Премедикација: 0,05 – 0,1 mg / kg, 45 – 60 минути пред анестезија
(mах. 10 mg)
Епидурална примена: 0,05 – 0,1 mg / kg разреден во 1 – 4 ml
физиолошки раствор

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА MORPHINE


(РАСТВОР ЗА ИНЈЕКТИРАЊЕ) – ДЕЦА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Methadone METADON ALKALOID ALKALOID ― перорални капки (10
mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
ml);
― таблета (5 mg)
Methadone METADON Hemofarm ― перорални капки (10
mg / ml).
Methadone HEPTANON Pliva ― перорални капки (10
mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
ml);
― таблета (5 mg).
 Перорална примена
– процес на детоксикација: 40 – 60 mg / ден
– програма на одвикнување: стабилизација се постигнува со доза од 40 – 120 mg /
ден
– болка: почетната доза е 2,5 – 10 mg на секои 3 – 4 часа
– силна, хронична болка: 5 – 20 на секои 6 – 8 часа
– упорна кашлица: 1 – 2 mg на секои 4 – 6 часа
 Парентерална примена
– процес на детоксикација: 15 – 40 mg еднаш дневно (i.m / s.c.)
– терапија на одржување: 2 поткожни или интрамускулни инјекции дневно
– болка: 2,5 – 10 mg на секои 3 – 4 часа (i.m. / s.c.)

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
METHADONE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина
Tramadol TRAMADOL ALKALOID ALKALOID ― капсули (50 mg);
― раствор за инјектирање
(50 mg / ml, 100 mg / 2 ml).

Tramadol TRAMADOL Hemofarm ― капсули (50 mg); ―


раствор за инјектирање (50
mg / ml, 100 mg / 2 ml).
Tramadol TRAMADOL Krka ― капсули (50 mg); ―
перорални капки (100 mg /
ml); ― раствор за
инјектирање (50 mg / ml,
100 mg / 2 ml).
Tramadol TRAMADOL Krka ― таблети со продолжено
ослободување (100 mg).
Tramadol TRAMADOL Jaka 80 ― капсули (50 mg);
― перорални капки (100 mg /
ml);
― супозитории (100 mg).
 Дозирање и употреба на TRAMADOL капсули
– возрасни и деца над 12 години: 50 – 100 mg на секои 4 – 6 часа, но не
повеќе од 400 mg дневно
Дозирање и употреба на TRAMADOL перорални капки – 20 капки (50 mg)
со малку течност на коцка шеќер, по потреба да се повтори после 30 – 60
минути
Дозирање и употреба на TRAMADOL раствор за инјектирање – возрасни
и деца над 12 години: i.m., s.c., бавно i.v. 50 – 100 mg на секои 4 – 6 часа,
но не повеќе од 400 mg дневно
Дозирање и употреба на TRAMADOL супозитории – 1 супозиторија (100
mg), по потреба да се повтори после 3 – 5 часа

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
TRAMADOL
Најчестите несакани ефекти се предвидливи последици од опиоидните
фармаколошки дејства и вклучуваат:
 гадење,
 повраќање,
 опстипација,
 пруритус,
 вртоглавица,
 сува уста
 седација
 Депресија на центарот за дишење
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА

Вежба бр. 5: Холинергички и антихолинергички лекови; аутакоиди


Асистент: д-р Исидора Ристовска
Холинергички лекови
 За холинергичките лекови најчесто се вели дека тоа се лекови кои имаат дејства што се
слични на физиолошките дејства на ацетилхолинот.
 Имајќи предвид дека физиолошките ефекти на ацетилхолинот, се ефекти на
парасимпатичката стимулација, овие лекови често се нарекуваат парасимпатикомиметици.
Според механизмот на дејство, овие
лекови се поделени во две групи:
1. Холинергички лекови со директно дејство (делуваат на мускаринските и
никотинските рецептори): естри на холин (АЦЕТИЛХОЛИН; МЕТАХОЛИН,
КАРБАХОЛ, БЕТАНЕХОЛ), ПИЛОКАРПИН, МУСКАРИН ***
2. Холинергички лекови со индиректно дејство (антихолинестеразни супстанции)
 реверзибилни: ФИЗОСТИГМИН, НЕОСТИГМИН, ПИРИДОСТИГМИН
 иреверзибилни: ПАРАТИОН, МАЛАТИОН, бојни отрови (СОМАН, САРИН,
ТАБУН)
Механизам на дејство на
холинергичките лекови
 Своите дејства во човечкиот организам ацетилхолинот ги остварува благодарение на
стимулацијата холинергички рецептори мускарински и никотински.
1. Активација на холинергички рецептори – се ослободува ACh, кој го инхибира
ослободувањето на адреналин и на тој начин се менува функцијата на органите со двојна
инервација.
2. Активација на мускарински рецептори (M1, M2, M3)
Примарна локализација на M 1 рецепторите во ЦНС и желудникот, M2 рецепторите во срцето, M3
во повеќето мазни мускули (вклучувајќи ги и крвните садови) и во егзокрините жлезди, и M4 и M5
во ЦНС.
– се зголемува интрацелуларната концентрација на cGMP;
– се зголемува пропустливоста на клеточната мембрана за калиум;
– се забрзува прометот на инозитол
– фосфолипиди во клеточните мембрани во кои има мускарински рецептори;
– се инхибира аденилат циклазата и активноста на нејзините стимулатори.
 Активација на никотинските рецептори – појава на конформациони промени
на протеините и брза дифузија на натриум и калиум → деполаризација на
нервните клетки или завршните моторни плочи во кои ги има овие рецептори.
 Продолжена активација на никотинските рецептори
– блокада на ефекторните клетки (прекин на електричната активност во
постганглиските неврони);
– релаксација на скелетната мускулатура
Никотинските рецептори се наоѓаат на мембраната на напречно пругастите
мускули во невромускулните спојници, во медулата на надбубрегот и на
мембраните на постганглиските неврони во сите автономни ганглии (и
симпатички и парсимпатички).
Ацетилхолинот со стимулација на мускаринските рецептори доведува до:
• Намалена фреквенција и сила на срцевите контракции;
• Зголемен тонус на мазните мускули во бронхиите, цревата и мочниот меур;
• Контракција на мускулите во окото и миозата и грч на акомодацијата;
• Зголемена секреција на егзокрините жлезди.
Ацетилхолинот со стимулација на никотинските рецептори доведува до:
• Пренесување на сигналот на постсинаптичките неврони во автономните ганглии;
• Ослободување на хормони на сржта на надбубрежната жлезда (адреналин и
норадреналин);
• Контракција на напречно пругавите мускули.
Холинергички супстанции со директно
дејство
Претставници:
― Мускарин***
...(метахолин, карбахол, бетанехол)
Пилокарпин
Дејства
― КВС: смален периферен отпор, успорена срцева работа, стимулација на продукција на EDRF
при што се јавува вазодилатација
― око: миоза, смален интраокуларен притисок
― респираторен систем: бронхоконстрикција, зголемена секреција на слуз од бронхијалните
жлезди
― гастроинтестинален систем: зголемена моторна активност на цревата, секреција од сите
холинергички инервирани жлезди
― урогенитален тракт: контракција на m. detrusor vesicae urinariae, релаксација на сфинктерот на
бешиката при што се олеснува мокрењето
Пилокарпин

 Пилокарпинот ги има сите својства на директните холиномиметици, но клинички


најважни се неговите дејства на окото.
 Пилокарпинот, по локалната апликација во облик на капки за око, доведува до
изразено намалување на интраокуларниот притисок па и се користи за лекување на
глауком (зголемен интраокуларен притисок).
Индиректни холинергички лекови

антихолинестеразни лекови: физостигмин, неостигмин, пиридостигмин,


едрофониум.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма Дозирањe
и јачина
Neostigmin NEOSTIGMINE Rotex Medica Раствор за Индивидуално
инјектирање
(10 mg / ml)
 За разлика од реверзибилните антихолинестеразни супстанции, органо-
фосфорните инсектициди (паратион, матион) и бојните отрови (сарин, соман,
табун) спаѓаат во иреверзибилни инхибитори на ацетилхолинестеразата.
 При труење со органофосфорни соединенија и бојни отрови треба да се примени
следниов пристап:
1. Вештачко дишење
2. Атропин 3мг... Потоа по 0,5 - 1мг секои 10-15 мин до појава на атропинизација
(мидријаза, зацрвенето лице, тахикардија...)
3.Pralidoxim, Toxogonin (PAM-2) – реактиватори на холинестеразата.
4.Холинестераза во ампуларна форма !
5.Кардиотоници, антиаритмици, антиконвулзиви, диуретици, антибиотици
6. Диазепам (10 mg) – за отстранување на конвулзиите при труење со бојни отрови
Антихолинергички лекови и поделба на
антихолинергички лекови

 Антихолинергичките лекови се, пред сè, супстанции кои со блокада на


холинергичките, мускаринските и никотинските рецептори го антагонизираат
дејството на физиолошките агонисти на ацетилхолинот.
 Поделба:
1. Антимускарински лекови (ги блокираат мускаринските холинергички рецептори):
АТРОПИН, СКОПОЛАМИН (нивни полусинтетски и синтетски деривати),
ТИОТРОПИУМ
2. Ганглиски блокатори - ги блокираат никотинските холинергички рецептори во
ганглиите: ХЕКСАМЕТОНИУМ, МЕКАМИЛАМИН
предизвикуваат продолжена деполаризација на ганглиските клетки: НИКОТИН
3. Релаксанти (ги блокираат никотинските холинергички рецептори во скелетните
мускули)
Антимускарински лекови

 Тиотропиум: Се користи во форма на TIOTROPIUM BROMID и се врзува за


мускаринските рецептори на бронхијалната мазна мускулатура, инхибирајќи
ги бронхоконстрикторните ефекти на ацетилхолинот, олободен од
завршетоците на парасимпатикусот.
 Синтетски замени на атропин и скополамин:
― мидријатици (пократко дејство): HOMATROPIN, EUKATROPIN, TROPIKAMID,
CIKLOPENTOLAT
― антихолинергички спазмолитици (селективно дејство врз ГИТ): IPRATROPIUM
BROMID, DARIFENACIN, SOLIFENACIN
― антипаркинсоници
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма Дозирање
и јачина

Tiotropium SPIRIVA Boehringer ― прашок за вообичаена доза:


Ingelheim инхалирање (18 една капсула се
μg). инхалира со
помош на
хандихалер
инхалатор еднаш
на ден (секогаш во
исто време од
денот)
Tiotropium SPIRIVA Boehringer ― раствор за возрасни: 5 μg
RESPIMAT Ingelheim инхалирање (2,5 тиотропиум
mg). дадени во форма
на две инхалации
преку Respimat
инхалаторот,
еднаш на ден
(секогаш во исто
време од денот)
Ганглиски блокатори – никотин

 Никотинот делува на ганглиските нервни клетки на два начини:


― прва фаза: деполаризација и стимулација на невроните
― втора фаза: блокада на ганглиите и делува депресивно
Никотинот се употребува за одвикнување од пушење
― никотински фластери (содржат 2 – 4 mg никотин)
― никотински гуми за џвакање
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Mebeverin COLOSPA RETARD Abbott капсула со


продолжено
ослободување (200
mg).

Mebeverin RUDAKOL Belupo ― обложена таблета


(135 mg)
Дозирање и употреба на MEBEVERIN

 Спазмолитик со селективно дејство врз мазните мускули на желудникот,


цревата и жолчните патишта → третман на хипертрофија на простата и
глауком
 Делува независно од ВНС
 Дозирање и употреба
― капсула со продолжено ослободување: 2 пати по 1 капсула на ден
― обложена таблета: 3 пати по 1 – 2 таблети на ден, 20 минути пред оброк со
малку течност; по смирување на симптомите дозата постепено се намалува
(max. 900 mg на ден)
Аутакоиди и поделба на аутакоиди

 Аутакоиди – хемиски медијатори кои се синтетизираат во организмот и


својата функција ја манифестираат во одредено ткиво.
 Постојат три класи на аутакоиди:
1. Биогени амини: ХИСТАМИН, СЕРОТОНИН
2. Ендогени пептиди: БРАДИКИНИН, АНГИОТЕНЗИН
3. Аутакоиди добиени од липиди еикосаноиди: ПРОСТАГЛАНДИНИ,
ЛЕУКОТРИЕНИ, ТРОМБОКСАН
други: ФАКТОР НА АКТИВАЦИЈА НА ТРОМБОЦИТИ
Хистаминот претставува биоген амин кој се добива од хистидинот под дејство на ензимот хистидин
декарбоксилаза.

 Дејства на хистаминот:
• Вазодилатација (H1);
• Зголемена пермеабилност на крвните садови, едеми (H1);
• Бронхоконстрикција (H1);
• Зголемена секреција на егзокрините жлезди, особено желудочните (H2);
• Во ЦНС регулација на чувството за болка, на неврондокрината активност, на
кардиоваскуларната хомеостаза, на телесната тежина (H1 и H2)
• Зголемена будност (H1 во ЦНС);
• Регулација на ослободувањето на други трансмитери во ЦНС (H3);
• Инхибиција на ослободувањето на норадреналинот од периферните адренергички
влакна проследено со вазодилатација (H3).
Хистамински рецептори

Своите ефекти, хистаминот ги остварува преку врзување за специфични


рецептори (хистамински рецептори) кои може да се наоѓаат на површината на
клетките или во самата клетка.
 H1 рецептори (нивните ефекти ги блокираат H1 антихистаминиците)
– локализација: постсинаптички во ендотелните клетки и клетките на мазните
мускули
– ефекти: зголемена хидролиза на фосфоинозитол и зголемена концентрација
на интрацелуларниот калциум
 H2 рецептори (нивните ефекти ги блокираат H2 антихистаминиците)
– локализација: постсинаптички во мукозата на желудникот, клетките на
срцевиот мускул и имуните клетки
– ефекти: зголемена интрацелуларна концентрација на сАМР
Хистамински рецептори

 H3 рецептори (не постојат селективни антагонисти на Н3 рецепторите)


– локализација: пресинаптички во мозокот, миентеричкиот плексус и белите
дробови
– ефекти: нивна активација во ЦНС го намалува ослободувањето на
невротрансмитери од хистаминергичките неврони поради намален влез на
калциумовите јони преку N – типот на калциумовите канали, па ја инхибираат
синтезата на сАМР
 H4 рецептори
– локализација: во крвните клетки на коскената срж, во циркулирачката крв во
еозинофилите и неутрофилите
– ефекти: учествуваат во продукција на цитокини, ја активираат фосфорилаза
С–β
Ефекти на хистаминот

 Крвни садови
– вазодилатација на артериоли и венули поради ослободување на NO →
хиперемија, хипотензија
– наглата и силна хистаминска хипотензија може да резултира со ослободување
на катехоламини од срцевината на надбубрежната жлезда
 Пропустливост на капиларите
– оштетување на ендотелните клетки на крвните капилари и малите вени →
излевање на течност која иницира создавање на едем, хемоконцентрација и
хематокрит
Ефекти на хистаминот

 Срце
– ефекти со посредство на H1 рецептори: зголемена контрактилност и зголемена
фрекфенција на срцевата работа
– ефекти со посредстви на Н2 рецептори: намалена контрактилност на атријалниот
мускул
 Гастрична секреција
– кога се аплицира поткожно ги стимулира H2 рецепторите во желудникот, при што
се ослободува на HCl → дијагноза на ахлорхидрија, а ако истата се одржува по
апликацијата на хистаминот → дијагноза на пернициозна анемија
– за дијагностицирање на ахлорхидрија може да се користи и БЕТАЗОЛ (изомер на
хистамин), со 50 пати послабо дејство од хистаминот, поради што има помалку
несакани ефекти
Антихистамински лекови

 Антихистамински лекови (хистамински антагонисти) – ги блокираат


хистаминските рецептори, а со тоа и дејствата на хистаминот.
 Во основа, се делат во две групи:
1.H1 антихистаминици (компетитивни антагонисти на H1 рецепторите)
 прва генерација: ХЛОРОПИРАМИН, ДИФЕНХИДРАМИН, ДИМЕНХИДРИНАТ,
ПРОМЕТАЗИН
 втора генерација: ЦЕТИРИЗИН, ЛОРАТАДИН, ФЕКСОФЕНАДИН
2. H2 антихистаминици (компетитивни антагонисти на H2 рецепторите, ја
инхибираат желудочната секреција): РАНИТИДИН, ФАМОТИДИН, НИЗАТИДИН,
ЦИМЕТИДИН
Индикации за H1 антихистаминиците:

 Лекување на алергиски состојби, уртикарија, алергиски ринитис, алергиски


стоматитис, каснување од инсекти и преосетливост на лекови;
 Лекување на повраќање и превенција на кинетози, болести на патување
(дименхидринат);
 За седација (прометазин);
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Loratadin LORATADIN Replekfarm ― перорална суспензија (5
mg / 5 ml);
― таблета (10 mg).
Loratadin LORATADIN Jaka 80 ― перорална суспензија (5
mg / 5 ml);
― сируп (5 mg / 5 ml);
― таблета (10 mg)
Loratadin LORATADIN ALKALOID Alkaloid ― перорален раствор (1
mg / 1 ml);
― таблета (10 mg).

Loratadin LORATADIN LEK Lek ― перорална суспензија (5


mg / 5 ml);
― таблета (10 mg).

Loratadin PRESSING Hemofarm ― перорален раствор (5


mg / 5 ml);
― шумлива таблета (10
mg);
― таблета (10 mg).
Loratadin RINOLAN Pliva ― таблета (10 mg).
Дозирање и употреба на LORATADIN

 Деца на возраст од 2 – 12 години (т.т. < 30 kg)


― ½ таблета на ден или 5 ml сируп (1 кафена лажица)
 Деца на возраст од 2 – 12 години (т.т. > 30 kg)
― 1 таблета на ден или 10 ml сируп (2 кафени лажици)
 Возрасни и деца над 12 години
― 1 таблета на ден или 10 ml сируп (2 кафени лажици)
 Пациенти со хепатални или ренални оштетувања (CRCL < 30 ml / min)
― секој втор ден по 1 таблета или 10 ml сируп (2 кафени лажици), а може и ½
таблета на ден или 5 ml сируп (1 кафена лажица)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина

Fexofenadine ALLEGRA Sanofi – Aventis ― филм – обложена


Deutschland GmbH таблета (120 mg).

Fexofenadine TELFAST Sanofi – Syntelabo ― филм – обложена


таблета (180 mg).

Cetirizin CETIRIZIN Replekfarm ― перорален раствор (1


mg / 1 ml);
― филм – обложена
таблета (10 mg)
Cetirizin HISTASIN Actavis ― филм – обложена
таблета (10 mg).

Cetirizin LETIZEN Krka ― перорален раствор (1


mg / 1 ml);
― филм – обложена
таблета (10 mg)
Chloropyramine SYNOPEN Pliva ― маст (1 g / 100 g);
― раствор за инјектирање
(20 mg / 2 ml).
Дозирање и употреба на
FEXOFENADINE и CETIRIZIN
 Дозирање и употреба на FEXOFENADINE
― возрасни и деца над 12 години со алергиски ринит: 1 таблета (120 mg) дневно
― возрасни и деца над 12 години со хронична идиопатска уртикарија: 1 таблета
(180 mg) дневно
 Дозирање и употреба на CETIRIZIN
― деца од 6 – 12 години (т.т. < 30 kg): еднаш по 5 mg или 5 ml раствор (1 кафена
лажица) на ден, пред јадење, со течност (во исто време од денот)
― деца од 6 – 12 години (т.т. > 30 kg): 2 пати по 5 mg или 5 ml раствор (1 кафена
лажица) на ден, пред јадење, со течност (во исто време од денот)
― возрасни и деца над 12 години: еднаш по 10 mg на ден, пред јадење, со
течност (во исто време од денот)
Дозирање и употреба на
CHLOROPYRAMINE
 Третман на акутна алергиска реакција, квинкеов едем
― возрасни: 1 – 3 пати по 20 mg s.c. или i.m. (max. 40 mg на ден)
― деца под 1 година: 250 μg / kg на ден
― деца од 1 – 5 години: 2,5 – 5 mg на ден
― деца од 5 – 12 години: 5 – 10 mg на ден
 Дозирање и употреба на CHLOROPYRAMINE маст
― локално се нанесува неколку пати на ден со благо втривање, но не подолго
од една недела
Индикации на H2 антихистаминици

 Дуоденален и гастричен улкус


 Хиперсекреција на HCl
 Золингер – Елисонов синдром:
 Рефлуксен езофагитис
 Намалување и превенција на симптомите асоцирани со диспепсија
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Ranitidin RANISAN Zdravje -раствор за инјектирање


(50 mg / 5 ml);
― таблета (150 mg).
Ranitidin RANITAL Lek ― раствор за инјектирање
(50 mg / 2 ml).

Ranitidin RANITAL Lek (Salutas / Sandoz) ― филм – обложена


таблета (150 mg).

Ranitidin RANITIDIN Jaka 80 ― филм – обложена


таблета (150 mg).

Ranitidin RANITIDIN Replekfarm ― филм – обложена


таблета (150 mg).

Ranitidin ULCODIN Alkaloid ― раствор за инјектирање


(50mg / 2ml);
― филм – обложена
таблета (75 mg, 150 mg,
300 mg).
Дозирање и употреба на RANITIDIN

 Пептичен улкус
― почетна доза: 2 пати по 150 mg на ден (наутро и навечер) или 300 mg навечер, во
тек на 4 – 8 недели
- доза на одржување: 150 mg навечер во тек на 6 – 12 месеци
 Золингер – Елисонов синдром:
3 пати по 150 mg на ден (наутро, напладне и пред спиење); по потреба дозата може
да се зголеми на 600 – 900 mg на ден (max. 6 g на ден)
 Рефлуксен езофагитис
― возрасни: перорално, 2 пати по 150 mg на ден или 300 mg навечер, во тек на 8
недели или парентерално (i.v. или i.m.), 3 – 4 пати по 50 mg (max. 400 mg на ден
― деца од 8 – 18 години: 2 пати по 150 mg на ден (max. 300 mg на ден)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Famotidin FAMOSAN Alkaloid ― филм – обложена


таблета (10 mg, 20 mg,
40 mg).
Famotidin FAMOTIDIN Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (20 mg, 40 mg).

Famotidin NOTIDIN Nobel (Plantapharma) ― филм – обложена


таблета (40 mg).
Дозирање и употреба на FAMOTIDIN

 Дуоденален и гастричен улкус


― терапија: препорачаната доза е 40 mg на ден (навечер)
― профилакса: препорачаната доза е 20 mg на ден (навечер)
 Терапија при хиперсекреција на HCl:
препорачаната доза е 20 mg на секои 6 часа
 Терапија и профилакса на гастроезофагијален рефлукс:
препорачаната доза е 20 mg 2 пати дневно
 Намалување и превенција на симптомите асоцирани со диспепсија:
препорачаната доза е 10 mg и може да се повтори по 24 часа
 Профилакса од аспирација на желудочна киселина:
40 mg вечерта пред интервенцијата или утрото на денот на операцијата
Серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-HT)

Претставува биоген амин кој се


добива од триптофанот, при што прво
се добива 5 – хидрокситриптофан, а
потоа и серотонин.

