‫کدئین به مورفین از قرصهای کدیین دار‬

‫این متن معامالت با چهار شناخته شده مواد و روش ها از تبدیل کردن ک دئین ب ه م ورفین توس ط دی متیالس یون (ک دئین اس ت م ورفین ‪-3‬متی ل ات ر)‪ .‬ب رش‬
‫اترهای معطر معموًال با رفالکس با ‪ HBr‬یا ‪ HI‬غلیظ انجام می شود‪ .‬این روش نسبتا ساده می تواند متاس فانه ن ه ب ودن اس تفاده ش ده ب ر ک دئین‪ ،‬مانن د را‬
‫اکسیژن پل در را موقعیت ‪ 9،10‬بر را مورفینان کربن اسکلت خواهد ش د همچ نین پ ارگی‪ ،‬ب اعث می ش ود را تنظیم مج دد از را مولک ول ب ه را بس یار ق وی‬
‫استفراغ کننده آپومورفین‪ ،‬به صورت کامل خالی از شبه مواد افیونی اثرات‬

‫نویسنده هیچ مسئولیتی ندارد هر چه خواننده ممکن انجام دادن با را اطالعات موجود در این سند نگه داشتن در توجه داشته باش ید ک ه روی ه ه ای توص یف‬
‫شده در اینجا احتماال حمل غیر قانونی است بیرون که در همه متمدن قطعات از را جهان پیشنهادات از جایگزین دی متیالسیون م واد و روش ه ا ی ا حک ایتی‬
‫گزارش استفاده از سنتزها زیر هستند استقبال کرد‪.‬‬

‫استفاده كردن پیریدین ‪HCl 1،2‬‬

‫مخلوطی از ‪ 1.00‬گرم‪ .‬کدئین و ‪ 3‬گرم‪ .‬پیریدین هیدروکلراید در یک حمام در دمای ‪ 220‬درجه سانتیگراد قرار داده شد و ب ه م دت ‪ 6‬س ال ح رارت داده ش د‪.‬‬
‫دقیقه در یک جو نیتروژن‪ ،‬پس از آن مخلوط واکنش بالفاصله سرد شده و در ‪ 20‬میلی لیتر حل شد‪ .‬از اب‪ ،‬اساسی شده است با ‪ 10‬میلی لی تر از ‪ 4‬ن س دیم‬
‫هیدروکسید‪ ،‬و را غیر فنلی مواد بود حذف شده توسط استخراج با چهار ‪ 15‬میلی لیتر‪ .‬بخش ها از کلروفرم این ترکیب شده کلروفرم عصاره ها بود شسته با‬
‫‪ 10‬میلی لیتر از ‪ 0.5‬ن سدیم هیدروکسید و ‪ 10‬میلی لیتر‪ .‬آب و فاز آبی پس از افزودن شست و شوها به ‪ PH 9‬تنظیم و کامًال خنک شد تا رس وب می کن د‬
‫فنولیک مواد بعد از فیلتر کردن و خشك كردن‪ ،‬این فنولیک مواد بود هضم شده با ‪ 75‬میلی لیتر از متانول‪ ،‬را مخلوط گرم فیل تر ش د و فیل تر ب ر روی س تون‬
‫آلومینا ( ‪ 120x11( ) Merck‬میلی متر) با استفاده از ‪ 700‬میلی لیتر کروماتوگرافی شد‪ .‬از متانول مانند شسته شدن‪ .‬این باقی مانده بعد از تبخیر از را‬
‫متانول بود منحل شد که در ‪ 10‬میلی لیتر از ‪ 0.2‬ن سدیم هیدروکسید‪ ،‬فیلتر شد و فیلتر روی ‪ pH 9‬تنظیم شد و مورفین خام را رس وب داد‪ .‬پس از خش ک‬
‫شدن‪ ،‬این مرفین خام بود تصعید (‪ 190-180‬درجه سانتی گراد (‪ 0.1‬میلی متر))‪ ،‬و تصعید از اتانول مطلق متبلور شد‪ .‬به این ترتیب یک به دس ت آم د جم ع‬
‫از ‪ 210‬میلی گرم (‪ )%22‬از مورفین‪ mp 254-255 ،‬درجه سانتیگراد‪.‬‬

