PELLET

WHY PELLETS?
Excellent Stability
Dust free round pellets
Good flow behavior
Easy to dose
Compact structure
Very low hygroscopicity
High bulk density
Dense, uniform surface
Narrow grain size distribution
Low abrasion
High active ingredient content possible
Optimum starting shape for subsequent coating
Controlled-release applications
Drug absorption
The risks of the local damage to the
GI-tract mucosal
 1. Các nhóm tá dược
Nhóm tá Vai trò & chất điển hình
dược
Độn Phân tán dược chất, đảm bảo đồng nhất về
hàm lượng của dược chất. Lactose, tinh bột,
cellulose vi tinh thể...
Dính Liên kết tá dược và dược chất với nhau tạo
thành pellet có độn bền cơ học mong muốn.
PVP, Gelatin, HPMC....
Trơn Giảm ma sát bề mặt khối bột và máy ép, làm
cho khối bột ẩm đi quy máy ép dễ dàng, giảm
nhiệt sinh ra trong quá trình ép. Calci stearat,
glycerin...
 Rã Áp dụng bào chế dạng pellet
giải phóng nhanh. Các
alginate, tinh bột biến tính

Điều chỉnh pH Tạo ra vi môi trường pH, bao

quanh các tiểu phân dược
chất. Muối citrat, phosphat...
Tạo cầu Giúp các hạt pellet hình
thành dạng cầu hoàn chỉnh.
Avicel, chitosan
Điều khiển giải phóng dược Tạo pellet kéo dài, hoạt giải
chất phóng theo nhịp. Cellulose vi
tinh thể, sáp carnauba
Chất diện hoạt Tween, natri laurylsulfat

www.visionpharmapk.com
 * PHƯƠNG PHÁP BÀO CHẾ

1. Bồi dần từ bột (Powder layering)

2. Bồi dần từ dung dịch/hỗn dịch
(Solution/suspension layering)
3. Đùn – tạo cầu (Extrusion – spheronization)
4. Tạo pellet với tá dược dính nóng chảy (Hot melt
pelletization)
5. Phun sấy và phun đông tụ (Spray drying and
spray congealing)
6. Cryopelletization
 * BỒI DẦN TỪ BỘT

Thành phần:
Dược chất
Tá dược:
Tạo cầu (pelletization aids)
Dính/dung môi
Khác:
 I. BỒI DẦN TỪ BỘT
1. Phun dung dịch tá dược dính
1. Các bước tiến đều khắp lên bề mặt nhân.
hành 2. Thêm bột mịn DC/ DC+ TD
3. Thiết bị quay tròn=>bột mịn
bám dính lên bề mặt của nhân
4. Không khí nóng thổi liên tục
=> dung môi bay hơi => các cầu
nối lỏng được thay thế bằng
cầu nối rắn chắc chắn

5. Tiếp tục phun TD dính vào

lớp mỏng mới của các tiểu phân
bột mịn, lặp lại quá trình trên
nhiều lần tới khi thu được pellet
có kích thước mong muốn
Nồi bao thường
 Nhược điểm

* Khả năng khuấy trộn kém: chỉ

nhân nằm trên bề mặt là nhận
được dịch phun.

* Tốc độ bay hơi dung môi thấp

* Tốn thời gian, nhân công
* Hiệu suất thấp
Hiện nay ít dùng
Sơ đồ nồi bao đục lỗ, hai vỏ
* BC pellet lansoprazole bao tan trong ruột
* BC pellet lansoprazole bao tan trong ruột

Thông số quá trình

* BỒI DẦN TỪ DUNG DỊCH/HỖN DỊCH

Thành phần:
Dược chất
Tá dược:
Dính/dung môi
Khác:
Nguyên tắc bào chế:
Thiết bị:

Sơ đồ thiết bị tầng sôi

BATCH FLUID BED SYSTEMS categorized in different manufacturing Techniques:
•Top Spray Coating
•Bottom Spray Coating (Wurster Pellets Coating)
•Tangential Spray Coating (Rotor Pellet Coating)

Fluid bed coating Fluid bed coating Fluid bed coating

Top Spray Bottom Spray Tangential Spray
www.visionpharmapk.com
(Wurster coating) (Rotor System)
Nguyên tắc bào chế:
Thiết bị:
 Đĩa tạo cầu
Bộ phận đùn

Thiết bị đùn – tạo cầu

Rotary processor
 Bào chế pellet theophylin

Theophylin, lactose
Trộn bột khô
Avicel PH102

DD HPMC 3% Tạo khối ẩm

Ủ 30 phút
Đùn, cắt sợi
Tốc độ đùn 60 vòng/phút
Tạo cầu
5 phút Tốc độ quay 900-950 vòng/phút
Sấy khô ở
50oC/8h
Đến độ ẩm 2-30C
Rây25lấy pellet
1 - 1,25 mm
* TẠO PELLET VỚI TÁ DƯỢC DÍNH
NÓNG CHẢY

Thành phần:
Dược chất
Tá dược:
Tá dược dính nóng chảy
Tạo cầu (pelletization aids)
Khác:
 *
*Tá dược dính nóng chảy
- Có vai trò tạo liên kết giữa tiểu phân dược chất và tá
dược tạo ra pellet có độ bền cơ học cao.
- Có đặc điểm: không bay hơi được, nhưng có khả năng
nóng chảy khi tác động nhiệt độ.
- Tá dược: sáp carnaubar, sáp ong, gelucires, alcol
cetylic, các polyme như polyethylene oxide (PEO),
polyethylene glycol (PEG)
 Tá dược quan trọng
*Tá dược tạo cầu
- Vai trò: tạo hình cho pellet có hình dạng cầu
hoàn chỉnh
- Tá dược hay dùng: cellulose vi tinh thẻ
(Avicel), hỗn hợp cellulose vi tinh thể, natri
carboxymethyl cellulose, chitosan.......

*
PHUN SẤY VÀ PHUN ĐÔNG TỤ
PHUN SẤY
* ĐÁNH GIÁ CHẤT LƯỢNG PELLET

Phân bố kích thước

Hình dạng (sphericity, aspect ratio)
Các đặc tính bề mặt
Diện tích bề mặt đặc hiệu
Độ bở/mài mòn
Lực căng
Khối lượng riêng
Độ xốp
Độ rã
Độ hòa tan