Досега се опишани повеќе


подгрупи на серотонински
рецептори подредени од 5–HT1
до 5–HT7.
Серотонински агонисти

1. Серотонински агонисти на 5–НТ1А рецепторите (се користат за третман на


анксиозност): BUSPIRON, GEPIRON, IPSAPERON
2. Серотонински агонисти на 5–НТ4 рецепторите: CISAPRID
3. Серотонински агонисти на 5–НТ1D и 5–НТ1В рецепторите (се користат за
третман на мигрена): SUMATRIPTAN, ZOLMITRIPTAN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Sumatriptan ILLUMENT Pliva (Eczacibasi – ― таблета (50 mg).


Zentiva Saglik Urunleri)

Sumatriptan SUMACTA Actavis ― филм – обложена


таблета (50 mg).

Sumatriptan SUMETRIN Alkaloid ― филм – обложена


таблета (50 mg).

Sumatriptan ZOMIG RAPIMELT Astrazeneca (Cima Laps ― перорална


Inc.) дисперзибилна
таблета (2,5 mg)
Дозирање и употреба на SUMATRIPTAN
и ZOLMITRIPTAN
 Дозирање и употреба на SUMATRIPTAN
― 50 – 100 mg при акутен напад на мигрена (max. 200 mg на ден)
 Дозирање и употреба на ZOLMITRIPTAN
― 2,5 mg (1 таблета) при акутен напад на мигрена; Zomig Rapimelt брзо се
раствара кога се аплицира на јазикот и се проголтува со плунка, што значи дека
не е потребно конзумирање на вода при земање на овој лек
Дексфенифлурамин (Deksfenifluramin)

Дексфенифлураминот претставува
лек кој се користи за намалување
на апетитот.

Неговиот механизам на дејство е


ослободување на серотонин и
стимулација на серотонинските
рецептори.
Серотонински антагонисти

 CIPROHEPTADIN
– механизам на дејство: антагонист на H1 и 5–HT рецептори
– употреба: третман на канцер и dumping syndrome после гастректомија
 KETANSERIN
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT2 и α1 рецепторите
– употреба: спречување агрегација на тромбоцити и намалување на крвен притисок
 RITANSERIN
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT2
– употреба: спречување агрегација на тромбоцити и намалување на крвен притисок
Серотонински антагонисти

 ALOSETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: третман на иритабилен колон кај жени
 ONDASETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: гадење и повраќање кои се јавуваат после примена на цитостатици
 GRANISETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: гадење и повраќање кои се јавуваат после примена на цитостатици
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина

Ondasetron SETRONON Pliva ― филм – обложена таблета


(4 mg, 8 mg);
― раствор за инјектирање (4
mg / 2 ml, 8 mg / 4 ml).
Ondasetron ZYTRON Alkaloid ― филм – обложена таблета
(4 mg, 8 mg);
― раствор за инјектирање (4
mg / 2 ml, 8 mg / 4 ml).
Granisetron GRANISETRON Teva ― концентрат за раствор
за инјектирање или
инфузија (3 mg / 3 ml).

Granisetron GRANISETRON ACTAVIS Actavis ― филм – обложена


таблета (1 mg, 2 mg).
Granisetron GRANISETRON LEK Sandoz Kanada - раствор за инјектирање
(1 mg / 1 ml).

Granisetron KYTRIL F. Hoffmann – la Roche Ltd. ― филм – обложена


(Cenexi) таблета (1 mg); ― раствор
за инјектирање (1 mg / 1
ml, 3 mg / 3 ml).
Дозирање и употреба на ONDASETRON

 Еметогена хемотерапија и радиотерапија


― возрасни: 8 mg споро i.v. непосредно пред хемотерапијата или 8 mg
перорално 12 часа по хемотерапијата, а потоа секои 12 часа перорално 8 mg во
тек на 5 дена
― деца: 5 mg / m2 i.v. непосредно пред хемотерапија, после 12 часа перорално 4
mg и потоа 2 пати по 4 mg на ден во тек на 5 дена
 Пост – оперативна мачнина и повраќање
― превенција: 8 mg перорално 1 час пред анестезија
― третман: 2 таблети од 8 mg во интервал од 8 часа
Дозирање и употреба на GRANISETRON

 Таблети
― мачнина и повраќање индуцирани од цитотоксична хемотерапија или
радиотерапија:
1 – 2 mg 1 час пред започнувањето на хемотерапијата, потоа 1 – 2 mg во
поделени дози во текот на третманот
 Парентерални форми
― мачнина и повраќање:
возрасни: 3 mg 15 минути непосредно пред хемотерапија споро i.v.
деца: 2 μg / kg поделено во две дневни дози (max. 1 mg)
Алкалоиди од Secale cornutum

 Претставници: ЕРГОТАМИН, ЕРГОМЕТРИН, ЕРГОТОКСИН


 Механизам на дејство: блокада на α адренергичките рецептори,
допаминските и серотонинските рецептори.
 Нивната клиничка примена зависи од блокадата на серотонинските
рецептори.
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП ФАКУЛТЕТ ЗА
МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО ТОКСИКОЛОГИЈА 2

Вежба бр.6: Адренергички агонисти и антагонисти; гликокортикоиди


Асистент: д-р Исидора Ристовска
АДРЕНЕРГИЧНИ РЕЦЕПТОРИ
Со стимулација на адренергичките α1 рецептори доаѓа до:
• вазоконстрикција;
• релаксација на дигестивните мазни мускули;
• секреција на плунка;
• гликогенолиза.
Со стимулација на адренергичките α2 рецептори доаѓа до:
• пресинаптичка инхибиција на ослободување на невротрансмитери;
• агрегација на тромбоцити;
• инхибиција на секреција на инсулин;
• контракција на мазните мускули во некои крвни садови.
Со стимулација на адренергичките β1 рецептори доаѓа до:
• зголемена сила и фреквенција на срцевата работа, како и автоматизам;
• зголемена секреција на ренин.
Со стимулација на адренергичките β2 рецептори доаѓа до:
• бронходилатација;
• релаксација на мазните мускули во дигестивниот тракт; • вазодилатација на крвните садови во напречно пругавите мускули;
• тремор;
• гликогенолиза.
Со стимулација на адренергичките β3 рецептори доѓа до:
• липолиза.
Адренергички агонисти
(симпатикомиметици)

 Адренергички агонисти (симпатикомиметици) – лекови чии ефекти се идентични или многу


слични како и стимулацијата на адренергичките нерви.
 Според механизмот на дејство, овие лекови се поделени во две групи:
1. Адренергички агонисти со директно дејство (делуваат директно врз адренергичките
рецептори): ALBUTEROL, CLONIDINE, DOPAMINE, EPINEPHRINE, TERBUTALINE
2. Адренергички агонисти со индиректно дејство (иницираат ослободување катехоламини од
адренергичките нерви): AMPHETAMINE, TYRAMINE
Поделба на адренергичките агонисти

 1. Катехоламини (агонисти со директно дејство): АДРЕНАЛИН, НОРАДРЕНАЛИН, ДОПАМИН


 2.Адренергички вазоконстриктори (агонисти со директно дејство): ЕФЕДРИН, ФЕНИЛЕФРИН,
МЕТОКСАМИН, НАФАЗОЛИН
 3. Адренергички бронходилататори: ИЗОПРЕНАЛИН, ТЕРБУТАЛИН, САЛБУТАМОЛ
 4. Адренергички стимуланси на ЦНС: АМФЕТАМИН, МЕТАМФЕТАМИН
Механизам на дејство на
адренергичките агонисти

 Активација на соодветни рецептори


– алфа (α1 и α2) рецептори
– бета (β1, β2 и β3) рецептори
– допамински (D1, D2, D3, D4, D5) рецептори
 Овие рецептори се наоѓаат на клеточната мембрана, врзани за G – протеините кои
учествуваат во трансмембранскиот пренос на сигнали.
 Значајни G – протеини за функцијата на адренергичките рецептори се:
– GS – стимулаторен протеин за аденилат циклазата
– GI – инхибиторен протеин за аденилат циклазата
– GQ – протеин кој го поврзува α рецепторот со фосфолипаза С
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Epinephrine ADRENALIN Bosnalijek ― раствор за


инјектирање (1 mg /
ml).
Epinephrine ADRENALIN HCl Jugoremedija ― раствор за
1:1000 инјектирање (1 mg /
ml).
Dobutamine DOBUTAMINE MYLAN Laboratories Synton ― концентрат за
(Nycomed Austria / раствор за
Cenexi) инјектирање (250 mg /
20 ml)
Dopamin DOPAMIN Laboratories Aguettant ― концентрат за
раствор за инфузија
(200 mg / 5 ml).
Дозирање и употреба на EPINEPHRINE,
DOBUTAMINE и DOPAMIN

 Дозирање и употреба на EPINEPHRINE


― 0,2 – 1 mg (s.c. или i.m.) се повторува 3 – 4 пати на 5 - 10 минути, по потреба 0,2 mg i.v.
(односно 1 – 2 ml раствор на адреналин 1:10 000)
 Дозирање и употреба на DOBUTAMINE
― индивидуално
 Дозирање и употреба на DOPAMIN
― возрасни
 ниски дози: 200 μg / минута или 3 μg / kg / минута
 средни дози: 300 – 700 μg / минута или 6 – 9 μg / kg / минута
 високи дози: 750 – 1 500 μg – минута или 12 – 18 μg / kg / минута
― деца: 4 – 6 μg / kg / минута, евентуално до 10 μg / kg / минута
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Naphazoline BENIL Krka ― капки за нос (0,5 mg


/ ml, 1 mg / ml)

Naphazoline NAFAZOL Hemofarm ― капки за нос (0,5 mg


/ ml, 1 mg / ml)

Naphazoline NAFAZOLIN Jadran ― капки за нос (0,5 mg


/ ml, 1 mg / ml)

Naphazoline NAZOL Jadran ― капки за нос (0,5 mg


/ ml, 1 mg / ml) – шише
со вградена капалка.

Naphazoline PROCULIN Alkaloid ― капки за очи (0,3 mg


/ ml).
Дозирање и употреба на NAPHAZOLINE

 Возрасни
― 1 mg / ml раствор: 2 – 4 капки на секои 4 – 6 часа (најдолго 5 дена континуирано)
 Деца од 3 – 5 години
― 0,5 mg / ml раствор: 1 – 2 капки на секои 6 – 8 часа
 Деца од 5 – 14 години
― 0,5 mg / ml раствор: 2 – 4 капки на секои 6 – 8 часа
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Oxymetazoline EDIL Jaka 80 ― капки за нос (0,025
%, 0,5 %) – шише со
вградена капалка
Oxymetazoline OKSIRIL Replekfarm ― капки за нос (0,025
%, 0,5 %).
Oxymetazoline OPERIL Lek ― капки за нос (0,5 mg
/ ml);
― спреј за нос (0,05
mg / ml).
Oxymetazoline OPERIL Р Lek ― капки за нос (0,025
%);
― спреј за нос (0,025
%).
Дозирање и употреба на
OXYMETAZOLINE

 Возрасни и деца над 7 години


― 0,05 % раствор: 2 – 3 пати по 1 – 2 капки се капнуваат во секоја ноздра
 Деца од 1 – 7 години
― 0,025 % раствор: 2 – 3 пати по 1 – 2 капки се капнуваат во секоја ноздра
 Капките да не се употребуваат подолго од 3 дена. (тахифлакса)
Адренергички бронходилататори

 Адренергичките бронходилататори се делат во четири групи:


1. Адренергички β агонисти
― агонисти со директно дејство на β2 рецептори: ТЕРБУТАЛИН, САЛБУТАМОЛ
― агонисти со директно дејство на α и β рецептори: АДРЕНАЛИН
― неселективни агонисти со директно дејство на β1 и β2 рецептори: ИЗОПРЕНАЛИН 2.
2. Метилксантини: КОФЕИН, ТЕОФИЛИН, ТЕОБРОМИН
3. Антимускарински лекови: ИПРАТРОПИУМ БРОМИД
4. Стабилизатори на мастоцити: КРОМОЛИН, НЕДОКРОМИЛ, КЕТОТИФЕН
Механизам на дејство на адренергички β
агонисти

 Стимулација на β1 рецептори
― Со стимулација на овие рецептори во срцето доаѓа до појава на тахикардија.
 Стимулација на β2 рецептори
― Со стимулација на овие рецептори во бронхиите (преку стимулација на аденилат циклазата и
зголемена продукција на сАМР) доаѓа до појава на бронходилатација.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Salbutamol SALAMOL ECO Ivax ― аеросол за


инхалирање (100 μg /
доза).

Salbutamol SALBUTAMOL Alkaloid ― перорален раствор (2


ALKALOID mg / 5 ml); ― таблета (2
mg);
― инхалациски раствор
за небулизатор (5 mg / 5
ml).

Salbutamol VENTOLIN GlaxoSmithKline ― раствор за


инхалација (5 mg / ml);
― сируп (2 mg / 5 ml);
― инхалациска
суспензија под притисок
(0,1 mg / доза).
Дозирање и употреба на SALBUTAMOL
– таблети и перорален раствор

 Деца од 2 – 6 години
― 0,1 mg / kg 3 пати на ден, така што поединечната доза не смее да биде поголема од 2 mg
 Деца од 6 – 14 години
― вообичаената почетна доза е 2 mg, на секои 6 – 8 часа (3 – 4 пати на ден)
 Возрасни и деца над 14 години
― 2 – 4 mg, на секои 6 – 8 часа (3 – 4 пати на ден)
Дозирање и употреба на SALBUTAMOL
– инхалациски раствор за небулизатор

 Интермитентна примена кај деца до 12 години:


Минималната почетна доза е 0,5 ml раствор (2,5 mg салбутамол) разреден со 2 – 4 ml
изотоничен раствор на натриум хлорид, а оваа терапија може да се примени 4 пати на ден
 Возрасни:
0,5 – 1 ml од инхалацискиот раствор за небулизатор се разредува со 2 – 3 ml изотоничен
раствор на натриум хлорид и се инхалира со небулизатор околу 10 минути
― интермитентна примена: се користи неразреден раствор, така што се земаат 2 ml раствор
(10 mg салбутамол) и се инхалираат 3 – 5 минути
― континуирана примена: 1 – 2 ml инхалациски раствор се меша со 100 ml изотоничен раствор
на натриум хлорид и се применува соодветен небулизатор со брзина од 1 – 2 mg на час
Механизам на дејство на метилксантини

 Најчесто употребувани се:


― ТЕОФИЛИН (вистински метилксантин);
― АМИНОФИЛИН (се состои од ТЕОФИЛИН и ЕТИЛЕНДИАМИН (базен амин) во однос 2:1)
 Механизам на дејство
― Инхибиција на фосфодиестераза која во клетките учествува во инактивацијата на сАМР
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Theophylline DUROFILIN RETARD Zdravje ― капсула со
продолжено
ослободување (125 mg,
250 mg).
Theophylline TEOTARD Krka ― капсула со
продолжено
ослободување (200 mg,
350 mg).
Aminophylline AMINOPHYLLIN Jaka 80 ― таблета (100 mg).

Aminophylline AMINOPHYLLIN Jaka 80 ― таблета со


RETARD продолжено
ослободување (350 mg).
Aminophylline AMINOPHYLLIN Alkaloid ― филм – обложена
ALKALOID таблета (100 mg);
― таблета со
продолжено
ослободување (350 mg);
― раствор за
инјектирање (250 mg / 5
Дозирање и употреба на TEOPHYLLINE и
AMINOPHYLLINE

 Дозирање и употреба на TEOPHYLLLINE (оптимален ефект се јавува кога концентрацијата на


теофилин во плазмата е 10 – 20 mg / L)
― деца над 12 години и возрасни: 2 пати по 250 – 500 mg на ден
 Дозирање и употреба на AMINOPHYLLINE (индивидуално, во зависност од плазматските
концентрации на аминофилин)
― перорална примена:
 вообичаената доза е 1 филм – обложена таблета (100 mg) 3 – 4 пати на ден (на секои 6 – 8 часа)
или 1 таблета со продолжено ослободување (350 mg) 2 пати на ден (на секои 12 часа)
― парентерална примена:
 ударната доза (i.v. болус) иницијално е 4,6 mg / kg (5,7 mg / kg како аминофилин во текот на 30
минути кај пациентите кои не примале теофилин), а ударната доза (i.v. инфузија) е 5 mg / kg
Механизам на дејство на
антимускарински лекови и
стабилизатори на мастоцити

 Антимускарински лекови (ипратропиум бромид)


― Неселективна блокада на мускаринските М1, М2 и М3 рецептори, при што доаѓа до појава на
бронходилатација.
 Стабилизатори на мастоцити (се користат во терапија на астма)
― Го инхибираат антиген посредуваното ослободување на хистаминот
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Fenoterol, Ipratropium BERODUAL N BOEHRINGER инхалациски раствор
bromide Ingelheim Pharma под притисок
GmbH&Co. KG, 0,05 mg/0,021 mg
Ингелхajм, Германија
Дозирање

 Според индивидуалните потреби на пациентот.


За деца над 6 год. и возрасни
 АКУТНА ТЕРАПИЈА
- 2 вдишувања, кај потешки случаи доколку нема знајачно подобрување на дишењето после 5
мин. Може да се применат уште две вдишувања.
 ДОЛГОТРАЈНА ТЕРАПИЈА
- 1 – 2 вдишувања при секоја администрација до максимум 8 вдишувања на ден (просечно 1 до
2 вдишувања, 3 пати на ден).Помеѓу инхалациите потребно е да постои интервал од 3 часа.
Адренергички антагонисти

 Адренергички антагонисти – лекови кои ги блокираат адренергичките α и β рецептори, а со


тоа и дејствата на катехоламините и другите адренергички супстанции.
 Овие лекови се поделени во две групи:
1. α блокатори (ги блокираат α адренергичките рецептори)
 реверзибилни: FENTOLAMIN, TERAZOSIN, TAMSULOSIN, TOLAZOLIN, PRAZOSIN,
LABETALOL, алкалоиди од Secale cornutum (ERGOTAMINE, ERGOMETRIN, ERGOTOKSIN)
 иреверзибилни: FENOKSIBENZAMIN
2. β блокатори (ги блокираат β адренергичките рецептори): PROPRANOLOL, PINDOLOL,
ATENOLOL, TIMOLOL
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Tamsulosin BAZETHAM Pliva ― капсула со


модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Tamsulosin TAMLOS Alkaloid (Cipla) ― капсула со
модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Tamsulosin TAMSULOSIN Jaka 80 (Cipla) ― капсула со
модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Tamsulosin TAMPROST Lek ― капсула со
модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Tamsulosin TANYZ Krka (Synthon BV) ― капсула со
модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Tamsulosin TANYZ ERAZ Krka ― капсула со
модифицирано
ослободување (0,4 mg).
Дозирање

 Вообичаената доза е една капсула дневно после доручек или после првиот оброк во денот
во тек на најмалку шест месеци
 Индициран кај возрасни пациенти за третман на функционални симптоми на долниот
уринарен систем кај бенигна хиперплазија на простата
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Terazosin KORNAM Lek ― таблета (2 mg, 5 mg).

Terazosin TERAZOSIN Replekfarm ― таблета (2 mg, 5 mg).

Terazosin PRAZOSIN Nihfi ― таблета (2 mg).

Terazosin VASOFLEX Alkaloid ― таблета (1 mg, 2 mg, 5


mg)
Дозирање и употреба на TERAZOSIN и
PRAZOSIN

 Дозирање и употреба на TERAZOSIN


― почетна доза: 1 mg навечер пред спиење, по потреба дозата се дуплира по 7 дена
― доза на одржување: 2 – 10 mg на ден
 Дозирање и употреба на PRAZOSIN
 ― артериска хипертензија: почетна доза: 0,5 mg навечер, потоа 2 – 3 пати по 0,5 mg на ден;
вообичаена доза на одржување: 6 – 15 mg на ден (max. 20 mg на ден)
 ― срцева инсуфициенција: почетна доза: 2 – 4 пати по 0,5 mg; доза на одржување: 4 – 20
mg
 ― рејноов синдром, рејноова болест, бенигна хиперплазија на простата: почетна доза: 2 пати
по 0,5 mg; вообичаена доза на одржување: 2 пати по 1 – 2 mg
β адренергички антагонисти

 β адренергичките антагонисти се користат во терапија на:


– артериска хипертензија
– ангина пекторис
– срцеви аритмии
– инфаркт на миокард
 Овие лекови се поделени во две групи:
1. Кардиоселективни β блокатори (блокатори на β1 рецепторите во миокардот): АТЕНОЛОЛ,
АЦЕБУТОЛОЛ, БЕТАКСОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ, ЦЕЛИПРОЛОЛ, ЕСМОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ
2. Неселективни β блокатори (блокатори на β1 и β2 рецепторите): НАДОЛОЛ,
ПРОПРАНОЛОЛ, ПЕНБУТОЛОЛ, ПИНДОЛОЛ, СОТАЛОЛ, ТИМОЛОЛ, КАРВЕДИЛОЛ
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Atenolol ATENOLOL Jaka 80 ― таблета (50 mg, 100
mg).
Atenolol ATENOLOL Zdravje ― таблета (100 mg).
Atenolol ATENOLOL Repelkfarm (Hemofarm) ― таблета (50 mg).
Atenolol ATENOLOL Replekfarm ― таблета (100 mg).
Atenolol ATENOLOL ALKALOID Alkaloid ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg)
Atenolol PRINORM Galenika ― таблета (100 mg).
Дозирање и употреба на ATENOLOL

Хипертензија
― 25 – 50 mg на почетокот, може да се зголеми до 100 mg на ден по 7 – 14 дена
Ангина пекторис
― почетната доза е 50 mg на ден, по 7 дена може да се зголеми до 100 mg
Аритмии и ран третман по миокарден инфаркт
― еднаш по 50 – 100 mg
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Bisoprolol BIPRESSO Alkaloid ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOBEL Belupo (Niche Generic ― таблета (5 mg).
Limited)
Bisoprolol BISOPROLOL Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOPROLOL Replekfarm ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BYOL Lek (Salutas) ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol CONCOR 5 Merck ― филм – обложена
таблета (5 mg)
Bisoprolol CONCOR COR Merck ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Дозирање и употреба на BISOPROLOL

 Срцева инсуфициенција
― Почетната доза во првата недела е еднаш по 1,25 mg, а дозата постепено се зголемува на
следниов начин: втора недела – 2,5 mg / ден, трета недела – 3,75 mg / ден, следните 4 недели –
5 mg / ден, наредните 4 недели – 7,5 mg / ден;
Дозата на одржување е еднаш по 10 mg (max. дневна доза е 10 mg).
 Артериска хипертензија
― Почетната доза е 5 mg на ден, а дозата на одржување е 10 mg на ден, најмногу до 20 mg /
ден.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Metoprolol BETALOK ZOK Astra Zeneca ― таблета со
продолжено
ослободување (50 mg,
100 mg)
Metoprolol BLOXAN Krka ― таблета (100 mg).
Metoprolol PRESOLOL Hemofarm ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg);
― раствор за
инјектирање (5 mg / 5
ml).
Дозирање и употреба на METOPROLOL