‫این "پخت خانه" روش ‪3‬‬

‫این است گزیده شده از جانب آ گزارش معامله با مخفیانه ساخت از مورفین و ه روئین از ج انب ‪ OTC‬ک دئین درم ان ه ا‪ ،‬در آزمایش گاه ه ای ب ه اص طالح‬
‫"خانه پخت" در نیوزیلند‪ .‬روش استفاده شده همان روشی است که راپوپورت در آن معرفی کرده است ‪ _ 1 1951‬تو آواز می خوانی ‪ p yrid ine‬ه ی د‬
‫ر اوچل اوریده‪ .‬این نویسندگان ‪ r epo r t‬مقداری در هر ص _ ادعاها از ‪ %50‬تبدیل _ _ ‪ f r om th e‬کدئین‪ ،‬ولی آنها هستند _ _ به دست آمده‬
‫‪ %30‬معموال‪ ،‬و به عالوه حالت که این است در باره چی یکی خواهد ش د انتظ ار از ج انب راپوپ ورت کاغ ذ ‪ .‬خل وص از ب اال ب ه ‪ %92‬ب ا آ بیش تر معم ول‬
‫خلوص که در را ‪ %80‬دامنه بود گزارش شده است توسط را پزشک قانونی شیمیدانان ارزیابی کردن را روش‪.‬‬

‫این ذیل است را روش گزارش شده است استفاده شده که در را مخفیانه آزمایشگاه ها‪ ،‬با مقداری پیچیدگی‪:‬‬

