Bài tập bào chế và sinh dược học 1

CÔNG THỨC 1:
Cloroxylenol 50 g
Kali hydroxyd 13,6 g
Acid oleic 7,5 g
Dầu thầu dầu 63 g
Terpineol 100 ml
Ethanol 96% 200 ml
Nước tinh khiết (vừa đun sôi để nguội) vđ 1000 ml
-Dạng bào chế: dung dịch thuốc nước.
-Tác dụng từng thành phần:
+ Cloroxylenol: dược chất, dạng lỏng có mùi phenolic đặc trưng, phân hủy khi
đun nóng, ít tan/H2O, tan trong dung môi không phân cực.
Tác dụng sát khuẩn, khử trùng da và làm sạch dụng cụ phẫu thuật.
+ Kali hydroxyd: tá dược, tạo xà phòng ( kali ricinoleat), xà phòng là chất diện
hoạt làm tăng độ tan cho cloroxylenol.
+ Acid oleic:tá dược, trung hòa KOH dư, đảm bảo dung dịch trung tính, không
kích ứng ăn mòn da, ổn đnh dược chất.
+ Dầu thầu dầu: tá dược, chất diện hoạt.
+ Terpineol: tá dược, tránh tủa cloroxylenol khi pha thêm nước, tạo mùi đặc
trưng.
+ Ethanol 96%: tá dược, dung môi đảm bảo cho phản ứng xà phòng diễn ra
nhanh.
-Phương pháp bào chế: dùng chất diện hoạt làm tăng độ tan.
-Qui trình bào chế:
+ Cân đong các thành phần trong công thức
+ Hòa tan KOH trong 1 lượng nước tối thiểu, thêm dd dầu thầu dầu trong ethanol,
khuấy kĩ(1h) cho đến khi thử 1 phần nhỏ hỗn hợp với 19 phần thể tích nước tạo đc
dung dịch trong.
+ Thêm acid oleic để trung hòa dd xà phòng.
+ Hòa tan Cloroxylenol vào lượng ethanol còn lại. Dung dịch này đc khuấy trộn
vs terpineol và dd xà phòng.
+ Vừa khuấy liên tục vừa thêm dần lượng nước còn lại cho đủ V
+ Đóng chai, dán nhãn theo quy định.
CÔNG THỨC 2:
Trimethoprim 1,6 g
Sulfamethoxazol 8 g
Propylen glycol 40%
Ethanol 10%
Alcol benzylic 1%
Diethynolamin 0,3%
Natri metabisulfit ( CHỐNG oxh) 0,1%
Natri hydroxyd vđ pH 9-10
Nước cất pha tiêm vđ 100 ml
-Dạng bào chế: thuốc tiêm
-Tác dụng từng thành phần:
+ Trimethoprim: dược chất
Bột trắng hoặc trắng hơi vàng. Rất khó tan trong nước hơi tan trong chloroform,
thực tế k tan trong ether
Tác dụng dược lý: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa..+
Sulfamethoxazol:dược chất. Bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng. Thực tế k
tan trong nước, dễ tan trong aceton, tan trong dd natri hydroxyd loãng và dd acid
loãng.
Tác dụng dược lý: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa. chất

+ Propylen glycol: tá dược tạo hỗn hợp dung môi làm tăng độ tan của DC.
+ Ethanol : tá dược tạo hỗn hợp dung môi làm tăng độ tan của DC.
+ Alcol benzylic: tá dược, là chất sát khuẩn, ngoài ra gây tê tại chỗ, giảm kích
ứng khi tiêm.
+ Diethynolamin: tá dược, điều chỉnh Ph, hạn chế biến màu
+ Natri metabisulfit: tá dược, chất chống oxh
+ Naoh: tá dược điều chỉnh pH
+ Nước cất: dung môi, hòa tan dược chất, tá dược.
-Phương pháp bào chế: hỗn hợp dung môi và điều chỉnh pH
-Quy trình bào chế:
+ Chuẩn bị và tiệt trùng dụng cụ.
+ Cân, đong các thành phần trong công thức
+ Đong 40ml PG, 10ml ethanol vs 20ml nc cất. Khuấy đều tạo hh dung môi.
+ Thêm vào hh dung môi Diethynolamin, Alcol benzylic, Natri metabisulfit.
+ Cân sulfamethazol, hòa tan hoàn toàn trong hh dung môi. Ktra pH
+Cân trimethoxazol, hòa tan hoàn toàn trong hh dung môi. Điều chỉnh pH về 9-10
bằngNaoh. Thêm nước vừa đủ
+ Lọc trong  lọc tiệt trùng/ màng lọc 0.22m  đóng ống  soi độ trong.
+ Dán nhãn

