ԴԵՂԵՐԻ ՆԵՐՄՈՒԾՄԱՆ ՃԱՆԱՊԱՐՀՆԵՐԸ ԵՎ ԴՐԱՆՑ

ՈՒՂԵԿՑՈՂ ԵՐԵՎՈՒՅԹՆԵՐԸ
Դեղանյութը հայտնվելով օրգանիզմում, կախված դեղաձնից (լուծույթ, հաբ, մոմիկ և այլն),
ենթարկվում է մի շարք փոփոխությունների` լուծվում, տրոհում, ադսորբում, անցում
կենսաբանական թաղանթներով և այլն: Այդ բոլոր երևույթները պետք է հաշվի առնվեն
յուրաքանչյուր դեղի կիրառման դեպքում:
Դղանյութի ներմուծման և օրգանիզմում տարածման պրոցեսում առաջատար դերը
պատկանում է կենսաբանական թաղանթների անցանելիությանը: Տարբեր հյուսվածքների
թաղանթների կառուցվածքը և ֆունկցիաները տարբեր են, ինչը պետք է հաշվի առնել
դեղաձևի ընտրության և դրա ներմուծման ուղին որոշելիս:
Թաղանթների հիմնական բաղադրիչը խոլեստերոլն է, որի կոմպլեքսները Ֆոսֆոլիպիդների
հետ նպաստում են թաղանթային թափանելիությանը ջրի, կատիոնների, գլիցերոլի, գլյուկոզի
համար:
Լուծույթներից կոլագենային թաղանթներով ավելի հեշտ են անցնում մոլեկուլային վիճակում
գտնվող լուծված նյութերը, իոնացվածների համեմատությամբ: Իսկ իոններից ավելի լավ է
արտահայտված անիոնների, քան կատիոնների անցանելիությունը, ինչը մեծ չափով կախված
է նաև թաղանթի մակերևութային լիցքից: Ոչ էլեկտրոլիտների անցումը թաղանթներով
պայմանավորված է դրանց լուծումով թաղանթի հիդրոֆոբ ֆազում: Թաղանթները հատվում
են նաև ջրային անցուղիներով, որոնց միջով դեղերը կարող են անցնել դիֆուզման
մեխանիզմով:
Նշված մեխանիզմները կազմում են թաղանթային թափանցելիության հնարավոր ուղիների
միայն մի փոքր մասը: Օրգանիզմում գործում են մի շարք բարդ մեխանիզմներ, որոնք
նպաստում են տարբեր բնույթի նյութերի անցմանը թաղանթներով:
Կարևոր է հաշվի առնել նաև այն միջավայրի pH-ը, որտեղ դեղը ներմուծվում է: pH-ից
կախված կարող է առաջանալ դեղի իոնացում, որն իր հերթին ազդում է pH-ի վրա: Այդ
փաստը պետք է հաշվի առնվի դեղանյութերի լուծելիությունը, նստվածքների առաջացումը,
կենսաբանական ազդեցությունը կանխորոշելու համար: Օրինակ, բար-բիտուրատների,
թմրանյութերի և սալիցիլատների գերչափավորման հետևանքով առաջացած մեզի pH-ի
փոփոխությունը հնարավոր է կանոնավորել ամոնիումի քլորիդի կամ նատրիումի
բիկարբոնատի միջոցով։ Սուլֆիամիդային բյուրեղների առաջացումը միզուղիներում
հնարավոր է կանխել հիմնային բնույթի նյութերով (միջավայրի հիմ-նայնացում):
Դեղաձևի ընտրության և օրգանիզմ ներմուծման ուղիների որոշման գործում մեծ դեր են
խաղում նաև ադսորբման երևույթները, որոնց մասնակցությամբ է տեղի ունենում գրեթե
բոլոր դեղերի ներմուծումը, տարածումը օրգանիզմում և դրանց արտազատումը:

Ներքին ընդունման (per os)

դեղապատրաստուկներ
Այս ճանապարհը ամենամատչելին և հարմարն է այն դեղերի համար, որոնք կայուն են
ստամոքսի թթվային միջավայրում, կայուն են ֆերմենտների ազդեցության նկատմամբ և
կարող են թափանցել (ադսորբվել) աղեստամոքսային համակարգի (ՍԱՀ) թաղանթներով։
ՍԱՀ-ը հարմարվել է մեծ քանակությամբ սնունդ մարսելու և ադսորբելու համար, ինչը
