Professional Documents
Culture Documents
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА 2
хипнотици.
Бензодиазепини
Механизам на дејство
Дозирањето е индивидуално и зависи од болеста на пациентот, тежината на
симптомите и од возраста.
Возрасни:
Анксиозност: Препорачани дози се од 2 mg до 10 mg, 2 до 3 пати дневно.
Несоница: Препорачани дози се од 4 mg до 10 mg навечер, пред легнување.
Мускулни грчеви: Препорачани дози се од 2 mg до 10 mg, 3 пати дневно.
Фармакокинетика:
Просечен полуживот кај возрасни 15-90 мин. а кај деца 15-30 мин
-високо липофилен
-се метаболизира во црн дроб
-елиминација преку бубрези
Дозирање
Оптималната доза на алпразолам треба индивидуално да се приспособи,
во зависност од тежината на симптомите и одговорот на терапијата.
Треба да се применува најмалата ефективна доза. Дозирањето треба
повторно да се евалуира во интервали не подолги од 4 недели.
Фармакокинетика
Максимална доза после 1 до 2 часа од примената.
Среден полуживот на елиминација 12-15 часа.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Фармакотерапија на нарушувања на
сонот
Бензодиазепините и Z-хипнотиците
(кои делуваат преку GABAA
рецепторите) се претпочитаат
наместо барбитуратите, бидејќи
имаат помал терапевтски показател,
помалку се токсични земени и во
прекумерна доза, имаат помали
дејства на распоредот на сонот и
имаат помала способност за
злоупотреба!
2.Генерализирани напади
-тонично – клонични
-абсанси
-миоклонични
-тонични
-клонични
-атонични
3.Некласифицирани напади
4.Status epilepticus
ЕПИЛЕПСИЈА
Фебрилните конвулзии се посебен облик на
конвулзии или напади кои се јавуваат во раното
детство (од шестиот месец до петтата година) како
резултат на зголемена температура која не е
предизвикана од инфекција на ЦНС.
Најчесто настануваат за време на респираторни,
поретко гастроинтестинални бактериски инфекции.
Етиологијата на настанувањето е наследна
предиспозиција.
Фебрилни конвулзии
за лекување на парцијални и генерализирани
тонично-клонички напади: барбитурати; фенитоин;
карбамазепин.
за лекување на преостанатите генерализирани
напади:
• сукцинимиди (етосуксимид, фенсуксимид); •
оксазолидини (параметадион); • деривати на
валпроична киселина (може и за grand mal).
понови антиепилептици во терапијата на парцијални
напади:
• габапентин; • фелбамат; • ламотригин; • вигабатрин.
терапија за статус епилептикус:бензодиазепини
(парентерално).
Фармакотераписки пристап при
епилепсија
Различни лекови..различен
механизам на дејство..
Лекови за терапија на различни
облици на епилепсија
Терапијата секогаш се почнува со еден лек (принцип
на монотерапија), во најмала можна доза. Дозата
постепено се зголемува до престанување на
појавата на нападите.
Меѓутоа, многу често се јавува потреба да се
применат најголеми дози кои болниот може добро да
ги поднесува, со најмалку токсични несакани ефекти.
Доколку монотерапијата со првиот лек не го даде
очекуваниот ефект, индицирана е алтернативна
монотерапија со друг лек.
Доколку и вториот лек не го даде очекуваниот ефект,
се препорачува воведување на втор лек (дитерапија)
кон првиот. При тоа треба да се внимава двата лека
да имаат различни механизми на дејство и
заедничкото дејство да е адитивно или синергично.
ГЕНЕРИЧКО ЗАШТИТНО Фармацевтска
ИМЕ ИМЕ Јачина Пакување форма
CLONAZEPAM AKLONIL 2 mg 30 таблети таблета
(блистер 3 х
10)/кутија
Дозирање
По препорака на лекар
Фармакокинетика
Максимални дози во плазма 1 до 4 часа после
апликација.
Полуживот на елиминација 20-60 часа
ГЕНЕРИЧКО ЗАШТИТНО Фармацевтска
ИМЕ ИМЕ Јачина Пакување форма
200mg 50 таблети таблета
carbamazepine TEGRETOL CR 400mg (блистер 5 х
10)/кутија филм-
обложена
30 филм- таблета со
обложени продолжено
таблети ослобдување
(блистер 3 х
10)/кутија
Епилепсија
Возрасни: почетна доза: 100-200 mg еднаш или двапати на ден, дозата
треба постепено да се зголемува до 800-1200 mg на ден; за некои
пациенти е потребна и доза од 1600 mg до 2000 mg на ден.
Деца над 6 години : 10-20mg/kg/ден поделено во 2-3 дози.
Фармакокинетика
Максимална концентрација во плазма 24 часа по апликација
Метаболизам во црн дроб.
Полуживот на елиминација на непроменет облик после поединечна
перорална доза 36 часа.
ГЕНЕРИЧК ЗАШТИТНО
О ИМЕ ИМЕ Фармацевтс
Јачина Пакување ка форма
GABAPENTIN GABAGAMMA 300mg 20 капсули капсула,
NIRVAX 400mg (блистер 2 х тврда
10)/кутија
50 капсули
(блистер 5 х
10)/кутија
Дозирање:
Епилепсија Ефикасна доза на габапентин е од 900 мг до 3600
мг. Болна дијабетска невроптија и пост-херпетична неуралгија
Ефектот вообичаено се постигнува со доза која се движи помеѓу
1800'2400 мг дневно, во поедини случаи може да биде
неопходно да се зголеми дозата и до 3600 мг дневно.
После перорална апликација максимална доза по 1 до 2 часа
Полувреме на елиминација не е дозно зависно и изнесува од 5
до 7 часа.
Генеричко Заштитно име Облик и Дозирање
име јачина
Pregabalin LYRICA Тврда капсула Вообичаена
25mg, 50mg, доза 150mg –
75mg, 150mg, 600mg дневно
и 300mg
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА 2
Вежба бр 2.
Антипаркинсоници,невролептици,антидепресиви
Асис. Д-р Исидора Ристовска
-СУПСТАНЦИЈА НИГРА (PARS COMPACTA)
-ХИПОТАЛАМУС
-СРЕДЕН МОЗОК
-BULBUS OLFACTORIUS
3. Други лекови
― агонисти на допаминските рецептори: BROMKRIPTIN,
PERGOLID,
Таблета
― почетна доза: 1 – 2 пати ½ таблета на ден,
после јадење
― вообичаена доза на одржување: еднаш по 3 – 6
таблети на ден (max. 8 таблети на ден) поделено
во неколку дози
-ЕРГОТАМИНСКИ препарат кој
ги стимулира D2 рецепторите
Хиперпролактинемија, инфертилитет
― 2 – 3 пати по 2,5 mg на ден
Паркинсонизам
― се започнува со 1,25 mg навечер и дозата постепено се зголемува
до 30 – 40 mg на ден (доза на одржување)
Тој е во групата на “releasing”лекови
дејствува на ослободувањето на
допаминските депои, преку намален
реаптејк во синапсите. Тој дејствува
антихолинергично. Се дава кај
средно изразена ПБ.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Amantadine PK – MERZ Merz Pharma ― филм – обложена
таблета (100 mg);
― раствор за
инфузија (200 mg /
500 ml).
Механизам на дејствување:
не-ерголински допамински агонист со
висока релативна ин витро
специфичност и целосна внатрешна
активност кон Д2 и Д3 рецепторите,
врзувајќи се со поголем афинитет кон
Д3 отколку кон Д2 или Д4 рецептори .
Шизофренијата е органска психоза која се карактеризира со
нарушување во мислењето, афект и психомоторна агитираност.
