FARMAKOLOGJI MJEKSORE-UP

BLERTA ASANI

Mekanizmi I veprimit

ANTIBAKTERORET
1.PENICILINAT:
Inhibojne sintezen e murit qelizore duke u lidhur me lidhje kovalente me proteinat e
membranes qelizore, te cilat jane te involvuara ne sintezen e murit qelizor.Kur keto proteina i
lidhin penicilinat ato inaktivizohen, shkaktojne dobesim te murit qelizore dhe ndryshime
morfologjike dhe lize te qelizes bakterore. Mekanizem tjeter eshte aktivizimi I autolizinave te
cilat kur mungon sinteza e murit qelizor shprehin veprim degradues.

2.VANKOMICINA:
Glikopeptid triciklik I cili inhibon sintezen e murit qelizore duke u lidhur me pjesen terminale te
D-Ala-D-Ala te peptidoglikanit, duke prevenuar zgjatjen e metejme apo polimerizimin e tij.

3. BACITRACINA:
inhibues I sintezes se murit qelizore qe karakterizohet me shkalle te larte te nefrotoksicitetit
dhe per kete arsye aplikohet vetem lokalisht.

4.TETRACIKLINA:
jane inhibitor te sintezes se proteinave qe futen ne brendi te mikroorganizmit pjeserisht perms
difuzionit pasiv, e pjeserisht permes transportit aktiv. Pasi hyn ne qelize lidhen ne menyre
reversibile per subnjesin 30S dhe pengojn lidhjen e amoniacil-ARNt ne vendin akceptor (A),
duke penguar keshtu shtimin e aminoacideve ne vargun polipeptidik dhe keshtu inhibojne
sintezen e proteinave.

5.AMINOGLIKOZIDET:
Inhibitor ireversibil te sintezes se poteinave qe fillimisht veprojne perms difuzit pasiv ne poret e
membranes se jashtme, me pas perms transportit aktiv kalojne membrane citoplazmatike dhe
futen ne brendi te qelizes duke bere inhibimin e sintezes se proteinave ne 3 menyra:
-Bllkon fillimin e sintezes se proteinave, ne kompleksin 30S-50S
-Bllokon translacionin, shkakton shperberjen e polisomeve ne monozome
-Ben inkorporimin e aminoacideve jo adekuate

6. MAKROLIDET:
Inhibojne sintezen e proteinave duke u lidhur ne menyre reversibile per subnjesin ribozomale
50S duke bllokuar translokacionin e peptidil ARN-t te sintetizuar nga vendi A ne vendin P.
7.KLORAMFENIKOLI:
Inhibues I sintezes se proteinave qe lidhet ne menyre reversibile me subnjesin e madhe 50S te
bakterieve dhe inhibon reaksionin e peptidil-transferazes.Ne doza te larta inhibohet sinteza e
proteinave mitokondriale ne qelizave humane.

TAMOKSIFENI:
Bllokon veprimin e estrogjeneve ne indet perkatese

8.LINKOZAMIDET:
Inhibues te sintezes se proteinave qe lidhen per subnjesin e madhe 50S, shume afer apo identik
me vendin e lidhjes se makrolideve.

ANTAGONISTET E FOLIATEVE: MEKANIZMI I VEPRIMIT

-Acidi folik eshte kofaktor esencial ne sintezen e purineve, pririmidineve dhe amionoacideve.
Per derisa qelizat humane nuk mund ta sintetizojne ate dhe duhet ta marrin me ushqim, qelizat
bakteriale duhet ta sintetizojne acidin folik nga pteridina dhe acidi para-aminobenzoik. Kjo
paraqet bazen e toksicitetit selektiv te sulfonamideve dhe trimetoprimit, meqe ne mungese te
acidit folik qelizat bakteriore nuk mund te ndahen apo te shumohen.

9. SULFONAMIDET:
Ushtrojne veprim bakteriostatik duke inhibuar rritjen dhe shumezimin e mikroorganizmave te
ndjeshem. Sulfonamidet duke qene analog strukturore te acidit PABA, lidhen ne menyre
kompetitive bllokojne enzimen bakterore dihidropteorat sintetazen, e cila eshte pergjegjese
per inkorporimin e PABA ne acidin dihidropteorik I cili se bashku me glutamatin formon acidin
dihidrofolik.

10.TRIMETOPRIMI:
Eshte frenues potent i dihidrofolat reduktazes bakterore, enzyme qe ben konvertimin e acidit
dihidrofolik ne tetrahidrofolik qe eshte forma active e folateve.

11. KOTRIMOKSAZOLI:
Kombinim I Trimetoprimit me Sulfametoksazol, qe shfaqin efekt sinergjist, ku Sulfametoksazoli
bllokon inkorporimin e ac PABA ne ac.folik, kurse Trimetoprimi reduktimin e ac.dihidrofolik ne
tetrahidrofolik.

12. FLUROKINOLONET:
Ushtrojne veprim antibakteror duke frenuar sintezen e AND bakterore perms veprimit ne
topoizomerazen II dhe IV. Topoizomeraza II eshte pergjegjese per superperdredhjen negative te
AND ne kromozonin bakteror, kurse topoizomeraza IV eshte pergjegjese per ndarjen e
kromozoneve bija pas replikimit.

13.METRONIDAZOLI:
Pas redeuktimit te grupes nitro nga bakteriet anaerobe dhe protozoet formon metabolite
intermediary citotoksik qe inhibojne sintezen e AND-se.

BARNAT ANTITUBERKULARE
14.IZONIAZIDI:
Antituberkular profarmak qe aktivizohet nga sistemi katalaze-peroksidaze dhe pastaj
metabolitet active inhibojne sintezen e acideve mikolike, qe jane komponente te
mikobakterieve.

15. RIFAMPINA:
Inhibon sintezen e ARN-se mikobakterore, duke formuar kompleks stabil me ARN polimerazen
te varur nga AND-ja mikobakterore.

16.PIRAZINAMIDI:
Nepermjet pirazinamidazes mikobakterore konvertohet ne acidin pirazinoik, qe eshte forma
active e barit, shenjestra e barit mund te jete sinteza e ac.yndyrore mikobakterore te perfshira
ne sintezen e ac.mikolik.

17.ETAMBUTOLI:
Inhibon enzimet mikobakterore qe marrin pjese ne polimerizimin e arabinoglikanit .

18.ETIONAMIDI:
inhibon sintezen e murit qelizore

19.CIKLOSERINA:
vepron duke inhibuar sintezen e murit qelizore.
 BARNAT ANTIMIKOTIKE
20.AMFOTERICINA B:
Antimikotik qe vepron ne mikozat sistemike, vendi I veprimit te tyre eshte membrane
citoplazmatike e fungjeve dhe formon pore te medha qe mundeson daljen e konstituenteve
intracellular( elektrolitet e K) dhe molekulave te tjera te vogla qe shkaktojne vdekjen e qelizes
fungeale.

21.FLUCITOZINA:
Ne qelizat fungeale flucitozina futet perms enzymes citozine permeaza dhe shendrrohet ne 5-
Fluorouracil nen veprimin e citozin deaminazes, 5-FU inhibon timidilat sintetazen dhe
rrjedhimisht sintezen e AND-se dhe ndarjen qelizore.

22.AZOLET:
Inhibojne enzimen fungeale 14alfa-demetilaze enzyme e sistemit citokrom P450 qe eshte
pergjegjese per konvertimin e lanosterolit ne ergosterol, steroli kryesore ne membranat
plazmatike fungale.

23. KETOKONAZOLI:
Pervec veprimit antimikotik, ketokonazoli inhibon edhe enzimet citokrom P450 ne qelizat
humane, duke inhibuar sintezen e steroideve ne gonadet mashkullore dhe ne gjendrren
mbiveshkore.

24. NISTATINA:
mekanizem te njejte me amfotericinen B

25. GRISEOFULVINA:
Inhibon mitozen ne qelizat fungeale duke prishur boshtin mitotic.Akumulohet ne indet qe
permbajne keratine, duke ndalur perparimin e infeksionit dermatofitik.

26. ALILAMINET( NAFTIFINA DHE TERBINAFINA):

Qe interferojne me sintezen e ergosterolit duke frenuar enzimen fungjike Skualen epoksidaza.

BARNAT ANTIVIRALE
27.ACIKLOVIRI :
Shendrrohet ne metabolit aktiv ne ACIKLO-GTP nepermjet tri fazave fosforiluese.
Gjate fazes se pare Acikloviri nen veprimin e Timidin kinazes shendrrohet ne Aciklo-GMP.
Gjate fazes se dyte dhe te trete enzimat e qelizes nikoqire humane e shendrrojne Aciklo-GMP
ne Aciklo-GDP dhe Aciklo-GTP. Metaboliti aktiv, Aciklo-GTP inhibon replikimin e AND-se
herpesvirale ne dy menyra:
1.Inkorporohet ne vargun ne rritje dhe shkakton perfundim te parakohshem te vargut.
2.Inhibon drejteperdrejte ne menyre ireversibile AND polimerazen virusale.
28.GANCIKLOVIRI:
Permes fosforilimit shendrrohet ne formen e tij active trefosfate.Ganciklovir trefosfati duke
garuar me deoksiguanozintrefosfatin (dGTP) inhibon inkorporimin e tij ne AND virale, dhe con
ne perfundim parakohe te vargut ne rritje, si dhe inhibon AND polimerazen virale.

29.VIDARABINA:
Analog I adenines qe ne brendi te qelizes shendrrohet ne formen trefosfate dhe pastaj frenon
aktivitetin e AND polimerazes virale.

30.CIDOFOVIRI:
Inhibon AND polimerazen virale dhe inkorporohet ne vargun ne rritje te AND-se virale.

31.FOSFOKARNET:
Inhibon AND polimerazen, dhe ARN polimerazen virale si dhe HIV transkriptazen reverze ne
menyre te drejteperdrejte pa u fosforiluar, duke u lidhur per vendin lidhes pirofosfat te
enzymes virale dhe duke prevenuar lirimin e pirofosfatit nga deoksinukleozid trefosfat.

32.AMANTADINA DHE RIMANTADINA:

Jane amine triciklike qe bllokojne proteinen membranore virale M2, e cila luan rolin e kanalit
per H, dhe inhibon zhveshjen e ARN-se virale.

33.ZANAMIVIRI DHE OSELTAMIVIRI:

Inhibues I aktivitetit te neuroaminidazes, qe prevenon lirimin e partikulave virale dhe pakeson
perhapjen e viruseve Brenda traktit respirator.

34.RIBAVIRINA:
Fillimisht duhet te fosforilohet,e pastaj inhibon sintezen e ARN-m viral si dhe polimerazat virale
ARN dependente.

35.LUMIVUDINA:
Pas fosforilimit, inhibon AND polimerazen te HBV, si dhe HIV transkriptazen reverze.

36. INHIBUESIT NUKLEOZID DHE NUKLEOTID TE TRANSKRIPTAZES RESERVE –

Ushtrojne aktivitet antiretroviral duke : garuar me nukleozid trefosfatin si dhe inkorporohen ne
vargun ne rritje te AND-se duke cuar ne perfundim para kohe te tij.
ANALOGJE TE NUKLEOZIDEVE:ZIDOVUDINA,LAMIVUDINA,ZALCITABINA,STAVUDINA.
ANALOGJE TE NUKLEOTIDEVE:TENOFOVIRI
37.INHIBUESIT JONUKLEOZID TE TRANSKRIPTAZES REVERSE:
Inhibues jokompetitiv te HIV-1 transkriptazes, qe induktojne ndryshime konformacionale te
enzimes dhe qe e inaktivizojne enzimen.
Bejne pjese :NEVIRAPINA,EFAVIRENZI,DELAVIRDINA.

38.INHIBUESIT E HIV- PROTEAZES:

Keto barna duke inhibuar ne menyre kompetitive veprimin e proteazes inhibojne modifikimin
posttranslativ te gag-pol poliproteines, duke pamundesuar zhvillimin e partikulave virale
Bejne pjese:NELFINAVIRI,AMPRENAVIRI,SAKUINAVIRI,RITONAVIRI.

39.INHIBUESIT E FUZIONIMIT- ENFUVIRTIDI:

Aktiv vetem ne HIV-1, lidhet per gp41. Inhibon infeksionin e qelizave CD4 nga partikulat e lira
virale si dhe bartjen prej qelizes ne qelize te infeksionit.

BARNAT ANTIHIPERTENZIVE
40.ACE-INHIBUESIT:
Inhibojne enzimen konvertuese te angiotenzines qe ka si pasoje uljen e presionit te gjakut,
paresisht duke zvogeluar rezistencen vaskulare periferike, pa u rritur frekuenca kardiake,
vellimi minutor, apo kontraktiliteti I miokardit.

41.BLLOKUESIT E RECEPTOREVE ADRENERGJIK:

Efekti antihipertenziv arrihet perms zvoglimit te vellimit minutor, meqe bllokon B1
adenoreceptoret ne zemer,perms paksimit te lirimit te renines, paksimit te lirimit te
noradrenalines, si dhe paksimi I aktivitetit simpatik.

42.BLLOKUESIT E KANALEVE TE CA:

Grup heterogjen barnash sintetike qe kane te perbashket bllokim e kanaleve te ngathta te Ca
qe jane pergjegjese per futjen e Ca jashteqelizore, ne muskulaturen e lemuar, miocitet kardiake
dhe ne qelizat e nyjes SA dhe AV.

43.DIURETIKET:
Jane barna qe potencojne apo rrisin eleminimin e urines duke vepruar drejteperdrejte ne
qelizat e nefroneve renale dhe duke inhibuar paresisht reabsorbimin e Na, me crast rritet
ekskretimi I tij ( Natriureza), ndersa uji transportohet ne menyre passive per te mbajtur
ekuilibrin osmotic.

44. INHIBUESIT E ANHIDRAZES KARBONIKE:

Veprojne ne qelizat e tubulit proximal te perdredhur duke inhibuar karboanhidrazen luminale
dhe brendaqelizore, dhe duke bllokuar reabsorbimin e NaHCO3 ne tubulin proximal.
45.DIURETIKET E ANSES SE HENLEUT:
Inhibojne transporterin Na/K/2Cl ne membrane luminale te lakut te trashe ascendant, duke
reduktuar transportin e Nacl ne kete segment te nefronit, duke nxitur kesisoj humbjen e sasive
te medha te Na dhe te ujit, si dhe pakesojne potencialin pozitiv ne lumen, duke rritur
ekskretimin renal te Ca dhe Mg.

46.DIURETIKET TIAZID:
Veprojne ne tubulin distal te perdredhur, ku bllokojne bashkebartesit Na/Cl ne membrane
luminale,zvoglojne ekskretimin e Ca, duke rritur reabsorbimin nga fluidi tubular.

47.SPIRONOLAKTONI:
Diuretik kursyes qe ne menyre competitive inhibon lidhjen e aldosteronit per receptoret
intracellular, formohet kompleksi inaktiv spironolakton-aldosteron, qe prevenon reabsorbimin
e Na dhe sekretimin e K dhe H ne tubule kolektore.

48.INHIBUESIT E KANALEVE TE NA- AMILORIDI DHE TRIAMTERENI :

Bllokojne kanalet epiteliale te Na ne qelizat e tubuleve kolektore duke formuar reabsorbimin e
Na dhe zvoglon ekskretimin e K. Nuk varen nga veprimi I aldosteronit.

49. DIRUETIKET OSMOTIC:

Substanca inerte qe filtrohen ne glomerul, por nuk reabsorbohen nga tubulet dhe si pasoje
rrisin osmolalitetin ne plazme dhe fluidin tubular. Ne menyre sekonadare rrisin ekskretimin e
Na ne lakun e trashe ngjites dhe tubule distale.

50. ANTIHIPERTENZIVET ME VEPRIM QENDRORE- METILDOPA:

Agonist I alfa-2 adenoreceptoreve presinaptik, jep efekt antihipertensiv duke stimuluar alfa2
adenorec ne SNQ, si pasoje shkakon zvoglim te RVP dhe ulet presioni I gjakut. Metildopa eshte
analog I metiluar I DOPHs qe shendrrohet ne metal-noradrenaline, nje neurotransmitter I
rrejshem, qe lirohet nga plasat sinaptike sikur noradrenalina, por eshte me pak active sesa
noradrenalina ne alfa1 adenoreceptoret, ndersa me active ne alfa2 adenoreceptoret, duke
pakesuar lirimin e neurotranmiterit te vertete.

51. VAZODILATUESIT DIRECT- HIDRALAZINA:

Shkakton relaksim te drejteperdrejte te musculatures se lemuar vaskulare, si pasoje e ule
rezistencen vaskulare periferike dhe presionin e rritur te gjakut. Hidralazina dhe minoksidili:
veprojne ne muskulaturen e arteriolave, kurse Na nitroprusidi vepron ne venula.
 BARNAT ANTIANGIALE DHE INSUFICIENCA KARDIAKE
52. NITRATET ORGANIKE- NITROGLICERINA :
Ne qelizat e musculatures se lemuar vaskulare, nitratet organike nen veprimin e enzymes
Glutation–S Transferaza shendrrohen ne jone te lira nitrite e me pas ne oksid azoti. NO
aktivizon Guanilil ciklazen e cila rrit nivelet intraqelizore te GMPc, e cila defosforilon ziongjiret
e lehte te miozines duke prenevuar nderveprimin e miozines me aktinen dhe shkakton relaksim
te musculatures se lemuar vaskulare.

