Professional Documents
Culture Documents
Chương 5. Thuốc Điều Trị Parkinson
Chương 5. Thuốc Điều Trị Parkinson
THUỐC ĐIỀU
TRỊ BỆNH PARKINSON
1
NỘI DUNG
2
www.trungtamtinhoc.edu.vn
MỤC TIÊU
2. Trình bày được công thức cấu tạo, tên khoa học,
tính chất lý hóa và công dụng chính của levodopa,
carbidopa, benztropin mesylat và biperiden
hydroclorid
3
www.trungtamtinhoc.edu.vn
1. ĐẠI CƯƠNG BỆNH PARKINSON
Là một bệnh thần kinh do thoái hóa một nhóm tế bào ở
não, bệnh tiến triển từ từ. Dấu hiệu thường gặp: run tay,
ngoài ra: tăng trương lực cơ, co cứng, cử động chậm
chạp
Bệnh do một bác sĩ người Anh mô tả lần đầu tiên vào
năm 1817- James Parkinson, từ đó trở đi bệnh này
mang tên ông
Hiện nay: 6,3 triệu người.
Bệnh thường bắt đầu ở
người trên 60 tuổi, tuy nhiên
có khoảng 1/10 số bệnh
nhân: trước 50 tuổi và rất
hiếm có người khởi phát ở
tuổi 30
4
www.trungtamtinhoc.edu.vn
1. ĐẠI CƯƠNG BỆNH PARKINSON:
TRIỆU CHỨNG
• Run: run thường rõ hơn khi nghỉ ngơi.
Tuy nhiên vẫn có gần 15% bệnh nhân Parkinson trong
suốt quá trình điều trị bệnh của mình không gặp triệu
chứng run
• Cứng đờ các cơ bắp: bệnh nhân khó quay cổ, xoay
người, trở mình khi nằm trên giường, khó làm các động
tác khéo léo của các ngón tay
• Chậm vận động
• Khó giữ thăng bằng, dễ bị té ngã
• Các triệu chứng khác: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm và lo
âu…
5
www.trungtamtinhoc.edu.vn
1. ĐẠI CƯƠNG BỆNH PARKINSON:
NGUYÊN NHÂN
• Sự thiếu hụt dopamin trong não
• Dopamin: chất dẫn truyền thần kinh giúp tế bào não
kiểm soát và chỉ huy các cử động liên quan đến các bắp
thịt ở chân tay và mặt
6
www.trungtamtinhoc.edu.vn
2. PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG
PARKINSON
7
www.trungtamtinhoc.edu.vn
2. PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG
PARKINSON
2.1 Thuốc hưng dopamin
Cathechol-O-methyltransferase
(COMT): Entacapone, tolcapone
Monoamine oxydase (MAO):
Selegiline
Dopa-decarboxylase: Carbidopa,
benserazide, ... 8
www.trungtamtinhoc.edu.vn
2. PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG
PARKINSON
2.1 Thuốc hưng dopamin
9
www.trungtamtinhoc.edu.vn
2. PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG
PARKINSON
Thuốc antimuscarinic chống
2.2 Parkinson
10
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.1. LEVODOPA
H NH2
C
COOH
HO CH2
HO
11
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.1. LEVODOPA
H NH2
C
COOH
HO CH2
HO
• Định tính:
- Với FeCl3 cho màu xanh lục (OH phenol).
- Dung dịch HCl 1M; thêm NaNO2 + amoni molypdat:
màu vàng.
- Hấp thụ UV: MAX 280 nm; E(1%, 1 cm) 137 (HCl 0,1 M).
- Phổ IR hoặc sắc ký, so với chuẩn.
12
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.1. LEVODOPA
13
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.2. CARBIDOPA
CH3
HO CH2 C COOH . H2O
NH NH2
HO
• Tính chất:
- Bột kết tinh màu trắng, không mùi; dễ bị oxy hóa
(diphenol).
- Tan trong HCl 3 M; tan nhẹ trong nước; khó tan trong
dung môi hữu cơ.
- Hấp thụ UV: MAX 283 nm (HCl/methanol).
- Với FeCl3 cho màu xanh lục (OH phenol).
- Khử thuốc thử Fehling: tủa Cu2O (màu nâu đỏ).
14
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.2. CARBIDOPA
CH3
HO CH2 C COOH . H2O
NH NH2
HO
15
www.trungtamtinhoc.edu.vn
3. THUỐC TIÊU BIỂU:
3.2. CARBIDOPA
16
www.trungtamtinhoc.edu.vn
LỰA CHỌN THUỐC ĐIỀU TRỊ
PARKINSON
1. Chưa rõ triệu chứng parkinson: Chưa dùng thuốc.
2. Xác định rõ triệu chứng, bệnh còn nhẹ và chưa
thường xuyên:
• Thuốc chọn đầu: Amantadine hoặc thuốc antimuscarinic.
• Antimuscarinic hiệu quả khi có run đầu chi, run môi;
thích hợp cho bệnh nhân trẻ. Có thể bắt đầu bằng
selegiline.
3. Thường xuyên xuất hiện triệu chứng:
- Thuốc lựa chọn đầu:
+ Thuốc giống dopamine: Phù hợp bệnh nhân mới,
trẻ tuổi.
+ Levodopa: Thích hợp người cao tuổi hoặc sau khi
dùng thuốc giống dopamin không có hiệu quả. 17
www.trungtamtinhoc.edu.vn
LỰA CHỌN THUỐC ĐIỀU TRỊ
PARKINSON
- Khi nhất thiết phải dùng levodopa cần tuân theo nguyên
tắc:
+ Bắt đầu bằng liều dùng thấp, tăng dần tới liều hiệu
quả.
+ Uống levodopa kèm thuốc ức chế dopa-
decarboxylase (carbidopa,…).
+ Thay đổi số lần uống/24 h, dạng bào chế. Xu
hướng giảm liều.
+ Không dừng thuốc đột ngột.
+ Sau thời gian dài (> 1 năm) dùng levodopa: Giảm
liều levodopa + kết hợp thuốc khác để giảm tác dụng phụ.
18
www.trungtamtinhoc.edu.vn
CÂU HỎI TƯƠNG TÁC, TỔNG KẾT
HO
20
www.trungtamtinhoc.edu.vn
LINK YOUTUBE THAM KHẢO
• Parkinson's disease - causes, symptoms,
diagnosis, treatment & pathology:
https://www.youtube.com/watch?v=ARdGaE
1sbBM
21
www.trungtamtinhoc.edu.vn