CÔNG THỨC 3:
Natri dicofenac 75 mg
Natri metabisulfit 9 mg
Propylen glycol 600 mg
Alcol benzylic 120 mg
Natri hydroxyd vđ pH 8-9
Nước cất pha tiêm vừa đủ 3 ml
-Dạng bào chế: thuốc tiêm
-Tác dụng từng thành phần:
+Natri dicofenac: dược chất
Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, hút ẩm nhẹ. Dễ tan trong methanol, tan trong
ethanol 96 %, hơi tan trong nước, khó tan trong aceton.
Tác dụng giảm đau, chống viêm.
+ Natri metabisulfit: : tá dược, chất chống oxh
+ Propylen glycol: tá dược, làm tăng độ tan của DC, tăng độ nhớt kéo dài thời
gian sử dụng
+ Alcol benzylic: tá dược, chất sát khuẩn, ngoài ra gây tê tại chỗ, giảm kích ứng
khi tiêm.
+ Natri hydroxyd: tá dược, điều chỉnh pH.
+ Nước cất dung môi hòa tan DC và tá dược.
-Phương pháp bào chế: hỗn hợp dung môi và điều chỉnh pH
-Quy trình bào chế:
+Chuẩn bị và tiệt trùng dụng cụ.
+ Cân đong các thành phần trong công thức
+ Tiến hành hòa tan lần lượt theo thứ tự vào nước :hỗn hợp dung môi (PG,
ethanol, alcol benzylic); chất chống oxh (Natri metabisulfit); DC (Natri
dicofenac)
+ Hòa tan hoàn toàn, kiểm tra pH và điều chỉnh về 8-9  thêm nc vừa đủ
+ Lọc tiệc trùng bằng màng lọc 0,22µm
+ Kiểm tra bán thành phẩm, đóng chai, dán nhãn.
CÔNG THỨC 4:
Clopromazin 25 g
Natri sulfit khan 1 g
Natri metabisulfit 1 g
Acid ascorbic 2 g
Natri clorid 6 g
Nước cất pha tiêm vừa đủ 1000 ml
-Dạng bào chế: thuốc tiêm
-Tác dụng từng thành phần:
+ Clopromazin:dược chất
Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng, hơi có mùi, vị đắng, dễ hút ẩm, dễ bị phân
hủy khi tiếp xúc với ánh sáng và không khí, rất dễ tan trong nước, cloroform,
ethanol 96%, không tan trong ether, benzen
Tác dụng chống loạn thần.
+ Natri sulfit khan: tá dược, chất chống oxh
+ Natri metabisulfit: tá dược, chất bảo quản, chất chống oxh
+ Acid ascorbic: tá dược, đc dùng như chất chống oxh, bảo quản.
+ Natri clorid: tá dược, điều chỉnh pH.
+ Nước cất : dung môi hòa tan tá dược, DC
-Phương pháp bào chế:
-Quy trình bào chế:
+ Chuẩn bị, tiệt trùng dụng cụ.
+ Cân đong các thành phần trong công thức
+ Cho nc cất vào cốc có chân, thêm Natri sulfit khan hòa tan
+ Thêm Natri metabisulfit hòa tan
+ Thêm Acid ascorbic, hòa tan.
+ Thêm NaCl, khuấy đều
+ Thêm Clopromazin, hòa tan.
+ Đóng gói tiệt trùng
CÔNG THỨC 5
Calcitriol 1 hoặc 2 mg
Polysorbat 20 4 mg
Natri clorid 1,5 mg
Natri ascobat 10 mg
Dinatri phosphat khan 7,6 mg
Mononatri phosphat.H20 1,8 mg
Dinatri edetat 2H20 1,1 mg
Nước cất pha tiêm vđ 1ml
Đẳng trương, pH 6,5-8 (tốt nhất là 7,2)
Dạng bào chế : Thuốc tiêm hỗn dịch
- Calcitriol: chất rắn không màu, bột tinh thể màu trắng, k tan trong nước, tan nhẹ
trong methanol, ethanol, acetyl acetat. Bị biến chất khi tiếp xúc lâu với ánh sáng –
Dùng trong điều trị hạ canxi máu – Dược chất.
- Polysorbat 20 (tween 20): chất lỏng. Tan trong nước, ethanol. K tan trong
DMHC kém phân cực – Chất diện hoạt, chất gây thấm – Chuyển hóa chất sơ
nước thành thân nước.
- Natri clorid: bột tinh thể không màu, trong suốt, hoặc màu trắng hoặc vị mặn.
Dễ tan trong nước, tan nhẹ trong ethanol – Chất đẳng trương thuốc tiêm.
- Natri ascobat : bột tinh thể màu trắng, k mùi. Tan trong nước, dễ tan trong
ethanol. Chất bảo quản, chất chống oxy hóa.
- Dinatri phosphat khan : bột tinh thể màu trắng, hút ẩm, k mùi, vị mặn. Tan tốt
trongnước, k tan trong ethanol. Khi hơ nóng bốc hơi độc. – Tạo hệ đệm.
- Mononatri phosphat: bột tinh thể màu trắng, k mùi. Tan trong nước, k tan trong
ethanol, ete. pH trong dd = 4,5 – 5 – Tạo hệ đệm
-Dinatri edetat: bột tinh thể màu trắng. Tan tốt trong nước – Chất chống oxy hóa
- Nước cất pha tiêm: chất lỏng k màu, vô khuẩn – Chất dẫn.
Phương pháp bào chế : pp phân tán.
Quy trình bào chế :
-Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất, tiệt trùng cối chày, đánh dấu thể tích chai.
-Cân đong các thành phần trong công thức
-Nghiền mịn Calcitriol trong cối.
-Phối hợp Polysorbat 20 với Calcitriol, cho 1 lượng chất dẫn vừa đủ (0,5 – 1ml =
½ khốilượng dược chất). Khuấy nhẹ tạo thành lớp bột nhão đặc và tiếp tục nghiền
kĩ tạo khối bộinhão mịn.
-Hòa tan lần lượt NaCl, Natri ascobat, Dinatri phosphat khan, Mononatri
phosphat.H20,Dinatri edetat 2H20 vào nước cất (1)
-Phân tán bột nhão vào (1), thêm nước vđ
-Đóng lọ, tiệt khuẩn.
-Ghi nhãn, đóng gói.