 Таблета
― хипертензија: еднаш по 100 – 200 mg / ден
― ангина пекторис и аритмии: 2 – 3 пати по 50 mg или 2 пати по 100 mg / ден (max. 400 mg /
ден)
 Таблета со продолжено ослободување
― хипертензија: еднаш по 50 – 100 mg / ден
― ангина пекторис: еднаш по 100 – 200 mg / ден, по потреба дозата може да се зголеми или да
се комбинира со нитрати
― срцева аритмија: еднаш по 100 – 200 mg / ден, по потреба дозата може да се зголеми
― профилакса по инфаркт на миокардот: еднаш по 200 mg / ден како доза на одржување
― профилакса на мигрена: еднаш по 100 – 200 mg / ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Propranolol PROPRANOLOL Galenika ― таблета (40 mg).
Pindolol + Clopamide TENZIMET Krka ― таблета (10 mg + 5
mg).
Дозирање и употреба на PROPRANOLOL
кај возрасни

 Хипертензија
― почетна доза: 2 пати по 80 mg на ден
― доза на одржување: 160 – 320 mg на ден
 Ангина пекторис
― почетна доза: 2 – 3 пати по 40 mg на ден
― доза на одржување: 120 – 240 mg на ден (max. 320 mg на ден)
 Аритмии, тиреотоксикоза, опструктивна кардиомиопатија:
- 3 – 4 пати по 10 – 40 mg на ден
 Профилакса после инфаркт на миокард:
- 160 mg на ден, по потреба дозата може да се зголеми на 180 – 240 mg на ден
 Анксиозност, мигрена, есенцијален тремор
― почетна доза: 2 – 3 пати по 40 mg на ден
― доза на одржување: 80 – 160 mg на ден
Дозирање и употреба на PROPRANOLOL
кај деца

 Хипертензија и срцеви аритмии


― почетна доза: 0,5 – 1 mg / kg на ден
― доза на одржување: 80 – 160 mg на ден (поделено во повеќе дози)
Дозирање и употреба на PINDOLOL +
CLOPAMIDE

Pindolol – неселективен β блокатор


Clopamide – тиазиден диуретик
 Дозирање и употреба на Pindolol + Clopamide
― третман на било каков облик и степен на артериска хипертензија: 1 – 3 пати по 1 таблета на
ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Timolol GLAUMOL Galenika ― капки за око (0,5 %)
– шише со вградена
капалка
Timolol NYOLOL Novartis ― гел (0,2 mg / g).
Timolol RETIMOL Replekfarm (Refarm) ― капки за око (0,25
%, 0,5 %)
Timolol TIMALEN Jadran ― капки за око (0,25
%, 0,5 %)
Timolol TIMOLOL ALKALOID Alkaloid ― капки за око (0,5 %).
Timolol TIMOSOL Bilim Pharmaceuticals ― капки за око (0,25
%, 0,5 %).
Дозирање и употреба на TIMOLOL

 Капки за око
― вообичаена доза: 1 – 2 пати по 1 капка во око
 Гел
― 1 капка од гелот се капннува во конјуктивалната ќеса еднаш на ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Carvedilol CARVETREND Pliva ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg)
Carvedilol CORYOL Krka ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg)
Carvedilol KARVEDILOL Replekfarm ― таблета (6,25 mg,
12,5 mg, 25 mg)
Carvedilol KARVILEKS Zdravje ― таблета (12,5 mg).
Carvedilol MILENOL Hemofarm ― таблета (12,5 mg,
25 mg)
Дозирање и употреба на CARVEDILOL

 Артериска хипертензија
― препорачаната почетна доза е еднаш по 12,5 mg или 2 пати по 6,25 mg, а потоа 25 mg на ден
(max. 50 mg на ден)
 Ангина пекторис
― почетната доза е 12,5 mg на ден, а потоа 2 пати по 25 mg на ден (max. 2 пати по 50 mg на
ден, а кај постари од 70 години до 2 пати по 25 mg на ден)
 Хронична срцева инсуфициенција
― 2 пати по 3,125 mg (2 недели), а потоа по 2 пати по 6,25 mg (2 недели) и се продолжува со 2
пати по 12,5 mg (max. 2 пати по 25 – 50 mg)
Генеричко име Заштитно име Производител Фармацевтска Дозирање
форма и јачина
Nebivolol Massido АЛКАЛОИД АД Таблета од 5mg Една таблета да
Nebilen се зема во исто
време секој ден

Индикации се хипертензија и тахикардија.


Антихипертензивниот ефект се забележува по 1 до 2 недели од употребата, а кај некои
пациенти оптималниот ефект е по 4 недели.
Бубрежна инсуфициенција – почетна доза 2.5 мг, а потоа може да се зголеми и на 5мг ако е
потребно.
Овој лек особено се препорачува кај млади хипертоничари склони кон инфаркт, бидејќи има
заштитен ефект врз коронарните артерии.
ПРЕДХОСПИТАЛЕН ФАРМАКОЛОШКИ
ТРЕТМАН

М = Морфиум сулфат 2 -4 мг и.в. (2 – 8мг на секои 5 – 15 мин)

О = Оксиген (2 – 4л) на кислородна маска

Н = Нитроглицерин (сублингв. лингвалета или спреј) Најмногу 3 лингв. на интервал од 5 мин

А = Аспирин = 300 мг да се изџвака. Диспечерот треба да го препорача на семејството при


сомнение на АМИ
Фармакотераписка постапка при акутен
инфаркт на миокард

1. Инфузија на LIDOCAINE (за да се отстрани аритмија)


2. Интравенска примена на антитромботички лекови (СТРЕПТОКИНАЗА)
3. Примена на ХИЈАЛУРОНИДАЗА (за да се одржи пролазноста во колатералните крвни садови)
4. Примена на НИТРОГЛИЦЕРИН (за да се растерети миокардот)
5. Примена на β блокатор (за да се намали фрекфенцијата на срцевата работа и
контрактилноста на миокардот)
Фармакотераписка постапка при
постинфарктна заштита и глауком

 Постиинфарктна заштита
БИСОПРОЛОЛ,КАРВЕДИЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ
Овие лекови се користат за смалување на смртноста и честотата на несмртоносните инфаркти
и го подобруваат квалитетот на животот кај овие болни.
 Глауком
ТИМОЛОЛ и БЕТАКСОЛОЛ во комбинација со МИОТИЦИ.
Оваа комбинација се користи за намалување на интраокуларниот притисок
Фармакотераписка постапка при
профилакса на мигрена и лечење на
есенцијален тумор и портна
хипертензија
 Профилакса на мигрена и лечење на есенцијален тумор
• За профилакса на мигрена – ПРОПРАНОЛОЛ во доза од 160 – 240 mg дневно.
• За лечење на есенцијален тумор – ПРОПРАНОЛОЛ во доза од 240 – 320 mg дневно.
 Портна хипертензија
Кај болни со цироза на хепар се користи ПРОПРАНОЛОЛ кој го намалува притисокот во
порталната вена, а со тоа ја намалува опасноста од крварење во езофагогастричниот варикс
Клиничка фармакологија на
антиасматични лекови

 Антиасматичните лекови се користат во следниве ситуации:


– да се спречи акутен напад на астма
– за профилактичка заштита од нови можни напади на астма
– за прекинување на астматичен статус
 Во зависност од тежината на болеста, терапијата може да започне од благи дози на лек, па
постепено да се зголемува интензитетот на терапија или обратно, да се почне со јаки лекови,
а потоа постепено да се намали интензитетот на терапијата. ■
 Кога странува збор за астма, треба да се напомене дека постојат четири терапевтски
пристапи.
Прв и втор терапевтски пристап

 Прв пристап – примена на β2 агонисти (во форма на аеросоли) по потреба или кромолин со
цел:
– брзо отстранување на симптомите
– превенција пред физички напор или очекувано излагање на познат алерген
 Втор пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува
употреба на:
– кортикостероиди (во форма на инхалација) / кромогликат или недокромил
– теофилин (во форма на таблета со споро ослободување)
– β2 агонисти со долго дејство (против ноќни напади на астма)
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба, но не повеќе од
3 – 4 пати на ден во форма на инхалација
Трет и четврт терапевтски пристап

 Трет пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува употреба на:
– кортикостероиди (во форма на инхалација) / β2 агонисти со продолжено дејство (салметерол или
формотерол) – против ноќни напади на астма
– теофилин (во форма на препарат со споро ослободување) – пред спиење
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба, но не повеќе од 3 – 4
пати на ден во форма на инхалација
 Четврт пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува употреба
на:
– кортикостероиди (орално во форма на таблети, во форма на инхалација, сируп)
– β2 агонисти со продолжено дејство (орално или во форма на инхалација) / теофилин (во форма на
препарат со споро ослободување)
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба
Акутни тешки напади на астма

 Status asthmaticus (астматични напади со различен интензитет и траење) – најтежок


клинички облик на болеста кога нападот трае повеќе од 24 часа и при тоа нема ефект од
претходно применуваните бронходилататори.
 Болниот е во тешка состојба со можност за настанување на смрт како резултат на хипоксија
Терапија при Status asthmaticus

 Давање на кислород преку назална канила или кислородна маска.


 β2 агонисти (не можат да се применат по пат на инхалација, поради диспнеата) – се
аплицираат парентерално или со помош на апарати за распрскување.
 Гликокортикоиди (преднизолон) – парентерално. Поволен терапевтски ефект има после 4
часа од инјектирањето.
 Теофилин (во форма на аминофилин) како спора i.v. инфузија во доза од 5 – 6 mg / kg.
 Антибиотици со широк спектар на делување (доколку покрај нападот постои и бактериска
инфекција на бронхиите).
Контраиндицирана терапија при Status
asthmaticus

 При појава на Status asthmaticus:


 – Муколитиците НЕ СЕ ПОКАЖАЛЕ како корисни лекови
 – Седативите, анксиолитиците и хипнотиците НИКАКО НЕ СМЕАТ ДА СЕ ПРИМЕНУВААТ
Гликокортикоиди

 Механизам на дејство: инхибираат ослободување на арахидонска киселина од клеточната


мембрана и на тој начин ја спречуваат продукцијата на бронхоконстрикторните еикосаноиди,
кои заедно со леукотриените и простагландините настануваат од арахидонската киселина.
Несакани ефекти

 Зголемување на крвниот притисок, триглицериди, холестерол или ниво на


гликоза
 Задржување на вода, вклучително и оток во стапалата, глуждовите,
потколениците или рацете
 Зголемен апетит и зголемување на телесната тежина
 Главоболка, вртоглавица и вртоглавица
 Промени во расположението
 Остеопороза
 Тенка кожа
 Катаракта
 Глауком
 Акни
 Пад на имунитетот
 Побавно зараснување на рани
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Beclometazone ECOBEC Ivax ― инхалациска


суспензија под притисок
(50 μg / доза, 200 дози).
Beclometazone Ivax ― инхалациска
суспензија под притисок
(50 μg / доза, 25 дози).
Budesonide ALERZIN Replekfarm (Rafarm) ― инхалациска
суспензија под притисок
(100 μg / доза, 100
дози).
Budesonide TAFEN NASAL Lek ― спреј за нос (50 μg
/ доза, 200 дози).
Budesonide TAFEN NOVOLIZER Lek (Meda Pharma) ― прашок за
инхалирање 1
инхалатор + 1 патрон
(патрон со 1,09 mg,
патрон со 2,18 mg).
Дозирање и употреба на
BECLOMETAZONE и BUDESONIDE

 Дозирање и употреба на BECLOMETAZONE


― деца над 6 години и возрасни: 2 пати по 2 впрскувања во секоја ноздра на ден или 3 – 4 пати
по 1 впрскување на ден;
вообичаената вкупна доза е до 8 впрскувања (400 μg) во тек на 24 часа
 Дозирање и употреба на BUDESONIDE
― деца над 6 години и возрасни: почетната доза е 2 пати по 1 вбризгување од 100 μg на ден;
дозата на одржување е 1 вбризгување по 100 μg во секоја ноздра наутро
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Triamcinolon KENALOG Krka ― таблета (4 mg).
Triamcinolon KENALOG 40 Krka ― суспензија за
инјектирање (40 mg /
ml).
Дозирање и употреба на TRIAMCINOLON

 Таблета
― почетна доза: 4 – 32 mg на ден
― доза на одржување: 1 – 4 mg на ден
 Суспензија за инјектирање
― системска употреба: почетната доза е 40 mg длабоко i.m., а потоа се продолжува со 40 – 80
mg на секои 2 – 4 недели (max. 120 mg одеднаш)
― локална употреба: во поголемите зглобови 10 – 40 mg, а вкупната доза во повеќе зглобови е
80 mg
ЛЕКОВИ ВО ТЕРАПИЈА НА СРЦЕВА
ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
СРЦЕВАТА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА ПРЕТСТАВУВА КЛИНИЧКИ СИНДРОМ ДО КОЈ ДОВЕДУВААТ БРОЈНИ ЗАБОЛУВАЊА, А КОИ СЕ
КАРАКТЕРИЗИРААТ СО НЕСПОСОБНОСТ НА СРЦЕТО ДА ОБЕЗБЕДИ ДОВОЛНА КОЛИЧИНА НА КРВ СО КОЈА БИ СЕ ЗАДОВОЛИЛЕ
ПОТРЕБИТЕ НА ОРГАНИЗМОТ ЗА КИСЛОРОД И ЕНЕРГЕТСКИ МАТЕРИЈАЛИ, СООДВЕТНО НА ФИЗИЧКАТА АКТИВНОСТ (ВО СОСТОЈБА
НА МИРУВАЊЕ ИЛИ ПРИ НАПОР), ПОД УСЛОВ ВЕНСКИОТ ДОТОК НА КРВ ДА Е НОРМАЛЕН (СЕ ИСКЛУЧУВА ИСКРВАВУВАЊЕ).

ТАА НАСТАНУВА КАКО ПОСЛЕДИЦА НА:

 СИСТОЛНА

 ДИЈАСТОЛНА ВЕНТРИКУЛАРНА ДИСФУНКЦИЈА.

СПОРЕД СВОЈОТ ТЕК, СРЦЕВАТА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА МОЖЕ ДА БИДЕ:

 АКУТНА

 ХРОНИЧНА.
ПАЦИЕНТИТЕ КОИ БОЛЕДУВААТ ОД СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА, ЕДНОСТАВНО РЕЧЕНО, СТРАДААТ ОД
НАРУШУВАЊА НА ХЕМОДИНАМИКАТА КОИ СЕ МАНИФЕСТИРААТ ПРЕКУ ДВА ГЛАВНИ СИМПТОМИ:

• ЗАМОР

• ДИСПНЕА

ВО СОГЛАСНОСТ СО ТОА, И ЛЕКУВАЊЕТО МОРА ДА БИДЕ ИНДИВИДУАЛИЗИРАНО И ПРИМАРНО НАСОЧЕНО КОН


РЕШАВАЊЕ НА НАСТАНАТИТЕ ПАТОФИЗИОЛОШКИ ПРОМЕНИ.

ТЕРАПИЈАТА ВООБИЧАЕНО ОДИ СО КОМБИНИРАЊЕ НА:

НЕФАРМАКОЛОШКИТЕ МЕРКИ КАКО: ПРЕСТАНУВАЊЕ НА ПУШЕЊЕ, ОГРАНИЧЕНО ВНЕСУВАЊЕ НА АЛКОХОЛ,


НАМАЛУВАЊЕ НА ТЕЛЕСНА ТЕЖИНА, ИЗБЕГНУВАЊЕ НА НАПОРНА ФИЗИЧКА РАБОТА И ДР.

СО ФАРМАКОЛОШКИ МЕРКИ (ПРИМЕНА НА ЛЕКОВИ)


КЛИНИЧКИТЕ ИСТРАЖУВАЊА ВО ПОСЛЕДНИТЕ ГОДИНИ ПОКАЖАЛЕ ДЕКА ЛЕКОВИТЕ КОИ ДЕЛУВААТ НА
ДРУГИТЕ ОРГАНИ ПРЕТСТАВУВААТ ПОДОБРА ТЕРАПИЈА, ВО ОДНОС НА ЛЕКОВИТЕ КОИ ДИРЕКТНО ДЕЛУВААТ НА
СРЦЕТО.

― ДИУРЕТИЦИ, АКЕ ИНХИБИТОРИ, Β БЛОКАТОРИ → ГО РАСТЕРЕТУВААТ МИОКАРДОТ

― ДИГОКСИН → ПОЗИТИВНО ИНОТРОПНО ДЕЈСТВО

• ПОСТОЈАТ 6 ГРУПИ НА ЛЕКОВИ КОИ МОЖЕ ДА СЕ КОРИСТАТ ВО ТЕРАПИЈА НА ХРОНИЧНА СРЦЕВА


ИНСУФИЦИЕНЦИЈА:

― ДИУРЕТИЦИ;
― АКЕ ИНХИБИТОРИ;
― АНТАГОНИСТИ НА АНГИОТЕНЗИН II РЕЦЕПТОРИТЕ;
― КАРДИОТОНИЧНИ ГЛИКОЗИДИ;
― Β – БЛОКАТОРИ;
― ВАЗОДИЛАТАТОРИ.
ДИУРЕТИЦИ
• ДИУРЕТИЦИТЕ СЕ ЛЕКОВИ КОИ ГО ЗГОЛЕМУВААТ ВОЛУМЕНОТ НА ИЗЛАЧЕНАТА УРИНА, СО ШТО
СЕ НАМАЛУВА ВОЛУМЕНОТ НА ЦИРКУЛИРАЧКАТА ТЕЧНОСТ И НЕЈЗИНОТО ЕКСТРАЦЕЛУЛАРНО
НАСОБИРАЊЕ
• ОСНОВНИОТ МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО НА ДИУРЕТИЦИТЕ Е СПРЕЧУВАЊЕ НА РЕАПСОРПЦИЈАТА
НА ЈОНИТЕ НА НАТРИУМ ОД РАЗЛИЧНИ ДЕЛОВИ НА НЕФРОНИТЕ. НА ТОЈ НАЧИН ОД ОРГАНИЗМОТ
СЕ ЕЛИМИНИРА ЗГОЛЕМЕНА КОЛИЧИНА НА ЈОНИ НА НАТРИУМ, ХЛОР И ВОДА.
ПРЕТСТАВНИЦИ:
― ДИУРЕТИЦИ КОИ ДЕЛУВААТ НА ХЕНЛЕОВАТА ПЕТЕЛКА: FUROSEMID
― ТИАЗИДНИ ДИУРЕТИЦИ: HYDROCHLOROTHIAZIDE
― ДИУРЕТИЦИ КОИ ШТЕДАТ КАЛИУМ: SPIRONOLACTONE, AMILORID
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Furosemid EDEMID FORTE Lek ― таблета (500 mg).

Furosemid FURANTHRIL Sopharma ― раствор за


инјектирање (20 mg / 2
ml).

Furosemid FUROSEMID Balkanpharma – Dupnica ― таблета (40 mg);

Furosemid FUROSEMID ALKALOID Alkaloid ― таблета (40 mg);


― раствор за
инјектирање (20 mg / 2
ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
FUROSEMID
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА FUROSEMID КАЈ ВОЗРАСНИ

― ХИПЕРТЕНЗИЈА: 2 ПАТИ ПО 40 MG НА ДЕН

― ХИПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА: 40 – 80 MG (I.V.)

― ЕДЕМИ: 20 – 80 MG (ЕДНОКРАТНО), АКО Е ПОТРЕБНО ДОЗАТА СЕ ПОВТОРУВА 6 – 8 ЧАСА ИЛИ СЕ ЗГОЛЕМУВА, А КАЈ ТЕШКИ ЕДЕМИ
ДОЗАТА СЕ ЗГОЛЕМУВА ВНИМАТЕЛНО ДО 600 MG НА ДЕН