վերաբերում է նաև դեղերին: Ամեն օր մոտ 500 գ պինդ սնունդ ու 2,5 լ հեղուկ է կլանվում և
մոտ 30 լ էնդոգեն հեղուկ է արտադրվում աղիներում: Պարզ է, որ դրանց առկայությունը,
ինչպես նաև ստամոքսի pH-ը, էնզիմների, ճարպերի, մանրէների առկայությունը ազդում է
դեղի ադսորբման պրոցեսի վրա` պայմանավորելով դեղի չափավորումը:
Եթե դեղը անկայուն է ստամոքսի թթվային միջավայրում, ապա ստամոքսում մնալու դրա
տևողությանը պերք է ազդի դեղի ակտիվության վրա: Այդ դեպքերում մեծ կարևորություն է
ստանում դեղի հեռացման արագությունը ստամոքսից, որը կախված է թթուների, ճարպերի,
ամինաթթուների առկայու թյունից և օսմոտիկ ճնշման նկատմամբ զգայուն ընկալիչների
ակտիվությունից: Այդ ընկալիչները խթանող նյութերի կիրառումով կարելի է ազդել
ստամոքսի դատարկման արագության վրա: Օրինակ, բարձր, մոլային զանգված ունեցող
թթուները դանդաղեցնում են ստամոքսի դատարկումը: Նույն կերպ են ազդում բնական
եռգլիներիդները, որոշ բուսական յուղեր: Հեղուկ դեղաձևերը արտազատվում են ավելի արագ:
Հիմնական ադսորբումը կատարվում է ոչ թե ստամոքսում, այլ բարակ աղիներում, որոնց
ադսորբող մակերեսը մարդու մեջ կազմում է մոտ 100 մ2, և որտեղից դեղը անցնում է արյան և
ավշի մեջ: Հաստ աղիում հիմնականում ադսորբվում է ջուրը:
Ճարպերի ադսորբումը կատարվում է խոլային աղերի օգնությամբ, որոնք էմուլգացնում և
դիսպերսում են ճարպի մասնիկները, մեծացնելով կաթիլների ընդհանուր մակերեսը և
հեշտացնելով դրանց փոխազդեցությունը լիպազայի հետ: Աղիների պատերից անցնելուց
հերո խոլային աղերը վերա ադսորբվում են և նորից մտնում լյարդի արյունատար
համակարգի մեջ: Նույն մեխանիզմով են ադսորբվում ճարպերում լուծվող դեղերը, օրինակ
Գրիզեոֆուլվինը և ցիկլոսպորինը (բայց ոչ վիտամին D-ն):
Որոշ դեղեր ադսորբվում են բերանում (այտային և ենթալեզվային լորձաթաղանթներում),
շրջանցելով ՍԱՀ-ը և լյարդը։ Պետք է նշել, որ բերանի խոռոչի լորձաթաղանթի
թափանցելիութ-յունը փոքր է և այդ առումով ավելի նման է մաշկին, որի պատճառով բերանի
խոռոչում ադսորբվող դեղերի թիվը մեծ չէ։ Դրանց թվին են պատկանում, օրինակ
նիտրոգլիցերինը, նիֆեդիպինը, ապոմորֆինը, լորազեպամը, մեթիլտեստոստերոնը,
նիկոտինը և այլն:
Վերը նշված բոլոր գործոնները պետք է հաշվի առնվեն դեղաձևը ընտրելիս` հեղուկ թե պինդ,
թթվային թե հիմնային, ջրային թե յուղային և այլն:

Ներմկանային (ն/մ) և ենթամաշկային (ե/մ)

պատրաստուկներ
Կարծիք կար, որ այս ճանապարհներով ներմուծվող դեղերը ավելի արդյունավետ կազդեն,
քանի որ բացառվում է ստամոքսի և աղիների պարունակության ազդեցությունը և դեղը
հասցվում է իր «նշանակետին» ավելի նպատակաուղղված: Սակայն պարզվեց, որ մի շարք
դեղեր այս դեպքերում լրիվ չեն ադսորբվում (օրինակ՝ ամպիցիլինը, ցեֆալորբիդինը,
դիազեպամը և այլն) և դեղանյութի ներմուծման տեսակի ընտրությանը պետք է մոտենալ,
հաշվի առնելով ներծծման մեխանիզմները, տարածման և բաշխման արա գությունները,