CÔNG THỨC 6
Digoxin 0,5 mg
Propylen glycol 40%
Ethanol 10%
Natri phosphat 0,17%
Acid citric 0,08%
Nước cất pha tiêm vđ 2 ml
Dung dịch có pH =6,8-7,2
Dạng bào chế : thuốc tiêm.
- Digoxin: dược chất, chất rắn màu trắng. Khó tan trong nước. – Dược chất có tác
dụng trên tim
- Propylen glycol: chất lỏng k màu, gần như k mùi, hơi nhớt, hút ẩm đc. Tan trong
nước, acid béo, este – Tăng độ tan hòa tan dược chất, ổn định dd tiêm, kháng
khuẩn – Dung môi.
- Ethanol: chất lỏng dễ bay hơi, k màu, mùi đặc trưng, hòa tan các HCHC, có khả
năng hút ẩm – Kiềm khuẩn – Dung môi.
-Natri phosphat: hệ đệm.
- Acid citric: bột màu trắng, có vị chua đặc trưng, tan trong nước. – Chất bảo
quản, chất chống oxy hóa.
- Nước cất pha tiêm: chất lỏng, phân cực, k màu. – Dung môi.
Phương pháp bào chế : pp hòa tan đặc biệt – dùng hỗn hơp dung môi.
Quy trình bào chế:
-Chuẩn bị và tiệt trùng dụng cụ, đánh dấu thể tích chai.
- Cân đong các thành phần trong công thức
-Đong PG, ethanol, nước cất pha tiêm vào ly có chân tạo thành hỗn hợp dung
môi. (1)
-Cho Natri photphat vào (1), khuấy đều. (2)
-Cho Acid citric vào hh (2), khuấy đều, thêm Digoxin, khuấy cho đến khi tan
hoàn toàn, rồi thêm nước vừa đủ.
-Lọc, đóng vào chai thủy tinh có nút cao su, tiệt trùng, dán nhãn.
CÔNG THỨC 7
Etoposid 20 mg
Polyethylen glycol 300 650 mg
Alcol ethylic 30,5% (v/v)
Polysorbat 80 30 mg
Alcol benzylic 2 mg
Acid citric 2 mg
Nước cất pha tiêm vđ 1 ml
Thuốc tiêm có pH=3-4
Dạng bào chế: thuốc tiêm.
- Etoposid: chất rắn. Rất tan trong methanol, clorofom. Ít tan trong nước – Thuốc
chống ung thư - Dược chất.
- Polyethylen glycol 300, ancol ethylic : Là dung môi đồng tan với nước tạo ra
hh dung môi.
- Ancol benzylic : chất bảo quản.
- Polysorbat 80 (tween 80): chất diện hoạt, chất gây thấm
-Acid citric: bột màu trắng, có vị chua đặc trưng, tan trong nước. – tạo hệ đệm ổn
định pH.
- Nước cất pha tiêm: chất lỏng, phân cực, k màu. – Dung môi.
Phương pháp bào chế : pp hòa tan đặc biệt – dùng hh dung môi.
Quy trình bào chế :
-Chuẩn bị và tiệt trùng dụng cụ, đánh dấu thể tích chai.
- Cân đong các thành phần trong công thức
-Hòa tan PG, ancol ethylic vào ly có chân, khuấy đều.(1)
-Thêm lần lượt ancol benzylic, Acid citric, tween 80 và etoposid vào (1), khuấy
đều cho đến khi tan hoàn toàn.
-Kiểm tra pH, điều chỉnh pH.
-Lọc, đóng lọ, kiểm tra độ trong, tiệt khuẩn.
CÔNG THỨC 8
Prednisolon natri phosphat 20 mg
Niaciamid 25 mg
Dinatri edetat 0,5 mg
Natri bisulfit 1 mg
Phenol 5 mg
Hydroxyd để điều chỉnh pH 7-8
Nước cất pha tiêm vừa đủ 1 ml
Dạng bào chế: dung dịch tiêm.
- Prednisolon natri phosphat: chất rắn, tan trong nước – Chống viêm, chống dị
ứng, ức chế miễn dịch – Dược chất.
- Niaciamid: có dạng bột, màu trắng. Tan trong nước. Không tan trong dầu. –
chất trợ tan cho Prednisolon natri phosphat.
- Dinatri edetat: giảm nồng độ chì trong máu và trong các nơi tích lũy chì ở cơ
thể. – Tá dược, chất chống oxh.
- Natri bisulfit: Dung dịch dạng lỏng, không màu. – Chất khử trong tổng hợp hữu
cơ –Chất chống oxh.
- Phenol:Là chất rắn không màu, tan ít trong nước lạnh, tan vô hạn ở 66°C, tan tốt
trongdung môi hữu cơ. Pha dầu – Diệt khuẩn.
- Natri hydroxyd để điều chỉnh: chất điều chỉnh pH.
- Nước cất pha tiêm: chất lỏng, phân cực, k màu. – Dung môi.
Phương pháp bào chế: pp hòa tan thông thường trong điều kiện vô khuẩn
Quy trình bào chế:
-Chuẩn bị và tiệt trùng dụng cụ, đánh dấu thể tích chai.
- Cân đong các thành phần trong công thức
-Cho nước vào phenol, khuấy tan.(1)
-Thêm Natri bisulfit, Dinatri edetat, Niaciamid, Prednisolon natri phosphat vào
(1), khuấy đều đến khi tan.
-Điều chỉnh pH.
-Lọc, đóng lọ, kiểm tra độ trong, tiệt khuẩn.
Tác dụng: điều trị các phản ứng viêm và dị ứng.
CÔNG THỨC 9: THUỐC NHỎ MẮT TIMOLOL 0,1%
Timolol maleat 136,6 mg
 (tương đương 100 mg timolol)
Benzalkonium clorid 100 mg
Natri dihydrophosphat dihydrat 24 mg
Dinatri hydrophosphat 100 mg
Dinatri edetat 10 mg
Natri clorid 46,4 mg
β-cyclodextrin 40 mg
Propylen glycol 1000 mg
Natri hydroxyd hoặc acid hydrocloric vđ pH 6,5-7,5
Nước cất vừa đủ 100 ml
Thành phần Vai trò
Timolol maleat Dược chất, bột kết tinh màu trắng không mùi, vị đắng, tan trong nước hoặc
methanol, phân hủy ở nhiệt độ cao
Có tác dụng điều trị bệnh: giảm nhãn áp ở người bệnh tăng nhãn áp hoặc
glaucom góc mở