― ХИПЕРКАЛЦЕМИЈА: 120 MG ДНЕВНО, ОДЕДНАШ ИЛИ ВО 2 – 3 ДОЗИ

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА FUROSEMID КАЈ ДЕЦА

― 2 MG / KG НА ДЕН, ПО ПОТРЕБА ДОЗАТА СЕ ЗГОЛЕМУВА ДО MAX. 6 MG / KG НА ДЕН

ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА EDEMID FORTE

― ПЕРОРАЛНО: 250 MG – 2 G НА ДЕН

― ПАРЕНТЕРАЛНО: 100 MG НА ЧАС ВО ФОРМА НА I.V. ИНФУЗИЈА


• FUROSEMIDOT Е ДИУРЕТИК НА ХЕНЛЕОВАТА ПЕТЕЛКА.
• НАЈГОЛЕМА КОЛИЧИНА НА НАТРИУМ СЕ РЕАПСОРБИРА НА НИВО НА
ХЕНЛЕОВАТА ПЕТЕЛКА (ВО АСЦЕНДЕНТНИОТ ДЕЛ ДО 25 %) ПА ДИУРЕТИЦИТЕ
КОИ ОВДЕ ДЕЈСТВУВААТ СПАЃААТ ВО ГРУПАТА НА ДИУРЕТИЦИ СО БРЗО И
СИЛНО ДЕЈСТВУВАЊЕ.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Hydrochlorothiazide HYDROHLOROTIAZID Jaka 80 ― таблета (25 mg, 50
mg).
Hydrochlorothiazide HYDROHLOROTIAZID Alkaloid ― таблета (25 mg)
ALKALOID
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
HYDROCHLOROTHIAZIDE
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА HYDROCHLOROTHIAZIDE КАЈ ВОЗРАСНИ
― ХИПЕРТЕНЗИЈА
• ПОЧЕТНА ДОЗА: 25 – 50 MG НА ДЕН
• ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 12,5 – 25 MG ЗЕМЕНА НАУТРО
― КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА СЛАБОСТ И ЕДЕМИ: ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 25 – 75 MG НА ДЕН
― НЕФРОГЕН ДИЈАБЕТЕС ИНСИПИДУС: ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 100 MG НА ДЕН, А ПОДОЦНА ДОЗАТА МОЖЕ ДА СЕ НАМАЛИ
― ИДИОПАТСКА ХИПЕРКАЛЦИУРИЈА И ПРОФИЛАКСА ОД ФОРМИРАЊЕ НА КАЛЦИУМОВИ КАЛКУЛИ: 25 – 50 MG ДВАПАТИ
ДНЕВНО
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА HYDROCHLOROTHIAZIDE КАЈ ДЕЦА
― ХИПЕРТЕНЗИЈА, ХИПЕРКАЛЦИУРИЈА, КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА СЛАБОСТ И ЕДЕМИ: ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА Е 1 – 2 MG / KG
ДНЕВНО
• ПОМАЛКУ НАТРИУМ СЕ РЕАПСОРБИРА ВО НИВОТО НА ДИСТАЛНИТЕ ТУБУЛИ
(ОКОЛУ 10 %) ПА ТИЕ ЛЕКОВИ КОИ ДЕЈСТВУВАААТ ОВДЕ ИМААТ УМЕРЕНО
СИЛНО ДИУРЕТИЧКО ДЕЈСТВО.
• HYDROCHLOROTHIAZIDE СПАЃА ВО ГРУПАТА НА ДИУРЕТИЦИ СО УМЕРЕНО
СИЛНО ДЕЈСТВО.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Spironolactone ALDACTONE Roche Pharma (Kern) ― капсула (100 mg);
― обложена таблета
(25 mg).
Spironolactone SPIRONOLAKTON Replekfarm ― таблета (25 mg, 100
mg).
Spironolactone SPIRONOLAKTON Galenika ― таблета (25 mg, 100
mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
SPIRONOLACTONE
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА SPIRONOLACTONE КАЈ ВОЗРАСНИ
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 100 – 200 MG НА ДЕН (РЕТКО 400 MG НА ДЕН) 3 – 6 ДЕНА
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 50 – 200 MG НА ДЕН (ПОЕДИНЕЧНАТА ДОЗА Е ДО 100 MG)
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА SPIRONOLACTONE КАЈ ДЕЦА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 4 – 5 MG / KG НА ДЕН ВО РОК ОД 3 – 5 ДЕНА
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 2 – 3 MG / KG НА ДЕН
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА SPIRONOLACTONE КАЈ ДОЕНЧИЊА
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 1,5 – 2 MG НА ДЕН (КАЈ ДЕЦА ТЕРАПИЈАТА НЕ СМЕЕ ДА БИДЕ ПОДОЛГА
ОД 30 ДЕНА)
• ВО НИВОТО НА СОБИРНИТЕ КАНАЛЧИЊА СЕ РЕАПСОРБИРА САМО МАЛА
КОЛИЧИНА ОД ЈОНИТЕ НА НАТРИУМ (ОКОЛУ 5 %) ПА ЛЕКОВИТЕ КОИ
СПЕЦИФИЧНО ДЕЈСТВУВААТ ОВДЕ СЕ БЛАГИ ДИУРЕТИЦИ.
• SPIRINOLACTONE Е ДИУРЕТИК СО СЛАБО ДЕЈСТВО.
AKE (АНГИОТЕНЗИН
КОНВЕРТИРАЧКИ ЕНЗИМ)
АНГИОТЕНЗИН КОНВЕРТИРАЧКИОТ ЕНЗИМ (АКЕ) УЧЕСТВУВА ВО ТРАНСФОРМАЦИЈАТА НА
АНГИОТЕНЗИН I ВО АНГИОТЕНЗИН II.
ОТКАКО ЌЕ СЕ ПОВРЗЕ ЗА СООДВЕТНИТЕ РЕЦЕПТОРИ, АНГИОТЕНЗИН II ПРЕДИЗВИКУВА РАЗЛИЧНИ
ЕФЕКТИ:
― ВАЗОКОНСТРИКЦИЈА;
― РЕТЕНЦИЈА НА НАТРИУМ;
― ОСЛОБОДУВАЊЕ НА АЛДОСТЕРОН ОД КОРАТА НА НАДБУБРЕЖНАТА ЖЛЕЗДА;
― ЗГОЛЕМЕНО ОСЛОБОДУВАЊЕ НА КАТЕХОЛАМИНИ;
― ПОЈАВА НА АРИТМИИ.
СПОРЕД ТОА, АНГИОТЕНЗИН II ДОПРИНЕСУВА ЗА ПАТОФИЗИОЛОГИЈАТА НА СРЦЕВАТА
ИНСУФИЦИЕНЦИЈА.
• МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: АКЕ ИНХИБИТОРИТЕ ГО БЛОКИРААТ АНГИОТЕНЗИН
КОНВЕРТИРАЧКИОТ ЕНЗИМ И НА ТОЈ НАЧИН ЈА СПРЕЧУВААТ ТРАНСФОРМАЦИЈАТА НА
АНГИОТЕНЗИН I ВО АНГИОТЕНЗИН II. КАКО РЕЗУЛТАТ НА ТОА:
– СЕ СПРЕЧУВА ПРОДУКЦИЈАТА НА АЛДОСТЕРОН;
– СЕ НАМАЛУВА АКТИВНОСТА НА СИМПАТИКУСОТ;
– СЕ ПОТЕНЦИРА ДЕЈСТВОТО НА ДИУРЕТИЦИТЕ.
АКЕ ИНХИБИТОРИТЕ, ПРЕД СÈ, СЕ ПРЕПОРАЧУВААТ ЗА ПАЦИЕНТИ СО НАМАЛЕНА СИСТОЛНА
ФУНКЦИЈА НА ЛЕВАТА КОМОРА, СО ИЛИ БЕЗ СИМПТОМИ.
ПРЕТСТАВНИЦИ: ENALAPRIL, LISINOPRIL, CAPTOPRIL, RAMIPRIL, FOSINOPRIL
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Enalapril ENALAPRIL Balkanpharma – Dupnica ― таблета (5 mg).

Enalapril ENALAPRIL Zdravje ― таблета (10 mg, 20 mg)

Enalapril ENALAPRIL (5, 10, 20) Jaka 80 ― таблета (5 mg, 10 mg,


20 mg).
Enalapril ENALAPRIL LEK Lek ― таблета (10 mg, 20 mg)

Enalapril ENAP Krka ― таблета (2,5 mg, 5 mg,


10 mg, 20 mg)
; ― раствор за
инјектирање (1,25 mg /
ml).
Enalapril ENAZIL (5, 10, 20) Pliva Lachema ― таблета (5 mg, 10 mg,
20 mg).

Enalapril RENAPRIL Replekfarm ― таблета (5 mg, 10 mg,


20 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ENALAPRIL
ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 5 MG НА ДЕН
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 10 – 20 MG НА ДЕН (ВО ИСКЛУЧИТЕЛНИ СЛУЧАИ И 40 MG НА ДЕН)
КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН, ДОЗАТА ПОСТЕПЕНО СЕ ЗГОЛЕМУВА
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 5 – 20 MG НА ДЕН (MAX. 40 MG НА ДЕН, ВО ЕДНА ИЛИ ДВЕ
ПОЕДИНЕЧНИ ДОЗИ)
ХИПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА
― 1,25 MG НА СЕКОИ 6 ЧАСА ВО ПЕРИОД ОД 48 ЧАСА, ПОТОА СЕ ПРОДОЛЖУВА СО
ПЕРОРАЛНА ТЕРАПИЈА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Lisinopril IRUMED Belupo ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
Lisinopril LISINOPRIL LEK Lek (Salutas) ― таблета (10 mg, 20
mg)
Lisinopril LIZINOPRIL Replekfarm ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
Lisinopril LIZINOPRIL Jaka 80 ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
Lisinopril LOPRIL Bosnalijek ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
Lisinopril PRINIVIL Merck Sharp & Dohme ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
Lisinopril SCOPRYL Alkaloid ― таблета (5 mg, 10
mg, 20 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
LISINOPRIL
ЕСЕНЦИЈАЛНА ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 10 – 20 MG НА ДЕН (MAX. 40 MG НА ДЕН)
КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН
― ВООБИЧАЕНА ДОЗА: 5 – 20 MG НА ДЕН
АКУТЕН ИНФАРКТ НА МИОКАРДОТ
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА ВО ПРВИОТ И ВТОРИОТ ДЕН Е 5 MG НА ДЕН, А ПОТОА 10 MG НА ДЕН
ДИЈАБЕТИЧНА НЕФРОПАТИЈА
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 2,5 MG НА ДЕН, А ПОТОА ДОЗАТА СЕ ПРИСПОСОБУВА ИНДИВИДУАЛНО
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Captopril ALKADIL Alkaloid ― таблета (25 mg, 50
mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CAPTOPRIL
АРТЕРИСКА ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ВООБИЧАЕНА ПОЧЕТНА ДОЗА: 2 – 3 ПАТИ ПО 12,5 – 25 MG НА ДЕН
― MAX. ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 2 – 3 ПАТИ ПО 50 MG НА ДЕН
СРЦЕВА СЛАБОСТ
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 3 ПАТИ ПО 6,25 – 12,5 MG НА ДЕН
МИОКАРДЕН ИНФАРКТ
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 6,25 MG НА ДЕН, ПОСТЕПЕНО СЕ ЗГОЛЕМУВА ДО 3 ПАТИ ПО 50 MG НА ДЕН
ДИЈАБЕТИЧНА НЕФРОПАТИЈА
― ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА Е 3 ПАТИ ПО 25 MG
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ramipril AMPRIL Krka ― таблета (1,25 mg,
2,5 mg, 5 mg, 10 mg).
Ramipril PIRAMIL Lek ― таблета (2,5 mg, 5
mg, 10 mg).
Ramipril RAMIPRIL Actavis ― таблета (1,25 mg,
2,5 mg, 5 mg, 10 mg).
Ramipril TRITACE Sanofi – Aventis ― таблета (1,25 mg,
2,5 mg, 5 mg, 10 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
RAMIPRIL
ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН (ДОЗАТА ТРЕБА ДА СЕ ДУПЛИРА ВО ВРЕМЕНСКИ ПЕРИОДИ
ОД 2 – 3 НЕДЕЛИ)
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 2,5 – 5 MG НА ДЕН (MAX. 10 MG НА ДЕН)
КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 1,25 MG НА ДЕН (ДОЗАТА ТРЕБА ДА СЕ ДУПЛИРА ВО ВРЕМЕНСКИ ПЕРИОДИ
ОД 1 – 2 НЕДЕЛИ)
― ДНЕВНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН ИЛИ ПОВЕЌЕ, МОЖЕ ДА СЕ ЗЕМА ЕДНОКРАТНО ИЛИ
ПОДЕЛЕНА ВО ДВЕ ПОЕДИНЕЧНИ ДОЗИ (MAX. 10 MG НА ДЕН)
МИОКАРДЕН ИНФАРКТ
– 5 MG НА ДЕН ПОДЕЛЕНА ВО ДВЕ ПОЕДИНЕЧНИ ДОЗИ ПО 2,5 MG (НАУТРО И НАВЕЧЕР), АКО БОЛНИОТ НЕ ЈА
ПОДНЕСУВА ОВАА ДОЗА, СЕ ДАВААТ 1,25 MG ДВАПАТИ НА ДЕН ВО ПРВИТЕ ДВА ДЕНА (MAX. 10 MG НА ДЕН)
ДИЈАБЕТИЧКА И НЕДИЈАБЕТИЧКА БУБРЕЖНА НЕФРОПАТИЈА
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 1,25 MG НА ДЕН (ДОЗАТА ТРЕБА ДА СЕ ДУПЛИРА ВО ВРЕМЕНСКИ ПЕРИОДИ ОД 2 – 3
НЕДЕЛИ), MAX. 5 MG НА ДЕН
ПРЕВЕНЦИЈА ОД МИОКАРДЕН ИНФАРКТ, МОЗОЧНА СМРТ ИЛИ КАРДИОВАСКУЛАРНА СМРТ
– ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 2,5 MG НА ДЕН, ДОЗАТА ПОСТЕПЕНО СЕ ЗГОЛЕМУВА СО ДУПЛИРАЊЕ ВО ВРЕМЕНСКИ
ПЕРИОД ОД ЕДНА НЕДЕЛА, А ТРИ НЕДЕЛИ ПОСЛЕ ТОА, ДОЗАТА МОЖЕ ПОВТОРНО ДА СЕ ДУПЛИРА ДО ДОЗА НА
ОДРЖУВАЊЕ ОД 10 MG НА ДЕН
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Fosinopril Fosicard Actavis ― таблета (10 mg, 20
mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
FOSINOPRIL
ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 5 MG НА ДЕН
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 10 – 20 MG НА ДЕН (ВО ИСКЛУЧИТЕЛНИ СЛУЧАИ 40 MG НА
ДЕН)
КОНГЕСТИВНА СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА: 2,5 MG НА ДЕН, А ДОЗАТА МОЖЕ ПОСТЕПЕНО ДА СЕ ЗГОЛЕМУВА
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 5 – 20 MG НА ДЕН (MAX. 40 MG НА ДЕН, ВО ЕДНА ИЛИ ДВЕ
ПОЕДИНЕЧНИ ДОЗИ)
• КАЈ ПАЦИЕНТИ ШТО ПРЕТХОДНО ЗЕМАЛЕ ДИУРЕТИК, А СЕГА САКАМЕ ДА
ВКЛУЧИМЕ АКЕ ИНХИБИТОР, АКО Е МОЖНО ДИУРЕТИКОТ ДА СЕ ПРЕКИНЕ 2-3
ДЕНА ПРЕД ЗАПОЧНУВАЊЕ НА ТЕРАПИЈАТА.
• АКО Е ПОТРЕБНО ДИУРЕТИКОТ ПОВТОРНО МОЖЕ ДА СЕ ВКЛУЧИ ВО
ТЕРАПИЈАТА. АКО НЕ СМЕЕ ДА СЕ ПРЕКИНЕ ДИУРЕТИКОТ СО LISINOPRIL И
ENALAPRIL СЕ ЗАПОЧНУВА ОД ПО 5МГ = СЛЕДИ РЕНАЛНА ФУНКЦИЈА И НИВО
НА К ВО СЕРУМ.
АНТАГОНИСТИ НА
АНГИОТЕНЗИН II РЕЦЕПТОРИТЕ

• МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: ГО БЛОКИРААТ ВРЗУВАЊЕТО НА АНГИОТЕНЗИН II


ЗА СООДВЕТНИТЕ РЕЦЕПТОРИ И КАКО РЕЗУЛТАТ НА ТОА, ГО СПРЕЧУВААТ
НЕГОВОТО ДЕЈСТВО.
• ПРЕТСТАВНИЦИ: LOSARTAN, VALSARTAN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Losartan ERYNORM Hemofarm ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg).
Losartan GALOSART Galenika ― филм – обложена
таблета (50 mg).
Losartan LAKEA LEK ― филм – обложена
таблета (50 mg).
Losartan LORISTA Krka ― филм – обложена
таблета (25 mg, 50
mg, 100 mg).
Losartan LOSARTAN Replekfarm ― филм – обложена
таблета (50 mg).
Losartan LOSARTAN ALKALOID Alkaloid ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg).
Losartan LOSARTIC Pliva ― филм – обложена
таблета (50 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
LOSARTAN
ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ВООБИЧАЕНА ПОЧЕТНА ДОЗА И ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: ЕДНАШ ПО 50 MG НА
ДЕН, ПО ПОТРЕБА СЕ ЗГОЛЕМУВА НА ЕДНАШ ПО 100 MG НА ДЕН;
МАКСИМАЛНИОТ ЕФЕКТ СЕ ПОСТИГНУВА ЗА 3 – 6 НЕДЕЛИ
СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е ЕДНАШ ПО 12,5 MG НА ДЕН, ДОЗАТА СЕ ТИТРИРА И
ЗГОЛЕМУВА ВО НЕДЕЛНИ ИНТЕРВАЛИ ДО ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА НА
ОДРЖУВАЊЕ ОД ЕДНАШ ПО 50 MG НА ДЕН
• ГЕНЕРИЧКО ИМЕ: VALSARTAN
• ЗАШТИТНО ИМЕ: VALSACOR, VALTENSIN, WALZERA
• ОБЛИК И ЈАЧИНА: ТАБЛЕТА, ФИЛМ-ОБЛОЖЕНА ТАБЛЕТА ОД 40МГ, 80МГ, 160МГ
• ДОЗИРАЊЕ: 80МГ/ЕДНАШ НА ДЕН, МАX ДОЗА 320МГ.
• ГЕНЕРИЧКО ИМЕ: CANDESARTAN
• ЗАШТИТНО ИМЕ: XALEC
• ОБЛИК И ЈАЧИНА: ТАБЛЕТA 4MG, 8MG, 16MG, 32MG
• ДОЗИРАЊЕ: ПРЕПОРАЧАНА ПОЧЕТНА ДОЗА КАКО И ВООБИЧАЕНА ДОЗА НА
ОДРЖУВАЊЕ 8МГ/ЕДНАШ НА ДЕН МАКС 32МГ/ЕДНАШ НА ДЕН
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Carvedilol CARVETREND Pliva ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg).
Carvedilol CORYOL Krka ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg).
Carvedilol KARVEDILOL Replekfarm ― таблета (6,25 mg,
12,5 mg, 25 mg)
Carvedilol KARVILEKS Zdravje ― таблета (12,5 mg).
Carvedilol MILENOL Hemofarm ― таблета (12,5 mg,
25 mg)
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CARVEDILOL
АРТЕРИСКА ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПРЕПОРАЧАНАТА ПОЧЕТНА ДОЗА Е ЕДНАШ ПО 12,5 MG ИЛИ 2 ПАТИ ПО 6,25 MG НА ДЕН, А
ПОТОА 25 MG НА ДЕН (MAX. 50 MG НА ДЕН)
АНГИНА ПЕКТОРИС
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 12,5 MG НА ДЕН, А ПОТОА 2 ПАТИ ПО 25 MG НА ДЕН (MAX. 2 ПАТИ ПО
50 MG НА ДЕН, А КАЈ ПОСТАРИ ЛИЦА ОД 70 ГОДИНИ MAX. 2 ПАТИ ПО 25 MG НА ДЕН)
ХРОНИЧНА СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― 2 ПАТИ ПО 3,125 MG (2 НЕДЕЛИ), А ПОТОА 2 ПАТИ ПО 6,25 MG (2 НЕДЕЛИ) И СЕ
ПРОДОЛЖУВА СО 2 ПАТИ ПО 12,5 MG (MAX. 2 ПАТИ ПО 25 – 50 MG)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Bisoprolol BIPRESSO Alkaloid ― филм – обложена


таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOBEL Belupo ― таблета (5 mg).
Bisoprolol BISOPROLOL Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOPROLOL Replekfarm ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BYOL Lek ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol CONCOR 5 Merck ― таблета (5 mg).
Bisoprolol CONCOR COR Merck ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
BISOPROLOL
СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
― ПОЧЕТНА ДОЗА:
• ПРВА НЕДЕЛА – ЕДНАШ ПО 1,25 MG, ДОЗАТА ПОСТЕПЕНО СЕ ЗГОЛЕМУВА НА СЛЕДНИОВ
НАЧИН:
• ВТОРА НЕДЕЛА – 2,5 MG НА ДЕН, ТРЕТА НЕДЕЛА – 3,75 MG НА ДЕН, СЛЕДНИТЕ 4 НЕДЕЛИ – 5
MG НА ДЕН, НАРЕДНИТЕ 4 НЕДЕЛИ – 7,5 MG НА ДЕН
― ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: ЕДНАШ ПО 10 MG (MAX. 10 MG НА ДЕН)
АРТЕРИСКА ХИПЕРТЕНЗИЈА
― 1 – 2 ПАТИ ПО 5 MG (MAX. 20 MG НА ДЕН)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Metoprolol BETALOK ZOK Astra Zeneca ― таблета со
продолжено
ослободување (50 mg,
100 mg).
Metoprolol BLOXAN Krka ― таблета (100 mg).
Metoprolol PRESOLOL Hemofarm ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg); ― раствор за
инјектирање (5 mg / 5
ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
METOPROLOL
ХИПЕРТЕНЗИЈА
― ПЕРОРАЛНО, ЕДНАШ ПО 100 – 200 MG НА ДЕН
АНГИНА ПЕКТОРИС ― 2 – 3 ПАТИ ПО 50 MG ИЛИ 2 ПАТИ ПО 100 MG НА ДЕН (MAX. 400 MG НА ДЕН)
АРИТМИИ
― ПЕРОРАЛНО: 2 – 3 ПАТИ ПО 50 MG ИЛИ 2 ПАТИ ПО 100 MG НА ДЕН (MAX. 400 MG НА ДЕН)
― ПАРЕНТЕРАЛНО: 5 MG СПОРО I.V.
ИНФАРКТ НА МИОКАРД
― ВО ТЕКОТ НА ПРВИТЕ 12 ЧАСА 5 MG I.V. БОЛУС, СЕ ПОВТОРУВА НА 2 МИНУТИ (MAX. 15 MG НА
ДЕН)
• БЕТА БЛОКАТОРИТЕ ДОЛГО ВРЕМЕ БИЛЕ КОНТРАИНДИЦИРАНИ КАЈ БОЛНИ
СО СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА, БИДЕЈЌИ ДЕЈСТВУВААТ НЕГАТИВНО
ИНОТРОПНО. МЕЃУТОА, СО ОГЛЕД НА ТОА ДЕКА КАЈ ОВИЕ БОЛНИ НИВОТО НА
НОРАДРЕНАЛИН Е ЗГОЛЕМЕНО И КАКО РЕЗУЛТАТ НА ТОА СЕ МАНИФЕСТИРА
ИЗРАЗЕНО КАРДИОТОКСИЧНО ДЕЈСТВО, БЕТА АНТАГОНИСТИТЕ ВО ВАКОВ
СЛУЧАЈ КАКО „АНТИДОТИ“, ЗАЗЕМААТ ЗНАЧАЈНО МЕСТО ВО ТЕРАПИЈАТА.
• ПРЕД ДА ЗАПОЧНЕШ ТЕРАПИЈА СО Б БЛОКЕР – НАПРАВИ EKG
ВАЗОДИЛАТАТОРИ

• МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: ПРЕДИЗВИКУВААТ ПРЕД СЕ ВЕНОДИЛАТАЦИЈА, А


СО ТОА СЕ НАМАЛУВА ПРЕТХОДНОТО ОПТЕРЕТУВАЊЕ НА СРЦЕТО.
• ПРЕТСТАВНИЦИ: ISOSORBIDE MONONITRATE, ISOSORBIDE DINITRATE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Isosorbide mononitrate ISMN JASMIN 20 Jadran ― таблета (20 mg)
Isosorbide mononitrate ISOCARD Belupo ― таблета со
продолжено
ослободување (40
mg).
Isosorbide mononitrate MONIZOL Hemofarm ― таблета (20 mg, 40
mg).
Isosorbide mononitrate OLICARD RETARD Abott ― капсула (40 mg)
Isosorbide mononitrate PLODIN (20, 40) Jaka 80 ― таблета (20 mg, 40
mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ISOSORBIDE MONONITRATE
ТАБЛЕТА И ТАБЛЕТА СО ПРОДОЛЖЕНО ОСЛОБОДУВАЊЕ
― ВООБИЧАЕНА ДОЗА: 2 ПАТИ ПО 20 MG НА ДЕН, СО ИНТЕРВАЛ ОД 7 – 8 ЧАСА ПОМЕЃУ ДВЕ ДОЗИ,
ПО ПОТРЕБА ДА СЕ ЗГОЛЕМИ НА 2 ПАТИ ПО 40 MG НА ДЕН (MAX. 120 MG НА ДЕН)
― ЛИЦА КОИ ПРЕТХОДНО НЕ ПРИМАЛЕ НИТРАТИ
• ПОЧЕТНА ДОЗА: 2 ПАТИ ПО 10 MG НА ДЕН
• ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 2 ПАТИ ПО 40 MG НА ДЕН (MAX. 120 MG НА ДЕН ПОДЕЛЕНО ВО 3 ДОЗИ)
КАПСУЛА
― ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА Е ЕДНАШ ПО 40 MG НА ДЕН, ПО ПОТРЕБА МОЖЕ ДА СЕ ЗГОЛЕМИ НА 2
ПАТИ ПО 4 MG НА ДЕН (MAX. 120 MG НА ДЕН)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Isosorbide dinitrate CORNILAT Galenika ― таблета (20 mg).
Isosorbide dinitrate ISMN JADRAN 40 Jadran ― таблета (40 mg).
Isosorbide dinitrate ISOSORB RETARD Zdravje ― таблета (20 mg).
Isosorbide dinitrate TINIDIL Pliva ― сублингвална
таблета (5 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ISOSORBIDE DINITRATE
ТАБЛЕТА
― ВООБИЧАЕНА ДОЗА: 2 ПАТИ ПО 20 MG НА ДЕН, СО ИНТЕРВАЛ ОД 7 – 8 ЧАСА ПОМЕЃУ ДВЕ ДОЗИ, ПО ПОТРЕБА
ДА СЕ ЗГОЛЕМИ НА 2 ПАТИ ПО 40 MG НА ДЕН (MAX. 120 MG НА ДЕН)
― ЛИЦА КОИ ПРЕТХОДНО НЕ ПРИМАЛЕ НИТРАТИ
• ПОЧЕТНА ДОЗА: 2 ПАТИ ПО 10 MG НА ДЕН
• ДОЗА НА ОДРЖУВАЊЕ: 2 ПАТИ ПО 40 MG НА ДЕН (MAX. 120 MG НА ДЕН ПОДЕЛЕНО ВО 3 ДОЗИ)
СУБЛИНГВАЛНА ТАБЛЕТА
― ПРОФИЛАКСА ОД НАПАД НА АНГИНА ПЕКТОРИС: 3 ПАТИ ПО ½ СУБЛИНГВАЛНА ТАБЛЕТА НА ДЕН, ПОТОА СЕ
ЗГОЛЕМУВА НА 3 ПАТИ ПО 1 СУБЛИНГВАЛНА ТАБЛЕТА НА ДЕН
― СПРЕЧУВАЊЕ НА НАПАДИ: 1 СУБЛИНГВАЛНА ТАБЛЕТА ПО ПОТРЕБА (MAX. 120 MG НА ДЕН)
― СПРЕЧУВАЊЕ НА НОЌНИ НАПАДИ: ДОПОЛНИТЕЛНИ 1 – 2 СУБЛИНГВАЛНИ ТАБЛЕТИ ПРЕД СПИЕЊЕ
КАПСУЛА
― АНГИНА ПЕКТОРИС
• ПРОФИЛАКСА: 2 ПАТИ ПО 40 MG НА 12 ЧАСА
• ТЕРАПИЈА: 40 – 120 MG НА ДЕН, ПОДЕЛЕНО ВО 2 – 3 ДОЗИ
СРЦЕВА СЛАБОСТ
• ПРОФИЛАКСА: 20 – 40 MG НА 12 ЧАСА
• ТЕРАПИЈА: 40 – 240 MG НА ДЕН, ПОДЕЛЕНО ВО 2 – 4 ДОЗИ
КЛИНИЧКА СЛИКА И ТЕРАПИЈА
НА АКУТНА СРЦЕВА
ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
Клиничка слика Терапија
Хиповолемија Надокнадување на течности
Белодробна конгестија Диуретик со јако дејство – ФУРОСЕМИД
Белодробна конгестија со исклучително низок Инфузија на ДОПАМИН
крвен притисок со изразена периферна
вазодилатација
„Недостаток на сила“ на срцето Диуретици и нитрати, особено НАТРИУМ
НИТРОПРУСИД (комбиниран венски и
артериски дилататор)
Постинфарктен шок Инфузија на ДОПАМИН
DOPAMINE И DOBUTAMINE
МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО:
― ВАЗОДИЛАТАЦИЈА НА КРВНИТЕ САДОВИ ВО БУБРЕЗИТЕ;
― СТИМУЛАЦИЈА НА Β1 РЕЦЕПТОРИТЕ.
• СОГЛАСНО МЕХАНИЗМОТ НА ДЕЈСТВО, ПРИМЕНАТА НА ОВИЕ ЛЕКОВИ Е КОРИСНА КОГА КАЈ
ПАЦИЕНТОТ ИМА ХИПОТЕНЗИЈА И СЛАБА РЕНАЛНА ПЕРФУЗИЈА ИСТОВРЕМЕНО.
ПРИМЕР ЗА ТАКВИ СОСТОЈБИ СЕ:
― КАРДИОГЕН ШОК;
― ТРАУМАТСКИ ШОК;
― ЕНДОТОКСИЧЕН ШОК.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Dopamine DOPAMIN Laboratories Aguettant ― концентрат за
раствор за инфузија
(200 mg / 5 ml).
Dobutamine DOBUTAMINE MYLAN Laboratories Synton ― концентрат за
(Nycomed Austria / раствор за инфузија
Cenexi) (250 mg / 20 ml).
Dobutamine DOBUTAMINE Rotexmedica ― концентрат за
PANPHARMA раствор за инфузија
(250 mg / 20 ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DOPAMINE И DOBUTAMINE
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА DOPAMINE
― ВОЗРАСНИ
• НИСКИ ДОЗИ: 200 ΜG / МИНУТА ИЛИ 3 ΜG / KG / МИНУТА
• СРЕДНИ ДОЗИ: 300 – 700 ΜG / МИНУТА ИЛИ 6 – 9 ΜG / KG / МИНУТА
• ВИСОКИ ДОЗИ: 750 – 1500 ΜG / МИНУТА ИЛИ 12 – 18 ΜG / KG / МИНУТА
― ДЕЦА:
4 – 6 ΜG / KG / МИНУТА, ЕВЕНТУАЛНО ДО 10 ΜG / KG / МИНУТА
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА DOBUTAMINE
• СЕ ПРИМЕНУВА ВО ФОРМА НА КОНТИНУИРАНА I.V. ИНФУЗИЈА
― ВОЗРАСНИ: 2,5 – 10 ΜG / KG / МИНУТА
― ДЕЦА: 1 – 15 ΜG / KG / МИНУТА
ФАРМАКОТЕРАПИЈА НА СРЦЕВИ
АРИТМИИ
• СРЦЕВИТЕ АРИТМИИ ПРЕТСТАВУВААТ НАРУШУВАЊА НА СРЦЕВИОТ РИТАМ
КОИ НАЈЧЕСТО НАСТАНУВААТ КАКО РЕЗУЛТАТ НА ИСХЕМИСКА БОЛЕСТ НА
СРЦЕТО.
• СИТЕ АРИТМИИ НАСТАНУВААТ КАКО ПОСЛЕДИЦА НА ПОРЕМЕТУВАЊЕ НА:
― ФОРМИРАЊЕТО НА ИМПУЛСОТ;
― СПРОВЕДУВАЊЕТО НА ИМПУЛСОТ;
― КОМБИНАЦИЈА ОД ФОРМИРАЊЕТО И СПРОВЕДУВАЊЕТО НА ИМПУЛСОТ.
ВО ЗАВИСНОСТ ОД МЕСТОТО КАДЕ ШТО НАСТАНУВААТ, АРИТМИИТЕ КЛИНИЧКИ МОЖЕ ДА СЕ
КЛАСИФИЦИРААТ НА:
• СУПРАВЕНТРИКУЛАРНИ АРИТМИИ (ВКЛУЧУВАЈЌИ ГИ ТУКА И АТРИЈАЛНИТЕ АРИТМИИ И
АРИТМИИТЕ НА АТРИОВЕНТРИКУЛАРНИОТ СПОЈ).
• ВЕНТРИКУЛАРНИ АРИТМИИ
ВО ЗАВИСНОСТ ОД ТОА ДАЛИ ДОАЃА ДО ЗАБАВУВАЊЕ ИЛИ ЗАБРЗУВАЊЕ НА СРЦЕВИОТ
РИТАМ, АРИТМИИТЕ МОЖЕ ДА БИДАТ:
• БРАДИАРИТМИИ (ФРЕКВЕНЦИЈАТА НА СРЦЕВИОТ РИТАМ Е ПОД 60/МИН.);
• ТАХИАРИТМИИ (ФРЕКВЕНЦИЈАТА НА СРЦЕВИОТ РИТАМ Е НАД 100/МИН).
ПРИНЦИП НА ЛЕКУВАЊЕ НА
СРЦЕВИ АРИТМИИ
СРЦЕВИТЕ АРИТМИИ СЕ ЛЕКУВААТ НА ДВА НАЧИНА:
• ПАЛИЈАТИВНО
– СО ПРИМЕНА НА АНТИАРИТМИЦИ И НА ОВОЈ НАЧИН СЕ ПОСТИГНУВА ПРИВРЕМЕНА ИЗМЕНА НА
ЕЛЕКТРОФИЗОЛОШКИТЕ ОСОБИНИ НА ПАТОАНАТОМСКИОТ СУПСТРАТ ОДГОВОРЕН ЗА АРИТМИЈАТА;
• РАДИКАЛНО
• – СО ХИРУРШКО ОТСТРАНУВАЊЕ НА ПАТОАНАТОМСКИОТ СУПСТРАТ И НА ОВОЈ НАЧИН СЕ ПОСТИГНУВА ТРАЈНА
ИЗМЕНА НА ЕЛЕКТРОФИЗИОЛОШКИТЕ ОСОБИНИ НА ПАТОАНАТОМСКИОТ СУПСТРАТ И НЕМОЖНОСТ ЗА ПОВТОРНО
НАСТАНУВАЊЕ НА АРИТМИЈАТА.
АРИТМИИТЕ СЕ ЛЕЧАТ КОГА:
― СРЦЕВАТА РАБОТА Е ПРЕМНОГУ БРЗА;
― СРЦЕВАТА РАБОТА Е ПРЕМНОГУ СПОРА;
― ИМАМЕ НАМАЛЕН МИНУТЕН ВОЛУМЕН НА СРЦЕТО.
АНТИАРИТМИСКИ ЛЕКОВИ
АНТИАРИТМИСКИ ЛЕКОВИ
• ЛЕКОВИ КОИ СЕ КОРИСТАТ ЗА ПРЕВЕНЦИЈА И ЛЕЧЕЊЕ НА ПОРЕМЕТУВАЊАТА НА
СРЦЕВИОТ РИТАМ.
АНТИАРИТМИСКИТЕ ЛЕКОВИ МОЖЕ ДА СЕ ПОДЕЛАТ ВО 4 ГРУПИ:
― СТАБИЛИЗАТОРИ НА МЕМБРАНАТА;
― Β - БЛОКАТОРИ;
― ЛЕКОВИ КОИ ГО ПРОДОЛЖУВААТ АКЦИОНИОТ ПОТЕНЦИЈАЛ (ЕФЕКТИВНИОТ
РЕФРАКТЕРЕН ПЕРИОД);
― АНТАГОНИСТИ НА КАЛЦИУМ.
СТАБИЛИЗАТОРИ НА
МЕМБРАНАТА
МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: БЛОКАТОРИ НА НАТРИУМОВИ КАНАЛИ.
СТАБИЛИЗАТОРИТЕ НА МЕМБРАНАТА СЕ ДЕЛАТ ВО 3 ГРУПИ:
─ ПОДГРУПА I – A (УМЕРЕНО ЈА ДЕПРИМИРААТ НУЛТАТА ФАЗА НА АКЦИОНИОТ ПОТЕНЦИЈАЛ, ГО
УСПОРУВААТ СПРОВЕДУВАЊЕТО НА ДРАЗБАТА И ЈА ПРОДОЛЖУВААТ РЕПОЛАРИЗАЦИЈАТА):
ХИНИДИН, ПРОКАИН – АМИД, ДИЗОПИРАМИД
─ ПОДГРУПА I – B (МИНИМАЛНА ДЕПРЕСИЈА НА НУЛТАТА ФАЗА НА АКЦИОНИОТ ПОТЕНЦИЈАЛ, ГО
УСПОРУВААТ СПРОВЕДУВАЊЕТО НА ДРАЗБАТА И ЈА СКРАТУВААТ РЕПОЛАРИЗАЦИЈАТА): ЛИДОКАИН,
ТОКАИНИД, МЕКСИЛЕТИН, ФЕНИТОИН
─ ПОДГРУПА I – C (СНАЖНА ДЕПРЕСИЈА НА НУЛТАТА ФАЗА НА АКЦИОНИОТ ПОТЕНЦИЈАЛ, ЈАКО
УСПОРУВАЊЕ НА СПРОВЕДУВАЊЕТО НА ДРАЗБА И НЕЗНАЧИТЕЛНО ДЕЛУВАЊЕ НА ПРОЦЕСОТ НА
РЕПОЛАРИЗАЦИЈА): ФЛЕКАИНИД, ПРОПАФЕНОН
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Propafenone PROPAFEN Hemofarm ― филм – обложена
таблета (150 mg, 300
mg).
Propafenone PROPAFENON Alkaloid ― филм – обложена
ALKALOID таблета (150 mg); ―
раствор за
инјектирање (35 mg /
10 ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
PROPAFENONE
• ДОЗИРАЊЕ НА ПЕРОРАЛЕН ОБЛИК
― ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 3 ПАТИ ПО 150 MG НА ДЕН, ДОЗАТА МОЖЕ ДА СЕ ЗГОЛЕМУВА
МИНИМУМ НА 3 – 4 ДНЕВНИ ИНТЕРВАЛИ ДО 225 MG НА СЕКОИ 8 ЧАСА (675 MG / ДЕН), АКО Е
НЕОПХОДНО 3 ПАТИ ПО 300 MG НА ДЕН (MAX. 900 MG НА ДЕН)
• ДОЗИРАЊЕ НА ПАРЕНТЕРАЛЕН ОБЛИК
― ВОЗРАСНИ: 0,5 – 1 MG / KG СЕ АПЛИЦИРА БАВНО I.V. 3 – 5 МИНУТИ, ПО ПОТРЕБА МОЖЕ ДА
СЕ ПОВТОРИ ПО 90 – 120 МИНУТИ; ПРИ ТЕШКИ АРИТМИИ СЕ ПРИМЕНУВА СО ИНФУЗИЈА ВО 5
% РАСТВОР НА ГЛУКОЗА ИЛИ ФРУКТОЗА; НЕ СМЕЕ ДА СЕ МЕША СО ФИЗИОЛОШКИ РАСТВОР
― ДЕЦА: 1 – 2 MG / KG
Β АДРЕНЕРГИЧКИ
АНТАГОНИСТИ
• Β АДРЕНЕРГИЧКИТЕ АНТАГОНИСТИ СЕ КОРИСТАТ ВО ТЕРАПИЈА НА:
– АРТЕРИСКА ХИПЕРТЕНЗИЈА
– АНГИНА ПЕКТОРИС
– СРЦЕВИ АРИТМИИ
– ИНФАРКТ НА МИОКАРД
ОВИЕ ЛЕКОВИ СЕ ПОДЕЛЕНИ ВО ДВЕ ГРУПИ: 1
1. КАРДИОСЕЛЕКТИВНИ Β БЛОКАТОРИ (БЛОКАТОРИ НА Β1 РЕЦЕПТОРИТЕ): АТЕНОЛОЛ, АЦЕБУТОЛОЛ,
БЕТАКСОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ, ЦЕЛИПРОЛОЛ, ЕСМОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ
2. НЕСЕЛЕКТИВНИ Β БЛОКАТОРИ (БЛОКАТОРИ НА Β1 И Β2 РЕЦЕПТОРИТЕ): НАДОЛОЛ, ПРОПРАНОЛОЛ,
ПЕНБУТОЛОЛ, ПИНДОЛОЛ, СОТАЛОЛ, ТИМОЛОЛ, КАРВЕДИЛОЛ
ЛЕКОВИ КОИ ГО
ПРОДОЛЖУВААТ АКЦИОНИОТ
ПОТЕНЦИЈАЛ

• МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: ГО ПРОДОЛЖУВААТ ЕФЕКТИВНИОТ


РЕФРАКТЕРЕН ПЕРИОД.
• ПРЕТСТАВНИЦИ: БРЕТИЛИУМ, СОТАЛОЛ, ИБУТИЛИД
АНТАГОНИСТИ НА КАЛЦИУМ

• МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО: БЛОКАТОРИ НА КАЛЦИУМОВИТЕ КАНАЛИ.


• ПРЕТСТАВНИЦИ: ВЕРАПАМИЛ, НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина
Verapamil LEKOPTIN Lek ― филм – обложена
таблета (40 mg); ―
обложена таблета (80
mg).
Verapamil VERAPAMIL Replekfarm ― филм – обложена
таблета (80 mg).
Verapamil VERAPAMIL Replekfarm (Hemofarm) ― филм – обложена
таблета (120 mg).
Verapamil VERAPAMIL (40, 80) Jaka 80 ― обложена таблета
(40 mg, 80 mg).

Verapamil VERAPAMIL ALKALOID Alkaloid ― обложена таблета


(40 mg, 80 mg); ―
раствор за инјектирање
(5 mg / 2 ml).
Verapamil VERAPAMIL ALKALOID Alkaloid ― филм – обложена
RETARD таблета со продолжено
ослободување (240 mg)
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
VERAPAMIL
• ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА VERAPAMIL ТАБЛЕТИ
― АНГИНА ПЕКТОРИС: 3 ПАТИ ПО 80 – 120 MG НА ДЕН (MAX. 480 MG ДНЕВНО)
― АРИТМИИ: 240 – 480 MG НА ДЕН ПОДЕЛЕНО ВО 3 – 4 ДОЗИ
― ХИПЕРТЕНЗИЈА: 3 ПАТИ ПО 40 – 80 MG НА ДЕН (MAX. 480 MG ДНЕВНО)
• ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА VERAPAMIL ПАРЕНТЕРАЛНИ ФОРМИ
― ВОЗРАСНИ: ПОЧЕТНАТА ДОЗА Е 5 – 10 MG, ВО ТЕК НА 2 МИНУТИ КАКО I.V. БОЛУС ДОЗА; АКО
НЕМА ОДГОВОР, ВТОРАТА I.V. ДОЗА ОД 10 MG СЕ ДАВА ПО 30 МИНУТИ
― ДЕЦА 0 – 1 ГОДИНА: 0,1 – 0,2 MG / KG
― ДЕЦА ОД 1 – 15 ГОДИНИ: 0,1 – 0,3 MG / KG, КАКО I.V. ВО ТЕК НА 2 МИНУТИ; ДОЗАТА МОЖЕ
ДА СЕ ПОВТОРИ САМО ЕДНАШ ПО 30 МИНУТИ И НЕ СМЕЕ ДА Е ПОВИСОКА ОД 10 MG
• ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА VERAPAMIL ФИЛМ – ОБЛОЖЕНА ТАБЛЕТА СО
ПРОДОЛЖЕНО ОСЛОБОДУВАЊЕ
― ЕДНАШ ПО 240 MG НА ДЕН, ПО ПОТРЕБА ДОЗАТА МОЖЕ ДА СЕ ЗГОЛЕМИ И
ТОА 1 ТАБЛЕТА (240 MG) СЕКОЕ УТРО И ½ ТАБЛЕТА (120 MG) НАВЕЧЕР ИЛИ ПО 1
ТАБЛЕТА (240 MG) НА СЕКОИ 12 ЧАСА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Nifedipin CORDIPIN RETARD Krka ― таблета со продолжено


ослободување (20 mg).

Nifedipin CORDIPIN XL Krka ― таблета со продолжено


ослободување (40 mg).

Nifedipin NIFADIL RETARD Alkaloid ― таблета со продолжено


ослободување (20 mg).

Nifedipin NIFEDIPIN RETARD Jaka 80 ― филм – обложена


таблета (10 mg); ― филм
– обложена таблета со
модифицирано
ослободување (20 mg).
Nifedipin NIFELAT RETARD Zdravje ― филм – обложена
таблета со продолжено
ослободување (20 mg).
Diltiazem ALDIZAM Alkaloid ― таблета со
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
NIFEDIPINE И DILTIAZEM
• ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА NIFEDIPINE
― ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА Е 2 ПАТИ ПО 20 – 40 MG НА ДЕН (MAX. 80 MG ДНЕВНО)
• ДОЗИРАЊЕ У УПОТРЕБА НА DILTIAZEM
― ВООБИЧАЕНАТА ДОЗА Е 3 ПАТИ ПО 60 – 120 MG; 2 ПАТИ ПО 90 – 180 MG ИЛИ 4
ПАТИ ПО 90 MG НА ДЕН (MAX. 360 MG НА ДЕН)
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ

ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
Вежба бр.8 Антихипертензивни лекови; Лекови во терапија на
хиперлипопротеинемија и артериосклероза
Асистент: д-р Исидора Ристовска
Антихипертензивни лекови и поделба
според механизмот на дејство
• Антихипертензивни лекови – лекови кои го намалуваат зголемениот
(над нормалните вредности) крвен притисок.
• Овие лекови може да се класифицираат 4 групи:
― диуретици (зголемено излачување на натриум и намалување на
волуменот на циркулирачката течност)
― адренергички блокатори (намален периферен васкуларен отпор,
намален минутен волумен на срцето, зголемено задржување на крвта
во вените)
― директни вазодилататори (намален периферен васкуларен отпор)
― блокада на продукција или дејство на ангиотензин – АКЕ
инхибитори (намален периферен васкуларен отпор)
Диуретици

• Механизам на дејство: зголемено излачување на натриум, го


намалуваат волуменот на екстрацелуларна течност, односно го
потпомагаат процесот на диуреза.
• Поделба:
― тиазидни диуретици
сулфонамиди
― диуретици кои делуваат на хенлеовата петелка
― диуретици кои штедат калиум
― осмотски диуретици
ДИУРЕТИЦИ ВО ТЕРАПИЈА НА
ХИПЕРТЕНЗИЈА

1. ТИАЗИДНИ ДИУРЕТИЦИ (и СУЛФОНАМИДИ)


2. ДИУРЕТИЦИ КОИ ДЕЛУВААТ НА ХЕНЛЕОВАТА ПЕТЕЛКА
3. ДИУРЕТИЦИ КОИ ШТЕДАТ КАЛИУМ
4. ОСМОТСКИ ДИУРЕТИЦИ
Тиазидни диуретици и сулфонамиди

• Механизам на дејство: ја намалуваат реапсорпцијата на


натриум во дисталните тубули. (умерено силно диуретичко
дејство)
• Претставници:
― тиазидни диуретици: HLORTHIAZIDE,
HYDROCHLOROTHIAZIDE, POLITHIAZIDE
― сулфонамиди: HLORTALIDON, KINETAZON, METOLAZON,
INDAPAMID
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Hydrochlorothiazide HYDROHLOROTIAZI Jaka 80 ― таблета (25 mg,
D 50 mg).
Hydrochlorothiazide HYDROHLOROTIAZI Alkaloid ― таблета (25 mg)
D ALKALOID
Indapamide AMORON Jaka 80 ― обложена
таблета (2,5 mg).
Indapamide INDAPRES Hemofarm ― филм – обложена
таблета (2,5 mg).
Indapamide RAWEL SR Krka ― таблета со
продолжено
ослободување (1,5
mg).
Дозирање и употреба на
HYDROCHLOROTHIAZIDE
■ Дозирање и употреба на HYDROCHLOROTHIAZIDE кај возрасни
― хипертензија
• почетна доза: 25 – 50 mg на ден
• доза на одржување: 12,5 – 25 mg земена наутро
― конгестивна срцева слабост и едеми:
почетната доза е 25 – 75 mg на ден
― нефроген дијабетес инсипидус: почетната доза е 100 mg на ден, а
подоцна дозата може да се намали
― идиопатска хиперкалциурија и профилакса од формирање на
калциумови калкули: 25 – 50 mg двапати дневно
■ Дозирање и употреба на HYDROCHLOROTHIAZIDE кај деца
― хипертензија, хиперкалциурија, конгестивна срцева слабост и едеми:
вообичаената доза е 1 – 2 mg / kg дневно
Дозирање и употреба на INDAPAMIDE