կենսակտիվության դրսևորումները տարբեր եղանակների դեպքերում: Հաշվի առնելով, որ
մաշկի տակ մազանոթները շատ են, ե/մ ճանա- պարհով ներմուծվում են այնպիսի դեղեր,
որոնք կարող են դիֆուզվել հյուսվածքների միջով անցնել մազանոթների պատերով և
հայտնվել արյան ընդհանուր հոսքի մեջ:
Ն/մ և ե/մ ներարկումների ժամանակ դեղի կենսաբանական ակտիվու թյունը
պայմանավորող գործոնները նրա լուծելիությունն է և դիֆուզումը, ընդ որում, որքան փոքր
են մասնիկների չափսերը, այնքան մեծ է դի ֆուզման արագությունը։ Դիֆուզումը հեշտանում
է այնպիսի նյութերի առկայությամբ, որոնք փոքրացնում են լուծույթի մածուցիկությունը։
Մազանոթների պատերով ավելի արագ են անցնում յուղերում լուծվող նյութերը և թույլ
էլեկտրոլիտները:
Կարևոր գործոններից է նաև այն միջավայրի pH-ը, որտեղ ներմուծվում է դեղանյութը: pH-ից է
կախված կլուծվի՞ դեղը տվյալ հյուսվածքում, թե՞ տեղի կունենա դրա նստվածքագոյացում,
ինչը, բացի կենսաբանական ակտիվության կորստից, կարող է նան ցավ առաջացնել
ներարկման տեղում: Որոշ դեպքերում լուծելիության փոքրացումը (բայց խիստ հաշվարկված)
նպաստում է դեղանյութի ազդեցության ժամկետի երկարացմանը: Այդ ժամկետը կարող է
երկարել նաև մկանների սպիտակուցների հետ միացություններ առաջացնող հիդրոֆոբ
բնույթի դեղերի դեպքում։ Օրինակ, դիկլոքսացիկլինը, որը սպիտակուցների հետ կապվում է
95%-ով, ադսորբվում է շատ ավելի դանդաղ, քան ամպիցիլինը, որը կապվում է 20%-ով:
Ներարկումների ժամանակ մեծ նշանակություն ունի դեղանյութի տարածման արագությունը:
Մի շարք ն/մ դեղանյութեր պարրաստվում են ջրում լուծվող լուծիչներում, օրինակ՝
պոլիէթիլեն-գլիկոլ, պրոպիլենգլիկոլ կամ էթանոլ: Դրանց նոսրացումը հյուսվածքային
հեղուկներում կարող է ուղեկցվել նստվածքի առաջացումով և նյութի տարածման խիստ
դանդաղումով: Ավելի արագ են տարածվում ջրային լուծույթները։ Եթե լուծույթը յուղային է,
ապա մկաններում յուղային ֆազը դիսպերսվում է կաթիլների տեսքով, որոնց վրա
ադսորբվում է դեղանյութը։ Դիսպերսմանը կարելի է օգնել մեխանիկորեն տրորելով
ներարկման մարզը։ Այդ գործողությունն արագացնում է նաև արյան հոսքը տվյալ մարզում և,
հետնապես դեղի տարածումը:
Դեղի տարածման արագությունը հնարավոր է կարգավորել նաև լիպոֆիլ դեղերը յուղային
լուծիչներում լուծելով կամ պատելով այն լիպոսոմներով:
Տարբեր մկաններում արյան հոսքի տարբեր արագությունը որոշիչ դեր է խաղում ներարկման
մարզը ընտրելիս: Օրինակ, հոսքի արագությունների տարբերությունը դելտայաձև և
հետույքային մկանների միջև կազմում է 20%, և լիգնոկաինը, առիթմիան բացառելու
նպատակով, ներարկվում է ազդրի լատերալ մասում: հրաժեշտ է հաշվի առնել նաև հիվանդի
տարիքը կ այնպիսի հիվանդություններ (հիպոտոնիա, կաթված և այլն), որոնց ժամանակ
արյան հոսքը մկաններում դանդաղում է։
Դեղի ֆարմակոկինետիկական վարքը ն/մ ներարկումից հետո կախված է նաև մասնիկների
չափսերից սուսպենզիաների օգտագործման ժամանակ: Այստեղ մեծ դեր է խաղում
ներարկման խորությունը:
Ներարկումից հետո դեղանյութի դիսպերսումը կախված է նրանից, թե ինչ լուծիչում է
պատրաստվել դեղաձևը և ինչ խառնուրդներով։ Օրինակ՝ դիազեպամը ստեզոլիդի ձևով
ցուցաբերում է ավելի բարձր կենսաբանական ակտիվություն, քան դիապամը, քանի որ
առաջինի դեպքում օգտագործված է ՄԱՆ իբրև սոլուբիլատոր, որը փոքրացնում է
նստվածքագոյացումը ներարկման տեղում, արագացնելով լուծումը և դրանով ազդելով նյութի
դիսպերսվածության վրա:
Բոլոր գործոնների ազդեցության ուսումնասիրության դասական օրինակ կարող է ծառայել
ինսուլինը, որի կիրառման պատմությունը կատարված փորձերը ցույց են տալիս, թե ինչպես,
փոխելով պատրաստուկի ֆիզիկական և քիմիական հատկությունները, մասնիկների
չափսերը, լուծելիությունը, դեղաձնը և կիրառման տեսակը, կարելի է ազդել դրա ադսորբման
հատկությունների և կենսաբանական ակտիվության վրա։
 Մաշկային (դերմատոլոգիական)
պատրաստուկներ
Մաշկային (տրանսդերմալ) պատրաստուկները անցնում են արյան հոսքի մեջ,
շրջանցելով ԱՍՀ-ը, որի շնորհիվ այլընտրանք են per os ընդունվող դեղերին: Դա ունի
մի շարք առավելություններ․
-բացառվում է ԱՍՀի անցանկալի ազդեցությունը պատրաստուկի վրա (ստամոքսի
pH-ը, շփումը սննդի հետ և այլն),
-դեղանյութը մտնում է արյան հոսքի մեջ՝ շրջանցելով պորտալ, երակային
համակարգը և լյարդը,
-հեշտանում է երկարատև կառավարումը դեղանյութի տարածման վրա,
- կարելի արագ կանգնեցնել դեղի ներգործությունը անհրաժեշտության դեպքում։
Մաշկային օգտագործման դեղերը հաճախ պատրաստվում են յուղային
հիմնանյութում, հեղուկ դեղաձևի տեսքով։ Կիրառվում են նաև ջրային լուծույթներ։
Չլուծվող կամ յուղերում լուծվող նյութերը օգտագործվում են քսուքների ձևով:
Սովորաբար քսուքները պատրաստվում են հիդրոֆոբ բնույթ ունեցող հիմնանյութում
(օրինակ, փափուկ կամ միկրոբյուրեղական պարաֆին), որոնք օժտված են մաշկի
կողմից ադսորբումը հեշտացնելու, ինչպես նաև դեղաձևում ջրի որոշակի
քանակություն պահելու ունակությամբ:
Օգտագործվում են նաև լիպոժելեր, որոնք ստանում են, հիդրոկարբո նային հիմքում
երկար շղթաներ ունեցող ճարպաթթուները և օճառները դիսպերսելով:
Յուրաքանչյուր դեպքի համար անհրաժեշտ է պարզել հիմնանյութի (կրողի)
հնարավոր բոլոր փոխազ-դեցությունները դեղանյութի հետ, քանի որ դրանք ազդում
են տվյալ դեղաձնի ֆիզիկաքիմիական հատկությունների վրա։ Կրողն ազդում է նաև
դեղանյութի լուծելիության, այսինքն դրա թերմոդինամիկական ակտիվության
(կրողում լուծված կոնցենտրացիայի) վրա, ինչը իր հերթին ազդում է բաշխման
գործակցի և կենսա-բանական ակտիվության վրա։ Օրինակ՝ եթե դեղանյութի
լուծելիությունը կրողում մեծանում է պրոպիլենգլիկոլի ավելացման հետևանքով,
ապա փոքրանում է բաշխման գործակիցը, հետևաբար և դեղի անցումը քսուքից
մաշկի մեջ։ Մյուս կողմից դեղի քանակի մեծացումը կրողում շահավետ է
կոնցենտրացիայի գրադիենտի մեծացման տեսանկյունից: Բոլոր դեպքերում պետք է
ճիշտ հաշվարկվի կրողի օպտիմալ քանակը դեղաձնում:
Այն միջավայրը (լուծիչը, կրողը), որտեղ օգտագործվում է տվյալ դեղանյութը, ազդում
է դեղի՝ մաշկի վրա տարածման, ադսորբման և մաշկով ներթափանցման պրոցեսների
վրա: Տեղային կիրառման դեղանյութերը ազդեցություն գործելու համար պետք է
հաղթահարեն մաշկի խոչընդոտները, ինչը հիմնականում կատարվում է պասիվ
դիֆուզման ճանապարհով։ Ջրի ն ոչ էլեկտրոլիտների ադսորբումը համեմատական է
դրանց կոնցենտրացիային և դեղի բաշխման գործակցին հյուսվածքի և լուծիչի միջև։
Հիմնական խոչընդոտը մաշկի եղջերաթաղանթն է և դեղի անցումը վնասված մաշկով
կատարվում է շատ ավելի արագ: Օրինակ, հիդրոկորտիզոնի 80%-ն է անցնում
վնասված մաշկով, մինչդեռ չվնասվածով՝ միայն 1%-ը:
Դեղանյութերի թափանցելիությունը բնորոշում է դրանց ֆիզիոլոգիական
ակտիվությունը։ Օրինակ՝ տրիամցինոլոնը հինգ անգամ ակտիվ է հիդրոկորտիզոնից,
բայց տեղային կիրառման դեպքում (մաշկային) ցուցաբերում է իր ակտիվության 1/10-
ը: Ջրում լուծվող դեղանյութերը մաշկով անցնում են տրանսցելուլային ճանապարհով
(բջիջների և դրանց պատերի միջով), իսկ յուղերում լուծվողները՝ ինտրացելուլային
(բջիջների արանքներով)։
Դեղանյութի մոլեկուլների բնեռայնության աճը փոքրացնում է դրանց թափանցե-
լիությունը, ինչը ցույց է տրված ստերոիդների օրինակով։ Հիդրօքսիլ խմբերի քանակի
մեծացման դեպքում փոքրանում է բաշխման գործակիցը յուղի և ջրի միջն:
Եթե դեղանյութը կիրառվում է յ/ջ էմուլսիայի ձևով, ապա պետք է հաշվի առնել, որ
ջրի գոլորշիացումը մաշկի մակերևույթից կարող է փոխել էմուլսիայի տեսակը և
դարձնել ջ/յ։ Ցնդող բաղադրիչների հեռացումն, իր հերթին փոխում է դեղանյութի
հագեցվածության աստիճանը, հետևաբար և դրա ակտիվությունը: Մյուս կողմից այդ
հեռացումը կարող է առաջացնել նյութի նստեցում մնացած լուծիչում, ինչը նույնպես
անցանկալի է:
Այսպիսով, մաշկային դեղամիջոցների թափանցելիության և ակտիվության վրա
ազդում են հետևյալ ֆիզիկաքիմիական գործոնները․ եղջերաթաղանթի
հիդրատացումը, ջերմաստիճանը, pH-ը, դեղանյութի ակտիվությունը և դրա
մոլեկուլների հատ-կությունները (մոլային զանգվածը, մասնիկների չափսը և ձևը),
լուծիչի բնույթը, դիֆուզման և բաշխման գործակիցների արժեքները, լուծելիությունը:
Այդ գործոնները թելադրում են կիրառվող դեղաձևը լուծույթ, էմուլսիա, սուսպենզիա,
քսուք և այլն:
Մաշկային պատրաստուկները օգտագործվում են նաև սպեղանիների, թաղանթների
ձևով, օրինակ` էստրոգենները, կլոնիդինը, նիկոտինը և այլն: Ներկայումս այս
ուղղությունը բուռն զարգացում է ապրում պոլիմերային թաղանթների ստացման
եղանակների զարգացման շնորհիվ։ Թաղանթների կիրառությունը թույլ է տալիս
չափավորել թաղանթից դեղանյութի դուրս գալու արագությունը, խիստ հսկողություն
սահմանել դեղի ազդեցության ժամա նակի վրա (օրինակ՝ կավազրկող սպեղանիներ)։
Այս եղանակը հնարավորություն է տալիս նաև փոխելուվ թաղանթի
հատկությունները և pH-ը, ազդել սպեղանուց դեղանյութի դուրս գալու և մաշկի մեջ
ներթափանցելու արագութ-յունների վրա, ինչը ուսումնասիրվել է, օրինակ,