Основните симптоми се слушни и визуелни халуцинации проследени со
параноидни идеи.
5. Бензизоксазоли: RISPERIDON
Механизам на дејство:
- блокада на допаминските D2
рецептори
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
― Таблета
возрасни: почетната доза е 2 – 3 пати по 0,5 – 2 mg (умерени симптоми)
или 2 – 3 пати по 3 – 5 mg (тешки симптоми), а дозата на одржување е 1 –
15 mg на ден. Дозите повисоки од 60 mg се ординираат индивидуално и
за одреден временски период;
деца: дневната доза е 0,05 – 0,15 mg/kg т.т на ден (психолошки
нарушувања) или 0,05 – 0,075 mg/kg т.т. на ден (непсихолошки
нарушувања).
― Раствор за инјектирање:
интрамускулно 50 – 200 mg на секои 4 часа во зависност од
симптоматологијата
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Апсорпција- добро се апсорбира после перорална примена
достигнувајќи врвни концентрации во плазма по 5 до 8 часа
Дистрибуција- се поврзува за плазма протеините 93%
Биотрансформација во црн дроб преку оксидациски и конјугациски
пат
Елиминација- варира во зависност од пол и возраст
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Olanzapin OLANDIX Pliva ― перорална
дисперзибилна
таблета (5 mg, 10
mg).
Olanzapin ZALASTA – Q – TAB Krka перорална
дисперзибилна
таблета (5 mg, 10 mg,
15 mg, 20 mg).
Olanzapin Olanzapin Jaka (во соработка со филм – обложена
Cipla) таблета (2,5 mg, 5
mg, 7,5 mg, 10 mg, 15
mg)
Olanzapin SIZAP Alkaloid (во соработка со ― филм – обложена
Cipla) таблета (2,5 mg, 5
mg, 10 mg)
Olanzapin Olanzapin Replekfarm ― филм –
обложена таблета
(5 mg, 10 mg)
Постари лица
― почетна доза: 2 пати по 0,5 mg на ден
― вообичаена оптимална доза: 2 пати по 1 – 2 mg на ден
Клинички случај.
Маж 57год. Поради шизофренија 10 години прима
ФЛУФЕНАЗИН 40мг поделен во 2 дози.По десет годишна
терапија почнува да развива симтоми на паркинсонизам.
Контраиндицирана е истовремената
употреба на трицикличните антидепресиви
и инхибитори на МАО поради потенцирање
на антихолинергичкиот ефект.
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
ВЕЖБА БР. 3: ОПШТИ И ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ; РЕЛАКСАНТНИ ЛЕКОВИ
АСИСТЕНТ: Д-Р ИСИДОРА РИСТОВСКА
Општа анестезија – транзиторна реверзибилна парализа на ЦНС, односно длабока
бесвесна состојба во која се доведува пациентот.
тие се главно мали липосолубилни молекули кои релативно лесно поминуваат низ клеточната
мембрана и алвеоларната мембрана во белите дробови.
Овие супстанции лесно се ресорбираат преку белите дробови.
Супстанции од оваа група од фармакокинетичка гледна точка имаат слични особини. Меѓусебно се
разликуваат сосема малку и тоа врз основа на растворливоста во крвта и во масното ткиво.
Механизам на дејство
МИДАЗОЛАМ
ЕТОМИДАТ
ПРОПОФОЛ
ТИОПЕНТОН НАТРИУМ
КЕТАМИН
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина
Фармакокинетика
Лековите од оваа група, пред сè, дејствуваат локално, на местото на
апликацијата. Само мала количина доспева директно во системската
циркулација.
Фармакодинамика:
Ја стабилизираат клеточната мембрана со блокада на натриумовите канали и
спречување на деполаризацијата.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина
Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN – ADRENALIN Алкалоид, Скопје раствор за инјектирање стоматолошки процедури
ALKALOID (40mg + 0,025mg/2ml) за инфилтративна или
нервна блокада
јачина
Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN 2% Bosnalijek раствор за ―Дентална
ADRENALIN инјектирање (40mg + анестезија: возрасни:
0,025mg/2ml) 20mg–100mg (1ml–
5ml); деца: 20mg–
30mg (1ml–1.5ml);
―Лумбална
анестезија: 200mg–
300mg (до 15ml);
―Периферна блокада
на нерви: 30mg–
300mg (до 15ml).
Lidocaine + Epinephrine LIDOKAIN 2% Galenika раствор за ―Дентална
ADRENALIN инјектирање (40mg + анестезија: возрасни:
0,025mg/2ml) 20mg–100mg (1ml–
5ml); деца: 20mg–
30mg (1ml–1.5ml);
―Лумбална
анестезија: 200mg–
300mg (до 15ml);
―Периферна блокада
на нерви: 30mg–
300mg (до 15ml).
Несакани дејства од локалните
анестетици
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
Вежба бр. 4: Аналгетици
Асистент: д-р Исидора Ристовска
Болка – претставува непријатно сетилно искуство поврзано со
актуелни или можни оштетувања на ткивата.
Аналгетиците се лекови кои ја ублажуваат болката како симптом.
Тие не дејствуваат врз причинителот за настанување на болката
(како што, на пример, антибиотиците ги убиваат микроорганизмите
и така посредно ја намалуваат болката на инфицираното ткиво),
туку врз механизмите на настанување и модулација на болката.
БОЛКА И АНАЛГЕТИЦИ
Денес за терапија на болка се користат:
1) опиоидни аналгетици;
2) неопиоидни аналгетици: нестероидни антиинфламаторни
лекови (НСАИЛ) и парацетамол;
3) адјувантни аналгетици: антидепресиви, антиепилептици и други
лекови.
ФАРМАКОДИНАМСКИ ДЕЈСТВА И
МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО НА НСАИЛ
1. Салицилати: АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА, SALICILAMID
2. Пиразолони: AMINOFENAZON, NORAMINOFENAZON, METAMIZOL
3. Деривати на р–аминофенол: ACETAMINOFEN, FENACETIN
4. Други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ)
― Деривати на индолоцетна киселина: INDOMETACIN, SULINDAK
― Деривати на пропионска киселина: IBUPROFEN, KETOPROFEN, FLURBIPROFEN,
FENOPROFEN, NAPROKSEN
― Деривати на аминофенилоцетна киселина: DIKLOFENAK
― Деривати на оксикама: PIROKSIKAM, TONOKSIKAM
― Деривати на фенаминска киселина: МЕФЕНАМИНСКА КИСЕЛИНА
ПОДЕЛБА НА НСАИЛ
Благи до умерено силни болки (забоболка, главоболка, миалгија,
артралгија);
Намалување на зголемената телесна температура, со лекување на
основното заболување;
Ревматски заболувања (ревматска грозница, артритис и други
инфламаторни состојби во ревматологијата);
Превенција на тромбоемолиски болести, особено тромбози на
коронарните и церебралните артерии.
ТЕРАПИСКА ПРИМЕНА НА
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНАТА КИСЕЛИНА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина
Acetylsalicylic acid ANDOL 100 Pliva ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Acetylsalicylic acid ASPIRIN PROTECT Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
100 е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Acetylsalicylic acid CARDIOPIRIN Alkaloid ― таблета (100 mg) ― Вообичаената доза
е еднаш по 100 mg –
300 mg на ден
(превенција од
агрегација на
тромбоцити)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и Дозирање
јачина
Acetylsalicylic acid ANDOL Pliva ― таблета (300 mg). Аналгоантипиретик:
возрасни (300 – 600
mg, може да се
повторува на секои 4
– 6 часа, max. 4 g на
ден), деца над 12
години (½ од дозата
за возрасни); ―
Превенција од
агрегација на
тромбоцити: до 300
mg на ден.