‫قرص های کافی برای تولید ‪ 2‬گرم کدئین را خرد کرده و با آب مقطر مخلوط کنید‪ .‬برای ح ذف ب ا قی ف خالء فیل تر کنی د ن امحلول اس ت و ب ه قی ف‬ ‫‪.1‬‬
‫جداکننده اضافه می شود‪ .‬محلول ‪ NaOH‬را اضافه کنید تا ‪ pH‬محلول ‪ 12‬شود‪ .‬دوبار با آن عصاره بگیری د کلروف رم (‪ 25×2‬میلی لی تر)‪ .‬این الی ه پ ایینی‬
‫خواهد بود‪ .‬الیه آب را که حاوی آسپرین است دور بریزید استومینوفن) و تبخیر شود را کلروفرم الیه به خش کی زی ر مالیم ح رارت‪ .‬این نتیج ه اس ت ک دئین‬
‫پایه‪ ،‬آ سفید کریستالی پودر‬
‫ترکیب کنید ‪ 20‬میلی لیتر پیریدین و ‪ 25‬میلی لیتر خالصه ‪ HCl‬که در آ لیوان و حرارت به شدت به ‪ 190‬درجه سانتی گراد به راندن خ اموش ه ر‬ ‫‪.2‬‬
‫اب‪ .‬پوشش و‬
‫به سرعت خنک شود تا یک ماده مومی سفید به دست آید‪ .‬در صورت عدم استفاده‪ ،‬باید در ظرف در بسته در فریزر نگهداری شود بالفاصله‪ .‬مستقیما‪.‬‬
‫این واکنش است انجام بیرون که در آ شیشه غلیان لوله (اینجا یکی میتوانست استفاده کنید آ بزرگ آتش گرفتن نوع تس ت لول ه) ک ه اس ت مه ر و‬ ‫‪.3‬‬
‫موم شده‬
‫بر یکی پایان‪ .‬این باید بودن فر خشک شده قبل از استفاده کنید‪ .‬سپس ‪ g 3.5‬از را پیریدین نمک است اضافه به را لوله و این است سپس گرم شده است تا‬
‫زمان آی تی ذوب می شود و برای آ تعداد کمی دقایق بیشتر به راندن خاموش هر مرطوب‪ .‬اضافه کردن ‪ g 1.5‬از را پایه و مهر را لوله با درپوش الستیکی‬
‫که با کاغذ صافی پوشانده شده است‪ .‬حرارت دهید تا مخلوط شروع به بخار شدن کند و تا زمانی که مخلوط شود ادامه دهید توسعه می ده د آ قرم ز مای ل ب ه‬
‫نارنجی رنگ و تبدیل می شود قابل مالحظه ای بیشتر چسبناک‪ ،‬معموال ‪ 12-6‬دقایق‪.‬‬
‫بریزید این به آ ‪ 500‬میلی لیتر سپتامبر قیف و ساختن را جلد باال به ‪ 100‬میلی لیتر با تقطیر شده اب‪ .‬اضافه کردن ‪ NaOH %10‬تا زمان‬ ‫‪.4‬‬
‫به شدت اساسی محتویات به رنگ قهوه ای شیری و سپس قهوه ای شفاف به عنوان محلول اولیه تبدیل می شود‪ .‬زمانی که این به نقطه رسیده‪ ،‬ب ا ‪ 20‬میلی‬
‫لیتر کلروفرم استخراج کنید‪ .‬این حاوی هر کدئینی است که واکنش نشان نداده است (تا ‪ )٪70‬و ممکن است باشد ذخیره برای بهبود اگر دلخواه‪ .‬این م ورفین‬
‫است که در را اب الیه‪.‬‬
‫قرار دادن را اب الیه که در آ لیوان و با دقت تنظیم کنید را ‪ pH‬با ‪ HCl‬به ‪ pH 9‬استفاده كردن آ محدود‪ ،‬تنگ دامنه هیدرونیوم کاغذ‪.‬‬ ‫‪.5‬‬
‫این است بحرانی‪ .‬به طور سریع فیلتر استفاده كردن دو الیه های از کاغذ (اینجا یکی میتوانست استفاده کنید آ کاغذ طراحی شده برای بسیار خوب کریس تال)‬
‫و یک فالسک‪/‬قیف خالء مانند مرحله ‪ .1‬یک پودر قهوه ای بسیار ریز روی کاغ ذ جم ع می ش ود‪ .‬این محص والت ج انبی ناخواس ته اس ت و بای د ب ودن دور‬
‫انداخته شد‪.‬‬
‫‪ .‬بریزید را فیلتر کردن به آ تمیز لیوان و در حالی که با دقت تنظیم کردن را ‪ pH‬به ‪ ،8.5‬به شدت در مالش دادن را داخل از را‬
‫لیوان با آ "بذر دادن چوب" (اینجا را نویسندگان اشاره که آ شکاف چوبی گیره است گاهی استفاده شده که در را خانه آزمایشگاه ه ا ک ه در ‪ ;NZ‬آ هم زدن‬
‫شیشه میله خواهد بود ارجح باشد)‪ .‬کریستال ها باید آغاز شود شکل دادن‪ .‬اینها هستند مجاز به حل و فصل برای در ح داقل ‪ 5‬دق ایق و س پس هس تند بهب ود‬
‫یافت توسط خالء فیلتر کردن به بهبود می یابند را مورفین مانند آ رنگ بژ به تاریک رنگ قهوه ای تولید ‪ -‬محصول‪.‬‬
 ‫گزارش از جانب کسی استفاده می کند باال روش‬

