Bài 13

THUỐC CHỐNG
LOÉT DẠ DÀY
ThS. Nguyễn Đức Tri Thức
 TLTK
1) Beale, J.M., Block, J.H. (2011). Wilson and Gisvold’s Textbook of
Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry 12th edition,
Lippincott Williams & Wilkins: Baltimore. Chapter 23. Histamine and
antihistaminic agents, p.p. 760-775.

2) Thomas L.L., David A.W. (2013). Foye’s Principle of Medicinal

Chemistry 7th edition, Lippincott Williams & Wilkins: Baltimore.
Chapter 32. Antihistamines and related antiallergic and antiulcer
agents, p.p. 1062-1072.

3) Lê Minh Trí, Huỳnh Thị Ngọc Phương (2017). Hóa dược 2 (Dùng cho
đào tạo dược sĩ đại học), NXB Giáo Dục Việt Nam. Bài 34. Thuốc trị
loét dạ dày - tá tràng, p.p. 138-151.

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 2
 Mục tiêu

1) Xác định các đặc điểm cấu trúc của các chất chống loét dạ dày

2) Mô tả cơ chế các thuốc chống loét dạ dày

3) Mô tả SAR các nhóm thuốc chống loét dạ dày

4) Nhận biết các thông tin chung về các thuốc chống loét dạ dày

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 3

05/02/2023
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY

05/02/2023 H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 4

 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY

05/02/2023
H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer
5
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
Helicobacter pylori

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 6
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
NSAIDs

05/02/2023 H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 7

 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
Stress
• Loét dạ dày do stress là tình trạng loét niêm mạc cấp tính của
vùng tá tràng hoặc dạ dày xảy ra sau các sự kiện căng thẳng về
sinh lý (sốc, nhiễm trùng huyết nặng, chấn thương nhiều cơ quan)
• Dẫn đến giảm lưu lượng máu niêm mạc dạ dày, một lượng lớn
pepsin được giải phóng
• Sự kết hợp của thiếu máu cục bộ, acid và pepsin tạo ra môi
trường lý tưởng cho vết loét

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 8

05/02/2023
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY

• Bệnh liên quan đến loét dạ dày

o Zollinger - Ellison syndrome
o Cirrhosis
o Chronic kidney disease
o COPD
o Heart - related disease
o Organ transplant
o Basedow

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 9

05/02/2023
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
Biến chứng của viêm loét dạ dày tá tràng

• Xuất huyết
• Thủng dạy dày
• Thu hẹp và tắc nghẽn (hẹp môn vị)

05/02/2023 H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

10
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
Mục tiêu điều trị

• Giảm đau
• Thúc đẩy làm lành vết loét
• Phòng ngừa các biến chứng
• Phòng ngừa tái phát
• Diệt khuẩn Helicobacter pylori

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 11
 1. BỆNH LOÉT DẠ DÀY
Thay đổi lối sống

• Giảm căng thẳng

• Ngừng NSAID
• cai thuốc lá
• cai rượu
• Tránh các bữa ăn lớn
• Tránh thực phẩm có tính axit, rượu, caffein, bạc hà…
• Giảm lượng chất béo

05/02/2023 H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 12

 2. CÁC THUỐC CHỐNG LOÉT DẠ DÀY

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 13
 2.1. ANTACIDS

DRUG STOMACH INTESTINE SIDE EFFECTS

+ HCl DUODENUM COLON

NaHCO3 NaCl Absorption, at risk of

alkaline blood

CaCO3 CaCl2 10% CaCl2 re-absorb Bloating, belching

Al(OH)3 AlCl3 Not at risk of alkaline blood AlPO4 Constipation, loss of

PO43-

Mg(OH)2 MgCl2 MgCO3 Laxative effect

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 14
 2.1. ANTACIDS

• Tác dụng nhanh chóng

• Sử dụng nhiều lần (sau ăn + trước lúc ngủ + lúc đau)
• Cần lưu ý:
o Muối Mg: Không sử dụng khi ClCr < 30 ml/min
o Sử dụng cách những thuốc khác tối thiểu 2h.

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 15

05/02/2023
 2.2. ANTIHISTAMINE H2

SAR CTCT
Histamine: Chất chủ vận không chọn lọc(H1=H2)

5-Methylhistamine: Chủ vận chọn lọc H2 (H2 > H1)

N-Guanylhistamine: Chủ vận H2 1 phần (đối vận yếu)

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 16

05/02/2023
SAR CTCT
Burimamide: Đối vận H2 toàn phần, hiệu lực thấp, không
dùng được đường uống

Metiamide: Đối vận H2 toàn phần, hiệu lực cao hơn và SKD
được cải thiện qua đường uống, nhưng độc tính trên gan và
thận do nhóm chức thioamide (tạo thiourea)

Cimetidine: Đối vận H2 toàn phần, hiệu lực cao hơn và SKD
đường uống cao, độc tính toàn than thấp

05/02/2023 H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 17

 2.2. ANTIHISTAMINE H2

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer

05/02/2023 18
 2.3. ỨC CHẾ BƠM PROTON (PPIs)

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 19

05/02/2023
 2.4. PROSTAGLANDINS

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 20

05/02/2023
 2.5. SULCRALFATE

H01033-Hóa dược 1 - Lecture 12 - Antiulcer 21

05/02/2023