սկոպոլամինի համար։ Սկուպոլամինի կոնցենտրացիայի մեծացումը pH-ի
բարձրացումը մինչև 9,6 զգալիորեն արագացնում է դրա անցումը մաշկի
թաղանթներով:

Ակնաբուժական դեղապատրաստուկներ

Դեղերի ներմուծման ճանապարհների մեջ աչքը մեծ տեղ չի զբաղեցնում, չնայած

բավական թվով դեղեր կիրառվում են աչքի կաթիլների և քսուքների ձնով (տեղային
բուժում)՝ հակամանրէային, հակահիստամինային, մկանապալարիչ և այլն: Աչքում
հիմնական խոչընդոտը եղջերաթաղանթն է, որը միշտ պատված է հեղուկի բարակ
շերտով՝ արցունքով, պաշտպանելով աչքը չորանալուց և տարբեր վարակներից։ Դեղը
չպետք է խախտի այդ հեղուկ շերտը, հակառակ դեպքում կարող է ի հայտ գալ «չոր
աչքի» համախտա նշանը (քսերօֆտալմիա):
Եղջերաթաղանթը (ադսորբման հիմնական մակերևույթը), ինչպես թաղանթների
մեծամասնությունը, կազմված է լիպիդային և որոշ չափով ջրային ֆազերից, որոնցով
կարող են անցնել և լիպիդներում և ջրում լուծվող դեղանյութերը:
 Դեղի թափանցման կարևոր գործոնը դրա pH-ն է, որը ազդում է արցունքների հոսքի
արագության վրա, ինչը իր հերթին կարող է փոխել դեղանյութի կոնցենտրացիան:
Օրինակ, pH-ի արժեքի 5-ից մինչև 8 բարձրացումը 2-3 անգամ մեծացնում է աչքի
եղջերաթաղանթով անցած պիլոկարպինի քանակը, ինչը բացատրվում է բուֆերի
ազդեցությամբ արցունքահոսության վրա: Արցունքների հոսքի արագացումը
փոքրացնում է դեղի կոնցենտրացիան աչքը ողողող հեղուկում, ինչն ազդում է դրա
ակտիվության վրա: pH 5-ում արցունքների արտահոսքը ավելի շատ է, քան pH 8-ում,
որի պատճառով pH 5-ի դեպքում փոքրանում է կոնցենտրացիայի գրադիենտը,
հետևաբար և դեղի փոխադրումը:
Աչքի կաթիլները պատրաստում են այնպես, որ դրանք իզոտոնիկ լինեն արցունքների
pH-ի նկատմամբ: Հիպերտոնիկ լուծույթները կարող են ցավ առաջացնել (այրոց), իսկ
հիպոտոնիկները՝ մեծացնել եղջերաթաղանթի թափանցելիությունը, չնայած դրանք
վտանգավոր չեն:
Արցունքն օժտված է որոշ բուֆերային տարողությամբ և կարելի է օգտագործել ցածր
բուֆերային տարողություն ունեցող դեղանյութեր, որոնք արցունքների հետ
նպաստում են աչքի նորմալ pH-ի պահպանմանը:
Դեղանյութի ակտիվությունը կախված է նաև դեղաձևից։ Քսուքներն ավելի երկար են
ազդում՝ եղջերաթաղանթի հետ ավելի երկար շփման հետևանքով: Լուծույթների
դեպքում կարևոր է այնպիսի լուծիչների կիրառումը, որոնց արտահոսքը կատարվում
է դանդաղ՝ նպաստելով դեղի և աչքի եղջերաթաղանթի երկարատև շփմանը: Որոշ
չափով այդ պրոբլեմը լուծվում է պոլիմերային մածուցիկ լուծիչների կիրառմամբ,
սակայն այդ գործոնը (մածուցիկությունը) որոշիչ չէ։ Ջրում լուծվող պիլոկարպինը ջ/յ
կրողում պատ- րաստված քսուքի ձևով ազդեցություն է գործում միայն արցունքի
(ջրային) ֆազի հետ շփման մեջ մտնելիս, այն դեպքում, երբ յուղում լուծվող
ֆլուորոմետոլոնը նույն կրողում դիֆուզվում է դրա միջով` ավելի երկարատև
ազդեցություն ունենալով:
Աչքի պատրաստուկներում իբրև լուծիչներ օգտագործվում են հիդրոֆիլ պոլիմերներ՝