53. GLIKOZIDET KARDIAKE: DIGOKSINA, DIGITOKSINA -

Japin veprim inotrop + qe rrisin kontraktilitetin e miokardit, dhe vellimin minutor te zemres,
duke rritur perqendrimin citoplazmatik te kalciumit , permes dy hapave: 1. Inhibimi I popmes
Na/K/ATP-aza qe shkaktojne rritjen e Na brendaqelizore, rritja e te cilit pakson shkembimin
Na/Ca, prandaj paksohet hedhja e Ca ne hapsiren jashteqelizore.

*Digoksina : Jep efekt antiaritmik duke rriutr tonusin e parasimpatikuesit, I cili perms
aktivizimit te kanaleve te K dhe inhibimit te rrymave te Ca hiperpolarizon potencialin
membranore te qetesise, si dhe shkurton kohezgjatjen e potencialeve atriale te veprimit, dhe
ngadalson percimin neper nyjen AV.

54. INHIBUESIT E FOSFODIESTERAZES :AMRINONI, MILRINONI :

Inhibojne fosfodiesterazen e miociteve kardiake, duke rritur keshtu nivelet e AMPc dhe
kontraktilitetin e miokardit.

55.AGONISTET B- ADRENERGJIK: DOBUTAMINA –

sjell deri te aktivizimi I adenil ciklazes dhe shenderrimi I ATP ne AMPc . Kjo AMPc aktivizon
protein kinazen, e cila pastaj fosforilon kanalin e Ca, I cili rrit futjen e Ca ne qelize dhe shkakton
veprim inotrop pozitiv , pra rritet kontraktiliteti I miokardit.

56.ANTIARITMIKET E KLASES SE I- STABILIZUESIT E MEMBRANES QELIZORE

( KUINIDINA, PROKAINAMIDI) :
bllokojne kanalet voltazhe te Na duke deprimuar fazen O te potencialit te veprimit ne qelizat
kardiake. Pra, antiaritmiket e kl.I lidhen me shpejte dhe me fuqishem me kanalet e hapura apo
te inaktivizuara, krahasuar me kanalet ne gjendje qetesie.

57.ANTIARITMIKET E KLASES SE II- B-BLLOKUESIT ADRENERGJIK :

Ushtrojne veprim antiaritmik kryesisht duke bllokuar ne menyre competitive receptoret B-
adrenergjik kardiak, dhe rrjedhimisht duke inhibuar veprimin e katekolaminave ne keta
receptore, ku veprojne ne fazen 4 te depolarizimit spontan duke e ngadalsuar ate( zvogelohet
pjerrtesia e fazes 4 ) si dhe duke rritur pragun e ngacmimit ( hiperpolarizzim).
58. ANTIARITMIKES E KLASES SE III- BLLOKUESIT E KANALEVE TE KALIMUIT – AMIODARONI:
Bllokojne kanalet e K duke zvogluar daljen e joneve te K gjate fazes se repolarizimit te qelizave
kardiake dhe rrjedhimisht rrisin kohezgjatjen e potencialit te veprimit dhe periudhes refraktare
efektive, por nuk ndikojne ne fazen 0 te depolarizimit.
Amiodaroni: Preferon me teper kanalet e hapura te K, efektet e te cilit verehen vetem pas
perdorimit kronik- disa javesh. Gjithashtu bllokon kanalet e Na( efekt I), receptoret b-
adrenergjik ( efekt II ) si dhe kanalet e Ca ( efekt I IV ).

59.ANTIARITMIKET E KLASES SE IV- BLLOKUESIT E KANALEVE TE CA:

Veprojne duke bllokuar kanalet e ngadalshme voltaazhe te Ca ( tipi L) vitale per depolarizim dhe
percim te impulsive ne SA, AV , si dhe bllokojne kanalet voltazhe ne muskulaturen e lemuar
vaskulare.

60. ADENOZINA :
Jepet bollus I.V. per nderprerjen e shpjete te tahikardive supraventrikulare paroksizmale TSP.
Mekanizmi perms se ciles e nderpren TSP eshte blloku I perkohshem AV, duke aktivizuar
rrymen e joneve te K, dhe duke inhibuar rrymen depolarizuese te joneve te Ca.

ANTIKOAGULANTET
61.HEPARINA:
Antikoagulant parenteral qe e jep efektin ne menyre indirekte, duke rritur aktivitetin e
antitrombines III, e cila neutralizon apo inhibon disa faktore te aktivizuar te koagulimit,
vecanerisht faktoret IXa, Xa, XIa dhe XIIa, si dhe inaktivizon trombinen IIa.

62.DERIVATET E KUMARINES - VARFARINA:

Antikoagulant oral, antagonist I vitamins K, qe redukton sintezen e faktoreve te koagulimit qe
varen nga vitamina K, pra sintezen e faktoreve II,VII,IX,X. Poashtu inhibon edhe enzimen e cila
eshte pergjegjese per karboksilimin posttranslativ te mbetjeve te ac.glutamik.

ANTIAGREGUESIT

63.ASPIRINA:
Inhibon agregimin e trombociteve duke e ndryshuar balancin midis tromboksanit A2, dhe
Prostaciklines PGI2 nepermjet inaktivizimit ireversibil te ciklooksigjenazes.

64.DIPIRIDAMOLI :
Vazodilatues koronar,I cili realizon veprimin antiagregues duke rritur nivelet intratrombocitare
te AMPc, perms inhibimit te enzymes fosfodiesteraze.
65.TIKLOPIDINA DHE KLOPIDOGRELI :
Inhibojne agregimin trombocitar duke bllokuar receptoret e ADP ne membranesn trombocitare.
Si rrjedhoje inhibohet shfaqja e receptoreve GP IIb/IIIa ne membrane dhe lidhja e fibrinogjenit
per to.