• Хипертензија
― вообичаена доза: еднаш по 2,5 mg (1 таблета од 2,5 mg)
― максимална дневна доза: 5 mg на ден (2 таблети од 2,5 mg)
Диуретици кои делуваат на хенлеовата
петелка

• Механизам на дејство: ја намалуваат реапсорпцијата на


натриум и хлор во асцендентниот дел на хенлеовата петелка и
со тоа предизвикуваат брз и снажен диуретичен ефект; овие
лекови го инхибираат транспортниот систем Na+/K+/2Cl–, а како
резултат на продолжена примена се јавува значаен губиток на
магнезиум. (диуретици со брзо и силно дејствување.)
■ Претставници:
― FUROSEMIDE, TORASEMIDE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Furosemide EDEMID FORTE Lek ― таблета (500 mg).
Furosemide FURANTHRIL Sopharma ― раствор за
Torasemide инјектирање (20 mg
/ 2 ml).
Furosemide FUROSEMID Balkanpharma – ― таблета (40 mg)
Dupnica
Furosemide FUROSEMID Alkaloid ― таблета (40 mg);
ALKALOID ― раствор за
инјектирање (20 mg
/ 2 ml).
Torasemide DIUVER Pliva ― таблета (5 mg, 10
mg).
Дозирање и употреба на FUROSEMID и
TORASEMIDE
■ Дозирање и употреба на FUROSEMID кај возрасни
• ― хипертензија: 2 пати по 40 mg на ден
• ― хипертензивна криза: 40 – 80 mg (i.v.) ― едеми: 20 – 80 mg (еднократно),
ако е потребно дозата се повторува 6 – 8 часа или се зголемува, а кај тешки
едеми дозата се зголемува внимателно до 600 mg на ден
• ― хиперкалцемија: 120 mg дневно, одеднаш или во 2 – 3 дози ■
■ Дозирање и употреба на FUROSEMID кај деца
― 2 mg / kg на ден, по потреба дозата се зголемува до max. 6 mg / kg на ден
■ Дозирање и употреба на TORASEMIDE
― есенцијална хипертензија: 2,5 mg на ден, а може да се зголеми до 5 mg на
ден
― едем: 5 mg на ден, во поедини случаи max. 40 mg на ден
Диуретици кои штедат калиум

• Механизам на дејство: го зголемуваат излачувањето на


натриум, но истовремено го задржуваат калиумот. (благи
диуретици)
■ Претставници:
― SPIRONOLACTONE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Spironolactone ALDACTONE Roche Pharma ― капсула (100 mg);
(Kern) ― обложена
таблета (25 mg).
Spironolactone SPIRONOLAKTON Replekfarm ― таблета (25 mg,
100 mg).
Spironolactone SPIRONOLAKTON Galenika ― таблета (25 mg,
100 mg).
Дозирање и употреба на
SPIRONOLACTONE
■ Дозирање и употреба на SPIRONOLACTONE кај возрасни
― почетна доза: 100 – 200 mg на ден (ретко 400 mg на ден) 3 – 6 дена
― доза на одржување: 50 – 200 mg на ден (поединечната доза е до 100 mg)
■ Дозирање и употреба на SPIRONOLACTONE кај деца
― почетна доза: 4 – 5 mg / kg на ден во рок од 3 – 5 дена
― доза на одржување: 2 – 3 mg / kg на ден
■ Дозирање и употреба на SPIRONOLACTONE кај доенчиња
― почетна доза: 2 – 3 mg / kg на ден во рок од 2 – 4 дена
― доза на одржување: 1,5 – 2 mg на ден (кај деца терапијата не смее да биде
подолга од 30 дена)
Oсмотски диуретици

■ Механизам на дејство: го зголемуваат излачувањето на вода во


прв ред, а не толку на натриум.
■ Претставници:
― MANITOL
■ Дозирање: индивидуално.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Manitol MANIT 10 % Pliva ― раствор за
― раствор за инфузија (10 %) инфузија (10 %)
Manitol MANIT 20 % Pliva ― раствор за
инфузија (20 %)
Manitol MANIT 10 % Hemofarm ― раствор за
инфузија (10 %)
Manitol MANIT 20 % Hemofarm ― раствор за
инфузија (20 %)
• Важни интеракции на диуретиците:
тиазидните или диуретиците на Хенлеовата петелка поради
хипокалемија може да доведат до аритмии кај лица кои примаат
кардиотонични гликозиди;
кортикостероидите (поради минералокортикоидниот ефект) ја
потенцираат хипокалемијата предизвикана со диуретици;
сите диуретици можат да го намалат клиренсот на литиум и на тој
начин да ја потенцираат неговата токсичност;
НСАИЛ ја инхибираат синтезата на простагладини неопходни за
нормална перфузија на бубрезите. Така, го намалуваат
натриуретичкото и антихипертензивното дејство на диуретците
ЛЕКОВИ ВО ТЕРАПИЈА НА
ХИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИЈА
И АРТЕРИОСКЛЕРОЗА
• Хиперлипидемијата (хиперхолестеролемијата) е водечки фактор на ризик за
настанување на атеросклероза.
• Атеросклерозата, пак, претставува најчест причинител на смрт (на пр. инфаркт
на миокард) или онеспособеност (шлог) во светот.
• Атероматозните промени на артериите се најчеста причина за:
― коронарни болести;
― цереброваскуларни компликации;
― пореметувања на крвотокот во периферните артерии.
Во тој поглед, посебен ризик претставува:
― ↑ на концентрацијата на липопротеините со ниска густина (LDL) – при
хидролиза даваат слободен холестерол
― ↓ на концентрацијата на липопротеините со висока густина (HDL) – вршат
транспорт на вишок на холестерол од периферните ткива до срцевината на
надбубрежните жлезди каде служи како прекурсор за синтеза на кортикостероиди
Последици од артериосклероза и
хиперлипопротеинемија

■ Две главни опасности од хиперлипопротеинемијата се:


― акутен панкреатит;
― артериосклероза.
■ Артериосклерозата има посебно значење за појава на ризик од
кардиоваскуларни заболувања:
― хипертензија;
― коронарна срцева слабост;
― инфаркт на миокард
Фармакотерапија на дислипидемија

Целта на фармакотерапијата на хиперлипопротеинемијата е:


да се забави развојот на артериосклероза;
да се намали концентрацијата на LDL-холестаролот со
истовремено зголемување на HDL-холестеролот
ЛЕКОВИ ВО ТЕРАПИЈА НА АРТЕРИОСКЛЕРОЗА
И ХИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИЈА

1. СТАТИНИ
2. ХОЛЕСТЕРАМИН И ХОЛЕСТИПОЛ
3. НИКОТИНСКА КИСЕЛИНА (НИАЦИН)
4. ГЕМФИБРОЗИЛ
5. ИНХИБИТОРИ НА ИНТЕСТИНАЛНА РЕСОРПЦИЈА НА
СТЕРОЛИ
Статини

■ Механизам на дејство: инхибитори на редуктаза, HMG – CoA,


со што ја успоруваат биосинтезата на холестерол. Статините,
исто така, го намалуваат и нивото на триглицериди во плазмата,
а го зголемуваат новото на HDL-холестерол.
■ Претставници:
― FLUVASTATIN, ATORVASTATIN, SIMVASTATIN, Rosuvastatin
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Fluvastatin LESCOL Novartis ― капсула (20 mg,
40 mg).
Fluvastatin LESCOL XL Novartis ― филм – обложена
таблета (80 mg).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Atorvastatin ATOLIP Galenika ― филм –
(Pharmathen) обложена таблета
(10 mg, 20 mg).
Atorvastatin ATORIS Krka ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 30 mg, 40 mg,
60 mg, 80 mg).
Atorvastatin ATORVASTATIN Replekfarm ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg, 80 mg).
Atorvastatin ATORVOX Pliva ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg).
Atorvastatin TORVEX Alkaloid ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg, 80 mg).
Atorvastatin TULIP Lek ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Simvastatin CHOLIPAM Hemofarm ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg).
Simvastatin HOLLESTA Alkaloid ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg)
Simvastatin REVASTAT Replekfarm ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg)
Simvastatin STATEX Pliva (Teva) ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg)
Simvastatin VASILIP Krka ― филм – обложена
таблета (10 mg, 20
mg, 40 mg)
Simvastatin ZOCOR Merck Sharp & ― филм – обложена
Dohme таблета (20 mg).
Дозирање и употреба на FLUVASTATIN,
ATORVASTATIN и SIMVASTATIN
■ Дозирање и употреба на FLUVASTATIN
― примарна хиперхолестеролемија; примарна комбинирана дислипидемија:
еднаш по 20 – 40 mg на ден, во тек на оброк или после оброк, навечер пред
спиење, по потреба, дозата може да се зголеми на 2 пати по 40 mg на ден
■ Дозирање и употреба на ATORVASTATIN
― почетна доза: еднаш по 10 mg на ден, потоа на секои 4 или повеќе недели,
дозата индивидуално се прилагодува (max. 80 mg на ден)
■ Дозирање и употреба на SIMVASTATIN
― хиперхолестеролемија: почетната доза е 10 – 20 mg еднократно, навечер
― хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија: 40 mg / на ден, навечер
или 80 mg / ден поделено во 3 дози: прва и втора: 20 mg и вечерна доза: 40 mg
― кардиоваскуларна превенција: 20 – 40 mg / kg / ден еднократно, навечер
Холестерамин и холестипол; никотинска
киселина (ниацин)

■ Механизам на дејство на холестерамин и холестипол: ги


врзуваат жолчните киселини во цревата, оддавајќи при тоа
слободен јон на хлор. На тој начин ја оневозможуваат
реапсорпцијата на жолчните киселини.
■ Механизам на дејство на никотинска киселина (ниацин):
инхибиција на секреција на VLDL, а паралелно со тоа и намалена
продукција на LDL. Ниацинот ја инхибира холестерогенезата, но
нема влијание на продукцијата на жолчка, во плазмата доаѓа до
зголемување на HDL – холестеролот, што е корисен ефект.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Nicotinic acid NIASPAN Merck ― таблета со
продолжено
ослободување (375
mg, 500 mg, 750 mg,
1000 mg).
Дозирање и употреба на NICOTINIC ACID

■ Хиперлипопротеинемија
― вообичаена доза: 500 mg навечер, по оброк, дозата може да
се зголеми за 500 mg во тек на 4 недели
― максимална дневна доза: 2 g на ден навечер (2 таблети од
1000 mg)
Гемфиброзил – механизам на дејство и
дозирање

■ Механизам на дејство: ја зголемува липолизата на липопротеинските


триглицериди преку активација на липопротеинската липаза. Нивото на
VLDL во плазмата се намалува најверојатно како последица на негова
намалена секреција во црниот дроб. Истовремено, само умерено се
намалува нивото на LDL. Нивото на HDL – холестеролот умерено се
зголемува.
■ Дозирање
― вообичаена доза: 2 пати по 450 – 600 mg на ден половина час пред
оброк
― максимална дневна доза: 1,5 g на ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Gemfibrozil RENOLIP Remedina ― таблета (600 mg).
Gemfibrozil SINELIP Hemofarm ― филм – обложена
таблета (450 mg).
Инхибитори на интестиналната ресорпција
на стероли

■ Механизам на дејство: вршат селективна инхибиција на


ресорпцијата на холестеролот и фитостеролот од цревата.
Нивното дејство постои дури и кога во храната нема холестерол
бидејќи тогаш ја инхибира ресорпцијата на холестеролот излачен
од жолчката.
■ Претставници: EZETIMIBE
■ Дозирање
― вообичаена доза: 10 mg на ден
― Не се препорачува кај деца под 10 годишна возраст
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ezetimibe EZETROL Merck Sharp & ― таблета (10 mg).
Dohme
Ezetimibe EZOLETA Krka ― таблета (10 mg).
Фибрати

• Фибратите предизвикуваат изразено намалување на VLDL-


холестеролот во циркулацијата, па со самото тоа и на
триглицеридите, со умерено намалување на LDLхолестеролот
(околу 10 %) и со приближно исто (околу 10 %) зголемување на
HDLхолестеролот.
Можност за комбинирање на лекови во
лекувањето на дислипидемија

• Најчесто лекувањето на ваквите состојби оди како


монотерапија затоа што е покажано дека доволен е само лек за
да се постигне очекуваниот тераписки успех. Кај потешки
состојби (хиполипопротеинемија тип 2), монотерапијата не е
доволна. Најчесто се комбинираат статини со фибрати или
ниацин. При тоа (во комбинациите со статини), дозата на
статините треба да се ограничи на 25 % од максималната.
Статините не се комбинираат со гемфиброзил, а комбинацијата
со езетимиб не дава добри резултати.
Вежба бр 8. Лекови кои делуваат на дигестивниот и респираторниот
систем
Асис. Д-р Исидора Ристовска
Етиологијата на пептичниот улкус не е целосно разјаснета, но најверојатно
во неговото настанување учествуваат:
 хиперсекрецијата на хлороводородна киселина и пепсин,
 намалена површинска заштита на желудочната слузокожа
 бактеријата Helicobacter pylori.
 лекови кои ја неутрализираат веќе ослободената хлороводородна киселина,
антациди;
 лекови кои ја спречуваат секрецијата на киселината, антисекреторни лекови
(антагонисти на хистаминските H2 рецептори, инхибитори на протонската пумпа
и антимускарински лекови)
 мукопротективи: сукралфат, препарати на колоиден бизмут, мизопростол,
карбеноксолон.
 Според хемискиот состав се слаби бази
 се применуваат во облик на суспензии или во облик на таблети за шмукање или
џвакање.
 Се препорачува да се користи еден час по јадење и дополнително три часа по
јадење ако тоа е потребно
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Aluminium hydroxide, ALTACID Bosnalijek ― таблета за
Magnesium oxide BOSNALIJEK џвакање (167, 5 mg +
158, 4 mg)
Aluminium hydroxide – Gastal Pliva ― таблета (450 mg +
magnesium carbonate, 300 mg).
Magnesium hydroxide
Calcium carbonate KALCIUM KARBONAT Alkaloid ― таблета (1000 mg).
Calcium carbonate KALCIUM KARBONAT Replekfarm ― таблета (1000 mg).
Dihydroxialumini KOMPENSAN Alkaloid ― таблета (300 mg).
sodium carbonate
Hydrotalcite RUPURUT Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (500 mg).
Hydrotalcite RUTACID Krka ― таблета за
џвакање (500 mg)
 Механизам на дејство: ги блокираат трите агонистички места на кои делуваат
хистаминот, ацетилхолинот и гастринот при промовирање на секреција на HCl во
желудникот; заедничко им е дејството на протонската пумпа Н+/ К+/ АТР – аза.

 Претставници:
― H2 антихистаминици: CIMETIDIN, RANITIDIN, FAMOTIDIN
― инхибитори на протонска пумпа: OMEPRAZOLE, LANSOPRAZOLE,
PANTOPRAZOLE
― антимускарински лекови: PIRENZEPIN
― синтетски аналози на соматостатин: OKTREOTID
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Omeprazole OMEPRAZOL Jaka 80 (Dr. Reddy’s ― капсула (20 mg).
Laboratories)
Omeprazole OMEPRAZOL Replekfarm (Refarm) ― капсула (20 mg).
Omeprazole OMEPROL Zdravje ― капсула (20 mg).
Omeprazole Omezol Alkaloid ― гастрорезистентна
капсула (20 mg).
Omeprazole ULKOBOS Bosnalijek ― капсула (20 mg, 40
mg).
Omeprazole Ultop Krka ― капсула (20 mg).
 Улкус
― дуоденален улкус: 20 mg / ден во тек на 2 недели, по потреба уште 2 недели
― гастричен улкус: 20 mg / ден во тек на 4 недели, по потреба уште 4 недели
― потешки форми на улкуси: дозата може да се зголеми до 40 mg / ден
 Инфекција со Helicobacter pylori
― 2 пати по 20 mg / ден во тек на 7 дена, во комбинација со антибиотици ― после
ерадикацијата може да се продолжи со 20 mg / ден во тек на 2 – 4 недели
 Рефлуксен езофагитис
― вообичаена доза е 20 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
 Золингер – Елисонов синдром
― почетна доза: 60 mg / ден, а понатаму дозирањето е индивидуално
― доза на одржување: 20 – 120 mg / ден (дози поголеми од 80 mg се делат во 2 дози)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Lansoprazole LANSOPRAZOL LEK Lek ― гастрорезистентна
капсула (15 mg, 30
mg).
Lansoprazole LANSOPRAZOL Pliva (Laboratories ― гастрорезистентна
PLIVA Belmac) капсула (15 mg, 30
mg).
Lansoprazole LANZUL Krka ― капсула (30 mg)
Lansoprazole LANZUL S Krka ― капсула (15 mg)
Lansoprazole SABAX Hemofarm ― гастрорезистентна
капсула (15 mg, 30
mg).
 Општи правила за дозирање и употреба на LANSOPRAZOLE
― вообичаена доза: еднаш по 15 – 30 mg / ден, наутро пред појадок или навечер
пред вечера
― максимална доза: 60 mg / ден, а при хепатална инсуфициенција 30 mg / ден
 Дозирање и употреба на при појава на улкус
― дуоденален улкус: еднаш по 30 mg / ден во тек на 2 – 4 недели или 15 mg / ден
во тек на 4 недели; спречување рецидиви: еднаш по 15 mg / ден
― гастричен улкус: еднаш по 30 mg / ден во тек на 4 – 8 недели; оштетувања
предизвикани од НСАИЛ: еднаш по 15 – 30 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
 Дозирање и употреба при појава на инфекција со Helicobacter pylori
― 2 пати по 30 mg / ден (наутро и навечер) во тек на 1 – 2 недели, во
комбинација со антибиотици
 Дозирање и употреба при појава на рефлуксен езофагитис
― вообичаена доза е 15 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
 Дозирање и употреба при Золингер – Елисонов синдром
― почетна доза: 60 mg / ден, пред појадок
― доза на одржување: индивидуално
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Pantoprazole NOLPAZA Krka ― гастрорезистентна
таблета (20 mg, 40
mg);
― прашок за раствор
за инјектирање (40
mg).
Pantoprazole ZIPANTOLA Pliva ― гастрорезистентна
таблета (20 mg, 40
mg).
Pantoprazole ZOLTEX Belupo (Torrent ― гастрорезистентна
Pharmaceuticals таблета (40 mg)
Limited)
 Улкус
― дуоденален улкус: еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
― гастричен улкус: еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
― улкус поврзан со Helicobacter pylori: 2 пати по 4 mg / ден во тек на 7 дена, во
комбинација со 2 антибиотици
 Рефлуксен езофагитис
― еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
 Блага рефлуксна болест
― вообичаена доза: еднаш по 20 mg / ден или по потреба 40 mg / ден, а потоа дозата
се намалува на 20 mg / ден
― долготрајна терапија и спречување на релапс: еднаш по 20 mg / ден
Генерчко име Заштитно име Форма и јачина Дозирање
Esomeprazol EMANERA гастрорезистентна
капсула, тврда 20 mg 20 mg еднаш на ден
ESOMEPRAZOL LEK и 40 mg во тек на 4-8 недели

ESOMEPRAZOL прашок за раствор за


STADA инјектирање или
инфузија 40 mg
Механизам на дејство: ја штитат желудочната слузокожа.
 Претставници:
― СУКРАЛФАТ (сукроза – алуминиум – сулфат)
― препарати на колоиден бизмут: БИЗМУТ СУБСАЛИЦИЛАТ
― метил аналог на простагландин Е1, кој спречува создавање на улцери во
желудник при терапија со НСАИЛ: МИЗОПРОСТОЛ
― синтетски дериват на глициризинска киселина од Glycyrhiza glabra:
КАРБЕНОКСОЛОН
 Антибиотик: АМОКСИЦИЛИН и МЕТРОНИДАЗОЛ,
Кај пациенти алергични на амоксицилин: КЛАРИТРОМИЦИН И МЕТРОНИДАЗОЛ

 Инхибитор на протонска пумпа

 Пробиотик
 Лаксативите во терапијата на опстипацијата треба да се применуваат дури кога
промената на начинот на исхрана, воведувањето на поголеми количини на
овошје и зеленчук, житни култури и други нефармаколошки мерки, не даваат
резултат.
 Лаксантни лекови – ја забрзуваат цревната перисталтика и го олеснуваат
празнењето на цревната содржина.
 Поделба според мехенизам на дејство:
― средства кои ја дразнат цревната слузокожа: РИЦИНУСОВО МАСЛО,
БИСАКОДИЛ, антрахинонски дроги (СЕНА, ФРАНГУЛА)
― средства кои го зголемуваат волуменот на цревната содржина:
РАСТИТЕЛНИ ВЛАКНА
― средства кои ја омекнуваат столицата: ТЕЧЕН ПАРАФИН, ЛАКТУЛОЗА
Генеричко име Заштитно име Форма и јачина Дозирање
Bisacodyl Bilax таблети 5 mg 1 x 5-10 mg дневно

супозитории 10 mg
 Антиеметички лекови – ефикасни лекови против нарушувања на
гастроинтестиналниот тракт од типот на гадење и повраќање.
 Претставници:
― антидопамински супстанции: МЕТОКЛОПРАМИД, ДОМПЕРИДОН,
БУТИРОФЕНОНИ, ФЕНОТИАЗИНИ
― антагонисти на 5–НТ3 рецепторите: ОНДАСЕТРОН, ТРОПИСЕТРОН,
ГРАНИСЕТРОН
― антимускарински лекови: АТРОПИН, СКОПОЛАМИН
― Н1 антихистаминици: ДИФЕНХИДРАМИН, БУКЛИЗИН, ЦИКЛИЗИН,
ПРОМЕТАЗИН
― канабиноиди: ТЕТРАХИДРОКАНАБИНОЛ
 Изборот на антиеметици зависи од причинителот на повраќањето.
 Во терапиите на повраќања кои се предизвикани од кинетози (патувања)
најчесто се користат антихистаминици и скополамин.
 Упорното повраќање, кое го следат малигни заболувања, радијацискиот
синдром, труењето со некои лекови, може да се лекува со антидопамински
антиеметици (метоклопрамид, фенотиазини) или блокатори на серотонинските
рецептори (ондасетрон, гранисетрон).
 Честите повраќања кои се јавуваат во првите месеци на бременоста
(hyperemesis gravidarum) понекогаш може да се проретчат или да се запрат со
примена на витамин B6 (piridoksin).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Metoclopramide KLOMETOL Galenika ― таблета (10 mg);
― сируп (5 mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
2 ml).
Metoclopramide REGLAN Alkaloid ― таблета (10 mg);
― сируп (5 mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
2 ml).
Domperidone DOMPERIDONE Medochemie ― таблета (10 mg)
 Дозирање и употреба на METOCLOPRAMIDE
― Возрасни
 перорална примена: 10 mg 3 – 4 пати на ден, околу 30 минути пред оброк
 парентерална примена: 10 – 20 mg i.m. / i.v. до 4 пати на ден
― Деца
 перорална примена: 0,1 mg / kg како вкупна доза поделена на три дози, околу 30
минути пред оброк
 парентерална примена (при дијагностички процедури): 2,5 – 5 mg (за деца од 6 –
14 години), а 0,1 mg / kg (за деца до 6 години), бавно i.v.
 Дозирање и употреба на DOMPERIDONE (само кај возрасни)
― 10 mg перорално 3 – 4 пати на ден, околу 30 минути пред оброк
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина

Ondasetron SETRONON Pliva ― филм – обложени


таблети (4 mg, 8 mg);
― раствор за
инјектирање (4 mg / 2
ml, 8 mg / 4 ml).
Ondasetron ZYTRON Alkaloid ― филм – обложени
таблети (4 mg, 8 mg);
― раствор за
инјектирање (4 mg / 2
ml, 8 mg / 4 ml).
Tropisetron NAVOBAN Novartis ― капсула (5 mg);
― раствор за
инјектирање (5 mg / 5
ml).
 Еметогена хемотерапија и радиотерапија
― возрасни: 8 mg споро i.v. непосредно пред хемотерапијата или 8 mg перорално
12 часа по хемотерапијата, а потоа секои 12 часа перорално 8 mg во тек на 5 дена
― деца: 5 mg / m2 i.v. непосредно пред хемотерапија, после 12 часа перорално 4
mg и потоа 2 пати по 4 mg на ден во тек на 5 дена
 Високоеметогена терапија
– до 32 mg i.m. или i.v. пред третманот
 Превенција од постоперативно гадење и повраќање
― 4 mg i.m. или i.v. пред индукција на анестезијата
 Превенција на мачнина и повраќање предизвикани од цитостатици
― Возрасни
 5 mg наутро, во текот на 6 дена (првиот ден 1 ампула пред хемотерапијата, од 2
– 6 ден: перорално, 5 mg наутро еден час пред јадење), max. 10 mg / ден
 Терапија и превенција на постоперативни повраќања
― 2 mg i.v. во инфузија или како спора инјекција (не пократка од 30 секунди)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачинна
Diphenhydramine DIMIGAL Galenika ― таблета (50 mg).
Diphenhydramine DRAMINA Jadran ― таблета (50 mg).
 Превенција на болест на патување
― деца од 1 – 6 години: 3 пати по 12,5 – 50 mg / ден
― деца од 7 – 12 години: 3 пати по 25 – 50 mg / ден
― возрасни: 2 – 3 пати по 50 – 100 mg / ден (max. 400 mg / ден)
 Лекот се зема половина час пред патувањето.
ЛЕКОВИ КОИ ДЕЛУВААТ НА
РЕСПИРАТОРНИОТ СИСТЕМ
 Кашлица – нормален рефлекс, односно секојдневна одбрамбена реакција на
организмот, но кога е честа и претставува симптом на некоја болест, може да
биде сериозен проблем.
 Кашлицата треба да се лекува само кога е сува, непродуктивна и ги ремети
вообичаените дневни активности и сонот.
 Антитусици – лекови кои се користат за третман на сува и непродуктивна
кашлица и кои имаат два механизми на дејство:
― централен механизам на дејство: го зголемуваат прагот на дразнење на
невроните во центарот за кашлица во ЦНС
― периферен механизам на дејство: го намалуваат дразнењето или ги блокираат
рецепторите за кашлица кои се наоѓаат во белите дробови
 Антитусиците може да се поделат во две групи:
 1. Централно делувачки антитусици
― централни антитусици со опоидно дејство: MORFIN, KODEIN, METADON (и
нивни полусинтетски деривати)
― синтетски централни антитусици: BUTAMIRAT, FEDRILAT, KLOFEDANOL,
PIPAZETAT
2. Периферно делувачки антитусици
― синтетски деривати: PENTOKSIVERIN, PENTOKSIDIAZIN, BENZONATAT
― растителни слузави дроги: Altheae radix, Altheae folium, Malvae flos, Salep tuber
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Codeine CODEINI Alkaloid ― таблета (30 mg).
PHOSPHATIS
ALKALOID
Butamirate OMNITUS Hemofarm ― сируп (4 mg / 5 ml).
Butamirate SINECOD Novartis Consumer ― филм – обложена
Health таблета со
модифицирано
ослободување (50
mg);
― сируп (15 mg / 10
ml).
Дозирање и употреба на CODEINE
― вообичаена доза: 3 – 4 пати по 30 mg / ден
― максимална поединечна доза: 90 mg
― максимална дневна доза: 240 mg
Дозирање и употреба на BUTAMIRATE
― деца од 6 месеци – 1 година: 4 пати по 2 mg / ден (2 mg = ½ мала лажичка)
― деца од 1 – 3 години: 3 пати по 4 mg / ден (4 mg = 1 мала лажичка)
― деца од 3 – 6 години: 3 пати по 8 mg / ден (8 mg = 2 мали лажички)
― деца од 6 – 9 години: 3 пати по 12 mg / ден (12 mg = 1 голема лажица)
― деца постари од 9 години: 4 пати по 12 mg / ден (12 mg = 1 голема лажица)
― возрасни: 3 – 4 пати по 24 mg / ден (24 mg = 2 големи лажици)
 Мукокинетици, експекторанси – лекови кои се користат за третман на
продуктивна кашлица, односно лекови кои го олеснуваат процесот на
искашлување.
 Цилијарниот епител на трахеобронхијалното стебло се наоѓа во мукоидна
течност која ја излачуваат пехарестите клетки на бронхијалните жлезди.
Течната обвивка на бронхиите е поделена во два слоја:
― сол слој: подлабок слој со водена конзистенција кој содржи електролити
― гел слој: површински и погуст слој
Токму мукокинетиците, односно експекторансите делуваат на течната обвивка на
бронхиите.
 Овие лекови го разводенуваат хипервискозниот секрет во бронхиите преку
четири основни механизми:
― зголемување на делебелината на сол слојот: Ipecacuanhae radix, КАЛИУМ
ЈОДИД, НАТРИУМ ЈОДИД, БРОМХЕКСИН, сапонински дроги (Saponariae radix,
Primulae radix, Glycyrhizae radix)
― менување на конзистенцијата на гел слојот: супстанции кои ги кинат
дисулфидните врски (КАРБОЦИСТЕИН, АЦЕТИЛЦИСТЕИН), протеолитички
ензими (ТРИПСИН, ХИМОТРИПСИН)
― намалување на адхезивноста на гел слојот: површински активни материи,
KOLFOSCERIL PALMITAT
― подобрување на активноста на клетките: симпатикомиметици (ИЗОПРЕНАЛИН,
АДРЕНАЛИН, ТЕРБУРАЛИН, КАРБУТЕРОЛ)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Bromhexine BISOLEX Pliva ― таблета (8 mg)
Bromhexine BISOLVON Delpharm Reims ― таблета (8 mg);
―сируп (4 mg / 5 ml).
Bromhexine BISOLVON Instituto de Angeli ― перорални капки
S.R.L (2 mg / ml)
 деца од 1 – 5 години: 2 пати по 4 mg / ден
 деца од 5 – 10 години: 3 пати по 4 mg / ден
 деца над 10 години: 3 пати по 8 – 16 mg / ден
 возрасни: 3 пати по 8 – 16 mg / ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Acetylcysteine ACC 200 Lek (Salutas) ― шумлива таблета
(200 mg).
Acetylcysteine ACC 600 Salutas (Hermes ― шумлива таблета
Arzneimittel) (600 mg).
Carbocisteine BRONLES ALKALOID ― капсула (375 mg);
― перорален
раствор (250 mg / 5
ml).
Carbocisteine BRONLES (ЗА ДЕЦА) ALKALOID ― перорален
раствор (125 mg / 5
ml).
Carbocisteine KARBOCISTEIN Jaka 80 ― капсули (375 mg);
― сируп (250 mg / 5
ml);
― сируп (125 mg / 5
ml).
Carbocisteine MUCODYNE Hemofarm ― капсули (375 mg);
― сируп (5 %);
― сируп (2,5 %).
Дозирање и употреба на ACETYLCYSTEINE
― деца од 6 – 14 години: 2 пати по 200 mg / ден
― I пристап кај возрасни: 3 пати по 200 mg / ден
― II пристап кај возрасни: таблета од 600 mg се раствара во чаша вода дневно
Дозирање и употреба на CARBOCISTEINE
― деца до 5 години: 2 – 4 пати по 125 mg / ден
― деца од 5 – 12 години: 3 пати по 250 mg / ден
― возрасни: почетната доза е 3 пати по 750 mg, а по подобрување на состојбата
дозата се намалува на 3 пати по 375 mg на ден
Асис. Д-р Исидора Ристовска

Вежба бр 10. Антимикробни лекови


АНТИМИКРОБНИ ЛЕКОВИ
Антимикробни лекови – супстанции кои го спречуваат развојот на
патогените бактерии и други микроорганизми во организмот на човекот,
а при тоа не го оштетуваат самиот организам.
Поделба на антимикробните лекови:
― АНТИБАКТЕРИСКИ ЛЕКОВИ (третман на бактериски инфекции)
― АНТИМИКОТИЧНИ ЛЕКОВИ (третман на габични инфекции)
― АНТИВИРУСНИ ЛЕКОВИ (третман на вирусни инфекции)
― АНТИПАРАЗИТАРНИ ЛЕКОВИ (треман на паразитарни инфекции)
― АНТИПРОТОЗОАЛНИ ЛЕКОВИ (третман на протозоални инфекции)
АНТИБАКТЕРИСКИ ЛЕКОВИ
Антибактериски лекови – супстанции кои го спречуваат развојот на
патогените бактерии во организмот на човекот, а при тоа не го
оштетуваат самиот организам.
Антибактериските лекови според основниот начин на дејство може да
се поделат во две поголеми групи и тоа:
― бактериостатици (инхибираат раст и развој на бактериите)
― бактерициди (предизвикуваат директно уништување на бактериите)
1. БЕТА – ЛАКТАМСКИ АНТИБИОТИЦИ
― ПЕНИЦИЛИНИ
― ЦЕФАЛОСПОРИНИ
2. АМИНОГЛИКОЗИДИ
3. ТЕТРАЦИКЛИНИ
4. МАКРОЛИДИ
5. ХИНОЛОНИ
6. СУЛФОНАМИДИ
7. ХЛОРАМФЕНИКОЛ
ПЕНИЦИЛИНИ

Механизам на дејство –
пеницилините вршат инхибиција
на синтеза на клеточен ѕид.
ПРЕТСТАВНИЦИ:
― бензил пеницилини: PENICILLIN G (BENZYLPENICILLIN),
PENICILLIN V (PHENOXYMETHYLPENICILLIN), PROCAINE–
BENZYLPENICILLIN (депо пеницилин)
― пеницилини резистентни на пеницилаза: DICLOXACILLIN,
CLOXACILLIN, OXACILLIN, METHICILLIN
― пеницилини со проширен спектар на дејство: аминопеницилини
(AMOXICILLIN, AMPICILLIN), карбоксипеницилини (CARBENICILLIN,
TICRACILLIN), уреидопеницилини (PIPERACILLIN)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Benzathine Penicillin EXTENCILLINE Sandoz ― прашок за
G суспензија за
инјектирање (1 200
000 IE).
Benzathine Penicillin OSPEN Krka ― филм – обложени
V таблети (1 000 000
IE; 1 500 000 IE);
― перорална
суспензија (750 00 IE
/ 5 ml).
• Тераписки индикации
-стрептококна ангина;скарлатина
-еризипел
-гасна гангрена
-сифилис- 15 дена
-лептоспироза- 7-10 дена
- актиномикоза- 6 недели
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
BENZATHINE PENICILLIN G И
BENZATHINE PENICILLIN V
Дозирање и употреба на BENZATHINE PENICILLIN G
― профилакса на ревматска треска: 1 200 000 – 2 400 000 IE i.m. во тек на 21
ден (max. 3 000 000 IE пред една апликација)
― стрептококни инфекции: 1 200 000 – 2 400 000 IE еднаш неделно
Дозирање и употреба на BENZATHINE PENICILLIN V
― деца од 1 – 3 години: 3 пати по 375 000 – 500 000 IE / ден
― деца од 3 – 6 години: 3 пати по 500 000 – 1 000 000 IE / ден
― деца од 6 – 10 години: 3 пати по 1 000 000 IE / ден
― деца од 10 – 14 години: 3 пати по 1 000 000 – 1 500 000 IE / ден
― деца постари од 14 години и возрасни: 3 – 4 пати по 1 500 000 – 2 000 000 IE
/ ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Amoxicillin ALMACIN Alkaloid (Bilim) ― капсули (500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Amoxicillin HICONIL Krka ― капсули (250 mg,
500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Amoxicillin SINACILIN Galenika ― капсули (250 mg,
500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
• Тераписки индикации
-стрептококна ангина; скарлатина
-еризипел
-пнеумониа (пнеумокок)
- менингит (листерија; менингокок)
-ендокардит
-лајмска болест
-Helicobacter pylori
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMOXICILLIN
 деца под 2 години: 20 – 40 mg / kg / ден поделено во три еднакви дози
(на секои 8 часа)
деца од 2 – 8 години: 3 пати по 125 – 250 mg / ден (на секои 8 часа)
возрасни и деца потешки од 40 kg: 3 пати по 250 – 500 mg / ден (на
секои 8 часа)
перорална суспензија (400
mg + 57 mg / 5 ml).

Amoxicillin, Clavulanic acid AMOKSIKLAV QUICKTAB Lek ― таблета за перорална


суспензија (500 mg + 125 mg;
875 mg + 125 mg).
Amoxicillin, Clavulanic acid AUGMENTIN Smithkline Beecham ― филм – обложена
таблета (500 mg + 125 mg;
875 mg + 125 mg);
― прашок за перорална
суспензија (400 mg + 57 mg /
5 ml; 250 mg + 62,5 mg / 5
ml; 125 mg + 31,25 mg / 5
ml).
Amoxicillin, Clavulanic acid KLAMOKS Bilim Pharmaceuticals ― филм – обложена таблета
(375 mg, 625 mg).
Amoxicillin, Clavulanic acid KLAMOKS BID Bilim Pharmaceuticals ― филм – обложена таблета
(875 mg + 125 mg);
― прашок за перорална
суспензија (400 mg + 57 mg /
5 ml).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина

Amoxicillin, Clavulanic acid KLAMOKS FORTE Bilim Pharmaceuticals ― прашок за перорална


суспензија (250 mg + 62,5 mg
/ 5 ml).

Amoxicillin, Clavulanic acid KLAMOKS PEDIATRIC Bilim Pharmaceuticals ― прашок за перорална


суспензија (125 mg + 31,25
mg / 5 ml).

Amoxicillin, Clavulanic acid PANKLAV Hemofarm ― филм – обложена таблета


(250 mg + 125 mg; 500 mg +
125 mg);
― прашок за перорална
суспензија (125 mg + 31,25
mg / 5 ml).
Amoxicillin, Clavulanic acid PANKLAV 2x Hemofarm ― филм – обложена таблета
(875 mg + 125 mg);
― гранули за перорална
суспензија (400 mg + 57 mg /
5 ml).
Amoxicillin, Clavulanic acid PANKLAV FORTE Hemofarm ― прашок за перорален
раствор (250 mg + 62,5 mg / 5
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMOXICILLIN, CLAVULANIC ACID
■ Максимална дневна доза за AMOXICILLIN
― возрасни: 6 g ― деца: 45 mg / kg
■ Максимална дневна доза за CLAVULANIC ACID
― возрасни: 600 mg
― деца: 10 mg / kg
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMOXICILLIN, CLAVULANIC ACID
Перорална примена
― возрасни и деца над 40 kg: 500 – 875 mg на секои 12 часа; 375 mg на секои 8
часа или во потешки случаи 625 – 1 000 mg на секои 12 часа
― деца до 40 kg: 25 – 45 mg / kg / ден поделено во 2 дози на секои 12 часа
― деца над 3 месеци: 25 – 45 mg / kg поделено во 2 дози на секои 12 часа
(пресметано на амоксицилин)
― новороденчиња и доенчиња до 3 месеци: 30 mg / kg поделено во 2 еднакви дози
на секои 12 часа (пресметано на амоксицилин)
Парентерална примена
― деца до 3 месеци: 30 mg / kg на 12 часа
― деца од 3 месеци до 12 години: 30 mg / kg на 6 – 8 часа
― деца над 12 години и возрасни: 1,2 g на 6 – 8 час
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ampicillin AMPICILIN Alkaloid ― капсули (500 mg);
ALKALOID ― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Ampicillin PENBRITIN Pliva ― прашок за
раствор за
инјектирање (500
mg, 1 000 mg).
Ampicillin PENTREXYIL Galenika ― капсули (250 mg,
500 mg);
― сируп (250 mg / 5
ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMPICILLIN
■ Дозирање и употреба на AMPICILLIN капсули
― возрасни: 4 пати по 500 mg / ден (на секои 6 часа)
― деца: половина од дозата за возрасни
― деца под 20 kg: 50 – 100 mg / kg поделени во 4 еднакви дози (на секои 6 часа)
■ Дозирање и употреба на AMPICILLIN прашок за раствор за инјектирање
― возрасни
ентерококен ендокардитис: 6 – 12 g / ден во 4 – 6 дози i.m. или i.v.
менингитис: 18 g / ден во 4 – 6 дози i.m. или i.v.
― доенчиња над 1 месец: 100 – 400 mg / kg телесна тежина во 4 – 6 дози
― доенчиња од 1 – 4 недели: 150 – 200 mg / kg i.v. во 3 – 4 дози
― доенчиња помали од 1 недела: 50 – 100 mg / kg i.v. во 2 дози
ЦЕФАЛОСПОРИНИ
Механизам на дејство –
цефалоспорините вршат
инхибицијa на
синтеза на клеточен ѕид.
ЦЕФАЛОСПОРИНИ
Претставници:
― I генерација (делуваат на сите грам + и на некои грам – бактерии: E. Coli,
Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae): CEFAZOLIN,
CEFADROXIL, CEFALEXIN, CEFALOTIN, CEFAPIRIN
― II генерација (делуваат на анаеробните бактерии, но не и на ентерококи и
Pseudomonas aeruginosa): CEFACLOR, CEFAMANDOL, CEFUROXIME,
CEFPROZIL, CEFOXITIN, CEFMETAZOLE, CEFOTETAN
― III генерација (имаат проширен спектар на грам – бактерии и можат да ја
поминат хематоенцефалната бариера): CEFOPERAZONE, CEFOTAXIME,
CEFTAZIDIME, CEFTRIAXONE, CEFIXIME
― IV генерација (по дејство слични на цефалоспорините од III генерација, но
од нив се поотпорни на хидролиза под дејство на бета - лактамаза): CEFEPIME
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Cefadroxil ALYCEF Alkaloid ― капсули (500 mg);
― гранули за перорална
суспензија (250 mg / 5
ml).
Cefadroxil DURACEF Bristol – Myers Squibb ― капсули (500 mg);
― гранули за перорална
суспензија (250 mg / 5
ml).
Cefalexin CEFALEXIN ALKALOID Alkaloid ― капсули (500 mg);
― гранули за перорална
суспензија (250 mg / 5
ml).
Cefalexin CEPHABOS Bosnalijek (Sandoz) ― капсули (250 mg, 500
mg); ― гранули за
перорална суспензија
(250 mg / 5 ml).
Cefalexin PALITREX Galenika ― капсули (500 mg);
― прашок за перорална
суспензија (250 mg / 5
ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFADROXIL И CEFALEXIN
■ Дозирање и употреба на CEFADROXIL
― деца под 40 kg: 25 – 50 mg / kg на секои 12 часа
― возрасни: 1 – 2 g на секои 12 часа
― тешки инфекции: 2 – 4 g во тек на 24 часа поделено во 3 дози
■ Дозирање и употреба на CEFALEXIN
― доенчиња: 62,5 – 125 mg на секои 12 часа
― деца од 1 – 6 години: 250 – 500 mg на секои 12 часа
― деца од 7 – 12 години: 500 – 1 000 mg на секои 12 часа или 250 – 500 mg на
секои 6 часа (max. 4 g на ден)
― возрасни: 500 – 1 000 mg на секои 12 часа (max. 6 g на ден)
• Индикации
-ангини
-отити
-бронхити
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина
Cefaclor ALFACET Galenika ― капсули (250 mg, 500
mg);
― сируп (125 mg / 5 ml,
250 mg / 5 ml).
Cefaclor CEFACLOR ALKALOID Alkaloid ― капсули (250 mg, 500
mg);
― гранули за перорална
суспензија (125 mg / 5 ml,
250 mg / 5 ml).
Cefuroxime ENFEXIA Bilim Pharmaceuticals ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg).
Cefuroxime FUREXA Alkaloid ― прашок за раствор за
инјектирање (250 mg, 750
mg, 1 500 mg).
Cefuroxime XORIMAX Sandoz GmbH (Novartis) ― обложена таблета (250
mg, 500 mg);
― прашок за перорална
суспензија (125 mg / 5 ml).
Cefuroxime ZINNAT GlaxoSmithKline ― филм – обложена
таблета (125 mg, 250 mg,
500 mg);
ИНДИКАЦИИ:
АНГИНИ,
ОТИТИ,
БРОНХИТИ,
СИНУЗИТИ
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFACLOR
■ деца од 1 – 12 месеци: 20 – 40 mg / kg / ден поделено во 3 дози или
62,5 mg на секои 8 часа (max. 1 g / ден)
■ деца од 1 – 5 години: 125 mg на секои 8 часа (max. 1 g / ден)
■ деца над 5 години: 250 mg на секои 8 часа
■ возрасни: 250 – 500 mg на секои 8 часа (max. 4 g / ден)
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFUROXIME
■ Дозирање и употреба на таблетни варијации
― otitis media: 2 пати по 250 mg / ден
― уринарни инфекции: 2 пати по 125 mg / ден
■ Дозирање и употреба на прашок за раствор за инјектирање
― Возрасни
најголем број на инфекции: 750 mg 3 пати дневно i.v. или i.m.
посериозни инфекции: дозата се зголемува до 1,5 g i.v. 3 пати дневно
фрекфенцијата на i.m. или i.v. апликација може да се зголеми и до 6 часа, ако е
потребно, притоа зголемувајќи ја дозата до 3 – 6 g / ден
― Доенчиња и деца
препорачана доза: 30 – 100 mg / kg / ден, аплицирана во 3 или 4 поделени дози
дневна доза: 60 mg / kg / ден е најсоодветна доза за најголем број на инфекции
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Cefotaxime CEFOTAXIM LEK Sandoz ― прашок за
раствор за
инјектирање (2 g).
Cefotaxime SEFAGEN Bilim ― прашок и
Pharmaceuticals вехикулум за
раствор за
инјектирање (0,5 g +
2 ml, 1 g + 4 ml).
Ceftazidime CEFAZ Alkaloid (Facta ― прашок за
Farmaceutici) раствор за
инјектирање (500
mg, 1 g)
Ceftazidime CEFTAZIDIME LEK Sandoz ― прашок за
раствор за
инјектирање (1 g, 2
g).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFOTAXIME И CEFTAZIDIME
■ Дозирање и употреба на CEFOTAXIME
― новороденчиња: 50 mg / kg телесна тежина (ретко 150 – 200 mg / kg) / ден
поделени во 2 – 4 дози
― деца до 12 години: 100 – 150 mg / kg телесна тежина (ретко 200 mg / kg) / ден
поделени во 2 или 4 дози
― возрасни и деца над 12 години: 1 g на секои 8 – 12 часа (по потреба 2 g на
секои 12 часа), max. 12 g / ден
■ Дозирање и употреба на CEFTAZIDIME
― деца до 2 месеци: 12,5 – 30 mg / kg на секои 12 часа
― деца над 2 месеци: 30 – 100 mg / kg / ден поделено во 2 – 3 дози (max. 6 g /
ден)
― возрасни: 1 g на секои 8 часа или 2 g на секои 12 часа
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ceftriaxone AZARAN Hemofarm ― раствор за
инјектирање (1 000 mg)
Ceftriaxone FORSEF Bilim Pharmaceuticals ― прашок и вехикулум
за раствор за
инјектирање (0,5 g + 2
ml, 1 g + 4 ml, 0,5 g + 5
ml, 1 g + 10 ml)
Ceftriaxone LENDACIN Sandoz ― прашок за раствор за
инјектирање (250 mg, 1
g, 2 g)
Ceftriaxone LIDACEF Pliva Krakow ― прашок за раствор за
инјектирање (1 g, 2 g)
Ceftriaxone LONGACEPH Galenika ― прашок за раствор за
инјектирање (1 g)
Cefixime PANCEF Alkaloid ― филм – обложена
таблета (400 mg);
― прашок за перорална
суспензија (100 mg / 5
ml).
Цефалоспорини трета генерација (Ц3Г)
• Ефикасни против грам позитивни (стрептококи,
стафилокок метицилин С, пнеумококи..) и грам
негативни (менингокок), променлива ефикасност кон
псеудомонас
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFTRIAZONE И CEFIXIME
■ Дозирање и употреба на CEFTRIAXONE (i.m., i.v. или i.v. инфузија)
― деца до 12 години: еднаш по 50 – 75 mg / kg телесна тежина / den или 25 –
37,5 mg / kg на секои 12 часа (max. 2 g / ден)
― деца над 12 години и возрасни: еднаш по 1 – 2 g / ден или 0,5 – 1 g на секои
12 часа (max. 4 g / ден)
■ Дозирање и употреба на CEFIXIME
― деца: 8 mg / kg / ден поделено во 2 дози
― возрасни и деца над 50 kg (или постари од 12 години): еднаш по 400 mg /
ден или поделено во 2 дози од 200 mg на 12 часа
― времетраењето на терапијата изнесува 7 – 14 дена зависно од тежината на
инфекцијата
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Cefepime PIMEF Alkaloid (Antibioticos ― прашок за
do Brasil Ltda) раствор за
инјектирање (1 g, 2
g).
Cefepime UNISEF Mustafa Nevzat ― прашок и
вехикулум за
раствор за
инјектирање (1 000
mg + 10 ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CEFEPIME
■ Возрасни и деца над 12 години
― вообичаена доза: 1 g на секои 12 часа i.v. или i.m. во тек на 7 – 10
дена (по потреба, терапијата може да трае и подолго)
― дозата варира зависно од тежината на инфекцијата (од 500 mg – 1 g
на секои 12 часа до 2 g i.v. на секои 8 часа)
АМИНОГЛИКОЗИДИ
■ Општи карактеристики – претставуваат амино - шеќери кои се
поврзани со гликозидни врски и кои како такви главно делуваат на грам
(–) негативни бактерии.
■ Механизам на дејство – инхибиција на синтеза на протеини, т.е.
инхибиција на процесите транслација или транскрипција на генетскиот
материјал преку дејство на 30S рибозомската субединица.
■ Претставници: ― STREPTOMYCIN, GENTAMICIN, TOBRAMYCIN,
AMIKACIN, NEOMYCIN, KANAMYCIN
Индикации:
тешки абдоминални/уринарни инфекции со грам негативни аеробни; инфекции
со псеудомонас; остеоартикуларни ...
• Активни кон: грам негативни; метицилин сензитивен стафилокок; одредено
дејство кон микобактерии
• Не делува на: стрептокок, ентерокок, пнеумокок, анаеробни бактерии
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Gentamicin GARAMYCIN Krka ― маст (0,1 %);
― раствор за
инјектирање (120 mg /
1,5 ml)
Gentamicin GENTAMICIN Hemofarm ― раствор за
инјектирање (80 mg / 2
ml, 120 mg / 2 ml).
Gentamicin GENTAMICIN Bosnalijek ― раствор за
инјектирање (80 mg / 2
ml, 120 mg / 2 ml).
Gentamicin GENTAMICIN ALKALOID Alkaloid ― раствор за
инјектирање (20 mg / 2
ml, 40 mg / 2 ml, 80 mg /
2 ml, 120 mg / 2 ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
GENTAMICIN
■ Парентерална примена (i.m. и i.v.)
― деца над 2 години и возрасни: 3 mg / kg / ден во 2 поедничени дози (до 5 mg /
kg / ден во 3 поединечни дози)
― деца до 2 години: 6 mg / kg / ден во 3 поединечни дози
― новороденчиња: 6 mg / kg / ден во 2 поединечни дози
― уринарни инфекции: 120 mg или 160 mg / ден во тек на 7 – 10 дена
■ Субконјуктивална примена: 10 – 20 mg
■ Комбинирана примена на капки и маст
― 1 – 2 капки на секои 1 – 4 часа, при потешки инфекции по 2 капки на секој
час, маста се нанесува на заболеното око 2 – 4 пати на ден
― ако капките се употребуваат во текот на денот, маста се нанесува пред
спиење
■ Маст за кожа: 3 – 4 пати / ден се нанесува на инфицираната површина
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Tobramycin Tobrex Alcon ― маст (0,3 %);
― капки за око (0,3
%).
Tobramycin Tobrin Balkanpharma –
Razgrad ― капки за око (0,3
%).
Tobramycin, TOBRADEX Alcon ― маст за око (3,5
Dexamethason mg);
― капки за око (3
mg + 1 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
TOBRAMYCIN
■ Дозирање и употреба на TOBRAMYCIN капки
― благи и умерно јаки инфекции: 1 – 2 капки во болното око на секои 4
часа
― тешки инфекции: 2 капки на секој час до подобрување, потоа дозата
се намалува
■ Дозирање и употреба на TOBRAMYCIN маст
― благи инфекции: се нанесува тенок слој во болното око 2 – 3 пати /
ден
― тешки инфекции: на секои 3 – 4 часа се до подобрување на
состојбата
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
TOBRAMYCIN +
DEXAMETHASONE
■ Дозирање и употреба на TOBRAMYCIN + DEXAMETHASONE
― се аплицираат 1 – 2 капки во конјуктивалната ќеса на секои 4 часа; за
време на првите 24 – 48 часа дозата може да се зголеми на 1 – 2 капки
на секои 2 часа
― кај потешки инфекции, се аплицираат 1 – 2 капки на секој час до
појавата на знаци на подобрување, со постепно намалување на
честотата на 1 или 2 капки на секои 2 часа во тек на 3 дена; потоа 1 – 2
капки на секои 4 часа во тек на 5 – 8 дена и на крај доколку е потребно 1
– 2 капки на ден во тек на последните 5 – 8 дена
― не се препорачува предвремен прекин на терапијата
Генеричко име Заштитно икме Производител Дозирана форма и
јачина
Amikacin AMIKACIN Replekfarm (Refarm) ― раствор за
инјектирање (500 mg
/ 2 ml).
Amikacin AMIKACIN Galenika ― раствор за
инјектирање (100 mg
/ 2 ml, 500 mg / 2 ml).
Amikacin AMIKACIN Sopharma ― раствор за
инјектирање (100 mg
/ 2 ml, 250 mg / 2 ml,
500 mg / 2 ml).
Amikacin AMIKIN Bristol – Myers ― раствор за
Squibb инјектирање (500 mg
/ 2 ml).
Neomycin, Bacitracin VIOPLEX – T Fitofarm (Biospray) ― спреј за кожа
(1338, 22 IE + 103,
80 IE / 1 g).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMIKACIN И NEOMYCIN +
BACITRACIN
■ Дозирање и употреба на AMIKACIN
― вообичаена доза за деца и возрасни: i.v. или i.m. 15 mg / kg / ден
поделена во 2 – 3 дози на секои 8 – 12 часа, во тек на 7 – 10 дена
■ Дозирање и употреба на NEOMYCIN + BACITRACIN
― пред употреба се протресува, 1 – 3 пати на ден се попрскува на
заболената кожа на оддалеченост од 20 – 25 cm
ТЕТРАЦИКЛИНИ
Општи карактеристики – претставуваат бактериостатски антибиотици со
широк спектар на дејство.
■ Механизам на дејство – инхибиција на синтеза на протеини, т.е.
инхибиција на процесите транслација или транскрипција на генетскиот
материјал преку дејство на 30S рибозомската субединица.
■ Претставник: ― DOXYCYCLINE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Doxycycline DOKSICIKLIN Јака 80 ― капсули (100 mg).
Doxycycline DOKSICIKLIN Replekfarm ― капсули (100 mg).
Doxycycline DOVICIN Galenika ― капсули (100 mg).
Doxycycline DOXYCYCLIN Alkaloid ― капсули (100 mg).
ALKALOID
• Дејство:
• Chlamydophila pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae
• Clostridium difficile
• S. aureus (methicillin resistant)
• Enterococcus faecalis (vancomycin resistant)
• Klebsiella pneumoniae
• Haemophilus influenzae
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DOXYCYCLINE
■ Вообичаена доза: првиот ден 200 mg, потоа во наредните 7 – 10 дена
по 100 mg
■ Доза при тешки инфекции: 200 mg / ден,
■ Дневната доза може да се зема: ― наеднаш ― во 2 дози на секои 12
часа
МАКРОЛИДИ
Општи карактеристики – група на сродни соединенија кои во себе
содржат макроцикличен лактонски прстен со 14 – 16 асиметрични С –
атоми за кои се врзани деокси шеќери.
■ Механизам на дејство – инхибиција на синтеза на протеини, т.е.
инхибиција на процесите транслација или транскрипција на генетскиот
материјал преку дејство на 50S рибозомската субединица.
■ Претставници: ― Прототип на оваа група на лекови е
ERYTHROMYCIN (првобитно изолиран од Streptomyces erythreus), а
негови полусинтетски деривати се: CLARITHROMYCIN, AZITHROMYCIN
и ROXITHROMYCIN.
Индикации
• Стрептококни инфекции кај лица алергични на пеницилин
• Бронхит, опструктивна болест
• Пневмонии
• Урогенитални инфекции (c.trachomatis)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Erythromycin ERITROMICIN Belupo ― капсули (250 mg).
Erythromycin ERITROMICIN Hemofarm ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500
mg).
Erythromycin ERYTHROMYCIN Remedica LTD ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500
mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Roxithromycin ROKSITRO Replekfarm ― филм – обложена
таблета (150 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ERYTHROMYCIN И
ROXITHROMYCIN
■ Дозирање и употреба на ERYTHROMYCIN
― деца под 25 kg: 10 – 15 mg / kg на секои 6 часа ― деца над 25 kg и
возрасни: 250 mg на секои 6 часа или 500 mg на секои 12 часа (max. 4 g
/ ден)
■ Дозирање и употреба на ROXITHROMYCIN
― деца: 2 пати по 5 – 10 mg / kg телесна тежина / ден
― возрасни: 2 пати по 150 mg на ден пред оброк
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Azithromycin AZATRIL Balkanpharma ― капсули (250 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (200 mg /
5 ml).
Azithromycin AZIMED Replekfarm ― филм – обложена
таблета (500 mg).
Azithromycin AZITROMICIN Belupo (Famar) ― филм – обложена
таблета (500 mg).
Azithromycin HEMOMYCIN Hemofarm ― капсули (250 mg);
― филм –
обложена таблета
(500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (100 mg /
5 ml, 200 mg / 5 ml);
― прашок за
раствор за инфузија
(500 mg)
Генеричко име Заштитно име Проидзводител Дозирана форма и
јачина
Azithromycin SUMAMED Pliva ― капсули (250 mg);
― таблета (125 mg,
500 mg);
― прашок за перорална
суспензија (100 mg / 5
ml);
― прашок за раствор за
инјектирање (500 mg).
Azithromycin SUMAMED 1200 XL Pliva ― прашок за перорална
суспензија (200 mg / 5
ml).
Azithromycin SUMAMED FORTE Pliva ― прашок за перорална
суспензија (200 mg / 5
ml).
Azithromycin SUMAMED S Pliva ― таблета (500 mg).
Azithromycin SUMAMED SIRUP 1200 Pliva ― прашок за перорална
суспензија (200 mg / 5
ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AZITHROMYCIN
■ Перорална примена на AZYTHROMYCIN кај возрасни
― инфекции на респираторниот тракт и кожа: еднаш по 500 mg / ден
во тек на 3 дена
― Erythema chronicum migrans: првиот ден 1 g, а од вториот до петиот
ден 500 mg / ден
― полово преносливи болести: 1 g еднократно
― инфекции на желудник и дуоденум со H. pylori: 1 g / ден во тек на 3
дена (во комбинација со други лекови)
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AZITHROMYCIN
■ Перорална примена на AZYTHROMYCIN кај деца
― деца под 5 kg: 10 mg / kg еднаш на ден во тек на 3 дена
― деца од 5 – 14 kg: 2,5 – 5 ml сируп форте
― деца од 15 – 24 kg: 5 ml сируп форте
― деца од 25 – 44 kg: 7,5 – 10 ml сируп форте ― деца потешки од 45 kg: 12,5 ml
сируп форте
― Erythema chronicum migrans: првиот ден 20 mg / kg, а од вториот ден до
петиот ден 10 mg / kg / ден
■ Таблетите може да се земаат независно од земањето на храна, а капсулите и
сирупот најмалку 1 час пред или 2 часа после јадење.
■ Парентерална примена на AZYTHROMYCIN: 500 mg i.v. инфузија еднаш на
ден во тек на 1 – 2 дена, а потоа се применува перорална терапија (250 – 500
mg еднаш на ден во тек на 5 – 10 дена).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Clarithromycin LEKOKLAR Lek -таблета 250mg
-таблета 500mg

Дозирање:
Возрасни:

• 250 mg на секои 12 часа,


• при потешки инфекции 2 x 500 mg (max.: 2 g на ден );
• инфекции со H.pylori: 500-1500 mg на ден во две дози, во тек на 7-14 дена (во
комбинација со други лекови);

деца до 12 години: 7.5 mg/kg два пати на ден (max.500 mg на ден) во тек на 7-14 дена.
ХИНОЛОНИ –
ПРЕТСТАВНИЦИ
■ Општи карактеристики – Хинолоните според својата
структура може да се класифицираат во две поголеми групи:
― флуорирани хинолони: CIPROFLOXACIN, PEFLOXACIN,
OFLOXACIN, FLEROXACIN, LEVOFLOXACIN, NORFLOXACIN,
MOKSIFLOXACIN, SPARFLOXACIN, KLINAFLOXACIN, TROVAFLOXACIN
― нефлуорирани хинолони: НАЛИДИКСНА КИСЕЛИНА,
ПИПЕМИДИНСКА КИСЕЛИНА, ОКСОЛОНСКА КИСЕЛИНА
ХИНОЛОНИ – МЕХАНИЗАМ
НА ДЕЈСТВО И ПРИМЕНА
Механизам на дејство на флуорирани хинолони:
– инхибиција на DNA – гираза, а како резултат на тоа и спречување на
синтезата на бактериската DNA (бактерицидно дејство).
■ Се користат во терапија на системски инфекции.
Механизам на дејство на нефлуорирани хинолони
– инхибиција на DNA – гираза, а како резултат на тоа и спречување на
синтезата на бактериската DNA (бактерицидно дејство).
■ Се користат во терапија на инфекции на уринарен тракт, но не и за
терапија на системски инфекции бидејќи не се ресорбираат во доволна
количина од страна на ГИТ.
Индикации
–флуорокинолони
• Генитални инфекции (простатитис 6 недели до 3 месеци)
• Сексуално преносливи болести
• Дигестивни инфекции
• ОРЛ инфекции
• Бронхити/долнореспираторни инфекции (вонболнично стекнати
пневмонии)
• Очни инфекции
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ciprofloxacin CIPRINOL Krka ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg);
― концентрат за раствор
за инфузија (100 mg / 10
ml);
― раствор за инфузија
(200 mg / 100 ml).
Ciprofloxacin CIPROCINAL Zdravje ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg)
Ciprofloxacin CIPROFLOXACIN Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg).
Ciprofloxacin CITERAL Alkaloid ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg);
― концентрат за раствор
за инфузија (100 mg / 10
ml);
― капки за око, уво (3 mg /
ml).
Ciprofloxacin RECIPROKS Replekfarm ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CIPROFLOXACIN
■ Инфекции на долни и горни уринарни органи: 2 пати по 250 mg / ден
■ Комплицирани инфекции на долни и горни уринарни органи: 2 пати по
500 mg / ден
■ Тешки инфекции (воспаление на бели дробови, остеомиелит): 2 пати
по 750 mg / ден
■ Бацилоносители на салмонели: 2 пати по 750 mg / ден
■ Пролив при патување: 2 пати по 500 mg / ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ofloxacin GLAUFOS JAKA 80 ― филм – обложена
таблета (200 mg).
Ofloxacin UNIFLOX 0,3 % Unimed Pharma ― капки за око, уво (3
mg / ml).
Norfloxacin NOLICIN Krka ― филм – обложена
таблета (400 mg).
Norfloxacin NORFLOKSACIN Replekfarm ― филм – обложена
таблета (400 mg).
Norfloxacin NORFLOKSACIN Jaka 80 ― таблета (400 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
OFLOXACIN И NORFLOXACIN
■ Дозирање и употреба на OFLOXACIN
― вообичаена доза: 2 пати по 100 – 200 mg / ден (max. 400 mg / ден)
― пациенти со бубрежна инсуфициенција: да се намали дозата на
лекот
■ Дозирање и употреба на NORFLOXACIN
― уроинфекција: 2 пати по 400 mg / ден (max. 1 500 mg / ден) во тек на 7
– 14 дена
― спречување на рецидив: 200 mg / ден (навечер) во тек на 1 – 2 години
― гонореја: 800 – 1 200 mg / ден или 2 пати по 400 mg / ден во тек на 3 –
7 дена
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Pipemidic acid LINAPIN Replekfarm ― капсула (200 mg);
― филм – обложена
таблета (400 mg).
Pipemidic acid PALIN Lek ― капсула (200 mg);
― филм – обложена
таблета (400 mg).
Pipemidic acid PIPEM Hemofarm ― капсула (200 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
PIPEMIDIC ACID
■ Вообичаена доза: 400 mg на секои 12 часа
■ Инфекции со стафилококи: времето меѓу дозите не смее да биде
подолго од 8 часа
СУЛФОНАМИДИ
■ Механизам на дејство – Сулфонамидите предизвикуваат
реверзибилна инхибиција на фолат синтетазата која учествува во
синтезата на фолната киселина, која пак е неопходна за растот и
развојот на бактериите, па според тоа, истите поседуваат
бактериостатско дејство.
■ Претставници:
― SULFADIAZINE, SULFAMETOXAZOLE, SULFASALAZINE,
SULFIXAZOLE, SULFACETAMIDE, SULFAFURAZOLE
Индикации
• тешки инфекции со МРСА
(сепса;ендокардит;пурулентен менингит;
перитонит;медијастинит;остеомиелит; инфекции од
катетер....)
• Инфекции со МССА
• Инфекции со стрептокок, ентерокок, пнеумокок (тешки
инфекции кај алергични на беталактамски АБ)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Sulfasalazine SULFASALAZIN Krka ― таблета (500 mg).
KRKA EN
Sulfafurazole SULFASOL Pliva ― капки за око (4 g /
100 g).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
SULFASALAZINE И
SULFAFURAZOLE
■ Дозирање и употреба на SULFASALAZINE
― Улцерозен колит
возрасни: 4 пати по 1 – 2 g во акутна фаза, а потоа 2 g / ден во тек на неколку години
деца: 40 – 60 mg / kg / ден
― Кронова болест
возрасни: 4 пати по 1 – 2 g / ден
деца: 40 – 60 mg / kg / ден
― Ревматоиден артритис
возрасни: 500 mg навечер 7 дена, а потоа 2 пати по 500 mg во тек на следните 7 дена
■ Дозирање и употреба на SULFAFURAZOLE
― 1 – 3 пати по 1 – 2 капки / ден во конјуктивалната ќеса
ТРИМЕТОПРИМ
■ Механизам на дејство – триметопримот предизвикува реверзибилна
инхибиција на дихидрофолат редуктазата која учествува во
претварањето на фолната (дихидрофолната) во активна фолинска
(тетрахидрофолна) киселина, која е неопходна за синтезата на пурини и
нуклеински киселини.
■ Поради сличните механизми на дејство, триметопримот се комбинира
со сулфонамиди. Пример за таков препарат е COTRIMOXAZOLE
(TRIMETHOPRIM + SULFAMETHOXAZOLE).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Sulfamethoxazole + BACTRIM F. Hoffman – la Roche Ltd ― сируп [(200 mg + 40 mg)
Trimethoprim (Cenexi) / 5 ml];
― таблета (400 mg + 80
mg).
Sulfamethoxazole + BAKTIMOL Habit Pharm ― таблета (400 mg + 80
Trimethoprim mg).

Sulfamethoxazole + KOTRIMOKSAZOL Jaka 80 ― перорална суспензија


Trimethoprim [(200 mg + 40 mg) / 5 ml];
― таблета (100 mg + 20
mg, 400 mg + 80 mg).
Sulfamethoxazole + PRIMOTREN Lek ― таблета (400 mg + 80
Trimethoprim mg).
Sulfamethoxazole + TRIMOKSAZOL Replekfarm ― сируп [(200 mg + 40 mg)
Trimethoprim / 5 ml];
― таблета (400 mg + 80
mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
SULFAMETHOXAZOLE +
TRIMETHOPRIM
■ Деца од 5 – 12 години: 1 таблета (100 mg + 20 mg) на секои 12 часа
■ Деца над 12 години и возрасни: 2 пати по 2 таблети (400 mg + 80 mg) /
ден
ХЛОРАМФЕНИКОЛ
■ Општи карактеристики – бактериостатски антибиотик со широк
спектар на дејство
■ Механизам на дејство – инхибиција на синтеза на протеини, т.е.
инхибиција на процесите транслација или транскрипција на генетскиот
материјал преку дејство на 50S рибозомската субединица
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Chloramphenicol CHLORAMFENIKOL Galenika ― маст за око (1 %).
Chloramphenicol CHLORAMFENIKOL Alkaloid ― маст (50 g / g);
― маст за око (10 mg
/ g).
Chloramphenicol CHLORAMFENIKOL Jaka 80 ― маст за око (5%).
Chloramphenicol CHLORAMFENIKOL Krka ― маст за око (1 %).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CHLORAMPHENICOL
■ Маст за око: се нанесува во долната конјуктивална ќеса на секои 3
часа во првите 48 часа
■ Маст: се нанесува во тенок слој на заболеното место 2 пати на ден
или по потреба почесто

You might also like