‫استفاده كردن بور تریبروماید ‪4‬‬

‫محلولی از ‪ 2.99‬گرم (‪ 10‬میلی مول) کدئین بی آب در ‪ 25‬میلی لیتر ‪ CHCl3‬در طی ‪ 2‬دقیقه به محلول خوب هم زده شده اضافه ش د‪ 15 .‬گ رم (‪ 59.9‬میلی‬
‫مول) ‪ BBr3‬در ‪ 175‬میلی لیتر ‪ CHCl3‬که در محدوده ‪ 26-23‬درجه سانتیگراد نگهداری می شود‪ .‬یک قسمت ‪ 10‬میلی لیتری ‪ CHCl3‬که بود اس تفاده‬
‫شده به آبکشی کنید را عالوه بر این قیف‪ ،‬بود اضافه به را واکنش مخلوط و هم زدن بود ادامه داد برای ‪ 15‬دقیقه در ‪ 26-23‬درجه س انتی گ راد این واکنش‬
‫مخلوط بود سپس ریخته شد به آ خوب هم زده مخلوط از ‪ 80‬گ رم یخ و ‪ 20‬میلی لی تر از متمرک ز ش ده اس ت (‪ )%30-28‬آمونی اک این دو ف از سیس تم ب ود‬
‫نگهداری می شود در ‪ 5-‬درجه سانتی گراد به ‪ 0‬درجه سانتی گراد برای ‪ 0.5‬ساعت (پیوسته هم زدن) و فیلتر شده این در نتیجه کریستالی مواد بود به ط ور‬
‫کامل با قسمت های کوچک ‪ CHCl3‬سرد و ‪ H2O‬شسته شده و خشک شده تا ‪ 2.67‬گرم (‪ )٪88.1‬کمی مایل به سفید شود‪ .‬مورفین هیدرات ه ک ردن‪mp ،‬‬
‫‪ 252.5-254‬درجه سانتیگراد‪.‬‬

‫گزارش از جانب آ شیمیدان تالش کردن بیرون را در باال روش‪:‬‬

‫من کدئین را با استفاده از روش ‪ NaOH/chloroform‬استخراج کردم‪ .‬سپس سنتز را انجام دادم ‪ BBr3 -‬واقع ًا ب د اس ت ‪ -‬دود گ ه س می! من ی ک فن‬
‫اگزوز با قدرت باال جلوی محل کارم داشتم و از بخارات (همه حشرات) مراقبت می کرد بیرون از پنجره مرد!)‪ .‬من ‪ BBr3‬را در کلروفرم حل ک ردم و س پس‬
‫مخلوط کدئین‪/‬کلروفرم را اضافه کردم ‪ -‬مقدار زیادی ‪ HBr‬گاز تکامل یافته است ‪ -‬متوقف شده است را بپرس _ و ره بری را دود ب ه اب‪ ،‬ک ه منح ل ش د را‬
‫‪ HBr‬گاز‪ .‬این کدئین ساخته شده است این بد بو رنگ صورتی رسوب می کند‪ .‬ادامه یافت به دنبال کردن را مراحل‪ ،‬اضافه مخلوط کردن به آمونیاک‪/‬یخ (من‬
‫داشته است این که در آ الکل‪/‬یخ حمام در ‪ 5-‬درجه سانتیگراد)‪ .‬یک بار دوباره دود تکامل یافته است (نه به اندازه)‪ 30 .‬دقیقه هم زد‪ .‬یک ماده ژالتینی سفید‬
‫مایل به زرد کم رنگ فیلتر شده و با سرد شسته شده است کلروفرم و اب و خشک شده آی تی به نظر می رسید به دارند آ ب رم ب و و ب ود بس یار اس یدی (من‬
‫شاید استفاده شده آ بیت هم بسیار ‪ )BBr3‬بنابراین دوباره با آب سرد شستم (هیدرات مورفین محلول در آب نیست) و ‪ pH‬نرمال شد‪ .‬سپس آن را در رقیق‬
‫حل کردم ‪ ،HCl‬و خنثی شد به ‪ pH 6‬با ‪.NaOH‬‬

‫من هستم رفتن به بودن بیشتر دقیق با مقادیر و غیره‪ .‬بعد زمان‪ ،‬و خوشبختانه این اراده بهتر کردن را بازده (اکن ون آی تی ب ود فق ط ‪ 50‬درص د!)‪ .‬اس تفاده‬
‫كردن سدیم پروپیل مرکاپتید ‪5‬‬
‫محلولی از ‪ 3.00‬گرم (‪ 10‬میلی مول) کدئین در ‪ 60‬میلی لیتر دی متیل فرمامید خشک تحت نی تروژن گ از زدایی ش د‪ .‬ب ه ط ور مک رر در خالء هم زدن و ب ه‬
‫دنبال آن نیتروژن وارد می شود‪ .‬پس از افزودن ‪ 3.00‬گرم (‪ 26.7‬میلی مول) از ترت بوتاکسید پتاسیم ‪ ،‬فرآیند گاززدایی تک رار ش د و ‪ 3.0‬میلی لی تر (‪32.7‬‬
‫میلی مول) ‪ -n‬پروپانتیول توسط تزریق شد‪ .‬سرنگ‪ .‬مخلوط در دمای ‪ 125‬درجه سانتیگراد زیر نیتروژن ب ه م دت ‪ 45‬دقیق ه هم زده ش د (نت ایج مش ابه در‬
‫دمای ‪ 110‬درجه سانتیگراد به مدت ‪ 3‬ساعت)‪ ،‬سرد شد و با ‪ 3.0‬میلی لیتر اسید استیک خاموش می شود‪ .‬حالل تحت خالء زیاد برداشته شد و باقیمان ده در‬
‫‪ 30‬میلی لیتر حل شد اسید کلریدریک ‪ .1N‬محلول اسید با چندین بخش از اتر شسته شد و با ‪ 5‬میلی لیتر سدیم ‪ 20‬درصد تیم ار ش د بی س ولفیت‪ ،‬و قلی ایی‬
‫شده به ‪ pH 9‬با آمونیوم هیدروکسید این رسوب کرده است جامد بود جمع آوری شده‪ ،‬شسته با اب‪ ،‬و خشک شده که در خالء (‪ 100‬درجه سانتیگراد) ب ه‬
‫ترک کردن ‪ 2.30‬گرم (‪ )%80‬از مورفین مانند برنزه کریستال ها‬

‫استفاده كردن ‪( L-Selectride‬لیتیوم سه ثانیه ‪ -‬بوتیل هیدرید) ‪6،7‬‬

‫‪ 482‬میلی گرم (‪ 1.6‬میلی مول) از کدئین بود منحل شد که در ‪ 4‬میلی لیتر از یک ‪ 1‬م راه حل از ال‪-‬سلکتراید که در ‪ 4.0( THF‬میلی مول) و بود رفلکس‬
‫شده برای ‪ 3.5‬ساعت این واکنش بود خاموش شد با اب (‪ 5‬میلی لیتر)‪ ،‬دنبال کرد توسط ‪ 2‬میلی لیتر از ‪ NaOH %15‬راه حل و حذف از را ‪ _ .TH F‬او‬
‫_ نتیجه می شود ‪ mixtu r e‬بود شسته دو برابر با ‪ CH 2 Cl 2 ، c oole d t o 0-5‬درجه سانتی گراد و یک سید _ _ ‪ t o pH 1‬با ‪.HCl %10‬‬
‫بعد از کاتیون پایه _ با آمونیوم ‪ ،h y d r o xide t o pH 9‬را ‪ mixtu r e‬بود ‪ ext r‬عمل کرد در ‪ ، t o CHCl 3‬را یا آرگانیک _ فاز بود شسته‬
‫با آبنمک و خشک شده بر فراز ‪ . Na 2 SO 4‬حذف از را حالل‪ ،‬دنبال کرد توسط تبلور مجدد از جانب اب داد ‪ 355‬میلی گرم (‪ )%73‬از‬

‫مورفین هیدراته کردن بدون واکنش کدئین بود بهبود یافت از جانب را غیر فنلی عصاره‪ ،‬و بعد از تصفیه توسط تبلور مجدد از جانب اب‪ ،‬آی تی به‬
‫مبلغ رسید به ‪ 71‬میلی گرم (‪ 14‬درص‪).‬‬