-EPTIFIBATIDI:
Antiagregues qe bllokon receptoret IIb/IIIa duke imituar sekuencen arginin-glicin-ac. Aspartik te
fibrinogjenit.

FIBRINOLIZA DHE FIBRINOLITIKET

66. ALTEPLAZA : Ka afinitet te larte per plazminogjenin e lidhur per fibrin krahasuar me
plazminogjenin e lire ne gjak, per kete arsye emertohet si aktivues fibrin-selektiv I
plazminogjenit, duke kursyer proteinat e tjera, vecanerisht fibrinogjenin.

67.STREPTOKINAZA:
Proteine jo enzimatike qe perfitohet nga streptokoku B- hemolitik I grupit C dhe ne menyre
indirekte aktivizon plazminogjenin proaktivator, formon kompleks aktiv me te dhe nxit
shendrrimin e plazminogjenit te lire inaktiv ne plazmine te lire. Si dhe katalizon degradimin e
fibrinogjenit dhe faktoreve V dhe VII.

ANTIHIPERLIPIDEMIKET
68. STATINAT:
Inhibitor te HMG-CoA reduktazes,paksojne perqendrimin brendaqelizore te kolesterolit, duke
nxitur sintezen e LDL receptoreve te cilet rrisin futjen e LDL nga gjaku.

69.SEKUESTRUESIT E ACIDEVE BILIARE ( KOLESTIRAMINA, KOLESTIPOLI, KOLESEVELAMI).

Keto jane sub te paabsorbueshme kationike qe lidhin acidet dhe kriprat biliare dhe rrisin
ekskretimin fekal te tyre.  Paksimi i ac biliare rrit sintezen hepatike te ac biliare nga kolesteroli.
Si rez i paksimit te kolesterolit rritet nr i LDL rec per te shtuar futjen e kolesterolit ne
hepatocite.

70. FIBRATET-
paksojne nivelin e triglicerideve plazmatike (50%) dhe rrisin nivelin e HDL partikulave(10%).
Paksojne LDL kolesterolin duke rrritur numrin e LDL rec. Keto efekte i realizojne duke e rritir
aktivitetin e LIPAZES LIPOPROTEINIKE (LLP).

71. NIACINA :
Inhibon lipolizen e triglicerideve dhe kesisoj reduktohen acidet e lira yndyrore. Rezultat I kesaj
zvoglohet sinteza hepatike e triglicerideve si dhe formimi dhe sekretimi I VDL nga melcia.
 ANALGJETIKET

72.RECEPTORET OPIOID:
jane anetare te familjes se rec te lidhur per proteinat G inhibitore qe inhibojne adenil ciklazen
dhe pakesojne nivelet qelizore te AMPc, reduktojne lirimin e neurotransmitereve nga mbaresat
nervore si pasoje e zvoglimit  te futjes se joneve te Ca, si dhe hiperpolarizojne neuronet
presinaptike duke rritur daljen e joneve te K.

73.ASPIRINA:
Ben pjese ne grupin e NSAIDS dhe ne menyre ireversibile inhibon ciklooksigjenazen, duke
inhibuar keshtu sintezen e mediatoreve te rendesishem te inflamacionit – eikosanoidet
( Prostaglandinat, Prostaciklinat, Tromboxanin).
Ka veprim analgjetik, antipiretik,antiinflamatore dhe antiagregues.
-VEPRIMIN ANALGJETIK: Shprehet kur inhibohet sinteza e PGE2
-VEPRIMI ANTIPIRETIK: Pasoje e inhibimit te prodhimit te PEG2 ne qendren termorregullues ne
hipotalamusin e perparem.
-VEPRIM ANTIAGREGUES: Inhibon ne menyre ireversibile sintezen tromboxanit TXA2 ne
trombocite, duke pakesuar agregimin e tyre per tere jetegjatesine e tyre.

-DERIVATET E ACIDIT PROPIONIK: IBUPROFENI:

-Ben pjese ne grupin e antiinflamatoreve josteroid te cilet inhibojne sintezen e eikosanoideve
(prostaglandinave por jo leukotrieneve) duke inhibuar ne menyre reversibile ciklooksigjenazen

-DERIVATET E ACIDIT INDOLACETIK- INDOMETACINA :

Inhibues reversibil te ciklooksigjenazes qe posedojne aktivitet analgjetik, antiinflamatore ( 20
here me potent se aspirina ), antipiretik (shume rralle), por per shkak te toksicitetit te madh
kufizohet perdorimi I saj.

-PIROKSIKAMI :
Derivat I oksikamit qe ka aktivite antiinflamator, analgjetik dhe antipiretik duke inhibuar ne
menyre joselektive ciklooksigjenazen.

-MELOKSIKAMI:
Derivat I oksidimit qe tregon selektivitet modest per COX-2

74.DIKLOFENAKU: Derivat I acidit fenilacetik qe inhibon ne menyre reversibile

ciklooksigjenazen, qe posedon aktivitet analgjezik, antipiretik, dhe antiinflamatore.

75.PARACETAMOLI: Ose Acetaminofeni eshte derivate I para-aminofenolit, ka veprim

analgjetik dhe antipiretik, qe vie si pasoje e inhibimit te sintezes se prostaglandinave ne SNQ ,
kurse veprimi antiinflamatore dhe antiagregues eshte dobet I shprehur, cka tregon per veprim
te paket inhibues ne ciklooksigjenazen periferike.
 BARNAT ANTIREUMATIKE

76.METOTREKSATI:
Antagonist folat qe inhibon enzimen dihidrofolat reduktazen, duke paksuar  formimin e folatit
aktiv te reduktuar dhe duke ndikuar ne funksionomin e limfociteve dhe makrofagjeve, pakson
prodhimin e interleukineve TNF-a, duke e rritur koncentrimin e adenozines.

77.SULFASALAZINA:
Pakson radikalet aktive , proinflamatore te oksigjenit, si dhe pakson lirimin e citokineve nga
qelizat ( IL, TNF-alfa).

78.D-PENICILAMINA:
Grupa sulfidrike e saj formon lidhje disulfide me substance endogjene duke penguar formimin e
radikaleve te oksigjenit, apo duke inhibuar transkriptimin e faktoreve proinflamatore

79. KLOROKINA:
Jane baza dhe koncentrohen ne ambient acidik te lizozomeve, duke prekur funksionimin e
enzimeve lizozomale.

80. KRIPRAT E ARIT:

Gelltiten nga makrofaget dhe suprimojne aktivitetin fagocitik te tyre. Si dhe inhibojne aktivitetin
e enzimeve lizozomale ne leukocite dhe makrofagj.

81.ANAKINRA:
Areceptorin e IL-1, duke paksuar dhembjen dhe inflamimin.

82.LEFLUNOMIDI:
Inhibon limfocitet e aktivizuara, nepermjet veprimit ne enzimen dihidro orotat dehidrogjenaza,
e cila eshte e nevojshme per sintezen e pririmidineve duke penguar kesisoj sintezen e AND.

83.KOLKICINA:
Ka efekt minimal ose fare ne sintezen apo eliminimin e ac.urik por vepron duke ushtruar efekt
antiinflamator, e cila e realzion duke u lidhur me proteinen intraqelizore (TUBULINE), duke
inhibuar polomerizimin e saj ne mikrotubule dhe formimim e boshtit mitotik.

84.BARNAT URIKOZURIKE ( PROBENICIDI DHE SULFINPIRAZONI) :

Keto barna ne doza te ulta paksojne ekskretimin e acidit urik , duke bllokuar sekretimin tubular
te tij, ndersa ne doza te larta rrisin ekskretimin e acidit uric duke bllokuar reabsorbimin tubular
proximal.

85.ALORURINOLI: zvoglon nivelin e ac.urik ne gjak duke inhibuar Ksantin oksidazdn, duke
prevenuar formimin e ac.urik nga Ksantina dhe Hipoksantina.
 BARNAT ANKSIOLOTIKE DHE SEDATIVO- HIPTONIKE

86.BENZODIAZEPINAT:
Barna akssiolitike dhe sedativo hipnotike qe lidhen per rec postsinaptik GABAa dhe potencojne
veprimin e neurotransmeterit inhibues GABA ne SNQ. Rec GABAa rregullon futjen e joneve te Cl
ne qelizat postsinaptike. Benzodiazepinat e rrisin shpeshtesin e hapjes se kanaleve te Cl nga
GABA por nuk i aktivizojne drejteperdrejte ato. Futja e joneve te Cl shkakton hiperpolarizim ,
duke levizur potencialin postsinaptik nga pragu dhe kesisoj frenon lindjen e potencialeve te
veprimit dhe crregullon transmisionin sinaptik.

87. FLUMAZENILI:
Tregon afinitet te larte per vendin lidhes te benzodiazepinave ne receptorin GABAa, ku sillet si
antagonist kompetitiv. Bllokon edhe veprimet e barnave jobenzodiazepinike qe veprojne duke u
lidhur ne te njejtin vend lidhes ( ZOLPIDEMI, ZALEPLONI, ESZOPIKLONI).

FULMAZENILI:
Perdoret ne rast mbidozimi me benzodiazepine, nese eshte shfaqur deprimimi respitatore, apo
per te nderprere veprimin e benzodiazepinave sic eshte MIDAZOLAMI gjate procedurave
kirurgjikale.

88. BUSPIRONI:
Ka efekt selektiv anksiolitik,vepron si agonist parcial ne receptoret e serotonins ( 5-HT1a ), por
ka afinitet edhe per receptoret dopaminergjik D2 ne tru.

89.BARBITURATET:
Lidhen ne nje vend te vecante lidhes ne rec GABAa dhe e zgjasin priudhen e qendrimit hapur te
kanaleve te Cl. Si dhe bllokojne rec e tipit AMPA te neurotransimerit eksoties, glutamatit.

BARNAT ANTIDEPESIVE

90. ANTIDEPRESIVET TRICIKLIK DHE TETRACIKLIK :

Imipramina,Desipramina ,Notriptilina, Maprotilina,Amoksapina-
Nepermjet bllokimit te transporterit per noradrenaline dhe transporterit per serotonine ne
membrane presinaptike, inhibojne rikapjen apo rrimarjen e ketyre neurotransmitereve
monoamine nga plasa sinaptike ne mbaresat nervore presinaptike. Rezultat I kesaj, menjehere
vie deri te rritjsa e koncentrimit te monoaminave ne plasen sinaptike.
Antidepresivet triciklik: inhibojne dhe receptoret muskarinik, receptoret histaminic te tipit H1
dhe alfa1 adrenoceptoret. Amoksapina: bllokon receptoret dopaminik D2 ( bllokada e piste )
91. INHIBUESIT SELEKTIV TE RIMARRJES SE SEROTONIES:
Fluoksetina, Paroksetina , Sertralina, Citaloprami:
Bllokada e transporterit te serotonins ne membrane presinaptike, ngjajshem me bllokaden qe
japin antidepresivet trivciklik, konsiderohet ngjarje acute,fillestare te pasuar nga humbja e
ndjeshmerise. Si rezultat I kesaj potencohet neurotransmisioni serotonik ne sinapsat qendrore
dhe vie deri te efekti terapuetik.

92. INHIBUESIT E RIMARRJES SE NORADRENALINES DHE SEROTONINES

DULOKSEINA DHE VENLAFAKSINA : inhibojne ne menyre selektive rimarrjen e noradrernalines
dhe serotonins nga plasa sinaptike, kane efekt shume te paket ne rec muskarinik, histaminic
dhe alfa1 adrenergjik.

93. INHIBUESIT E MONOAMINOOKSIDAZES :

MAO perfshin dy enzyme te eferta, te emertuar MAO-A dhe MAO-B. Brenda SNQ, MAO-A eshte
pergjegjese per metabolizmin e Noradrenalines, ndersa MAO-B eshte me selective per
Dopaminen.

BARNAT ANTIPSIKOTIKE

94.KLORPROMAZINA:
Barnat antipsikotike tipike jane efektive ne trajtimin e simptomave positive te skizofrenise,
duket qe mekanizem I veprimit antipsikotik te tyre eshte bllokimi I receptoreve D2 mezolimbik
dhe me pak mezokortikal, ndersa jane efektiv ne kontrollen e simptomave negative te
skizofrenise.

95. KLOZAPINA:
Barnat antipsikotike atipike jane efektive ne trajtimin e simptomave negative te skizofrenis,
efekte anesore extrapiramidale te pakta, afinitet te ulur per D2 receptoret, ndersa kane afinitet
te larte per receptoret e Serotonines 5-HT2a.
 BARNAT ANTIEPILEPTIKE

96.BARNAT ANTIEPILEPTIKE:
Veprojne paresisht duke bllokuar lindjen apo perhapjen e aktivitetit abnormal ne tru. Kjo
realizohet nepermes disa mekanizmave qe modifikojne aktivitetin e kanaleve jonike ( NA, CA)
dhe neurotransmitereve (GABA).

97.FENITOINA+ KARBAMAZEPINA :
Bllokon kanalet inactive te Na , ndersa ne koncentrime te larta bllokon edhe kanalet e CA, si
dhe ndikon ne koncentrimete neurotransmitereve monoaminergjik.

98. VALPROATI DHE ACIDI VALPROIK – DIVALPROEX :

Bllokon kanalet e Na, rrit koncentrimin e GABAs ne tru, duke inhibuar enzimet degraduese te
saj si dhe bllokon kanalet e Ca, qe duket te jete mekanizem veprimi ne te semuret me
epilepsine Absans.

99.LAMOTRIGINA :
Paresisht bllokon kanalet e Na, mirepo efektiviteti kunder Absansit indikon veprimin edhe
nepermes mekanizmave shtese (bllokimi I kanaleve te Ca, inhibimi I lirimit te Glutamatit ).

100. TOPIRAMATI: Realizon efektin antiepileptic ne disa menyra:

-Duke bllokuar kanalet e Na
-Duke bllokuar kanalet e Ca
-Duke potencuar aktivitetin inhibues te GABAs
-Duke suprimuar aktivitetin eksitues te Glutamatit.

101. ZONISAMIDI:
Bllokon kanalet e Na si dhe te Ca.

102. ETOSUKSIMIDI:
Bllokon kanalet e Ca ne neuronet tallamike duke reduktuar rrymat e tij me prag te ulet ( rrymat
T).

103.FENOBARBITONI:
E potencon aktivitetin inhibues te GABAs, duke u lidhur per receptorin GABAa , dhe duke e
zgjatur qendrimin hapur te kanaleve te klorit. Ne doza me te larta mund te bllokoje kanalet e
Na dhe te Ca.

104. VIGABATRINA:
Inhibues ireversibil I GABA transferazes, enzyme kjo pergjegjese per degradimin e GABAs ne
SNQ.
 BARNAT E TRAKTIT GASTROINTESTINAL

105.METOKLOPRAMIDI:
Nepermjet bllokades dopaminergjike, dhe shtimit te lirimit te Ack, e rrit motilitetin
gastrointestinal dhe tonusin e sfinkterit gastroezofageal duke e paksuar keshtu refluksin
esophageal dhe potencuar zbrazjen gastrike.

106.ANTACIDET:
Jane baza te dobta qe neutralizojne acidin gastric me crast formohet kripa dhe uji. Ato e
inhibojne aktivitetin e enzimeve peptike dhe perdoren per te qetesuar ankesat dispeptike.

107.BLLOKUESIT E RECEPTOREVE H2 HISTAMINIK:

Famotidina, Ranitidina,Nizatidina, Cimetidina,- bllokojne ne menyre competitive receptoret
H2 histaminik ne membrane bazolaterale te qelizave parietale, duke inhibuar sekretimin e
acidit gastric nga Histamina, si dhe inhibojne edhe sekretimin e ndermjetsuar ne menyre te
terthorte nga Ack dhe Gastrina.

108.INHIBUESIT E POMPES PROTONIKE :Omeprazol,Esomeprazol, Pantoprazol :

Inhibojne ne menyre selective dhe ireversibile pompen protonike (H,K-ATPazen) qe eshte hapi
perfundimtar ne sekretimin e acidit gastric, duke inhibuar sekretimin bazal dhe te stimuluar.
Jane probarna qe aktivizohen ne ambient acidic.

109.ANTAGONISTET E GASTRINES – PROGLUMIDI :

Bllokon receptoret e gastrines ne qelizat parietale duke paksuar sekretimin e acidit gastric.

110. SUKRALFATI: Eshte kompleks I saharozes dhe hidroksidit te Al qe ne prani te acidit gastric
liron aluminin dhe elektrizohet negativisht. Ky kompleks I formuar lidhet per glikoproteinat e
mukozes normale dhe nekrotike, formon nje xhel apo paste viskoze e cila sherben si bariere
dhe e mbron mukozen nga HCl dhe nuk e lejon degradimin e mukusit.

111.PROSTAGLANDINAT:
E prodhuara nga mukoza gastrike , vecanerisht ato te series E, kane efekt citoprotektiv ne
traktin gastrointestinal (inhibojne sekretimin e Hcl, stimulojne sekretimin e mukusit, dhe
joneve bikarbonat) per kete arsye paksimi I tyre (BAIJS) mund te kontriboje ne formimin e
ulcers.

112.KOMPONIMET E BISMUTIT: BISMUT SALICILATI DHE BISMUT SUBCITRAT KALIUMI:

Mveshin erozionet dhe ulcerat duke krijuar nje shtrese mbrojtese ndaj veprimit te acidit gastric
dhe pepsins, si dhe stimulon sekretimin e mukusit, prostaglandinave dhe joneve bicarbonate.

113.LOPERAMIDI,DIFENOKSILATI:
Bari antiperistaltik qe vepron ne receptoret µ-opioid duke inhibuar nervat kolinergjik ne
plexusin mienterik dhe submukozal, si rrjedhoje zgjatet koha e tranzitit intestinal, rritet
absorbimi I ujit dhe mundesohet formimi I fecesit.

114.BARNAT ADSORBUESE: KAOLINA, PEKTINA, ATAPULGITI, METILCELULOZA :

Veprojne duke i adsorbuar toksinat bakteriale apo mikroorg nga zorret, ose duke mbeshtjellur
dhe mbrojtur mukozen intestinale.

BARNAT E TRAKTIT RESPIRATOR

115. IPRATROPIUM BROMIDI:

Antikolinergjik me efekt bronkodilatues, qe antagonizon receptoret M3 muskarinik, te cilet jane
pergjegjes per bronkodilatim dhe paksimin e sekretimit te mukusit.

116. METILKSANTINET- TEOFINILA, AMINOFILINA :

Shkakton bronkodilatim duke e inhibuar sistemin enzimatik te fosfodiesterazes e cila rrit
perqendrimet brendaqelizore te AMPc dhe GMPc qe kane si efekt bronkodilatimin.

117.ANTILEUKOTRIENET : ZAFIRLUKAS, MONTELUKAST –

Jane antagonist te receptoreve leukotrien, te cilet shkaktojne inhibim te kontraksionit te
musculatures bronkiale dhe qetesojne simptomat e astmes.

118.OMALIZUMAB :
Eshte antitrup monokolnal anti-igE qe eshte efektiv ne te semure me astme alergjike dhe me
rinit alergjik. Omalizumabi neutralizon IgE e lire ne serum duke u lidhur per regjionet Fc te tyre

119. KROMONET –KROMOLINA ,NEDOKROMILI:

Stabilizues I mastociteve, mekanizmi I veprimit nuk eshte sqaruar mire, por mendohet se
inhibon kanalet e Cl ne membrane qelizore, qe pastaj inhibon kanalet e Ca dhe si rrjedhoje nuk
lirohen mediatoret nga granulat
Brendaqelizore.

120.KETOTIFENI:
Antagonizon receptoret histaminic H1 I cili perdoret ne astme bronkiale si dhe per qetesim te
gjendjeve atopike ( dermatitis, riniti, konjuktiviti).

121. BARNAT MUKOLITIKE: KARBOKSICISTEINA, ACETILCISTEINA, BROMHEKSINA:

Jane barna qe rrisin prodhimin e sekretit bronchial dhe paksojne viskozitetin e tij per te
lehtesuar largimin e tij perms kolles.

122.ANESTETIKET INHALATOR:
Barna qe shfrytezohen per mbajtje te anestezionit, meqe arritja e perqendrimit adekuat ne tru
eshte shume me e ngadalte. Ketu gradient I shtypjes parciale rregullon ekuilibrin e barnave.
Arrijne ne mushkeri si perzirje gazrash, koncentrimet e te cileve mund te maten dhe te
kontrollohen.

123.ANESTETIKET LOKAL:
Pengojne hyrjen brenda qelizes te joneve te Na. Si rezultat I kesaj anestetiket local pengojne
gjenerimin dhe percjelljen e potencialit te aksonit. Anestetiket local se pari pershkrojne kanalin
e Na dhe lidhen per nje receptor intracellular duke interferuar me mekanizmin e portes.

124.LIDOKAINA: Anestetik local I tipit amid, qe shfrytezohet ne perqendrim 2% me adrenalin

me kohezgjatje veprimi 2-4ore. Ka veti lipofilike , ne melci I nenshtrohet 3 proceseve:
-Oksidativo-N-dealkilimi
-Hidrolizimi
-Hidroksilimi

125. DETERGJENTET KATIONIK-BENZALKONIUMI:

Jane substance me veprimim baktericid te cilin e shfaqin duke e bere carjen e membranes
qelizore, duke inaktivizuar enzimat qe prodhojne energji dhe duke bere denatyrimin e
proteinave. Kane veprim bakteriostatik, Fungostatik, Sporostatik.

126.FORMALDEHIDI:
Vepron duke I alkiluar grupet kimike ne protein dhe acide nukleike. Ka veprim baktericid, iriton
lekuren dhe mukozat, prandaj perdoret per dezinfektim te lokaleve dhe instrumenteve me
koncentrim 2-8%.

127. DEZINFEKTUESIT OKSIDUES :

Grup antiseptikesh qe ne kontakt me indet lirojne O2 molekular, I cili oksidon sistemin
enzimatik te mikroorganizmave.
Te PEROKSIDI I HIDROGJENIT: H2O2, ne kontakt me qelbin dhe materiet organike lirohet O2 ne
forme fluskash, del ne siperfaqe dhe e pastron plagen

128.KRIPRAT E METALEVE TE RENDA:

Jane substance qe precipitojne proteinat ne qelizat siperfaqesore te trupit dhe formojne nje
shtrese mbrojtese kunder irritanteve dhe invazionit bacterial.

129.DETERGJENTET ANIONIKE:

Veprojne ne bakteriet gram pozitive dhe ne ato acidorezistente.

130.EPTIFIBATIDI:
Antiagregues qe bllokon receptoret IIb/IIIa duke imituar sekuencen arginin-glicin-ac. Aspartik te
fibrinogjenit.
130. AGJENTET AKRILUES:
Shprehin efektin citotoksik duke u lidhur me lidhje kovalente me grupe te ndryshme te
perberseve te qelizes. Alkilimi I ADN ne nukleus eshte ngjarja kryesore qe sjell deri te vdekja e
qelizes tumorale.