պոլիվինիլ սպիրտ և հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելուլոզ։ Աչքի պատրաստուկներին
կարելի է ավելացնել ՄԱՆ-եր՝ բենզալկոնիում քլորիդ, քլորհեքսիդին, ացետատ,
ցետրիմիդ, որոնք բարձրացնում են եղջերաթաղանթի թափանցելիությունը:
Անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ աչքի պատրաստուկներից արյան հոսքի մեջ է
անցնում դեղաչափի մոտ 90%-ը և դրանք կարող են ազդել արյան ճնշման վրա,
առաջացնել սրտխփոց, ռիթմի խանգարում և այլն:

Ականջի պատրաստուկներ
Այս դեղամիջոցները օգտագործվում են հիմնականում տեղային կիրառման համար՝
ականջի կաթիլների ձևով։ Դրանք կարող են զբաղեցնել միայն ականջի արտաքին
լսափողը, որը միջին ականջից անջատված է թաղան թով: Պատրաստուկը կիրառելիս
անհրաժեշտ է հաշվի առնել դեղի ադսորբման վրա ազդող գործոնները ականջի
արտադրությունը, ականջածծումբը և այլն: Որոշ դեղանյութեր ազդեցություն են
գործում՝ ականջածծմբի մեջ լուծվելով:
Ականջի՝ թթվային միջավայրը (pH ) նպաստում է հակազդեցությանը մանրէների
նկատմամբ:
 Եվստախյան փողի՝ ինֆեկցիային ընդգրկման դեպքում կիրառվում են
ցավազրկողներ և հակաբիոտիկներ per os։ Տեղային կիրառվող ցավազրկողներն
արագ չեն ազդում փոքր ադսորբման հետնանքով:

Հեշտոցային (ինտրավագինալ) պատրաստուկներ

Դեղանյութերի ներմուծման այս ճանապարհը հիմնականում օգտա ործվում է
տեղային թերապիայի նպատակով, չնայած հեշտոցի լորձաթաղանթով կարող են
ադսորբվել դեղերի բավական լայն ընտրանի ստերոիդ ներ, պրոստագլանդիններ,
յոդային պատրաստուկներ, հակաբիոտիկներ, միկոնազոլը և այլն: Որոշ դեպքերում
այն օգտագործվում է էստրոգենների՝ համակարգային (արյան հոսքով) բաշխման
նպատակով: Հեշտոցի լորձաթաղանթի ադսորբող հատկությունը պայմանավորված է
մի շարք գործոններով.
-մակերեսի չափսերով, որը կախված է տարիքից,
- pH-ով` որը կարող է ունենալ 4-ից մինչև 5 արժեք, կախված տեղա դրությունից և
հորմոնային ֆոնից,
-հեղուկի (արտադրությունների) և արյան առկայությամբ:
Որոշ դեպքերում այս ճանապարհով կարելի է ներմուծել պրոտեիններ և
պեպտիդներ, չնայած էնզիմների, հատկապես պրոտեազների առկայությունը
հեշտոցում դժվարություններ է ստեղծում դրանց կիրառման համար:
Հեշտոցային պատրաստուկները հիմնականում օգտագործվում են հաբերի, Ժելեների,
օճառների (փրփուրների), սուսպենզիաների, մոմիկների ձևով: Հաբերում իբրև կրող
օգտագործվում է հիդրօքսիլպրոպիլցելուլոզը կամ պոլիակրիլ թթուն: Հիդրոժելային
հիմքով պատրաստված մոմիկները օգվագործվում են պրոստագլանդինի, E 2-ի,
պրոգեստերոնի, բլեոմիցինի կիրառման համար:
Կոնտրացեպտիվ (հակաբեղմնավորման) նպատակով օգտագործվում են հեշտոցային
օղակները, որոնք պատրաստվում են ստերոիդով պատված իներտ սիլիկոնից:
Դեղանյութի և ադսորբող մակերեսի միջև շփման ժամանակը երկարացնելու համար
օգտագործվում են օսլայից, ժելատինից, ալբումինից, կոլագ նից պատրաստված
միկրոժապավեններ, որոնք լորձաթաղանթի հետ՝ առաջացնում են ժելեր՝ նպաստելով
դեղի երկարատև ազդեցությանը: