CHÀO MỪNG CÔ VÀ CÁC BẠN

Giảng viên Ths.Ds

Nguyễn Phan Nhật Linh
 DƯỢC 6. NHÓM 4

Nguyễn Trúc Phương

Phạm Lê Trúc Mai
Nguyễn Thị Hằng Nga
Nguyễn Hồng May
Trần Thị Hoài Anh
 Nhóm 5-Nitroimidazole
5-Nitroimidazole là một dẫn xuất của imidazole
chứa một nhóm nitro
Nhiều dẫn xuất của Nitroimidazole hợp thành một
nhóm thuốc kháng sinh Nitroimidazole được dùng
để chống lại sự nhiễm trùng các vi khuẩn kỵ khí
(chủng Bactaroides, Clostridium) và kí sinh trùng
 Nhóm 5-Nitroimidazole
Cơ chế tác dụng
Ức chế sự tổng hợp acid nucleic
Ngay sau khi đi vào vi khuẩn kỵ khí và một số
động vật đơn bào, nhóm nitro (-NO2) của
thuốc bị khử bởi các enzym có trong vi khuẩn,
chuyển thành nhóm nitroso (-NO) rất độc (các
chất này liên kết với cấu trúc xoắn của ADN,
làm vỡ các sợi ADN của vi khuẩn) diệt được
các vi khuẩn và đơn bào
 Nhóm 5-Nitroimidazole

Trong vi khuẩn hiếu khí, sự khử không xảy ra, mà

nếu xảy ra thì nhóm nitroso cũng nhanh chóng bị
oxy hóa về nhóm nitro. Do vậy, các vi khuẩn hiếu
khí đề kháng với các kháng sinh nhóm này
 Nhóm 5-Nitroimidazole
Cơ chế 1 Kháng tự nhiên
đề
Cấu trúc thành tế bào
kháng
không thấm kháng sinh

2 Kháng mắc phải

Vi khuẩn đang nhạy cảm với kháng sinh, nhưng
sau một thời gian tiếp xúc trở thành không
nhạy cảm nữa
 Nhóm 5-Nitroimidazole
Mọi cầu khuẩn kỵ khí
Phổ
tác Trực khuẩn kỵ Trực khuẩn kỵ khí
dụng khí Gram (-) Gram (+) không được
Trực khuẩn kỵ tạo bởi bào tử
khí Gram (+) tạo thường kháng thuốc
bởi bào tử (propionibacterium)
Ngoài ra thuốc còn diệt được amip (nhiễm
trùng trong lòng ruột hoặc áp xe gan),
tricomonas (viêm âm đạo) và giardia (nhiễm
trùng giardia) và C.difficile (viêm đại tràng giả
mạc)
 Nhóm 5-Nitroimidazole
Có tác dụng hiệp đồng với kháng sinh nhóm beta
lactam, aminosid

Secnidazole Metronidazole
Bd: Flagentyl Bd: Flagyl, Klion

Nhóm 5-
Nitroimidazole Ornidazole
Tinidazole Bd: Tiberal
 Metronidazole
Cấu trúc hóa học
Metronidazole là 2-(2 methyl-
5-nitro-1H-imidazole-1-yl)
-ethanol
C6H9N3O3
Tính chất
Bột kết tinh màu trắng hoặc hơi vàng, vị đắng
Khó tan trong nước, trong aceton, ethanol 96%
và trong methylen clorid. Tan trong acid vô
cơ loãng
 Metronidazole

1 Tác dụng với các thuốc

Định
thử chung của alcaloid
tính
2
Nhiệt độ nóng chảy
3

IR: Phổ hấp thu hồng ngoại của

chế phẩm phải phù hợp với
phổ hấp thu hồng ngoại của
metronidazole chuẩn
 Metronidazole

Định
1 Phương pháp quang phổ
lượng
UV

Môi trường khan với acid acetic và dung

dịch acid percloric (HClO4) 0,1N. Xác
định điểm tương đương bằng phương
pháp chuẩn độ đo điện thế
 Metronidazole
Trị nhiễm nguyên sinh động
1
Chỉ vật (protozoa)
định Nhiễm Trichomonas, nhiễm amip
ở ruột (cần phối hợp thêm thuốc
vì bị hạn chế bởi acid tiết ra) và
gan, nhiễm giardia
2 Trị nhiễm vi khuẩn kỵ khí
Có hoạt tính với Bacteroides và Clostridium, trị
nhiễm khuẩn gây viêm âm đạo, viêm ruột do
Clos.difficile
 Metronidazole
Tác dụng phụ
Đắng miệng,
Độc tính trên hệ thần
buồn nôn,
kinh: nhức đầu, bồn
tiêu chảy,
chồn, mất phối hợp,
viêm họng
lẫn trầm cảm
Chống chỉ định-Thận trọng Khi dùng thời gian
Không được uống dài, tiền sử rối
rượu 24h trước loạn thể tạng
liều đầu hoặc 48h máu, rối loạn gan
sau liều cuối nặng, bệnh hư
TKTW
 Metronidazole
Dạng uống viên nén
Chế Dạng tiêm
phẩm
Dạng gel dùng tại chỗ,đường
trực tràng
 Tinidazole
Cấu trúc hóa học
Tinidazole là 1-[2-
(ethylsulfonyl)ethyl]-5-nitro-
1H-imidazole

Tính chất C8H13N3O4S

Bột kết tinh gần như trắng hoặc vàng nhạt
Rất khó tan trong nước, hơi tan trong
methanol, tan trong aceton và trong methylen
clorid
 Tinidazole
1 Phương pháp sắc ký lớp
Định
mỏng
tính
2
Nhiệt độ nóng chảy
3

IR: Phổ hấp thu hồng ngoại của

chế phẩm phải phù hợp với
phổ hấp thu hồng ngoại của
metronidazole chuẩn
 Tinidazole
Phương pháp acid acetic môi
Định trường khan chuẩn độ bằng HClO4
lượng 0,1N
Nhiễm khuẩn kỵ khí: nhiễm khuẩn
(ổ bụng, phụ khoa, hô hấp trên và
dưới)
Nhiễm kí sinh trùng: nhiễm
Chỉ
(trùng roi tiết niệu, giardia, amip)
định
Có thể phối hợp trong phác đồ
diệt Hp và dự phòng nhiễm khuẩn
hậu phẫu
 Tinidazole
Tác dụng phụ
Đắng miệng,
Nhức đầu, mề đay, buồn nôn,
phù mạch thần kinh, tiêu chảy, vị
gây giảm bạch cầu hạt kim loại

Chống chỉ định-Thận trọng

Dị ứng Bệnh thận
Rối loạn tạo máu Động kinh hoặc
Phụ nữ 3 tháng cơn co giật khác
đầu thai kì, CCB Suy giảm miễn
Rối loạn TKTW dịch
 Tinidazole

Chế
Dạng viên nén
phẩm
 Nhóm 5-Nitroimidazole

Ornidazole

C7H10ClN3O3
 Nhóm 5-Nitroimidazole

Secnidazole

C7H11N3O3
 CÂU HỎI ÔN TẬP

Câu 1: Phổ tác dụng tác dụng của nhóm 5-

Nitroimidazole, ngoại trừ ?
A. Trực khuẩn kỵ khí Gram (-)
B. Trực khuẩn kỵ khí Gram (+) tạo bởi bào tử
C. Động vật đơn bào amip, tricomonas, giardia
D. Vi khuẩn hiếu khí
Câu 2: Chỉ định của Metronidazole, ngoại trừ ?
A. Viêm âm đạo do Trichomonas
B. Bệnh lỵ Amip
C. Bệnh đái tháo đường
D. Bệnh nhiễm trùng Giardia

Câu 3: Tinidazole dạng bào chế và định lượng ?

E. Bao tan 200mg
F. Viên nén 200mg
G. Viên nén 500mg
H. Bao tan 500mg
CẢM ƠN CÔ VÀ CÁC BẠN ĐÃ
LẮNG NGHE