Benzalkonium Tá dược
clorid Là chất sát khuẩn có td diệt khuẩn mạnh và nhanh. Bền vững trong khoảng
pH rộng, hiệu lực sát khuẩn giảm ở pH<5.
Thường được phối hợp với Dinatri edetat có td loại ion Ca2+,Mg2+.
Chất diện hoạt, làm tăng độ hòa tan của dược chất

Natri Tá dược.
dihydrophospha Chất tạo hệ đệm.
t Giúp không gây kích ứng mắt, giúp dược chất ổn định hơn trong mt dd.
dihydrat Giúp phát huy vai trò của dược chất, tăng sinh khả dụng của thuốc.

Dinatri
hydrophosphat

Dinatri edetat Tá dược.

Chất hiệp đồng chống oxy hóa .
Giúp khóa ion kim loại (là xúc tác cho các phản ứng oxy hóa khử trong dd
 thuốc). Khóa ion Ca2+ trên giác mạc, làm lỏng lẻo cấu trúc của màng TB giác
mạc, làm cho thuốc dễ dàng hấp thu qua màng, làm tăng sinh khả dụng của
thuốc; làm lỏng lẻo cấu trúc màng TB của vi khuẩn , làm thuốc dễ dàng xâm
nhập và tiêu diệt vi khuẩn.