Acetylsalicylic acid ASPIRIN PROTECT Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (300 mg). Исто како претходно
300
Acetylsalicylic acid ASPIRIN Bayer Bitterfeld GmbH ― таблета (500 mg). ― Поединечната
доза е 500 – 1 000
mg по јадење, секои
4 – 8 часа (max. 4 g
на ден).
Од сите наброени лекови во секојдневната употреба најчести се дериватите на
пропионската киселина (ибупрофен, фенопрофен, напроксен) и диклофенакот
Сите овие лекови имаат изразено антиинфламаторно дејство (погледнете го името)
што, покрај аналгетичното и антипиретичното дејство, ги прави исклучително погодни
во терапијата на многу состојби во ревматологијата.
Ибупрофенот добро се ресорбира од дигестивниот тракт и по оралната примена
многу брзо (30-45 минути) ја достигнува максималната концентрација во крвта. Во
присуство на храна во желудникот ресорпцијата е значително побавна. Можна е и
ректална примена кај пациенти кај кои изразено го надразнува желудникот.
Како и други деривати на пропионската киселина, ибупрофенот доведува до
надразнување на слузокожата на желудникот и ретко до алергиски реакции.
Алергиските реакции најчесто се манифестираат со кожни промени или
бронхоспазма. Интересно е да се забележи дека овој лек, кај мал број пациенти,
може да предизвика афтозен стоматитис. Тромбоцитопенијата понекогаш ја следи
примената на ибупрофенот. Контраиндициран е во бременост и кај пациенти со чир
на желудникот.
Ова се лекови од прв ред на избор во лекувањето на
воспалителни и дегенеративни ревматски заболувања какви што се,
на пример,
• ревматоиден артритис,
• анкилизирачки спондилитис,
• остеоартритис и др.
Во денешно време често се применуваат како антипиретици или
аналгетици. Дериватите на пропионската киселина немаат
антиагрегациски својства.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ibuprofen BLOKMAX FOR KIDS Alkaloid перорална суспензија
(100 mg / 5 ml)
Ibuprofen BLOKMAX FORTE Alkaloid филм – обложена
таблета (400 mg).
Ibuprofen BLOKMAX Alkaloid филм – обложена
таблета (200 mg).
Ibuprofen CAFFETIN MENSTRUAL Alkaloid филм – обложена
таблета (200 mg).
Ibuprofen BRUFEN Galenika обложена таблета (200
mg, 400 mg);
― сируп (100 mg / 5 ml).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ibuprofen Ibuprofen Jaka 80 ― обложена таблета
(200 mg, 400 mg);
― сируп (100 mg / 5 ml);
― крем (10 %)
Ibuprofen Ibuprofen Hemofarm ― шумлива таблета
(200 mg)
Ibuprofen Ibuprofen Replekfarm ― филм – обложена
таблета (200 mg, 400
mg);
― сируп (100 mg / 5 ml).
Ibuprofen NEOFEN PLUS Belupo ― гел (50 mg / 1 g)
Фармакодинамски дејства: аналгетично, антипиретично,
антиинфламаторно.
Употреба на таблета
― возрасни: почетната доза е 1,2 – 1,8 g на ден поделено во 3 – 4 дози, а
по намалувањето на болката, дозата се намалува на вкупно 800 mg на
ден; кај тешки случаи или акутни состојби максималната доза е 2400 mg
на ден.
― деца: 20 mg / kg на ден во поделени дози, при јувенилен ревматоиден
артритис дозата е до 40 mg / kg на ден (кај деца полесни од 30 kg,
максималната доза е 500 mg на ден).
Употреба на крем: кај возрасни и деца над 12 години кремот се нанесува
на заболеното место 3 – 4 пати на ден.
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
IBUPROFEN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
КЕТОPROFEN
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DICLOFENAC
Дозирање на фармацевтски форми за парентерална примена:
интрамускулно, 1 – 2 пати по 75 mg на ден при ренални колики кај
возрасни, по потреба дозата може да се повтори по 30 минути
Дозирање на фармацевтски форми за
ректална примена: ― почетна доза: 2 до 3 пати по 50 mg на ден
дозата на одржување: 2 пати по 50 mg на ден или еднаш по 100 mg на ден
Дозирање на фармацевтски форми за локална примена:
3 – 4 пати на ден се нанесува од гелот на болното место со благо
втривање
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
DICLOFENAC
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
METAMIZOLE
Парацетамолот е неопиоиден аналгетик кој, исто така, наоѓа широка примена
во терапијата на благи до умерено јаки болки, како и фебрилни состојби.
Во споредба со НСАИЛ (салицилатите), има помалку изразено
антиинфламаторно дејство така што го сметаме за сигурен антипиретик и
аналгетик.
Бидејќи не предизвикува Рејов синдром, тој е ефикасна замена за салицилатите
кај децата и истовремено е еден од антипиретичните аналгетици од прв ред на
избор.
Парацетамолот се применува орално и ректално. Достапен е во облик на моно и
комбинирани препарати. Добро се ресорбира од дигестивниот тракт и брзо се
дистрибуира речиси во сите ткива. По оралната примена не ја иритира
слузокожата на желудникот во онаа мера во која тоа го прави ацетилсалицилната
киселина.
ПАРАЦЕТАМОЛ
Меѓутоа, неговата примена може да ја следат бројни несакани
дејства како што се на пример:
метхемоглобинемија која ја предизвикуваат неговите метаболити,
таложење на кристалите на лекот во бубрежните каналчиња и
папиларна некроза и ретко алергиски реакции.
Големи дози (10-15 грама) го оштетуваат црниот дроб, а уште
поголеми (> 25 грама) може да бидат фатални.
Кај пациенти кои хронично со години го земаат овој лек чести се
бубрежни оштетувања.
НЕСАКАНИ ЕФЕКТИ
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
ACETAMINOPHEN
ОПОИДНИ (НАРКОТИЧНИ)
АНАЛГЕТИЦИ
1. Алкалоиди на опиум и нивни полусинтетски деривати: MORFIN,
KODEIN, DIACETILMORFIN
2. Синтетски аналгетици (замена за природните алкалоиди на опиум):
PETIDIN, METADON, PENTAZOCIN
ПОДЕЛБА НА ОПОИДНИТЕ
(НАРКОТИЧНИ) АНАЛГЕТИЦИ
Смирување на болки
Преанестетичка подготовка на пациентот
Акутен едем на белите дробови
Кашлица.
Дијареја
ТЕРАПИСКА УПОТРЕБА
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
METHADONE
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина
Tramadol TRAMADOL ALKALOID ALKALOID ― капсули (50 mg);
― раствор за инјектирање
(50 mg / ml, 100 mg / 2 ml).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
TRAMADOL
Најчестите несакани ефекти се предвидливи последици од опиоидните
фармаколошки дејства и вклучуваат:
гадење,
повраќање,
опстипација,
пруритус,
вртоглавица,
сува уста
седација
Депресија на центарот за дишење
УНИВЕРЗИТЕТ „ГОЦЕ ДЕЛЧЕВ“ – ШТИП
ФАКУЛТЕТ ЗА МЕДИЦИНСКИ НАУКИ
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
Дејства на хистаминот:
• Вазодилатација (H1);
• Зголемена пермеабилност на крвните садови, едеми (H1);
• Бронхоконстрикција (H1);
• Зголемена секреција на егзокрините жлезди, особено желудочните (H2);
• Во ЦНС регулација на чувството за болка, на неврондокрината активност, на
кардиоваскуларната хомеостаза, на телесната тежина (H1 и H2)
• Зголемена будност (H1 во ЦНС);
• Регулација на ослободувањето на други трансмитери во ЦНС (H3);
• Инхибиција на ослободувањето на норадреналинот од периферните адренергички
влакна проследено со вазодилатација (H3).
