БИОТРАНСФОРМАЦИЈА (МЕТАБОЛИЗАМ) НА ЛЕКОВИТЕ ВО ОРГАНИЗМОТ

Биотрансформацијата е процес при кој доаѓа до хемиски промени во структурата

на лековите.
Биотрансформацијата е процес кој ја менува хемиската структура на лековите и
овозможува нивна елиминација. Во текот на процесот на биотрансформација
лековите се подготвуваат за елиминација. Од липосолубилни се добиваат
хидросолубилни, од молекули јони, па нивната реапсорпција од луменот на
цревата е невозможна. Процесот на биотрансформација во најголем дел се
одвива во црниот дроб, но во помал обем може да се одвива и во бубрезите,
крвта, белите дробови. Во текот на биотрансформацијата од лековите може да се
создадат неактивни метаболити кои се елиминираат, но и фармаколошко активни
метаболити кои може да го продолжат или да го зголемат фармаколошкото
дејство на основната супстанција. Ова се случува со некои седативи,
бензодијазепини, кои се метаболизираат во активни метаболити, па дејството им
трае подолго. Во некои случаи, во текот на биотрансформацијата од неактивен
про-лек се создава активен лек кој тогаш го манифестира очекуваното
фармаколошко дејство на основната супстанција.