Биотрансформација на лекови

Биотрансформацијата е метаболен процес преку кој субстанциите кои се внесени во организмот

се метаболизираат од хидрофобни во хидрофилни молекули за да се олени нивната елиминација.

Биотрансформацијата најголем процент се остварува во хепарните клетки- хепатоцити.

Фази на биотрансформација на лековите се :

*Фаза I

*Фаза II

*Фаза III

Некои ензими од Фаза 1,Фаза 2 и Фаза 3 се среќаваат и во екстрахепатични ткива-адипозно,

интестиналнo, бубрег, бели дробови и кожа

Хемиските реакции кои учествуваат во процесот на биотрансформација се Фаза 1 и Фаза 2 .

Овие Фази се базирани на основа на реакциите кои ги катализираат.

ФАЗА 1 ги трансформира хидрофобните молекули во поларни продукти

Добивање на поларни,хидросолубилни метаболити кои се сеуште активни.

Многу од овие метаболити може да преминат и во Фаза II од биотрансформацијата.

Фаза I ги опфаќа процесите :

 Оксидација со цитохром C P450

 Редукција
 Хидролиза

ФАЗА 2 :Додавање на активни поларни групи преку конјугација.

Опфаќа процеси:

 Метилација,
 конјугација со( глукуронска киселина,сулфати ,глутатион или аминокиселини)
 ацетилација..