Natri clorid Tá dược

Chất đẳng trương, làm đẳng trương thuốc nhỏ mắt với dịch thuốc mắt =>
tránh gây khó chịu cho mắt

β-cyclodextrin Tá dược
Chất làm tăng độ hòa tan của thuốc, tăng độ nhớt dd.
Cho phép sử dụng thuốc với liều thấp hơn cũng như kiể m soát việc giải
phóng thuộc một cách từ từ trong thời gian dài hơn, làm tăng sinh khả dụng
của thuốc.

Propylen glycol Tá dược

Chất làm tăng độ tan dược chất, tăng độ nhớt.
Làm cản trở tốc độ rút và rửa trôi của thuốc đã nhỏ vào mắt, làm kéo dài thới
gian lưu thuốc ở vùng giác mạc, giúp thuốc hấp thu hơn. Ngoài ra còn giúp
hạn chế sự thủy phân của dược chất ở nhiệt độ cao.

NaOH hoặc Tá dược

HCl Chất tạo pH cho thuốc nhỏ mắt. Điều chỉnh pH của thuốc về pH theo yêu câu.
Giúp giữ cho dược chất có độ ổn định cao nhất, ít gây kích ứng cho mắt, làm
tăng khả năng hấp thu của dược chất qua giác mạc, làm tăng khả năng diệt
khuân của chất sát khuẩn

Nước cất vừa Dung môi hòa tan dược chất, tá dược
đủ
Kĩ thuật bào chế: phương pháp hòa tan thông thường trong điều kiện vô khuẩn
Qui trình bào chế: Quy tình pha chế được tiến hành theo tuần tự sau:
+ Chuẩn bị phòng pha chế, thiết bị, dụng cụ pha chế: đảm bảo vô khuẩn.
+ Cân đong hóa chất, dung môi đúng thành phần, đủ công thức
Hòa tan tiến hành hòa tan lần lượt theo thứ tự
+ Đệm Dinatri hydrophosphat, Natri dihydrophosphat dihydrat
+ Chất sát khuẩn Benzalkonium Clorid
 +Chất chống oxy hóa Dinatri Clorid
+ Chất làm tăng độ tan dược chất, đồng thời là chất làm tăng độ nhớt dd β-
cyclodextrin
+ Chất làm hạn chế sự thủy phân dược chất đồng thời làm tăng dộ nhớt dd
Propylen glycol
+ Chất đẳng trương Natri clorid
+ Dược chất Timolol maeat vào dd trên, khuấy đều
- Kiểm tra pH của dung dịch, yêu cầu từ 6,5 – 7,5. Nếu pH > 7,5 dùng HCl để
điều chỉnh pH vềmức yêu cầu; nếu pH < 6,5, dùng NaOH để điều chỉnh pH về
mức yêu cầu.
- Thêm nước cất vừa đủ. Khuấy đồng nhất dung dịch.
- Lọc dd: lọc tiệt trùng bằng màng lọc có lỗ học 0,22µm
-Đóng chai, dán nhãn.
CÔNG THỨC 10: THUỐC NHỎ MẮT PREDNISOLON ACETAT
Prednisolon acetat (bột siêu mịn) 1 g
Benzalkonium clorid 0,01 g
Dinatri edetat 0,01 g
Hydroxypropymethyl cellulose 0,5 g
Polysorbat 80 0,01 g
Natri clorid vđ đẳng trương
Natri hydroxyd hoặc hydroclorid vđ pH 6,8-7,2
Nước cất vừa đủ 100 ml
Thành phần Tính chất Vai trò
Prednisolon acetat Bột kết tinh màu trắng, Dược chất: chống viêm, chống dị ứng, ức chế
không mùi, vị đắng, miễn dịch
không tan/nước, tan/
ethanol,cloroform

Benzalkonium clorid Dạng lỏng màu trắng Chất sát khuẩn, diệt khuẩn mạnh và
 hoặc trắng vàng, tan/ nhanh
nước Chất bảo quản

Dinatri edetat Bột trắng, dễ hút ẩm, dễ Chất chống oxy hóa => diệt khuẩn
tan/nước, không tan/
ethanol 90%, ether

Hydroxypropymethy Bột màu trắng, trương Chất làm tăng độ nhớt

l cellulose(HPMC) nở trong nước

Polysorbat 80 Chất lỏng màu vàng, Chất gây thấm

tan nhiều/nước, dmhc, Là hệ phân tán, giúp phân bố đều và đồng
có độ nhớt nhẹ nhất các thành phần với nhau

Natri clorid vđ Chất lỏng Chất đẳng trương, làm cho nước nhỏ mắt thu
được chỉ hơi ưu trương so với dịch nước mắt
=>không gây khó chịu cho mắt

NaOH/HCl vđ Chất rắn màu trắng, hòa Chất điều chỉnh pH, điều chỉnh thuốc về pH
tan trong/ etanol, thích hợp của dịch nước mắt =>không gây
methanol, ete rát, khó chịu cho mắt, tăng độ tan của dược
chất.

Nước cất vừa đủ Chất lỏng, phân cực, Dung môi hòa tan tá dược và dược chất.
không màu.

Kĩ thuật bào chế: phương pháp hòa tan thông thường trong điều kiện vô khuẩn
Qui trình bào chế:
Chuẩn bị:
+ Cân đong hóa chất, dung môi đúng thành phần, đủ công thức
+ Ngâm HPMC với nước cho trương nở
+ Cho Prednisolon acetat vào cốc có mỏ, sau đó choPolysorbat 80 vào khuấy cho
thấm đều (1)
Hòa tan: tiến hành hòa tan lần lượt theo thứ tự:
+ Chất sát khuẩn Benzalkonium Clorid
+ Chất chống oxy hóa Dinatri edetat
+ Chất đẳng trương Natri clorid
+ HPMC đã trương nở
- Phân tán(1) vào 50ml nước cất, sau đó cho vào dd trên, khuấy đều
- Kiểm tra pH của dung dịch, yêu cầu từ 6,5 – 7,5. Nếu pH > 7,5 dùng HCl để
điều chỉnh pH về mức yêu cầu; nếu pH < 6,5, dùng NaOH để điều chỉnh pH về
mức yêu cầu.
- Thêm nước cất vừa đủ. Khuấy đồng nhất dung dịch.
- Lọc dd: lọc tiệt trùng bằng màng lọc có lỗ học 0,22µm
- Đóng chai, dán nhãn. Đóng gói
CÔNG THỨC 11: THUỐC NHỎ MẮT PILOCARPIN HYDROCLORID
Pilocarpin hydroclorid 1 g
Benzalkonium clorid 0,01 g
Dinatri edetat 0,01 g
Natri clorid vđ đẳng trương
Hydroxypropylmethyl cellulose 0,5 g
Natri hydroxyd hoặc acid hydrocloric vđ
Nước cất vừa đủ 100 ml

Thành phần Vai trò

Pilocarpin hydroclorid
Dược chất
Bột kết tinh trắng gần như trắng vị mặn và đắng,
dễ tan trong nước, cồn, ko tan trong ether, không
bền dễ bị thủy phân
Tác dụng Glôcôm góc mở mạn, tăng nhãn áp, điều
trị cấp cứu glôcôm góc đóng cấp; để đối kháng tác
dụng giãn đồng tử và liệt thể mi sau phẫu thuật
hoặc soi đáy mắt
Benzalkonium clorid Tá dược
Là chất sát khuẩn có td diệt khuẩn mạnh và nhanh.
Bền vững trong khoảng pH rộng, hiệu lực sát
khuẩn giảm ở pH<5.
Thường được phối hợp với Dinatri edetat có td
loại ion Ca2+,Mg2+.
Chất diện hoạt, làm tăng độ hòa tan của dược
chất.

Dinatri edetat Tá dược.

Chất hiệp đồng chống oxy hóa.
Giúp khóa ion kim loại (là xúc tác cho các phản
ứng oxy hóa khử trong dd thuốc). Khóa ion Ca2+
trên giác mạc, làm lỏng lẻo cấu trúc của màng TB
giác mạc, làm cho thuốc dễ dàng hấp thu qua
màng, làm tăng sinh khả dụng của thuốc; làm lỏng
lẻo cấu trúc màng TB của vi khuẩn , làm thuốc dễ
dàng xâm nhập và tiêu diệt vi khuẩn.

Natri clorid vđ đẳng trương Tá dược.

Chất đẳng trương, làm đẳng trương thuốc nhỏ mắt
với dịch thuốc mắt => tránh gây khó chịu cho mắt.

Hydroxypropylmethyl Chất làm tăng độ nhớt.

cellulose
NaOH hoặc HCl Tá dược
Chất tạo pH cho thuốc nhỏ mắt. Điều chỉnh pH
của thuốc về pH theo yêu câu. Giúp giữ cho dược
chất có độ ổn định cao nhất, ít gây kích ứng cho
mắt, làm tăng khả năng hấp thu của dược chất qua
giác mạc, làm tăng khả năng diệt khuân của chất
sát khuẩn.

Nước cất vừa đủ Dung môi hòa tan dược chất, tá dược.
Dạng thuốc: Thuốc nhỏ mắt dạng dung dịch
Phương pháp hòa tan thông thường trong đk vô khuẩn
Qui trình bào chế:
+ Cân đong hóa chất, dung môi đúng thành phần, đủ công thức
+ Ngâm HPMC với nước cho trương nở
Hòa tan: tiến hành hòa tan lần lượt theo thứ tự:
+ Chất sát khuẩn Benzalkonium Clorid
+Chất chống oxy hóa Dinatri Clorid
+ Chất đẳng trương Natri clorid
+HPMC đã trương nở
+ Dược chất Pilocarpin hydrocloridvào dd trên, khuấy đều
- Kiểm tra pH của dung dịch, yêu cầu từ 6,5 – 7,5. Nếu pH > 7,5 dùng HCl để
điều chỉnh pH vềmức yêu cầu; nếu pH < 6,5, dùng NaOH để điều chỉnh pH về
mức yêu cầu.
- Thêm nước cất vừa đủ. Khuấy đồng nhất dung dịch.
- Lọc dd: lọc tiệt trùng bằng màng lọc có lỗ học 0,22µm
- Đóng chai, dán nhãn.
CÔNG THỨC 12:
Bromoform 2 g
Natribenzoat 4 g
Codein phosphat 0,2 g
Siro đơn 20 g
Gôm arabic 9 g
Nhũ tương dầu vđ 100 ml
Thành phần Tính chất Vai trò
Bromoform chất lỏng, sánh, không màu, Dược chất: có tác
mùi đặc trưng, vị ngọt. dụng chữa ho,
Bromoform không tan trong nước, chống co thắt đường hô
tan trong dung môi không phân cực hấp.

Natribenzoat bột kết tinh màu trắng, dễ tan trong dược chất có tác dụng
nước, tan ít trong cồn 90%. long đờm tá dược: sát
 khuẩn, bảo quản dược
chất

Codein phosphat Là bột kết tinh màu trắng tan trong Dược chất: giảm đau và
nước và acid loãng, ít tan trong ức chế ho
ethanol, khó tan trong ether,
clorofrom

Siro đơn Lỏng sánh, độ nhớt cao, vị rất ngọt. Tá dược: là chất tạo vị
ngọt và tang độ nhớt.
Giúp tăng độ ổn định
dược chất.

Gôm arabic Ở nhiệt độ thường tan trong một Tá dược: là chất nhũ hóa
lượng nước gấp hai lần gôm và có thiên nhiên
khả năng làm giảm sức căng bề
mặt. Tỷ lệ nhũ hóa các dạng dầu
lỏng vào khoảng 25-50% so với
lượng dầu.

Nhũ tương dầu vđ Gồm dầu thực vật ( ko có tác dụng Nhũ tương
dược lý) 10g + chất nhũ hóa + nước
cất vđ 100ml

Dạng bào chế: Nhũ tương D/N

Phương pháp keo ướt
Quy trình pha chế:
+ Cân đong hóa chất, dung môi đúng thành phần, đủ công thức
+ Hòa tan natri benzoate vào khoảng 20 ml nước nóng, hòa tan tiếp codein
phosphate, siro đơn.
+ Cân và nghiền mịn gôm Arabic trong cối sạch và khô.
+ Hòa tan Bromoform vào dầu thực vật.
+ Cho pha dầu vào gôm đảo nhẹ để gôm thấm đều dầu, thêm 18 ml nước, dùng
chày đánh nhanh, liên tục để tạo thành nhũ tương đậm đặc. Dùng 20 ml nước pha
loãng nhũ tương đặc.
+ Phối hợp dung dịch natri benzoate, codein phosphate và siro đơn vào nhũ tương
đã pha loãng.
+ Bổ sung nước vừa đủ.
+ Trộn đều hoặc chuyển qua máy đồng chất hóa.
- Đóng chai, dán nhãn. Đóng gói.
CÔNG THỨC 13
Dầu parafin 500 ml
Gôm arabic 50 g
Gôm adragant 2,5 g
Thạch 7,5 g
Tinh dầu chanh 1 ml
Vanilin 0,2 g
Natri benzoat 1,5 g
Glycerol 50 ml
Nước vđ 1000 ml
a. Phân tích CT (tính chất, tác dụng dược lý, vai trò)
Dầu parafin
-Lỏng, không màu, trong suốt, không mùi, không vị, không phân cực, tan trong
ether, chloroform, xăng và benzen nhưng không tan trong nước và ethanol.
-Nhuận tràng (liều thấp), tẩy xổ (liều cao)
- Dược chất
Gôm Adragant:
- Hút nước ở nhiệt độ thường và trương nở chậm, độ nhớt gấp 50 gôm Arabic
cùng nồng độ, >2% khi nguội biến thành gel mất khả năng nhũ hoá, dễ bị kết tủa
bởi cồn.
-Chất ổn định
-Chất nhũ hoá có nguồn gốc thiên nhiên (chế các nhũ tương có dược chất tỷ trọng
nhỏ)
Gôm Arabic:
-Dễ tan trong nước ở nhiệt độ thường, không tan trong chất béo, dễ trương nỡ.
Với dược chất, lượng gôm arabic cần thêm vào:
+ Dược chất có trọng lượng bé : gôm = dược chất
+ Dược chất có tỷ trọng TB: gôm = ½ dược chất
+ Dược chất có tý trọng lớn : gôm = 2 x dược chất .
- Chất nhũ hoá có nguồn gốc thiên nhiên tạo nhũ tương D/N
Thạch
- Hút nước và phồng lên ở nhiệt độ thường, tan ở nhiệt độ sôi, >1% khi nguội
biến thành gel rắn mất khả năng nhũ hoá, chỉ có tác dụng nhũ hoá trong môi
trường kiềm nhẹ, dễ bị tủa bởi tanin, cồn và các chất điện giải
- Công dụng: Nhuận tràng do kích kích nhu động ruột
- Chất nhũ hoá có nguồn gốc thiên nhiên (phối hợp với gôm arabic khi tạo nhũ
tương thủ công thô sơ)
Tinh dầu chanh
- Không tan trong nước, tan trong dầu và ethanol, mùi thơm
- Điều hương
Vanilin
- Bột tinh thể hay tinh thể hình kim, màu trắng hay vàng nhạt, mùi thơm, khó tan
trong nước cho mt acid yếu, dễ tan trong ethanol 96% và methanol, tan trong các
dung dịch kiềm hydroxyd loãng.
- Chất điều hương
Natri benzoat
- Tinh thể màu trắng, không mùi, dễ tan trong nước
- Chất bảo quản
Glycerin
- Lỏng, không màu, không mùi, độ nhớt cao, tan trong ethanol và nước ở bất kỳ tỷ
lệ nào, không tan trong cloroform, ether, dầu mỡ.
- Tạo độ nhớt giúp nhũ tương bền vững
Nước cất
- Lỏng, không màu, không mùi, không vị, phân cực.
b. Dạng bào chế: Nhũ tương dầu thuốc (D/N)
Pha dầu: tinh dầu chanh trong dầu parafin
Pha nước: Glycerin, natri benzoat và vanilin trong nước cất
Chất nhũ hoá: thạch, gôm arabic, gôm adragant
c. Phương pháp điều chế: ph keo khô
d. Quy trình bào chế
- Sấy khô, tiệt trùng cối chày, dụng cụ, đánh dấu thể tích chai.
- Ngâm thạch trong nước cho trương nở→nấu sôi cho tan hết→ thêm natri
benzoa, hoà tan→ (1)
- Đun nóng nhẹ glycerin → thêm vanilin, hoà tan → (2)
- Đong dầu parafin bằng ly có thân → thêm tinh dầu chanh, khuấy đều→ (3)
- Cho 2 loại gôm vào cối chày → nghiền mịn, trộn đều
- Cho (3) vào cối, đảo nhẹ để thấm đều 2 loại gôm
- Đổ (1) vào cối → đánh nhanh, mạnh, liên tục, 1 chiều đến khi được 1 dịch trắng
sánh như keo (tạo nhũ tương đậm đặc)
- Cho (2) vào cối → trộn đều
Đóng vào chai rộng miêng đã đánh dấu thể tích → tráng cối, thêm nước cất tới
vạch → dán nhãn
CÔNG THỨC 14:
Sulfamethoxazol 2,4 g
Trimethoprim 0,48 g
Nipagin 0,136 g
Na CMC 0,3 g
Natri saccharin 0,06 g
Tween 80 0,12 g
Propylenglycol 2,4 g
Acid citric 0,064 g
Chất thơm vđ
Nước cất vđ 60 ml
A.Cấu trúc hóa lý:Hỗn dịch
B.Phân tích vai trò:
-Sulfamethoxazol : dược chất. Bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng.Thực tế
k tan trong nước, dễ tan trong aceton, tan trong dd natri hydroxyd loãng và dd
acid loãng.
Tác dụng dược lý: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa.
-Trimethoprim: dược chất. Bột trắng hoặc trắng hơi vàng. Rất khó tan trong nước
hơi tan trong chloroform, thực tế k tan trong ether
Tác dụng dược lý: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa..
-Nipagin:tá dược. Chất bảo quản. Giúp bảo quản dược chất tránh những tác động
bất lợi của môi trường ,vi khuẩn..
-Na CMC:tá dược. Chất làm tăng dộ nhớt, ổn định của chất. Làm kéo dài thời
gian lưu dược chất, giúp thuốc hấp thu tốt hơn
-Tween 80 : tá dược. Chất điện hoạt không ion hóa, dùng ở nồng độ 0.05-0.5% có
vai trò là chất gây thấm trong hỗn dịch
-Propylen glycol:tá dược, chất làm tăng độ tan trong dược chất,tăng độ nhớt.Làm
kéo dài thời gian lưu thuốc,giúp thuốc hấp thu tốt hơn.Ngoài ra, PG còn giúp hạn
chế sự thủy phân của dược chất ở nhiệt độ cao
-Acid citric: tá dược, chất điều vị. Ngoài ra tạo phức càng cua với kim loại, chống
oxi hóa dược chất, tăng tác dụng của chất sát khuẩn
-Chất thơm: tá dược. Là chất điều chỉnh hương của thuốc, giúp hạn chế mùi khó
chịu không mong muốn của chế phẩm, giúp ng bệnh sử dụng dễ dàng
-Nc cất: dung môi pha nước
Pp phân tán
C.Pha chế:
+ Cân đong đầy đủ các thành phần trong công thức
+Cho sulfamethoxazol và trimethoprim nghiền mịn, trộn thành bột kép
+Ngâm Na CMC trong khoảng 10ml nc cất ấm cho trưởng nở hoàn toàn, thêm
Tween 80 trộn đều
+Phối hợp dịch Na CMC,Tween ở trên với lượng bột kép đã trộn, nghiền kỹ thành
bột nhão
+Hòa tan nipagin vào propylenglycol, hòa tan natri saccharin và acid citric vào
10ml nước cất, phối hợp hai dd này làm chất dẫn và kéo dần hỗn dịch vào chai
+thêm chất thơm
+Thêm nước cất vừa đủ, lắc đều.
-Đóng chai,dãn nhãn,đóng gói
CÔNG THỨC 15:
Nhôm hydroxyd 4%
Magnesium hydroxyd 4%
Natri CMC 1%
Methyl paraben 0,2%
Propylen paraben 0,4%
Calci saccharin 0,01%
Tinh dầu bạc hà 0,01%
Nước cất vừa đủ 100%
A.Cấu trúc hóa lý: hỗn dịch
B.phân tích vai trò:
- Nhôm hydroxyd: dược chất. Bột trắng.Thực tế k tan trong nước tan trong acid
vô cơ loãng và trong các dd hydroxyd kiềm
Chỉ định: điều trị cơn đau do viêm loét dạ dày tá tràng.
- Magnesi hydroxd :dược chất. Trung hòa acid dịch vị. Bột trắng, thực tế k tan
trong nước, tan trong acid loãng.
Chỉ đinh: điều trị cơn đau do viêm loét dạ dày tá tràng.
-Na CMC : tá dược.Chát làm tăng độ nhớt, điều vị của thuốc. Làm kéo dài thời
gian lưu thuốc giúp thuốc hấp thu tốt hơn
-Methyl paraben, probyl paraben: tá dược. Chất sát khuẩn, có tác dụng bảo
quản ,ngăn cản các tác động bất lợi của môi trường ảnh hưởng đến dược chất,
giúp ổn định dược chất
-Calci saccharin :tá dược chất tạo ngọt, điều vị cho thuốc. Che lấp mùi vị khó
chịu của dược chất, giúp ng dùng dễ sử dụng
-Tinh dầu bạc hà :tá dược .Là chất điều chỉnh hương của thuốc, giúp hạn chế mùi
khó chịu không mong muỗn của chế phẩm, giúp ng bệnh sử dụng dễ dàng
-Nc cất :dung môi có tác dụng hòa tan tá dược
C. Pha chế
PP điều chế: phân tán
-Chuẩn bị :
+Cân đong hóa chất dung môi đúng thành phần, đủ công thức
+Ngâm tác nhân tắng độ nhớt Na CMC trog nước nóng, để qua đêm
+Các Nhôm hydroxyd và Magnesi hydroxyd trộn với 1 ít nước, sau đó thêm vào
Calci saccharin và Methyl paraben và Propyl paraben. Khối nhão này được thêm
vào dd Na CMC trộn trên
+Thêm tinh dầu bạc hà và lượng nước vừa đủ.Khuấy đều, đồng nhất
-Đóng chai, dãn nhãn

CÔNG THỨC 16:

Calamin 15 g
Kẽm oxyd 5 g
Bentonit 3 g
Natri citrat 0,5 g
Phenol nước 0,5 ml
Glycerol 5 ml
Nước cất vđ 100 ml
a. Dạng bào chế: hỗn dịch
b. Ý nghĩa: Điều chế dạng thuốc lỏng đối với dược chất không tan hoặc ít tan
trong dung môi có thể sử dụng đường dùng tại chổ dạng hỗn dịch không hấp thu
vào máu gây độc, thích hợp sử dụng với nhiều đối tượng khác nhau.
c. Phân tích vai trò:
- Calamin: dược chất .Chỉ định : giảm ngứa, đau, khó chịu khi da bị kích ứng nhẹ
- Kẽm oxyd: dược chất . Chỉ định : làm se, dịu, bảo vệ da. Bột vô định hình xốp,
màu trắng hoặc trắng hơi ngà vàng. Để bên ngoài không khí dễ hút ẩm.Thực tế
không tan trong nước và ethanol 96% , tan trong các acid vô cơ loãng.
- Bentonit : Tá dược. Tạo tủa bông với calamin hình thành hỗn dịch.
- Natri citrat: Tá dược. Chất điều vị, ngoài ra Natri citrat còn tác dụng chống oxy
hoá dược chất, tăng tác dụng của chất sát khuẩn .
- Phenol nước : Tá dược. Chất bảo quản, giúp ổn định dược chất, phát huy vai
trò sát khuẩn.
- Glycerol: Tá dược. Chất làm tăng độ nhớt, giúp kéo dài thời gian tác dụng của
dược chất.
- Nước cất :dung môi. Có tác dụng hoà tan tá dược.
d. Phương pháp điều chế: phân tán
e. Quy trình bào chế:
Chuẩn bị:
-Cân đong hoá chất, dung môi đúng thành phần, đủ công thức.
Pha chế:
-Nghiền, trộn các thành phần Calamin, Kẽm oxyd, Bentonit trong cối sao cho
Bentonit phân tán đồng, thêm Glycerol trộn kỹ.
-Hoà tan Natri citrat trong khoảng 40ml nước cất ,thêm từng ít một vào hỗn hợp
trong cối, nghiền, khuấy kỹ đến khi tạo thành khối nhão đồng nhất.
-Thêm cẩn thận Phenol nước vào, thêm nước cất vừa đủ, khuấy trộn đồng nhất.
-Đóng chai, dán nhãn
CÔNG THỨC 17:
Bromoform 2g
Natri benzoat 4g
Codein phosphat 0,2g
Siro đơn 20g
Gôm arabic 9g
Dầu lạc 10g
Nước cất vừa đủ 100ml
Phân tích công thức
• Bromoform: là pha dầu, dược chất, sát khuẩn, long đờm. Tỷ trọng rất lớn so với
nước. Khi tạo nhũ tương với nước rất dễ phân lớp.
• Natri benzoat : dược chất, tan trong nước, chất bảo quản. Pha nước.
• Codein phosphat: dược chất, tan trong nước. Pha nước.
• Siro đơn: tạo vị ngọt, tạo độ nhớt để gây ổn định nhũ tương, làm tăng tỷ trọng
pha nước khiến nhũ tương dễ hình thành và bền vững hơn. Pha nước.
• Gôm arabic: chất nhũ hóa thiên nhiên, tan trong nước lạnh ở tỷ lệ 1 gôm: 2
nước. Khi sử dụng cần nghiền mịn để dễ phân tán và thấm ướt pha dầu. Pha nước.
Dầu lạc: pha dầu, hỗn hòa với Bromoform, nhằm làm giảm tỷ trọng của pha dầu,
khiến nhũ tương dễ hình thành và bền vững hơn.
Dạng bào chế: potio nhũ tương D/N (nhũ tương D/N cũng chấp nhận được)
Phương pháp bào chế: phương pháp keo khô.
Qui trình bào chế:
• Hòa tan 2 g bromoform vào 10 ml dầu thực vật.
• Cân và nghiền mịn 9 g Arabic trong cối sạch và khô.
• Cho pha dầu vào gôm đảo nhẹ để gôm thấm đều dầu, thêm 18 ml nước, dùng
chày đánh nhanh, liên tục để tạo nhũ tương đậm đặc.
• Hòa tan natri benzoat vào khoảng 20ml nước nóng, hòa tiếp codein phosphast
vào. Dùng lượng nước còn lại pha loãng nhũ tương đặc.
• Phối hợp dung dịch natri benzoat, codein phosphat và siro đơn vào nhũ tương đã
pha loãng. Bổ sung nước đủ 100 ml.
• Đóng chai, dán nhãn. Nhãn có câu “lắc trước khi dùng”
CT1: THÀNH PHẦN
1. Natri diclofenac: DC giảm đau, chống viêm
2. Natri dithionit: chất chống OXH
3. Natri edetat: chất hiệp đồng chống OXH
4. Propylen glycol: Tăng độ tan
5. Ethanol: Tăng độ tan, sát khuẩn, bảo quản tuy nhiên kích ứng, gây đau
6. Alcol benzylic:Tăng độ tan, sát khuẩn, gây tê, giảm đau
7. Na hydroxyd vđ: đưa về mtr kiềm, gây đau khi tiêm
8. NC pha tiêm vđ: dung môi
(4),(5),(6) => hh dm làm tăng độ tan cho DC, tránh thủy phân DC
Lấy 40ml nước cất pha tiêm và cho natri dithionit, natri edetat vào hòa tan -> cho
1 lượng DM vào (4),(5),(6) -> cho (7) vào điều chỉnh đến pH ~8-9 -> sau đó hòa
tan natri diclophenat -> điều chỉnh pH lại lần nữa, nếu pH <8 thì cho thêm kiềm
(NaOH), nếu pH>8 thì cho thêm aicd (HCl) để pH ~8-9 -> bổ sung nước vừa đủ
thể tích yêu cầu 100ml.

CT2: THÀNH PHẦN

1. Prednisolon acetat: DC khó tan (kháng viêm, ức chế miễn dịch,)
2. Polysorbat 80: chất gây thấm
3. Na CMC: tăng độ nhớt -> gây treo
4. NaCl: chất đẳng trương
5. Alcol benzylic: sát khuẩn, gây tê, giảm đau
6. Acid acetic: điều chỉnh pH
7. NC vđ: chất dẫn
Quy trình: hòa tan các thành phần tá dược (2,3,4,5,6) trong dung môi để thu được
dung môi → lấy khoảng 40ml dm → lọc, triệt khuẩn → cho lần lượt vào DC để
thu được bột nhão → phân tán bột nhão đặc vào dd chất dẫn vô khuẩn còn lại →
thu được hỗn dịch đồng nhất → kiểm tra pH và cho thêm nước cất pha tiêm vđ →
đóng lọ, ghi nhãn
CT3: THÀNH PHẦN
1.Diazepam: không tan trong nước, tan trong dầu, dm kh phân cực, dễ bị OXH, dễ
bị thủy phân (an thần gây ngủ)
2. Dầu đậu tương: pha dầu, hòa tan DC
3. Phospholipid lòng đỏ trứng: chất nhũ hóa
4. Poloxamer: chất nhũ hóa
5. PG: chất làm tăng độ nhớt để ổn định
6. Vit E: chất chống OXH, tan trong dầu
7. Methyl paraben: chất bảo quản
8. Butyl paraben: chất bảo quản
9. NC pha tiêm vđ: pha nước (mtr phân tán)
Quy trình: Hòa tan các chất tan trong pha dầu trong 1 cốc → các thành phần tan
trong nước vào cốc khác → phối hợp 2 cốc với nhau sau khi đun nóng (1,2,3,6 là
pha dầu), (4,5,7,8 là pha nước) chênh nhau 5° → lọc và điều chỉnh V