Хистамински рецептори
Крвни садови
– вазодилатација на артериоли и венули поради ослободување на NO →
хиперемија, хипотензија
– наглата и силна хистаминска хипотензија може да резултира со ослободување
на катехоламини од срцевината на надбубрежната жлезда
Пропустливост на капиларите
– оштетување на ендотелните клетки на крвните капилари и малите вени →
излевање на течност која иницира создавање на едем, хемоконцентрација и
хематокрит
Ефекти на хистаминот
Срце
– ефекти со посредство на H1 рецептори: зголемена контрактилност и зголемена
фрекфенција на срцевата работа
– ефекти со посредстви на Н2 рецептори: намалена контрактилност на атријалниот
мускул
Гастрична секреција
– кога се аплицира поткожно ги стимулира H2 рецепторите во желудникот, при што
се ослободува на HCl → дијагноза на ахлорхидрија, а ако истата се одржува по
апликацијата на хистаминот → дијагноза на пернициозна анемија
– за дијагностицирање на ахлорхидрија може да се користи и БЕТАЗОЛ (изомер на
хистамин), со 50 пати послабо дејство од хистаминот, поради што има помалку
несакани ефекти
Антихистамински лекови
Пептичен улкус
― почетна доза: 2 пати по 150 mg на ден (наутро и навечер) или 300 mg навечер, во
тек на 4 – 8 недели
- доза на одржување: 150 mg навечер во тек на 6 – 12 месеци
Золингер – Елисонов синдром:
3 пати по 150 mg на ден (наутро, напладне и пред спиење); по потреба дозата може
да се зголеми на 600 – 900 mg на ден (max. 6 g на ден)
Рефлуксен езофагитис
― возрасни: перорално, 2 пати по 150 mg на ден или 300 mg навечер, во тек на 8
недели или парентерално (i.v. или i.m.), 3 – 4 пати по 50 mg (max. 400 mg на ден
― деца од 8 – 18 години: 2 пати по 150 mg на ден (max. 300 mg на ден)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Дексфенифлураминот претставува
лек кој се користи за намалување
на апетитот.
CIPROHEPTADIN
– механизам на дејство: антагонист на H1 и 5–HT рецептори
– употреба: третман на канцер и dumping syndrome после гастректомија
KETANSERIN
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT2 и α1 рецепторите
– употреба: спречување агрегација на тромбоцити и намалување на крвен притисок
RITANSERIN
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT2
– употреба: спречување агрегација на тромбоцити и намалување на крвен притисок
Серотонински антагонисти
ALOSETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: третман на иритабилен колон кај жени
ONDASETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: гадење и повраќање кои се јавуваат после примена на цитостатици
GRANISETRON
– механизам на дејство: антагонист на 5–HT3
– употреба: гадење и повраќање кои се јавуваат после примена на цитостатици
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и јачина
Таблети
― мачнина и повраќање индуцирани од цитотоксична хемотерапија или
радиотерапија:
1 – 2 mg 1 час пред започнувањето на хемотерапијата, потоа 1 – 2 mg во
поделени дози во текот на третманот
Парентерални форми
― мачнина и повраќање:
возрасни: 3 mg 15 минути непосредно пред хемотерапија споро i.v.
деца: 2 μg / kg поделено во две дневни дози (max. 1 mg)
Алкалоиди од Secale cornutum
Возрасни
― 1 mg / ml раствор: 2 – 4 капки на секои 4 – 6 часа (најдолго 5 дена континуирано)
Деца од 3 – 5 години
― 0,5 mg / ml раствор: 1 – 2 капки на секои 6 – 8 часа
Деца од 5 – 14 години
― 0,5 mg / ml раствор: 2 – 4 капки на секои 6 – 8 часа
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Oxymetazoline EDIL Jaka 80 ― капки за нос (0,025
%, 0,5 %) – шише со
вградена капалка
Oxymetazoline OKSIRIL Replekfarm ― капки за нос (0,025
%, 0,5 %).
Oxymetazoline OPERIL Lek ― капки за нос (0,5 mg
/ ml);
― спреј за нос (0,05
mg / ml).
Oxymetazoline OPERIL Р Lek ― капки за нос (0,025
%);
― спреј за нос (0,025
%).
Дозирање и употреба на
OXYMETAZOLINE
Стимулација на β1 рецептори
― Со стимулација на овие рецептори во срцето доаѓа до појава на тахикардија.
Стимулација на β2 рецептори
― Со стимулација на овие рецептори во бронхиите (преку стимулација на аденилат циклазата и
зголемена продукција на сАМР) доаѓа до појава на бронходилатација.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Деца од 2 – 6 години
― 0,1 mg / kg 3 пати на ден, така што поединечната доза не смее да биде поголема од 2 mg
Деца од 6 – 14 години
― вообичаената почетна доза е 2 mg, на секои 6 – 8 часа (3 – 4 пати на ден)
Возрасни и деца над 14 години
― 2 – 4 mg, на секои 6 – 8 часа (3 – 4 пати на ден)
Дозирање и употреба на SALBUTAMOL
– инхалациски раствор за небулизатор
Вообичаената доза е една капсула дневно после доручек или после првиот оброк во денот
во тек на најмалку шест месеци
Индициран кај возрасни пациенти за третман на функционални симптоми на долниот
уринарен систем кај бенигна хиперплазија на простата
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Хипертензија
― 25 – 50 mg на почетокот, може да се зголеми до 100 mg на ден по 7 – 14 дена
Ангина пекторис
― почетната доза е 50 mg на ден, по 7 дена може да се зголеми до 100 mg
Аритмии и ран третман по миокарден инфаркт
― еднаш по 50 – 100 mg
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Bisoprolol BIPRESSO Alkaloid ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOBEL Belupo (Niche Generic ― таблета (5 mg).
Limited)
Bisoprolol BISOPROLOL Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BISOPROLOL Replekfarm ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol BYOL Lek (Salutas) ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Bisoprolol CONCOR 5 Merck ― филм – обложена
таблета (5 mg)
Bisoprolol CONCOR COR Merck ― филм – обложена
таблета (2,5 mg, 5 mg,
10 mg).
Дозирање и употреба на BISOPROLOL
Срцева инсуфициенција
― Почетната доза во првата недела е еднаш по 1,25 mg, а дозата постепено се зголемува на
следниов начин: втора недела – 2,5 mg / ден, трета недела – 3,75 mg / ден, следните 4 недели –
5 mg / ден, наредните 4 недели – 7,5 mg / ден;
Дозата на одржување е еднаш по 10 mg (max. дневна доза е 10 mg).
Артериска хипертензија
― Почетната доза е 5 mg на ден, а дозата на одржување е 10 mg на ден, најмногу до 20 mg /
ден.
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Metoprolol BETALOK ZOK Astra Zeneca ― таблета со
продолжено
ослободување (50 mg,
100 mg)
Metoprolol BLOXAN Krka ― таблета (100 mg).
Metoprolol PRESOLOL Hemofarm ― филм – обложена
таблета (50 mg, 100
mg);
― раствор за
инјектирање (5 mg / 5
ml).
Дозирање и употреба на METOPROLOL
Таблета
― хипертензија: еднаш по 100 – 200 mg / ден
― ангина пекторис и аритмии: 2 – 3 пати по 50 mg или 2 пати по 100 mg / ден (max. 400 mg /
ден)
Таблета со продолжено ослободување
― хипертензија: еднаш по 50 – 100 mg / ден
― ангина пекторис: еднаш по 100 – 200 mg / ден, по потреба дозата може да се зголеми или да
се комбинира со нитрати
― срцева аритмија: еднаш по 100 – 200 mg / ден, по потреба дозата може да се зголеми
― профилакса по инфаркт на миокардот: еднаш по 200 mg / ден како доза на одржување
― профилакса на мигрена: еднаш по 100 – 200 mg / ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Propranolol PROPRANOLOL Galenika ― таблета (40 mg).
Pindolol + Clopamide TENZIMET Krka ― таблета (10 mg + 5
mg).
Дозирање и употреба на PROPRANOLOL
кај возрасни
Хипертензија
― почетна доза: 2 пати по 80 mg на ден
― доза на одржување: 160 – 320 mg на ден
Ангина пекторис
― почетна доза: 2 – 3 пати по 40 mg на ден
― доза на одржување: 120 – 240 mg на ден (max. 320 mg на ден)
Аритмии, тиреотоксикоза, опструктивна кардиомиопатија:
- 3 – 4 пати по 10 – 40 mg на ден
Профилакса после инфаркт на миокард:
- 160 mg на ден, по потреба дозата може да се зголеми на 180 – 240 mg на ден
Анксиозност, мигрена, есенцијален тремор
― почетна доза: 2 – 3 пати по 40 mg на ден
― доза на одржување: 80 – 160 mg на ден
Дозирање и употреба на PROPRANOLOL
кај деца
Капки за око
― вообичаена доза: 1 – 2 пати по 1 капка во око
Гел
― 1 капка од гелот се капннува во конјуктивалната ќеса еднаш на ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Carvedilol CARVETREND Pliva ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg)
Carvedilol CORYOL Krka ― таблета (3,125 mg,
6,25 mg, 12,5 mg, 25
mg)
Carvedilol KARVEDILOL Replekfarm ― таблета (6,25 mg,
12,5 mg, 25 mg)
Carvedilol KARVILEKS Zdravje ― таблета (12,5 mg).
Carvedilol MILENOL Hemofarm ― таблета (12,5 mg,
25 mg)
Дозирање и употреба на CARVEDILOL
Артериска хипертензија
― препорачаната почетна доза е еднаш по 12,5 mg или 2 пати по 6,25 mg, а потоа 25 mg на ден
(max. 50 mg на ден)
Ангина пекторис
― почетната доза е 12,5 mg на ден, а потоа 2 пати по 25 mg на ден (max. 2 пати по 50 mg на
ден, а кај постари од 70 години до 2 пати по 25 mg на ден)
Хронична срцева инсуфициенција
― 2 пати по 3,125 mg (2 недели), а потоа по 2 пати по 6,25 mg (2 недели) и се продолжува со 2
пати по 12,5 mg (max. 2 пати по 25 – 50 mg)
Генеричко име Заштитно име Производител Фармацевтска Дозирање
форма и јачина
Nebivolol Massido АЛКАЛОИД АД Таблета од 5mg Една таблета да
Nebilen се зема во исто
време секој ден
Постиинфарктна заштита
БИСОПРОЛОЛ,КАРВЕДИЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ
Овие лекови се користат за смалување на смртноста и честотата на несмртоносните инфаркти
и го подобруваат квалитетот на животот кај овие болни.
Глауком
ТИМОЛОЛ и БЕТАКСОЛОЛ во комбинација со МИОТИЦИ.
Оваа комбинација се користи за намалување на интраокуларниот притисок
Фармакотераписка постапка при
профилакса на мигрена и лечење на
есенцијален тумор и портна
хипертензија
Профилакса на мигрена и лечење на есенцијален тумор
• За профилакса на мигрена – ПРОПРАНОЛОЛ во доза од 160 – 240 mg дневно.
• За лечење на есенцијален тумор – ПРОПРАНОЛОЛ во доза од 240 – 320 mg дневно.
Портна хипертензија
Кај болни со цироза на хепар се користи ПРОПРАНОЛОЛ кој го намалува притисокот во
порталната вена, а со тоа ја намалува опасноста од крварење во езофагогастричниот варикс
Клиничка фармакологија на
антиасматични лекови
Прв пристап – примена на β2 агонисти (во форма на аеросоли) по потреба или кромолин со
цел:
– брзо отстранување на симптомите
– превенција пред физички напор или очекувано излагање на познат алерген
Втор пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува
употреба на:
– кортикостероиди (во форма на инхалација) / кромогликат или недокромил
– теофилин (во форма на таблета со споро ослободување)
– β2 агонисти со долго дејство (против ноќни напади на астма)
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба, но не повеќе од
3 – 4 пати на ден во форма на инхалација
Трет и четврт терапевтски пристап
Трет пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува употреба на:
– кортикостероиди (во форма на инхалација) / β2 агонисти со продолжено дејство (салметерол или
формотерол) – против ноќни напади на астма
– теофилин (во форма на препарат со споро ослободување) – пред спиење
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба, но не повеќе од 3 – 4
пати на ден во форма на инхалација
Четврт пристап – се применува секојдневно заради долготрајна превенција и вклучува употреба
на:
– кортикостероиди (орално во форма на таблети, во форма на инхалација, сируп)
– β2 агонисти со продолжено дејство (орално или во форма на инхалација) / теофилин (во форма на
препарат со споро ослободување)
– β2 агонисти со кратко дејство (за отстранување на симптомите) – по потреба
Акутни тешки напади на астма
Таблета
― почетна доза: 4 – 32 mg на ден
― доза на одржување: 1 – 4 mg на ден
Суспензија за инјектирање
― системска употреба: почетната доза е 40 mg длабоко i.m., а потоа се продолжува со 40 – 80
mg на секои 2 – 4 недели (max. 120 mg одеднаш)
― локална употреба: во поголемите зглобови 10 – 40 mg, а вкупната доза во повеќе зглобови е
80 mg
ЛЕКОВИ ВО ТЕРАПИЈА НА СРЦЕВА
ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА
СРЦЕВАТА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА ПРЕТСТАВУВА КЛИНИЧКИ СИНДРОМ ДО КОЈ ДОВЕДУВААТ БРОЈНИ ЗАБОЛУВАЊА, А КОИ СЕ
КАРАКТЕРИЗИРААТ СО НЕСПОСОБНОСТ НА СРЦЕТО ДА ОБЕЗБЕДИ ДОВОЛНА КОЛИЧИНА НА КРВ СО КОЈА БИ СЕ ЗАДОВОЛИЛЕ
ПОТРЕБИТЕ НА ОРГАНИЗМОТ ЗА КИСЛОРОД И ЕНЕРГЕТСКИ МАТЕРИЈАЛИ, СООДВЕТНО НА ФИЗИЧКАТА АКТИВНОСТ (ВО СОСТОЈБА
НА МИРУВАЊЕ ИЛИ ПРИ НАПОР), ПОД УСЛОВ ВЕНСКИОТ ДОТОК НА КРВ ДА Е НОРМАЛЕН (СЕ ИСКЛУЧУВА ИСКРВАВУВАЊЕ).
СИСТОЛНА
АКУТНА
ХРОНИЧНА.
ПАЦИЕНТИТЕ КОИ БОЛЕДУВААТ ОД СРЦЕВА ИНСУФИЦИЕНЦИЈА, ЕДНОСТАВНО РЕЧЕНО, СТРАДААТ ОД
НАРУШУВАЊА НА ХЕМОДИНАМИКАТА КОИ СЕ МАНИФЕСТИРААТ ПРЕКУ ДВА ГЛАВНИ СИМПТОМИ:
• ЗАМОР
• ДИСПНЕА
― ДИУРЕТИЦИ;
― АКЕ ИНХИБИТОРИ;
― АНТАГОНИСТИ НА АНГИОТЕНЗИН II РЕЦЕПТОРИТЕ;
― КАРДИОТОНИЧНИ ГЛИКОЗИДИ;
― Β – БЛОКАТОРИ;
― ВАЗОДИЛАТАТОРИ.
ДИУРЕТИЦИ
• ДИУРЕТИЦИТЕ СЕ ЛЕКОВИ КОИ ГО ЗГОЛЕМУВААТ ВОЛУМЕНОТ НА ИЗЛАЧЕНАТА УРИНА, СО ШТО
СЕ НАМАЛУВА ВОЛУМЕНОТ НА ЦИРКУЛИРАЧКАТА ТЕЧНОСТ И НЕЈЗИНОТО ЕКСТРАЦЕЛУЛАРНО
НАСОБИРАЊЕ
• ОСНОВНИОТ МЕХАНИЗАМ НА ДЕЈСТВО НА ДИУРЕТИЦИТЕ Е СПРЕЧУВАЊЕ НА РЕАПСОРПЦИЈАТА
НА ЈОНИТЕ НА НАТРИУМ ОД РАЗЛИЧНИ ДЕЛОВИ НА НЕФРОНИТЕ. НА ТОЈ НАЧИН ОД ОРГАНИЗМОТ
СЕ ЕЛИМИНИРА ЗГОЛЕМЕНА КОЛИЧИНА НА ЈОНИ НА НАТРИУМ, ХЛОР И ВОДА.
ПРЕТСТАВНИЦИ:
― ДИУРЕТИЦИ КОИ ДЕЛУВААТ НА ХЕНЛЕОВАТА ПЕТЕЛКА: FUROSEMID
― ТИАЗИДНИ ДИУРЕТИЦИ: HYDROCHLOROTHIAZIDE
― ДИУРЕТИЦИ КОИ ШТЕДАТ КАЛИУМ: SPIRONOLACTONE, AMILORID
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
― ЕДЕМИ: 20 – 80 MG (ЕДНОКРАТНО), АКО Е ПОТРЕБНО ДОЗАТА СЕ ПОВТОРУВА 6 – 8 ЧАСА ИЛИ СЕ ЗГОЛЕМУВА, А КАЈ ТЕШКИ ЕДЕМИ
ДОЗАТА СЕ ЗГОЛЕМУВА ВНИМАТЕЛНО ДО 600 MG НА ДЕН
ПРЕДМЕТ: ФАРМАКОЛОГИЈА СО
ТОКСИКОЛОГИЈА
Вежба бр.8 Антихипертензивни лекови; Лекови во терапија на
хиперлипопротеинемија и артериосклероза
Асистент: д-р Исидора Ристовска
Антихипертензивни лекови и поделба
според механизмот на дејство
• Антихипертензивни лекови – лекови кои го намалуваат зголемениот
(над нормалните вредности) крвен притисок.
• Овие лекови може да се класифицираат 4 групи:
― диуретици (зголемено излачување на натриум и намалување на
волуменот на циркулирачката течност)
― адренергички блокатори (намален периферен васкуларен отпор,
намален минутен волумен на срцето, зголемено задржување на крвта
во вените)
― директни вазодилататори (намален периферен васкуларен отпор)
― блокада на продукција или дејство на ангиотензин – АКЕ
инхибитори (намален периферен васкуларен отпор)
Диуретици
• Хипертензија
― вообичаена доза: еднаш по 2,5 mg (1 таблета од 2,5 mg)
― максимална дневна доза: 5 mg на ден (2 таблети од 2,5 mg)
Диуретици кои делуваат на хенлеовата
петелка
1. СТАТИНИ
2. ХОЛЕСТЕРАМИН И ХОЛЕСТИПОЛ
3. НИКОТИНСКА КИСЕЛИНА (НИАЦИН)
4. ГЕМФИБРОЗИЛ
5. ИНХИБИТОРИ НА ИНТЕСТИНАЛНА РЕСОРПЦИЈА НА
СТЕРОЛИ
Статини
■ Хиперлипопротеинемија
― вообичаена доза: 500 mg навечер, по оброк, дозата може да
се зголеми за 500 mg во тек на 4 недели
― максимална дневна доза: 2 g на ден навечер (2 таблети од
1000 mg)
Гемфиброзил – механизам на дејство и
дозирање
Претставници:
― H2 антихистаминици: CIMETIDIN, RANITIDIN, FAMOTIDIN
― инхибитори на протонска пумпа: OMEPRAZOLE, LANSOPRAZOLE,
PANTOPRAZOLE
― антимускарински лекови: PIRENZEPIN
― синтетски аналози на соматостатин: OKTREOTID
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Omeprazole OMEPRAZOL Jaka 80 (Dr. Reddy’s ― капсула (20 mg).
Laboratories)
Omeprazole OMEPRAZOL Replekfarm (Refarm) ― капсула (20 mg).
Omeprazole OMEPROL Zdravje ― капсула (20 mg).
Omeprazole Omezol Alkaloid ― гастрорезистентна
капсула (20 mg).
Omeprazole ULKOBOS Bosnalijek ― капсула (20 mg, 40
mg).
Omeprazole Ultop Krka ― капсула (20 mg).
Улкус
― дуоденален улкус: 20 mg / ден во тек на 2 недели, по потреба уште 2 недели
― гастричен улкус: 20 mg / ден во тек на 4 недели, по потреба уште 4 недели
― потешки форми на улкуси: дозата може да се зголеми до 40 mg / ден
Инфекција со Helicobacter pylori
― 2 пати по 20 mg / ден во тек на 7 дена, во комбинација со антибиотици ― после
ерадикацијата може да се продолжи со 20 mg / ден во тек на 2 – 4 недели
Рефлуксен езофагитис
― вообичаена доза е 20 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
Золингер – Елисонов синдром
― почетна доза: 60 mg / ден, а понатаму дозирањето е индивидуално
― доза на одржување: 20 – 120 mg / ден (дози поголеми од 80 mg се делат во 2 дози)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Lansoprazole LANSOPRAZOL LEK Lek ― гастрорезистентна
капсула (15 mg, 30
mg).
Lansoprazole LANSOPRAZOL Pliva (Laboratories ― гастрорезистентна
PLIVA Belmac) капсула (15 mg, 30
mg).
Lansoprazole LANZUL Krka ― капсула (30 mg)
Lansoprazole LANZUL S Krka ― капсула (15 mg)
Lansoprazole SABAX Hemofarm ― гастрорезистентна
капсула (15 mg, 30
mg).
Општи правила за дозирање и употреба на LANSOPRAZOLE
― вообичаена доза: еднаш по 15 – 30 mg / ден, наутро пред појадок или навечер
пред вечера
― максимална доза: 60 mg / ден, а при хепатална инсуфициенција 30 mg / ден
Дозирање и употреба на при појава на улкус
― дуоденален улкус: еднаш по 30 mg / ден во тек на 2 – 4 недели или 15 mg / ден
во тек на 4 недели; спречување рецидиви: еднаш по 15 mg / ден
― гастричен улкус: еднаш по 30 mg / ден во тек на 4 – 8 недели; оштетувања
предизвикани од НСАИЛ: еднаш по 15 – 30 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
Дозирање и употреба при појава на инфекција со Helicobacter pylori
― 2 пати по 30 mg / ден (наутро и навечер) во тек на 1 – 2 недели, во
комбинација со антибиотици
Дозирање и употреба при појава на рефлуксен езофагитис
― вообичаена доза е 15 mg / ден во тек на 4 – 8 недели
Дозирање и употреба при Золингер – Елисонов синдром
― почетна доза: 60 mg / ден, пред појадок
― доза на одржување: индивидуално
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Pantoprazole NOLPAZA Krka ― гастрорезистентна
таблета (20 mg, 40
mg);
― прашок за раствор
за инјектирање (40
mg).
Pantoprazole ZIPANTOLA Pliva ― гастрорезистентна
таблета (20 mg, 40
mg).
Pantoprazole ZOLTEX Belupo (Torrent ― гастрорезистентна
Pharmaceuticals таблета (40 mg)
Limited)
Улкус
― дуоденален улкус: еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
― гастричен улкус: еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
― улкус поврзан со Helicobacter pylori: 2 пати по 4 mg / ден во тек на 7 дена, во
комбинација со 2 антибиотици
Рефлуксен езофагитис
― еднаш по 40 mg / ден (по потреба дозата двојно се зголемува)
Блага рефлуксна болест
― вообичаена доза: еднаш по 20 mg / ден или по потреба 40 mg / ден, а потоа дозата
се намалува на 20 mg / ден
― долготрајна терапија и спречување на релапс: еднаш по 20 mg / ден
Генерчко име Заштитно име Форма и јачина Дозирање
Esomeprazol EMANERA гастрорезистентна
капсула, тврда 20 mg 20 mg еднаш на ден
ESOMEPRAZOL LEK и 40 mg во тек на 4-8 недели
Пробиотик
Лаксативите во терапијата на опстипацијата треба да се применуваат дури кога
промената на начинот на исхрана, воведувањето на поголеми количини на
овошје и зеленчук, житни култури и други нефармаколошки мерки, не даваат
резултат.
Лаксантни лекови – ја забрзуваат цревната перисталтика и го олеснуваат
празнењето на цревната содржина.
Поделба според мехенизам на дејство:
― средства кои ја дразнат цревната слузокожа: РИЦИНУСОВО МАСЛО,
БИСАКОДИЛ, антрахинонски дроги (СЕНА, ФРАНГУЛА)
― средства кои го зголемуваат волуменот на цревната содржина:
РАСТИТЕЛНИ ВЛАКНА
― средства кои ја омекнуваат столицата: ТЕЧЕН ПАРАФИН, ЛАКТУЛОЗА
Генеричко име Заштитно име Форма и јачина Дозирање
Bisacodyl Bilax таблети 5 mg 1 x 5-10 mg дневно
супозитории 10 mg
Антиеметички лекови – ефикасни лекови против нарушувања на
гастроинтестиналниот тракт од типот на гадење и повраќање.
Претставници:
― антидопамински супстанции: МЕТОКЛОПРАМИД, ДОМПЕРИДОН,
БУТИРОФЕНОНИ, ФЕНОТИАЗИНИ
― антагонисти на 5–НТ3 рецепторите: ОНДАСЕТРОН, ТРОПИСЕТРОН,
ГРАНИСЕТРОН
― антимускарински лекови: АТРОПИН, СКОПОЛАМИН
― Н1 антихистаминици: ДИФЕНХИДРАМИН, БУКЛИЗИН, ЦИКЛИЗИН,
ПРОМЕТАЗИН
― канабиноиди: ТЕТРАХИДРОКАНАБИНОЛ
Изборот на антиеметици зависи од причинителот на повраќањето.
Во терапиите на повраќања кои се предизвикани од кинетози (патувања)
најчесто се користат антихистаминици и скополамин.
Упорното повраќање, кое го следат малигни заболувања, радијацискиот
синдром, труењето со некои лекови, може да се лекува со антидопамински
антиеметици (метоклопрамид, фенотиазини) или блокатори на серотонинските
рецептори (ондасетрон, гранисетрон).
Честите повраќања кои се јавуваат во првите месеци на бременоста
(hyperemesis gravidarum) понекогаш може да се проретчат или да се запрат со
примена на витамин B6 (piridoksin).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Metoclopramide KLOMETOL Galenika ― таблета (10 mg);
― сируп (5 mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
2 ml).
Metoclopramide REGLAN Alkaloid ― таблета (10 mg);
― сируп (5 mg / ml);
― раствор за
инјектирање (10 mg /
2 ml).
Domperidone DOMPERIDONE Medochemie ― таблета (10 mg)
Дозирање и употреба на METOCLOPRAMIDE
― Возрасни
перорална примена: 10 mg 3 – 4 пати на ден, околу 30 минути пред оброк
парентерална примена: 10 – 20 mg i.m. / i.v. до 4 пати на ден
― Деца
перорална примена: 0,1 mg / kg како вкупна доза поделена на три дози, околу 30
минути пред оброк
парентерална примена (при дијагностички процедури): 2,5 – 5 mg (за деца од 6 –
14 години), а 0,1 mg / kg (за деца до 6 години), бавно i.v.
Дозирање и употреба на DOMPERIDONE (само кај возрасни)
― 10 mg перорално 3 – 4 пати на ден, околу 30 минути пред оброк
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Механизам на дејство –
пеницилините вршат инхибиција
на синтеза на клеточен ѕид.
ПРЕТСТАВНИЦИ:
― бензил пеницилини: PENICILLIN G (BENZYLPENICILLIN),
PENICILLIN V (PHENOXYMETHYLPENICILLIN), PROCAINE–
BENZYLPENICILLIN (депо пеницилин)
― пеницилини резистентни на пеницилаза: DICLOXACILLIN,
CLOXACILLIN, OXACILLIN, METHICILLIN
― пеницилини со проширен спектар на дејство: аминопеницилини
(AMOXICILLIN, AMPICILLIN), карбоксипеницилини (CARBENICILLIN,
TICRACILLIN), уреидопеницилини (PIPERACILLIN)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Benzathine Penicillin EXTENCILLINE Sandoz ― прашок за
G суспензија за
инјектирање (1 200
000 IE).
Benzathine Penicillin OSPEN Krka ― филм – обложени
V таблети (1 000 000
IE; 1 500 000 IE);
― перорална
суспензија (750 00 IE
/ 5 ml).
• Тераписки индикации
-стрептококна ангина;скарлатина
-еризипел
-гасна гангрена
-сифилис- 15 дена
-лептоспироза- 7-10 дена
- актиномикоза- 6 недели
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
BENZATHINE PENICILLIN G И
BENZATHINE PENICILLIN V
Дозирање и употреба на BENZATHINE PENICILLIN G
― профилакса на ревматска треска: 1 200 000 – 2 400 000 IE i.m. во тек на 21
ден (max. 3 000 000 IE пред една апликација)
― стрептококни инфекции: 1 200 000 – 2 400 000 IE еднаш неделно
Дозирање и употреба на BENZATHINE PENICILLIN V
― деца од 1 – 3 години: 3 пати по 375 000 – 500 000 IE / ден
― деца од 3 – 6 години: 3 пати по 500 000 – 1 000 000 IE / ден
― деца од 6 – 10 години: 3 пати по 1 000 000 IE / ден
― деца од 10 – 14 години: 3 пати по 1 000 000 – 1 500 000 IE / ден
― деца постари од 14 години и возрасни: 3 – 4 пати по 1 500 000 – 2 000 000 IE
/ ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Amoxicillin ALMACIN Alkaloid (Bilim) ― капсули (500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Amoxicillin HICONIL Krka ― капсули (250 mg,
500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
Amoxicillin SINACILIN Galenika ― капсули (250 mg,
500 mg);
― прашок за
перорална
суспензија (250 mg /
5 ml).
• Тераписки индикации
-стрептококна ангина; скарлатина
-еризипел
-пнеумониа (пнеумокок)
- менингит (листерија; менингокок)
-ендокардит
-лајмска болест
-Helicobacter pylori
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
AMOXICILLIN
деца под 2 години: 20 – 40 mg / kg / ден поделено во три еднакви дози
(на секои 8 часа)
деца од 2 – 8 години: 3 пати по 125 – 250 mg / ден (на секои 8 часа)
возрасни и деца потешки од 40 kg: 3 пати по 250 – 500 mg / ден (на
секои 8 часа)
перорална суспензија (400
mg + 57 mg / 5 ml).
Дозирање:
Возрасни:
деца до 12 години: 7.5 mg/kg два пати на ден (max.500 mg на ден) во тек на 7-14 дена.
ХИНОЛОНИ –
ПРЕТСТАВНИЦИ
■ Општи карактеристики – Хинолоните според својата
структура може да се класифицираат во две поголеми групи:
― флуорирани хинолони: CIPROFLOXACIN, PEFLOXACIN,
OFLOXACIN, FLEROXACIN, LEVOFLOXACIN, NORFLOXACIN,
MOKSIFLOXACIN, SPARFLOXACIN, KLINAFLOXACIN, TROVAFLOXACIN
― нефлуорирани хинолони: НАЛИДИКСНА КИСЕЛИНА,
ПИПЕМИДИНСКА КИСЕЛИНА, ОКСОЛОНСКА КИСЕЛИНА
ХИНОЛОНИ – МЕХАНИЗАМ
НА ДЕЈСТВО И ПРИМЕНА
Механизам на дејство на флуорирани хинолони:
– инхибиција на DNA – гираза, а како резултат на тоа и спречување на
синтезата на бактериската DNA (бактерицидно дејство).
■ Се користат во терапија на системски инфекции.
Механизам на дејство на нефлуорирани хинолони
– инхибиција на DNA – гираза, а како резултат на тоа и спречување на
синтезата на бактериската DNA (бактерицидно дејство).
■ Се користат во терапија на инфекции на уринарен тракт, но не и за
терапија на системски инфекции бидејќи не се ресорбираат во доволна
количина од страна на ГИТ.
Индикации
–флуорокинолони
• Генитални инфекции (простатитис 6 недели до 3 месеци)
• Сексуално преносливи болести
• Дигестивни инфекции
• ОРЛ инфекции
• Бронхити/долнореспираторни инфекции (вонболнично стекнати
пневмонии)
• Очни инфекции
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ciprofloxacin CIPRINOL Krka ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg);
― концентрат за раствор
за инфузија (100 mg / 10
ml);
― раствор за инфузија
(200 mg / 100 ml).
Ciprofloxacin CIPROCINAL Zdravje ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg)
Ciprofloxacin CIPROFLOXACIN Jaka 80 ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg).
Ciprofloxacin CITERAL Alkaloid ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg);
― концентрат за раствор
за инфузија (100 mg / 10
ml);
― капки за око, уво (3 mg /
ml).
Ciprofloxacin RECIPROKS Replekfarm ― филм – обложена
таблета (250 mg, 500 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
CIPROFLOXACIN
■ Инфекции на долни и горни уринарни органи: 2 пати по 250 mg / ден
■ Комплицирани инфекции на долни и горни уринарни органи: 2 пати по
500 mg / ден
■ Тешки инфекции (воспаление на бели дробови, остеомиелит): 2 пати
по 750 mg / ден
■ Бацилоносители на салмонели: 2 пати по 750 mg / ден
■ Пролив при патување: 2 пати по 500 mg / ден
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Ofloxacin GLAUFOS JAKA 80 ― филм – обложена
таблета (200 mg).
Ofloxacin UNIFLOX 0,3 % Unimed Pharma ― капки за око, уво (3
mg / ml).
Norfloxacin NOLICIN Krka ― филм – обложена
таблета (400 mg).
Norfloxacin NORFLOKSACIN Replekfarm ― филм – обложена
таблета (400 mg).
Norfloxacin NORFLOKSACIN Jaka 80 ― таблета (400 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
OFLOXACIN И NORFLOXACIN
■ Дозирање и употреба на OFLOXACIN
― вообичаена доза: 2 пати по 100 – 200 mg / ден (max. 400 mg / ден)
― пациенти со бубрежна инсуфициенција: да се намали дозата на
лекот
■ Дозирање и употреба на NORFLOXACIN
― уроинфекција: 2 пати по 400 mg / ден (max. 1 500 mg / ден) во тек на 7
– 14 дена
― спречување на рецидив: 200 mg / ден (навечер) во тек на 1 – 2 години
― гонореја: 800 – 1 200 mg / ден или 2 пати по 400 mg / ден во тек на 3 –
7 дена
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Pipemidic acid LINAPIN Replekfarm ― капсула (200 mg);
― филм – обложена
таблета (400 mg).
Pipemidic acid PALIN Lek ― капсула (200 mg);
― филм – обложена
таблета (400 mg).
Pipemidic acid PIPEM Hemofarm ― капсула (200 mg).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
PIPEMIDIC ACID
■ Вообичаена доза: 400 mg на секои 12 часа
■ Инфекции со стафилококи: времето меѓу дозите не смее да биде
подолго од 8 часа
СУЛФОНАМИДИ
■ Механизам на дејство – Сулфонамидите предизвикуваат
реверзибилна инхибиција на фолат синтетазата која учествува во
синтезата на фолната киселина, која пак е неопходна за растот и
развојот на бактериите, па според тоа, истите поседуваат
бактериостатско дејство.
■ Претставници:
― SULFADIAZINE, SULFAMETOXAZOLE, SULFASALAZINE,
SULFIXAZOLE, SULFACETAMIDE, SULFAFURAZOLE
Индикации
• тешки инфекции со МРСА
(сепса;ендокардит;пурулентен менингит;
перитонит;медијастинит;остеомиелит; инфекции од
катетер....)
• Инфекции со МССА
• Инфекции со стрептокок, ентерокок, пнеумокок (тешки
инфекции кај алергични на беталактамски АБ)
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Sulfasalazine SULFASALAZIN Krka ― таблета (500 mg).
KRKA EN
Sulfafurazole SULFASOL Pliva ― капки за око (4 g /
100 g).
ДОЗИРАЊЕ И УПОТРЕБА НА
SULFASALAZINE И
SULFAFURAZOLE
■ Дозирање и употреба на SULFASALAZINE
― Улцерозен колит
возрасни: 4 пати по 1 – 2 g во акутна фаза, а потоа 2 g / ден во тек на неколку години
деца: 40 – 60 mg / kg / ден
― Кронова болест
возрасни: 4 пати по 1 – 2 g / ден
деца: 40 – 60 mg / kg / ден
― Ревматоиден артритис
возрасни: 500 mg навечер 7 дена, а потоа 2 пати по 500 mg во тек на следните 7 дена
■ Дозирање и употреба на SULFAFURAZOLE
― 1 – 3 пати по 1 – 2 капки / ден во конјуктивалната ќеса
ТРИМЕТОПРИМ
■ Механизам на дејство – триметопримот предизвикува реверзибилна
инхибиција на дихидрофолат редуктазата која учествува во
претварањето на фолната (дихидрофолната) во активна фолинска
(тетрахидрофолна) киселина, која е неопходна за синтезата на пурини и
нуклеински киселини.
■ Поради сличните механизми на дејство, триметопримот се комбинира
со сулфонамиди. Пример за таков препарат е COTRIMOXAZOLE
(TRIMETHOPRIM + SULFAMETHOXAZOLE).
Генеричко име Заштитно име Производител Дозирана форма и
јачина
Sulfamethoxazole + BACTRIM F. Hoffman – la Roche Ltd ― сируп [(200 mg + 40 mg)
Trimethoprim (Cenexi) / 5 ml];
― таблета (400 mg + 80
mg).
Sulfamethoxazole + BAKTIMOL Habit Pharm ― таблета (400 mg + 80
Trimethoprim mg).